CN111658585A - 一种美白淡斑组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种美白淡斑组合物及其制备方法，包括以下组分：4‑丁基间苯二酚，二葡糖基棓酸，九肽‑1Light SKN，氧代噻唑烷羧酸，麦角硫因，植物抗敏剂，防腐剂。本发明利用多种温和高效美白剂复配，相互协同增效，能更有效抑制黑色素的生成，减低色素沉降，达到淡化色斑，提亮肤色的作用。本发明产品对皮肤的温和无刺激，还可对受损伤皮肤达到一定的修复作用。

Description

一种美白淡斑组合物及其制备方法

【技术领域】

本发明涉及一种美白淡斑组合物及其制备方法，属于化妆品技术领域。

【背景技术】

随着社会的发展和人民生活水平的提高，消费者对美的要求越来越高，对产品的功效要求也越来越明确。由于亚洲以黄种人为主，其女性普遍存在肤色暗沉、黯黄、缺乏光泽、易过敏、色素沉积等问题。因而均匀白皙、光泽、明亮，没有瑕疵的肤色通常被认定为是美白亮丽的标准之一，而影响美白的根源就是黑色素。

黑色素由黑色素细胞合成，在皮肤代谢循环过程中，存在于黑色素细胞组织中的酪氨酸在酪氨酸酶、多巴色素酶等氧化酶作用下经过多巴、多巴醌等中间体逐步转变为真黑色素，当黑色素逐步增长累积和在皮肤上分布不均时，就造成局部皮肤过黑及色素沉着变深，从而产生色斑。随着年龄日渐增长，色斑也日积月累变得越来越明显。因此，通过抑制及阻断酪氨酸酶产生达到美白淡斑的产品已成为有需要人群必须的产品。

目前市面上的美白淡斑产品琳琅满目，大多是质量不稳定、效果不明显、或刺激性大。而美白祛斑原料也是数不胜数，但都各有所优缺点，传统美白剂都有着不同程度的弊端。如苯二酚、曲酸分别为欧洲及美国或日本的美白禁用品，其特点就是毒性大，水解不稳定；熊果苷、熊果酚甙为对苯二酚的葡萄糖苷，有类似对苯二酚的毒性问题，水解不稳定，使用量大时会增加皮肤的黑色素等等不确定问题。

面对若大的美白祛斑市场，迫切需要开发一款既有明显美白淡斑功效、又绿色天然、安全温和、不刺激，且稳定性优佳的美白淡斑产品，既可从根本解决色斑的问题，又能延缓皮肤衰老及抗氧化性。特别针对淡化色斑、减轻黄褐斑、老年斑等，又能达到保湿、滋养肌肤、缓解肌肤暗沉、减轻红斑、打造“红润、年轻的肌肤”。

因此，研究出一种既能美白、淡斑、保湿，又能修复提亮肌肤、延缓肌肤衰老的美白淡斑霜已势在必行。

【发明内容】

本发明的目的是克服现有技术的缺陷和不足，提供一种安全、温和、绿色和高效，集美白、保湿、淡斑、抗衰与抗炎修复多功效的美白淡斑组合物。

本发明的另一目的是提供一种上述美白淡斑组合物的制备方法。

本发明为实现上述目的，采用以下技术方案：

一种美白淡斑组合物，其特征在于包括以下重量份组分：

本发明中，防腐剂由1,2-己二醇和对羟基苯乙酮按质量比0.2-2：1混合而成。二者协同复配替代普通防腐剂达到抑菌效果，大大降低了普通防腐剂对皮肤的刺激性，并可宣称无防腐体系。

优选地，Light SKN(含有水、叶黄素、卵磷脂、抗坏血酸钠)选自150-200纳米的药用脂质体包裹。优选意大利Greenaltech生产的Light SKN。

Light SKN(含有水、叶黄素、卵磷脂、抗坏血酸钠)是由一种特殊的微藻细胞壁的天然油脂组分。在Light SKN(含有水、叶黄素、卵磷脂、抗坏血酸钠)中，将经过提炼的高纯度关键活性物质中的天然微藻类油脂成分Xanthopyll(叶黄素)，采用纳米级的药用脂质体包裹，以达到独特稳定的保存和实现高效运输系统，高效输送至皮肤中，通过皮肤渗透至真皮层，实现全方位修复，发挥功效，从而达到将功效成分透皮吸收，提高产品的功效。LightSKN(含有水、叶黄素、卵磷脂、抗坏血酸钠)作用于表皮上的黑色素细胞，能明显减少老化斑点，提高肤色均匀度，实现了绿色、安全、淡化色斑、均匀肤色的功效。Light SKN(含有水、叶黄素、卵磷脂、抗坏血酸钠)的特点是不改变黑色素合成过程中酪氨酸酶的活性，而是通过仅在黑色素合成异常时，发生作用，达到智能淡斑美白亮肤作用，从而保持肌肤自然色调。其全新淡斑机理是通过抑制黑色素的合成、抑制黑色素的转运、抑制炎症后黑素细胞的更新、抑制炎症后黑色素的合成来达到美白淡斑目的。且能最大限度地减少黑点和明显的老化迹象，增强肌肤的光泽，持久提亮肤色，改善皮肤的颜色、纹理和色调，最终达到保持肌肤自然色调、均匀肤色，避免斑点突出。

4-丁基间苯二酚是一款非常有效的皮肤淡斑提亮剂和抗氧化剂，是酪氨酸酶和过氧化物酶的强抑制剂，是高效的皮肤美白剂与正常皮肤的调色剂，有很强的抗菌和抗氧化能力，可激发合成谷光甘肽还原酶，效力是其他任何美白剂的60倍，透气性优于其他结构的间苯二酚，能有效对抗黄褐斑(暴露在阳光下、口服避孕药、怀孕、内分泌功能紊乱和遗传易感性等引起的色素沉着过多的肌肤)。其作用机制是通过渗透至真皮层调节酪氨酸酶活性来控制黑色素沉着的速率，有效阻碍激活点防止黑色素合成。即通过直接抑制酪氨酸酶与酪氨酸酶相关的活性和蛋白-1(TRP-1)，以及抑制酪氨酸酶合成的B16黑色素瘤细胞的黑色素，来抑制黑色素生成，从而达到淡斑、美白、提亮肤色的效果。参考品为印度Kumar生产的Kopcinol。

二葡糖基棓酸来自于美白生物科技，是新一代由肌肤自身激活的美白活性物THBA(没食子酸，三羟基苯甲酸，五倍子酸，棓酸)，是知名的天然强效酪氨酸酶抑制剂，有极佳抗氧化效果。二葡糖基棓酸的效果比曲酸好60倍，能明显提升皮肤明亮度。其作用机理是：通过减少自由基、抑制黑色素的生成路径、抑制PGE2、预防DNA损伤、抑制酪氨酸酶活性和阻止黑色素生成及转移来达到有效改善色素沉着失衡，均匀肤色，使皮肤变得白皙光亮。参考品为瑞士奇华顿生产的Brightenyl。

九肽-1，其结构含有九个氨基酸，序列与α-MSH相似，主要功效是减少黑色素生成，阻止黑色素过度产生及抑制色素沉着。其作用机制：通过竞争性抑制α-MSH与黑素细胞上的黑色素皮质激素受体-1(MC1-R)结合，阻断黑色素合成的信号传递，从而阻断酪氨酸酶的激活，减少黑色素生成，阻止黑色素过度产生及抑制色素沉着，达到美白淡斑目的。参考的产品为深圳维琪生产的抑黑素(九肽-1)。

氧代噻唑烷羧酸，具有抗氧化抗衰和清除自由基的作用，保护皮肤免受自然老化和光老化。它还具有软化角质层、激活细胞再生和促进角蛋白细胞分层的作用。因此，与麦角硫因复配使用，更增强了美白淡斑霜的抗氧化，清除自由基，及抗衰功效，增强皮肤的弹性及光泽，让肌肤保持年轻状态。参考品为印度Kumar生产的Koprosteine。

麦角硫因是一种稀有的天然氨基酸，超级抗氧化剂，能消除过多的自由基，抵抗紫外线对皮肤细胞的侵害，在氧化应激反应中对细胞起高度保护作用，能够激发细胞的天然抗氧化防御系统，最大程度减少活性氧的形成，并保护细胞免受辐射损伤，减轻紫外线导致的皮肤炎症及光损伤，抑制黑色素细胞活性，减少黑色素生成，极低用量即可达到美白淡斑、提亮肤色、改善光老化、抗衰、消炎修复作用。麦角硫因参与细胞内能量调节以及细胞生理保护剂等多种功能。

本发明中的植物抗敏剂Defensil为辛基十二醇/车前叶蓝蓟籽油/向日葵籽油不皂化物/倒地铃花/叶/藤提取物/生育酚(维生素E)的组合物，其中倒地铃提取物提取于倒地铃的油性成分，富含植物甾醇(β-甾醇)，可有效减少皮肤炎症和过敏性反应；蓝蓟油源于车前叶蓝蓟籽的油脂，富含不饱和脂肪酸，十八碳四烯酸能抑制5-脂肪氧合酶，减少炎症过程，保护和强化皮肤屏障；向日葵籽油含有高含量不皂化油脂(植物甾醇，生育酚和角鲨烯)，是护肤的生物活性成分，对皮肤再生和保养皮肤十分重要，预防皮肤过度反应，给予即时舒缓，有效恢复皮肤屏障。多种提取物复配，相互协同作用，更有效地减少皮肤对外部刺激的反应，预防皮肤过度反应，减少了皮肤敏感性，给高敏感性人群获得更多的舒缓效果，给予即时舒缓，即时达到更好的修复皮肤及强化皮肤屏障，有效减少皮肤炎症和过敏性反应，镇静和保护受过刺激的敏感肌肤。参考品为德国Rahn生产的Defensil产品。

植物抗敏剂CalmYang为积雪草提取物/虎杖根提取物/黄芩根提取物/茶叶提取物/光果甘草根提取物/母菊花提取物/迷迭香叶提取物七种成份复配组成，从多方面协同发挥最大的抗氧化、抗发炎及修复功效,主要通过免疫调节和舒缓加强皮肤屏障，缓解以及治疗皮肤刺激,有助于恢复异位性皮肤炎的症状，最终达到舒缓、降低皮肤刺激性及修肤皮肤的功效。参考品为韩国BIOST生产的CalmYang产品。

进一步地，本发明美白淡斑组合物，还包括以下重量份组分：乳化剂1-10份、卵磷脂1-5份、油脂5-20份、油性增稠剂1-8份、丁二醇2-12份、甘油3-15份、透明质酸钠0.1-2份、烟酰胺0.1-5份、水性增稠剂0.05-2份、辅助添加剂1-5份和余量水，美白淡斑组合物的各组分重量份总和为100份。

优选地，乳化剂由普通乳化剂和增稠乳化剂按质量比为1-5：2-5组成，普通乳化剂选自鲸蜡硬脂醇&鲸蜡硬脂基葡糖苷、PEG-100硬脂酸酯&甘油硬脂酸酯、C20-22醇磷酸酯&C20-22醇、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-21、甘油硬脂酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯&山梨坦棕榈酸酯&山梨坦橄榄油酸酯中的一种或几种；增稠乳化剂选自丙烯酸钠/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物&异十六烷&聚山梨醇酯-80。

优选地，卵磷脂为大豆卵磷脂和/或氢化卵磷脂。

优选地，油脂选自牛油果树果脂、异壬酸异壬酯、辛酸/癸酸甘油三酯、聚二甲基硅氧烷中的一种或几种；油性增稠剂为鲸蜡硬脂醇和蜂蜡。

优选地，水性增稠剂选自黄原胶、丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/山嵛醇聚醚-25甲基丙烯酸酯交联聚合物中的一种或几种。

优选地，辅助添加剂为生育酚乙酸酯和/或月桂氮卓酮。

一种上述美白淡斑组合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

S1将普通乳化剂、卵磷脂、油脂、油性增稠剂、辅助添加剂加入油锅中，搅拌、加热，得到油相物料A相；

S2将水、甘油、透明质酸钠、烟酰胺、水性增稠剂加入水相锅，搅拌、加热，得到水相物料B相；

S3将步骤S1所得油相物料A经过滤设备抽入乳化锅中；

S4将步骤S2所得水相物料B经过滤设备抽入步骤S3盛有油相物料A的乳化锅中，开高速搅拌，搅拌均匀后，并开高速均质机均质，得混合物料C相；

S5将增稠乳化剂加入到步骤S4所得混合物料C相中，高速搅拌3-5分钟，开高速均质机，均质速度为2200－3000转/分钟，均质时间为2-8分钟继续搅拌保温10-20分钟，得均质物料D相；

S6将步骤S5所得的物料D相搅拌降温，抽真空，搅拌降温至45℃；

S7将配方1/2量的丁二醇、对羟基苯乙酮混合加热到55～60℃，搅拌溶解透明，得预溶E相；

S8将4-丁基间苯二酚和余下1/2量的丁二醇加热到40～45℃，搅拌溶解透明，得预溶F相；

S9将S6得到的物料降温到40～45℃时加入步骤S7所得预溶E相、1，2己二醇、二葡糖基棓酸、九肽-1、Light SKN、麦角硫因、氧代噻唑烷羧酸、植物抗敏剂Defensil、植物抗敏剂CalmYang；

S10继续降温至36～39℃，加入步骤S8所得预溶F相，搅拌，过滤，出料，陈化，检验，即可，所得组合物为美白淡斑霜。

优选地，步骤S1中，搅拌时间为10～20分钟，加热到80～85℃；步骤S2中，搅拌时间为10～20分钟，加热到80～85℃。

优选地，步骤S4中，均质采用高速均质机，均质速度为3000～3500转/分钟，均质时间为10～30分钟，加入增稠乳化剂后均质1～5分钟。

优选地，步骤S10中，加入预溶F相后，搅拌时间为10～15分钟，陈化时间为15～30分钟。

本发明的制备方法中：

步骤S7预溶E相的对羟基苯乙酮选用丁二醇加热到55～60℃溶解透明，然后在步骤S9降温至40～45℃时加入，避免了对羟基苯乙酮受高温降低抑菌效果，且解决了对羟基苯乙酮对高温敏感的变色变味问题。

步骤S8预溶F相的4-丁基间苯二酚选用丁二醇加热到40～45℃溶解透明，然后在步骤S10降温至36～39℃加入，有效降低了4-丁基间苯二酚高温易变色影响产品质量的问题。

本发明相对于现有技术而言，有益效果如下：

1.本发明的美白淡斑组合物集美白淡斑亮肤、补水保湿、修复、多重抗氧化、抗衰及多种植物提取物抗炎、抗敏感、降刺激等多功效结合，协同作用，使得整个体系的功效作用显著、安全温和。

2.本发明的美白淡斑组合物利用多种温和高效美白剂复配，相互协同增效，能更有效抑制黑色素的生成，减低色素沉降，达到淡化色斑，提亮肤色的作用。4-丁基间苯二酚能真正从真皮层内部阻断黑色素的形成；二葡糖基棓酸可通过抑制黑色素的生成路径，抑制PGE2，预防DNA损伤，抑制酪氨酸酶活性，阻止黑色素生成及转移，达到有效改善色素沉着失衡，均匀肤色；九肽-1通过竞争性抑制α-MSH与黑素细胞上的黑色素皮质激素受体-1(MC1-R)结合，阻断黑色素合成的信号传递，从而阻断酪氨酸酶的激活，减少黑色素生成，阻止黑色素过度产生及抑制色素沉着。多种温和美白淡斑亮肤剂协同增效作用，达到更高效美白淡斑亮肤效果。

3.本发明的美白淡斑组合物组合物利用150-200纳米药用脂质体包裹的LightSKN(含有水、叶黄素、卵磷脂、抗坏血酸钠)微藻，直接作用于表皮上的黑色素细胞，并渗透至真皮层，实现全方位修复，还利用其创新性即不改变酪氨酸酶的活性，通过仅在黑色素合成异常时，发生作用，达到智能淡斑作用，明显减少老化斑点，提高肤色均匀度，从而保持肌肤自然色调并提亮肤色。且它与上述美白剂协同复配使用，大大降低其他美白剂的用量，达到同等美白淡斑功效，且明显降低因美白剂用量大所带来的刺激。

4.本发明的美白淡斑组合物利用植物抗敏剂Defensil、植物抗敏剂CalmYang多种修复抗炎抗敏成份复配，实现产品对皮肤的温和无刺激，还可对受损伤皮肤达到一定的修复作用。

5.本发明的美白淡斑组合物利用氧代噻唑烷羧酸、麦角硫因抗氧化、抗衰成份复配，有效清除自由基，从多方面保护皮肤免受伤害，还能提高皮肤的保湿性及弹性，协同增强美白淡斑效果，延缓肌肤衰老，让肌肤保持年轻亮丽的健康状态。与现有美白产品相比，本发明在美白淡斑方面具有更显著的效果，能从根本上阻断黑色素生成、祛除色斑、预防色斑产生，且对皮肤温和无刺激，有效修复受损肌肤。

【附图说明】

图1是本发明实施例与对比例和参考例的络氨酸酶的相对活性的测试结果对比图。

【具体实施方式】

下面结合具体实施例对本发明作进一步详细介绍。

实施例1-6与对比例1-4的各组分质量份如表1所示。

表1：表1中各组分之和为100份。

实施例1-6的制备方法包括以下步骤：

S1将普通乳化剂、卵磷脂、油脂、油相增稠剂、辅助添加剂加入油锅中，搅拌10～20分钟，加热到80～85℃，得到油相物料A相；

S2将水、甘油、透明质酸钠、烟酰胺、水性增稠剂加入水相锅，搅拌10～20分钟，加热到80～85℃，得到水相物料B相；

S3将步骤S1所得油相物料A经过滤设备抽入乳化锅中；

S4将步骤S2所得水相物料B经过滤设备抽入步骤S3盛有油相物料A的乳化锅中，开高速搅拌，搅拌均匀后，开高速均质机以均质速度3000～3500转/分钟，均质10～30分钟，得混合物料C相；

S5将增稠乳化剂加入到步骤S4所得混合物料C相中，高速搅拌3～5分钟，开高速均质机，均质速度为2200～3000转/分钟，均质时为2～8分钟，继续搅拌保温10～20分钟，得均质物料D相；

S6将步骤S5所得的物料D相搅拌降温，抽真空，搅拌降温至45℃；

S7将配方1/2量的丁二醇、对羟基苯乙酮加热到55～60℃，搅拌溶解透明，得预溶E相；

S8将4-丁基间苯二酚和余下1/2量的丁二醇加热到40～45℃，搅拌溶解透明，得预溶F相；

S9将S6得到的料体降温到40～45℃时加入步骤S7所得预溶E相、1，2己二醇、二葡糖基棓酸、九肽-1、Light SKN、麦角硫因、氧代噻唑烷羧酸、植物抗敏剂Defensil、植物抗敏剂CalmYang；

S10继续降温36～39℃，加入步骤S8所得预溶F相，搅拌，过滤，出料，陈化，检验，即得美白淡斑霜。

对比例1-4的制备方法同实施例1-6，只是在S9步骤中省去添加量为0的组分。

美白淡斑霜的使用效果实验：

一、酪氨酸酶测试实验

实验材料：B16细胞、RPMI1640培养基(10％FBS)、DMEM/F12(1:1)培养基(0.02％FBS、200ug/mL BSA、10ug/mL人转铁蛋白)、0.25％胰蛋白酶溶液、PBS溶液(pH＝7.4)、2mML-Dopa溶液、BCA蛋白定量试剂盒(thermo，23225)、RAPI强裂解液、100mM PMSF溶液、4％台盼蓝溶液、α-MSH。

实验方法：

将培养在100cm²细胞培养皿中的B16细胞用1mL 0.25％胰蛋白酶溶液消化，待细胞要从皿上脱落时，吸去胰蛋白酶溶液，用6mLRPMI1640培养基终止消化，并轻轻吹打使细胞分散，用离心管收集细胞并在800rpm下离心5min。

去掉离心后培养基，用2mL DMEM/F12(1:1)培养基重悬细胞，吸取20uL细胞悬液，与4％台盼蓝溶液以1:1比例混合，用countstar计数仪计数。以1.5×106个细胞每孔种于60cm²细胞培养皿中，并补充DMEM/F12(1:1)培养基至3mL；放于37℃、5％CO2细胞培养箱中培养24h。

培养24h后，准备好待测样品，并根据cck-8测毒性实验结果选择相应的毒性低的浓度，并用1mL DMEM/F12(1:1)培养基稀释药物。同时加入终浓度为0.5mMα-MSH溶液(空白对照不加)。

加药完成后，放于37℃、5％CO2细胞培养箱中培养48h，48h后，吸去培养基，用PBS溶液洗一次，再用300uL 0.25％胰蛋白酶溶液消化，再加入1mL RPMI1640培养基终止消化并将细胞吹散均匀，收集细胞并在800rpm下离心5min，并用PBS溶液洗三次，最后留下细胞沉淀。

用500uL RAPI强裂解液(含终浓度为1mM PMSF)吹打细胞沉淀，对细胞进行裂解。并在13000rpm下离心40min。收集细胞裂解上清。将10uL裂解上清加入96孔板中，并以BCA法测蛋白浓度试剂盒中A液：B液(50:1)的比例配置蛋白含量检测工作液。每孔加入200uL工作液。37℃孵育30min，并在562nm波长处测样品的OD值，通过标准曲线计算得到相应的蛋白浓度。

同时，每孔加入60uL裂解上清到96孔板中，同时做好空白对照。接着加入140uL的2mM L-Dopa溶液。37℃孵育1h，并在475nm波长处测样品的OD值。

数据处理：在相等蛋白量的条件下，在475nm波长处测样品的OD值越大，说明络氨酸酶活性越高。反之亦然。故络氨酸酶相对活性＝实验组每单位蛋白中络氨酸酶活性/α-MSH组每单位蛋白中络氨酸酶活性，即以0.5mMα-MSH模型组的络氨酸酶相对活性为100％。实验结果如图1和表2所示：

表2

络氨酸酶是黑色素形成过程的一个限速酶，其活性一定程度上与美白效果呈负相关性，从图1和表2的实验结果可以看出：空白对照组和0.5mMα-MSH模型组有显著性差异，说明构建的细胞黑色素模型成功，此模型同时用于后续实验。0.5mMα-MSH模型组络氨酸酶相对活性均高于各实验组，而且与阳性对照α-熊果苷(络氨酸酶相对活性80.5％)和含不同含量4-丁基间苯二酚、麦角硫因、二葡糖基棓酸、氧代噻唑烷羧酸、九肽-1、Light SKN的实施列1、2、3、4之间存在显著性差异，实施例1-4络氨酸酶活性依次增高且均低于α-熊果苷，其美白效果依次减弱，但实施例1、2与阳性对照α-熊果苷存在显著性差异，而实施例1-4之间无差异性，说明实施例1、2、3、4都具有很好的美白效果。而实施例5、6中络氨酸酶相对活性略低于α-熊果苷，但降低不是很显著，同样具有美白效果。而对比例1(不含4-丁基间苯二酚、麦角硫因)、比例2(不含二葡糖基棓酸、氧代噻唑烷羧酸)、对比例3(不含九肽-1、麦角硫因)、对比例4(不含Light SKN、氧代噻唑烷羧酸)，其络氨酸酶相对活性虽低于0.5mMα-MSH模型组，美白效果与模型组同样不具有差异性，而且这四组之间也没有显著性差异、其美白效果一般。综上，实施例1到实施例6，其络氨酸酶相对活性依次升高，也就是说明，实施例6到实施例1其美白效果依次增强。所以本次实验中，案例1效果最佳。

对比例1中没有添加4-丁基间苯二酚、麦角硫因，美白、祛斑效果一般；对比例2中没有添加二葡糖基棓酸、氧代噻唑烷羧酸，美白、祛斑效果一般；对比例3中没有添加九肽-1、麦角硫因，美白、祛斑效果一般；对比例4中没有添加Light SKN、氧代噻唑烷羧酸，美白、祛斑效果一般。

二、美白功效实验--人体测试

招募(选取)200名女性，年龄18-48，患有黄褐斑、雀斑，晒斑的自愿者，均分为10组，每组20人，每位受试者被告知整个研究过程，并签署知情同意书。七组受试者分别每天涂抹2次，实施例1-6和对比例1-4制备的美白淡斑霜(第一组敷实施例1的美白淡斑霜，第二组敷实施例2的美白淡斑霜，以此类推，第10组敷对比例4的美白淡斑霜)，连续使用56天，期间不使用其他产品，正常活动。在使用28天及使用56天后，使用的效果如表3所示。

表3：实施例1-6和对比例1-4制备的美白淡斑霜使用结果。

综上，上述实验结果表明：从上表得知实施例1、2、3、4的美白淡斑效果都很好，而实施例5、6经表1测试得络氨酸酶相对活性相对稍高，而经上表3人体测试结果表明其美白淡斑效果也不错，这说明

实施例5、6在美白组合物4-丁基间苯二酚、二葡糖基棓酸、九肽-1、氧代噻唑烷羧酸、麦角硫因含量变小时，适当增加Light SKN用量也可提高美白淡斑和提亮肤色效果。

更进一步的，本发明的护肤品中，4-丁基间苯二酚、二葡糖基棓酸、九肽-1、LightSKN、氧代噻唑烷羧酸、麦角硫因的复配能有效抑制酪氨酸酶的生成，抑制黑色素的生成，减低色素沉降。并且脂质体包裹的Light SKN在不改变酪氨酸酶的活性，通过仅在黑色素合成异常时发生作用，达到智能淡斑作用，明显减少老化斑点，提高肤色均匀度，从而保持肌肤自然色调并提亮肤色。且与它上述美白剂协同复配协同增效，更有效的增强美白淡斑霜的淡斑亮肤效果。

三、抗氧化--DPPH自由基清除率试验

本发明实施例和对比例美白霜的抗氧化活性以清除DPPH自由基能力大小表示。

待测样品的配制：分别取实施例1-6和对比例1-4中美白淡斑霜样品各20mg，分别用无水乙醇溶解并定容至250mL，制得10种待测样品。

DPPH溶液的配制：称取20mg DPPH(1,1-二苯基-2-三硝基苯肼)，用无水乙醇溶解并定容至250mL，制得DPPH溶液。

A1组(以溶剂空白对照组)：取上述10种待测样品各2mL，分别加入至不同的试管中，并在每支试管中加入2mL上述DPPH溶液。

A2组(溶剂空白对照组)：在试管中加入2mL无水乙醇和2mL上述DPPH溶液。

A3组(空白组)：取上述10种待测样品各2mL，分别加入至不同的试管中，并在每支试管中加入2mL无水乙醇。

将以上试管加塞，置于室温避光静置30分钟后，采用分光光度法在518nm波长下测定各组的吸光度，每组做3个重复，求其平均值。

按以下公式计算DPPH自由基的清除率：

清除率＝[1-(A1-A3)/A2]×100％

其中A1、A2和A3分别表示A1组、A2组和A3组的吸光度，自由基清除率结果如表4所示：

表4：

由于DPPH分子存在多个吸电子的-NO2和苯环的大π键，因此具有能稳定存在的氮自由基。当DPPH自由基被清除，其最大吸收波长518nm处的吸光度A值随之减小，因此可检测其自由基的清除率。

由于自由基的累积是产生色斑及导致人体衰老重要因素，因此自由基的清除率可反映美白淡斑霜的淡斑及抗衰老能力。由表4可知，本发明抗氧化抗衰效果成分4-丁基间苯二酚、氧代噻唑烷羧酸、麦角硫因复配协同增效，及少用量就可达到既美白淡斑又延缓皮肤衰老的作用。而对比例1-4都有不加4-丁基间苯二酚、氧代噻唑烷羧酸、麦角硫因三种中的其中一种，因此自由基清除效果不如实施例1-6的好，说明4-丁基间苯二酚、氧代噻唑烷羧酸、麦角硫因复配可协同增效达到更好的自由基清除效果，即具有更好的抗氧化性，增强美白霜的美白效果。

四、抗过敏修复测试

本发明的护肤品不仅具有美白淡斑效果，还具有抗过敏消炎作用。本测试例考察本发明护肤品抗过敏效果的影响。

测试方法，选择脸上有过敏泛红、发痒、湿疹等炎症的140名女性志愿者，年龄18-55岁(平均35岁)，分为7组，每组20人，依次使用实施例1-6样品和对照组7样品，每天早晚清洁脸部后各使用1次，每天2次，测试期间不使用其他产品，最后主观测评使用3天和14天的效果，如表5。

表5：

以上表5中，实施例1-6加有植物抗敏剂Defensil和植物抗敏剂CalmYang，而对照组7是与实施例1配方相同，但不加植物抗敏剂Defensil和植物抗敏剂CalmYang。从上表5测试结果可以看出，实施例1-6在测试过程中，对皮肤的刺痛感、止痒效果和对炎症的修复效果明显优于对照组7，说明本发明中加入植物抗敏剂Defensil和植物抗敏剂CalmYang明显降低和改善了配方中美白原料对皮肤带来的各种刺激，并且还对易敏和炎症皮肤产生了优良的修复作用。

最后应当说明的是，以上实施例仅用以说明本发明的技术方案而非对其限制。尽管参照上述实施例对本发明进行了详细的说明，所属领域的普通技术人员应当理解：依然可以对本发明的具体实施方式进行修改或者等同替换，而未脱离本发明精神和范围的任何修改或者等同替换，其均应涵盖在本发明的权利要求范围当中。

上述优选实施方式应视为本发明方案实施方式的举例说明，凡与本发明方案雷同、近似或以此为基础作出的技术推演、替换、改进，均应视为本专利的保护范围。

Claims (10)

1.一种美白淡斑组合物，其特征在于包括以下质量份组分：

2.根据权利要求1所述的一种美白淡斑组合物，其特征在于所述的防腐剂由1,2-己二醇和对羟基苯乙酮按质量比0.2-2：1混合而成。

3.根据权利要求2所述的一种美白淡斑组合物，其特征在于还包括以下质量份组份：

所述组合物各组分之和的总重量为100质量份。

4.根据权利要求1所述的一种美白淡斑组合物，其特征在于所述的乳化剂由普通乳化剂和增稠乳化剂按质量比1-5：2-5组成。

5.根据权利要求4所述的一种美白淡斑组合物，其特征在于所述的普通乳化剂选自鲸蜡硬脂醇&鲸蜡硬脂基葡糖苷、PEG-100硬脂酸酯&甘油硬脂酸酯、C20-22醇磷酸酯&C20-22醇、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-21、甘油硬脂酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯&山梨坦棕榈酸酯&山梨坦橄榄油酸酯中的一种或几种；所述增稠乳化剂为丙烯酸钠/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物&异十六烷&聚山梨醇酯-80。

6.根据权利要求3所述的一种美白淡斑组合物，其特征在于所述的油脂选自牛油果树果脂、异壬酸异壬酯、辛酸/癸酸甘油三酯、聚二甲基硅氧烷中的一种或几种。

7.根据权利要求3所述的一种美白淡斑组合物，其特征在于所述的油性增稠剂为鲸蜡硬脂醇和/或蜂蜡。

8.根据权利要求3所述的一种美白淡斑组合物，其特征在于还包括辅助添加剂为生育酚乙酸酯和/或月桂氮卓酮。

9.一种权利要求8所述的美白淡斑组合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

S1将普通乳化剂、卵磷脂、油脂、油性增稠剂、辅助添加剂加入油锅中，搅拌、加热，得到油相物料A相；

S2将水、甘油、透明质酸钠、烟酰胺、水性增稠剂加入水相锅，搅拌、加热，得到水相物料B相；

S3将步骤S1所得油相物料A经过滤设备抽入乳化锅中；

S4步骤S2所得水相物料B经过滤设备抽入步骤S3盛有油相物料A的乳化锅中，开高速搅拌，搅拌均匀后，开高速均质机均质，得混合物料C相；

S5将增稠乳化剂加入到步骤S4所得混合物料C相中，高速搅拌3～5分钟，开高速均质机，均质速度为2200～3000转/分钟，均质时间为2～8分钟继续搅拌保温10～20分钟，得均质物料D相；

S6将步骤S5所得的物料D搅拌降温，抽真空，搅拌降温至45℃；

S7将配方1/2量的丁二醇、对羟基苯乙酮混合加热到55～60℃，搅拌溶解透明，得预溶E相；

S8将4-丁基间苯二酚和余下1/2量的丁二醇加热到40～45℃，搅拌溶解透明，得预溶F相；

S9将S6得到的物料降温到40～45℃时加入步骤S7所得预溶E相、1，2己二醇、二葡糖基棓酸、九肽-1、Light SKN、麦角硫因、氧代噻唑烷羧酸、植物抗敏剂Defensil、植物抗敏剂CalmYang；

S10继续降温至36～39℃，加入步骤S8所得预溶F相，搅拌，过滤，出料，陈化，检验，即可。

10.根据权利要求9所述的一种美白淡斑组合物的制备方法，其特征在于步骤S10中，搅拌时间为10～15分钟，然后陈化时间为15～30分钟。

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