CN112535644A - 一种麦角硫因脂质复合物凝胶及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开一种麦角硫因脂质复合物凝胶及其制备方法，属于高分子材料技术领域。本发明复合物凝胶包括以下重量份的原料制备而成：麦角硫因1份、磷脂8‑20份、多元醇酯类0.2‑1.5份、卡波姆10‑20份、甘油60‑150份、丙二醇10‑50份、N‑三甲基壳聚糖5‑20份、卡松0.1‑0.2份。本发明通过加入多元醇酯，并进行加热回流，多元醇酯促进磷脂对于活性物质麦角硫因的包覆，三者相互作用形成稳定的麦角硫因脂质复合物，所得终产物，麦角硫因由于被稳定的包覆，可以有效抵御皮肤酸性环境对于麦角硫因抗氧化性的破坏，24小时皮肤滞留量可以达到389μg/cm2，且制备工艺简单易操作，具有广阔的市场应用前景。

Description

一种麦角硫因脂质复合物凝胶及其制备方法
技术领域
本发明属于高分子材料技术领域，具体涉及一种麦角硫因脂质复合物凝胶及其制备方法。
背景技术
麦角硫因是一种天然小分子氨基酸，化学名为2-巯基-L-组氨酸三甲基内盐，具有显著的抗氧化、抵御紫外线(UV)和γ射线引起的损伤、保护细胞等多种功能，是一种天然的抗氧化剂。麦角硫因在某些蘑菇品种、红豆、黑豆、红肉、肝、肾和多种谷物中含量丰富，而在绝大多数生物体中的含量都很少，它仅能由食用菌、蓝藻类细菌、分支杆菌和非酵母类真菌这些微生物合成，人类和其他哺乳动物则仅能通过饮食摄入麦角硫因。与常见氧化剂(如谷胱甘肽、抗坏血酸等)相比，麦角硫因作为天然抗氧化剂安全、无毒,强大的体外抗氧化性、独特的抗自动氧化性和天然安全性使麦角硫因在化妆护肤领域极具开发和利用价值，市场潜力巨大。
皮肤具有角质层生理屏障，渗透入皮肤是护肤活性分子发挥护肤作用的关键，常用的皮肤促渗剂主要包括月桂氮
Figure BDA0002852846560000011
酮、油酸，肉豆蔻酸异丙酯，N-甲基吡咯烷酮，二甲基亚砜及表面活性剂类等，促进皮肤渗透的传统方法是将这些皮肤促渗剂与活性分子物理混合来增强活性分子的皮肤渗透性，主要依靠皮肤促渗剂打开皮肤角质层屏障，破坏皮肤角质层结构，长期使用会引起皮肤刺激性。脂质体是一种磷脂双分子层囊泡，用于皮肤给药的载体可以促进活性分子的透皮吸收，生物相容性好，几乎无刺激性小，但是脂质体对于水溶性活性分子的包封率较低，稳定性差，用于促进水溶性小分子的透皮吸收效果有限。如何提升脂质体对于水溶性活性分子的包封率和稳定性，是目前亟待解决的问题。
活性分子渗透进入皮肤需要具有合适的油水分配系数，也就是说具有一定脂溶性的活性分子更容易渗透进入皮肤，麦角硫因是一种小分子水溶性氨基酸，如果预使麦角硫因透过角质层进入皮肤需要增加其脂溶性。而麦角硫因同时也存在着固有的缺陷，即其抗氧化特性极易受到皮肤酸性环境的破坏，导致其活性下降，这也是本发明要解决的技术问题之一。本发明发现麦角硫因可与一些多元醇酯类物质形成脂质复合物，所形成的脂质复合物增加了麦角硫因皮肤滞留量，同时可抵御酸性环境对麦角硫因抗氧化性的破坏。
发明内容
针对现有技术中脂质与水溶性活性物质存在的固有缺陷，本发明提供一种麦角硫因脂质多元醇复合凝胶材料，其极大的优化了脂质对于麦角硫因的包封率和稳定性出，同时可以起到保护麦角硫因的功效，促进麦角硫因在皮肤上的高效渗透，充分发挥其抗氧化等功效。
为实现上述技术目的，本发明所采用的技术方案为：
一种麦角硫因脂质复合物凝胶，包括以下重量份的原料制备而成：麦角硫因1份、磷脂8-20份、多元醇酯类0.2-1.5份、卡波姆10-20份、甘油60-150份、丙二醇10-50份、N-三甲基壳聚糖5-20份、卡松0.1-0.2份。
优选的，一种麦角硫因脂质复合物凝胶，包括以下重量份的原料制备而成：麦角硫因1份、磷脂20份、多元醇酯类1.5份、卡波姆20份、甘油150份、丙二醇50份、N-三甲基壳聚糖20份、卡松0.2份。
优选的，所述磷脂为卵磷脂、大豆磷脂、氢化大豆磷脂、磷脂酰胆碱中的一种或几种。
优选的，所述多元醇酯类为十八醇、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯中的一种或者几种。
所述多元醇酯类为十八醇、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯按照质量比1:1混合得到。
一种麦角硫因脂质复合物凝胶的制备方法，包括以下步骤：
1)称取麦角硫因1份、磷脂8-20份、多元醇酯类0.2-1.5份，加无水乙醇溶解，50℃加热回流1小时，室温放置24h，使用旋转蒸发仪以55℃水浴减压挥去乙醇，室温真空干燥24h得麦角硫因脂质复合物；
2)取步骤(1)所得麦角硫因脂质复合物与卡波姆10-20份，甘油60-150份研磨混合均匀，加入丙二醇10-50份、N-三甲基壳聚糖5-20份、卡松0.1-0.2份，最后加水至100ml，搅拌均匀，放置过夜使其充分溶胀，然后加三乙醇胺调pH至6.8～7.0得麦角硫因脂质复合物凝胶。
优选的，步骤(2)搅拌速度为300rpm。
本发明根据试验实际需求使用适量三乙醇胺调节PH值，使用量约1-5ml。
本发明各原料均采用市售产品。
有益效果
本发明针对现有技术脂质体和凝胶化合物的固有缺陷，通过加入多元醇酯，加热回流过程中，多元醇酯富含的羟基得到活化，将麦角硫因和磷脂相互连接，促进磷脂对于活性物质麦角硫因的包覆，三者相互作用形成稳定的麦角硫因脂质复合物，再将复合物制备得到成品麦角硫因脂质复合物凝胶。所得终产物，麦角硫因由于被稳定的包覆，可以有效抵御皮肤酸性环境对于麦角硫因抗氧化性的破坏，24小时皮肤滞留量可以达到389μg/cm2，且制备工艺简单易操作，具有广阔的市场应用前景。
附图说明
图1为本发明实施例1以及对比例1-4麦角硫因皮肤累计渗透曲线；
图2为本发明实施例1以及对比例1-4麦角硫因24小时皮肤滞留量曲线；
图3为本发明实施例1以及对比例1-4在不同pH环境下DPPH自由基清除能力曲线。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明的技术方案做进一步说明，但不限于此。
实施例1
一种麦角硫因脂质复合物凝胶，包括以下重量份的原料制备而成：麦角硫因1份、磷脂8份、多元醇酯类0.2份、卡波姆10份、甘油60份、丙二醇10份、N-三甲基壳聚糖5份、卡松0.1份。
所述磷脂为卵磷脂。
所述多元醇酯类为十八醇0.1份、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯0.1份混合。
一种麦角硫因脂质复合物凝胶的制备方法，包括以下步骤：
1)称取麦角硫因1份、磷脂8份、多元醇酯类0.2份，加无水乙醇溶解，50℃加热回流1小时，室温放置24h，使用旋转蒸发仪以55℃水浴减压挥去乙醇，室温真空干燥24h得麦角硫因脂质复合物；
2)取步骤(1)所得麦角硫因脂质复合物与卡波姆10份，甘油60份研磨混合均匀，加入丙二醇10份、N-三甲基壳聚糖5份、卡松0.1份，最后加水至100ml，搅拌均匀，放置过夜使其充分溶胀，然后加三乙醇胺调pH至6.8～7.0得麦角硫因脂质复合物凝胶。
步骤(2)搅拌速度为300rpm。
实施例2
一种麦角硫因脂质复合物凝胶，包括以下重量份的原料制备而成：麦角硫因1份、磷脂15份、多元醇酯类1份、卡波姆15份、甘油110份、丙二醇30份、N-三甲基壳聚糖12份、卡松0.15份。
所述磷脂为大豆磷脂。
所述多元醇酯类为十八醇0.5份、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯0.5份混合。
一种麦角硫因脂质复合物凝胶的制备方法，包括以下步骤：
1)称取麦角硫因1份、磷脂15份、多元醇酯类1份，加无水乙醇溶解，50℃加热回流1小时，室温放置24h，使用旋转蒸发仪以55℃水浴减压挥去乙醇，室温真空干燥24h得麦角硫因脂质复合物；
2)取步骤(1)所得麦角硫因脂质复合物与卡波姆15份，甘油110份研磨混合均匀，加入丙二醇30份、N-三甲基壳聚糖12份、卡松0.15份，最后加水至100ml，搅拌均匀，放置过夜使其充分溶胀，然后加三乙醇胺调pH至6.8～7.0得麦角硫因脂质复合物凝胶。
步骤(2)搅拌速度为300rpm。
实施例3
一种麦角硫因脂质复合物凝胶，包括以下重量份的原料制备而成：麦角硫因1份、磷脂20份、多元醇酯类1.5份、卡波姆20份、甘油150份、丙二醇50份、N-三甲基壳聚糖20份、卡松0.2份。
所述磷脂为氢化大豆磷脂。
所述多元醇酯类为十八醇1份、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯0.5份混合。
一种麦角硫因脂质复合物凝胶的制备方法，包括以下步骤：
1)称取麦角硫因1份，磷脂20份，多元醇酯类1.5份，加无水乙醇溶解，50℃加热回流1小时，室温放置24h，使用旋转蒸发仪以55℃水浴减压挥去乙醇，室温真空干燥24h得麦角硫因脂质复合物；
2)取步骤(1)所得麦角硫因脂质复合物与卡波姆20份，甘油150份研磨混合均匀，加入丙二醇50份、N-三甲基壳聚糖20份、卡松0.2份，最后加水至100ml，搅拌均匀，放置过夜使其充分溶胀，然后加三乙醇胺调pH至6.8～7.0得麦角硫因脂质复合物凝胶。
步骤(2)搅拌速度为300rpm。
对比例1
一种麦角硫因脂质复合物凝胶，包括以下重量份的原料制备而成：麦角硫因1份、磷脂8份、多元醇酯类0.1份、卡波姆10份、甘油60份、丙二醇10份、N-三甲基壳聚糖5份、卡松0.1份。
所述磷脂为卵磷脂。
所述多元醇酯类为十八醇0.05份、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯0.05份混合。
一种麦角硫因脂质复合物凝胶的制备方法，包括以下步骤：
1)称取麦角硫因1份，磷脂8份，多元醇酯类0.2份，加无水乙醇溶解，50℃加热回流1小时，室温放置24h，使用旋转蒸发仪以55℃水浴减压挥去乙醇，室温真空干燥24h得麦角硫因脂质复合物；
2)取步骤(1)所得麦角硫因脂质复合物与卡波姆10份，甘油60份研磨混合均匀，加入丙二醇10份，N-三甲基壳聚糖5份，卡松0.1份，最后加水至100ml，搅拌均匀，放置过夜使其充分溶胀，然后加三乙醇胺调pH至6.8～7.0得麦角硫因脂质复合物凝胶。
步骤(2)搅拌速度为300rpm。
本对比例配方和制备方法除多元醇酯类用量为0.1份外，其余均同实施例1。
对比例2
一种麦角硫因脂质复合物凝胶，包括以下重量份的原料制备而成：麦角硫因1份、磷脂8份、多元醇酯类2份、卡波姆10份、甘油60份、丙二醇10份、N-三甲基壳聚糖5份、卡松0.1份。
所述磷脂为卵磷脂。
所述多元醇酯类为十八醇1份、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯1份混合。
一种麦角硫因脂质复合物凝胶的制备方法，包括以下步骤：
1)称取麦角硫因1份、磷脂8份、多元醇酯类0.2份，加无水乙醇溶解，50℃加热回流1小时，室温放置24h，使用旋转蒸发仪以55℃水浴减压挥去乙醇，室温真空干燥24h得麦角硫因脂质复合物；
2)取步骤(1)所得麦角硫因脂质复合物与卡波姆10份，甘油60份研磨混合均匀，加入丙二醇10份、N-三甲基壳聚糖5份、卡松0.1份，最后加水至100ml，搅拌均匀，放置过夜使其充分溶胀，然后加三乙醇胺调pH至6.8～7.0得麦角硫因脂质复合物凝胶。
步骤(2)搅拌速度为300rpm。
本对比例配方和制备方法除多元醇酯类用量为2份外，其余均同实施例1。
对比例3
一种麦角硫因脂质体复合物凝胶，包括以下重量份的原料制备而成：麦角硫因1份、磷脂8份、多元醇酯类0.2份、卡波姆10份、甘油60份、丙二醇10份、N-三甲基壳聚糖5份、卡松0.1份。
所述磷脂为卵磷脂。
所述多元醇酯类为十八醇0.1份、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯0.1份混合。
一种麦角硫因脂质体复合物凝胶的制备方法，包括以下步骤：
1)称取麦角硫因1份、磷脂8份、多元醇酯类0.2份，加无水乙醇溶解，使用旋转蒸发仪以55℃水浴减压挥去乙醇，以磷酸盐缓冲液(PBS，pH为7.4)20ml水化30min，高压均质3min(一级阀压力1000bar，二级阀压力1500bar)，0.22um滤膜过滤，即得麦角硫因普通脂质体混悬液；
2)取卡波姆10份，甘油60份研磨混合均匀，加入丙二醇10份、N-三甲基壳聚糖5份、卡松0.1份，最后加水至100ml，搅拌均匀，放置过夜使其充分溶胀，然后加三乙醇胺调pH至6.8～7.0得空白凝胶；
3)将空白凝胶与麦角硫因普通脂质体混悬液混合，搅拌均匀，即得麦角硫因普通脂质体凝胶。
步骤(2)搅拌速度为300rpm。
本对比例配方和制备方法中除，使用现有技术中常用的脂质体凝胶的制备方法即不进行50℃加热回流的步骤，其余均同实施例1。
对比例4
一种麦角硫因凝胶，包括以下重量份的原料制备而成：麦角硫因1份、卡波姆10份、甘油60份、丙二醇10份、N-三甲基壳聚糖5份、卡松0.1份。
一种麦角硫因脂质复合物凝胶的制备方法，包括以下步骤：
1)称取麦角硫因1份、卡波姆10份，甘油60份、丙二醇10份、N-三甲基壳聚糖5份、卡松0.1份，加水至100ml，搅拌均匀，放置过夜使其充分溶胀，然后加三乙醇胺调pH至6.8～7.0得麦角硫因凝胶。
步骤(2)搅拌速度为300rpm。
本对比例为现有技术中麦角硫因普通凝胶的制备方法。
性能测试
将本发明实施例1、对比例1-4所得样品进行测试。
透皮实验
采用高效液相色谱色谱法测定麦角硫因含量，色谱柱:C18柱(250mm×4.6mm，5μm)；流动相：甲醇-水(2：98)；检测波长：254nm。
采用改良的Franz扩散池，透皮扩散面直径2cm，透皮扩散面积3.14cm2，接收室体积18ml。将冷冻于生理盐水中的离体鼠皮化冻，取适宜大小固定在供给池和接收池间，角质层面向供给池。将生理盐水接收液注入接收池，水浴温度为37℃，于300r·min-1恒速搅拌。其中供给池给予试样3.0g，封口膜封口，并扎若干小孔。实验开始后，分别于0.5，1，2，4，6，8，12，24h取样2ml，每次取样后立即补入相同体积的新鲜接收液并排除接收池中气泡。取出的接收液经0.45μm微孔滤膜滤过，高效液相色谱法测定麦角硫因含量，计算累计渗透量(Qn)：
Figure BDA0002852846560000071
Qn为t时刻单位面积累积透过量，Cn为t时刻药物质量浓度，Ci为第i次取样时接收液中药物的质量浓度，Vi为取样体积，V为接受室体积，A为有效扩散面积(3.14cm2)。以药物Qn为纵坐标，t为纵坐标绘制累积渗透曲线。
实验终止后，取下鼠皮，用洗净皮肤表面残余脂质复合物，将皮肤剪碎加入少量流动相甲醇-水(2：98)，研磨。研磨后的浆状物移入离心管中，高速离心，将上清液倾人容量瓶，沉淀再用适量流动相重提一遍，合并上清液，用流动相定容，测定麦角硫因含量，计算24小时不同剂型皮肤滞留量。同法测定对比例1-4透皮实验，并与实施例1麦角硫因脂质复合物凝胶进行比较，结果见图2，图3。
由图1-2可见，麦角硫因脂质复合物凝胶不同时间皮肤渗透量最低，而24小时麦角硫因脂质复合物凝胶皮肤滞留量最大，麦角硫因脂质复合物增加了麦角硫因皮肤滞留量，使更多的活性分子滞留皮肤发挥护肤作用。
DPPH自由基清除能力
取试样0.5mL，分管添加等体积pH为2.0、4.0、6.0、8.0、10.0和12.0的磷酸盐缓冲溶液，混匀后在37℃水浴孵育2h，添加3倍体积的100μmol/L的DPPH-甲醇溶液，黑暗条件静置35min，12000rpm条件高速离心，取上清液测定517nm吸收度(OD)。使用蒸馏水代替试样作对照，以纯甲醇代替DPPH自由基溶液作为误差。DPPH自由基清除能力用下式计算。
DPPH自由基清除能力(％)＝[1-(ODi-ODj)/OD0]×100
式中:OD0表示对照管OD值；
ODi表示测定管OD值；
ODj表示误差管OD值。
测试结果如图3所示，由图3可见，酸性环境可降低麦角硫因脂质体和麦角硫因凝胶体外抗氧化能力，但是酸性环境对本发明麦角硫因脂质复合物抗氧化能力影响不大，说明麦角硫因脂质复合物可以抵御酸性环境对其抗氧化性的破坏，人体皮肤属于偏酸性环境，麦角硫因脂质复合物渗透皮肤后可以发挥更好的抗氧化能力。
综上，按照本发明配方和制备工艺得到的脂质复合凝胶，具有良好的皮肤滞留率，并可以很好的抵御皮肤的酸性环境对麦角硫因的破坏，使其更好的在皮肤中发挥抗氧化的功效。
需要说明的是，上述实施例仅仅是实现本发明的优选方式的部分实施例，而非全部实施例。显然，基于本发明的上述实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动的前提下所获得的其他所有实施例，都应当属于本发明保护的范围。

Claims (7)

1.一种麦角硫因脂质复合物凝胶，其特征在于，包括以下重量份的原料制备而成：麦角硫因1份、磷脂8-20份、多元醇酯类0.2-1.5份、卡波姆10-20份、甘油60-150份、丙二醇10-50份、N-三甲基壳聚糖5-20份、卡松0.1-0.2份。
2.根据权利要求1所述麦角硫因脂质复合物凝胶，其特征在于，包括以下重量份的原料制备而成：麦角硫因1份、磷脂20份、多元醇酯类1.5份、卡波姆20份、甘油150份、丙二醇50份、N-三甲基壳聚糖20份、卡松0.2份。
3.根据权利要求1所述麦角硫因脂质复合物凝胶，其特征在于，所述磷脂为卵磷脂、大豆磷脂、氢化大豆磷脂、磷脂酰胆碱中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述麦角硫因脂质复合物凝胶，其特征在于，所述多元醇酯类为十八醇、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯中的一种或者几种。
5.根据权利要求1所述麦角硫因脂质复合物凝胶，其特征在于，所述多元醇酯类为十八醇、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯按照质量比1:1混合得到。
6.一种权利要求1-5任意一项所述麦角硫因脂质复合物凝胶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1)称取麦角硫因1份、磷脂8-20份、多元醇酯类0.2-1.5份，加无水乙醇溶解，50℃加热回流1小时，室温放置24h，使用旋转蒸发仪以55℃水浴减压挥去乙醇，室温真空干燥24h得麦角硫因脂质复合物；
2)取步骤(1)所得麦角硫因脂质复合物与卡波姆10-20份，甘油60-150份研磨混合均匀，加入丙二醇10-50份、N-三甲基壳聚糖5-20份、卡松0.1-0.2份，最后加水至100ml，搅拌均匀，放置过夜使其充分溶胀，然后加三乙醇胺调pH至6.8～7.0得麦角硫因脂质复合物凝胶。
7.根据权利要求6所述麦角硫因脂质复合物凝胶的制备方法，其特征在于，步骤(2)搅拌速度为300rpm。
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