CN111249445B - 一种细胞松弛素h软胶囊及其制备方法 - Google Patents

一种细胞松弛素h软胶囊及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明涉及药物制剂技术领域，具体公开了一种细胞松弛素H软胶囊及其制备方法。所述的细胞松弛素H软胶囊包含如下重量份的组分：细胞松弛素H1～3份；稀释剂80～98份；表面活性剂5～10份；抗氧剂0.01～0.05份；所述的稀释剂选自油性成分。本发明所述的细胞松弛素H软胶囊稳定性强，生物利用度高。

Description

一种细胞松弛素H软胶囊及其制备方法
技术领域
本发明涉及药物制剂技术领域，具体公开了一种细胞松弛素H软胶囊及其制备方法。
背景技术
细胞松弛素(cytochalasin)是一组真菌的代谢产物，与细胞内微丝结合后可以将微丝切断，并结合在微丝末端阻抑肌动蛋白在该部位的聚合，但对微丝的解聚没有明显影响，因而用细胞松弛素处理的细胞可以破坏微丝的网格结构，并阻止细胞的运动，是影响微丝组装的特异性药物。细胞松弛素H(cytochalasin H)是细胞松弛素的一种。研究表明，其具有抗肿瘤、抗氧化、抗血管生成等多种显著的活性。目前，并无将细胞松弛素H制备成软胶囊的研究报道。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种细胞松弛素H软胶囊；所述的细胞松弛素H软胶囊具有优异的溶出度。
本发明所要解决的上述技术问题，通过如下技术方案予以实现：
一种细胞松弛素H软胶囊，其内容物包含如下重量份的组分：细胞松弛素H1～3份；稀释剂80～98份；表面活性剂5～10份；抗氧剂0.01～0.05份；所述的稀释剂选自油性成分。
优选地，所述的细胞松弛素H软胶囊内容物包含如下重量份的组分：细胞松弛素H2～3份；稀释剂95～98份；表面活性剂2～5份；抗氧剂0.01～0.02份。
最优选地，所述的细胞松弛素H软胶囊内容物包含如下重量份的组分：细胞松弛素H 2份；稀释剂97份；表面活性剂1份；抗氧剂0.01份。
优选地，所述的稀释剂选自紫苏籽油和葵花籽油。
进一步优选地，所述的紫苏籽油和葵花籽油的重量用量比为2～4：1。
最优选地，所述的紫苏籽油和葵花籽油的重量用量比为3：1。
优选地，所述的抗氧剂选自二丁基羟基甲苯。
优选地，所述的表面活性剂为天然表面活性剂，所述的天然表面活性剂为无患子皮提取物；所述的无患子皮提取物通过如下方法制备得到：
(1)取无患子皮加8～15倍量的体积分数为50～70％的乙醇水溶液加热回流提取1～3h；然后将提取液浓缩至无醇味后得无患子皮浓缩液；
(2)将无患子皮浓缩液上大孔树脂柱，先用3～5倍柱体积的体积分数为10～15％的乙醇水溶液洗脱得馏分1，接着再用5～8倍柱体积的体积分数为20～25％的乙醇水溶液洗脱得馏分2；取馏分2浓缩干燥后即得所述的无患子皮提取物。
最优选地，所述的无患子皮提取物通过如下方法制备得到：
(1)取无患子皮加10倍量的体积分数为60％的乙醇水溶液加热回流提取2h；然后将提取液浓缩至无醇味后得无患子皮浓缩液；
(2)将无患子皮浓缩液上大孔树脂柱，先用4倍柱体积的体积分数为12％的乙醇水溶液洗脱得馏分1，接着再用6倍柱体积的体积分数为22％的乙醇水溶液洗脱得馏分2；取馏分2浓缩干燥后即得所述的无患子皮提取物。
优选地，所述的大孔树脂柱为非极性大孔树脂柱。
本发明还提供一种细胞松弛素H软胶囊的制备方法，其包含如下步骤：
将细胞松弛素H、稀释剂、表面活性剂以及抗氧剂混合均匀得内容物；然后和胶液分别装入软胶囊压丸机中，压制成软胶囊；
所述的胶液为含有明胶、甘油和水的胶液；所述的明胶、甘油和水的重量比分别为4～6：2～3：4～6。
所述的胶液为含有明胶、甘油和水的胶液；所述的明胶、甘油和水的重量比分别为5：3：5。
有益效果：发明人研究发现，软胶囊中的稀释剂和表面活性剂对细胞松弛素H的溶出度有着重要的影响；研究表明，当稀释剂选自紫苏籽油和葵花籽油的组合时，同时配合天然表面活性剂无患子皮提取物(由本发明方法制备得到)，相比选用其它稀释剂以及常规表面活性剂而言，能大幅提升细胞松弛素H在胃液中的溶出度，进而有利于提高细胞松弛素H的生物利用度。
具体实施方式
以下结合具体实施例来进一步解释本发明，但本发明所述的保护范围并不局限于实施例的范围。
实施例1细胞松弛素H软胶囊的制备
内容物重量份配比：细胞松弛素H 2份；稀释剂 97份；表面活性剂 1份；抗氧剂0.01份；
所述的稀释剂由重量用量比为3：1的紫苏籽油和葵花籽油组成；所述的表面活性剂通过如下方法制备得到：(1)取无患子皮加10倍量的体积分数为60％的乙醇水溶液加热回流提取2h；然后将提取液浓缩至无醇味后得无患子皮浓缩液；(2)将无患子皮浓缩液上D101型大孔树脂柱(大孔树脂柱的柱体积为无患子皮浓缩液体积的5倍)，先用4倍柱体积的体积分数为12％的乙醇水溶液洗脱得馏分1，接着再用6倍柱体积的体积分数为22％的乙醇水溶液洗脱得馏分2；取馏分2浓缩干燥后即得所述的无患子皮提取物。
制备方法：将细胞松弛素H、稀释剂、表面活性剂以及抗氧剂混合均匀得内容物；然后和胶液(含重量比为5：3：5的明胶、甘油和水)分别装入软胶囊压丸机中，压制成500mg/粒的软胶囊(其中，每粒软胶囊中含4mg细胞松弛素H)。
实施例2细胞松弛素H软胶囊的制备
内容物重量份配比：细胞松弛素H 2份；稀释剂 97份；表面活性剂 1份；抗氧剂0.01份；
所述的稀释剂由重量用量比为2：1的紫苏籽油和葵花籽油组成；所述的表面活性剂通过如下方法制备得到：(1)取无患子皮加8倍量的体积分数为70％的乙醇水溶液加热回流提取3h；然后将提取液浓缩至无醇味后得无患子皮浓缩液；(2)将无患子皮浓缩液上D101型大孔树脂柱(大孔树脂柱的柱体积为无患子皮浓缩液体积的5倍)，先用3倍柱体积的体积分数为15％的乙醇水溶液洗脱得馏分1，接着再用5倍柱体积的体积分数为25％的乙醇水溶液洗脱得馏分2；取馏分2浓缩干燥后即得所述的无患子皮提取物。
制备方法：将细胞松弛素H、稀释剂、表面活性剂以及抗氧剂混合均匀得内容物；然后和胶液(含重量比为5：3：5的明胶、甘油和水)分别装入软胶囊压丸机中，压制成500mg/粒的软胶囊(其中，每粒软胶囊中含4mg细胞松弛素H)。
实施例3细胞松弛素H软胶囊的制备
内容物重量份配比：细胞松弛素H 2份；稀释剂 97份；表面活性剂 1份；抗氧剂0.01份；
所述的稀释剂由重量用量比为4：1的紫苏籽油和葵花籽油组成；所述的表面活性剂通过如下方法制备得到：(1)取无患子皮加15倍量的体积分数为50％的乙醇水溶液加热回流提取1.5h；然后将提取液浓缩至无醇味后得无患子皮浓缩液；(2)将无患子皮浓缩液上D101型大孔树脂柱(大孔树脂柱的柱体积为无患子皮浓缩液体积的5倍)，先用5倍柱体积的体积分数为10％的乙醇水溶液洗脱得馏分1，接着再用8倍柱体积的体积分数为20％的乙醇水溶液洗脱得馏分2；取馏分2浓缩干燥后即得所述的无患子皮提取物。
制备方法：将细胞松弛素H、稀释剂、表面活性剂以及抗氧剂混合均匀得内容物；然后和胶液(含重量比为5：3：5的明胶、甘油和水)分别装入软胶囊压丸机中，压制成500mg/粒的软胶囊(其中，每粒软胶囊中含4mg细胞松弛素H)。
对比例1细胞松弛素H软胶囊的制备
内容物重量份配比：细胞松弛素H 2份；稀释剂 97份；表面活性剂 1份；抗氧剂0.01份；
所述的稀释剂选用大豆油；所述的表面活性剂通过如下方法制备得到：(1)取无患子皮加10倍量的体积分数为60％的乙醇水溶液加热回流提取2h；然后将提取液浓缩至无醇味后得无患子皮浓缩液；(2)将无患子皮浓缩液上D101型大孔树脂柱(大孔树脂柱的柱体积为无患子皮浓缩液体积的5倍)，先用4倍柱体积的体积分数为12％的乙醇水溶液洗脱得馏分1，接着再用6倍柱体积的体积分数为22％的乙醇水溶液洗脱得馏分2；取馏分2浓缩干燥后即得所述的无患子皮提取物。
制备方法：将细胞松弛素H、稀释剂、表面活性剂以及抗氧剂混合均匀得内容物；然后和胶液(含重量比为5：3：5的明胶、甘油和水)分别装入软胶囊压丸机中，压制成500mg/粒的软胶囊(其中，每粒软胶囊中含4mg细胞松弛素H)。
对比例1与实施例1的区别在于，对比例1的稀释剂选用大豆油，而实施例1的稀释剂则是选用重量用量比为3：1的紫苏籽油和葵花籽油。
对比例2细胞松弛素H软胶囊的制备
内容物重量份配比：细胞松弛素H 2份；稀释剂 97份；表面活性剂 1份；抗氧剂0.01份；
所述的稀释剂选用紫苏籽油；所述的表面活性剂通过如下方法制备得到：(1)取无患子皮加10倍量的体积分数为60％的乙醇水溶液加热回流提取2h；然后将提取液浓缩至无醇味后得无患子皮浓缩液；(2)将无患子皮浓缩液上D101型大孔树脂柱(大孔树脂柱的柱体积为无患子皮浓缩液体积的5倍)，先用4倍柱体积的体积分数为12％的乙醇水溶液洗脱得馏分1，接着再用6倍柱体积的体积分数为22％的乙醇水溶液洗脱得馏分2；取馏分2浓缩干燥后即得所述的无患子皮提取物。
制备方法：将细胞松弛素H、稀释剂、表面活性剂以及抗氧剂混合均匀得内容物；然后和胶液(含重量比为5：3：5的明胶、甘油和水)分别装入软胶囊压丸机中，压制成500mg/粒的软胶囊(其中，每粒软胶囊中含4mg细胞松弛素H)。
对比例1与实施例1的区别在于，对比例1的稀释剂选用紫苏籽油，而实施例1的稀释剂则是选用重量用量比为3：1的紫苏籽油和葵花籽油。
对比例3细胞松弛素H软胶囊的制备
内容物重量份配比：细胞松弛素H 2份；稀释剂 97份；表面活性剂 1份；抗氧剂0.01份；
所述的稀释剂选用葵花籽油；所述的表面活性剂通过如下方法制备得到：(1)取无患子皮加10倍量的体积分数为60％的乙醇水溶液加热回流提取2h；然后将提取液浓缩至无醇味后得无患子皮浓缩液；(2)将无患子皮浓缩液上D101型大孔树脂柱(大孔树脂柱的柱体积为无患子皮浓缩液体积的5倍)，先用4倍柱体积的体积分数为12％的乙醇水溶液洗脱得馏分1，接着再用6倍柱体积的体积分数为22％的乙醇水溶液洗脱得馏分2；取馏分2浓缩干燥后即得所述的无患子皮提取物。
制备方法：将细胞松弛素H、稀释剂、表面活性剂以及抗氧剂混合均匀得内容物；然后和胶液(含重量比为5：3：5的明胶、甘油和水)分别装入软胶囊压丸机中，压制成500mg/粒的软胶囊(其中，每粒软胶囊中含4mg细胞松弛素H)。
对比例1与实施例1的区别在于，对比例1的稀释剂选用葵花籽油，而实施例1的稀释剂则是选用重量用量比为3：1的紫苏籽油和葵花籽油。
对比例4细胞松弛素H软胶囊的制备
内容物重量份配比：细胞松弛素H 2份；稀释剂 97份；表面活性剂 1份；抗氧剂0.01份；
所述的稀释剂由重量用量比为3：1的紫苏籽油和葵花籽油组成；所述的表面活性剂选自吐温80。
制备方法：将细胞松弛素H、稀释剂、表面活性剂以及抗氧剂混合均匀得内容物；然后和胶液(含重量比为5：3：5的明胶、甘油和水)分别装入软胶囊压丸机中，压制成500mg/粒的软胶囊(其中，每粒软胶囊中含4mg细胞松弛素H)。
对比例1与实施例1的区别在于，对比例1的表面活性剂选自吐温80；而实施例1的表面活性剂则是选用由本发明方法制备得到的无患子皮提取物。
对比例5细胞松弛素H软胶囊的制备
内容物重量份配比：细胞松弛素H 2份；稀释剂 97份；表面活性剂 1份；抗氧剂0.01份；
所述的稀释剂由重量用量比为3：1的紫苏籽油和葵花籽油组成；所述的表面活性剂通过如下方法制备得到：(1)取无患子皮加10倍量的体积分数为60％的乙醇水溶液加热回流提取2h；然后将提取液浓缩至无醇味后得无患子皮浓缩液；(2)将无患子皮浓缩液上D101型大孔树脂柱(大孔树脂柱的柱体积为无患子皮浓缩液体积的5倍)，先用4倍柱体积的水洗脱得馏分1，接着再用6倍柱体积的体积分数为15％的乙醇水溶液洗脱得馏分2；取馏分2浓缩干燥后即得所述的无患子皮提取物。
制备方法：将细胞松弛素H、稀释剂、表面活性剂以及抗氧剂混合均匀得内容物；然后和胶液(含重量比为5：3：5的明胶、甘油和水)分别装入软胶囊压丸机中，压制成500mg/粒的软胶囊(其中，每粒软胶囊中含4mg细胞松弛素H)。
对比例5与实施例1的区别在于，表面活性剂无患子皮提取物的大孔树脂洗脱条件不同，对比例5是先采用水洗脱除杂，再选用体积分数为15％的乙醇水溶液洗脱得到的提取物；而实施例1则是先采用体积分数为12％的乙醇水溶液洗脱除杂，再选用体积分数为22％的乙醇水溶液洗脱得到的提取物。
对比例6细胞松弛素H软胶囊的制备
内容物重量份配比：细胞松弛素H 2份；稀释剂 97份；表面活性剂 1份；抗氧剂0.01份；
所述的稀释剂由重量用量比为3：1的紫苏籽油和葵花籽油组成；所述的表面活性剂通过如下方法制备得到：(1)取无患子皮加10倍量的体积分数为60％的乙醇水溶液加热回流提取2h；然后将提取液浓缩至无醇味后得无患子皮浓缩液；(2)将无患子皮浓缩液上D101型大孔树脂柱(大孔树脂柱的柱体积为无患子皮浓缩液体积的5倍)，先用4倍柱体积的体积分数为30％的乙醇水溶液洗脱得馏分1，接着再用6倍柱体积的体积分数为50％的乙醇水溶液洗脱得馏分2；取馏分2浓缩干燥后即得所述的无患子皮提取物。
制备方法：将细胞松弛素H、稀释剂、表面活性剂以及抗氧剂混合均匀得内容物；然后和胶液(含重量比为5：3：5的明胶、甘油和水)分别装入软胶囊压丸机中，压制成500mg/粒的软胶囊(其中，每粒软胶囊中含4mg细胞松弛素H)。
对比例5与实施例1的区别在于，表面活性剂无患子皮提取物的大孔树脂洗脱条件不同，对比例6是先采用体积分数为30％的乙醇水溶液洗脱除杂，再选用体积分数为50％的乙醇水溶液洗脱得到的提取物；而实施例1则是先采用体积分数为12％的乙醇水溶液洗脱除杂，再选用体积分数为22％的乙醇水溶液洗脱得到的提取物。
对比例7细胞松弛素H软胶囊的制备
内容物重量份配比：细胞松弛素H 2份；稀释剂 97份；表面活性剂 1份；抗氧剂0.01份；
所述的稀释剂选用大豆油；所述的表面活性剂选用吐温80。
制备方法：将细胞松弛素H、稀释剂、表面活性剂以及抗氧剂混合均匀得内容物；然后和胶液(含重量比为5：3：5的明胶、甘油和水)分别装入软胶囊压丸机中，压制成500mg/粒的软胶囊(其中，每粒软胶囊中含4mg细胞松弛素H)。
对比例7与实施例1的区别在于，对比例1的稀释剂选用大豆油，表面活性剂选用吐温80；而实施例1的稀释剂则是选用重量用量比为3：1的紫苏籽油和葵花籽油，表面活性剂选用由本发明所述方法制备得到的无患子皮提取物。
实验例
取实施例1～3以及对比例1～6制备得到的细胞松弛素H软胶囊，分别放入含1.0％SDS的0.1mol/L的盐酸溶液中(模拟胃液)，在37℃下以50r/min的速度搅拌20min，然后测定各胶囊的溶出度；具体溶出度见表1。
表1.细胞松弛素H软胶囊的溶出度
序号 药物 溶出度
1 实施例1细胞松弛素H软胶囊 92.3％
2 实施例2细胞松弛素H软胶囊 88.4％
3 实施例3细胞松弛素H软胶囊 89.1％
4 对比例1细胞松弛素H软胶囊 61.5％
4 对比例2细胞松弛素H软胶囊 65.9％
6 对比例3细胞松弛素H软胶囊 60.6％
7 对比例4细胞松弛素H软胶囊 42.7％
8 对比例5细胞松弛素H软胶囊 53.3％
9 对比例6细胞松弛素H软胶囊 59.7％
10 对比例7细胞松弛素H软胶囊 34.6％
由表1细胞松弛素H软胶囊的溶出度实验可以看出，实施例1～3以紫苏籽油和葵花籽油为稀释剂，同时配合天然表面活性剂无患子皮提取物制备得到的细胞松弛素H软胶囊，在模拟胃液中其溶出度在85％以上，这说明本发明所述的细胞松弛素H软胶囊具有优异的溶出度。
对比例1～3细胞松弛素H软胶囊其溶出度远远小于实施例1细胞松弛素H软胶囊，这说明稀释剂选用紫苏籽油和葵花籽油形成的组合，与单独选用紫苏籽油或葵花籽油或其它油脂相比，可以提升大幅提升细胞松弛素H软胶囊的溶出度。
对比例4细胞松弛素H软胶囊其溶出度远远小于实施例1细胞松弛素H软胶囊，这说明表明活性剂选用常规的表面活性剂吐温80，其溶出度比较低，选用由本发明所述方法制备得到的表面活性剂无患子提取物，可以大幅提升细胞松弛素H软胶囊的溶出度。
对比例5和6的细胞松弛素H软胶囊其溶出度远远小于实施例1细胞松弛素H软胶囊，这说明表明无患子提取物在制备过程中大孔树脂的洗脱条件不同同样会影响细胞松弛素H软胶囊的溶出度；只有在本发明所述大孔树脂的洗脱条件下制备得到的无患子提取物才能大幅提升细胞松弛素H软胶囊的溶出度。
对比例7稀释剂仅仅选用大豆油，表面活性剂选用常规的表面活性剂吐温80，其得到的细胞松弛素H软胶囊的溶出度并不好，远远小于实施例1细胞松弛素H软胶囊；这说明软胶囊中的稀释剂和表面活性剂对细胞松弛素H的溶出度有着重要的影响，常规的选择并不能得到溶出度好的细胞松弛素H软胶囊。

Claims (7)

1.一种细胞松弛素H软胶囊，其特征在于，所述的细胞松弛素H软胶囊内容物包含如下重量份的组分：细胞松弛素H1～3份；稀释剂80～98份；表面活性剂5～10份；抗氧剂0.01～0.05份；所述的稀释剂选自油性成分；
所述的稀释剂选自紫苏籽油和葵花籽油；所述的紫苏籽油和葵花籽油的重量用量比为2～4：1；
所述的表面活性剂为天然表面活性剂，所述的天然表面活性剂为无患子皮提取物；所述的无患子皮提取物通过如下方法制备得到：
(1)取无患子皮加8～15倍量的体积分数为50～70％的乙醇水溶液加热回流提取1～3h；然后将提取液浓缩至无醇味后得无患子皮浓缩液；
(2)将无患子皮浓缩液上大孔树脂柱，先用3～5倍柱体积的体积分数为10～15％的乙醇水溶液洗脱得馏分1，接着再用5～8倍柱体积的体积分数为20～25％的乙醇水溶液洗脱得馏分2；取馏分2浓缩干燥后即得所述的无患子皮提取物。
2.根据权利要求1所述的细胞松弛素H软胶囊，其特征在于，所述的细胞松弛素H软胶囊内容物包含如下重量份的组分：细胞松弛素H 2～3份；稀释剂95～98份；表面活性剂2～5份；抗氧剂 0.01～0.02份。
3.根据权利要求1所述的细胞松弛素H软胶囊，其特征在于，所述的细胞松弛素H软胶囊内容物包含如下重量份的组分：细胞松弛素H 2份；稀释剂97份；表面活性剂1份；抗氧剂0.01份。
4.根据权利要求1所述的细胞松弛素H软胶囊，其特征在于，所述的紫苏籽油和葵花籽油的重量用量比为3：1。
5.根据权利要求1所述的细胞松弛素H软胶囊，其特征在于，所述的抗氧剂选自二丁基羟基甲苯。
6.根据权利要求1所述的细胞松弛素H软胶囊，其特征在于，所述的无患子皮提取物通过如下方法制备得到：
(1)取无患子皮加10倍量的体积分数为60％的乙醇水溶液加热回流提取2h；然后将提取液浓缩至无醇味后得无患子皮浓缩液；
(2)将无患子皮浓缩液上大孔树脂柱，先用4倍柱体积的体积分数为12％的乙醇水溶液洗脱得馏分1，接着再用6倍柱体积的体积分数为22％的乙醇水溶液洗脱得馏分2；取馏分2浓缩干燥后即得所述的无患子皮提取物。
7.权利要求1～6任一项所述的细胞松弛素H软胶囊的制备方法，其特征在于，包含如下步骤：
将细胞松弛素H、稀释剂、表面活性剂以及抗氧剂混合均匀得内容物；然后和胶液分别装入软胶囊压丸机中，压制成软胶囊；所述的胶液为含有明胶、甘油和水的胶液。
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