CN111194314A - 杀微生物的吡啶酰胺衍生物 - Google Patents

杀微生物的吡啶酰胺衍生物 Download PDF

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Abstract

披露了具有式(I)的化合物，其中取代基是如在权利要求1中所定义的，这些化合物可用作杀有害生物剂，并且特别是杀真菌剂。

Description

杀微生物的吡啶酰胺衍生物
本发明涉及杀微生物的吡啶酰胺衍生物，例如作为活性成分，所述吡啶酰胺衍生物具有杀微生物活性，特别是杀真菌活性。本发明还涉及这些吡啶酰胺衍生物的制备，涉及包含所述吡啶酰胺衍生物中的至少一种的农用化学组合物，并且涉及所述吡啶酰胺衍生物或其组合物在农业或园艺中用于控制或防止植物、收获的粮食作物、种子或非生命材料被植物病原性微生物，优选是真菌侵染的用途。
作为杀真菌剂的吡啶酰胺化合物描述于WO 2016/109288、WO 2016/109289、WO2016/109300、WO 2016/109301、WO 2016/109302和WO 2016/109303中。
根据本发明，提供了一种具有式(I)的化合物：
Figure BDA0002437829070000011
其中，
R1是C1-C12烷基或C1-C6卤代烷基；
R2是羟基、C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基；
R3是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C3-C8环烷基；
R4和R5各自独立地是C1-C12烷基、C3-C8环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或C3-C8卤代环烷基；
R6是C1-C12烷基或C3-C8环烷基；
R7是杂芳基或杂芳基氧基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个、3个或4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代，或任选地被为R8的单个取代基和为R9的单个取代基取代；
R8是羟基、卤素、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C4卤代烷基、氰基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基或C1-C4烷氧基C1-C6烷基；
R9是任选地被1个或2个选自R10的、可以相同或不同的取代基取代的苯基；
或R9是附接至所述杂芳基部分以形成9元或10元杂二芳基的1,2-亚苯基，其中亚苯基环任选地被1个或2个选自R10的、可以相同或不同的取代基取代；
并且
R10是卤素；
或其盐或N-氧化物。
出人意料地，为实际目的，已经发现了具有式(I)的新颖化合物有着非常有利水平的生物活性，用来保护植物对抗由真菌引起的疾病。
根据本发明的第二方面，提供了一种农用化学组合物，其包含杀真菌有效量的根据本发明的具有式(I)的化合物。此种农业组合物可以进一步包含至少一种另外的活性成分和/或农用化学上可接受的稀释剂或载体。
根据本发明的第三方面，提供了一种控制或防止有用植物被植物病原性微生物侵染的方法，其中将杀真菌有效量的具有式(I)的化合物或包含这种化合物作为活性成分的组合物施用至所述植物、其部分或其场所。
根据本发明的第四方面，提供了具有式(I)的化合物作为杀真菌剂的用途。根据本发明的这个特定方面，该用途可以不包括通过手术或疗法来治疗人体或动物体的方法。
当取代基被表示为“被任选地取代”时，这意指它们可以带有或可以不带有一个或多个相同或不同的取代基，例如一个、两个或三个R8取代基。例如，被1个、2个或3个卤素取代的C1-C6烷基可以包括但不限于-CH2Cl、-CHCl2、-CCl3、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CF3或-CF2CH3基团。作为另一个实例，被1个、2个或3个卤素取代的C1-C6烷氧基可以包括但不限于CH2ClO-、CHCl2O-、CCl3O-、CH2FO-、CHF2O-、CF3O-、CF3CH2O-或CH3CF2O-基团。
如本文使用的，术语“羟基(hydroxyl)”或“羟基(hydroxy)”是指-OH基团。
如本文使用的，术语“氰基”是指-CN基团。
如本文使用的，术语“卤素”是指氟(氟代)、氯(氯代)、溴(溴代)或碘(碘代)。
如本文使用的，术语“C1-C6烷基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链的或支链的烃链基团，所述烃链基团不含不饱和度、具有从一至六个碳原子，并且其通过单键附接至分子的剩余部分。术语“C1-C12烷基”和“C1-C4烷基”应相应地解释。C1-C6烷基的实例包括但不限于甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基及其异构体，例如异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基或异戊基。“C1-C6亚烷基”基团是指C1-C6烷基的相应定义，不同之处在于该基团是通过两个单键附接至该分子的剩余部分。术语“C1-C2亚烷基”应被相应地解释。C1-C6亚烷基的实例包括但不限于-CH2-、-CH2CH2-和-(CH2)3-。
如本文使用的，术语“C2-C6烯基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链或支链的烃链基团，所述烃链基团含有至少一个可以是(E)-或(Z)-构型的双键，具有从二至六个碳原子，其通过单键附接至分子的剩余部分。C2-C6烯基的实例包括但不限于乙烯基(ethenyl)(乙烯基(vinyl))、丙-1-烯基、丙-2-烯基(烯丙基)和丁-1-烯基。
如本文使用的，术语“C2-C6炔基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链或支链的烃链基团，所述烃链基团包含至少一个三键，具有从二至六个碳原子，并且其通过单键附接至分子的剩余部分。C2-C6炔基炔基炔基的实例包括但不限于乙炔基、丙-1-炔基和丁-1-炔基。
如本文使用的，术语“C3-C8环烷基”是指属于单环饱和环系统并包含3至8个碳原子的基团。术语“C3-C6环烷基”应被相应地解释。C3-C8环烷基环烷基的实例包括但不限于环丙基、1甲基环丙基、2甲基环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基。
如本文使用的，术语“C1-C6卤代烷基”是指被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代的如上一般定义的C1-C6烷基基团。术语“C1-C4卤代烷基”和“C1-C2卤代烷基”应被相应地解释。C1-C6卤代烷基的实例包括但不限于氟甲基、氟乙基、二氟甲基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基。
如本文使用的，术语“C1-C6烷氧基”是指具有式-ORa的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C6烷基基团。术语“C1-C4烷氧基”应被相应地解释。C1-C6烷氧基的实例包括但不限于甲氧基、乙氧基、1-甲基乙氧基(异丙氧基)、丙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基和2-甲基丙氧基。
如本文使用的，术语“C1-C6烷氧基C1-C6烷基”是指具有式RbO-Ra-的基团，其中Rb是如上一般定义的C1-C6烷基基团，并且Ra是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团。“C1-C6烷氧基C1-C6烷基”的实例包括但不限于甲氧基甲基、乙氧基甲基和甲氧基乙基。
如本文使用的，术语“C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基”是指具有式RbO-RaO-的基团，其中Rb是如上一般定义的C1-C6烷基基团，并且Ra是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团。C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基的实例包括但不限于甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基和甲氧基乙氧基。
如本文使用的，术语“C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基”是指具有式RbO-RaO-的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团，并且Rb是如上一般定义的C1-C6烷基基团(其被一个或多个相同或不同的卤素原子取代)。C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基基团的实例包括但不限于三氟甲氧基甲氧基。
如本文使用的，术语“C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基”是指具有式RaO-RbO-基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C6烷基基团，并且Rb是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团(其被一个或多个相同或不同的卤素原子取代)。C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基基团的实例包括但不限于甲氧基二氟甲氧基。
如本文使用的，术语“C2-C6酰基”是指RaC(＝O)-基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C5烷基。酰基基团包括但不限于乙酰基和丙酰基。
如本文使用的，术语“C2-C6酰氧基”是指具有式-ORa的基团，其中Ra是如以上一般定义的C2-C6酰基基团。C2-C6酰氧基基团包括但不限于乙酰氧基、丙酰氧基、异丙酰氧基和丁酰氧基。
如本文使用的，术语“C2-C6卤代酰氧基”是指具有式RaC(＝O)O-的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C5烷基基团(其被一个或多个相同或不同的卤素原子取代)。C2-C6卤代酰氧基基团包括但不限于三氟乙酰氧基。
如本文使用的，术语“C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基”是指具有式RaC(＝O)ORbO-的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C5烷基基团，并且其中Rb是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团。
如本文使用的，术语“C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基”是指具有式RaC(＝O)ORbO-的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C5烷基基团(其被一个或多个相同或不同的卤素原子取代)，并且Rb是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团。
如本文使用的，术语“C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基”是指具有式RaC(＝O)ORbO-的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C5烷基基团，并且Rb是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团(其被一个或多个相同或不同的取代)
如本文使用的，术语“氰基C1-C6烷基”是指如上一般定义的C1-C6亚烷基基团(其被一种或多种如上定义的氰基基团取代)。
如本文使用的，术语“羟基C1-C6烷基”是指如上一般定义的C1-C6亚烷基基团(其被一种或多种如上定义的羟基基团取代)。
如本文使用的，术语“C1-C6烷基羰基”是指具有式-C(O)Ra的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C6烷基基团。术语“C1-C12烷基羰基”和“C1-C4烷基羰基”应相应地解释。C1-C6烷基羰基的实例包括但不限于甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、正丁基羰基、正戊基羰基、正己基羰基及其异构体，例如异丙基羰基、异丁基羰基、仲丁基羰基、叔丁基羰基或异戊羰基。
如本文使用的，术语“C1-C6烷氧基羰基”是指具有式-C(O)ORa的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C6烷基基团。术语“C1-C4烷氧基羰基”应被相应地解释。C1-C6烷氧基羰基的实例包括但不限于甲基氧基羰基、乙基氧基羰基、1-甲基乙氧基羰基(异丙氧基羰基)、丙氧基羰基、丁氧基羰基1-甲基丙氧基羰基和2-甲基丙氧基羰基。
如本文使用的，术语“杂芳基”是指包含1个、2个、3个或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族单环基团。所述杂芳基基团可以经碳原子或杂原子键合至分子的剩余部分。杂芳基的实例包括但不限于呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、噁二唑基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、吡唑基、噻唑基、噁唑基、苯并噁唑基、哒嗪基、噌啉基、嘧啶基、喹唑啉基。
如本文使用的，术语“杂芳基氧基”是指具有式-ORa的基团，其中Ra是如上一般定义的杂芳基基团。杂芳基氧基的实例包括但不限于吡啶基氧基和喹啉基氧基。
如本文使用的，＝O表示氧代基团，例如在羰基(-C(＝O)-)基团中所见。
在具有式(I)的化合物中存在一个或多个可能的不对称碳原子意指化合物能够以光学异构体形式(即对映异构体或非对映异构体的形式)存在。作为围绕单键的受限旋转的结果，还可能存在阻转异构体。式(I)旨在包括所有那些可能的异构形式及其混合物。本发明包括具有式(I)的化合物的所有那些可能的异构体形式及其混合物。同样地，式(I)旨在包括所有可能的互变异构体。本发明包括具有式(I)的化合物的所有可能的互变异构形式。
在每种情况下，根据本发明的具有式(I)的化合物处于游离形式、氧化形式(如N-氧化物)或盐形式(例如农艺学上可用的盐形式)。
N-氧化物是叔胺的氧化形式或含氮杂芳香族化合物的氧化形式。例如，A.Albini和S.Pietra于1991年在博卡拉顿(Boca Raton)CRC出版社出版的名为“Heterocyclic N-oxides[杂环N-氧化物]”一书中描述了它们。
以下清单提供了关于具有式(I)的化合物的取代基R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10的定义，包括优选的定义。对于这些取代基中的任何一个，以下给出的任何定义都可以结合以下或在本文件中的其他地方给出的任何其他取代基的任何定义。
R1是C1-C12烷基或C1-C6卤代烷基。优选地，R1是C1-C6烷基或C1-C4卤代烷基，更优选地，C1-C4烷基或C1-C2卤代烷基，并且甚至更优选地，C1-C3烷基(包括甲基或乙基)、二氟甲基或三氟甲基。特别优选地，R1是甲基或乙基，并且特别是甲基。
R2是羟基、C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基。优选地，R2是羟基、C2-C4酰氧基、C2-C4卤代酰氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基C1-C4卤代烷氧基、C2-C4酰氧基C1-C4烷氧基、C2-C4卤代酰氧基C1-C4烷氧基或C2-C4酰氧基C1-C4卤代烷氧基。更优选地，R2是羟基、乙酰氧基、丙酰氧基、乙酰氧基甲氧基、丙酰氧基甲氧基、2-甲基-丙酰氧基甲氧基。还更优选地，R2是羟基、乙酰氧基或2-甲基丙酰氧基甲氧基，并且最优选地，R2是羟基。
R3是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C3-C8环烷基。优选地，R3是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C3-C6环烷基，并且更优选地，氢、甲基、乙基、甲氧基、环丙基。最优选地，R3是氢。
R4和R5独立地选自C1-C12烷基、C3-C8环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基和C3-C8卤代环烷基。优选地，R4和R5独立地选自C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基和C3-C6卤代环烷基。更优选地，R4和R5独立地选自甲基、乙基、环丙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙氧基甲基和氟环丙基。甚至更优选地，R4是甲基或乙基和R5是甲基或乙基(包括R4是甲基和R5是乙基或R4是乙基和R5是甲基)，并且特别地，R4和R5是甲基。
R6是C1-C12烷基或C3-C8环烷基，优选地，C1-C6烷基或C3-C6环烷基，更优选地，C1-C4烷基、环丙基、环丁基、环戊基或环己基，甚至更优选地，甲基、乙基、正丙基、异丙基、1-乙基丙基、叔丁基、环丙基或环己基。还更优选地，R6是甲基、乙基、正丙基、异丙基、1-乙基丙基或叔丁基，并且最优选地甲基或异丙基。
在一组实施例中，R6是甲基、乙基或C3-C8环烷基，优选地，甲基、乙基或C3-C6环烷基，更优选地，甲基、乙基、环丙基、环丁基、环戊基或环己基，甚至更优选地，甲基、乙基、环丙基或环己基。在一组实施例中，R6是甲基。
R7是杂芳基或杂芳基氧基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个、3个或4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代。
优选地，R7是杂芳基或杂芳基氧基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个或3个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代。
更优选地，R7是呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、噁二唑基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、吡唑基、噻唑基、噁唑基、苯并噁唑基、哒嗪基、噌啉基、嘧啶基、喹唑啉基、吡啶基氧基或喹啉基氧基，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代。
还更优选地，R7是呋喃-2-基、呋喃-3-基、苯并呋喃-2-基、苯并呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、5-氯噻吩-2-基、苯并噻吩-2-基、苯并噻吩-3-基、3-甲基苯并噻吩-2-基、5-氯-2-甲基苄基噻吩-2-基、1,3-苯并噻唑基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基、2-喹啉基、3-喹啉基、1-异喹啉基、3-异喹啉基、1-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基、5,6-二氯吲哚-1-基、6-氯-5-氟吲哚-1-基、6-溴-5-氟吲哚-1-基、5,7-二氟吲哚-1-基、3-氰基吲哚-1-基、5-氰基吲哚-1-基、7-溴吲哚-1-基、4,7-二氯吲哚-1-基、5-溴吲哚-1-基、7-溴-4-氟吲哚-1-基、异吲哚-1-基、异吲哚-2-基、吲唑-1-基、吡唑-1-基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、苯并噁唑-2-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、噌啉-3-基、噌啉-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、喹唑啉-2-基、喹唑啉-4-基、2-吡啶基氧基、3-吡啶基氧基、2-喹啉基氧基,或3-喹啉基氧基，并且其中任何上述的杂芳基部分任选地被1个或2个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代。
还更优选地，R7是呋喃-2-基、苯并呋喃-2-基、噻吩-2-基、苯并噻吩-2-基、1,3-苯并噻唑基、咪唑-2-基、苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、1,2,4-噁二唑-5-基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、1-吡咯基、2-喹啉基、3-喹啉基、3-异喹啉基、1-吲哚基、异吲哚-2-基、吲唑-1-基、2-吡啶基氧基、3-吡啶基氧基、2-喹啉基氧基，或3-喹啉基氧基，并且其中任何上述的杂芳基部分任选地被1个或2个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代。
最优选地，R7是噻吩-2-基、1,3-苯并噻唑基、苯并噻吩-2-基、苯并咪唑-1-基、2-吡啶基、3-吡啶基、2-喹啉基、1-吲哚基、吲唑-1-基或1-吡咯基，并且其中任何上述的杂芳基部分任选地被1个或2个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代。
根据本发明的一个实施例，R7是杂芳基或杂芳基氧基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个、3个或4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代，或任选地被为R8的单个取代基和为R9的单个取代基取代。优选地，R7是杂芳基或杂芳基氧基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个或3个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代，或任选地被为R8的单个取代基和为R9的单个取代基取代。
R8是羟基、卤素、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C4卤代烷基、氰基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基或C1-C4烷氧基C1-C6烷基。优选地，R8是羟基、卤素、氰基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基。甚至更优选地，R8是氟、氯、溴,甲基、三氟甲基或氰基。
R9是任选地被1个或2个选自R10的、可以相同或不同的取代基取代的苯基，或R9是附接至所述杂芳基部分以形成9元或10元杂二芳基的1,2-亚苯基，其中亚苯基环任选地被1个或2个选自R10的、可以相同或不同的取代基取代。
R10是卤素，优选地是氟、氯或溴，并且更优选地是氯。
在一组实施例中，R7是杂芳基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个、3个或4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代。优选地，R7是杂芳基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个或3个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代。
在另一组实施例中，R7是杂芳基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个、3个或4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代，或任选地被为R8的单个取代基和为R9的单个取代基取代。优选地，R7是杂芳基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个或3个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代，或任选地被为R8的单个取代基和为R9的单个取代基取代。
在另外一组实施例中，R7是呋喃-2-基、苯并呋喃-2-基、噻吩-2-基、苯并噻吩-2-基、1,3-苯并噻唑基、1-苯基咪唑-2-基、苯并咪唑-1-基、1-甲基苯并咪唑-2-基、3-甲基-1,2,4-噁二唑-5-基、5-三氟甲基-2-吡啶基、4-氯-2-吡啶基、3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基、3,5-二氯-2-吡啶基、5-氟-3-吡啶基、5-溴-3-吡啶基、5-甲基-3-吡啶基、2,5-二氟-3-吡啶基、4-吡啶基、3-氰基-4-(2,3-二氯苯基)-1-吡咯基、3-氰基-4-(2-氯苯基)-1-吡咯基、2-喹啉基、3-喹啉基、3-异喹啉基、6-氟-1-吲哚基、5-氟-1-吲哚基、6-氯-1-吲哚基、5-氯-1-吲哚基、6-三氟甲基-1-吲哚基、5-三氟甲基-1-吲哚基、4-溴-7-氟-1-吲哚基、6-溴-5-甲基-1-吲哚基、6-氯-2-甲基-1-吲哚基、异吲哚-2-基、吲唑-1-基、2-吡啶基氧基、3-吡啶基氧基、2-喹啉基氧基或3-喹啉基氧基。
在根据本发明的具有式(I)的化合物中，优选地：
R1是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
R2是羟基、C2-C6酰氧基或C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基；
R3是氢；
R4是甲基；
R5是甲基；
R6 C1-C6烷基或C3-C6环烷基；
R7是杂芳基或杂芳基氧基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个、3个或4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代；
R8是氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或氰基；
R9是任选地被1个或2个选自R10的、可以相同或不同的取代基取代的苯基；并且
R10是卤素。
同样，在根据本发明的具有式(I)的化合物中，优选地：
R1是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
R2是羟基、C2-C6酰氧基或C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基；
R3是氢；
R4是甲基；
R5是甲基；
R6 C1-C6烷基或C3-C6环烷基；
R7是杂芳基或杂芳基氧基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个、3个或4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代，或所述杂芳基部分任选地被为R8的单个取代基和为R9的单个取代基取代；
R8是氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或氰基；
R9是苯基或1,2-亚苯基，任选地被1个或2个选自R10的、可以相同或不同的取代基取代；并且
R10是卤素。
更优选地，R1是C1-C4烷基；
R2是羟基；
R3是氢；
R4是甲基；
R5是甲基；
R6是甲基、乙基、正丙基、异丙基、1-乙基丙基、叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基或环己基；
R7是呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、噁二唑基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、吡唑基、噻唑基、噁唑基、苯并噁唑基、哒嗪基、噌啉基、嘧啶基、喹唑啉基、吡啶基氧基或喹啉基氧基，并且其中上述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代；
R8是氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或氰基；
R9是任选地被1个或2个选自R10的、可以相同或不同的取代基取代的苯基；并且
R10是氯。
在一组实施例中，在根据本发明具有式(I)的化合物中，优选地：
R1是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
R2是羟基、C2-C6酰氧基或C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基；
R3是氢；
R4是甲基；
R5是甲基；
R6 C1-C6烷基或C3-C6环烷基；
R7是杂芳基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个或3个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代；
R8是氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或氰基；
R9是任选地被1个或2个选自R10的、可以相同或不同的取代基取代的苯基；并且
R10是氯。
在另一组实施例中，在根据本发明的具有式(I)的化合物中，优选地：
R1是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
R2是羟基、C2-C6酰氧基或C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基；
R3是氢；
R4是甲基；
R5是甲基；
R6 C1-C6烷基或C3-C6环烷基；
R7是杂芳基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个或3个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代，或所述杂芳基部分任选地被为R8的单个取代基和为R9的单个取代基取代；
R8是氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或氰基；
R9是任选地被1个或2个选自R10的、可以相同或不同的取代基取代的苯基或1,2-亚苯基；并且
R10是氯、氟、溴、氰基或三氟甲基。
在一组特别优选的实施例中，在根据本发明的具有式(I)的化合物中，优选地：
R1是甲基；
R2是羟基、乙酰氧基或2-甲基丙酰氧基甲氧基；
R3是氢；
R4、R5和R6各自独立地是甲基；
R7是杂芳基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个、3个或4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代，或所述杂芳基部分任选地被为R8的单个取代基和为R9的单个取代基取代；
R8是氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或氰基；
R9是任选地被1个或2个选自R10的、可以相同或不同的取代基取代的苯基或1,2-亚苯基；并且
R10是卤素、氰基或三氟甲基。
优选地，根据式(I)的化合物是描述于表2(下文)中的化合物和/或是以下优选的化合物之一：
Figure BDA0002437829070000151
[1-甲基-2-(2-噻吩基)丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；
Figure BDA0002437829070000152
[2-(3a,7a-二氢-1,3-苯并噻唑-2-基)-1-甲基-丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；
Figure BDA0002437829070000153
[1-甲基-2-(2-吡啶基)丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；
Figure BDA0002437829070000154
[1-甲基-2-(3-吡啶基)丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；
Figure BDA0002437829070000155
[1-甲基-2-(2-喹啉基)丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；
Figure BDA0002437829070000161
[2-(6-氟吲哚-1-基)-1-甲基-丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；
Figure BDA0002437829070000162
[2-(5-氟吲哚-1-基)-1-甲基-丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；
Figure BDA0002437829070000163
[2-(6-氯吲哚-1-基)-1-甲基-丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；
Figure BDA0002437829070000164
[2-(5-氯吲哚-1-基)-1-甲基-丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；
Figure BDA0002437829070000171
[1-甲基-2-[6-(三氟甲基)吲哚-1-基]丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；
Figure BDA0002437829070000172
[2-(4-溴-7-氟-吲哚-1-基)-1-甲基-丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；
Figure BDA0002437829070000173
(2-吲唑-1-基-1-甲基-丙基)(2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；
Figure BDA0002437829070000174
[2-(苯并咪唑-1-基)-1-甲基-丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；
Figure BDA0002437829070000181
[2-[3-氰基-4-(2,3-二氯苯基)吡咯-1-基]-1-甲基-丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；
Figure BDA0002437829070000182
[2-[3-(2-氯苯基)-4-氰基-吡咯-1-基]-1-甲基-丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；
Figure BDA0002437829070000183
[2-(3,5-二氯-2-吡啶基)-1-甲基-丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；
Figure BDA0002437829070000184
[2-(2,5-二氟-3-吡啶基)-1-甲基-丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；
Figure BDA0002437829070000185
[2-(6-氯-3-吡啶基)-1-甲基-丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐；和
Figure BDA0002437829070000191
[2-(6-氯-3-吡啶基)-1,3-di甲基-丁基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐。
根据本发明的具有式(I)的化合物可以如以下在式(A)中所概述的在碳原子A、B和C处具有三个手性中心。
Figure BDA0002437829070000192
因而，如已经指出的，具有式(I)的化合物可以以多种非对应异构体形式存在，即，以(S,S,S)-、(S,S,R)-、(S,R,R)-、(S,R,S)-、(R,R,R)-、(R,R,S)-、(R,S,S)-或(R,S,R)-构型分别存在于A、B和C碳处。具体地，对于具有式(I)的化合物，关于对于表1中描述的每种化合物(具有式(1.a.001)至(1.bd.100)的化合物)或表2(如下)中描述的具有式(I)的化合物的R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7的定义的具体组合，这些构型中的每一个可以是明显的。
本发明的化合物可以如在以下方案中所示来制备，其中(除非另外说明)每一变量的定义是如以上针对具有式(I)的化合物所定义的。
根据本发明具有式(I)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7是如针对式(I)所定义的)可以通过使具有式(II)的化合物(其中R1和R2是如针对式(I)所定义的并且R11是羟基、卤素或C1-C6烷氧基)与具有式(III)的化合物(其中R3、R4、R5、R6和R7是如针对式(I)所定义的)和碱或肽偶联剂转化来获得。这在下文的方案1中示出。
方案1
Figure BDA0002437829070000201
可替代地，具有式(I)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7是如式(I)所定义的)可以通过用酸或碱将具有式(IV)的化合物(其中R1、R2、R3和R4是如式(I)定义的并且R11是羟基或卤素)与具有式(V)的化合物(其中R5、R6和R7是如式(I)所定义的)转化来获得。这在下文的方案2中示出。
方案2
Figure BDA0002437829070000202
具有式(III)的化合物(其中R3、R4、R5、R6和R7是如式(I)所定义的)可以通过用酸将具有式(VI)的化合物(其中R3、R4、R5、R6和R7是如针对式(I)定义的并且R12是C1-C6烷基羰基或C1-C6烷氧基羰基)转化来获得。这在下文的方案3中示出。
方案3
Figure BDA0002437829070000203
具有式(VI)的化合物(其中R3、R4、R5、R6和R7是如针对式(I)所定义的并且R12是C1-C6烷基羰基或C1-C6烷氧基羰基)可以通过用酸或碱将具有式(VII)的化合物(其中R3和R4是如针对式(I)定义的，R11是羟基或卤素且R12是C1-C6烷基羰基或C1-C6烷氧基羰基)与具有式(V)的化合物(其中R5、R6和R7是如针对式(I)定义的)转化来获得。这在下文的方案4中示出。
方案4
Figure BDA0002437829070000211
具有式(IV)的化合物(其中R1、R2、R3和R4是如针对式(I)所定义的并且R11是羟基或卤素)可以通过用碱或卤化剂将具有式(VIII)的化合物(其中R1、R2、R3和R4是如针对式(I)所定义的并且R13是C1-C6烷基)转化来获得。这在下文的方案5中示出。
方案5
Figure BDA0002437829070000212
具有式(VIII)的化合物(其中R1、R2、R3和R4是如针对式(I)所定义的并且R13是C1-C6烷基)可以通过用碱或肽偶联剂将具有式(II)的化合物(其中R1和R2是如针对式(I)所定义的并且R11是羟基或卤素)与具有式(IX)的化合物(其中R3和R4是如针对式(I)所定义的并且R13是C1-C6烷基)转化来获得。这在下文的方案6中示出。
方案6
Figure BDA0002437829070000221
具有式(I-B)的化合物(其中R1、R3、R4、R5、R6和R7是如针对式(I)所定义的并且R14是C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基)可以通过用碱将具有式(I-A)的化合物(其中R1、R3、R4、R5、R6和R7是如针对式(I)定义的)与具有式(X)的化合物(其中R14是C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基并且R15是卤素)转化来获得。这在下文的方案7中示出。
方案7
Figure BDA0002437829070000222
具有式(I-A)的化合物(其中R1、R3、R4、R5、R6和R7是如针对式(I)定义的)可以通过用碱或肽偶联剂将具有式(II-A)的化合物(其中R1是如针对式(I)所定义的并且R11是羟基或卤素)与具有式(III)的化合物(其中R3、R4、R5、R6和R7是如针对式(I)所定义的)转化来获得。这在下文的方案8中示出。
方案8
Figure BDA0002437829070000231
可替代地，具有式(I-A)的化合物(其中R1、R3、R4、R5、R6和R7是如式(I)所定义的)可以通过用酸或碱将具有式(IV-A)的化合物(其中R1、R3和R4是如式(I)定义的并且R11是羟基或卤素)与具有式(V)的化合物(其中R5、R6和R7是如式(I)所定义的)转化来获得。这在下文的方案9中示出。
方案9
Figure BDA0002437829070000232
可替代地，根据本发明具有式(I-B)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7是如式(I)所定义的并且R14是C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基)可以通过用酸或碱将具有式(IV-B)的化合物(其中R1、R3和R4是如式(I)定义的，R11是羟基或卤素并且R14是C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基)与具有式(V)的化合物(其中R5、R6和R7是如式(I)所定义的)转化来获得。这在下文的方案10中示出。
方案10
Figure BDA0002437829070000241
具有式(IV-B)的化合物(其中R1、R3和R4是如针对式(I)定义的，R11是羟基或卤素并且R14是C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基)可以通过用碱或卤化剂将具有式(VIII-B)的化合物(其中R1、R3和R4是如针对式(I)定义的，R13是C1-C6烷基并且R14是C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基)转化来获得。这在下文的方案11中示出。
方案11
Figure BDA0002437829070000251
具有式(VIII-B)的化合物(其中R1、R3和R4是如针对式(I)定义的，R13是C1-C6烷基和R14是C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基)可以通过用碱将具有式(VIII-A)的化合物(其中R1、R3和R4是如针对式(I)所定义的并且R13是C1-C6烷基)与具有式(X)的化合物(其中R14是C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基和R15是卤素)转化来获得。这在下文的方案12中示出。
方案12
Figure BDA0002437829070000252
出人意料地，为了实际的用途，现在已经发现了具有式(I)的新颖的化合物有着非常有利水平的生物活性，以保护植物免受真菌引起的疾病。
可以在农业部门和相关领域中使用具有式(I)的化合物，用作例如用于控制植物有害生物的活性成分，或者在用于控制腐败微生物或对人潜在有害的有机体的非生命材料上使用。这些新颖化合物的特色是在低施用率下具有优异的活性，植物耐受良好以及不危害环境。它们有非常有用的治疗的、预防的和系统性的特质并且可以用于保护无数栽培植株。具有式(I)的化合物可以用于抑制或破坏在不同的有用植物作物的植物或植物部分(果实、花、叶子、茎、块茎、根)上出现的有害生物，同时还保护了例如稍后生长的那些植物部分免于植物病原性微生物的侵害。
本发明进一步涉及用于通过处理植物或植物繁殖材料和/或收获的粮食作物来控制或防止易受微生物攻击的植物或植物繁殖材料和/或收获的粮食作物免受侵染的方法，其中将有效量的具有式(I)的化合物施用至所述植物、其部分或其场所。
还能使用具有式(I)的化合物作为杀真菌剂。如本文使用的，术语“杀真菌剂”意指控制、改变或防止真菌生长的化合物。术语“杀真菌有效量”意指能够对真菌生长产生影响的这样一种化合物或这样的化合物的组合的量。控制或修饰的影响包括所有从自然发育的偏离，如杀死、阻滞等，并且防止包括在植物内或上面防止真菌感染的屏障或其他防御构造。
也可以将具有式(I)的化合物作为处理植物繁殖材料(例如种子，如果实、块茎、或谷物)、或植物插条(例如大米)的拌种剂，用于保护对抗真菌感染或土壤里的植物病原性真菌。可以在种植以前用包含具有式(I)的化合物的组合物处理繁殖材料：例如可以在播种以前涂敷种子。
还可以通过在液体配制品中浸渍种子或通过用固体配制品包衣它们，从而将根据本发明的活性成分施用至谷粒(包衣)。还可以在种植所述繁殖材料时，将所述组合物施用至种植位点，例如在播种期间施用至种子的犁沟。本发明还涉及处理植物繁殖材料的这样的方法，并且涉及如此处理的植物繁殖材料。
此外，根据本发明的化合物可以用于控制相关领域的真菌，所述领域是例如在工业材料(包括木材以及与木材有关的工业产品)的保护中、在食品存储中、在卫生管理中。
此外，本发明还可以用于保护非生命材料(例如木料、墙板和涂料)免受真菌攻击。
具有式(I)的化合物，例如针对疾病的真菌和真菌载体以及植物病原性的细菌和病毒可能是有效的。这些疾病的真菌和真菌载体以及植物病原性的细菌和病毒是例如：
伞枝梨头霉(Absidia corymbifera)、链格孢属物种(Alternaria spp)、丝囊霉属物种(Aphanomyces spp)、壳二孢属物种(Ascochyta spp)、曲霉属物种(Aspergillus spp)(包括黄曲霉(A.flavus)、烟曲霉(A.fumigatus)、构巢曲霉(A.nidulans)、黑曲霉(A.niger)、土曲霉(A.terrus))、短梗霉属物种(Aureobasidium spp)(包括出芽短梗霉(A.pullulans))、皮炎芽生菌(Blastomyces dermatitidis)、小麦白粉病菌(Blumeriagraminis)、莴苣盘梗霉(Bremia lactucae)、葡萄座腔菌属物种(Botryosphaeria spp)(包括葡萄溃疡病菌(B.dothidea)、树花地衣葡萄座腔菌(B.obtusa))、葡萄孢属物种(Botrytis spp)(包括灰葡萄孢(B.cinerea))、假丝酵母属物种(Candida spp)(包括白色念珠菌(C.albicans)、光滑球念珠菌(C.glabrata)、克鲁斯念珠菌(C.krusei)、萄牙念珠菌(C.lusitaniae)、近平滑念珠菌(C.parapsilosis)、热带念珠菌(C.tropicalis))、Cephaloascus fragrans、长喙壳属物种(Ceratocystis spp)、尾孢属物种(Cercosporaspp)(包括褐斑病菌(C.arachidicola))、晚斑病菌(Cercosporidium personatum)、枝孢霉属物种(Cladosporium spp)、麦角菌(Claviceps purpurea)、粗球孢子菌(Coccidioidesimmitis)、旋孢腔菌属物种(Cochliobolus spp)、炭疽菌属物种(Colletotrichum spp)(包括香蕉炭疽病菌(C.musae))、新型隐球菌(Cryptococcus neoformans)、间座壳属物种(Diaporthe spp)、亚隔孢壳属物种(Didymella spp)、内脐蠕孢属物种(Drechslera spp)、痂囊腔菌属物种(Elsinoe spp)、表皮癣菌属物种(Epidermophyton spp)、解淀粉欧文氏菌(Erwinia amylovora)、白粉菌属物种(Erysiphe spp)(包括菊科白粉菌(E.cichoracearum))、葡萄顶枯病菌(Eutypa lata)、镰刀菌属物种(Fusarium spp)(包括大刀镰刀菌(F.culmorum)、禾谷镰刀菌(F.graminearum)、F.langsethiae、串珠镰刀菌(F.moniliforme)、胶孢镰刀菌(F.oxysporum)、茄病镰刀菌(F.proliferatum)、尖孢镰刀菌(F.subglutinans)、层出镰刀菌(F.solani)、小麦全蚀病菌(Gaeumannomyces graminis)、藤仓赤霉菌(Gibberella fujikuroi)、煤烟病菌(Gloeodes pomigena)、香蕉炭疽盘长孢菌(Gloeosporiummusarum)、苹果炭疽病菌(Glomerella cingulate)、葡萄球座菌(Guignardia bidwellii)、植物受桧胶锈菌(Gymnosporangium juniperi-virginianae)、长蠕孢属物种(Helminthosporium spp)、驼孢锈菌属物种(Hemileia spp)、组织胞浆菌属物种(Histoplasma spp)(包括荚膜组织胞浆菌(H.capsulatum))、红线病菌(Laetisariafuciformis)、Leptographium lindbergi、辣椒白粉病菌(Leveillula taurica)、松针散盘壳菌(Lophodermium seditiosum)、雪霉叶枯菌(Microdochium nivale)、小孢子菌属物种(Microsporum spp)、链核盘菌属物种(Monilinia spp)、毛霉属物种(Mucor spp)、球腔菌属物种(Mycosphaerella spp)(包括禾生球腔菌(M.graminicola)、苹果黑点病菌(M.pomi))、树梢枯病菌(Oncobasidium theobromaeon)、云杉病菌(Ophiostoma piceae)、副球孢子菌属物种(Paracoccidioides spp)、青霉菌属物种(Penicillium spp)(包括指状青霉(P.digitatum)、意大利青霉(P.italicum))、霉样真霉属物种(Petriellidium spp)、指霜霉属物种(Peronosclerospora spp)(包括玉蜀黍指霜霉(P.maydis)、菲律宾霜指霉(P.philippinensis)和高粱指霜霉(P.sorghi))、霜霉属物种(Peronospora spp)、颖枯壳针孢(Phaeosphaeria nodorum)、豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)、桑黄火木针层孔菌(Phellinus igniarus)、瓶霉蚁属物种(Phialophora spp)、茎点霉属物种(Phoma spp)、葡萄生拟茎点菌(Phomopsis viticola)、疫霉菌属物种(Phytophthora spp)(包括致病疫霉菌(P.infestans))、单轴霉属物种(Plasmopara spp)(包括霍尔斯单轴霉菌(P.halstedii)、葡萄霜霉病菌(P.viticola))、格孢腔菌属物种(Pleospora spp)、叉丝单囊壳属物种(Podosphaera spp)(包括白叉丝单囊壳(P.leucotricha))、禾谷多粘菌(Polymyxa graminis)、甜菜多粘菌(Polymyxa betae)、小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)、假单胞菌属物种(Pseudomonas spp)、假霜霉属物种(Pseudoperonospora spp)(包括黄瓜霜霉病菌(P.cubensis)、葎草假霜霉(P.humuli))、Pseudopeziza tracheiphila、霜霉属物种(Puccinia Spp)(包括大麦柄锈菌(P.hordei)、小麦叶锈病菌(P.recondita)、条形柄锈菌(P.Striiformis)、小麦褐锈菌(P.Triticina))、埋核盘菌属物种(Pyrenopeziza spp)、核腔菌属物种(Pyrenophoraspp)、梨孢属物种(Pyricularia spp)(包括稻瘟病菌(P.oryzae))、腐霉属物种(Pythiumspp)(包括终极腐霉菌(P.ultimum))、柱隔孢属物种(Ramularia spp)、丝核菌属物种(Rhizoctonia spp)、微小根毛霉(Rhizomucor pusillus)、少根根霉(Rhizopusarrhizus)、喙孢属物种(Rhynchosporium spp)、丝孢菌属物种(Scedosporium spp)(包括尖端赛多孢子菌(S.apiospermum)和多育赛多孢子菌(S.prolificans))、煤点病(Schizothyrium pomi)、核盘菌属物种、小核菌属物种、壳针孢属物种(包括颖枯壳针孢(S.nodorum)、小麦壳针孢(S.tritici))、草莓白粉病菌(Sphaerotheca macularis)、棕丝单囊壳(Sphaerotheca fusca)(黄瓜白粉病菌(Sphaerotheca fuliginea))、孢子丝菌属(Sporothorix)、颖枯壳多孢(Stagonospora nodorum)、匍柄霉属物种(Stemphylium)、毛韧革菌(Stereum hirsutum)、水稻枯纹病菌(Thanatephorus cucumeris)、根串珠霉(Thielaviopsis basicola)、腥黑粉菌属、木霉属物种(包括哈茨木霉)、拟康氏木霉、绿色木霉)、毛癣菌属物种、核瑚菌属物种、葡萄钩丝壳、条黑粉菌属(Urocystis)物种、黑粉菌属(Ustilago)物种、黑星菌属(包括苹果黑星菌(V.inaequalis))物种、轮枝孢属物种、以及黄单胞菌属物种。
在本发明的范围内，有待保护的目标作物和/或有用植物典型地包括多年生和一年生作物，如浆果植物，例如黑莓、蓝莓、蔓越莓、树莓以及草莓；谷类，例如大麦、玉蜀黍(玉米)、小米、燕麦、稻、黑麦、高粱、黑小麦和小麦；纤维植物，例如棉花、亚麻、大麻、黄麻和剑麻；大田作物，例如糖甜菜和饲料甜菜、咖啡豆、啤酒花、芥菜、油菜(卡诺拉)、罂粟、甘蔗、向日葵、茶以及烟草；果树，例如苹果、杏、鳄梨、香蕉、樱桃、柑橘、油桃、桃、梨以及李子；草，例如百慕达草、蓝草、本特草、蜈蚣草、牛毛草、黑麦草、圣奥古斯丁草以及结缕草；药草，例如罗勒、琉璃苣、细香葱、胡荽、薰衣草、独活草、薄荷、牛至、荷兰芹、迷迭香、鼠尾草以及百里香；豆类，例如菜豆、小扁豆、豌豆和大豆；坚果，例如杏仁、腰果、落花生、榛子、花生、山核桃、开心果和核桃；棕榈植物，例如油棕榈；观赏植物，例如花、灌木和树；其他树木，例如可可、椰子、橄榄和橡胶；蔬菜，例如芦笋、茄子、西兰花、卷心菜、胡萝卜、黄瓜、大蒜、莴苣、西葫芦、甜瓜、秋葵、洋葱、胡椒、马铃薯、南瓜、大黄、菠菜和番茄；和葡萄藤，例如葡萄。
术语“有用植物”应当理解为还包括由于常规育种方法或基因工程致使其对除草剂(像溴草腈)或除草剂类(例如像HPPD抑制剂、ALS抑制剂，例如氟嘧磺隆、氟丙磺隆和三氟啶磺隆、EPSPS(5-烯醇-丙酮-莽草酸-3-磷酸-合成酶)抑制剂、GS(谷氨酰胺合成酶)抑制剂或PPO(原卟啉原氧化酶)抑制剂)耐受的有用植物。已经通过常规育种方法(诱变)致使对咪唑啉酮(例如甲氧咪草烟)耐受的作物的实例是
Figure BDA0002437829070000301
夏季油菜(卡诺拉)。已经通过基因工程方法致使对除草剂或除草剂类耐受的作物的实例包括草甘膦和草丁膦抗性玉米品种，它们在
Figure BDA0002437829070000302
Herculex
Figure BDA0002437829070000303
和
Figure BDA0002437829070000304
商标名下是可商购的。
术语“有用植物”应当理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的有用植物，所述毒素如已知例如来自产毒素细菌，尤其是芽孢杆菌属的那些细菌。
此类植物的实例是：
Figure BDA0002437829070000311
(玉米品种，表达CryIA(b)毒素)；YieldGard
Figure BDA0002437829070000312
(玉米品种，表达CryIIIB(b1)毒素)；YieldGard
Figure BDA0002437829070000313
(玉米品种，表达CryIA(b)和CryIIIB(b1)毒素)；
Figure BDA0002437829070000314
(玉米品种，表达Cry9(c)毒素)；Herculex
Figure BDA0002437829070000315
(玉米品种，表达CryIF(a2)毒素和获得对除草剂草丁膦铵耐受性的酶膦丝菌素N-乙酰基转移酶(PAT))；NuCOTN
Figure BDA0002437829070000316
(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；Bollgard
Figure BDA0002437829070000317
(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；Bollgard
Figure BDA0002437829070000318
(棉花品种，表达CryIA(c)和CryIIA(b)毒素)；
Figure BDA0002437829070000319
(棉花品种，表达VIP毒素)；
Figure BDA00024378290700003110
(马铃薯品种，表达CryIIIA毒素)；
Figure BDA00024378290700003111
GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)、
Figure BDA00024378290700003112
CBAdvantage(Bt11玉米螟(CB)性状)、
Figure BDA00024378290700003114
RW(玉米根虫性状)以及
Figure BDA00024378290700003113
术语“作物”应当理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的作物植物，这些毒素是如已知例如来自于产毒素细菌，尤其是芽孢杆菌属的那些细菌。
可由此类转基因植物表达的毒素包括例如，来自蜡样芽孢杆菌或日本金龟子芽孢杆菌的杀昆虫蛋白；或来自苏云金芽孢杆菌的杀昆虫蛋白，如δ-内毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或营养期杀昆虫蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或线虫寄生性细菌的杀昆虫蛋白，例如光杆状菌属物种或致病杆菌属物种，如发光杆状菌、嗜线虫致病杆菌；由动物产生的毒素，如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素和其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，如链霉菌毒素；植物凝集素，如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素；凝集素类；蛋白酶抑制剂，如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、马铃薯贮存蛋白(patatin)、半胱氨酸蛋白酶抑制剂、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，如3-羟基类固醇氧化酶、蜕化类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕化素抑制剂、HMG-COA-还原酶、离子通道阻断剂诸如钠通道或钙通道阻断剂、保幼激素酯酶、利尿激素受体、芪合酶、联苄合酶、几丁质酶和葡聚糖酶。
在本发明的背景下，δ-内毒素(例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C)或营养期杀虫蛋白(Vip)(例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A)应理解为显然还包括混合型毒素、截短的毒素和经修饰的毒素。混合型毒素是通过那些蛋白的不同结构域的新组合重组产生的(参见例如，WO 02/15701)。截短的毒素，例如截短的Cry1Ab是已知的。在经修饰的毒素的情况下，天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被置换。在这种氨基酸置换中，优选将非天然存在的蛋白酶识别序列插入毒素中，例如像在Cry3A055的情况下，一种组织蛋白酶-G-识别序列被插入Cry3A毒素中(参见WO 03/018810)。
这样的毒素或能够合成这样的毒素的转基因植物的实例披露于例如EP-A-0 374753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用于制备这样的转基因植物的方法通常是本领域技术人员已知的并且描述在例如以上提及的公开物中。CryI型脱氧核糖核酸及其制备例如从WO 95/34656、EP-A-0 367474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651中已知。
包括在转基因植物中的毒素使得植物对有害昆虫有耐受性。这样的昆虫可以存在于任何昆虫分类群，但尤其常见于甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)和蛾(鳞翅目)。
包含一种或多种编码杀昆虫剂抗性并且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且其中一些是可商购的。此类植物的实例是：
Figure BDA0002437829070000321
(玉米品种，表达Cry1Ab毒素)；YieldGard
Figure BDA0002437829070000322
(玉米品种，表达Cry3Bb1毒素)；YieldGard
Figure BDA0002437829070000323
(玉米品种，表达Cry1Ab和Cry3Bb1毒素)；
Figure BDA0002437829070000324
(玉米品种，表达Cry9C毒素)；Herculex
Figure BDA0002437829070000331
(玉米品种，表达Cry1Fa2毒素和获得对除草剂草铵膦铵的耐受性的酶膦丝菌素N-乙酰基转移酶(PAT))；NuCOTN
Figure BDA0002437829070000332
(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard
Figure BDA0002437829070000333
(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard
Figure BDA0002437829070000334
(棉花品种，表达Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；
Figure BDA0002437829070000335
(棉花品种，表达Vip3A和Cry1Ab毒素)；
Figure BDA0002437829070000336
(马铃薯品种，表达Cry3A毒素)；
Figure BDA0002437829070000337
Figure BDA0002437829070000338
GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)、
Figure BDA0002437829070000339
CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性状)以及
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此类转基因作物的另外的实例是：
1.Bt11玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，霍比特路(Chemin del'Hobit)27，F-31 790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt11玉米还转基因表达PAT酶以获得对除草剂草铵膦铵盐的耐受性。
2.Bt176玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27，F-31 790圣苏维尔，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt176玉米还转基因表达酶PAT以获得对除草剂草铵膦铵盐的耐受性。
3.MIR604玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27，F-31 790圣苏维尔，法国，登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达经修饰的Cry3A毒素使之具有昆虫抗性的玉米。此毒素是通过插入组织蛋白酶-G-蛋白酶识别序列而经修饰的Cry3A055。此类转基因玉米植物的制备描述于WO 03/018810中。
4.MON 863玉米，来自孟山都欧洲公司(Monsanto Europe S.A.),270-272特弗伦大道(Avenue de Tervuren)，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/DE/02/9。MON 863表达Cry3Bb1毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC 531棉花，来自孟山都欧洲公司，270-272特弗伦大道(Avenue deTervuren)，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/ES/96/02。
6.1507玉米，来自先锋海外公司(Pioneer Overseas Corporation)，特德斯科大道(Avenue Tedesco)，7B-1160布鲁塞尔，比利时，登记号C/NL/00/10。遗传修饰的玉米，表达蛋白质Cry1F以获得对某些鳞翅目昆虫的抗性，并且表达PAT蛋白质以获得对除草剂草丁膦铵的耐受性。
7.NK603×MON 810玉米，来自孟山都欧洲公司270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/GB/02/M3/03。通过将遗传修饰的品种NK603和MON 810杂交，由常规育种的杂交玉米品种构成。NK603×MON 810玉米转基因地表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的蛋白质CP4 EPSPS(使之耐除草剂
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(含有草甘膦))，以及还有由苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)获得的Cry1Ab毒素(使之耐某些鳞翅目昆虫，包括欧洲玉米螟)。
根据本发明的具有式(I)的化合物(包括描述于表2(下文)中的任一种化合物)可用于控制或预防植物病原性疾病，特别是大豆植物上的植物病原性真菌(例如豆薯层锈菌)。
具体地，表达毒素例如杀虫蛋白如δ-内毒素(例如Cry1Ac(Cry1Ac Bt蛋白))的转基因大豆植物。因而，这可以包括包含事件MON87701(参见美国专利号8,049,071以及相关申请和专利，以及WO 2014/170327 A1(例如参见参考Intacta RR2 PROTM大豆的段落[008]))、事件MON87751(美国专利申请公开号2014/0373191)或事件DAS-81419(美国专利号8632978以及相关申请和专利)的转基因大豆植物。
其他转基因大豆植物可以包含事件SYHT0H2-HPPD耐受性(美国专利申请公开号2014/0201860以及相关申请和专利)、事件MON89788-草甘膦耐受性(美国专利号7,632,985以及相关申请和专利)、事件MON87708-麦草畏耐受性(美国专利申请公开号US2011/0067134以及相关申请和专利)、事件DP-356043-5-草甘膦以及ALS耐受性(美国专利申请公开号US 2010/0184079以及相关申请和专利)、事件A2704-12-草铵膦耐受性(美国专利申请公开号US2008/0320616以及相关申请和专利)、事件DP-305423-1-ALS耐受性(美国专利申请公开号US 2008/0312082以及相关申请和专利)、事件A5547-127-草铵膦耐受性(美国专利申请公开号US2008/0196127以及相关申请和专利)、事件DAS-40278-9-对2,4-二氯苯氧基乙酸和芳氧基苯氧基丙酸酯的耐受性(参见WO2011/022469、WO 2011/022470、WO 2011/022471、以及相关申请和专利)、事件127-ALS耐受性(WO 2010/080829以及相关申请和专利)、事件GTS 40-3-2-草甘膦耐受性、事件DAS-68416-4-2,4-二氯苯氧基乙酸以及草铵膦耐受性、事件FG72-草甘膦和异噁唑草酮耐受性、事件BPS-CV127-9-ALS耐受性以及GU262-草铵膦耐受性或事件SYHT04R-HPPD耐受性。
在某些情况下，根据本发明的具有式(I)的化合物在用于控制或预防植物病原性疾病、尤其是大豆植物(特别是如上所述的任何转基因大豆植物)上的植物病原性真菌(如豆薯层锈菌)时，可显示活性成分之间的协同相互作用。
另外，迄今为止，在具有式(I)的化合物(包括描述于表2(下文)中的任一种化合物)与用于控制豆薯层锈菌的当前杀真菌溶液之间未观察到交叉抗性。
实际上，在科学文献中已经报道了豆薯层锈菌的杀真菌抗性菌株，其中观察到对一种或多种杀真菌剂具有抗性的菌株，该一种或多种杀真菌剂来自以下杀真菌作用模式类别的至少每一种：甾醇去甲基化抑制剂(DMI)、醌外抑制剂(QoI)和琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)。参见例如：“Sensitivity of Phakopsora pachyrhizi towards quinone-outside-inhibitors and demethylation-inhibitors,and corresponding resistancemechanisms[豆薯层锈菌对醌外抑制剂和去甲基化抑制剂的敏感性，以及相应的抗性机制]”Schmitz HK等人,Pest Manag Sci[有害生物管理科学](2014)70:378-388；“Firstdetection of a SDH variant with reduced SDHI sensitivity in Phakopsorapachyrhizi[在豆薯层锈菌中首次检测到具有降低的SDHI敏感性的SDH变体]”
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K等人,J Plant Dis Prot[植物疾病保护杂志](2018)125:21-2；“Competitive fitness ofPhakopsora pachyrhizi isolates with mutations in the CYP51 and CYTB genes[具有CYP51和CYTB基因突变的豆薯层锈菌分离株的竞争适应性]”Klosowski AC等人,Phytopathology[植物病理学](2016)106:1278-1284；“Detection of the F129Lmutation in the cytochrome bgene in Phakopsora pachyrhizi[检测豆薯层锈菌细胞色素b基因中的F129L突变]”Klosowski AC等人,Pest Manag Sci[有害生物管理科学](2016)72:1211-1215。
因此，在优选的实施例中，使用具有式(I)的化合物(包括描述于表2(下文)中的任一种化合物)或包含具有式(I)的化合物的根据本发明的杀真菌组合物控制豆薯层锈菌，该豆薯层锈菌对来自以下杀真菌MoA类别的任一种的一种或多种杀真菌剂具有抗性：甾醇去甲基化抑制剂(DMI)、醌外抑制剂(QoI)和琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)。
具有式(I)的化合物(包括描述于表2(下文)中的任一种)或包含具有式(I)的化合物的根据本发明的杀真菌组合物可用于控制或预防大豆植物上的植物病原性疾病、尤其是植物病原性真菌(如豆薯层锈菌)。具体地，在科学文献中存在已知的某些优良大豆植物品种，其中赋予对特定豆薯层锈菌的一定程度免疫力或抗性的R基因堆叠已在植物基因组中渗入，参见例如“Fighting Asian Soybean Rust[与亚洲大豆锈病战斗]”,Langenbach C等人,Front Plant Science[植物科学前沿]7(797)2016)。
优良植物是来自优良品系的任何植物，因此优良植物是来自优良品种的代表性植物。农民或大豆育种者可商购的优良大豆品种的非限制性实例包括：AG00802、A0868、AG0902、A1923、AG2403、A2824、A3704、A4324、A5404、AG5903、AG6202、AG0934；AG1435；AG2031；AG2035；AG2433；AG2733；AG2933；AG3334；AG3832；AG4135；AG4632；AG4934；AG5831；AG6534；和AG7231(阿斯格罗种子公司(Asgrow Seeds)，德梅因(Des Moines)，爱荷华州，美国)；BPR0144RR、BPR 4077NRR和BPR 4390NRR(生物植物研究所(Bio Plant Research)，营点(Camp Point)，伊利诺伊州，美国)；DKB17-51和DKB37-51(迪卡白遗传公司(DeKalbGenetics)，迪卡尔布(DeKalb)，伊利诺伊州，美国)；DP 4546RR,、和DP 7870RR(三角洲和松树陆地公司(Delta&Pine Land Company)，卢博克市(Lubbock)，德克萨斯州，美国)；JG03R501、JG 32R606C ADD和JG 55R503C(JGL有限公司(JGL Inc.)，格林卡斯尔(Greencastle)，印第安纳州，美国)；NKS 13-K2(先正达种子公司NK部门(NK Division ofSyngenta Seeds)，黄金谷(Golden Valley)，明尼苏达洲(Minnesota)，美国)；90M01、91M30、92M33、93M11、94M30、95M30、97B52、P008T22R2；P16T17R2；P22T69R；P25T51R；P34T07R2；P35T58R；P39T67R；P47T36R；P46T21R；和P56T03R2(先锋良种国际有限公司(Pioneer Hi-Bred International)，庄士敦(Johnston)，爱荷华州，美国)；SG4771NRR和SG5161NRR/STS(大豆遗传学有限责任公司(Soygenetics,LLC,)，拉斐特(Lafayette)，印第安纳州，美国)；S00-K5、S11-L2、S28-Y2、S43-B1、S53-A1、S76-L9、S78-G6、S0009-M2；S007-Y4；S04-D3；S14-A6；S20-T6；S21-M7；S26-P3；S28-N6；S30-V6；S35-C3；S36-Y6；S39-C4；S47-K5；S48-D9；S52-Y2；S58-Z4；S67-R6；S73-S8；和S78-G6(先正达种子公司，亨德森市(Henderson)，肯塔基州(Ky.)，美国)；Richer(北极星种业有限责任公司(Northstar SeedLtd.)，亚伯达省(Alberta)，加拿大)；14RD62(斯汀种子公司(Stine Seed Co.)，爱荷华州，美国)；或Armor 4744(阿莫尔种子有限责任公司(Armor Seed,LLC)，阿拉斯加州，美国)。
因此，在另一个优选的实施例中，使用具有式(I)的化合物(包括描述于表2(下文)中的任一种化合物)或包含具有式(I)的化合物的根据本发明的杀真菌组合物控制优良大豆植物品种上的豆薯层锈菌(包括其杀真菌抗性菌株，如上所述)，其中赋予对特定豆薯层锈菌的一定程度免疫力或抗性的R基因堆叠已在植物基因组中渗入。从所述用途可以预期产生许多益处，例如改进的生物活性，有利或更宽的活性谱(包括豆薯层锈菌的敏感和抗性菌株)，增加的安全性，改进的作物耐受性，协同相互作用或增强特性，改进的起效或更长持续残留活性，减少有效控制植物病原菌(豆薯层锈菌)所需的化合物和组合物的施用次数和/或降低其施用率，从而实现有益的抗性-管理实践，降低的环境影响和减少的操作员暴露。
如本文使用的，术语“场所”意指植物在其中或其上生长的地方，或栽培植物的种子被播种的地方，或种子将要被置于土壤中的地方。它包括土壤、种子以及幼苗，连同建立的植被。
术语“植物”是指植物的所有有形部分，包括种子、幼苗、幼树、根、块茎、茎、秆、叶和果实。
术语“植物繁殖材料”应当被理解为表示所述植物的生殖部分，例如种子，这些部分可以用于所述植物的繁殖，以及营养性材料，例如插条或块茎(例如马铃薯)。可以提及例如种子(在严格意义上)、根、果实、块茎、球茎、根茎以及植物的部分。还可以提及在发芽后或破土后将被移植的发芽植物和幼小植物。这些幼小植物可以通过浸渍进行完全或部分处理而在移植之前进行保护。优选地，"植物繁殖材料"应当理解为表示种子。
本文提及的使用其俗名的杀有害生物剂是已知的，例如，从“The PesticideManual[杀有害生物剂手册]”，第15版，英国作物保护委员会(British Crop ProtectionCouncil)2009。
具有式(I)的化合物能以未修饰的形式使用，或者优选地，连同配制品领域中常规使用的辅助剂一起使用。为此目的，它们可以按已知方式便利地配制为可乳化浓缩物、可包衣的糊剂、直接可喷雾的或可稀释的溶液或悬浮液、稀释乳液、可湿性粉剂、可溶性粉剂、尘剂、颗粒以及还有封装物，例如在聚合物的物质中。对于组合物的类型，根据预期的目的以及盛行环境来选择施用方法，如喷雾、雾化、撒粉、播散、包衣或倾倒。这些组合物还可以含有另外的辅助剂，如稳定剂、消泡剂、粘度调节剂、粘合剂或增粘剂，以及肥料、微量营养素供体或其他用于获得特殊效果的配制品。
合适的载体以及辅助剂(例如对于农业用途)可以是固体或液体的并且是在配制品技术中有用的物质，例如天然或再生的矿物物质、溶剂、分散体、湿润剂、增粘剂、增稠剂、粘合剂或肥料。这样的载体例如描述在WO 97/33890中。
具有式(I)的化合物通常以组合物的形式使用并且可同时地或与另外的化合物顺序地施用于作物区域或有待处理的植物。例如，这些另外的化合物可以是影响植物生长的肥料或微量营养素供体或其他制剂。它们还可以是选择性除草剂或非选择性除草剂，连同杀昆虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、杀线虫剂、杀软体动物剂或几种这些制剂的混合物，如果希望的话连同配制品领域中通常使用的另外的载体、表面活性剂或促进施用的辅助剂一起。
具有式(I)的化合物可以按用于控制或保护对抗植物病原性微生物的杀真菌组合物的形式使用，所述组合物包含至少一种具有式(I)的化合物或至少一种优选的如以上所定义的个别化合物作为活性成分(处于游离形式或农用化学上可用的盐形式)，以及至少一种上述辅助剂。
本发明提供了如下组合物，优选杀真菌组合物，其包括至少一种具有式(I)的化合物、农业上可接受的载体以及可任选地辅助剂。农业上可接受的载体是例如适合农业用途的载体。农业载体在本领域是熟知的。优选地，除了具有式(I)的化合物，所述组合物还可以包含至少一种或多种杀有害生物活性化合物，例如另外的杀真菌活性成分。
具有式(I)的化合物可以是组合物的唯一活性成分，或者适当时它可以与一种或多种另外的活性成分(如杀有害生物剂、杀真菌剂、增效剂、除草剂或植物生长调节剂)混合。在一些情况下，另外的活性成分会导致出人意料的协同活性。
适当的另外的活性成分的实例包括以下无环氨基酸(acycloamino acid)杀真菌剂、脂肪族氮杀真菌剂、酰胺杀真菌剂、苯胺杀真菌剂、抗生素杀真菌剂、芳香族杀真菌剂、含砷杀真菌剂、芳基苯基酮杀真菌剂、苯甲酰胺杀真菌剂、苯甲酰苯胺杀真菌剂、苯并咪唑杀真菌剂、苯并噻唑杀真菌剂、植物杀真菌剂、桥联联苯基杀真菌剂、氨基甲酸酯杀真菌剂、苯氨甲酸酯杀真菌剂、康唑杀真菌剂、铜杀真菌剂、二甲酰亚胺杀真菌剂、二硝基苯酚杀真菌剂、二硫代氨基甲酸酯杀真菌剂、二硫戊环杀真菌剂、糠酰胺杀真菌剂、糠苯胺杀真菌剂、酰肼杀真菌剂、咪唑杀真菌剂、汞杀真菌剂、吗啉杀真菌剂、有机磷杀真菌剂、有机锡杀真菌剂、氧硫杂环己二烯(oxathiin)杀真菌剂、噁唑杀真菌剂、苯基磺酰胺杀真菌剂、多硫化物杀真菌剂、吡唑杀菌剂、吡啶杀真菌剂、嘧啶杀真菌剂、吡咯杀真菌剂、季铵杀真菌剂、喹啉杀真菌剂、醌杀真菌剂、喹喔啉杀真菌剂、嗜球果伞素杀真菌剂、磺酰苯胺(sulfonanilide)杀真菌剂、噻二唑杀真菌剂、噻唑杀真菌剂、噻唑烷杀真菌剂、硫代氨基甲酸酯杀真菌剂、噻吩杀真菌剂、三嗪杀真菌剂、三唑杀真菌剂、三唑并嘧啶杀真菌剂、尿素杀真菌剂、缬氨酰胺(valinamide)杀真菌剂、以及锌杀真菌剂。
合适的另外的活性成分的实例还包括以下：3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸甲氧基-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)-乙基]-酰胺、1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸(2-二氯亚甲基-3-乙基-1-甲基-茚满-4-基)-酰胺(1072957-71-1)、1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸(4'-甲基硫烷基-联苯基-2-基)-酰胺、1-甲基-3-二氟甲基-4H-吡唑-4-甲酸[2-(2,4-二氯-苯基)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]-酰胺、(5-氯-2,4-二甲基-吡啶-3-基)-(2,3,4-三甲氧基-6-甲基-苯基)-甲酮、(5-溴-4-氯-2-甲氧基-吡啶-3-基)-(2,3,4-三甲氧基-6-甲基-苯基)-甲酮、2-{2-[(E)-3-(2,6-二氯-苯基)-1-甲基-丙-2-烯-(E)-亚基氨基氧基甲基]-苯基}-2-[(Z)-甲氧基亚氨基]-N-甲基-乙酰胺、3-[5-(4-氯-苯基)-2,3-二甲基-异噁唑烷-3-基]-吡啶、(E)-N-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-2-甲氧基-亚氨基乙酰胺、4-溴-2-氰基-N,N-二甲基-6-三氟甲基苯并咪唑-1-磺酰胺、a-[N-(3-氯-2,6-二甲苯基)-2-甲氧基乙酰胺基]-y-丁内酯、4-氯-2-氰基-N,-二甲基-5-对甲苯基咪唑-1-磺酰胺、N-烯丙基-4,5,-二甲基-2-三甲基甲硅烷基噻吩-3-甲酰胺、N-(l-氰基-1,2-二甲基丙基)-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺、N-(2-甲氧基-5-吡啶基)-环丙烷甲酰胺、(.+-.)-顺式-1-(2,4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-环庚醇、2-(1-叔丁基)-1-(2-氯苯基)-3-(1,2,4-三唑-1-基)-丙-2-醇、2',6'-二溴-2-甲基-4-三氟甲氧基-4'-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酰苯胺、1-咪唑基-1-(4'-氯苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-酮、(E)-2-[2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[6-(2-硫基胺基苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[6-(2-氟苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[6-(2,6-二氟苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[3-(嘧啶-2-基氧基)苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[3-(5-甲基嘧啶-2-基氧基)-苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[3-(苯基-磺酰氧基)苯氧基]苯基-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[3-(4-硝基苯氧基)苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-苯氧基苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(3,5-二甲基-苯甲酰基)吡咯-1-基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(3-甲氧基苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2[2-(2-苯基乙烯-1-基)-苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(3,5-二氯苯氧基)吡啶-3-基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-(2-(3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯氧基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-(2-[3-(α-羟基苄基)苯氧基]苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-(2-(4-苯氧基吡啶-2-基氧基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(3-正丙基氧基-苯氧基)苯基]3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(3-异丙基氧基苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[3-(2-氟苯氧基)苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(3-乙氧基苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(4-叔丁基-吡啶-2-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[3-(3-氰基苯氧基)苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[(3-甲基-吡啶-2-基氧基甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[6-(2-甲基-苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(5-溴-吡啶-2-基氧基甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(3-(3-碘吡啶-2-基氧基)苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[6-(2-氯吡啶-3-基氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E),(E)-2-[2-(5,6-二甲基吡嗪-2-基甲基肟基甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-{2-[6-(6-甲基吡啶-2-基氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基}-3-甲氧基-丙烯酸甲酯、(E),(E)-2-{2-(3-甲氧基苯基)甲基肟基甲基]-苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-{2-(6-(2-叠氮基苯氧基)-嘧啶-4-基氧基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E),(E)-2-{2-[6-苯基嘧啶-4-基)-甲基肟基甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E),(E)-2-{2-[(4-氯苯基)-甲基肟基甲基]-苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-{2-[6-(2-正丙基苯氧基)-1,3,5-三嗪-4-基氧基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E),(E)-2-{2-[(3-硝基苯基)甲基肟基甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、3-氯-7-(2-氮杂-2,7,7-三甲基-辛-3-烯-5-炔)、2,6-二氯-N-(4-三氟甲基苄基)-苯甲酰胺、3-碘-2-丙炔醇、4-氯苯基-3-碘炔丙基缩甲醛、3-溴-2,3-二碘-2-丙烯基乙基氨基甲酸酯、2,3,3-三碘烯丙醇、3-溴-2,3-二碘-2-丙烯醇、3-碘-2-丙炔基正丁基氨基甲酸酯、3-碘-2-丙炔基正己基氨基甲酸酯、3-碘-2-丙炔基环己基-氨基甲酸酯、3-碘-2-丙炔基苯基氨基甲酸酯；苯酚衍生物，如三溴苯酚、四氯酚、3-甲基-4-氯酚、3,5-二甲基-4-氯酚、苯氧乙醇、双氯酚、邻苯基苯酚、间苯基苯酚、对苯基苯酚、2-苄基-4-氯酚、5-羟基-2(5H)-呋喃酮；4,5-二氯二噻唑啉酮、4,5-苯并二噻唑啉酮、4,5-三亚甲基二噻唑啉酮、4,5-二氯-(3H)-1,2-二硫基-3-酮、3,5-二甲基-四氢-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮、N-(2-对氯苯甲酰乙基)-氯化六甲撑四胺、阿拉酸式苯、八九十混酸(acypetacs)、棉铃威、阿苯达唑、杀螟丹(aldimorph)、蒜素、烯丙醇、唑嘧菌胺、吲唑磺菌胺、阿姆巴(amobam)、氨丙膦酸(ampropylfos)、敌菌灵、福美砷(asomate)、金色制霉素(aureofungin)、阿扎康唑、阿扎芬定(azafendin)、氧化福美双杀菌剂(azithiram)、嘧菌酯、多硫化钡、苯霜灵、苯霜灵-M、麦锈灵(benodanil)、苯菌灵、敌菌腙、丙唑草隆(bentaluron)、苯噻菌胺、苯噻硫氰、氯化苄烷铵、节烯酸(benzamacril)、苯杂吗(benzamorf)、苯甲羟肟酸、苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、黄连素、百杀辛(bethoxazin)、双苯三唑醇(biloxazol)、乐杀螨、联苯基、联苯三唑醇、硫双二氯酚、联苯吡菌胺(bixafen)、灭瘟素、啶酰菌胺、溴菌腈、糠菌唑、乙嘧酚磺酸酯、丁硫啶、丁胺多硫化钙、敌菌丹、克菌丹、吗菌威、多菌灵、多菌灵盐酸盐、萎锈灵、加普胺、香芹酮、CGA41396、CGA41397、灭螨猛、壳聚糖、灭痕唑(chlobenthiazone)、双胺灵、氯醌、氯芬唑、地茂散、氯化苦、百菌清、克氯得(chlorozolinate)、乙菌利、氯咪巴唑、克霉唑、克拉康(clozylacon)、含铜的化合物如乙酸铜、碳酸铜、氢氧化铜、环烷酸铜、油酸铜、王铜、氧基喹啉铜、硅酸铜、硫酸铜、树脂酸铜、铬酸铜锌和波尔多混合剂、甲酚、硫杂灵、福美铜氯(cuprobam)、亚铜的氧化物、赛座灭、环菌胺(cyclafuramid)、放线菌酮、环氟菌胺、霜脲氰、氰菌灵(cypendazole)、环唑醇、嘧菌环胺、棉隆、咪菌威、癸磷锡、脱氢乙酸、二-2-吡啶基二硫化物1,1'-二氧化物、抑菌灵(dichlofluanid)、哒菌酮、二氯萘醌、氯硝胺、双氯酚、菌核利、苄氯三唑醇、双氯氰菌胺、乙霉威、苯醚甲环唑、野燕枯、二氟林、O-二异-丙基-S-苄基硫代磷酸盐、地美福唑(dimefluazole)、菌核净、地美康唑(dimetconazole)、烯酰吗啉、甲菌定、烯唑醇、烯唑醇-M、敌螨通、敌螨普、邻敌螨消、硝戊酯(dinopenton)、硝辛酯杀螨剂、硝丁酯(dinoterbon)、二苯胺、双吡硫翁、戒酒硫、灭菌磷(ditalimfos)、二噻农、二硫基醚、十二烷基二甲基氯化铵、十二环吗啉、多地辛、多果定、十二烷基胍醋酸盐、敌菌酮、克瘟散、烯肟菌酯、氟环唑、乙环唑、代森硫(etem)、噻唑菌胺、乙菌定、乙氧喹、乙蒜素(ethilicin)、(Z)-N-苄基-N([甲基(甲基-硫代亚乙基氨基-氧基羰基)氨基]硫基)-β-丙氨酸乙酯、土菌灵、恶唑菌酮、咪唑菌酮、敌磺钠、咪菌腈、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、甲呋酰胺、环酰菌胺、种衣酯、稻瘟酰胺、拌种咯、苯吡克咪德、苯锈啶、丁苯吗啉、胺苯吡菌酮、三苯锡醋酸盐、三苯基氢氧化锡、福美铁、嘧菌腙、氟啶胺、咯菌腈、氟美托、氟吗啉、氟吡菌胺(flupicolide)、氟吡菌酰胺、唑呋草、三氟苯唑(fluotrimazole)、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟硅唑、磺菌胺、氟噻菌净(flutianil)、氟酰胺、粉唑醇、氟唑菌酰胺、灭菌丹、甲醛、三乙膦酸、麦穗宁、呋霜灵、呋吡菌胺、二甲呋酰胺、呋菌唑、糠醛、茂谷乐、呋菌隆、果绿定、灰黄霉素、双胍辛盐、丙烯酸喹啉酯(halacrinate)、六氯苯、六氯丁二烯、六氯酚、己唑醇、环己硫磷(hexylthiofos)、汞加芬(hydrargaphen)、羟基异噁唑、恶霉灵、抑霉唑、抑霉唑硫酸盐、亚胺唑、双胍辛胺、双胍辛胺三乙酸酯、枯瘟净(inezin)、碘代丙炔基丁基甲胺酸酯(iodocarb)、种菌唑、ipfentrifluconazole、异稻瘟净、异菌脲、丙森锌、异丙基丁基氨基甲酸酯、稻瘟灵、吡唑萘菌胺、异噻菌胺、氯苯咪菌酮(isovaledione)、浸种磷(izopamfos)、春雷霉素、醚菌酯、LY186054、LY211795、LY248908、代森锰锌、双炔酰菌胺、代森锰、邻酰胺、咪卡病西(mecarbinzid)、精甲霜灵、氯氟醚菌唑、嘧菌胺、灭锈胺、氯化汞、氯化亚汞、消螨多(meptyldinocap)、甲霜灵、甲霜灵-M、威百亩、肼叉噁唑酮(metazoxolon)、叶菌唑、磺菌威、呋菌胺、溴甲烷、甲基碘、异硫氰酸甲酯、代森联、代森联-锌、苯氧菌胺、苯菌酮、噻菌胺、代森环(milneb)、吗啉胍(moroxydine)、腈菌唑、甲菌利(myclozolin)、代森钠(nabam)、那他霉素、田安、福美镍、硝基苯乙烯、酞菌酯、氟苯嘧啶醇、辛噻酮、呋酰胺、有机汞化合物类、肟醚菌胺、蛇床子素(osthol)、恶霜灵、环氧嘧磺隆、噻哌菌灵(oxathiapiprolin)、喹啉铜(oxine-copper)、奥索利酸、欧伯克唑(oxpoconazole)、氧化萎锈灵、苯吡醇(parinol)、稻瘟酯、戊菌唑、戊菌隆、氟唑菌苯胺、五氯苯酚钠、吡噻菌胺、氰烯菌酯、叶枯净、氯瘟磷(phosdiphen)、疫霉灵-Al、磷酸类、苯酞、啶氧菌酯、粉病灵、多氨基甲酸酯、多氧菌素D、多氧瑞莫(polyoxrim)、代森联(polyram)、噻菌灵、咪鲜胺、腐霉利、普罗帕脒(propamidine)、霜霉威、丙环唑、甲基代森锌、丙酸、碘喹唑酮、硫菌威(prothiocarb)、丙硫菌唑、氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、比锈灵、唑菌胺酯、唑胺菌酯(pyrametrostrobin)、唑菌酯、吡菌磷、吡菌苯威、啶菌腈(pyridinitril)、啶斑肟、嘧霉胺、苯啶菌酮(pyriofenone)、咯喹酮、吡氯灵(pyroxychlor)、氯吡呋醚、吡咯尼林、季铵化合物、羟基喹啉基乙酮(quinacetol)、醌菌腙(quinazamid)、唑喹菌酮(quinconazole)、灭螨猛、喹氧灵、五氯硝基苯、吡咪唑(rabenzazole)、蛔蒿素(santonin)、氟唑环菌胺(sedaxane)、硅噻菌胺、硅氟唑、西克唑(sipconazole)、五氯酚钠、螺环菌胺、链霉素、硫、戊苯砜(sultropen)、戊唑醇、异丁乙氧喹啉(tebfloquin)、叶枯酞、四氯硝基苯、福代硫、氟醚唑、噻苯达唑、噻二氟(thiadifluor)、噻菌腈(thicyofen)、噻呋酰胺、2-(硫氰基甲硫基)苯并噻唑、甲基托布津(thiophanate-methyl)、克杀螨(thioquinox)、塞仑、噻酰菌胺、亚胺唑(timibenconazole)、硫氰苯甲酰胺(tioxymid)、甲基立枯磷、对甲抑菌灵、三唑酮、三唑醇、威菌磷(triamiphos)、嘧菌醇(triarimol)、丁三唑、咪唑嗪、三环唑、十三吗啉、肟菌酯、啶虫咪(triflumazole)、嗪氨灵、氟菌唑、灭菌唑、烯效唑、福美甲胂(urbacide)、有效霉素、缬菌胺(valifenalate)、威百、乙烯菌核利、氰菌胺(zarilamid)、代森锌、福美锌和苯酰菌胺。
本发明的化合物也可以与驱蠕虫药剂组合使用。此类驱蠕虫药剂包括选自大环内酯类化合物的化合物，例如伊维菌素、阿维菌素、阿维菌素、埃玛菌素(emamectin)、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、莫昔克丁、奈马克丁以及米尔倍霉素衍生物，如在EP-357460、EP-444964以及EP-594291中所述。另外的驱蠕虫药剂包括半合成及生物合成阿维菌素/米尔倍霉素衍生物，如在US-5015630、WO-9415944以及WO-9522552中所述的那些。另外的驱蠕虫药剂包括苯并咪唑类，如阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑以及所述类别的其他成员。另外的驱蠕虫药剂包括咪唑并噻唑类以及四氢嘧啶类，如四咪唑、左旋咪唑、双羟萘酸噻嘧啶、奥克太尔或莫仑太尔。另外的驱蠕虫药剂包括杀吸虫剂(如三氯苯达唑和氯舒隆)以及杀绦虫剂(如吡喹酮和依西太尔)。
本发明的化合物可以与对郝青酰胺(paraherquamide)/马可氟汀(marcfortine)类驱蠕虫药剂的衍生物及类似物以及抗寄生虫噁唑啉(如在US-5478855、US-4639771和DE-19520936中所披露的)组合使用。
本发明的化合物可以与如WO-9615121中所述的一般种类二氧吗啉抗寄生虫剂的衍生物及类似物以及还与驱蠕虫活性的环状缩酚肽(如WO-9611945、WO-9319053、WO-9325543、EP-626375、EP-382173、WO-9419334、EP-382173、以及EP-503538中所述的那些)组合使用。
本发明的化合物可以与其他杀外寄生虫药组合使用；例如，氟虫腈；拟除虫菊酯；有机磷酸酯类；昆虫生长调节剂如氯芬奴隆；蜕皮激素激动剂如虫酰肼等；新烟碱类如吡虫啉等。
本发明的化合物可与萜烯生物碱组合使用，例如在WO 95/19363或WO 04/72086中描述的那些，特别是其中公开的化合物。
可以与本发明的化合物组合使用的这样的生物活性化合物的其他实例包括但不限于以下：
有机磷酸酯：乙酰甲胺磷、甲基吡啶磷、乙基谷硫磷、甲基谷硫磷、溴硫磷、溴硫磷-乙基、硫线磷、四氯乙磷(chlorethoxyphos)、毒死蜱、氯芬磷、氯甲磷、内吸磷、内吸磷-S-甲基、内吸磷-S-甲基砜、氯亚胺硫磷、二嗪磷、敌敌畏、百治磷、乐果、乙拌磷、乙硫磷、灭线磷、乙嘧硫磷、伐灭磷、苯线磷、杀螟硫磷、丰索磷、倍硫磷、吡氟硫磷、地虫磷、安果、噻唑膦(fosthiazate)、庚烯磷、氯唑磷、异拌磷、恶唑磷、马拉硫磷、虫螨畏、甲胺磷、杀扑磷、甲基对硫磷、速灭磷、久效磷、二溴磷、氧乐果、甲基氧代内吸磷、对氧磷、对硫磷、甲基对硫磷、稻丰散、伏杀磷、硫环磷、磷虫威、亚胺硫磷、磷胺、甲拌磷、肟硫磷、虫螨磷、虫螨磷-甲基、丙溴磷、丙虫磷、proetamphos、丙硫磷、吡唑硫磷、哒嗪硫磷、喹硫磷、硫灭克磷、双硫磷、特丁磷、丁基嘧啶磷、司替罗磷、二甲硫吸磷(thimeton)、三唑磷、敌百虫、蚜灭多。
氨基甲酸酯：棉铃威、涕灭威、2-仲丁苯基甲基氨基甲酸酯、丙硫克百威、西维因、克百威、丁硫克百威、除线威、乙硫苯威、苯氧威、芬硫克、呋线威、HCN-801、异丙威、茚虫威、灭虫威、灭多虫、5-甲基-间-异丙苯基丁炔基(甲基)氨基甲酸酯、杀线威、抗蚜威、残杀威、硫双威、久效威、唑蚜威、UC-51717。
拟除虫菊酯：氟丙菊酯、丙烯除虫菊酯、顺式氯氰菊酯(alphametrin)、5-苄基-3-呋喃基甲基(E)-(1R)-顺式-2,2-二甲基-3-(2-氧硫杂环戊-3-亚基甲基)环丙烷甲酸酯、联苯菊酯、β-氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、顺式氯氰菊酯(α-cypermethrin)、β-氯氰菊酯、生物烯丙菊酯、生物烯丙菊酯((S)-环戊基异构体)、生物苄呋菊酯、联苯菊酯、NCI-85193、拟除虫菊酯、三氟氯氰菊酯、cythithrin、苯氰菊酯、溴氰菊酯、右旋烯炔菊酯、高氰戊菊酯、醚菊酯、五氟苯菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、氟氯苯菊酯、τ-氟胺氰菊酯(D异构体)、炔咪菊酯、三氟氯氰菊酯、λ-三氟氯氰菊酯、苄氯菊酯、苯醚菊酯、炔丙菊酯、除虫菊酯(天然产物)、苄呋菊酯、胺菊酯、四氟苯菊酯、θ-氯氰菊酯、氟硅菊酯、t-τ-氟胺氰菊酯、七氟菊酯、四溴菊酯、ζ-氯氰菊酯。
节肢动物生长调节剂：a)甲壳质合成抑制剂：苯甲酰脲：定虫隆、除虫脲、啶蜱脲、氟螨脲、氟虫脲、氟铃脲、氯芬奴隆、双苯氟脲、伏虫脲、杀虫脲、噻嗪酮、苯虫醚、噻螨酮、乙螨唑、四螨嗪(chlorfentazine)；b)蜕皮激素拮抗剂：氯虫酰肼、甲氧虫酰肼、虫酰肼；c)保幼激素类似物：蚊蝇醚、甲氧普林(包括S-甲氧普林)、苯氧威；d)脂质生物合成抑制剂：螺螨酯。
其他抗寄生虫药：灭螨醌、双甲脒、AKD-1022、ANS-118、印楝素、苏云金芽孢杆菌、杀虫磺、联苯肼酯、乐杀螨、溴螨酯、BTG-504、BTG-505、八氯莰烯、巴丹、乙酯杀螨醇、杀虫脒、溴虫腈、环虫酰肼、噻虫胺、灭蝇胺、敌克隆(diacloden)、杀螨隆、DBI-3204、二活菌素、二羟基甲基二羟基吡咯烷、敌螨通、敌螨普、硫丹、乙虫腈、醚菊酯、喹螨醚、氟螨嗪(flumite)、MTI-800、唑螨酯、嘧螨酯、氟螨噻、溴氟菊酯、氟螨嗪、三氟醚菊酯、苄螨醚(fluproxyfen)、苄螨醚(halofenprox)、氟蚁腙、IKI-220、水硅钠石、NC-196、印度薄荷草(neem guard)、尼敌诺特呋喃(nidinorterfuran)、烯啶虫胺、SD-35651、WL-108477、啶虫丙醚、克螨特、丙苯烃菊酯(protrifenbute)、吡蚜酮、哒螨灵、嘧螨醚、NC-1111、R-195、RH-0345、RH-2485、RYI-210、S-1283、S-1833、SI-8601、氟硅菊酯、硅罗玛汀(silomadine)、多杀菌素、吡螨胺、四氯杀螨砜、杀螨素、噻虫啉、杀虫环、噻虫嗪、唑虫酰胺、唑蚜威、三乙多杀菌素、三活菌素、增效炔醚、波塔雷克(vertalec)、YI-5301。
生物剂：苏云金芽孢杆菌亚莎华亚种(Bacillus thuringiensis ssp aizawai)、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种(kurstaki)、苏云金芽孢杆菌δ内毒素、杆状病毒、昆虫病原细菌、病毒以及真菌。
杀细菌剂：金霉素、土霉素、链霉素。
其他生物剂：恩氟沙星、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、吡唑虫啶(pyriprole)、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、卡洛芬、氰氟虫腙、吡喹酮、三氯苯达唑。
本发明的另一方面涉及具有式(I)的化合物的、或优选的如以上定义的单独的化合物的、包括至少一种具有式(I)的化合物或至少一种优选的如以上定义的单独的化合物的组合物的、或包括至少一种具有式(I)的化合物或至少一种优选的如以上定义的单独的化合物的如以上定义与其他杀真菌剂或杀昆虫剂混合的杀真菌或杀昆虫混合物的用途，用于控制或防止植物(例如有用植物(如作物))、它们的繁殖材料(例如种子)、收获的作物(例如收获的粮食作物)、或非生命材料免于被昆虫或植物病原性微生物(优选是真菌有机体)侵染。
本发明的另一方面涉及控制或防止植物(例如有用植物(例如作物))、它们的繁殖材料(例如种子)、收获的作物(例如收获的粮食作物)、或非生命材料免于被昆虫或植物病原性微生物或腐败微生物或对人潜在有害的有机体(尤其是真菌有机体)侵染的方法，所述方法包括将具有式(I)的化合物或优选的如以上定义的单独的化合物作为活性成分施用至所述植物、植物的各部分或至其底部、它们的繁殖材料、或非生命材料的任何部分。
控制或防止是指将被昆虫或植物病原性微生物或腐败微生物或对人潜在有害的有机体(尤其是真菌有机体)的侵染减少至这样一个被证明改进的水平。
控制或预防作物植物被植物病原性微生物(尤其是真菌有机体)或昆虫侵染的优选的方法是叶面施用，所述方法包括施用具有式(I)的化合物、或含有至少一种所述化合物的农用化学组合物。施用频率和施用比率将取决于受相应的病原体或昆虫侵染的风险。然而，具有式(I)的化合物还可以通过用一种液体配制品浸泡所述植物的底部或者通过将处于固体形式的化合物例如以颗粒的形式(土壤施用)施用到土壤而经由土壤通过根(内吸作用)渗透所述植物。在水稻作物中，可以将这样的颗粒施用到灌水的稻田中。具有式(I)的化合物还可以通过用杀真菌剂的液体配制品浸渍种子或块茎、或用固体配制品对其进行涂覆而施用到种子(包衣)上。
配制品(例如包含具有式(I)的化合物、以及(如果希望的话)固体或液体辅助剂或用于封装具有式(I)的化合物的单体的组合物)可以按已知方式进行制备，典型地通过将化合物与增充剂(例如溶剂、固体载体以及任选地表面活性化合物(表面活性剂))进行密切地混合和/或研磨。
有利的施用比率通常是从5g至2kg的活性成分(a.i.)/公顷(ha)，优选从10g至1kga.i./ha，最优选从20g至600g a.i./ha。当作为种子浸泡试剂使用时，适宜的剂量是从10mg至1g活性物质/kg种子。
当本发明的组合用于处理种子时，比率为0.001g至50g具有式(I)的化合物/kg种子、优选从0.01g至10g/kg种子，这一般是足够的。
具有式(I)的化合物与活性成分的以下混合物是优选的。缩写“TX”意指选自在表1中描述的化合物1.a.001-1.a.100至1.bd.001-1.bd.100的组的化合物以及在表2(如下)中描述的化合物：
辅助剂，所述辅助剂选自由以下组成的物质组：石油(别名)(628)+TX，
杀螨剂，该杀螨剂选自由以下组成的物质组：1,1-双(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名称)(910)+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名称)(1295)+TX、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名称)(981)+TX、阿维菌素(1)+TX、灭螨醌(3)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、顺式氯氰菊酯(202)+TX、赛果(870)+TX、磺胺螨酯[CCN]+TX、果满磷(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、草酸氢胺吸磷(875)+TX、双甲脒(24)+TX、杀螨特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、益棉磷(44)+TX、保棉磷(azinphos-methyl)(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名称)(888)+TX、三唑锡(azacyclotin)(46)+TX、偶氮磷(azothoate)(889)+TX、苯菌灵(62)+TX、苯诺沙磷(benoxafos)(别名)[CCN]+TX、苯螨特(benzoximate)(71)+TX、苯甲酸苄酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、联苯肼酯(74)+TX、联苯菊酯(76)+TX、乐杀螨(907)+TX、溴灭菊酯(别名)+TX、溴烯杀(bromocyclene)(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、溴硫磷-乙基(921)+TX、溴螨酯(bromopropylate)(94)+TX、噻嗪酮(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(butylpyridaben)(别名)+TX、多硫化钙(calcium polysulfide)(IUPAC名称)(111)+TX、八氯莰烯(campheechlor)(941)+TX、氯灭杀威(carbanolate)(943)+TX、西维因(115)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、三硫磷(947)+TX、CGA 50’439(研究代码)(125)+TX、灭螨猛(chinomethionat)(126)+TX、杀螨醚(chlorbenside)(959)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、溴虫腈(130)+TX、杀螨醇(968)+TX、杀螨酯(chlorfenson)(970)+TX、敌螨特(chlorfensulfide)(971)+TX、氯芬磷(131)+TX、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)(975)+TX、灭螨脒(chloromebuform)(977)+TX、灭虫脲(chloromethiuron)(978)+TX、丙酯杀螨醇(chloropropylate)(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、虫螨磷(chlorthiophos)(994)+TX、瓜菊酯(cinerin)I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜菊酯(cinerins)(696)+TX、四螨嗪(158)+TX、克罗散泰[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、克罗米通[CCN]+TX、巴毒磷(crotoxyphos)(1010)+TX、硫杂灵(1013)+TX、果虫磷(cyanthoate)(1020)+TX、丁氟螨酯(CAS登记号：400882-07-7)+TX、三氟氯氰菊酯(196)+TX、三环锡(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、DDT(219)+TX、田乐磷(demephion)(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(demeton)(1038)+TX、内吸磷-甲基(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、内吸磷-O-甲基(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、内吸磷-S-甲基(224)+TX、磺吸磷(demeton-S-methylsulfon)(1039)+TX、杀螨隆(226)+TX、氯亚胺硫磷(dialifos)(1042)+TX、二嗪磷(227)+TX、抑菌灵(230)+TX、敌敌畏(236)+TX、二克磷(dicliphos)(别名)+TX、开乐散(242)+TX、百治磷(243)+TX、除螨灵(1071)+TX、甲氟磷(dimefox)(1081)+TX、乐果(262)+TX、二活菌素(dinacti)(653)+TX、消螨酚(dinex)(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消螨通(dinobuton)(269)+TX、敌螨普(dinocap)(270)+TX、敌螨普-4[CCN]+TX、敌螨普-6[CCN]+TX、邻敌螨消(1090)+TX、硝戊酯(dinopenton)(1092)+TX、硝辛酯杀螨剂(dinosulfon)(1097)+TX、硝丁酯(dinoterbon)(1098)+TX、敌杀磷(1102)+TX、磺基二苯(IUPAC名称)(1103)+TX、戒酒硫[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、DNOC(282)+TX、苯氧炔螨(dofenapyn)(1113)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(endothion)(1121)+TX、EPN(297)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+TX、乙螨唑(etoxazole)(320)+TX、乙嘧硫磷(etrimfos)(1142)+TX、抗螨唑(fenazaflor)(1147)+TX、喹螨醚(328)+TX、苯丁锡(fenbutatin oxide)(330)+TX、苯硫威(fenothiocarb)(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、fenpyrad+TX、唑螨酯(fenpyroximate)(345)+TX、除螨酯(fenson)(1157)+TX、氟硝二苯胺(fentrifanil)(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、嘧螨酯(fluacrypyrim)(360)+TX、啶蜱脲(1166)+TX、氟螨噻(flubenzimine)(1167)+TX、氟螨脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+TX、联氟螨(fluenetil)(1169)+TX、氟虫脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+TX、氟杀螨(fluorbenside)(1174)+TX、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(1184)+TX、FMC 1137(研究代码)(1185)+TX、伐虫脒(405)+TX、伐虫脒盐酸盐(405)+TX、安硫磷(formothion)(1192)+TX、胺甲威(formparanate)(1193)+TX、γ-HCH(430)+TX、果绿定(glyodin)(1205)+TX、苄螨醚(halfenprox)(424)+TX、庚烯醚(heptenophos)(432)+TX、十六烷基环丙烷羧酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1216)+TX、噻螨酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、水胺硫磷(isocarbophos)(别名)(473)+TX、异丙基O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸酯(IUPAC名称)(473)+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、茉莉菊酯(jasmolin)I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+TX、林旦(430)+TX、氯芬奴隆(490)+TX、马拉硫磷(492)+TX、丙螨氰(malonoben)(1254)+TX、灭蚜磷(mecarbam)(502)+TX、二噻磷(mephosfolan)(1261)+TX、甲硫芬(别名)[CCN]+TX、虫螨畏(methacrifos)(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、灭多虫(531)+TX、溴甲烷(537)+TX、速灭威(metolcarb)(550)+TX、速灭磷(556)+TX、自克威(mexacarbate)(1290)+TX、灭螨菌素(557)+TX、米尔贝肟(milbemycin oxime)(别名)[CCN]+TX、丙胺氟(mipafox)(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂果(morphothion)(1300)+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、二溴磷(naled)(567)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、NC-512(化合物代码)+TX、氟蚁灵(nifluridide)(1309)+TX、尼可霉素(别名)[CCN]+TX、戊氰威(nitrilacarb)(1313)+TX、戊氰威(nitrilacarb)1:1氯化锌络合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、氧乐果(omethoate)(594)+TX、杀线威(602)+TX、亚异砜磷(oxydeprofos)(1324)+TX、砜拌磷(oxydisulfoton)(1325)+TX、pp’-DDT(219)+TX、对硫磷(615)+TX、苄氯菊酯(626)+TX、石油油料(别名)(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀磷(637)+TX、硫环磷(phosfolan)(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、氯化松节油(polychloroterpenes)(传统名称)(1347)+TX、杀螨素(polynactins)(别名)(653)+TX、丙氯诺(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(promacyl)(1354)+TX、克螨特(671)+TX、胺丙畏(propetamphos)(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(prothidathion)(1360)+TX、发硫磷(prothoate)(1362)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊酯(pyrethrins)(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)(701)+TX、嘧螨醚(pyrimidifen)(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(研究代码)(1382)+TX、RA-17(研究代码)(1383)+TX、鱼藤酮(722)+TX、八甲磷(schradan)(1389)+TX、克线丹(sebufos)(别名)+TX、司拉克丁(selamectin)(别名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、苏硫磷(sophamide)(1402)+TX、螺螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121(研究代码)(1404)+TX、舒非仑(别名)[CCN]+TX、氟虫胺(sulfluramid)(750)+TX、硫特普(sulfotep)(753)+TX、硫(754)+TX、SZI-121(研究代码)(757)+TX、τ-氟胺氰菊酯(398)+TX、吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(terbam)(别名)+TX、司替罗磷(777)+TX、四氯杀螨砜(tetradifon)(786)+TX、杀螨素(tetranactin)(别名)(653)+TX、杀螨好(tetrasul)(1425)+TX、thiafenox(别名)+TX、抗虫威(thiocarboxime)(1431)+TX、久效威(thiofanox)(800)+TX、甲基乙拌磷(thiometon)(801)+TX、克杀螨(1436)+TX、苏力菌素(thuringiensin)(别名)[CCN]+TX、威菌磷(triamiphos)(1441)+TX、苯螨噻(triarathene)(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、灭蚜唑(triazuron)(别名)+TX、敌百虫(824)+TX、三氯丙氧磷(trifenofos)(1455)+TX、三活菌素(trinactin)(别名)(653)+TX、蚜灭多(847)+TX、甲烯氟虫腈(vaniliprole)[CCN]和YI-5302(化合物代码)+TX，
杀藻剂，所述杀藻剂选自由以下组成的物质组：百杀辛(bethoxazin)[CCN]+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、硫酸铜(172)+TX、cybutryne[CCN]+TX、二氯萘醌(dichlone)(1052)+TX、双氯酚(232)+TX、茵多酸(295)+TX、三苯锡(fentin)(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(nabam)(566)+TX、灭藻醌(quinoclamine)(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯基乙酸锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX，
驱蠕虫剂，所述驱蠕虫剂选自由以下组成的物质组：阿维菌素(1)+TX、育畜磷(1011)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、埃玛菌素(291)+TX、埃玛菌素苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、米尔贝肟(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、哌嗪[CCN]+TX、司拉克丁(selamectin)(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)和托布津(thiophanate)(1435)+TX，
杀鸟剂，所述杀鸟剂选自由以下组成的物质组：氯醛糖(127)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)和士的宁(745)+TX，
杀细菌剂，所述杀细菌剂选自由以下组成的物质组：1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名称)(1222)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、氢氧化铜(IUPAC名称)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、双氯酚(232)+TX、双吡硫翁(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敌磺钠(fenaminosulf)(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬(别名)[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TX、双(二甲基二硫代氨基甲酸)镍(IUPAC名称)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)+TX、奥索利酸(606)+TX、土霉素(611)+TX、羟基喹啉硫酸钾(446)+TX、噻菌灵(probenazole)(658)+TX、链霉素(744)+TX、链霉素倍半硫酸盐(744)+TX、叶枯酞(766)+TX、和硫柳汞(别名)[CCN]+TX，
生物试剂，所述生物试剂选自由以下组成的物质组：棉褐带卷蛾颗粒体病毒(Adoxophyes orana GV)(12)+TX、放射形土壤杆菌(Agrobacterium radiobacter)(别名)(13)+TX、钝绥螨属物种(Amblyseius spp.)(别名)(19)+TX、芹菜夜蛾核多角体病毒(Anagrapha falcifera NPV)(别名)(28)+TX、原樱翅缨小蜂(Anagrus atomus)(别名)(29)+TX、短距蚜小蜂(Aphelinus abdominalis)(别名)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidiuscolemani)(别名)(34)+TX、食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)(别名)(35)+TX、苜蓿银纹夜蛾核多角体病毒(Autographa californica NPV)(别名)(38)+TX、坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)(别名)(48)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus Neide)(学名)(49)+TX、苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis Berliner)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subsp.aizawai)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensis subsp.israelensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌日本亚种(Bacillus thuringiensis subsp.japonensis)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)(学名)(51)+TX、球孢白僵菌(Beauveria bassiana)(别名)(53)+TX、布氏白僵菌(Beauveriabrongniartii)(别名)(54)+TX、普通草蛉(Chrysoperla carnea)(别名)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)(178)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonellaGV)(别名)(191)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusa sibirica)(别名)(212)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(Diglyphus isaea)(别名)(254)+TX、丽蚜小蜂(Encarsia formosa)(学名)(293)+TX、桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(别名)(300)+TX、谷实夜蛾核多角体病毒(Helicoverpa zea NPV)(431)+TX、嗜菌异小杆线虫(Heterorhabditis bacteriophora)和大异小杆线虫(H.megidis)(别名)(433)+TX、斑长足瓢虫(Hippodamia convergens)(别名)(442)+TX、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastix dactylopii)(别名)(488)+TX、盲蝽(Macrolophus caliginosus)(别名)(491)+TX、甘蓝夜蛾核多角体病毒(Mamestrabrassicae NPV)(494)+TX、黄阔柄跳小蜂(Metaphycus helvolus)(别名)(522)+TX、金龟子绿僵菌蝗变种(Metarhizium anisopliae var.acridum)(学名)(523)+TX、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)(学名)(523)+TX、欧洲新松叶蜂核多角体病毒(Neodiprion sertifer NPV)和红头新松叶蜂核多角体病毒(N.lecontei NPV)(别名)(575)+TX、小花蝽属物种(Orius spp.)(别名)(596)+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(别名)(613)+TX、智利小植绥螨(Phytoseiuluspersimilis)(别名)(644)+TX、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)多核衣壳核多角体病毒(学名)(741)+TX、毛蚊线虫(Steinernema bibionis)(别名)(742)+TX、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)(别名)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(Steinernema feltiae)(别名)(742)+TX、格氏线虫(Steinernema glaseri)(别名)(742)+TX、锐比斯氏线虫(别名)(742)+TX、Steinernema riobravis(别名)(742)+TX、蝼蛄斯氏线虫(Steinernemascapterisci)(别名)(742)+TX、斯氏线虫属物种(Steinernema spp.)(别名)(742)+TX、赤眼蜂属物种(Trichogramma spp.)(别名)(826)+TX、西方盲走螨(Typhlodromusoccidentalis)(别名)(844)和蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)(848)+TX、解淀粉枯草芽孢杆菌变种(bacillus subtilis var.amyloliquefaciens)菌株FZB24(可得自美国弗吉尼亚州塞勒姆5400企业园区的诺维信生物公司(Novozymes Biologicals Inc.,5400Corporate Circle,Salem,VA 24153,U.S.A.)并以商品名
Figure BDA0002437829070000571
广为人知)+TX，
土壤消毒剂，所述土壤消毒剂选自由以下组成的物质组：碘甲烷(IUPAC名称)(542)和溴甲烷(537)+TX，
化学不育剂，所述化学不育剂选自由以下组成的物质组：唑磷嗪(apholate)[CCN]+TX、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)(别名)[CCN]+TX、白消安(别名)[CCN]+TX、除虫脲(250)+TX、迪麦替夫(dimatif)(别名)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TX、六甲磷(hempa)[CCN]+TX、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TX、甲硫涕巴(methiotepa)[CCN]+TX、甲基唑磷嗪(methyl apholate)[CCN]+TX、不孕啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲(penfluron)(别名)[CCN]+TX、涕巴(tepa)[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)(别名)[CCN]+TX、硫涕巴(别名)[CCN]+TX、曲他胺(别名)[CCN]和尿烷亚胺(别名)[CCN]+TX，
昆虫信息素，所述昆虫信息素选自由以下组成的物质组：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名称)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名称)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名称)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名称)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名称)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名称)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(781)+TX、14-甲基十八碳-1-烯(IUPAC名称)(545)+TX、4-甲基壬-5-醇与4-甲基壬-5-酮(IUPAC名称)(544)+TX、α-多纹素(alpha-multistriatin)(别名)[CCN]+TX、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(别名)[CCN]+TX、可得蒙(codlemone)(别名)(167)+TX、诱蝇酮(cuelure)(别名)(179)+TX、环氧十九烷(disparlure)(277)+TX、十二碳-8-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(286)+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(287)+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(284)+TX、dominicalure(别名)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名称)(317)+TX、丁香酚(别名)[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(frontalin)(别名)[CCN]+TX、诱虫十六酯(gossyplure)(别名)(420)+TX、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+TX、诱杀烯混剂I(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂II(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂III(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂IV(别名)(421)+TX、己诱剂(hexalure)[CCN]+TX、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)(别名)[CCN]+TX、小蠢烯醇(ipsenol)(别名)[CCN]+TX、金龟子性诱剂(japonilure)(别名)(481)+TX、三甲基二氧三环壬烷(lineatin)(别名)[CCN]+TX、litlure(别名)[CCN]+TX、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)(别名)[CCN]+TX、诱杀酯(medlure)[CCN]+TX、megatomoic acid(别名)[CCN]+TX、诱虫醚(methyl eugenol)(别名)(540)+TX、诱虫烯(muscalure)(563)+TX、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(588)+TX、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(589)+TX、贺康彼(orfralure)(别名)[CCN]+TX、椰蛀犀金龟聚集信息素(oryctalure)(别名)(317)+TX、非乐康(ostramone)(别名)[CCN]+TX、诱虫环(siglure)[CCN]+TX、sordidin(别名)(736)+TX、食菌甲诱醇(sulcatol)(别名)[CCN]+TX、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(785)+TX、地中海实蝇引诱剂(839)+TX、地中海实蝇引诱剂A(别名)(839)+TX、地中海实蝇引诱剂B1(别名)(839)+TX、地中海实蝇引诱剂B2(别名)(839)+TX、地中海实蝇引诱剂C(别名)(839)和trunc-call(别名)[CCN]+TX，
昆虫驱避剂，所述昆虫驱避剂选自由以下组成的物质组：2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名称)(591)+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+TX、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名称)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驱蚊灵(dimethyl carbate)[CCN]+TX、邻苯二甲酸二甲酯[CCN]+TX、乙基己二醇(1137)+TX、己脲[CCN]+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、草氨酸盐(oxamate)[CCN]和派卡瑞丁[CCN]+TX，
杀昆虫剂，该杀昆虫剂选自由以下物质组成的组：1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化学文摘名)(1058)+TX、1,1-二氯-2,2-双(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名称)(1056)、+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷和1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化学文摘名)(916)+TX、2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙酸乙酯(IUPAC名称)(1451)+TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯(IUPAC名称)(1066)+TX、2-(1,3-二硫戊环-2-基)苯基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1109)+TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫氰酸酯(IUPAC/化学文摘名)(935)+TX、2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊环-2-基)苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1084)+TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯氧基)乙醇(IUPAC名称)(986)+TX、2-氯乙烯基磷酸二乙酯(IUPAC名称)(984)+TX、2-咪唑烷酮(IUPAC名称)(1225)+TX、2-异戊酰基茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名称)(1284)+TX、2-硫氰酸根合乙基月桂酸酯(IUPAC名称)(1433)+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名称)(917)+TX、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC名称)(1283)+TX、4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名称)(1285)+TX、5,5-二甲基-3-氧代环己-1-烯基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC名称)(1085)+TX、阿维菌素(1)+TX、乙酰甲胺磷(2)+TX、啶虫脒(4)+TX、阿赛硫磷(别名)[CCN]+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名称)(861)+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、艾氏剂(864)+TX、丙烯除虫菊酯(17)+TX、阿洛氨菌素(别名)[CCN]+TX、除害威(866)+TX、顺式氯氰菊酯(202)+TX、α-蜕化素(别名)[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、赛果(870)+TX、果满磷(872)+TX、灭害威(873)+TX、胺吸磷(875)+TX、草酸氢胺吸磷(875)+TX、双甲脒(24)+TX、新烟碱(877)+TX、乙基杀扑磷(883)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、印楝素(别名)(41)+TX、甲基吡啶磷(42)+TX、乙基谷硫磷(44)+TX、甲基谷硫磷(45)+TX、偶氮磷(889)+TX、苏云金杆菌δ内毒素(别名)(52)+TX、六氟硅酸钡(barium hexafluorosilicate)(别名)[CCN]+TX、多硫化钡(barium polysulfide)(IUPAC/化学文摘名称)(892)+TX、熏菊酯[CCN]+TX、拜耳22/190(开发代码)(893)+TX、拜耳22408(开发代码)(894)+TX、恶虫威(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、杀虫磺(66)+TX、β-氟氯氰菊酯(194)+TX、β-氯氰菊酯(203)+TX、联苯菊酯(76)+TX、生物烯丙菊酯(78)+TX、生物烯丙菊酯S-环戊烯基同分异构体(别名)(79)+TX、戊环苄呋菊酯[CCN]+TX、生物氯菊酯(908)+TX、生物苄呋菊酯(80)+TX、双(2-氯乙基)醚(IUPAC名称)(909)+TX、双三氟虫脲(83)+TX、硼砂(86)+TX、溴灭菊酯(别名)+TX、溴苯烯磷(914)+TX、溴烯杀(918)+TX、溴-DDT(别名)[CCN]+TX、溴硫磷(920)+TX、溴硫磷-乙基(921)+TX、合杀威(bufencarb)(924)+TX、噻嗪酮(99)+TX、畜虫威(butacarb)(926)+TX、特嘧硫磷(927)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酯磷(932)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、硫线磷(cadusafos)(109)+TX、砷酸钙[CCN]+TX、氰化钙(444)+TX、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+TX、八氯莰烯(camphechlor)(941)+TX、氯灭杀威(carbanolate)(943)+TX、西维因(115)+TX、克百威(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化学文摘名称)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名称)(946)+TX、三硫磷(947)+TX、丁硫克百威(119)+TX、巴丹(123)+TX、巴丹盐酸盐(123)+TX、瑟瓦定(别名)(725)+TX、冰片丹(chlorbicyclen)(960)+TX、氯丹(128)+TX、十氯酮(963)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、氯氧磷(chlorethoxyfos)(129)+TX、溴虫腈(130)+TX、毒虫畏(131)+TX、定虫隆(132)+TX、氯甲磷(136)+TX、氯仿[CCN]+TX、氯化苦(141)+TX、氯腈肟磷(chlorphoxim)(989)+TX、氯吡唑磷(990)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、环虫酰肼(150)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜菊酯(696)+TX、顺式苄呋菊酯(别名)+TX、顺式苄呋菊酯(80)+TX、氰菊酯(clocythrin)(别名)+TX、除线威(999)+TX、克罗散泰(closantel)(别名)[CCN]+TX、噻虫胺(165)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、砷酸铜[CCN]+TX、油酸铜[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、畜虫磷(coumithoate)(1006)+TX、克罗米通(别名)[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、育畜磷(1011)+TX、冰晶石(别名)(177)+TX、CS 708(开发代码)(1012)+TX、苯腈磷(cyanofenphos)(1019)+TX、杀螟睛(184)+TX、果虫磷(cyanthoate)(1020)+TX、环虫菊[CCN]+TX、拟除虫菊酯(cycloprothrin)(188)+TX、氟氯氰菊酯(193)+TX、三氟氯氰菊酯(196)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、苯氰菊酯(206)+TX、灭蝇胺(209)+TX、赛灭磷(cythioate)(别名)[CCN]+TX、d-柠檬烯(别名)[CCN]+TX、d-胺菊酯(别名)(788)+TX、DAEP(1031)+TX、棉隆(216)+TX、DDT(219)+TX、脱甲基克百威(decarbofuran)(1034)+TX、溴氰菊酯(223)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、内吸磷-甲基(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、内吸磷-O-甲基(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、内吸磷-S-甲基(224)+TX、磺吸磷(demeton-S-methylsulphon)(1039)+TX、杀螨隆(226)+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、除线特(1044)+TX、二嗪磷(227)+TX、异氯磷(1050)+TX、除线磷(1051)+TX、敌敌畏(236)+TX、二克磷(dicliphos)(别名)+TX、迪克莱赛尔(dicresyl)(别名)[CCN]+TX、百治磷(243)+TX、环虫腈(244)+TX、狄氏剂(1070)+TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯(IUPAC名称)(1076)+TX、除虫脲(250)+TX、喘定(dilor)(别名)[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷(1081)+TX、地麦威(1085)+TX、乐果(262)+TX、苄菊酯(1083)+TX、甲基毒虫畏(265)+TX、敌蝇威(1086)+TX、消螨酚(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、丙硝酚(1093)+TX、戊硝酚(1094)+TX、地乐酚(1095)+TX、呋虫胺(271)+TX、苯虫醚(1099)+TX、蔬果磷(1100)+TX、二氧威(1101)+TX、敌杀磷(1102)+TX、乙拌磷(278)+TX、噻喃磷(dithicrofos)(1108)+TX、DNOC(282)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、DSP(1115)+TX、蜕皮甾酮(别名)[CCN]+TX、EI1642(研究代码)(1118)+TX、埃玛菌素(291)+TX、埃玛菌素苯甲酸酯(291)+TX、EMPC(1120)+TX、右旋烯炔菊酯(292)+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、EPBP(1123)+TX、EPN(297)+TX、保幼醚(1124)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、高氰戊菊酯(302)+TX、牛津郡丙硫磷(etaphos)(别名)[CCN]+TX、乙硫苯威(308)+TX、乙硫磷(309)+TX、乙虫腈(310)+TX、益硫磷(1134)+TX、灭线磷(312)+TX、甲酸乙酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、乙基-DDD(别名)(1056)+TX、二溴乙烷(316)+TX、二氯乙烷(化学名称)(1136)+TX、环氧乙烷[CCN]+TX、醚菊酯(319)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、EXD(1143)+TX、伐灭磷(323)+TX、苯线磷(326)+TX、抗螨唑(1147)+TX、皮蝇磷(1148)+TX、乙苯威(1149)+TX、五氟苯菊酯(1150)+TX、杀螟硫磷(335)+TX、仲丁威(336)+TX、氧嘧酰胺(fenoxacrim)(1153)+TX、苯氧威(340)+TX、吡氯氰菊酯(1155)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、fenpyrad(别名)+TX、丰索磷(1158)+TX、倍硫磷(346)+TX、乙基倍硫磷[CCN]+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、氟啶虫酰胺(358)+TX、氟虫双酰胺(CAS登记号：272451-65-7)+TX、氟氯双苯隆(1168)+TX、氟螨脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、嘧虫胺[CCN]+TX、氟虫脲(370)+TX、三氟醚菊酯(1171)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氯胺氰菊酯(1184)+TX、FMC1137(研究代码)(1185)+TX、地虫磷(1191)+TX、伐虫醚(405)+TX、杀螨脒盐酸盐(405)+TX、安果(1192)+TX、胺甲威(formparanate)(1193)+TX、丁苯硫磷(1194)+TX、磷吡酯(1195)+TX、噻唑膦(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、呋线威(412)+TX、抗虫菊(1200)+TX、γ-三氟氯氰菊酯(197)+TX、γ-HCH(430)+TX、双胍辛盐(422)+TX、双胍辛乙酸盐(422)+TX、GY-81(研究代码)(423)+TX、苄螨醚(424)+TX、氯虫酰肼(425)+TX、HCH(430)+TX、HEOD(1070)+TX、七氯(1211)+TX、庚烯磷(432)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、氟铃脲(439)+TX、HHDN(864)+TX、氟蚁腙(443)+TX、氰化氢(444)+TX、烯虫乙酯(445)+TX、喹啉威(hyquincarb)(1223)+TX、吡虫磷(458)+TX、炔咪菊酯(460)+TX、茚虫威(465)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、IPSP(1229)+TX、氯唑磷(1231)+TX、碳氯灵(1232)+TX、水胺硫磷(别名)(473)+TX、异艾氏剂(1235)+TX、异硫磷(1236)+TX、移栽灵(1237)+TX、叶蝉散(472)+TX、异丙基O-(甲氧基氨基硫磷酰)水杨酸盐(IUPAC名称)(473)+TX、稻瘟灵(474)+TX、异拌磷(1244)+TX、恶唑啉(480)+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、茉莉菊酯I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、保幼激素I(别名)[CCN]+TX、保幼激素II(别名)[CCN]+TX、保幼激素III(别名)[CCN]+TX、氯戊环(1249)+TX、烯虫炔酯(484)+TX、λ-氟氯氰菊酯(198)+TX、砷酸铅[CCN]+TX、雷皮菌素(CCN)+TX、溴苯磷(1250)+TX、林旦(430)+TX、啶虫磷(lirimfos)(1251)+TX、氯芬努隆(490)+TX、噻唑磷(1253)+TX、间异丙苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名称)(1014)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、马拉硫磷(492)+TX、丙螨氰(1254)+TX、叠氮磷(1255)+TX、灭蚜磷(502)+TX、甲基减蚜磷(1258)+TX、灭蚜硫磷(1260)+TX、二噻磷(1261)+TX、氯化亚汞(513)+TX、甲亚砜磷(1263)+TX、氰氟虫腙(CCN)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾盐(别名)(519)+TX、威百亩钠盐(519)+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、甲基磺酰氟(IUPAC/化学文摘名)(1268)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、丁烯胺磷(methocrotophos)(1273)+TX、灭多虫(531)+TX、甲氧普林(532)+TX、甲喹丁(1276)+TX、甲醚菊酯(别名)(533)+TX、甲氧滴滴涕(534)+TX、甲氧虫酰肼(535)+TX、溴甲烷(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、甲基氯仿(别名)[CCN]+TX、二氯甲烷[CCN]+TX、甲氧苄氟菊酯[CCN]+TX、速灭威(550)+TX、恶虫酮(1288)+TX、速灭磷(556)+TX、自克威(1290)+TX、灭螨菌素(557)+TX、米尔贝肟(别名)[CCN]+TX、丙胺氟(1293)+TX、灭蚁灵(1294)+TX、久效磷(561)+TX、茂果(1300)+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、萘肽磷(别名)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、萘(IUPAC/化学文摘名)(1303)+TX、NC-170(研究代码)(1306)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、烟碱(578)+TX、硫酸烟碱(578)+TX、氟蚁灵(1309)+TX、烯啶虫胺(579)+TX、硝虫噻嗪(1311)+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化锌复合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、原烟碱(传统名称)(1319)+TX、双苯氟脲(585)+TX、多氟脲(586)+TX、O-5-二氯-4-碘代苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯(IUPAC名称)(1057)+TX、O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-苯并吡喃-7-基硫代磷酸酯(IUPAC名称)(1074)+TX、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代磷酸酯(IUPAC名称)(1075)+TX、O,O,O',O'-四丙基氟化氨二硫代焦磷酸酯(IUPAC名称)(1424)+TX、油酸(IUPAC名称)(593)+TX、氧乐果(594)+TX、杀线威(602)+TX、异砜吸硫磷(609)+TX、亚异砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、对-二氯苯[CCN]+TX、对硫磷(615)+TX、甲基对硫磷(616)+TX、氟幼脲(别名)[CCN]+TX、五氯苯酚钠(623)+TX、月桂酸五氯苯酯(IUPAC名称)(623)+TX、苄氯菊酯(626)+TX、石油油料(628)+TX、PH 60-38(研究代码)(1328)+TX、芬硫磷(1330)+TX、苯醚菊酯(630)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、对氯硫磷(1339)+TX、磷胺(639)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基辛硫磷(1340)+TX、甲胺嘧磷(pirimetaphos)(1344)+TX、抗蚜威(651)+TX、嘧啶磷-乙基(1345)+TX、嘧啶磷-甲基(652)+TX、多氯二环戊二烯异构体(IUPAC名称)(1346)+TX、氯化松节油(传统名称)(1347)+TX、亚砷酸甲[CCN]+TX、硫氰酸钾[CCN]+TX、炔丙菊酯(655)+TX、早熟素I(别名)[CCN]+TX、早熟素II(别名)[CCN]+TX、早熟素III(别名)[CCN]+TX、酰胺嘧啶磷(primidophos)(1349)+TX、丙溴磷(662)+TX、丙氟菊酯(profluthrin)[CCN]+TX、蜱虱威(1354)+TX、猛杀威(1355)+TX、丙虫磷(1356)+TX、胺丙畏(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、丙硫磷(686)+TX、发硫磷(1362)+TX、苯丙烃菊酯(protrifenbute)[CCN]+TX、吡蚜酮(688)+TX、吡唑硫磷(689)+TX、吡菌磷(693)+TX、反灭虫菊(pyresmethrin)(1367)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊酯(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、啶虫丙醚(700)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、蚊蝇醚(708)+TX、苦木提取物[CCN]+TX、喹硫磷(711)+TX、喹硫磷-甲基(1376)+TX、畜宁磷(quinothion)(1380)+TX、喹硫磷(1381)+TX、R-1492(研究代码)(1382)+TX、碘柳胺(别名)[CCN]+TX、苄呋菊酯(719)+TX、鱼藤酮(722)+TX、RU 15525(研究代码)(723)+TX、RU 25475(研究代码)(1386)+TX、鱼尼汀(别名)(1387)+TX、利阿诺定(传统名称)(1387)+TX、沙巴藜芦(别名)(725)+TX、八甲磷(1389)+TX、克线丹(别名)+TX、司拉克丁(别名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、SI-0205(化合物代码)+TX、SI-0404(化合物代码)+TX、SI-0405(化合物代码)+TX、氟硅菊酯(728)+TX、SN 72129(研究代码)(1397)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟化钠(IUPAC/化学文摘名)(1399)+TX、六氟硅酸钠(1400)+TX、五氯苯氧化钠(623)+TX、硒酸钠(IUPAC名称)(1401)+TX、硫氰酸钠[CCN]+TX、苏硫磷(1402)+TX、多杀菌素(737)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、螺虫乙酯(CCN)+TX、磺苯醚隆(sulcofuron)(746)+TX、磺苯醚隆钠盐(746)+TX、氟虫胺(750)+TX、硫特普(753)+TX、硫酰氟(756)+TX、硫丙磷(1408)+TX、焦油(别名)(758)+TX、τ-氟胺氰菊酯(398)+TX、噻螨威(1412)+TX、TDE(1414)+TX、虫酰肼(762)+TX、吡螨胺(763)+TX、丁基嘧啶磷(764)+TX、氟苯脲(768)+TX、七氟菊酯(769)+TX、双硫磷(770)+TX、TEPP(1417)+TX、环戊烯丙菊酯(1418)+TX、叔丁威(别名)+TX、特丁磷(773)+TX、四氯乙烷[CCN]+TX、杀虫威(777)+TX、胺菊酯(787)+TX、θ-氯氰菊酯(204)+TX、噻虫啉(791)+TX、thiafenox(别名)+TX、噻虫嗪(792)+TX、噻氯磷(thicrofos)(1428)+TX、抗虫威(1431)+TX、杀虫环(798)+TX、杀虫环草酸盐(798)+TX、硫双威(799)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、虫线磷(1434)+TX、杀虫单(803)+TX、杀虫单钠(803)+TX、苏力菌素(别名)[CCN]+TX、唑虫酰胺(809)+TX、四溴菊酯(812)+TX、四氟苯菊酯(813)+TX、反氯菊酯(1440)+TX、威菌磷(1441)+TX、唑蚜威(818)+TX、三唑磷(820)+TX、灭蚜唑(triazuron)(别名)+TX、敌百虫(824)+TX、异皮蝇磷(trichlormetaphos)-3(别名)[CCN]+TX、毒壤膦(1452)+TX、三氯丙氧磷(trifenofos)(1455)+TX、杀铃脲(835)+TX、混杀威(840)+TX、烯虫硫酯(1459)+TX、蚜灭多(847)+TX、甲烯氟虫腈(vaniliprole)[CCN]+TX、藜芦定(别名)(725)+TX、藜芦碱(别名)(725)+TX、XMC(853)+TX、灭杀威(854)+TX、YI-5302(化合物代码)+TX、ζ-氯氰菊酯(205)+TX、扎他莫森(zetamethrin)(别名)+TX、磷化锌(640)+TX、唑虫磷(zolaprofos)(1469)和ZXI 8901(研究代码)(858)+TX、溴氰虫酰胺[736994-63-19+TX、氯虫苯甲酰胺[500008-45-7]+TX、腈吡螨酯[560121-52-0]+TX、丁氟螨酯[400882-07-7]+TX、氟虫吡喹[337458-27-2]+TX、乙基多杀菌素[187166-40-1+187166-15-0]+TX、螺虫乙酯[203313-25-1]+TX、砜虫啶[946578-00-3]+TX、丁烯氟虫腈[704886-18-0]+TX、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+TX、四氟醚菊酯[84937-88-2]+TX、三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)(公开于WO 2012/092115)+TX，
杀软体动物剂，所述杀软体动物剂选自由以下组成的物质组：二(三丁基锡)氧化物(IUPAC名称)(913)+TX、溴乙酰胺[CCN]+TX、砷酸钙[CCN]+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、硫酸铜(172)+TX、三苯锡(347)+TX、磷酸铁(IUPAC名称)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、灭虫威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX、氯硝柳胺-乙醇胺(576)+TX、五氯苯酚钠(623)+TX、五氯苯氧化钠(623)+TX、噻螨威(tazimcarb)(1412)+TX、硫双威(799)+TX、三丁基氧化锡(913)+TX、蜗螺杀(trifenmorph)(1454)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、三苯基乙酸锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX、吡唑虫啶(pyriprole)[394730-71-3]+TX，
杀线虫剂，该杀线虫剂选自由以下各项组成的物质组：AKD-3088(化合物代码)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名称)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基罗丹宁(IUPAC名称)(980)+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪-3-基乙酸(IUPAC名称)(1286)+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤(别名)(210)+TX、阿维菌素(1)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(aldicarb)(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、苯氯噻(benclothiaz)[CCN]+TX、苯菌灵(62)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、硫线磷(109)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除线威(999)+TX、细胞分裂素(别名)(210)+TX、棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除线特(diamidafos)(1044)+TX、除线磷(1051)+TX、二克磷(dicliphos)(别名)+TX、乐果(262)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、埃玛菌素(291)+TX、埃玛菌素苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、灭线磷(312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯线磷(326)+TX、fenpyrad(别名)+TX、丰索磷(1158)+TX、噻唑膦(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、糠醛(别名)[CCN]+TX、GY-81(研究代码)(423)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、异酰胺磷(isamidofos)(1230)+TX、氯唑磷(1231)+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、激动素(别名)(210)+TX、甲基减蚜磷(1258)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾盐(别名)(519)+TX、威百亩钠盐(519)+TX、溴甲烷(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、米尔贝肟(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、疣孢漆斑菌(Myrotheciumverrucaria)组合物(别名)(565)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、杀线威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威[CCN]+TX、克线丹(别名)+TX、司拉克丁(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX、叔丁威(别名)+TX、特丁磷(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名称)(1422)+TX、thiafenox(别名)+TX、虫线磷(1434)+TX、三唑磷(820)+TX、灭蚜唑(triazuron)(别名)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代码)和玉米素(别名)(210)+TX、氟噻虫砜(fluensulfone)[318290-98-1]+TX，
硝化抑制剂，所述硝化抑制剂选自由以下组成的物质组：乙基黄原酸钾[CCN]以及三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+TX，
植物活化剂，所述植物活化剂选自由以下组成的物质组：阿拉酸式苯(acibenzolar)(6)+TX、阿拉酸式苯-S-甲基(6)+TX、噻菌灵(probenazole)(658)和大虎杖(Reynoutria sachalinensis)提取物(别名)(720)+TX，
杀鼠剂，所述杀鼠剂选自由以下组成的物质组：2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、α-氯代醇[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸钡(891)+TX、双鼠脲(912)+TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敌隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化钙(444)+TX、氯醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+TX、胆钙化醇(别名)(850)+TX、氯杀鼠灵(1004)+TX、克灭鼠(1005)+TX、杀鼠萘(175)+TX、杀鼠嘧啶(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠灵(249)+TX、敌鼠(273)+TX、钙化醇(301)+TX、氟鼠灵(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、氟鼠啶(1183)+TX、氟鼠啶盐酸盐(1183)+TX、γ-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氰化氢(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、林旦(430)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、溴甲烷(537)+TX、鼠特灵(1318)+TX、毒鼠磷(1336)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、磷[CCN]+TX、杀鼠酮(1341)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、灭鼠优(1371)+TX、海葱糖苷(1390)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟乙酸钠(735)+TX、士的宁(745)+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵(851)以及磷化锌(640)+TX，
增效剂，所述增效剂选自由以下组成的物质组：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒酸酯(IUPAC名称)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC名称)(903)+TX、具有橙花叔醇的法呢醇(别名)(324)+TX、MB-599(研究代码)(498)+TX、MGK264(研究代码)(296)+TX、增效醚(piperonyl butoxide)(649)+TX、增效醛(piprotal)(1343)+TX、丙基异构体(propyl isomer)(1358)+TX、S421(研究代码)(724)+TX、增效散(sesamex)(1393)+TX、芝麻林素(sesasmolin)(1394)和亚砜(1406)+TX，
动物驱避剂，所述动物驱避剂选自由以下组成的物质组：蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、环烷酸铜[CCN]+TX、王铜(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二环戊二烯(化学名称)(1069)+TX、双胍辛盐(guazatine)(422)+TX、双胍辛乙酸盐(422)+TX、灭虫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+TX、塞仑(804)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、环烷酸锌[CCN]和福美锌(856)+TX，
杀病毒剂，所述杀病毒剂选自由以下组成的物质组：衣马宁(别名)[CCN]和利巴韦林(别名)[CCN]+TX，
创伤保护剂，所述创伤保护剂选自由以下组成的物质组：氧化汞(512)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)和甲基托布津(802)+TX，
以及生物活性化合物，所述生物活性化合物选自由以下组成的组：唑嘧菌胺[865318-97-4]+TX、吲唑磺菌胺[348635-87-0]+TX、阿扎康唑[60207-31-0]+TX、苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)[1072957-71-1]+TX、联苯三唑醇[70585-36-3]+TX、联苯吡菌胺[581809-46-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、丁香菌酯[850881-70-8]+TX、环唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲环唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、烯肟菌酯[238410-11-2]+TX、氟环唑[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、胺苯吡菌酮[473798-59-3]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟硅唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、氟唑菌酰胺[907204-31-3]+TX、氟吡菌酰胺[658066-35-4]+TX、烯肟菌胺[366815-39-6]+TX、异丙噻菌胺(isofetamid)[875915-78-9]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑霉唑[35554-44-0]+TX、亚胺唑[86598-92-7]+TX、种菌唑[125225-28-7]+TX、ipfentrifluconazole[1417782-08-1]+TX、异噻菌胺[224049-04-1]+TX、曼德斯宾[173662-97-0](可以根据在WO 2010/093059中描述的程序制备)+TX、氯氟醚菌唑[1417782-03-6]+TX、叶菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、多效唑[76738-62-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、氟唑菌苯胺[494793-67-8]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟(pyrifenox)[88283-41-4]+TX、咪鲜胺[67747-09-5]+TX、丙环唑[60207-90-1]+TX、硅氟唑(simeconazole)[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑醇[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、灭菌唑[131983-72-7]+TX、嘧啶醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+TX、甲菌定(dimethirimol)[5221-53-4]+TX、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+TX、十二环吗啉[1593-77-7]+TX、苯锈啶(fenpropidin)[67306-00-7]+TX、丁苯吗啉[67564-91-4]+TX、螺环菌胺[118134-30-8]+TX、十三吗啉[81412-43-3]+TX、嘧菌环胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+TX、拌种咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈(fludioxonil)[131341-86-1]+TX、氟茚唑菌胺(fluindapyr)[1383809-87-7]+TX、苯霜灵(benalaxyl)[71626-11-4]+TX、呋霜灵(furalaxyl)[57646-30-7]+TX、甲霜灵[57837-19-1]+TX、R-甲霜灵[70630-17-0]+TX、呋酰胺[58810-48-3]+TX、恶霜灵(Oxadixyl)[77732-09-3]+TX、苯菌灵[17804-35-2]+TX、多菌灵[10605-21-7]+TX、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+TX、麦穗宁[3878-19-1]+TX、噻苯达唑[148-79-8]+TX、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+TX、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+TX、异菌脲(Iprodione)[36734-19-7]+TX、甲菌利(myclozoline)[54864-61-8]+TX、腐霉利(procymidone)[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-44-8]+TX、啶酰菌胺(boscalid)[188425-85-6]+TX、萎锈灵[5234-68-4]+TX、甲呋酰胺[24691-80-3]+TX、氟酰胺(flutolanil)[66332-96-5]+TX、氟噻唑菌腈(Flutolanil)[958647-10-4]+TX、灭锈胺[55814-41-0]+TX、氧化萎锈灵[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、噻呋酰胺[130000-40-7]+TX、双胍辛盐[108173-90-6]+TX、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游离碱)+TX、双胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc.BCPC，Int.Congr.，Glasgow.2003，1，93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX、醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、唑菌酯[862588-11-2]+TX、福美铁[14484-64-1]+TX、代森锰锌[8018-01-7]+TX、代森锰[12427-38-2]+TX、代森联[9006-42-2]+TX、甲基代森锌(propineb)[12071-83-9]+TX、塞仑[137-26-8]+TX、代森锌[12122-67-7]+TX、福美锌[137-30-4]+TX、敌菌丹(captafol)[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、抑菌灵[1085-98-9]+TX、唑呋草(fluoroimide)[41205-21-4]+TX、灭菌丹[133-07-3]+TX、对甲抑菌灵[731-27-1]+TX、波尔多混合剂[8011-63-0]+TX、氢氧化铜(copperhydroxid)[20427-59-2]+TX、氯化铜(copperoxychlorid)[1332-40-7]+TX、硫酸铜(coppersulfat)[7758-98-7]+TX、氧化铜(copperoxid)[1317-39-1]+TX、代森锰铜(mancopper)[53988-93-5]+TX、喹啉铜(oxine-copper)[10380-28-6]+TX、敌螨普(dinocap)[131-72-6]+TX、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+TX、克瘟散[17109-49-8]+TX、异稻瘟净(iprobenphos)[26087-47-8]+TX、稻瘟灵(isoprothiolane)[50512-35-1]+TX、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+TX、吡菌磷(pyrazophos)[13457-18-6]+TX、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)[57018-04-9]+TX、阿拉酸式苯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)[135158-54-2]+TX、敌菌灵[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、灭瘟素(blasticidin)-S[2079-00-7]+TX、灭螨猛(chinomethionat)[2439-01-2]+TX、地茂散(chloroneb)[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、环氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌(dichlone)[117-80-6]+TX、双氯氰菌胺(diclocymet)[139920-32-4]+TX、哒菌酮(diclomezine)[62865-36-5]+TX、氯硝胺(dicloran)[99-30-9]+TX、乙霉威(diethofencarb)[87130-20-9]+TX、烯酰吗啉[110488-70-5]+TX、SYP-LI90(氟吗啉)[211867-47-9]+TX、二噻农(dithianon)[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺(ethaboxam)[162650-77-3]+TX、土菌灵(etridiazole)[2593-15-9]+TX、恶唑菌酮[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+TX、稻瘟酰胺(Fenoxanil)[115852-48-7]+TX、三苯锡(fentin)[668-34-8]+TX、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+TX、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺(flusulfamide)[106917-52-6]+TX、环酰菌胺[126833-17-8]+TX、三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)[39148-24-8]+TX、恶霉灵(hymexazol)[10004-44-1]+TX、丙森锌[140923-17-7]+TX、IKF-916(赛座灭(Cyazofamid))[120116-88-3]+TX、春雷霉素(kasugamycin)[6980-18-3]+TX、磺菌威(methasulfocarb)[66952-49-6]+TX、苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆(pencycuron)[66063-05-6]+TX、苯酞[27355-22-2]+TX、哌碳唑[500207-04-5]+TX、多氧霉素(polyoxins)[11113-80-7]+TX、噻菌灵(probenazole)[27605-76-1]+TX、霜霉威(propamocarb)[25606-41-1]+TX、碘喹唑酮(proquinazid)[189278-12-4]+TX、氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)[1228284-64-7]+TX、唑胺菌酯[915410-70-7]+TX、咯喹酮(pyroquilon)[57369-32-1]+TX、苯啶菌酮[688046-61-9]+TX、吡菌苯威[799247-52-2]+TX、啶菌唑[847749-37-5]+TX、喹氧灵[124495-18-7]+TX、五氯硝基苯[82-68-8]+TX、硫[7704-34-9]+TX、Timorex GoldTM(来自斯托克顿集团(StocktonGroup)的含有茶树油的植物提取物)+TX、异丁乙氧喹啉[376645-78-2]+TX、噻酰菌胺[223580-51-6]+TX、咪唑嗪(triazoxide)[72459-58-6]+TX、三氟甲氧威[911499-62-2]+TX、氯啶菌酯[902760-40-1]+TX、三环唑[41814-78-2]+TX、嗪氨灵[26644-46-2]+TX、有效霉素[37248-47-8]+TX、缬菌胺(valifenalate)[283159-90-0]+TX、苯酰菌胺(zoxamide)(RH7281)[156052-68-5]+TX、双炔酰菌胺(mandipropamid)[374726-62-2]+TX、吡唑萘菌胺(isopyrazam)[881685-58-1]+TX、氰烯菌酯+TX、氟唑环菌胺(sedaxane)[874967-67-6]+TX、抗倒酯(trinexapac-ethyl)[95266-40-3]+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺(披露于WO 2007/048556中)+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(3’,4’,5’-三氟-联苯-2-基)-酰胺(披露于WO2006/087343中)+TX、[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-3-[(环丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-6,12-二羟基-4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-4-基]甲基-环丙甲酸酯[915972-17-7]+TX以及1,3,5-三甲基-N-(2-甲基-1-氧丙基)-N-[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺[926914-55-8]+TX，
或生物活性化合物，该生物活性化合物选自由以下组成的组：N-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺(可以根据在WO2010/130767中所述的程序来制备)+TX、2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫杂[2,3-c:5,6-c']联吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮(可以根据在WO 2011/138281中所述的程序来制备)+TX、6-乙基-5,7-二氧代-吡咯并[4,5][1,4]二硫杂[1,2-c]异噻唑-3-甲腈+TX、4-(2-溴-4-氟-苯基)-N-(2-氯-6-氟-苯基)-2,5-二甲基-吡唑-3-胺(可以根据在WO 2012/031061中所述的程序来制备)+TX、3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺(可以根据在WO 2012/084812中所述的程序来制备)+TX、CAS850881-30-0+TX、3-(3,4-二氯-1,2-噻唑-5-基甲氧基)-1,2-苯并噻唑1,1-二氧化物(可以根据在WO 2007/129454中所述的程序来制备)+TX、2-[2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基]-2-甲氧基-N-甲基-乙酰胺+TX、3-(4,4-二氟-3,4-二氢-3,3-二甲基异喹啉-1-基)喹诺酮(可以根据在WO 2005/070917中所述的程序来制备)+TX、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇(可以根据在WO 2011/081174中所述的程序来制备)+TX、2-[2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟-苯基]丙-2-醇(可以根据在WO 2011/081174中所述的程序来制备)+TX、噻哌菌灵+TX[1003318-67-9]、N-[6-[[[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸叔丁酯+TX、N-[2-(3,4-二氟苯基)苯基]-3-(三氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺(可以根据在WO 2007/072999中所述的程序来制备)+TX、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺(可以根据在WO 2014/013842中所述的程序来制备)+TX、2,2,2-三氟乙基N-[2-甲基-1-[[(4-甲基苯甲酰基)氨基]甲基]丙基]氨基甲酸酯+TX、(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-o-甲苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇+TX、(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-o-甲苯基]-3-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇+TX、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX、2-(二氟甲基)-N-[3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、N'-[4-(4,5-二氯噻唑-2-基)氧基-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(可以根据在WO 2007/031513中所述的程序来制备)+TX、[2-[3-[2-[1-[2-[3,5-双(二氟甲基)吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]噻唑-4-基]-4,5-二氢异噁唑-5-基]-3-氯-苯基]甲磺酸盐(可以根据在WO 2012/025557中所述的程序来制备)+TX、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸丁-3-炔酯(可以根据在WO 2010/000841中所述的程序来制备)+TX、2-[[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(可以根据在WO2010/146031中所述的程序来制备)+TX、N-[[5-[4-(2,4-二甲基苯基)三唑-2-基]-2-甲基-苯基]甲基]氨基甲酸甲酯+TX、3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪(可以根据在WO 2005/121104中所述的程序来制备)+TX、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇(可以根据在WO 2013/024082中所述的程序来制备)+TX、3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-哒嗪(可以根据在WO 2012/020774中所述的程序来制备)+TX、4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-哒嗪-3-甲腈(可以根据在WO 2012/020774中所述的程序来制备)+TX、(R)-3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺(可以根据在WO 2011/162397中所述的程序来制备)+TX、3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺(可以根据在WO 2012/084812中所述的程序来制备)+TX、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮(可以根据在WO 2013/162072中所述的程序来制备)+TX、1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(3,4,5-三甲基吡唑-1-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮(可以根据在WO 2014/051165中所述的程序来制备)+TX、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亚氨基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺+TX、2-氨基-6-甲基-吡啶-3-甲酸(4-苯氧基苯基)甲酯+TX、N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基吡唑-4-甲酰胺[1255734-28-1](可以根据在WO 2010/130767中所述的程序来制备)+TX、3-(二氟甲基)-N-[(R)-2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基]-1-甲基吡唑-4-甲酰胺[1352994-67-2]+TX、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、N'-[4-(4,5-二氯-噻唑-2-基氧基)-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、N'-[4-(4,5-二氯-噻唑-2-基氧基)-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、
Figure BDA0002437829070000771
(苯吡克咪徳[517875-34-2]+TX(如WO 2003/035617中所述)+TX、2-(二氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺+TX、2-(二氟甲基)-N-(3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺+TX、2-(二氟甲基)-N-(1,1-二甲基-3-丙基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺+TX、2-(二氟甲基)-N-(3-异丁基-1,1-二甲基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺+TX、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX、以及2-(二氟甲基)-N-[(3R)-1,1-二甲基-3-丙基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TX，其中，这些甲酰胺化合物中的每一种都可以根据WO 2014/095675和/或WO 2016/139189中所述的程序来制备。
在活性成分之后的括号中的参考，例如[3878-19-1]是指化学文摘登记号。上文描述的混合配伍物是已知的。当活性成分包括在“The Pesticide Manual”[杀有害生物剂手册][The Pesticide Manual-A World Compendium[杀有害生物剂手册-世界纲要]；第十三版；编者C.D.S.TomLin；英国农作物保护委员会]中时，它们按照上文对于特定化合物在圆括号内给出的条目编号描述于该手册中；例如，化合物“阿维菌素”按照条目编号(1)描述。在“[CCN]”在上文添加到特定化合物的情况下，所述的化合物包括在“Compendium ofPesticide Common Names[杀有害生物剂通用名纲要]”中，其可以在互联网[A.Wood；Compendium of Pesticide Common Names[杀有害生物剂通用名纲要]，版权
Figure BDA0002437829070000781
1995-2004]上获得；例如，化合物“乙酰虫腈”描述于互联网地址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html中。
多数活性成分通过上文中所谓的“通用名”来表示，在不同的情形中使用相应的“ISO通用名”或其它“通用名”。若名称不是“通用名”，则所使用的名称种类以特定化合物的圆括号中所给出的名称来代替；在这种情况下，使用IUPAC名称、IUPAC/化学文摘名、“化学名称”、“惯用名”、“化合物名称”或“开发代码”，或若既不使用那些名称之一也不使用“通用名”，则使用“别名”。“CAS登记号”意指化学文摘登记号。
选自表1所述的化合物1.a.001-1.a.100至1.bd.001-1.bd.100的具有式(I)的化合物以及表2(如下)中所述的化合物与上述活性成分的活性成分混合物优选地是处于从100:1至1:6000的混合比率，尤其是从50:1至1:50，更尤其是处于从20:1至1:20的比率，甚至更尤其从10:1至1:10，非常尤其是从5:1和1:5，尤其优选的是从2:1至1:2的比率给出的，并且从4:1至2:1的比率同样是优选的，特别是处于1:1，或5:1，或5:2，或5:3，或5:4，或4:1，或4:2，或4:3，或3:1，或3:2，或2:1，或1:5，或2:5，或3:5，或4:5，或1:4，或2:4，或3:4，或1:3，或2:3，或1:2，或1:600，或1:300，或1:150，或1:35，或2:35，或4:35，或1:75，或2:75，或4:75，或1:6000，或1:3000，或1:1500，或1:350，或2:350，或4:350，或1:750，或2:750，或4:750的比率。那些混合比率是按重量计的。
如上所述的混合物可以被用于控制有害生物的方法中，所述方法包括将含如上文所述的混合物的组合物施用于有害生物或其环境中，通过手术或疗法用于处理人或动物体的方法以及在人或动物体上实施的诊断方法除外。
包含选自表1所述的化合物1.a.001-1.a.100至1.bd.001-1.bd.100中的一个的具有式(I)的化合物和表2(如下)中描述的化合物以及一种或多种如上所述的活性成分的混合物可以例如以一种单一的“掺水即用”的形式施用，以组合的喷洒混合物(该混合物由这些单一活性成分的单独配制品构成)(例如一种“桶混制剂”)施用，并且当以一种顺序的方式(即，一个在另一个适度短的时期之后，例如几小时或几天)施用时组合使用这些单独活性成分来施用。施用选自表1所述的化合物1.a.001-1.a.100至1.bd.1-1.bd.100的具有式(I)的化合物和表2(如下)所述的化合物和如上所述的一种或多种活性成分的顺序对于实施本发明并不是至关重要的。
本发明的组合物能以任何常规形式使用，例如，以双包装、干种子处理用的粉剂(DS)、种子处理用的乳液(ES)、种子处理用的可流动性浓缩物(FS)、种子处理用的溶液(LS)、种子处理用的水分散性粉剂(WS)、种子处理用的胶囊悬浮液(CF)、种子处理用的凝胶(GF)、乳液浓缩物(EC)、悬浮液浓缩物(SC)、悬浮乳液(SE)、胶囊悬浮液(CS)、水分散性颗粒(WG)、可乳化性颗粒(EG)、油包水型乳液(EO)、水包油型乳液(EW)、微乳液(ME)、分散性油悬剂(OD)、油悬剂(OF)、油溶性液剂(OL)、可溶性浓缩物(SL)、超低容量悬浮剂(SU)、超低容量液剂(UL)、母药(TK)、可分散性浓缩物(DC)、可湿性粉剂(WP)或与农业上可接受的辅助剂组合的任何技术上可行的配制品的形式。
能以常规方式生产这样的组合物，例如通过混合活性成分与适当的配制惰性剂(稀释剂、溶剂、填充剂及任选地其他配制成分，如表面活性剂、杀生物剂、防冻剂、黏着剂、增稠剂及提供辅佐效果的化合物)。还可以使用意欲长期持续药效的常规缓释配制品。特别地，有待以喷雾形式(如水分散性浓缩物(例如EC、SC、DC、OD、SE、EW、EO等)、可湿性粉剂及颗粒)施用的配制品可以含有表面活性剂(如湿润剂和分散剂)及提供辅佐效果的其他化合物，例如甲醛与萘磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、木质素磺酸盐、脂肪烷基硫酸盐及乙氧基化烷基酚和乙氧基化脂肪醇的缩合产物。
使用本发明的组合及稀释剂，以适合的拌种配制品形式，例如具有对种子的良好粘着性的水性悬浮液或干粉剂形式，用自身已知的方式将拌种配制品施用至种子。这样的拌种配制品在本领域是已知的。拌种配制品可以含有包囊形式的单一活性成分或活性成分的组合，例如作为缓释胶囊或微胶囊。
通常，配制品包括按重量计从0.01％至90％的活性成分，从0至20％的农业上可接受的表面活性剂及10％至99.99％的固体或液体配制惰性剂和一种或多种辅助剂，所述活性剂是由至少具有式(I)的化合物与组分(B)和(C)一起，以及任选地其他活性剂(特别是杀微生物剂或防腐剂或类似物)组成的。按重量计，组合物的浓缩形式通常含有在约2％与80％之间、优选在约5％与70％之间的活性剂。按重量计，配制品的施用形式可以例如含有从0.01％至20％、优选从0.01％至5％的活性剂。然而商用的产品将优选地被配制为浓缩物，最终使用者将通常使用稀释的配制品。
下表1展示了根据本发明的具有式(I)的单独的化合物的实例。
表1：根据本发明的具有式(I)的单独的化合物的实例。
Figure BDA0002437829070000801
Figure BDA0002437829070000811
Figure BDA0002437829070000821
Figure BDA0002437829070000831
Figure BDA0002437829070000841
其中有：
a)具有式(I.a)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000842
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
b)具有式(I.b)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000843
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
c)具有式(I.c)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000851
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
d)具有式(I.d)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000852
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
e)具有式(I.e)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000853
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
f)具有式(I.f)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000854
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
g)具有式(I.g)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000855
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
h)具有式(I.h)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000861
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
i)具有式(I.i)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000862
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
j)具有式(I.j)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000863
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
k)具有式(I.k)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000864
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
m)具有式(I.m)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000865
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
n)具有式(I.n)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000871
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
o)具有式(I.o)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000872
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
p)具有式(I.p)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000873
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
q)具有式(I.q)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000874
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
r)具有式(I.r)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000875
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
s)具有式(I.s)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000881
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
t)具有式(I.t)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000882
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
u)具有式(I.u)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000883
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
v)具有式(I.v)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000884
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
w)具有式(I.w)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000885
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
x)具有式(I.x)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000891
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
y)具有式(I.y)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000892
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
z)具有式(I.z)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000893
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
aa)具有式(I.aa)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000894
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
ab)具有式(I.ab)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000901
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
ac)具有式(I.ac)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000902
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
ad)具有式(I.ad)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000903
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
ae)具有式(I.ae)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000904
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
af)具有式(I.af)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000905
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
ag)具有式(I.ag)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000911
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
ah)具有式(I.ah)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000912
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
ai)具有式(I.ai)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000913
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
aj)具有式(I.aj)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000914
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
ak)具有式(I.ak)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000921
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
am)具有式(I.am)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000922
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
an)具有式(I.an)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000923
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
ao)具有式(I.ao)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000924
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
ap)具有式(I.ap)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000925
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
aq)具有式(I.aq)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000931
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
ar)具有式(I.ar)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000932
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
as)具有式(I.as)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000933
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
at)具有式(I.at)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000934
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
au)具有式(I.au)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000935
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
av)具有式(I.av)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000941
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
aw)100化合物of formula(I.av):
Figure BDA0002437829070000942
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
ax)具有式(I.ax)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000943
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
ay)具有式(I.ay)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000944
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
az)具有式(I.az)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000945
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
ba)具有式(I.ba)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000951
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
bb)具有式(I.bb)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000952
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
bc)具有式(I.bc)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000953
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
bd)具有式(I.bd)的100种化合物：
Figure BDA0002437829070000954
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是如在表1中所定义的。
配制品实例
Figure BDA0002437829070000955
Figure BDA0002437829070000961
将所述活性成分与这些辅助剂充分混合并且将混合物在适合的研磨机中充分研磨，从而提供可以用水稀释而给出所希望的浓度的悬浮液的可湿性粉剂。
Figure BDA0002437829070000962
将该活性成分与这些辅助剂充分混合并且将混合物在适当的研磨机中充分研磨，从而提供可以直接用于种子处理的粉末。
可乳化浓缩物
Figure BDA0002437829070000963
在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释的乳液可以通过用水稀释从这种浓缩物中获得。
Figure BDA0002437829070000964
Figure BDA0002437829070000971
通过将所述活性成分与载体混合并且将混合物在适合的研磨机中研磨而获得即用型尘剂。此类粉剂还可以用于种子的干拌种。
挤出机颗粒
Figure BDA0002437829070000972
将所述活性成分与这些辅助剂混合并且研磨，并且将所述混合物用水润湿。将混合物挤出并且然后在空气流中干燥。
包衣颗粒剂
活性成分[具有式(I)的化合物] 8％
聚乙二醇(分子量200) 3％
高岭土 89％
将精细研磨的活性成分在混合器中均匀地施用到用聚乙二醇湿润的高岭土上。以所述方式获得非尘的包衣颗粒剂。
悬浮液浓缩物
Figure BDA0002437829070000973
将精细研磨的活性成分与辅助剂紧密地混合，得到悬浮液浓缩物，从所述悬浮液浓缩液可以通过用水稀释获得任何所希望的稀释度的悬浮液。使用此类稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷雾、浇灌或浸渍进行保护。
种子处理用的可流动性浓缩物
Figure BDA0002437829070000981
将精细研磨的活性成分与辅助剂紧密地混合，得到悬浮液浓缩物，从所述悬浮液浓缩液可以通过用水稀释获得任何所希望的稀释度的悬浮液。使用此类稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷雾、浇灌或浸渍进行保护。
缓释的胶囊悬浮液
将28份的具有式(I)的化合物的组合与2份的芳香族溶剂以及7份的甲苯二异氰酸酯/多亚甲基-聚苯基异氰酸酯-混合物(8:1)进行混合。将该混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡剂以及51.6份的水的混合物中进行乳化直至达到所希望的粒度。向所述乳液中添加在5.3份水中的2.8份1,6-己二胺混合物。将混合物搅拌直至聚合反应完成。
将获得的胶囊悬浮液通过添加0.25份的增稠剂和3份的分散剂进行稳定。所述胶囊悬浮液配制品含有28％的活性成分。中等胶囊的直径是8-15微米。
将所得配制品作为适用于此目的装置中的水性悬浮液施用到种子上。
实例
接下来的实例用来阐明本发明。本发明的化合物与已知的化合物的区别可以在于在低施用量下更大的效力，这可以由本领域技术人员使用在实例中概述的实验程序，使用更低的施用量(如果必要的话)例如，50ppm、12.5ppm、6ppm、3ppm、1.5ppm、0.8ppm或0.2ppm来证实。
具有式(I)的化合物可以具有任何数量的益处，尤其包括针对保护植物对抗由真菌引起的疾病的有利水平的生物活性或对于用作农用化学品活性成分的优越特性(例如，更高的生物活性、有利的活性谱、增加的安全性(包括改善的作物耐受性)、改进的物理-化学特性、或增加的生物可降解性)。
缩写清单
℃＝摄氏度
CDCl3＝氯仿-d
DMSO＝二甲基亚砜
EDC＝1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺
D＝二重峰
m＝多重峰
MHz＝兆赫兹
mp＝熔点
ppm＝百万分率
q＝四重峰
s＝单峰
t＝三重峰
实例1：该实例阐明了[2-(5-氯吲哚-1-基)-1-甲基-丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐(化合物I.y.001)的制备
Figure BDA0002437829070000991
a)甲基(2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐的制备
Figure BDA0002437829070001001
将三乙胺(9.9g,97mmol)加入到L-丙氨酸甲酯盐酸盐(9.1g,65mmol)于195ml N，N-二甲基甲酰胺中的溶液中。将所得混合物在室温下搅拌1h，然后依次加入3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羧酸(12.1g，68mmol)、N-甲基吗啉(26.8g，0.26mol)、1-羟基苯并三唑水合物(12.5g，91mmol)和EDC盐酸盐(16.5g，84mmol)。在室温下将该反应混合物搅拌16h，然后倒入水中并用乙酸乙酯萃取。将该有机层用饱和碳酸氢钠水溶液、水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥并在减压下浓缩。通过硅胶色谱纯化该残余物，使用乙酸乙酯/庚烷1:3作为溶剂体系以给予(2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸甲酯(8.6g，34mmol)。1H-NMR(400MHz,CDCl3)：δ＝1.57(d,3H),3.81(s,3H),3.97(s,3H),4.76(q,1H),6.90(d,1H),8.01(d,1H),8.48(bs,1H),12.12(s,1H)。
b)(2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸的制备
Figure BDA0002437829070001002
将(2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸甲酯(1.8g，7.3mmol)加入到四氢呋喃(36ml)和1N氢氧化钠水溶液(18ml)的混合物中。在室温下将该反应混合物搅拌2h，然后减压下浓缩至其体积的一半。通过添加柠檬酸使剩余溶液的pH值达到pH 2-3。将所得白色悬浮液在水中稀释并在室温下搅拌15min，然后过滤固体沉淀并在高真空中干燥以给予(2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸(1.2g，5.2mmol)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSO):δ＝1.46(d,3H),3.89(s,3H),4.50(q,1H),7.21(d,1H),8.06(d,1H),9.11(bs,1H),12.39(s,1H),12.90(bs,1H)。
c)3-(5-氯吲哚-1-基)丁-2-酮的制备
Figure BDA0002437829070001011
在0℃下，将氢化钠(0.5g，14mmol)分批添加至5-氯-1H-吲哚(2.0g，13mmol)于40ml N,N-二甲基甲酰胺的溶液中。将混合物在室温下搅拌30分钟，然后冷却至0℃。将3-氯丁-2-酮(1.7g，16mmol)加入到反应混合物，然后将其在室温下搅拌16h，倾倒入水中并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用盐水洗涤，经硫酸钠进行干燥并在减压下蒸发。通过硅胶色谱法纯化该残余物，使用乙酸乙酯/庚烷1:3作为溶剂体系以给予3-(5-氯吲哚-1-基)丁-2-酮(0.96g，4.4mmol)。1H-NMR(400MHz,CDCl3)：δ＝1.73(d,3H),1.92(s,3H),4.94(q,1H),6.58(d,1H),7.17–7.23(m,3H),7.61–7.65(m,1H)。
d)3-(5-氯吲哚-1-基)丁-2-醇的制备
Figure BDA0002437829070001012
在0℃下，将硼氢化钠(49mg，1.3mmol)缓慢加入到在(10ml)甲醇中的3-(5-氯吲哚-1-基)丁-2-酮(0.48g，2.2mmol)的溶液中。在室温下将该反应混合物搅拌2h，然后冷却至0℃并且通过添加饱和水性氯化铵溶液进行淬灭。将该混合物用水稀释并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用水和盐水洗涤，用硫酸钠进行干燥并在减压下蒸发。通过硅胶色谱法纯化该残余物，使用乙酸乙酯/庚烷1:3作为溶剂体系以给予3-(5-氯吲哚-1-基)丁-2-醇(0.23g，1.0mmol)。1H-NMR(400MHz,CDCl3)：δ＝1.23(d,3H),1.56(d,3H),4.09(q,1H),4.32–4.41(m,1H),6.52(d,1H),7.18–7.34(m,3H),7.61(s,1H)。
e)[2-(5-氯吲哚-1-基)-1-甲基-丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐(化合物1.y.001)的制备
Figure BDA0002437829070001021
在0℃下，将3-(5-氯吲哚-1-基)丁-2-醇(0.23g，1.0mmol)，4-吡咯烷吡啶(0.12g，0.8mmol)和EDC(0.26g,1.6mmol)连续添加至(2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸(0.2g,0.8mmol)在10ml二氯甲烷的悬浮液中。在室温下将该反应混合物搅拌5h，然后用二氯甲烷稀释，饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，经硫酸钠干燥并在减压下蒸发。通过硅胶色谱纯化该残余物，使用乙酸乙酯/庚烷1:3作为溶剂体系以给予[2-(5-氯吲哚-1-基)-1-甲基-丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸盐(化合物I.y.001，0.15g，0.3mmol)。1H-NMR(400MHz,CDCl3)：δ＝1.12(d,3H),1.28–1.32(m,3H),1.54–1.61(m,4H),3.98(s,3H),4.52–4.63(m,2H),5.27–5.35(m,1H),6.45–6.49(m,1H),6.90(d,1H),7.15–7.36(m,2H),7.54(s,1H),7.99(d,1H),8.31(d,1H),12.03(s,1H)。
贯穿本说明书，以摄氏度(℃)给出温度并且“m.p.”是指熔点。LC/MS是指液相色谱质谱，并且所述装置的说明和方法是：(方法A：来自沃特斯公司(Waters)的ACQUITY UPLC，沃特斯UPLC HSS T3，1.8μm粒度，30×2.1mm柱，0.85mL/min.，60℃，H2O/MeOH95:5+0.05％HCOOH(90％)/CH3CN+0.05％HCOOH(10％)–1.2min.–CH3CN+0.05％HCOOH(100％)–0.30min，来自沃特斯公司的ACQUITY SQD质谱仪，电离法：电喷射(ESI)，极性：正离子；毛细管电压(kV)3.00，锥孔电压(V)30.00，提取器(V)2.00，源温度(℃)150，去溶剂化温度(℃)350，锥孔反吹气流(L/Hr)0，去溶剂化气流(L/Hr)650)。方法B：来自沃特斯公司的ACQUITY UPLC，沃特斯UPLC HSS T3，1.8μm粒度，30×2.1mm柱，0.85mL/min.，60℃，H2O/MeOH 95:5+0.05％HCOOH(90％)/CH3CN+0.05％HCOOH(10％)–2.7min.–CH3CN+0.05％HCOOH(100％)–0.30min.，来自沃特斯公司的ACQUITY SQD质谱仪，电离法：电喷射(ESI)，极性：正离子，毛细管电压(kV)3.00，锥孔电压(V)30.00，提取器(V)2.00，源温度(℃)150，去溶剂化温度(℃)350，锥孔反吹气流量(L/Hr)0，去溶剂化气体流量(L/Hr)650))。
表2：表1中选定化合物的熔点和LC/MS数据(Rt＝保留时间)。
Figure BDA0002437829070001031
Figure BDA0002437829070001041
Figure BDA0002437829070001051
Figure BDA0002437829070001061
Figure BDA0002437829070001071
Figure BDA0002437829070001081
生物学实例
小麦白粉病菌(Blumeria graminis f.sp.tritici)(Erysiphe graminis f.sp.Tritici)/小麦/叶圆片预防法(小麦上的白粉病)
将小麦叶段栽培品种坎斯勒(cv.Kanzler)置于多孔板(24孔格式)的琼脂上，并且用DMSO和Tween20配制的测试化合物进行喷雾，并在水中稀释。在施用后1天，通过在这些测试板之上摇动白粉病感染的植物来接种叶圆片。在气候箱中，在24h黑暗、随后是12h光照/12h黑暗的光照方案下，在20℃和60％rh下孵育经接种的叶圆片，并且在未处理的对照叶段上出现适当水平的疾病损害时(施用后6-8天)，作为与未处理的相比的疾病控制百分比来评估化合物的活性。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.u.001在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
灰葡萄孢菌(Botryotinia fuckeliana或Botrytis cinerea)/液体培养(灰霉病)
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(沃格尔(Vogels)肉汤)中。在将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后，添加含有真菌孢子的营养培养液。将这些测试板在24℃下进行孵育并且在施用之后3-4天通过光度法确定对生长的抑制。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.e.001、I.s.001、I.u.001、I.v.001、I.w.001、I.x.001、I.y.001、I.z.001、I.ab.001、I.ag.001、I.ah.001、I.as.001和I.au.001在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
瓜小丛壳菌(Glomerella lagenarium)(瓜类炭疽菌(Colletotrichum lagenarium))/液体培养(炭疽病)
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB-马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后，添加含有真菌孢子的营养培养液。将这些测试板在24℃孵育并且在施用后3至4天通过光度法测量对生长的抑制。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.e.001、I.s.001、I.u.001、I.v.001、I.w.001、I.x.001、I.y.001、I.z.001、I.ab.001、I.ab.041、I.ac.001、I.ag.001、I.ah.001、I.an.001、I.ar.001、I.as.001、I.at.001、I.au.001、I.av.001、I.aw.001、I.ay.001、I.ba.001、I.bb.001、I.bb.041、I.bc.001、I.bd.001和I.bd.041在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
稻瘟病菌(Magnaporthe grisea)(稻瘟病(Pyricularia oryzae))/稻/叶圆片预 防(稻瘟病(Rice Blast))
将稻叶段栽培品种宝利拉(cv.Ballila)置于多孔板(24孔格式)的琼脂上，并且用DMSO和Tween20配制的测试化合物进行喷雾，并在水中稀释。在施用后2天，用真菌的孢子悬浮液接种所述叶段。在气候箱中，在24h黑暗，随后是12h光照/12h黑暗的光方案下，在22℃和80％rh(相对湿度)下孵育所述接种的叶段，并且在未处理的检验叶片段中出现适当的疾病损害水平时(施用后5至7天之后)，作为与未处理的相比的疾病控制百分比来评估化合物的活性。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.e.001、I.ab.041、I.an.001、I.an.081、I.ar.001、I.as.001、I.ba.001、I.bb.001、I.bc.001、I.bd.001和I.bd.041在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
雪腐明梭孢(Monographella nivalis)(雪霉叶枯菌(Microdochium nivale))/液 体培养(谷类根腐病)
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB-马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后，添加含有真菌孢子的营养培养液。将这些测试板在24℃下进行孵育并且在施用之后4-5天通过光度法确定对生长的抑制。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.e.001、I.s.001、I.u.001I.v.001、I.w.001、I.y.001、I.z.001、I.ab.001、Iac.001、I.ag.001、I.ah.001、I.an.081、I.ar.001、I.as.001、I.at.001、I.au.001、I.ay.001、I.ba.001、I.bb.001、I.bb.041、I.bc.001、I.bd.001和I.bd.041在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidis)(落花生尾孢菌(Cercospora arachidicola))/液体培养(早期叶斑病)
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB-马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后，添加含有真菌孢子的营养培养液。将这些测试板在24℃孵育并且施用后4-5天通过光度法测定对生长的抑制。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.e.001、I.s.001、I.u.001I.v.001、I.w.001、I.x.001、I.y.001、I.z.001、I.ab.001、I.ab.041、I.ac.001、I.ae.001、I.ah.001、I.an.001、I.an.081、I.ar.001、I.as.001、I.at.001、I.au.001、I.av.001、I.aw.001、I.ay.001、I.ba.001、I.bb.001、I.bb.041、I.bc.001、I.bd.001和I.bd.041在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)(小麦壳针孢(Septoria tritici))/ 液体培养(叶枯病(Septoria blotch))
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB-马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后，添加含有真菌孢子的营养培养液。将这些测试板在24℃孵育并且施用后4至5天通过光度法测定对生长的抑制。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.e.001、I.s.001、I.u.001I.v.001、I.w.001、I.x.001、I.y.001、I.z.001、I.ab.001、I.ab.041、I.ac.001、I.ae.001、I.ag.001、I.ah.001、I.an.001、I.an.081、I.ar.001、I.as.001、I.at.001、I.au.001、I.av.001、I.aw.001、I.ay.001、I.ba.001、I.bb.001、I.bb.041、I.bc.001、I.bd.001和I.bd.041在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
颖枯壳针孢(Phaeosphaeria nodorum，Septoria nodorum)/小麦/叶圆片预防(稃 枯病)
将小麦叶段栽培品种Kanzler置于多孔板(24孔规格)的琼脂上，并且用在水中稀释的配制的测试化合物喷雾。在施用后2天，用真菌的孢子悬浮液接种所述叶圆片。在气候箱中，在12h照明/12h黑暗的光方案下，在20℃和75％rh下孵育这些接种的叶圆片，并且化合物活性被评估为，在未处理的对照叶圆片中出现适当水平的疾病损害时(施用后5-7天)，与未处理的相比的疾病控制百分比。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.z.001、I.ab.001、I.ab.041、I.an.001、I.an.081、I.as.001、I.at.001、I.ay.001、I.ba.001、I.bb.001、I.bb.041、I.bd.001和I.bd.041在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
小麦隐匿柄锈菌(Pucciniareconditaf.sp.tritici)/小麦/叶圆片预防法(褐锈 病)
将小麦叶段栽培品种Kanzler置于多孔板(24孔规格)的琼脂上，并且用在水中稀释的配制的测试化合物喷雾。在施用后1天之后，用真菌的孢子悬浮液接种叶圆片。在气候箱中，在12h照明/12h黑暗的光方案下，在19℃和75％rh下培养这些接种的叶段，并且在未处理的对照叶圆片中出现适当水平的疾病损害时(施用后7-9天)，作为与未处理的相比时的疾病控制百分比来评估化合物的活性。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.e.001、I.s.001、I.u.001、I.v.001、I.w.001、I.x.001、I.y.001、I.z.001、I.ab.001、I.ab.041、I.ac.001、I.ae.001、I.an.001、I.an.081、I.ar.001、I.as.001、I.at.001、I.au.001、I.av.001、I.aw.001、I.ay.001、I.ba.001、I.bb.001、I.bb.041、I.bc.001、I.bd.001和I.bd.041在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
终极腐霉/液体培养(苗期猝倒病)
将新鲜培养的真菌液体培养物的菌丝体片段以及卵孢子直接混入营养肉汤(PDB(马铃薯葡萄糖肉汤))中。在将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中以后，添加含有真菌菌丝体/孢子的混合物的营养肉汤。将这些测试板在24℃下进行孵育并且在施用之后2-3天通过光度法确定对生长的抑制。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.y.001在200ppm下给出至少80％的疾病控制。

Claims (15)

1.一种具有式(I)的化合物：
Figure FDA0002437829060000011
其中，
R1是C1-C12烷基或C1-C6卤代烷基；
R2是羟基、C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基；
R3是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C3-C8环烷基；
R4和R5各自独立地是C1-C12烷基、C3-C8环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或C3-C8卤代环烷基；
R6是C1-C12烷基或C3-C8环烷基；
R7是杂芳基或杂芳基氧基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个、3个或4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代，或任选地被为R8的单个取代基和为R9的单个取代基取代；
R8是羟基、卤素、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C4卤代烷基、氰基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基或C1-C4烷氧基C1-C6烷基；
R9是任选地被1个或2个选自R10的、可以相同或不同的取代基取代的苯基，或R9是附接至所述杂芳基部分以形成9元或10元杂二芳基的1,2-亚苯基，其中亚苯基环任选地被1个或2个选自R10的、可以相同或不同的取代基取代；并且
R10是卤素；
或其盐或N-氧化物。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1是甲基或乙基。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中，R2是羟基、乙酰氧基、丙酰氧基、乙酰氧基甲氧基、丙酰氧基甲氧基、2-甲基-丙酰氧基甲氧基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中，R3是氢、C1-C4烷氧基或C3-C6环烷基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中，R3是氢。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中，R4和R5各自独立地是C1-C4烷基。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中，R4是甲基或乙基并且R5是甲基或乙基。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中，R6是C1-C4烷基、环丙基、环丁基、环戊基或环己基。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中，R7是杂芳基或杂芳基氧基，其中所述杂芳基部分是包含1个、2个或3个独立地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述杂芳基和杂芳基氧基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代，或任选地被为R8的单个取代基和为R9的单个取代基取代。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中，R7是呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、噁二唑基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、吡唑基、噻唑基、噁唑基、苯并噁唑基、哒嗪基、噌啉基、嘧啶基、喹唑啉基、吡啶基氧基或喹啉基氧基，并且其中所述杂芳基和杂芳基氧基部分任选地被1个、2个或3个选自R8的、可以相同或不同的取代基取代，或任选地被为R9的单个取代基取代，或任选地被为R8的单个取代基和为R9的单个取代基取代。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物，其中，R8是氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或氰基，并且R9是苯基；并且其中所述苯基部分任选地被1个或2个选自为氟、氯或溴的R10的、可以相同或不同的取代基取代。
12.一种农用化学组合物，所述农用化学组合物包含杀真菌有效量的根据权利要求1至11中任一项所述的具有式(I)的化合物。
13.根据权利要求12所述的组合物，所述组合物进一步包含至少一种另外的活性成分和/或农用化学上可接受的稀释剂或载体。
14.一种控制或防止有用植物被植物病原性微生物侵染的方法，其中将杀真菌有效量的根据权利要求1至11中任一项所述的具有式(I)的化合物或包含这种化合物作为活性成分的组合物施用至所述植物、其部分或其场所。
15.根据权利要求1至11中任一项所述的具有式(I)的化合物作为杀真菌剂的用途。
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