CN1111405C - 吡拉西坦在制备预防和预防颅内压增高药物中的应用 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了吡拉西坦在制药领域的一种新用途，用其制备预防和治疗颅内压增高的药物，在脑外伤、脑出血、脑梗塞、脑膜炎、脑肿瘤等伤病以及脑外科手术后应用，对降低颅内压有良好效果；在实行控制性低血压手术时应用它，既不妨碍硝酸甘油或硝普钠造成控制性低血压的治疗作用，又能对抗其产生颅内压升高的副作用。

Description

吡拉西坦在制备预防和治疗颅内压增高药物中的应用
(一)技术领域
本发明涉及化合物“1-乙酰胺基-2-酮-吡咯烷”在制造药物中的应用。
(二)背景技术
在脑外伤、脑出血、脑梗塞、脑膜炎、脑肿瘤等伤病，以及脑外科手术后，患者由于脑实质水肿或占位性病变而出现不同程度的颅内压升高。颅内压增高的程度和持续时间，对疾病的转归和预后有重大影响，应当作及时有效的治疗处理。目前用于治疗颅内压增高的药物主要为甘露醇等渗透性利尿药。这类药物不但用量大，需要快速静脉点滴，而且由于增加循环血量而使心脏负荷增大，对心功能不良的病人极为不利。
在医疗实践中另一个情况是，在心血管外科和颅脑外科手术中，常使用某些药物，以降低血管壁张力，使切开组织的出血减少，保持手术野清晰，便于手术进行。这时，病人血压降低，被称为“控制性低血压”。这已经成为一种常用的手术方法。临床上用于造成控制性低血压的药物很多，最常用的是硝酸甘油和硝普钠。然而这两种药物在造成控制性低血压的同时，产生颅内压升高的副作用。这种副作用对病人麻醉后复苏和大手术后全身机能的恢复极为不利。因此，寻找一种既不妨碍硝酸甘油和硝普钠造成控制性低血压的作用，又能对抗其产生颅内压升高副作用的方法，成为医疗实践中一个亟待解决的课题。
吡拉西坦(Piracetamum)，化学名为“1-乙酰胺基-2-酮-吡咯烷”，1963年由比利时UCB研究所首先合成。目前欧洲有多个国家生产，亚洲的日本、中国和韩国也在生产和销售。已知它是一种促进思维记忆药，主要用于脑动脉硬化症和脑血管意外所致的记忆和思维功能减退，在这方面各国报告了良好的临床疗效。而将其作为主要成分配制预防和治疗颅内压增高的药物组合物，国内外专利文献未见记载。
(三)发明内容
本发明的目的在于提供吡拉西坦在制药领域的一种新用途，用其制备预防和治疗颅内压增高的药物，在脑外伤、脑出血、脑梗塞、脑膜炎、脑肿瘤等伤病以及脑外科手术后应用它，有脱水、利尿的作用，用于降低颅内压有良好的治疗效果；在实行控制性低血压手术时应用它，既不妨碍硝酸甘油或硝普钠造成控制性低血压的治疗作用，又能对抗其产生颅内压升高的副作用。
实现本发明目的的技术方案是，以吡拉西坦为主要成分，配以制药可接受的载体，配制药物组合物。这种药物组合物还可以含有甘露醇等渗透性利尿药，或者β-七叶皂甙钠等抗组织渗出药；这种药物组合物还可以含有硝酸甘油、硝普钠等用于造成控制性低血压的药物。具体的配制方法和应用范围可以有以下三种类型：
(1)以吡拉西坦为有效成分，配以制药可接受的载体，配制药物组合物。吡拉西坦的含量为15％～40％(重量/体积百分比。下同)。
(2)以吡拉西坦为主要成分，配以甘露醇等已知渗透性利尿药，或者β-七叶皂甙钠等抗组织渗出药，再配以制药可接受的载体，配制药物组合物。在这种复方制剂中，吡拉西坦的含量为10％～25％，渗透性利尿药的用量则根据不同品种酌定。
(3)以吡拉西坦为主要成分，配以硝酸甘油、硝普钠等用于造成控制性低血压的药物，再配以制药可接受的载体，配制药物组合物。在这种复方制剂中，吡拉西坦的含量为10％～15％，用于造成控制性低血压的药物的用量则根据手术的需要确定。
按以上(1)(2)两种配制方法所得的药物组合物，在需作降低颅内压治疗时使用；也可在施行控制性低血压手术前作预防颅内压增高使用。按以上(3)配制方法所得的药物组合物，在施行控制性低血压手术时使用。
按以上配方配制的药物组合物一般制成注射剂，制药所使用的载体为生理盐水，即0.85％～9％的氯化钠溶液。也可使用其它适宜的载体，制成其它剂型。
(四)具体实施方式
以下通过实施例对本发明作进一步说明。
实施例1  制备以吡拉西坦为有效成分的吡拉西坦注射液
取：吡拉西坦                200g
    氯化钠                  9g
    注射用水加至            1000ml
配制方法：将吡拉西坦、氯化钠用2/3处方量注射用水溶解，搅拌均匀，再加注射用水稀释至全量，加入活性炭脱色30分钟，过滤除炭，测半成品含量，调PH值合格后，精滤，得澄明药液，灌封，经100℃ 30分钟蒸气灭菌，为成品。
实施例2  制备以吡拉西坦和甘露醇为主要成分的复方吡拉西坦注射液
取：吡拉西坦                       160g
    氯化钠                         9g
    甘露醇                         40g
    注射用水加至                   1000ml
配制方法：将吡拉西坦、氯化钠和甘露醇用2/3处方量注射用水溶解，搅拌均匀，再加注射用水稀释至全量，加入活性炭脱色30分钟，过滤除炭，测半成品含量，调PH值合格后，精滤，得澄明药液，灌封，经100℃ 30分钟蒸气灭菌，为成品。
实施例3  制备以吡拉西坦和β-七叶皂甙钠为主要成分的复方吡拉西坦注射液
取：吡拉西坦               160g
    氯化钠                 9g
    β-七叶皂甙钠          10mg
    注射用水加至           1000ml
配制方法：将吡拉西坦、氯化钠和β-七叶皂甙钠用2/3处方量注射用水溶解，搅拌均匀，再加注射用水稀释至全量，加入活性炭脱色30分钟，过滤除炭，测半成品含量，调PH值合格后精滤，得澄明药液，灌封，经100℃ 30分钟蒸气灭菌，为成品。
实施例4  制备以吡拉西坦和硝酸甘油为主要成分的复方吡拉西坦注射液。
取：吡拉西坦                   160g
    氯化钠                     9g
    硝酸甘油                   10mg
    注射用水加至               1000ml
配制方法：将吡拉西坦、氯化钠和硝酸甘油用2/3处方量注射用水溶解，搅拌均匀。再加注射用水稀释至全量，加入活性炭脱色30分钟，过滤除炭，测半成品含量，调PH值合格后，精滤，得澄明药液，灌封，经100℃ 30分钟蒸气灭菌，为成品。
实施例5  制备以吡拉西坦和硝普钠为主要成分的复方吡拉西坦注射液。
取：吡拉西坦          160g
    氯化钠            9g
    硝普钠            50mg
    注射用水加至      1000ml
配制方法：将吡拉西坦、氯化钠和硝普钠用2/3处方量注射用水溶解，搅拌均匀，再加注射用水稀释至全量，加入活性炭脱色30分钟，过滤除炭，测半成品含量，调PH值合格后，精滤，得澄明药液，灌封，经100℃ 30分钟蒸气灭菌，为成品。
对于按实施例1制备的利脑注射液(吡拉西坦注射液)，所进行的降低颅内压药效学实验研究，得到如下结果：
1.取利脑注射液，按500～1000mg吡拉西坦/kg体重静脉注射，5分钟后即可见到颅内压下降，10分钟下降最明显，分别比药前下降-17.2％和-23.6％。20分钟后开始恢复，30分钟时仍低于药前的-10.2％至-12.2％。
以上结果较之单独使用甘露醇作用力相当，而起效快，用量小。
2.先给硝酸甘油，按0.04mg/kg/min恒速静脉注射，颅内压很快升高，5分钟后升高25％。然后按500～700mg吡拉西坦/kg体重静脉注射利脑注射液，颅内压很快下降，10分钟下降-16.7％；20分钟下降-27.5％；30分钟后仍较药前低-20.2％。
3.如果将利脑注射液与硝酸甘油同时静脉注射，则颅内压降低幅度为：5分钟下降-11.7％；10分钟下降21.6％；20分钟下降-23.2％。这一结果较之甘露醇与硝酸甘油同时静脉注射降低颅内压的作用更强。
4.如果在使用硝酸甘油之前，先予静脉注射利脑注射液，则在静脉注射硝酸甘油后不出现颅内压升高。
对于按实施例1制备的利脑注射液(吡拉西坦注射液)，在以下两种情况下临床使用取得良好效果：
(1)治疗脑外伤、脑肿瘤、脑血管疾病引起的急性颅内压升高；
(2)在心脑血管手术需实施控制性低血压时，用来对抗硝酸甘油或硝普钠所引起的颅内压升高的副作用。
因为缓解或解除了颅内压增高，也就改善了脑缺血、缺氧，改善了神经系统的症状和体征。

Claims (3)

1. 1-乙酰胺基-2-酮-吡咯烷在制造药物中的应用，所制备的药物用于预防和治疗颅内压增高。
2. 1-乙酰胺基-2-酮-吡咯烷在制造药物中的应用，所制备的药物用于治疗脑外伤、脑肿瘤、脑血管疾病引起的急性颅内压升高。
3. 1-乙酰胺基-2-酮-吡咯烷在制造药物中的应用，所制备的药物用于在心脑血管手术需实施控制性低血压时，用来对抗硝酸甘油或硝普钠所引起的颅内压升高。
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