CN110101657A - 一种左氧氟沙星单剂量滴眼液及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种左氧氟沙星单剂量滴眼液及其制备方法，所述滴眼液以100mL计由下列成分组成：活性成分左氧氟沙星0.3‑0.45g；聚乙烯醇0.3‑0.45g；甘油0.5‑2.5g；等渗调节剂3‑8g；pH调节剂，使其pH值为6.0‑7.0；其余为水。本发明采用单剂量滴眼液，省却了抗菌剂，避免了抗菌剂的防腐作用对眼睛的潜在伤害，另外，本发明技术方案中，左氧氟沙星、聚乙烯醇合用，相比单纯采用左氧氟沙星具有更好的有益效果。

Description

一种左氧氟沙星单剂量滴眼液及其制备方法
技术领域
本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种左氧氟沙星单剂量滴眼液及其制备方法。
背景技术
左氧氟沙星滴眼液主要成分为左氧氟沙星，属喹诺酮类抗菌药物，为氧氟沙星的左旋体，对于包括厌氧菌在内的革兰阳性菌和阴性菌具广谱抗菌作用。由左氧氟沙星抗菌谱可知，本品对细菌的抑菌效果非常好，但对部分真菌的抑菌效果不明显。
傅蓉等人(药物分析杂志[J]，2013，33(12))在左氧氟沙星中添加0.004％～0.006％wt.的杀菌剂苯扎氯铵，提高本品对真菌的抑菌效果。苯扎氯铵为季铵化合物，抗菌活性主要依赖于同系化合物的烷基组成，苯扎氯铵溶液对细菌、酵母菌和真菌都有广泛的抑制作用，是目前眼用制剂中应用最广泛的抗菌剂之一。
虽然抗菌的苯扎氯铵在控制的剂量范围下对眼睛损害较小，但是毕竟苯扎氯铵是防腐剂的一种，长时间使用会对眼睛有毒副作用。
发明内容
鉴于现有技术存在的问题，本发明提供一种左氧氟沙星单剂量滴眼液及其制备方法。
首先，本发明提供一种左氧氟沙星单剂量滴眼液，所述滴眼液以100mL计由下列成分组成：
活性成分左氧氟沙星0.3-0.45g；
聚乙烯醇0.3-0.45g；
甘油0.5-2.5g；
等渗调节剂3-8g；
pH调节剂，使其pH值为6.0-7.0；
其余为水。
优选地，所述等渗调节剂选自氯化钠、磷酸氢二钠、枸橼酸钠中的一种或几种。
优选地，所述pH调节剂选自盐酸和/或枸橼酸。
优选地，所述枸橼酸的浓度为0.05mol/L。
本发明还提供上述左氧氟沙星单剂量滴眼液的制备方法，包括如下步骤：
(1)称取左氧氟沙星、聚乙烯醇、甘油、等渗调节剂，加入适量注射用水，搅拌混合，再加入pH调节剂使混合液pH值为6.0-7.0，用注射水定容至100mL，得药液；
(2)在百级环境下，将步骤(1)所得药液用0.22～0.45μm微孔滤膜过滤；
(3)将步骤(2)所得药液在百级环境下，灌装药液至单剂量包装容器中，封口，即得成品。
优选地，所述步骤(2)中在百级环境下，将步骤(1)所得药液用0.22～0.45μm微孔滤膜过滤1-5次。
优选地，所述步骤(2)与(3)之间，还包括灭菌步骤：将步骤(2)所得药液热压灭菌。
本发明相对于现有技术的有益效果包括：
本发明采用单剂量滴眼液，省却了抗菌剂，避免了抗菌剂的防腐作用对眼睛的潜在伤害，另外，本发明技术方案中，左氧氟沙星、聚乙烯醇合用，相比单纯采用左氧氟沙星具有更好的有益效果。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步详细的描述，但发明的实施方式不限于此。
实施例1
左氧氟沙星0.3g；
聚乙烯醇0.3g；
甘油0.5g；
枸橼酸钠3g；
枸橼酸0.1g；
上述物质加水定容至100mL。
其制备方法：
(1)称取左氧氟沙星、聚乙烯醇、甘油、枸橼酸钠，加入适量注射用水，搅拌混合，再加入枸橼酸使混合液pH值为6.0-7.0，用注射水定容至100mL，得药液；
(2)在百级环境下，将步骤(1)所得药液用0.22～0.45μm微孔滤膜过滤；优选过滤1-5次；
优选地，步骤(2)之后，在进入灌装之前灭菌，将步骤(2)所得药液热压灭菌。
(3)将步骤(2)所得药液在百级环境下，灌装药液至单剂量包装容器中，封口，即得成品。
实施例2
左氧氟沙星0.45g；
聚乙烯醇0.45g；
甘油2.5g；
枸橼酸钠8g；
枸橼酸0.3g；
上述物质加水定容至100mL。
其制备方法参考实施例1。
实施例3
左氧氟沙星0.4g；
聚乙烯醇0.4g；
甘油1.5g；
枸橼酸钠5g；
枸橼酸0.2g；
上述物质加水定容至100mL。
其制备方法参考实施例1。
实施例4
左氧氟沙星0.4g；
聚乙烯醇0.4g；
甘油1.5g；
枸橼酸钠5g；
盐酸0.15g；
上述物质加水定容至100mL。
其制备方法参考实施例1。
实际使用表明，本发明技术方案中，左氧氟沙星、聚乙烯醇合用，相比单纯采用左氧氟沙星具有更好的有益效果。
上述实施例为本发明较佳的实施方式，但本发明的实施方式并不受上述实施例的限制，其他的任何未背离本发明的精神实质与原理下所作的改变、修饰、替代、组合、简化，均应为等效的置换方式，都包含在本发明的保护范围之内。

Claims (7)

1.一种左氧氟沙星单剂量滴眼液，其特征在于，所述滴眼液以100mL计由下列成分组成：
活性成分左氧氟沙星0.3-0.45g；
聚乙烯醇0.3-0.45g；
甘油0.5-2.5g；
等渗调节剂3-8g；
pH调节剂，使其pH值为6.0-7.0；
其余为水。
2.根据权利要求1所述的左氧氟沙星单剂量滴眼液，其特征在于，所述等渗调节剂选自氯化钠、磷酸氢二钠、枸橼酸钠中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的左氧氟沙星单剂量滴眼液，其特征在于，所述pH调节剂选自盐酸和/或枸橼酸。
4.根据权利要求3所述的左氧氟沙星单剂量滴眼液，其特征在于，所述枸橼酸的浓度为0.05mol/L。
5.一种左氧氟沙星单剂量滴眼液的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)称取左氧氟沙星、聚乙烯醇、甘油、等渗调节剂，加入适量注射用水，搅拌混合，再加入pH调节剂使混合液pH值为6.0-7.0，用注射水定容至100mL，得药液；
(2)在百级环境下，将步骤(1)所得药液用0.22～0.45μm微孔滤膜过滤；
(3)将步骤(2)所得药液在百级环境下，灌装药液至单剂量包装容器中，封口，即得成品。
6.根据权利要求5所述的左氧氟沙星单剂量滴眼液的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中在百级环境下，将步骤(1)所得药液用0.22～0.45μm微孔滤膜过滤1-5次。
7.根据权利要求5或6所述的左氧氟沙星单剂量滴眼液的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)与(3)之间，还包括灭菌步骤：将步骤(2)所得药液热压灭菌。
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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN111481504A (zh) * 2020-04-20 2020-08-04 天津海关工业产品安全技术中心 一种左氧氟沙星和双氯芬酸钠复方组合物
CN115068416A (zh) * 2022-06-30 2022-09-20 北京新领先医药科技发展有限公司 一种酒石酸溴莫尼定滴眼液及其制备方法

Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101455633A (zh) * 2009-01-06 2009-06-17 河北科技大学 一次性使用的不含抑菌剂的乳酸左氧氟沙星滴眼液及其制备方法
CN101461777A (zh) * 2009-01-06 2009-06-24 河北科技大学 一次性使用的不含抑菌剂的盐酸左氧氟沙星滴眼液及其制备方法
CN101461779A (zh) * 2009-01-06 2009-06-24 河北科技大学 一次性使用的不含抑菌剂的氧氟沙星滴眼液及其制备方法
CN103432069A (zh) * 2013-09-12 2013-12-11 安徽环球药业股份有限公司 不含抑菌剂的氧氟沙星滴眼液及其制备方法
CN104414968A (zh) * 2013-09-09 2015-03-18 南京长澳医药科技有限公司 一种左氧氟沙星单剂量滴眼液及其制备方法
CN105232452A (zh) * 2015-10-28 2016-01-13 广东三蓝药业股份有限公司 一种不含抑菌剂的氧氟沙星滴眼液及其制备工艺
CN106692048A (zh) * 2017-01-19 2017-05-24 蚌埠丰原医药科技发展有限公司 一种含有聚乙烯醇的单剂量滴眼液及其制备方法

Patent Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101455633A (zh) * 2009-01-06 2009-06-17 河北科技大学 一次性使用的不含抑菌剂的乳酸左氧氟沙星滴眼液及其制备方法
CN101461777A (zh) * 2009-01-06 2009-06-24 河北科技大学 一次性使用的不含抑菌剂的盐酸左氧氟沙星滴眼液及其制备方法
CN101461779A (zh) * 2009-01-06 2009-06-24 河北科技大学 一次性使用的不含抑菌剂的氧氟沙星滴眼液及其制备方法
CN104414968A (zh) * 2013-09-09 2015-03-18 南京长澳医药科技有限公司 一种左氧氟沙星单剂量滴眼液及其制备方法
CN103432069A (zh) * 2013-09-12 2013-12-11 安徽环球药业股份有限公司 不含抑菌剂的氧氟沙星滴眼液及其制备方法
CN105232452A (zh) * 2015-10-28 2016-01-13 广东三蓝药业股份有限公司 一种不含抑菌剂的氧氟沙星滴眼液及其制备工艺
CN106692048A (zh) * 2017-01-19 2017-05-24 蚌埠丰原医药科技发展有限公司 一种含有聚乙烯醇的单剂量滴眼液及其制备方法

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN111481504A (zh) * 2020-04-20 2020-08-04 天津海关工业产品安全技术中心 一种左氧氟沙星和双氯芬酸钠复方组合物
CN115068416A (zh) * 2022-06-30 2022-09-20 北京新领先医药科技发展有限公司 一种酒石酸溴莫尼定滴眼液及其制备方法

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