CN109952028A - 用于防治线虫的含氟吡菌酰胺的制剂 - Google Patents

Abstract

用于防治线虫的含氟吡菌酰胺的制剂本发明涉及N‑{[3‑氯‑5‑(三氟甲基)‑2‑吡啶基]‑乙基}‑2，6二氯苯甲酰胺(氟吡菌酰胺)的悬浮浓缩物制剂，这些制剂的制备方法及其用于防治线虫的用途。

Description

用于防治线虫的含氟吡菌酰胺的制剂

本发明涉及N-{[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-乙基}-2，6二氯苯甲酰胺(氟吡菌酰胺(fluopyram))的新型制剂，这些制剂的制备方法及其防治线虫的用途。

线虫是生活在潮湿的表面或液体环境——包括土壤中的水膜和其他生物体内的潮湿组织——中的活跃的、柔韧的、细长的生物。许多种类的线虫已经非常成功地发展成为植物和动物寄生虫，因此对农业和家畜业造成了重大的经济损失。

植物寄生线虫，其大部分均采食根，它们与大多数植物一起被发现。一些线虫是体内寄生的，生存在根、块茎、芽、种子等的组织中并由它们供养。其他的线虫是体外寄生的，穿过植物壁由外部采食。单一的体内寄生线虫可杀死植株或减少其产率。采食根的体内寄生线虫包括如下的经济上重要的害虫，例如根结线虫(根结线虫属(Meloidogyne)种)、肾形线虫(肾状线虫属(Rotylenchulus)种)、孢囊线虫(异皮线虫属(Heterodera)种)和根腐线虫(短体线虫属(Pratylenchus)种)。线虫的直接采食可大幅度地减少植物对营养素和水分的吸收。当线虫在种子发芽后立即侵袭幼苗的根时，线虫对作物产率具有最大的影响。线虫的采食还会产生开放性伤口，这种伤口为多种植物病原性真菌和细菌提供了入口。这些微生物感染通常比线虫采食所带来的直接影响具有更大的经济破坏力。

用于将防治线虫的结晶活性成分进行递送的有效制剂具有若干要求，这些要求在有效制剂中难以进行有效地组合。首先，需要将结晶活性成分研磨成非常细的粒度，有利于容易地渗入土壤直至深入到根部区域。其次，制剂需要具有良好的润湿性，也有利于容易地渗入土壤直至深入到根部区域。所述良好的润湿性可以通过添加促进润湿及促进稀释的制剂渗入土壤的表面活性剂来实现。然而，在施用期间，所包含的促进润湿及促进制剂渗入土壤的表面活性剂将会给活性成分颗粒的精细研磨和储存时粒度的稳定性造成困难。在将颗粒研磨成细粒度的情况下，促进润湿及促进渗入土壤的表面活性剂的加入可以使制剂的粘度显著增加，这将会大大降低研磨性能，其结果是研磨过程的效率大幅度降低，并且再也不可能达到细的粒度。对于粒度，包含有促进润湿及促进渗入土壤的表面活性剂会导致粒度通过被称作奥斯特瓦尔德熟化(Ostwald ripening)的过程，在产品封装中的储存期间，随着时间的推移而增加。这可导致产品的生物学性能降低以及产品的保质期缩短。为了避免在产品储存期间在其保质期内(可能两年以上)出现这种不希望的粒度的增加，重要的是制剂中的表面活性剂仅使粒度在储存期间具有最小程度的增加。

在工业上，迫切需要有效的、经济的且环境安全的防治线虫的方法。此外，还希望植物具有改良的特性，例如更好的生长、增加的收获产量、发育更好的根系、更大的叶面积、更绿的叶子、更强壮的枝条、更少的种子需求、更低的植物毒性、植物的防御系统的调动性(mobilization)或良好的植物兼容性。

将氟吡菌酰胺定义为式(I)的化合物及该化合物的N-氧化物。

氟吡菌酰胺是在较宽范围的不同作物上用于叶面处理、滴注、灌注和种子处理应用以抵抗许多经济上重要的植物病害的具有渗透和传导(translaminar)特性的广谱杀真菌剂。氟吡菌酰胺以及其由已知且市售可得的化合物为原料的制备方法记载于EP-A-1389614和WO2004/016088。

对于吡啶基乙基苯甲酰胺衍生物的杀线虫活性的一般性描述可见于WO-A2008/126922。

目前氟吡菌酰胺的制剂已经被设计成用于叶面施用以防治真菌病害。然而，它们并未被专门设计用于防治线虫，并且它们在防治线虫方面不是特别有效。

因此，本发明的目的是设计具有改善的防治线虫的功效、同时提高产率的氟吡菌酰胺的新型制剂。还重要的是，制剂具有优异的物理稳定性和低的晶体生长，特别是在热带气候中，在这种气候中的不稳定性例如储存期间的晶体生长会导致均丧失物理稳定性和生物学功效。

该目的通过基于具有特别小粒度(Dv90＜5.0μm)的氟吡菌酰胺以及某些聚环氧烷嵌段共聚物的悬浮浓缩物制剂来实现。

相比现有的标准，本发明的制剂表现出提高的生物学性能，并且具有稳定性物理稳定性，尤其是在晶体生长方面。

本发明的主题是包含以下的组合的悬浮浓缩物制剂：

式(I)的化合物

其中化合物(I)的粒度Dv90小于5.0μm，优选小于4.5μm，更优选小于4.0μm且特别优选小于3.5μm，和

b)式(II)的至少一种聚环氧烷嵌段共聚物

其中在式(II)的化合物中

x、z为2至140，更优选48至130且特别优选90至110，以及

y为15至80，更优选24至70且特别优选48至68。

化合物(I)的优选粒度为1.0μm至5.0μm，更优选1.5μm至4.5μm，甚至更优选2.0μm至4.0μm且特别优选2.0μm至3.5μm。

在本发明的悬浮浓缩物制剂的优选实施方案中，式(II)的化合物的分子量为7,000至18,000g/mol，优选9,000至16,000g/mol，更优选10,000至14,600g/mol且特别优选12,000至14,000g/mol。

在本发明的悬浮浓缩物制剂的另一优选实施方案中，式(II)的化合物的环氧乙烷含量为50至85％，优选60至80％，更优选65至75％且特别优选70％。

在本发明制剂的更优选的实施方案中，聚环氧烷嵌段共聚物(b)的分子量为7,000至18,000g/mol且环氧乙烷含量为50至85％，优选分子量为9,000至16,000g/mol且环氧乙烷含量为60至80％，更优选分子量为10,000至14,000g/mol且环氧乙烷含量为65至75％，特别优选分子量为12,000至14,000g/mol且环氧乙烷含量为70％。

在本发明的优选实施方案中，制剂含有至少30g/l、优选至少35g/l、更优选至少40g/l且特别优选至少50g/l的式(II)的聚环氧烷嵌段共聚物(化合物b)。

在本发明的另一方面中，本发明的悬浮浓缩物制剂还包含

c)一种或多种非离子表面活性剂或分散助剂和/或至少一种阴离子表面活性剂或分散助剂，

d)一种或多种流变改性剂，和

e)一种或多种选自消泡剂、杀生物剂、防冻剂、着色剂、pH调节剂、缓冲剂、稳定剂、晶体生长抑制剂或微量营养素的其他配方物。

在本发明的一个实施方案中，本发明的悬浮浓缩物包含1至800g/l、优选50至700g/l、更优选100至600g/l且特别优选250至500g/l的组分a)。

在本发明的另一实施方案中，本发明的悬浮浓缩物包含30至500g/l、优选35至200g/l、更优选40至100g/l且特别优选50至80g/l的组分b)。

在本发明的另一实施方案中，本发明的悬浮浓缩物包含1至800g/l、优选5至500g/l、更优选10至200g/l且特别优选20至100g/l的组分c)。

在本发明的另一实施方案中，本发明的悬浮浓缩物包含0.1至100g/l、优选0.5至50g/l、更优选1至25g/l且特别优选1.5至10g/l的组分d)。

在本发明的另一实施方案中，本发明的悬浮浓缩物包含0.1至800g/l、优选0.5至500g/l、更优选1至300g/l且特别优选1至200g/l的组分e)。

合适的PEO-PPO-PEO嵌段共聚物b)为，例如PE/F127、PE/F108、PE/F87、PE/F68(Croda)、F127、F108、F68、F88、F87、F98、F77(BASF)。更优选PE/F127、PE/F108、F127和F108，特别优选PE/F127和F127。优选的化合物b)在表1中给出：

表1：优选化合物b)的示例性商品名和CAS-编号

合适的表面活性剂或分散助剂c)是通常可用于农用化学试剂的这种类型的所有物质，例如非离子或阴离子表面活性剂。优选的非离子表面活性剂是支链或直链醇的聚乙二醇醚，脂肪酸或脂肪酸醇与环氧乙烷和/或环氧丙烷的反应产物，以及聚乙烯醇，聚氧亚烷基胺衍生物，聚乙烯吡咯烷酮，聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮的共聚物，以及(甲基)丙烯酸和(甲基)丙烯酸酯的共聚物，乙炔二醇乙氧基化物，还有支链或直链的烷基乙氧基化物和烷基芳基乙氧基化物，其中例如可提及的是聚环氧乙烷-脱水山梨糖醇脂肪酸酯。除了上述实例外，所选的类别可任选地为磷酸盐，经磺化或硫酸盐化并且用碱中和。

可能的阴离子表面活性剂c)是通常可用于农用化学试剂的这种类型的所有物质。优选烷基磺酸或烷基磷酸以及烷基芳基磺酸或烷基芳基磷酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐。另一组优选的阴离子表面活性剂或分散助剂是聚苯乙烯磺酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐，聚乙烯基磺酸盐，烷基萘磺酸盐，萘磺酸-甲醛缩合产物的盐，萘磺酸、苯酚磺酸和甲醛的缩合产物的盐，以及木质素磺酸盐。

优选的非离子表面活性剂c)是，例如：

一三苯乙烯基苯酚乙氧基化物，含有平均5-60个EO单元；

一蓖麻油乙氧基化物，包含平均5-40个EO单元(例如系列，EL系列)；

一脂肪醇乙氧基化物，包含具有8-18个碳原子的支链或直链醇并且包含平均2-30个EO单元；

一聚环氧乙烷和多羟基硬脂酸的嵌段共聚物；

一乙氧基化的聚甲基丙烯酸酯接枝共聚物；

一聚乙烯吡咯烷酮基聚合物；

一聚乙酸乙烯酯基聚合物；

一乙氧基化的丁二炔二醇(例如4xx-系列)；

一烷基醚柠檬酸酯表面活性剂(例如CE系列，Akzo Nobel)；

一烷基多糖/聚糖苷(例如PG8107，PG8105，438，AL-2559，AL-2575)；

一甘油的乙氧基化单酯或二酯，包含具有8-18个碳原子的脂肪酸，并且包含平均10-40个EO单元(例如系列)；

一聚环氧乙烷和聚环氧丁烷的嵌段共聚物。

一有机改性的聚硅氧烷，例如OE444、S240、L77、408、806。

优选的阴离子表面活性剂c)和聚合物是，例如：

一萘磺酸盐甲醛缩合物，钠盐；

一二异丙基萘磺酸钠；

一二辛基磺基琥珀酸钠盐；

一三苯乙烯基苯酚乙氧基化物硫酸盐及其铵盐和钾盐；

一三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸盐及其铵盐和钾盐；

一木质素磺酸，钠盐；

一苯乙烯丙烯酸聚合物；

一聚羧酸，钠盐和钾盐。

更优选的组分c)是乙氧基化的聚甲基丙烯酸酯接枝共聚物；聚羧酸，钠盐和钾盐；三苯乙烯基苯酚乙氧基化物硫酸盐及其铵盐和钾盐；萘磺酸盐甲醛缩合物，钠盐；及乙氧基化的丁二炔二醇。在表2中，示出优选的组分c)：

表2：优选化合物c)的示例性商品名和CAS-编号

合适的流变改性剂为，例如：

-多糖，其包括黄原胶、瓜尔胶和羟乙基纤维素。实例为 G和23、CX911和250系列。

一粘土，其包括蒙脱石、膨润土、海泡石(sepeolite)、绿坡缕石、锂皂石、锂蒙脱石。实例为R、VanB、CT、HC、EW、M系列、S9、AD、HV、W、50、RD，

-热解二氧化硅和沉淀二氧化硅，实例为200、R972、R974和22。

更优选黄原胶、蒙脱石粘土和膨润土。

优选的组分d)在表3中给出：

表3：优选的化合物d)的示例性商品名和CAS-编号

优选的其他配方物e)包括消泡剂、杀生物剂、防冻剂、着色剂、pH调节剂、缓冲剂、稳定剂、抗氧化剂、惰性填充材料、保湿剂、晶体生长抑制剂或微量营养素，例如：

合适的消泡剂物质e)是常用于农用化学试剂中的为此目的的所有物质。优选硅油、硅油制剂。实例为来自Bluestar Silicones的426和432，来自Wacker的SRE和SC132，来自Momentive的SAG1572和SAG 30[二甲基硅氧烷和聚硅酮CAS编号63148-62-9]。

可能的防腐剂e)是常用于农用化学试剂中的为此目的的所有物质。合适的防腐剂的实例为含有5-氯-2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮[CAS-编号26172-55-4]、2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮[CAS-编号2682-20-4]或1.2-苯并异噻唑-3(2H)-酮[CAS-编号2634-33-5]的制剂。可提及的实例为D7(Lanxess)、CG/ICP(Dow)、SPX(Thor GmbH)和GXL(Arch Chemicals)。

合适的防冻物质e)是常用于农用化学试剂中的为此目的的所有物质。合适的实例为丙二醇、乙二醇、尿素和甘油。

可能的着色剂e)是常用于农用化学试剂中的为此目的的所有物质。例如可提及二氧化钛、炭黑、氧化锌、蓝色素、亮蓝FCF、红色素和永久红FGR。

可能的pH调节剂和缓冲剂e)是常用于农用化学试剂中的为此目的的所有物质。举例而言，可提及柠檬酸、硫酸、盐酸、氢氧化钠、磷酸氢钠(Na₂HPO₄)、磷酸二氢钠(NaH₂PO₄)、磷酸二氢钾(KH₂PO₄)、磷酸氢钾(K₂HPO₄)。

合适的稳定剂和抗氧化剂e)是常用于农用化学试剂中的为此目的的所有物质。优选丁基羟基甲苯[3.5-二-叔丁基-4-羟基甲苯，CAS-编号128-37-0]。

优选的组分e)列于表4：

表4：优选的化合物e)的示例性商品名和CAS-编号

优选的本发明的悬浮浓缩物包含

a)1至800g/l的氟吡菌酰胺，

b)30至500g/l的式(II)的嵌段共聚物，

c)1至250g/l的一种或多种非离子表面活性剂或分散助剂和/或至少一种阴离子表面活性剂或分散助剂，

d)0.1至100g/l的流变改性剂，

e)0.01至250g/l的其他配方物，其选自消泡剂、杀生物剂、防冻剂、着色剂、pH调节剂、缓冲剂、稳定剂、晶体生长抑制剂、微量营养素。

更优选的本发明的悬浮浓缩物包含

a)50至700g/l的氟吡菌酰胺，

b)35至200g/l的式(II)的嵌段共聚物，

c)5至200g/l的一种或多种非离子表面活性剂或分散助剂和/或至少一种阴离子表面活性剂或分散助剂，

d)0.5至50g/l的流变改性剂，

e)0.01至300g/l的其他配方物，其选自消泡剂、杀生物剂、防冻剂、着色剂、pH调节剂、缓冲剂、稳定剂、晶体生长抑制剂、微量营养素。

甚至更优选的本发明的悬浮浓缩物包含

a)50至700g/l的氟吡菌酰胺，

b)40至100g/l的式(II)的嵌段共聚物，

c)5至200g/l的一种或多种非离子表面活性剂或分散助剂和/或至少一种阴离子表面活性剂或分散助剂，

d)0.5至50g/l的流变改性剂，

e)0.01至300g/l的其他配方物，其选自消泡剂、杀生物剂、防冻剂、着色剂、pH调节剂、缓冲剂、稳定剂、晶体生长抑制剂、微量营养素。

特别优选的本发明的悬浮浓缩物包含

a)250至500g/l的氟吡菌酰胺，

b)50至80g/l的式(II)的嵌段共聚物，

c)10至150g/l的一种或多种非离子表面活性剂或分散助剂和/或至少一种阴离子表面活性剂或分散助剂，

d)1至40g/l的流变改性剂，

e)0.01至250g/l的其他配方物，其选自消泡剂、杀生物剂、防冻剂、着色剂、pH调节剂、缓冲剂、稳定剂、晶体生长抑制剂、微量营养素。

任选地，本发明的悬浮浓缩物还包含以下额外的组分：

f)1至800g/l、优选10至400g/l的一种或多种额外的农用化学活性化合物。

合适的额外的农用化学化合物f)为，例如

杀线虫剂：

-乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，例如氨基甲酸酯类，例如，棉铃威(Alanycarb)、涕灭威(Aldicarb)、砜灭威(Aldoxycarb)、苯菌灵(Benomyl)、丙硫克百威(Benfuracarb)、克百威(Carbofuran)、丁硫克百威(Carbosulfan)、除线威(Cloethocarb)、杀线威(Oxamyl)、硫双威(Thiodicarb)、硫线磷(Cadusafos)、丙线磷(Ethoprophos)、苯线磷(Fenamiphos)、噻唑磷(Fosthiazate)、Imicyafos、吡唑硫磷(Pyraclofos)、特丁磷(Terbufos)、Tripate。

-LSP：

-其他有机磷农药(OPs)：Diamiafos、Thionazin、苯线磷(Fenamiphos)、丰索磷(Fensulfothion)、丁硫环磷(Fosthietan)、氯唑磷(Isazofos)、Ebufos、磷胺(Phosphamidon)。

-氯通道激活剂，例如阿凡曼菌素(avermectins)/米尔倍霉素(milbemycins)，如阿维菌素(Abamectin)、埃玛菌素苯甲酸盐(Emamectin benzoate)、雷皮菌素(Lepimectin)和密灭汀(Milbemectin)。

-多种非特异性(多位点)抑制剂，例如卤代烷类，如溴甲烷和其他卤代烷类；或氯化苦(Chloropicrin)或磺酰氟(Sulfuryl fluoride)或硼砂(Borax)或酒石酸锑钾(Tartaremetic)。

-昆虫中肠膜的微生物干扰剂，例如苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillusthuringiensis subspecies israelensis)、球形芽胞杆菌(Bacillus sphaericus)、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、苏云金芽胞杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)和BT作物蛋白：Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34/35Ab1。

-乙酰辅酶A羧化酶抑制剂，例如特窗酸和特特拉姆酸(tetronic and tetramicacid)衍生物，如螺螨双酯(Spirobudiclofen)、螺螨酯(Spirodiclofen)、螺甲螨酯(Spiromesifen)和螺虫乙酯(Spirotetramat)。

Benclothiaz、Fluazaindolizine、Fluensulfone、氟吡菌酰胺、异菌脲(Iprodione)、Tioxazafen；

-此外，基于坚强芽胞杆菌(Bacillusfirmus)(包括但不限于菌株CNCMI-1582，例如，VOTiVO TM，BioNem)的产品，谷氏菌素(Gougerotin)、淡紫紫孢菌(Purpureocilliumlilacinum)(BioAct)、绿僵菌属F52(Metarhizium anisopliae F52)、玫烟色棒束孢(Isariafumosorosea)菌株Apopka及其他菌株、巴西安白僵菌(Beauveria bassiana)菌株或一种以下公知的活性化合物：Tioxazafen。

特别优选氯硫尼定(clothiandin)、氟吡呋喃酮(flupyradifurone)、坚强芽胞杆菌、枯草芽胞杆菌(Bacillus subtilis)、吡虫啉(imidacloprid)。

为了达到本发明的组分a)的粒度，本发明的悬浮浓缩物通过特定的分开添加嵌段共聚物b)来制备：在研磨之前将比例为0至80％、优选0至60％、更优选0至40％且特别优选20至40％的嵌段共聚物b)加入浆料中，而在研磨之后，加入100至20％、优选100至40％、更优选100至60％且特别优选80％至60％的剩余物。此外，为了达到本发明的小的粒度，同时也具有实际上非常快的研磨吞吐速率，需要使用珠粒尺寸为0.75至0.5mm，优选0.6至0.4mm，更优选0.5至0.3mm直径且特别优选0.4至0.2mm的研磨介质。

本发明也涉及本发明的制剂的制备方法，其中在第一步中，除了5至40g/l、优选10至30g/l、更优选20g/l的共聚物(b)及一部分的约0.5至3g/l的消泡剂以外，一部分的约100至250g/l、优选约150至250g/l的水、流变改性剂(d)、杀生物剂(e)一起混合来制备增稠剂凝胶。在第二步中，通过在剩余的水中混合组分d)、e)及0至40g/l、优选10至30g/l的组分b)来制备预研磨浆料；在第三步中，将组分a)加入到预研磨浆料中，并且用转子-定子混合器混合直至组分a)的粒度小于50μm；在第四步中，在含有珠粒尺寸为0.3至0.75mm、优选0.3至0.6mm、更优选0.4至0.6mm的研磨介质g)的珠磨机中研磨预研磨浆料；在第五步中，在混合期间加入第一步中制备的增稠剂凝胶。

在本发明方法的优选实施方案中，在第一步中，搅拌器以＜1000rpm旋转，将成分混合以形成增稠剂凝胶，用于研磨后的添加。在第二步中，预研磨浆料通过混合所有剩余组分直至完全溶解或分散来制备。

在第四步中，优选将预研磨浆料在珠磨机中研磨并进行适当的冷却，直至获得所需的粒度。研磨期间研磨机的温度控制在10至40℃。

然后在低剪切混合下加入在上述第一步中制备的增稠剂凝胶直至匀质。最后，在填充至封装之前，进行任意的调节，例如pH，优选范围是pH 5至pH 8。

合适的珠磨机包括例如250微型电动研磨机和ECM研磨机。合适的转子-定子混合器包括例如LR4、T 50和MZ50。

合适的研磨介质g)选自玻璃、Zr掺杂的玻璃、陶瓷、Zr硅酸盐、ZrO₂(经Y₂O₃稳定)、ZrO₂(经CeO₂稳定)、聚合物、交联的聚苯乙烯或钢。优选玻璃和ZrO₂(经Y₂O₃稳定)。

本领域技术人员可以理解，可以对润湿剂(b)及在研磨之前和之后添加的其他组分的比例在本发明的范围内进行小的调整。

本发明的另一主题是在作物保护中防治线虫的方法。

根据本发明，“防治线虫”应意指杀死线虫或阻止其发育或生长。本发明的组合物或结合物的功效通过比较以下进行评估：线虫的死亡率、虫瘿的发育、孢囊的形成、每体积土壤中线虫的浓度、孢囊的浓度、每条根上的线虫浓度、每体积土壤中线虫卵的数量，用本发明的组合物或结合物处理的植物、植物部分或土壤与未经处理的植物、植物部分或土壤(100％)之间的线虫的运动性。与未经处理的植物、植物部分或土壤相比，优选减少25-50％，非常优选减少40-79％，特别优选与未经处理的植物、植物部分或土壤相比，完全杀死并且完全阻止发育或生长减少70％至100％。

根据本发明，“防治线虫”意指控制线虫的繁殖(例如孢囊或卵的发育)。本发明的组合物可用于保持植物健康，并可用于治疗性、预防性或全身性防治线虫。

本领域技术人员知道测定以下的方法：线虫死亡率、虫瘿发育、孢囊形成、每体积土壤中线虫的浓度、孢囊的浓度、每条根上的线虫的浓度、每体积土壤中线虫卵的数量，植物、植物部分或土壤之间的线虫的运动性。本发明的处理降低了线虫对植物造成的损害并带来了产量的增加。

本文所用的“线虫”包括线虫门(phylum Nematoda)的所有物种，特别是这些物种：寄生性物种，或者对于植物或真菌(例如滑刃目(Aphelenchida)、根结线虫目(Meloidogyne)、垫刃目(Tylenchida)等)或对于人类及动物(例如毛形目(Trichinellida)、垫刃目(Tylenchida)、小杆亚目(Rhabditina)和旋尾目(Spirurida)的物种)造成健康问题的物种，以及其他寄生性蠕虫。

本文所用的“线虫”，是指植物线虫，意指对植物造成伤害的所有线虫。植物线虫包括植物寄生线虫和在土壤中生活的线虫。植物寄生线虫包括，但不限于，外寄生虫，例如剑线虫属种(Xiphinema spp.)、长针线虫属种(Longidorus spp.)和毛刺线虫属种(Trichodorus spp.)；半寄生虫，例如麦线虫属种(Tylenchulus spp.)；迁移性内寄生虫，例如短体线虫属种(Pratylenchus spp.)、穿孔线虫属种(Radopholus)和盾线虫属种(Scutellonerna spp.)；定居型寄生虫，例如异皮线虫属种(Heterodera spp.)、球孢囊属种(Globodera spp.)和根结线虫属种(Meloidogyne spp.)；及茎和叶内寄生虫，例如双垫刃线虫属种(Ditylenchus spp.)、滑刃线虫属种(Aphelenchoides spp.)和Hirshmaniellaspp.。特别有害的根寄生土壤线虫，例如异皮线虫属(Heterodera)或球异皮线虫属(Globodera)的成胞囊线虫，和/或根结线虫属(Meloidogyne spp.)的根结线虫。这些属中有害的物种为，例如南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、大豆异皮线虫(Heteroderaglycines)(大豆孢囊线虫)以及马铃薯白线虫(Globodera pallida)和马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)(马铃薯胞囊线虫(potato cyst nematode))，利用本文所述的化合物能够有效地防治这些物种。然而，本文所述的制剂的用途决不限于这些属或种，而且也以相同的方式延伸至其他线虫。

植物线虫包括但不限于，例如，居农野外垫刃线虫(Aglenchus agricola)、小麦粒线虫(Anguina tritici)、花生滑刃线虫(Aphelenchoides arachidis)、草莓滑刃线虫(Aphelenchoides fragariae)，及宽泛的滑刃线虫属种(Aphelenchoides spp.)的茎和叶内寄生虫；细小刺线虫(Belonolaimus gracilis)、芹刺线虫(Belonolaimuslongicaudatus)、诺顿刺线虫(Belonolaimus nortoni)、Bursaphelenchus cocophilus、荒漠伞滑刃线虫(Bursaphelenchus eremus)、松材线虫(Bursaphelenchusxylophilus)和宽泛的松材线虫属种(Bursaphelenchus spp.)；Cacopauruspestis、弯曲小环线虫(Criconemella curvata)、刻线小环线虫(Criconemella onoensis)、装饰小环线虫(Criconemella ornata)、Criconemella rusium、异盘中环线虫(Criconemella xenoplax＝环腐线虫(Mesocriconema xenoplax))和宽泛的小环线虫属种(Criconemella spp.)、Criconemoidesferniae、Criconemoides onoense、Criconemoides ornatum和宽泛的轮线虫属种(Criconemoides spp.)；马铃薯茎线虫(Ditylenchus destructor)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchus dipsaci)、食菌茎线虫(Ditylenchus myceliophagus)以及宽泛的茎线虫属种(Ditylenchus spp.)的茎和叶内寄生虫；异头锥线虫(Dolichodorus heterocephalus)、马铃薯白线虫(Globodera pallida)(＝马铃薯白线虫(Heterodera pallida))、马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)(马铃薯胞囊线虫)、茄球异皮线虫(Globoderasolanacearum)、烟草胞囊线虫(Globodera tabacum)、弗吉尼亚球异皮线虫(Globodera virginia)及宽泛的球孢囊属种(Globodera spp.)的定居型成胞囊寄生虫；双角螺旋线虫(Helicotylenchus digonicus)、双宫螺旋线虫(Helicotylenchusdihystera)、刺桐螺旋线虫(Helicotylenchus erythrine)、多带螺旋线虫(Helicotylenchus multicinctus)、短小双角螺旋线虫(Helicotylenchus nannus)、假强壮螺旋线虫(Helicotylenchus pseudorobustus)和宽泛的螺旋线虫属种(Helicotylenchus spp.)；半轮线虫(Hemicriconemoides)、蚤缀鞘线虫(Hemicycliophoraarenaria)、Hemicycliophora nudata、Hemicycliophora parvana、燕麦胞囊线虫(Heterodera avenae)、十字花科胞囊线虫(Heterodera cruciferae)、大豆异皮线虫(Heterodera glycines)(大豆胞囊线虫(soybean cyst nematode))、水稻胞囊线虫(Heterodera oryzae)、甜菜胞囊线虫(Heterodera schachtii)、玉米胞囊线虫(Heterodera zeae)及宽泛的异皮线虫属种(Heterodera spp.)的定居型成胞囊寄生虫；纤细潜根线虫(Hirschmaniella gracilis)、水稻潜根线虫(Hirschmaniella oryzae)、棘尾赫希曼潜根线虫(Hirschmaniella spinicaudata)以及宽泛的潜根线虫属种的茎和叶内寄生虫；埃及纽带线虫(Hoplolaimus aegyptii)、Hoplolaimuscalifornicus、哥伦布纽带线虫(Hoplolaimus columbus)、盔形纽带线虫(Hoplolaimus galeatus)、印度纽带线虫(Hoplolaimus indicus)、大针纽带线虫(Hoplolaimus magnistylus)、拟强壮纽带线虫(Hoplolaimus pararobustus)、非洲长针线虫(Longidorusafricanus)、短环长针线虫(Longidorus breviannulatus)、横带长针线虫(Longidorus elongatus)、光头长针线虫(Longidoruslaevicapitatus)、Longidorus vineacola和宽泛的长针线虫属种(Longidorus spp.)的体外寄生虫；高粱根结线虫(Meloidogyne acronea)、非洲根结线虫(Meloidogyne africana)、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)、Meloidogynearenaria thamesi、甘兰根结线虫(Meloidogyne artiella)、奇特伍德根结线虫(Meloidogynechitwoodi)、咖啡根结线虫(Meloidogyne coffeicola)、埃塞俄比亚根结线虫(Meloidogyne ethiopica)、短小根结线虫(Meloidogyne exigua)、大叶含笑根结线虫(Meloidogynefallax)、禾草根结线虫(Meloidogyne graminicola)、禾本科根结线虫(Meloidogyne graminis)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、原生南方根结线虫(Meloidogyne incognita acrita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、吉库尤根结线虫(Meloidogyne kikuyensis)、微小根结线虫(Meloidogyne minor)、纳西根结线虫(Meloidogyne naasi)、Meloidogyneparanaensis、泰晤士根结线虫(Meloidogyne thamesi)和宽泛的根结线虫属种(Meloidogyne spp.)的定居型寄生虫；瓢线虫属种(Meloinema spp.)、异常珍珠线虫(Nacobbus aberrans)、Neotylenchus vigissi、假墙草异滑刃线虫(Paraphelenchuspseudoparietinus)、葱属拟毛刺线虫(Paratrichodorus allius)、裂片拟毛刺线虫(Paratrichodoruslobatus)、较小拟毛刺线虫(Paratrichodorus minor)、短小拟毛刺线虫(Paratrichodorus nanus)、多孔拟毛刺线虫(Paratrichodorus porosus)、光滑拟毛刺线虫(Paratrichodorus teres)和宽泛的拟毛刺线虫属种(Paratrichodorus spp.)；钩针线虫(Paratylenchus hamatus)、微小针线虫(Paratylenchus minutus)、突出针线虫(Paratylenchus projectus)和宽泛的针线虫属种(Paratylenchus spp.)；敏捷短体线虫(Pratylenchus agilis)、艾伦短体线虫(Pratylenchus alleni)、安第斯短体线虫(Pratylenchus andinus)、最短尾短体线虫(Pratylenchus brachyurus)、谷类短体线虫(Pratylenchus cerealis)、咖啡短体线虫(Pratylenchus coffeae)、刻痕短体线虫(Pratylenchus crenatus)、德拉特短体线虫(Pratylenchus delattrei)、圆尾短体线虫(Pratylenchus giibbicaudatus)、古氏短体线虫(Pratylenchus goodeyi)、钩状短体线虫(PraTylenchus hamatus)、六裂短体线虫(Pratylenchus hexincisus)、卢斯短体线虫(Pratylenchuloosi)、落选短体线虫(Pratylenchus neglectus)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、草地短体线虫(Pratylenchus pratensis)、斯克里布纳短体线虫(Pratylenchus scribneri)、光滑短体线虫(Pratylenchus teres)、桑尼短体线虫(Pratylenchus thornei)、伤残短体线虫(Pratylenchus vulnus)、玉米短体线虫(Pratylenchus zeae)和宽泛的短体线虫属种(Pratylenchus spp.)的迁徙性内寄性虫；Pseudohalenchus minutus、大齿平滑垫刃线虫(Psilenchus magnidens)、肿大平滑垫刃线虫(Psilenchus tumidus)、墨西哥玉米胞囊线虫(Punctodera chalcoensis)、尖锐五沟线虫(Quinisulcius acutus)、柑橘穿孔线虫(Radopholus citrophilus)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)、宽泛的穿孔线虫属种(Radopholus spp.)的迁移性内寄生虫；北方肾型线虫(Rotylenchulus borealis)、小肾状线虫(Rotylenchulus parvus)、肾形轮线虫(Rotylenchulus reniformis)和宽泛的肾状线虫属种(Rotylenchulus spp.)；直沟盘旋线虫(Rotylenchuslaurentinus)、Rotylenchus macrodoratus、强壮盘旋线虫(Rotylenchusrobustus)、单型盘旋线虫(Rotylenchus uniformis)和宽泛的盘旋线虫属种(Rotylenchusspp.)；小尾盾线虫(Scutellonema brachyurum)、薯蓣盾线虫(Scutellonema bradys)、格尾盾线虫(Scutellonema clathricaudatum)和宽泛的盾线虫属种(Scutellonema spp.)的迁徙性内寄生虫；根瘿亚蟃线虫(Subanguina radiciola)、Tetylenchus nicotianae、圆桶毛刺线虫(Trichodorus cylindricus)、较小毛刺线虫(Trichodorus minor)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)、邻近毛刺线虫(Trichodorus proximus)、相似毛刺线虫(Trichodorus similis)、少见毛刺线虫(Trichodorus sparsus)和宽泛的毛刺线虫属种(Trichodorus spp.)的外寄生虫；农田矮化线虫(Tvlenchorhynchus agri)、甘蓝矮化线虫(Tylenchorhynchus brassicae)、清亮矮化线虫(Tylenchorhynchus clarus)、克莱顿矮化线虫(Tvlenchorhynchus claytoni)、指状矮化线虫(Tvlenchorhynchus digitatus)、伊布里矮化线虫(Tylenchorhynchus ebriensis)、最大矮化线虫(Tvlenchorhynchusmaximus)、裸矮化线虫(Tvlenchorhynchus nudus)、普通矮化线虫(Tvlenchorhynchusvulgaris)和宽泛的矮化线虫属种(Tylenchorhynchus spp.)；半穿刺线虫(Tylenchulussemipenetrans)和宽泛的麦线虫属种(Tylenchulus spp.)的半寄生虫；美洲剑线虫(Xiphinema americanum)、短颈剑线虫(Xiphinema brevicolle)、Xiphinemadimorphicaudatum、标准剑线虫(Xiphinema index)及宽泛的剑线虫属种(Xiphinemaspp.)的外寄生虫。

本发明的主题还有本发明的制剂作为杀线虫剂的用途。

本发明的杀线虫剂适用的线虫实例包括，但不限于，根结线虫属的线虫，例如南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)和花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)；茎线虫属的线虫，例如马铃薯茎线虫(Ditylenchus destructor)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchus dipsaci)；短体线虫属的线虫，例如穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、菊花根病损线虫(Pratylenchus fallax)、咖啡根病损线虫(咖啡短体线虫(Pratylenchus coffeae))、茶根病损线虫(卢斯短体线虫(Pratylenchu loosi))和胡桃根病损线虫(伤残短体线虫(Pratylenchus vulnus))；球孢囊属的线虫，例如金线虫(马铃薯金线虫(Globoderarostochiensis))和马铃薯胞囊线虫(马铃薯白线虫(Heterodera pallida))；异皮线虫属的线虫，例如大豆异皮线虫(大豆胞囊线虫(Heterodera glycines))和甜菜胞囊线虫(Heterodera schachtii)；滑刃线虫属的线虫，例如稻子尖线虫(稻子叶牙滑刃线虫(Aphelenchoides besseyi))、菊花叶面线虫(Aphelenchoides ritzemabosi)和草莓线虫(草莓滑刃线虫(Aphelenchoides fragariae))；真滑刃线虫(Aphelenchus)属的线虫，例如食菌线虫(Aphelenchus avenae))；内侵线虫(Radopholus)属的线虫，例如穿孔线虫(香蕉穿孔线虫(Radopholus similis))；小垫刃(Tylenchulus)属的线虫，例如柑橘线虫(半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans))；肾状线虫(Rotylenchulus)属的线虫，例如肾形轮线虫(Rotylenchulus reniformis)；出现在树中的线虫，例如松材线虫(Bursaphelenchusxylophilus)，等。

本发明的杀线虫剂可施用的植物并没有特别地限定；例如，可提及植物，例如谷物(如，稻、大麦、小麦、黑麦、燕麦、玉米等)，豆类(大豆、小豆(azuki beans)、蚕豆、豌豆、花生等)，果树/果实(苹果、柑橘品种、梨、葡萄、桃子、梅、樱桃、核桃、杏仁、香蕉、草莓等)，蔬菜(卷心菜、番茄、菠菜、花椰菜、莴苣、洋葱、大葱、胡椒等)，根茎类作物(胡萝卜、马铃薯、甘薯、萝卜、莲藕、芜菁等)，工业作物(棉花、大麻、纸桑、mitsumata、油菜、甜菜、蛇麻草、甘蔗、糖用甜菜、橄榄、橡胶、棕榈、咖啡、烟草、茶等)，瓠果(南瓜、黄瓜、西瓜、甜瓜等)，牧草植物(鸭茅、高粱、thimosy、三叶草、紫花苜蓿等)，草坪草(细叶结缕草(mascarene grass)、剪股颖(bent grass)等)，调味作物(薰衣草、迷迭香、百里香、香芹菜、胡椒、姜等)和花卉植物(菊花、玫瑰、兰花等)。

优选的蔬菜是番茄、葫芦、马铃薯、胡椒、胡萝卜、洋葱。

树木作物——核果，例如杏、樱桃、李子和桃子。

树木作物——仁果，例如苹果、梨。

树木作物——坚果，例如山毛榉，巴西果，桐树，腰果树，栗木(包括板栗，甜栗)，药西瓜(Colocynth)，黑籽南瓜，榛子，智利榛(Gevuina avellana)，山胡桃树(包括美洲山核桃、小糙皮山核桃)，榄仁树(Terminalia catappa)，榛子树(Hazelnut)，印度山毛榉，可乐果，澳洲坚果，马拉巴栗(Malabar chestnut)，黄连木，蜜果、玛雅坚果(Maya nut)，曼杰提树(Mongongo)，橡树橡子，Ogbono nut，天堂果(Paradise nut)，霹雳果，胡桃，黑胡桃，水蒺藜。

本发明的制剂对于防治咖啡中的线虫特别有用，所述线虫属于至少一种选自以下植物寄生线虫的物种：最短尾短体线虫(Pratylenchus brachyurus)、咖啡短体线虫(Pratylenchus coffeae)、短小根结线虫(Meloidogyne exigua)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、咖啡根结线虫(Meloidogyne coffeicola)、螺旋线虫属种(Helicotylenchus spp.)以及巴拉那根结线虫(Meloidogyne paranaensis)、盘旋线虫属种(Rotylenchus spp.)、剑线虫属种(Xiphinema spp.)、矮化线虫属种(Tylenchorhynchusspp.)、盾线虫属种。

本发明的制剂对于防治马铃薯中的线虫特别有用，所述线虫属于至少一种选自以下植物寄生线虫的物种：最短尾短体线虫(Pratylenchus brachyurus)、草地短体线虫(Pratylenchus pratensis)、斯克里布纳短体线虫(Pratylenchus scribneri)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、咖啡短体线虫(Pratylenchus coffeae)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchus dipsaci)以及艾伦短体线虫(Pratylenchus alleni)、安第斯短体线虫(Pratylenchus andinus)、谷类短体线虫(Pratylenchus cerealis)、刻痕短体线虫(Pratylenchus crenatus)、六裂短体线虫(Pratylenchus hexincisus)、卢斯短体线虫(Pratylenchuloosi)、落选短体线虫(Pratylenchus neglectus)、光滑短体线虫(Pratylenchus teres)、桑尼短体线虫(Pralylenchus thornei)、伤残短体线虫(Pratylenchus vulnus)、长尾刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)、圆桶毛刺线虫(Trichodorus cylindricus)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)、邻近毛刺线虫、相似毛刺线虫(Trichodorus similis)、少见毛刺线虫、较小拟毛刺线虫(Paratrichodorusminor)、葱属拟毛刺线虫(Paratrichodorus allius)、短小拟毛刺线虫(Paratrichodorusnanus)、光滑拟毛刺线虫(Paratrichodorus teres)、花生根结线虫(Meloidogynearenaria)、大叶含笑根结线虫(Meloidogynefallax)、北方根结线虫(Meloidogynehapla)、泰晤士根结线虫(Meloidogyne thamesi)、南方根结线虫(Meloidogyneincognita)、奇特伍德根结线虫(Melloidogyne chitwoodi)、爪哇根结线虫(Meloidogynejavanica)、异常珍珠线虫(Nacobbus aberrans)、马铃薯金线虫(Globoderarostochiensis)、马铃薯白线虫(Globodera pallida)、马铃薯茎线虫(Ditylenchusdestructor)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)、肾形轮线虫(Rotylenchulusreniformis)、Neotylenchus vigissi、假墙草异滑刃线虫(Paraphelenchuspseudoparietinus)、草莓滑刃线虫(Aphelenchoides fragariae)、瓢线虫属种(Meloinemaspp)。

本发明的制剂对于防治番茄中的线虫特别有用，所述线虫属于至少一种选自以下植物寄生线虫的物种：花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)以及最短尾短体线虫(Pratylenchus brachyurus)、咖啡短体线虫(Pratylenchus coffeae)、斯克里布纳短体线虫(Pratylenchus scribneri)、伤残短体线虫(Pratylenchus vulnus)、较小拟毛刺线虫(Paratrichodorus minor)、短小根结线虫(Meloidogyne exigua)、异常珍珠线虫(Nacobbus aberrans)、茄球异皮线虫、异头锥线虫(Dolichodorus heterocephalus)、肾形轮线虫(Rotylenchulus reniformis)。

本发明的制剂对于防治葫芦中的线虫特别有用，所述线虫属于至少一种选自以下植物寄生线虫的物种：花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、肾形肾状线虫以及桑尼短体线虫(Pratylenchus thornei)。

本发明的制剂对于防治棉花中的线虫特别有用，所述线虫属于至少一种选自以下植物寄生线虫的物种：长尾刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、哥伦布纽带线虫(Hoplolaimus columbus)、盔形纽带线虫(Hoplolaimus galeatus)、肾形轮线虫(Rotylenchulus reniformis)。

本发明的制剂对于防治玉米中的线虫特别有用，所述线虫属于至少一种选自以下植物寄生线虫的物种：长尾刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)、较小拟毛刺线虫(Paratrichodorus minor)以及最短尾短体线虫(Ptatylenchus brachyurus)、德拉特短体线虫(Pratylenchus delattrei)、六裂短体线虫(Pratylenchus hexincisus)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、玉米短体线虫(Pratylenchus zeae)、(细小刺线虫)、Belonolaimus nortoni、短环长针线虫、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)、Meloidogyne arenaria thamesi、禾本科根结线虫(Meloidogyne graminis)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、原生南方根结线虫、爪哇根结线虫(Meloidogynejavanica)、纳西根结线虫(Meloidogyne naasi)、燕麦胞囊线虫(Heterodera avenae)、水稻胞囊线虫(Heterodera oryzae)、玉米异皮线虫(Heterodera zeae)、玉米胞囊墨西哥玉米胞囊线虫(Punctodera chalcoensis)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchus dipsaci)、埃及纽带线虫(Hoplolaimus aegyptii)、Hoplolaimus magnistylus、盔形纽带线虫(Hoplolaimusgaleatus)、印度纽带线虫(Hoplolaimus indicus)、双角螺旋线虫(Helicotylenchusdigonicus)、双宫螺旋线虫(Helicotylenchus dihystera)，假强壮螺旋线虫(Helicotylenchus pseudorobustus)、美洲剑线虫(Xiphinema americanum)、异头锥线虫、装饰小环线虫(Criconemella ornata)、刻线小环线虫、香蕉穿孔线虫(Radopholussimilis)、北方肾型线虫、小肾状线虫(Rotylenchulus parvus)、农田矮化线虫(Tylenchorhynchus agri)、清亮矮化线虫(Tylenchorhynchus clarus)、克莱顿矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、最大矮化线虫(Tylenchorhynchus maximus)、裸矮化线虫(Tvlenchorhynchus nudus)、普通矮化线虫(Tylenchorhynchus vulgaris)、尖锐五沟线虫、微小针线虫(Paratylenchus minutus)、Hemicycliophora parvana、居农野外垫刃线虫(Aglenchus agricola)、小麦粒线虫(Anguina tritici)、花生滑刃线虫(Aphelenchoidesarachidis)、小尾盾线虫(Scutellonema brachyurum)、根瘿亚蟃线虫。

本发明的制剂对于防治大豆中的线虫特别有用，所述线虫属于至少一种选自以下植物寄生线虫的物种：尤其是最短尾短体线虫(Pratylenchus brachyurus)、草地短体线虫(Pratylenchuspratensis)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、斯克里布纳短体线虫(Pratylenchus scribneri)、长尾刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)、大豆异皮线虫(Heterodera glycines)、哥伦布纽带线虫(Hoplolaimus columbus)以及咖啡短体线虫(Pratylenchus coffeae)、六裂短体线虫(Pratylenchus hexincisus)、落选短体线虫(Pratylenchus neglectus)、刻痕短体线虫(Pratylenchus crenatus)、艾伦短体线虫(Pratylenchusalleni)、敏捷短体线虫(Pratylenchus agilis)、玉米短体线虫(Pratylenchus zeae)、伤残短体线虫(Pratylenchus vulnus)、(细小刺线虫)、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、哥伦布纽带线虫(Hoplolaimus columbus)、盔形纽带线虫(Hoplolaimus galeatus)、肾形轮线虫(Rotylenchulus reniformis)。

本发明的制剂对于防治烟草中的线虫特别有用，所述线虫属于至少一种选自以下植物寄生线虫的物种：尤其是南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)以及最短尾短体线虫(Pratylenchus brachyurus)、草地短体线虫(Pratylenchus pratensis)、六裂短体线虫(Pratylenchus hexincisus)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、落选短体线虫(Pratylenchus neglectus)、刻痕短体线虫(Pratylenchus crenatus)、桑尼短体线虫(Pratylenchus thornei)、伤残短体线虫(Pratylenchus vulnus)、玉米短体线虫(Pratylenchus zeae)、横带长针线虫(Longidoruselongatu)、裂片拟毛刺线虫、毛刺线虫属种(Trichodorus spp.)、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、烟草胞囊线虫(Globoderatabacum)、茄球异皮线虫、弗吉尼亚球异皮线虫、鳞球茎茎线虫(Ditylenchus dipsaci)、盘旋线虫属种(Rotylenchus spp.)、螺旋线虫属种(Helicotylenchus spp.)、美洲剑线虫(Xiphinema americanum)、小环线虫属种(Criconemella spp.)、肾形轮线虫(Rotylenchulus reniformis)、克莱顿矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、针线虫属种(Paratylenchus spp.)、Tetylenchus nicotianae。

本发明的制剂对于防治柑橘中的线虫特别有用，所述线虫属于至少一种选自以下植物寄生线虫的物种：尤其是咖啡短体线虫(Pratylenchus coffeae)以及最短尾短体线虫(Pratylenchus brachyurus)、伤残短体线虫(Pratylenchus vulnus)、长尾刺线虫(Belonolaimuslongicaudatus)、较小拟毛刺线虫(Paratrichodorus minor)、多孔拟毛刺线虫(Paratrichodorus porosus)、毛刺线虫(Trichodorus)、南方根结线虫(Meloidogyneincognita)、原生南方根结线虫、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、Rotylenchusmacrodoratus、美洲剑线虫(Xiphinema americanum)、短颈剑线虫(Xiphinemabrevicolle)、标准剑线虫(Xiphinema index)、小环线虫属种(Criconemella spp.)、加利福尼亚半轮线虫(Hemicriconemoides)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)、柑橘穿孔线虫(Radopholus citrophilus)、蚤缀鞘线虫(Hemicycliophora arenaria)、Hemicycliophora nudata、半穿刺线虫(Tylenchulus semjpenetrans)。

本发明的制剂对于防治香蕉中的线虫特别有用，所述线虫属于至少一种选自以下植物寄生线虫的物种：尤其是咖啡短体线虫(Pratylenchus coffeae)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)以及圆尾短体线虫、卢斯短体线虫(Pratylenchu loosi)、根结线虫属种(Meloidogyne spp.)、多带螺旋线虫(Helicotylenchus multicinctus)、双宫螺旋线虫(Helicotylenchus dihystera)、肾状线虫属种(Rotylenchulus spp.)。

本发明的制剂对于防治凤梨中的线虫特别有用，所述线虫属于至少一种选自以下植物寄生线虫的物种：尤其是玉米短体线虫(Pratylenchus zeae)、草地短体线虫(Pratylenchus pratensis)、最短尾短体线虫(Pratylenchus brachyurus)、古氏短体线虫(Pratylenchus goodeyi.)、根结线虫属种(Meloidogyne spp.)、肾形轮线虫(Rotylenchulus reniformis)以及横带长针线虫(Longidorus elongatus)、光头长针线虫(Longidorus laevicapitatus)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)、较小毛刺线虫(Trichodorus minor)、异皮线虫属种(Heterodera spp.)、食菌茎线虫(Ditylenchusmyceliophagus)、Hoplolaimus californicus、拟强壮纽带线虫(Hoplolaimuspararobustus)、印度纽带线虫(Hoplolaimus indicus)、双宫螺旋线虫(Helicotylenchusdihystera)、短小双角螺旋线虫、多带螺旋线虫(Helicotylenchus multicinctus)、刺桐螺旋线虫、Xiphinema dimorphicaudatum、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)、指状矮化线虫、伊布里矮化线虫、微小针线虫(Paratylenchus minutus)、格尾盾线虫(Scutellonemaclathricaudatum)、薯蓣盾线虫(Scutellonema bradys)、肿大平滑垫刃线虫、大齿平滑垫刃线虫、Pseudohalenchus minutus、Criconemoidesferniae、Criconemoides onoense、Criconemoides ornatum。

本发明的制剂对于防治葡萄中的线虫特别有用，所述线虫属于至少一种选自以下植物寄生线虫的物种：尤其是伤残短体线虫(Pratylenchus vulnus)、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、美洲剑线虫(Xiphinema americanum)、标准剑线虫(Xiphinemaindex)以及草地短体线虫(Pratylenchus pratensis)、斯克里布纳短体线虫(Pratylenchus scribneri)、落选短体线虫(Pratylenchus neglectus)、最短尾短体线虫(Pratylenchus brachyurus)、桑尼短体线虫(Pratylenchus thornei)、半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans)。

本发明的制剂对于防治树木作物——仁果中的线虫特别有用，所述线虫属于至少一种选自以下植物寄生线虫的物种：尤其是穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)以及伤残短体线虫(Pratylenchus vulnus)、横带长针线虫(Longidorus elongatus)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)。

本发明的制剂对于防治树木作物——核果中的线虫特别有用，所述线虫属于至少一种选自以下植物寄生线虫的物种：尤其是穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、伤残短体线虫(Pratylenchus vulnus)、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、异盘中环线虫以及最短尾短体线虫(Pratylenchusbrachyurus)、咖啡短体线虫(Pratylenchus coffeae)、斯克里布纳短体线虫(Pratylenchus scribneri)、玉米短体线虫(Pratylenchus zeae)、长尾刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)、双宫螺旋线虫(Helicotylenchus dihystera)、美洲剑线虫(Xiphinema americanum)、弯曲小环线虫(Criconemella curvata)、克莱顿矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、钩针线虫(Paratylenchus hamatus)、突出针线虫(Paratylenchus projectus)、小尾盾线虫(Scutellonema brachyurum)、盔形纽带线虫(Hoplolaimus galeatus)。

本发明的制剂对于防治树木作物——坚果中的线虫特别有用，所述线虫属于至少一种选自以下植物寄生线虫的物种：尤其是毛刺线虫属种(Trichodorus spp.)、Criconemella rusium以及伤残短体线虫(Pratylenchus vulnus)、拟毛刺线虫属种(Paratrichodorus spp.)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、螺旋线虫属种(Helicotylenchus spp.)、Tylenchorhynchus spp.、Cacopaurus pestis。

根据本发明，所有的植物和植物部位均可以被处理。植物表示所有的植物和植物种群，如想要的和不想要的野生植物、栽培种和植物品种(无论是否受植物品种或植物育种者权利的保护)。栽培种和植物品种可以是通过常规繁殖和育种方法获得的植物，所述方法可以由一种或多种生物技术方法如利用双单倍体、原生质体融合、随机和定向诱变、分子或遗传学标记或由生物工程和遗传工程方法来辅助或补充。植物部位表示植物的所有地上和地下部位及器官，如茎、叶、花和根，由此列出了例如叶、针叶、茎、枝、花、子实体、果实和种子以及根、块根、球茎和根茎。作物和无性及有性繁殖材料，例如插条、球茎、根茎、块根、纤匐枝(runner)和种子也属于植物部位。

如上文已提及的，可以根据本发明处理所有植物和它们的部位。在一个实施方案中，对野生植物种和植物栽培种，或通过常规生物学育种如杂交或原生质体融合获得的那些以及其部位进行处理。在另一个实施方案中，对通过遗传工程(如合适的话与常规方法组合)获得的转基因植物和植物栽培种(基因改造生物)及其部位进行处理。术语“部位”或“植物的部位”或“植物部位”已在上文进行了解释。

转基因植物、种子处理和整合事件

根据本发明优选处理的转基因植物或植物栽培种(通过基因工程获得的那些)包括所有通过遗传修饰获得遗传物质的植物，所述遗传物质赋予了这些植物特别有利且有用的性质(“性状”)。此类性质的实例是更好的植物生长、对高温或低温的耐受性增加、对干旱或对水或土壤盐浸渍度的耐受性增加、提高的开花性能、更易于采收、加速成熟、更高的采收产量、采收产物的更好品质和/或更高营养价值、采收产物的更好的储存期限和/或加工性。此类性质的其他的并且特别强调的实例是通过例如在植物中形成毒素，特别是在植物中通过来自苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)的遗传物质(例如基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF以及它们的组合)形成的那些毒素，使植物对于动物和微生物害虫的抗性增加，如对抗例如昆虫、蛛形纲、线虫、螨虫、腹足纲和螺；此外通过例如系统获得性抗性(SAR)、系统素、植物抗毒素、真菌激发子和抗性基因以及相应表达的蛋白质和毒素，使植物对于植物病原性真菌、细菌和/或病毒的抗性增加；以及使植物对于某些除草活性化合物，例如咪唑啉酮类、磺酰脲类、草甘膦或草丁膦(phosphinothricin)(例如“PAT”基因)的耐受性增加。赋予所讨论的所需性状的基因也可以在转基因植物中彼此组合地存在。可提及的转基因植物的实例是重要的作物植物，例如谷物(小麦、稻、黑小麦、大麦、黑麦、燕麦)、玉米、大豆、马铃薯、糖用甜菜、甘蔗、番茄、豌豆和其他类型的蔬菜、棉花、烟草、油菜和水果植物(果实：苹果，梨，柑橘类水果和葡萄)，特别强调玉米、大豆、小麦、稻、马铃薯、棉花、甘蔗、烟草和油菜。特别强调的性状是植物对于昆虫、蛛形纲、线虫和腹足纲和螺的抗性增加。

作物保护——处理类型

采用本发明的制剂对植物和植物部位进行处理是使用常规处理方法直接进行或通过作用于其环境、生境或贮存空间而进行，所述常规处理方法例如浸渍、喷雾、雾化、灌溉、蒸发、撒粉、弥雾、撒播、发泡、涂抹、涂布、注入、浇水(浇灌)和滴灌。此外可通过超低容量法施用本发明制剂，或将本发明制剂本身注入土壤。

对于植物进行的直接处理优选处理土壤，然后通过将式(I)的化合物作用于植物的生境以处理植物。这可以通过以下方式完成：例如通过喷雾、浇灌、滴灌或混入土壤或营养溶液中——即，植物的所在地(locus)(例如土壤或溶液栽培系统)用液体形式的式(I)的化合物浸渍，或通过土壤施用来完成。

本发明的式(I)的化合物也可以吸附在固体载体材料上以形成颗粒，然后可将其以固体形式(例如以颗粒的形式)引入植物的所在地。本发明的悬浮浓缩物也可以吸附在固体载体材料上以形成颗粒，然后可将其以固体形式(例如以颗粒的形式)引入植物的所在地。合适的载体材料例如是沙子、硅藻土、玉米穗壳、珍珠岩、碎报纸、锯屑、雪松细粉、云杉细粉、阔叶木细粉、石灰石、沸石、泥炭藓、花生壳、碳酸钙、木屑、坡缕石粘土、膨润土、蛭石和棉绒。

本发明的另一个主题是包括将本发明的制剂施用于土壤或植物以防治线虫损害和/或增加作物产量的方法。

实施例

通用的操作：

储存稳定性测试通过以下方法进行：将制剂的样品储存在温度控制室中，在在用于使储存测试加速的45℃下、54℃下，或者室温(约22℃)下保持所需的时间段，之后目测观察物理外观并且测量粒度。根据Fraunhofer衍射模型，通过激光衍射进行粒度测量，并且记录以体积计百分之90的直径(Dv90)，其中以体积计90％的颗粒是低于该值的。合适的仪器例如为Malvern Mastersizer系列(Malvern Instruments)和Horiba LA-300粒度分析仪(Horiba)。在高温下进行的加速储存测试用于说明不同配方的稳定性的差异，并且用于鉴别具有良好和差的储存稳定性的配方。

表5：组合物

根据方法1制备配方。Mw＝分子量。

结果

表6：制剂性质

在一个实施例中，将配方1至3和Privilege以250g a.i./ha(于750l/ha水中)，通过浇灌施用于土壤，每隔一段时间收集番茄植物，并且评估其对由南方根结线虫(Meloidogyne incognita)引起的根损伤的功效。结果示于表7，它清楚地表明配方1的功效最高，并且证明小的粒度(配方1>配方3)和高含量的PE/F127(配方1>配方2)对于优异的功效是重要的。也证明了，与市售的叶面制剂Privilege相比，本发明的配方(配方1)具有更好的性能。此外，所有配方均观察到良好的作物安全性。

表7：配方1至3和Privilege在田间试验中的功效

DAA＝施用后的天数

在另一实施例中，将配方1和Privilege以250g a.i./ha(于2500至15000l/ha水中)，通过滴灌施用于土壤；在施用后不久，分别移植(番茄)和播种(黄瓜)蔬菜植物，随后评估其对由南方根结线虫(Meloidogyne incognita)引起的根损伤的功效。这4次试验的结果示于表8中，它清楚地表明本发明的配方1比Privilege始终具有更高的功效。

表8：配方1和Privilege在田间试验中的功效

功效％	Luna Privilege	本发明的配方1
			82DAA番茄	0	64
58DAA番茄	83	87
			63-71DAA番茄	65	71
54DAA黄瓜	55	68

DAA＝施用后的天数

在另一个实施例中，将配方1中的PE/F127PEO-PPO-PEO共聚物(b)替换为50g/l(100％当量含量)的X080、醇乙氧基化物、PG8107、烷基多糖、CR70G、菜籽油乙氧基化物、W10、二辛基磺基琥珀酸钠盐和408、有机硅氧烷超级分布剂(organosilicone super-spreader)(详情见表2)。对它们进行加速储存测试并测量粒度。结果示于表9中，它表明与所有其他湿润剂相比，PEO-PPO-PEO嵌段共聚物PE/F127引起了显著更低水平的晶体生长，这对于在产品保质期期间的良好的生物功效和良好的物理稳定性都是重要的。在W10的情况下，在4W45后悬浮液明显不稳定并且形成了浓稠的糊状物，其结果是得到无法使用的制剂，而PE/F127仍然是稳定的流体悬浮液。这证明用本发明的PE/F127PEO-PPO-PEO嵌段共聚物(b)获得了特别的性能。

表9：在使用不同组分(b)下，室温后以及加速储存后的粒度和物理外观。

RT＝室温(22±2℃)

SC研磨方法的说明

使用含1.0-1.25mm玻璃珠在80％珠粒装料下的Eiger 250微型电动研磨机(EigerTorrance)进行研磨工艺试验。通过将除活性成分之外的所有组分混合直至完全溶解或分散来制备预研磨浆料。然后在用转子-定子高剪切混合器进行混合期间，将活性成分a)加入到预研磨浆料中，以将浆料中的粒度减小至小于50μm。然后在Eiger250微型电动研磨机中，以再循环模式在3200rpm下研磨预研磨浆料，直至获得所需的粒度。将表10中的其余组分混合直至在低剪切下溶解或分散以形成黄原胶增稠剂凝胶，并且通过低剪切混合加入到浆料中直至匀质。

方法1是标准方法，其中在研磨之前加入所有表面活性剂，在研磨后加入150g/l水，用于添加作为含水增稠剂凝胶的黄原胶。

方法2中，从预研磨浆料中撤去20g/l的PE/F127，又在研磨后在黄原胶增稠剂凝胶中将其加入，而在方法3中，撤去30g/l的PE/F127，又在研磨后在黄原胶增稠剂凝胶中将其连同200g/l的水一起加入。测试以小规模(～0.2L)进行。

表10：配方1的不同研磨方法——预研磨浆料

表11：配方1的不同的研磨方法——研磨后添加

表12：根据表X中的方法的研磨性能

该结果表明，为实现颗粒的有效研磨，重要的是在研磨之前撤去20g/l、优选30g/l的组分(b)PE/F127，又在研磨之后与黄原胶流变增稠剂凝胶一起将其加入。

使用方法3，在更大的样品尺寸(～0.8L)下，测定研磨介质珠粒尺寸的作用。

表13：在不同尺寸的研磨介质下，方法3的研磨性能

该结果表明为了实现本发明的较小尺寸，在可接受地、有效的研磨速率下，需要直径小于0.75mm、优选0.6mm的珠粒。

外推到中试规模

在另一个实施例中，在预生产规模下，50升物料通过方法3制备，并且在含85％的珠粒装料的KD5中以10m/s的叶尖速度进行研磨。穿过1.25-2mm ZrO₂(经Y₂O₃稳定)珠粒两次，然后穿过0.8-1.25mm ZrO₂(经Y₂O₃稳定)珠粒两次，得到Dv90为6.3μm。将第二个样品穿过1.25-2mm ZrO₂(经Y₂O₃稳定)珠粒一次，然后穿过0.4-0.6mm玻璃珠粒三次，得到Dv90为3.3μm。这证明了重要的不仅仅是减少在研磨期间的PEO-PPO-PEO嵌段共聚物PE/F127(Mw 12000、70％EO)，而且使用小尺寸的研磨介质也是重要的。

Claims (12)

1.悬浮浓缩物制剂，包含以下的组合：

式(I)的化合物

其中化合物(I)的粒度Dv90小于5.0μm，和

b)式(II)的至少一种聚环氧烷嵌段共聚物

其中在式(II)的化合物中

x、z 为2至140，以及

y 为15至80。

2.根据权利要求1所述的悬浮浓缩物制剂，其特征在于化合物(I)的粒度(Dv90)在1.0μm至5.0μm之间。

3.根据权利要求1所述的悬浮浓缩物制剂，其特征在于式(II)的化合物的分子量为7,000至18,000g/mol。

4.根据权利要求1所述的悬浮浓缩物制剂，其特征在于式(II)的化合物的环氧乙烷含量为50至85％。

5.根据权利要求1所述的悬浮浓缩物制剂，其特征在于它们包含

c)一种或多种非离子表面活性剂或分散助剂和/或至少一种阴离子表面活性剂或分散助剂，

d)一种或多种流变改性剂，和

e)一种或多种选自消泡剂、杀生物剂、防冻剂、着色剂、pH调节剂、缓冲剂、稳定剂、晶体生长抑制剂或微量营养素的其他配方物。

6.根据权利要求1所述的悬浮浓缩物制剂，其包含1至800g/l的组分a)。

7.根据权利要求1所述的悬浮浓缩物制剂，其包含30至500g/l、优选35至200g/l的组分b)。

8.根据权利要求1所述的悬浮浓缩物制剂，其包含1至800g/l、优选5至500g/l的组分c)。

9.用于制备权利要求1或5所述的制剂的方法，其中

-在第一步中，除了5至40g/l的共聚物(b)及一部分的约0.5至3g/l的消泡剂以外，一部分的约100至250g/l的水、流变改性剂(d)、杀生物剂(e)一起混合，制备增稠剂凝胶；

-在第二步中，通过在剩余的水中混合组分d)、e)及5至40g/l的组分b)来制备预研磨浆料；

-在第三步中，将组分a)加入到预研磨浆料中，并且用转子-定子混合器混合直至组分a)的粒度小于50μm；以及

-在第四步中，在含有珠粒尺寸为0.3至0.75mm的研磨介质g)的珠磨机中研磨预研磨浆料；

-在第五步中，在混合期间加入第一步中制备的增稠剂凝胶。

10.权利要求9所述的方法，其特征在于研磨介质g)选自玻璃、Zr掺杂的玻璃、陶瓷、Zr硅酸盐、ZrO₂(经Y₂O₃稳定)、ZrO₂(经CeO₂稳定)、聚合物、交联的聚苯乙烯，或钢。

11.一种方法，其包括将权利要求1所述的悬浮浓缩物制剂施用至土壤或植物以在作物保护中防治线虫。

12.权利要求1所述的悬浮浓缩物制剂作为杀线虫剂的用途。