CN109893510A - 一种辅酶i肠溶片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种辅酶I肠溶片，其原料按重量份包括：辅酶I 5份，黏合剂1‑2份，崩解剂20‑25份，稀释剂60‑70份，润滑剂0.5‑1.5份，包衣材料3‑4份，增塑剂0.5‑1.5份。本发明还公开了上述辅酶I肠溶片的制备方法。本发明组分简单，药用辅料种类少，在胃液中能保持药片完好，在肠道中能快速溶解。
Description
技术领域
本发明涉及辅酶I技术领域，尤其涉及一种辅酶I肠溶片及其制备方法。
背景技术
辅酶I(NAD)，化学名为烟酰胺腺嘌呤二核甘酸或二磷酸烟苷，是一种传递质子的辅酶，存在氧化型(NAD+)和还原型(NADH)两种状态，是人体氧化还原反应中重要的辅酶。在健康状态下，人体内辅酶I浓度稳定，维持各项细胞正常功能。体内的辅酶I浓度决定了细胞衰老的过程和程度，浓度下降会加速细胞衰老的过程。
辅酶I为小分子多肽类，存在结构上的不稳定性，其最大吸收波长为260nm。辅酶I极易吸湿，加热易分解，储存温度为-20℃，其固体在干燥器中0℃或室温时稳定；在pH＝3-7的溶液中，0℃可稳定2周以上；在碱性溶液中极易变质。
药物一般在小肠中吸收，而目前辅酶I的口服制剂往往在达到肠道之前，已经崩解，辅酶I难以被小肠吸收，生物利用度低，因此需要提供辅酶I肠溶片，使得辅酶I在小肠中被吸收。
发明内容
基于背景技术存在的技术问题，本发明提出了一种辅酶I肠溶片及其制备方法，本发明组分简单，药用辅料种类少，在胃液中能保持药片完好，在肠道中能快速溶解。
本发明提出的一种辅酶I肠溶片，其原料按重量份包括：辅酶I 5份，黏合剂1-2份，崩解剂20-25份，稀释剂60-70份，润滑剂0.5-1.5份，包衣材料3-4份，增塑剂0.5-1.5份。
优选地，其原料按重量份包括：辅酶I 5份，黏合剂1.5份，崩解剂25份，稀释剂63份，润滑剂1.5份，包衣材料3份，增塑剂1份。
优选地，包衣材料为Eudragit L30D-55、Eudragit L100、Eudragit 100、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯、邻苯二甲酸乙酸纤维素中的至少一种。
优选地，黏合剂为羟丙基-甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的至少一种。
优选地，崩解剂为微晶纤维素、羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠中的至少一种。
优选地，增塑剂为聚乙二醇400。
优选地，润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸、微粉硅胶中的至少一种。
优选地，稀释剂为乳糖、淀粉、蔗糖中的至少一种。
本发明还公开了上述辅酶I肠溶片的制备方法，包括如下步骤：将辅酶I、填充剂、黏合剂、崩解剂分别过80-100目筛，然后混匀，接着加入质量分数为30-40wt％乙醇水溶液混匀，制软材，干燥至颗粒含水量为3-5wt％，整粒，加入过80-100目筛的润滑剂，混匀，压片得到片芯；将包衣材料、增塑剂与质量分数为30-40wt％乙醇水溶液混匀得到包衣液，用包衣液包衣片芯，干燥得到辅酶I肠溶片。
优选地，混匀时的温度为5-10℃。
优选地，包衣温度为15-20℃。
优选地，干燥为真空干燥，干燥温度为15-20℃。
优选地，包衣液中，包衣材料与乙醇水溶液的重量比为1-1.5：10。
本发明的标示量为5-50mg/片。
本发明的药用辅料种类少，组分简单，可以减少多个组分间的相互作用，保证辅酶I的稳定性；本发明选用适宜的包衣材料与聚乙二醇400相互配合作为包衣膜，在胃液中保持药片完好，在肠道中能快速溶解，促进辅酶I在肠道吸收，且聚乙二醇400除了作为增塑剂还作为致孔剂，可以进一步促进辅酶I的释放；使用适宜的药用辅料相互配合，避免粘冲、避免片剂破损；另外本发明辅料用量小，可以降低片剂重量，减小体积，更加便于服用；且在制备过程中，控制温度在适宜范围内，保证辅酶I的稳定性。
具体实施方式
下面，通过具体实施例对本发明的技术方案进行详细说明。
实施例1
一种辅酶I肠溶片，其原料按重量份包括：辅酶I 5份，羟丙基-甲基纤维素1.5份，微晶纤维素25份，乳糖63份，硬脂酸镁1.5份，Eudragit L30D-55 3份，聚乙二醇400 1份。
上述辅酶I肠溶片的制备方法，包括如下步骤：将辅酶I、乳糖、羟丙基-甲基纤维素、微晶纤维素分别过100目筛，然后混匀，接着加入质量分数为35wt％乙醇水溶液混匀，制软材，干燥至颗粒含水量为4wt％，整粒，加入过100目筛的硬脂酸镁，混匀，压片得到片芯；将Eudragit L30D-55、聚乙二醇400与质量分数为35wt％乙醇水溶液混匀得到包衣液，用包衣液包衣片芯，干燥得到辅酶I肠溶片，其中，混匀时的温度为12℃；包衣温度为18℃；干燥为真空干燥，干燥温度为18℃；包衣液中，Eudragit L30D-55与乙醇水溶液的重量比为1：10。
实施例2
一种辅酶I肠溶片，其原料按重量份包括：辅酶I 5份，聚乙烯吡咯烷酮1份，羟丙纤维素25份，淀粉60份，微粉硅胶1.5份，Eudragit L100 3份，聚乙二醇400 1.5份。
上述辅酶I肠溶片的制备方法，包括如下步骤：将辅酶I、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙纤维素分别过80目筛，然后混匀，接着加入质量分数为30wt％乙醇水溶液混匀，制软材，干燥至颗粒含水量为3wt％，整粒，加入过80目筛的微粉硅胶，混匀，压片得到片芯；将Eudragit L100、聚乙二醇400与质量分数为30wt％乙醇水溶液混匀得到包衣液，用包衣液包衣片芯，干燥得到辅酶I肠溶片，其中，混匀时的温度为15℃；包衣温度为20℃；干燥为真空干燥，干燥温度为20℃；包衣液中，Eudragit L100与乙醇水溶液的重量比为1：10。
实施例3
一种辅酶I肠溶片，其原料按重量份包括：辅酶I 5份，羟丙基-甲基纤维素2份，羧甲基纤维素钠20份，蔗糖70份，硬脂酸0.5份，Eudragit 100 4份，聚乙二醇400 0.5份。
上述辅酶I肠溶片的制备方法，包括如下步骤：将辅酶I、蔗糖、羟丙基-甲基纤维素、羧甲基纤维素钠分别过100目筛，然后混匀，接着加入质量分数为40wt％乙醇水溶液混匀，制软材，干燥至颗粒含水量为3wt％，整粒，加入过100目筛的硬脂酸，混匀，压片得到片芯；将Eudragit 100、聚乙二醇400与质量分数为40wt％乙醇水溶液混匀得到包衣液，用包衣液包衣片芯，干燥得到辅酶I肠溶片，其中，混匀时的温度为10℃；包衣温度为15℃；干燥为真空干燥，干燥温度为15℃；包衣液中，Eudragit 100与乙醇水溶液的重量比为1.2：10。
实施例4
一种辅酶I肠溶片，其原料按重量份包括：辅酶I 5份，聚乙烯吡咯烷酮1.2份，微晶纤维素23份，稀释剂65份，微粉硅胶1.3份，包衣材料3.5份，聚乙二醇400 1份；
其中，稀释剂为乳糖和淀粉，其中，乳糖和淀粉的重量比为1：3；
包衣材料为Eudragit L100、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯和邻苯二甲酸乙酸纤维素，其中，Eudragit L100、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯和邻苯二甲酸乙酸纤维素的重量比为3：1：1。
上述辅酶I肠溶片的制备方法，包括如下步骤：将辅酶I、稀释剂、聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素分别过80目筛，然后混匀，接着加入质量分数为38wt％乙醇水溶液混匀，制软材，干燥至颗粒含水量为3.5wt％，整粒，加入过80目筛的微粉硅胶，混匀，压片得到片芯；将包衣材料、聚乙二醇400与质量分数为38wt％乙醇水溶液混匀得到包衣液，用包衣液包衣片芯，干燥得到辅酶I肠溶片，其中，混匀时的温度为14℃；包衣温度为18℃；干燥为真空干燥，干燥温度为18℃；包衣液中，包衣材料与乙醇水溶液的重量比为1.4：10。
试验例1
按照2015版《中国药典》第四部通则0931肠溶制剂项下方法2进行释放度检测，实施例1-4的释放度检测结果如下：
由上表可以看出，本发明在体外模拟胃液中和酸性环境中基本不释放，在体外模拟小肠环境中释放度高，可以使得辅酶I在小肠中定位释放。
以上所述，仅为本发明较佳的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明揭露的技术范围内，根据本发明的技术方案及其发明构思加以等同替换或改变，都应涵盖在本发明的保护范围之内。
Claims (10)
1.一种辅酶I肠溶片，其特征在于，其原料按重量份包括：辅酶I 5份，黏合剂1-2份，崩解剂20-25份，稀释剂60-70份，润滑剂0.5-1.5份，包衣材料3-4份，增塑剂0.5-1.5份。
2.根据权利要求1所述辅酶I肠溶片，其特征在于，其原料按重量份包括：辅酶I 5份，黏合剂1.5份，崩解剂25份，稀释剂63份，润滑剂1.5份，包衣材料3份，增塑剂1份。
3.根据权利要求1或2项所述辅酶I肠溶片，其特征在于，包衣材料为Eudragit L30 D-55、Eudragit L100、Eudragit 100、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯、邻苯二甲酸乙酸纤维素中的至少一种。
4.根据权利要求1-3任一项所述辅酶I肠溶片，其特征在于，黏合剂为羟丙基-甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的至少一种。
5.根据权利要求1-4任一项所述辅酶I肠溶片，其特征在于，崩解剂为微晶纤维素、羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠中的至少一种。
6.根据权利要求1-5任一项所述辅酶I肠溶片，其特征在于，增塑剂为聚乙二醇400。
7.根据权利要求1-6任一项所述辅酶I肠溶片，其特征在于，润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸、微粉硅胶中的至少一种。
8.根据权利要求1-7任一项所述辅酶I肠溶片，其特征在于，稀释剂为乳糖、淀粉、蔗糖中的至少一种。
9.一种如权利要求1-8任一项所述辅酶I肠溶片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将辅酶I、填充剂、黏合剂、崩解剂分别过80-100目筛，然后混匀，接着加入质量分数为30-40wt％乙醇水溶液混匀，制软材，干燥至颗粒含水量为3-5wt％，整粒，加入过80-100目筛的润滑剂，混匀，压片得到片芯；将包衣材料、增塑剂与质量分数为30-40wt％乙醇水溶液混匀得到包衣液，用包衣液包衣片芯，干燥得到辅酶I肠溶片。
10.根据权利要求9所述辅酶I肠溶片的制备方法，其特征在于，混匀时的温度为5-10℃；优选地，包衣温度为15-20℃；优选地，干燥为真空干燥，干燥温度为15-20℃；优选地，包衣液中，包衣材料与乙醇水溶液的重量比为1-1.5：10。
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Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN117243912A (zh) * | 2023-10-09 | 2023-12-19 | 翔鹏(北京)生物科技有限公司 | 一种增加人体辅酶i的组合物制备方法及应用 |
Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1121688A (zh) * | 1993-04-29 | 1996-05-01 | 美国伯克迈耶 | 稳定、可食、易吸收的nadh和nadph治疗组合物 |
| US20030181414A1 (en) * | 2002-03-21 | 2003-09-25 | Valpharma S.A. | Multiparticulate enteric coated and multiparticulate enteric coated prolonged release formulations containing NADH |
| CN104352513A (zh) * | 2014-11-14 | 2015-02-18 | 邦泰生物工程(深圳)有限公司 | Nadh或盐在制备治疗苯丙酮尿症药物或保健品的应用 |
| CN104739772A (zh) * | 2014-10-31 | 2015-07-01 | 合肥平光制药有限公司 | 一种辅酶i纳米分散体及其制备方法 |
| CN104758307A (zh) * | 2015-03-16 | 2015-07-08 | 邦泰生物工程(深圳)有限公司 | Nadh和nmn在制备帕金森病药物或保健品的应用 |
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Patent Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1121688A (zh) * | 1993-04-29 | 1996-05-01 | 美国伯克迈耶 | 稳定、可食、易吸收的nadh和nadph治疗组合物 |
| US20030181414A1 (en) * | 2002-03-21 | 2003-09-25 | Valpharma S.A. | Multiparticulate enteric coated and multiparticulate enteric coated prolonged release formulations containing NADH |
| CN104739772A (zh) * | 2014-10-31 | 2015-07-01 | 合肥平光制药有限公司 | 一种辅酶i纳米分散体及其制备方法 |
| CN104352513A (zh) * | 2014-11-14 | 2015-02-18 | 邦泰生物工程(深圳)有限公司 | Nadh或盐在制备治疗苯丙酮尿症药物或保健品的应用 |
| CN104758307A (zh) * | 2015-03-16 | 2015-07-08 | 邦泰生物工程(深圳)有限公司 | Nadh和nmn在制备帕金森病药物或保健品的应用 |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| 姚静: "《药用辅料应用指南》", 31 August 2011, 中国医药科技出版社 * |
| 颜耀东: "《缓释控释制剂的设计与开发》", 30 June 2006, 中国医药科技出版社 * |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN117243912A (zh) * | 2023-10-09 | 2023-12-19 | 翔鹏(北京)生物科技有限公司 | 一种增加人体辅酶i的组合物制备方法及应用 |
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