CN1097011A - 一种治疗肠炎和溃疡性结肠炎的药物及其制备工艺 - Google Patents
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Abstract
以可溶性5-氨基水杨酸盐溶液与可溶性锌盐溶
液相互作用制得的5-氨基水杨酸锌,在肠道内有抑
制引起炎症的前列腺素合成、引起水肿的炎症介质白
三烯形成作用,又有锌离子促进体内蛋白质合成和组
织新陈代谢的作用。是治疗肠炎和溃疡性结肠炎、修
复肠道溃疡创面,可促进创面愈合的高效药物。其制
备工艺简单,造价低廉也不污染环境。
Description
本发明涉及一种用化学方法制备的5-氨基水杨酸锌,是治疗肠炎和溃疡性结肠炎的新药。
肠炎和溃疡性结肠炎是一种常见病、多发病,但是,迄今为止尚没有比较理想的、疗效显著的适用药物,目前临床使用的皮质甾族化合物(如强的松、氢化泼尼松和氢化可的松)和柳氮磺胺吡啶等药物,患者服用后都有明显的副作用,常见的有:恶心、呕吐、皮疹、贫血、关节炎、头疼及磺胺过敏性反应等,所以临床应用受到了限制,尤其对严重溃疡性结肠炎患者,不能使用病情上需要的高剂量,影响患者康复。寻找研制开发出治疗肠炎和溃疡性结肠炎新药,已成为当代医药学界的重要课题。
本发明的目的在于,舍弃柳氮磺胺吡啶(SASP)治疗溃疡性结肠炎的毒副成分,保留有效成分5-氨基水杨酸并引入锌离子,合成出一种能对症治疗炎症和修复肠道溃疡创面的新药物,它就是用本发明工艺制备出的5-氨基水杨酸锌。
本发明的5-氨基水杨酸锌制备工艺的主要技术特征在于:采用可溶性锌盐的水溶液(最好是醋酸锌)与可溶性5-氨基水杨酸盐的水溶液(最好是5-氨基水杨酸钠)相互作用,制得5-氨基水杨酸锌。
本发明的5-氨基水杨酸锌制备工艺的技术特征还在于:对合成过程中的母液进行合理处理,既提高了原料利用率,又解决了环境污染问题。母液中主要含有钠离子、锌离子、醋酸根离子和5-氨基水杨酸负离子。加醋酸调节溶液的PH至弱酸性,使5-氨基水杨酸沉淀析出,将其滤出,以氢氧化钠溶液处理转化为5-氨基水杨酸钠,重复利用。滤液加氢氧化钠调节PH至弱碱性,加热蒸发,让锌离子水解为氢氧化锌、尔后分解为氧化锌析出、过滤。将氧化锌以稀醋酸处理转化为醋酸锌溶液,循环使用。将滤液蒸发,浓缩、结晶、过滤、干燥,得副产物醋酸钠。
本发明的5-氨基水杨酸锌药用价值的技术特征在于:
一.5-氨基水杨酸
治疗溃疡性结肠炎常用药物的柳氮磺胺吡啶,临床应用表明,进入结肠内,能被结肠内的细菌分解为5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶,实验证明5-氨基水杨酸含有对症治疗的有效成分,它能作用于炎症粘膜,可抑制引起炎症的前列腺素的合成,也能抑制增强细胞膜通透性,引起水肿的炎症介质白三烯的形成。实验证明,5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎,疗效明显,与柳氮磺胺吡啶相比,毒副作用小,成为迄今治疗溃疡性结肠炎的较理想的药物。
二.锌
锌离子的药用价值是现代微量元素与健康的研究中逐步认识的,锌在人体内作用极大,它与一百多种酶的合成及活性有关,它参与蛋白质及核酸的合成,能量的代谢、激素的作用、维生素A的转运等重要环节。它对吞噬细胞的杀菌趋向性和吞噬能力有重要影响,它参与纤维母细胞的分裂及繁殖和胶原的合成,这两种物质都是溃疡愈合的重要基础,所以锌能直接或间接地影响溃疡创面的愈合。
三.5-氨基水杨酸锌
按本发明合成工艺合成的5-氨基水杨酸锌,既具有5-氨基水杨酸的作用,又具有锌离子的作用。它能作用于肠道炎症粘膜,抑制引起炎症的前列腺素的合成引起水肿的炎症介质白三烯的形成;又有利于体内蛋白质的合成和组织细胞的新陈代谢,而促进结肠炎溃疡面的愈合。是治疗肠炎、溃疡性结肠炎的高效药物。
本发明的技术特征是通过下述技术方案实现的,其工艺流程图见附图。
将可溶性5-氨基水杨酸盐溶液与可溶性锌盐溶液相互作用,可制得5-氨基水杨酸锌沉淀,过滤、洗涤、干燥、粉碎、过锣即得5-氨基水杨酸锌成品。
其化学反应式为:
实施例
置176g5-氨基水杨酸钠及1800ml水于装有搅拌器的3000ml烧杯中,搅拌使其溶解。搅拌下慢慢向其中加入事先配好的95g醋酸锌溶于1000ml水中的溶液,即得结晶性沉淀。室温静置24小时,抽真空过滤液取出作回收处理;沉淀用蒸馏水洗涤,然后置于瓷盘中,105℃下于烘箱中干燥4-5小时,粉碎、过锣即得5-氨基水杨酸锌成品。
Claims (6)
1、用化学方法合成的5-氨基水杨酸锌,是将锌离子引入5-氨基水杨酸,以增强治疗肠炎和溃疡性结肠炎的疗效。
2、如权利要求1所述的5-氨基水杨酸,在肠道内可抑制引起炎症的前列腺素合成、引起水肿的炎症介质白三烯形成,是治疗肠炎和溃疡性结肠炎的药物。
3、如权利要求1所述的锌离子,是许多酶的成分和激活剂,能促进体内蛋白质合成和组织的新陈代谢,新合成的5-氨基水杨酸锌既保持5-氨基水杨酸的基本结构和药理作用,又增加了锌离子的协同作用,是治疗、修复结肠溃疡创面的高效药物。
4、如权利要求1所述,5-氨基水杨酸锌是由可溶性5-氨基水杨酸盐水溶液与可溶性锌盐水溶液相互作用而合成。
5、如权利要求4所述,可溶性5-氨基水杨酸盐选用5-氨基水杨酸钠;可溶性锌盐选用醋酸锌。
6、如权利要求4,5所述,对合成过程中的母液,先调节PH至弱酸性析出5-氨基水杨酸,再调节PH至弱碱性加热析出氧化锌,而重复利用。最后蒸发浓缩析出醋酸钠,既提高了原料利用率,又解决了环境污染问题。
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