CN109700871A - 一种辅助治疗儿童便秘的中药组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开一种辅助治疗儿童便秘的中药组合物，由火麻仁、桑叶、莱菔子、决明子、桃仁制备而成，安全温和，对人体副作用极小，诸药合用，有泻有导，泻而不伤脾胃，通而不伤其正，体现了治热、治积、增液润肠的特点，使热邪得以清泻，积滞得以通导，大肠得以润泽通畅，达到清热导滞、消积通便、养阴益气之功效，适宜小儿功能性便秘的治疗。此外，本发明的中药组合物配方科学合理，副作用小，制备方法简单，制备成本低，可大大减轻患者的身体和经济负担，具有很大的推广价值。

Description

一种辅助治疗儿童便秘的中药组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及一种辅助治疗儿童便秘的中药组合物及其制备方法。

背景技术

儿童功能性便秘(Functional Constipation，FC)是儿童最常见的消化道功能紊乱疾病之一。FC是儿童期常见病、多发病，发病率为3-5％，占儿童消化道门诊的25％。FC对人体的危害不仅表现在可以影响胃肠功能，还可以影响到儿童的记忆力和智力发育，重者还可导致遗尿，便失禁等。由于排便次数少，粪便在肠内停留时间长，水份被充分吸收后变得干硬，排出困难。严重时可由于粪块压迫肠壁，肠壁坏死，出现粪性溃疡，甚至可出现肠穿孔、全腹膜炎等并发症。据资料表明，严重便秘者约10％患结肠癌；儿童便秘不仅会使有毒物质长时间滞留在体内，损害肝、肾，还可影响儿童的生长发育，导致肥胖、脂肪肝等疾患。

目前临床上应用的治疗便秘的药物有：容积性泻药、刺激性泻药、润滑性泻药、渗透性缓泻药等。容积性泻药主要代表药是硫酸镁。但由于它不能使结肠张力增加，所以不宜用于那些肠道运动迟缓的病人。刺激性泻药因为刺激肠黏膜和肠壁神经丛，并可能引起大肠肌无力，形成药物依赖，因而主要用于大便嵌顿和需要迅速通便者，不宜长期应用。润滑性泻药主要的缺点是口感差，作用弱，长期应用会引起脂溶性维生素吸收不良。渗透性缓泻药的主要缺点是在细菌作用下发酵产生气体，引起腹胀等不适感。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术存在的缺陷，提供一种辅助治疗儿童便秘的中药组合物。

为了实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

本发明的辅助治疗儿童便秘的中药组合物，由如下重量份的原料制备而成的：火麻仁40-80份、桑叶25-55份、莱菔子30-60份、决明子25-48份、桃仁20-50份。

以下是本发明中药组合物的药材来源：

火麻仁，为桑科植物大麻(Cannabis sativa L.)的干燥成熟种子。甘，平。润肠通便、润燥杀虫。用于血虚津亏，肠燥便秘。

桑叶，为桑科植物桑Morus alba L.的干燥叶。甘、苦，寒。疏散风热，清肺润燥，清肝明目。用于风热感冒，肺热燥咳，头晕头痛，目赤昏花。

决明子，为豆科植物决明Cassia obtusifolia L.或小决明Cassia tora L.的干燥成熟种子。甘、苦、咸，微寒。清热明目，润肠通便。用于目赤涩痛，羞明多泪，头痛眩晕，目暗不明，大便秘结。

桃仁，为蔷薇科植物桃Prunus persica(L.)Batsch或山桃Prunus davidiana(Carr.)Franch.的干燥成熟种子。苦、甘，平。活血祛瘀，润肠通便。用于经闭，痛经，癓瘕痞块，跌扑损伤，肠燥便秘。

莱菔子，为十字花科植物萝卜Raphanus sativusL.的成熟种子。辛、甘，平。归肺、脾、胃经。具有消食除胀，降气化痰等作用。用于饮食停滞、脘腹胀痛、大便秘结、积滞泻痢、痰壅喘咳。

本发明的另一目的是提供本发明中药组合物的活性成分的制备方法，该方法是采用水提或40-70％体积百分浓度的乙醇提取制备而成。具体制备方法如下：

方案一：取全部药材，混合后加水提取2-3次，每次加水量相当于药材总重量的6-12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩70-80℃时相对密度为1.10-1.20的清膏，即得活性成分。

方案二：取全部药材，混合后用40-70％乙醇回流提取2-3次，每次乙醇用量为药材总重量的4-10倍，提取时间为1-4小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至70-80℃时相对密度为1.05-1.20的清膏，即得活性成分。

方案三：取全部药材，混合后加水提取2-3次，每次加水量相当于药材总重量的6-12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至70-80℃时相对密度为1.10-1.20的清膏，加入乙醇，使含醇量为40-70％，静置12-24小时，过滤，滤液浓缩至70-80℃时相对密度为1.05-1.20的浸膏，即得活性成分。

本发明所述的辅助儿童便秘中药组合物，还可以与医药学上可接受的载体配合，制成各种制剂，如片剂、胶囊剂、口服液、糖浆剂、合剂、颗粒剂、巴布膏剂等。

本发明的药学上可接受的载体包括但不限于以下：

稀释剂：淀粉、糖粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、无机盐、糖醇类等。

润湿剂与粘合剂：纯化水、乙醇、明胶、聚乙二醇、纤维素衍生物等。

崩解剂：淀粉、羧甲基淀粉钠、纤维素衍生物、交联聚维酮等。

润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇等。

助溶剂：水、乙醇、甘油、丙二醇、液状石蜡、植物油等。

矫味剂：蔗糖、单糖、芳香剂、木糖醇、低聚果糖等。

防腐剂：苯甲酸、山梨酸、甲酯、乙酯、丙酯等。

方法1：片剂

取方案一至方案三所得活性成分之一，加入片剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明片剂。

上述片剂常用辅料包括稀释剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂之一或全部。

方法2：胶囊剂

取方案一至方案三所得活性成分之一，加入胶囊剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明胶囊剂。

上述胶囊剂常用辅料包括稀释剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂之一或全部。

方法3：糖浆剂

取方案一至方案三所得活性成分之一，加入糖浆剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明糖浆剂。

上述糖浆剂常用辅料包括矫味剂、防腐剂、助溶剂之一或全部。

方法4：合剂

取方案一至方案三所得活性成分之一，加入合剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明合剂。

上述合剂常用辅料包括矫味剂、防腐剂之一或全部。

方法5：口服液

取方案一至方案三所得活性成分之一，溶解后净化、浓缩，加入口服液常用辅料，按常规生产方法制备得本发明口服液。

上述口服液常用辅料包括矫味剂、防腐剂、助溶剂之一或全部。

方法6：颗粒剂

取方案一至方案三所得活性成分之一，加入颗粒剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明颗粒剂。

上述颗粒剂常用辅料包括稀释剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂之一或全部。

方法7：巴布膏剂

取方案一至方案三所得活性成分之一，加入巴布膏剂基质中，搅拌均匀，涂布于无纺布上，冷却至室温，切割，即得巴布膏剂。

上述的巴布膏剂基质由如下原料组成：卡波姆、聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、乙醇、甘油、明胶、水。

本申请人结合传统中医辨证治疗和现代药理研究成果，经过多年研究试验，立足儿童功能性便秘的中医辨证理论，比较多种配方，得出由火麻仁、桑叶、莱菔子、决明子、桃仁等药材组成的中药组合物，具有润肠通便、清热解毒、活血祛瘀、行气消积、健脾益气等功效，用于儿童功能性便秘。本发明的中药组合物以火麻仁为君药，润肠通便；决明子、桃仁、莱菔子为臣药，可润肠通便，润肺清心，活血祛瘀，并可助君药推荡积滞；以桑叶为佐使，疏风散热，清肺润燥，缓和药性。以上药物君臣佐使俱全，合用有泻有导，泻而不伤脾胃，通而不伤其正，体现了治热、治积、增液润肠的特点，使热邪得以清泻，积滞得以通导，大肠得以润泽通畅，达到清热导滞、消积通便、养阴益气之功效，逐渐使中焦脾胃恢复升清降浊的正常功能，适宜儿童功能性便秘的治疗。

本发明由于采用了上述技术方案，具有以下有益效果：

(1)本发明人遵循中医传统理论，通过君臣佐使的配伍，使各位药相加后，产生了优于单味药的效果。并对处方中药材用量的重量配比进行了长期的、大量的药理实验筛选，最终确定了本发明的处方配比及用量。本发明的中药组合物及其制剂由多种中药材制备而成，安全温和，均采用药食两用的植物原料，对人体副作用极小，具有润肠通便、清热解毒、导滞消积、健脾益气之功效，火麻仁润肠通便；决明子、桃仁、莱菔子润肺清心，活血祛瘀，并火麻仁推荡积滞，提高润肠通便效果；桑叶疏风散热，清肺润燥，缓和药性。将以上各种原料有机地组合在一起，各成分之间相互协调，相互作用，有泻有导，泻而不伤脾胃，通而不伤其正，体现了治热、治积、增液润肠的特点，使热邪得以清泻，积滞得以通导，大肠得以润泽通畅，达到清热导滞、消积通便、养阴益气之功效，适宜儿童功能性便秘的治疗。

(2)本发明的中药组合物及其制剂经临床试验证明，对儿童的便秘病症的治愈率为91.25％，总有效率为98.75％，治疗效果显著。

(3)本发明的中药组合物制成多种制剂，既能口服，也能外用，携带方便，满足不同病况的病患服用和携带，适用人群广。

(4)本发明的中药组合物及其制剂配方科学合理，副作用小，制备方法简单，制备成本低，可大大减轻患者的身体和经济负担，具有很大的推广价值。

具体实施方式

为使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下举出优选实施例，对本发明进一步详细说明。然而，需要说明的是，说明书中列出的许多细节仅仅是为了使读者对本发明的一个或多个方面有一个透彻的理解，即便没有这些特定的细节也可以实现本发明的这些方面。除非另有说明，本发明中的乙醇量的百分数是体积百分数，v/v表示溶液的体积比。

实施例1颗粒剂

称取火麻仁40kg、桑叶25kg、莱菔子30kg、决明子25kg、桃仁20kg；取全部药材，混合后用70％乙醇回流提取2次，每次乙醇用量为药材总重量的6倍、4倍，提取时间分别为2小时、1小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至80℃时相对密度为1.20的清膏，在清膏中加入辅料低聚果糖、糊精、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、聚乙二醇，制粒、干燥、整粒，制得颗粒剂。

实施例2颗粒剂

称取火麻仁45kg、桑叶28kg、莱菔子34kg、决明子27kg、桃仁33kg；取全部药材，混合后加水提取2次，每次加水量相当于药材总重量的12倍、6倍，每次提取时间为3小时、2小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至80℃时相对密度为1.20的清膏，加入乙醇，使含醇量为70％，静置24小时，过滤，滤液浓缩至80℃时相对密度为1.20的浸膏，在浸膏中加入辅料微晶纤维素、木糖醇、无机盐、乳糖、明胶、滑石粉、交联聚维酮、乙醇，制粒、干燥、整粒，制得颗粒剂。

实施例3胶囊剂

称取火麻仁50kg、桑叶32kg、莱菔子37kg、决明子30kg、桃仁36kg；取全部药材，混合后加水提取2次，每次加水量相当于药材总重量的12倍、8倍，每次提取时间分别为3小时、2小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至70℃时相对密度为1.10的清膏，加入乙醇，使含醇量为40％，静置12小时，过滤，滤液浓缩至70℃时相对密度为1.05的浸膏，加入胶囊剂辅料乳糖、淀粉、聚乙二醇、纤维素衍生物、羧甲基淀粉钠、植物油，按常规方案制得胶囊剂。

实施例4胶囊剂

称取火麻仁55kg、桑叶35kg、莱菔子40kg、决明子33kg、桃仁40kg；取全部药材，混合后加水提取3次，每次加水量相当于药材总重量的9倍、7倍、6倍，每次提取时间分别为3小时、2小时、1小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩74℃时相对密度为1.15的清膏，在清膏中加入胶囊剂辅料无机盐、微晶纤维素、微粉硅胶、聚乙二醇，按常规方案制得胶囊剂。

实施例5糖浆剂

称取火麻仁60kg、桑叶38kg、莱菔子43kg、决明子36kg、桃仁43kg；取全部药材，混合后用50％乙醇回流提取3次，每次乙醇用量为药材总重量的8倍、6倍、4倍，每次提取时间分别为3小时、2小时、1小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至74℃时相对密度为1.10的清膏，在清膏中加入糖浆剂辅料蔗糖、山梨酸及水搅拌均匀，制得糖浆剂。

实施例6合剂

称取火麻仁65kg、桑叶42kg、莱菔子46kg、决明子40kg、桃仁46kg；取全部药材，混合后加水提取3次，每次加水量相当于药材总重量的10倍、8倍、6倍，每次提取时间分别为3小时、2小时、1小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至75℃时相对密度为1.16的清膏，加入乙醇，使含醇量为55％，静置18小时，过滤，滤液浓缩至75℃时相对密度为1.12的浸膏，在浸膏中加入合剂辅料芳香剂、苯甲酸，搅拌均匀，制得合剂。

实施例7口服液

称取火麻仁70kg、桑叶48kg、莱菔子50kg、决明子43kg、桃仁47kg；取全部药材，混合后加水提取3次，每次加水量相当于药材总重量的10倍、8倍、6倍，每次提取时间分别为3小时、1小时、1小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩80℃时相对密度为1.20的清膏，在清膏中加入口服液辅料低聚果糖、山梨酸、甲酯及水搅拌均匀，分装，制得口服液。

实施例8片剂

称取火麻仁75kg、桑叶52kg、莱菔子55kg、决明子46kg、桃仁48kg；取全部药材，混合后加水提取2次，每次加水量相当于药材总重量的12倍、9倍，两次提取时间分别为3小时、2小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩70℃时相对密度为1.10的清膏，加入片剂辅料淀粉、乙醇、硬脂酸镁、纤维素衍生物，按常规方案制得片剂。

实施例9巴布膏剂

称取火麻仁80kg、桑叶55kg、莱菔子60kg、决明子48kg、桃仁50kg；取全部药材，混合后用40％乙醇回流提取3次，每次乙醇用量为药材总重量的10倍、7倍、5倍，三次提取时间分别为4小时、6小时、1小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至70℃时相对密度为1.05的清膏，将所述的清膏以1:3的比重加入巴布膏剂基质中，搅拌均匀，涂布于无纺布上，厚度为2.0mm，冷却至室温，切割，即得巴布膏剂；

所述的巴布膏剂基质由如下原料组成：卡波姆40kg、聚丙烯酸钠80kg、聚乙烯吡咯烷酮20kg、羧甲基纤维素钠70kg、聚乙烯醇50kg、乙醇60kg、甘油120kg、明胶100kg、水300kg。

临床试验总结

1、基本资料

选择儿童便秘的患者80例，其中男45例，女35例，年龄为3岁至14岁，病程最短数日，最长4年。

排除对本药过敏者、严重心肺功能障碍、非冠心病性心脏病、肾脏疾病者，忌食生冷油腻及不易消化的食物。

2、诊断标准

儿童具备以下5条症状中至少3条，可诊断为便秘。

①在未使用通便药的情况下，排便频度＜3次/周；

②腹部查体或肛门指诊时可触及粪块；

③排便时粪便干硬或呈团块状；

④除外器质性便秘；

⑤有排便痛疼和费力史。

3、疗效判断标准

治愈：连续使用7天内，大便通畅，1-2日1次，质软，疼痛、腹胀、食欲不振症状全部消除；

显效：连续使用3天，大便较通畅，2-3日1次，质较软或先干后软，无疼痛感，腹胀、食欲不振症状基本消除；

无效：连续使用3天，达不到好转标准者。

4、治疗方法

使用本发明实施例1的颗粒剂给予治疗，每天3次，每次5g，3天为1个疗程。

5、结果

经过2个疗程的治疗，临床疗效见表1。

表1治疗效果

治愈/例	显效/例	无效/例	治愈率/％	总有效率/％
					73	6	1	91.25	98.75

从表1可以看出，经过2个疗程的治疗，本发明的中药组合物对儿童的便秘病症的治愈率为91.25％，总有效率为98.75％，治疗效果显著。

典型病例

病例1：张XX，女，9岁。

患儿长期便秘，排便困难，5-7日一行，大便如羊屎状，腹胀不适，口干口臭，挑食，不喜食蔬菜，舌质红，苔黄腻，脉数有力。服用本发明产品的实施例5糖浆剂，一日3次，每次服用15ml，服用3日后便秘症状明显好转，大便每日一行，排便困难症状好转，纳食好转，体重增加，继续服用3天，主要临床症状与体征基本消失。

病例2：覃X，男，3岁。

便秘15天，中医乳食积滞证的临床表现：大便秘结，脘腹胀满，不思饮食，手足心热，小便黄少，或恶心呕吐，时有口气，舌质红，脉沉有力。使用本发明产品的实施例9的巴布膏剂贴于肚脐，每日一贴，敷贴3日后便秘症状明显好转，排便困难症状好转，纳食好转，体重增加，继续使用3天，主要临床症状与体征基本消失。

病例3：王XX，男，11岁。

便秘史半年，中医血虚肠燥证的临床表现：大便干燥，艰涩难下，面色无华，唇甲色淡，头晕心悸。服用本发明产品的实施例7口服液，一日3次，每次服用15-20ml，服用3日后便秘症状明显好转，大便质较软，排便困难症状好转，继续服用3天，主要临床症状与体征基本消失。

Claims (6)

1.一种辅助治疗儿童便秘的中药组合物，其特征在于，由如下重量份的原料制备而成的：火麻仁40-80份、桑叶25-55份、莱菔子30-60份、决明子25-48份、桃仁20-50份。

2.根据权利要求1所述的辅助治疗儿童便秘的中药组合物，其特征在于：它的活性成分是采用水提或40-70％体积百分浓度的乙醇提取制备而成。

3.根据权利要求2所述的辅助治疗儿童便秘的中药组合物，其特征在于，它的活性成分是通过以下方法制备而成的：取全部药材，混合后加水提取2-3次，每次加水量相当于药材总重量的6-12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至70-80℃时相对密度为1.10-1.20的清膏，即得活性成分。

4.根据权利要求2所述的辅助治疗儿童便秘的中药组合物，其特征在于，它的活性成分是通过以下方法制备而成的：取全部药材，混合后用40-70％乙醇回流提取2-3次，每次乙醇用量为药材总重量的4-10倍，提取时间为1-4小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至70-80℃时相对密度为1.05-1.20的清膏，即得活性成分。

5.根据权利要求2所述的辅助治疗儿童便秘的中药组合物，其特征在于，它的活性成分是通过以下方法制备而成的：取全部药材，混合后加水提取2-3次，每次加水量相当于药材总重量的6-12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至70-80℃时相对密度为1.10-1.20的清膏，加入乙醇，使含醇量为40-70％，静置12-24小时，过滤，滤液浓缩至70-80℃时相对密度为1.05-1.20的浸膏，即得活性成分。

6.一种辅助治疗儿童便秘的中药制剂，由权利要求1-5任一项所述的辅助治疗儿童便秘的中药组合物与医药学上可接受的载体配合制备而成。