CN109476606A - 苯并磺内酰胺和类似物及其作为杀真菌剂的用途 - Google Patents

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Abstract

本公开内容涉及式(I)的杀真菌活性化合物，更具体而言涉及苯并磺内酰胺及其类似物、用于其制备的方法和中间体，以及其作为杀真菌活性化合物、特别是以杀真菌剂组合物的形式的用途。本公开内容还涉及使用这些化合物或包含其的组合物防治植物的植物病原性真菌的方法。

Description

苯并磺内酰胺和类似物及其作为杀真菌剂的用途
技术领域
本公开内容涉及杀真菌活性化合物，更具体地涉及苯并磺内酰胺及其类似物、其制备方法和用于其制备的中间体，以及其作为杀真菌活性化合物、特别是以杀真菌剂组合物的形式的用途。本公开内容还涉及使用这些化合物或包含其的组合物防治植物的植物病原性真菌的方法。
背景技术
在日本专利申请JP-2014/221747中，某些含氮杂环化合物通常涵盖在下式的众多化合物的宽泛公开内容中：
其中E和F代表5至7元环，B代表C或N，B′可代表C，D可代表N，且A代表1至3个原子的连接基团。然而，JP-2014/221747没有公开或暗示提供其中D-A含有N-SO2基团作为多价有机基团的化合物。
在日本专利申请JP-2008/088139中，某些3-取代的喹啉通常涵盖在下式的众多化合物的宽泛公开内容中：
其中A-B代表选自C＝NC(R1)(R2)、NC(O)C(R1)(R2)、C＝NC(R1)(R2)O和C＝NSO2的多价有机基团，其中R1和R2可独立地代表特别是卤素原子、任选取代的烷基、羟基或任选取代的烷氧基。然而，JP-2008/088139没有公开或暗示提供其中A-B含有N-SO2基团的化合物。
在日本专利申请JP-2007/001944中，某些3，4-二氢-1，3′-二喹啉-2-酮通常涵盖在下式的众多化合物的宽泛公开内容中：
其中，Ra、Rb、Rc和Rd可独立地代表特别是氢原子、卤素原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、羟基或任选取代的烷氧基。然而，JP-2007/001944没有公开或暗示提供其中环酰胺官能团被环磺氨酰官能团取代的化合物。
在日本专利申请JP-2017/001998中，某些3-取代的喹啉通常涵盖在下式的众多化合物的宽泛公开内容中：
其中R可独立地代表氢原子或任选取代的烷基。然而，JP-2017/001998没有公开或暗示提供其中环酰胺官能团被环磺氨酰官能团取代的化合物。
在国际专利申请WO-2008/073956中，某些单胺再摄取抑制剂环磺氨酰衍生物通常涵盖在下式的众多化合物的宽泛公开内容中：
其中A可代表任选取代的苯环，X可代表C(R11)2、N(R12)、O、S(O)、SO2，其中R11可代表特别是氢原子、卤素原子或任选取代的烷基，且R12可代表特别是氢原子或任选取代的烷基，并且R1可代表任选取代的杂芳基，例如特别是吡啶基和喹啉基。然而，WO-2008/073956没有公开或暗示这些化合物的任何杀真菌活性。
如今，关于例如杀真菌剂的作用范围、毒性、选择性、施用率、残留物形成和制备方法的环境和经济要求不断增加。还发现，一些病原体对所用的杀真菌剂产生抗性。因此，在农业中，需要持续提供新的杀真菌剂化合物，其可以满足这些环境和经济要求和/或减轻与病原体抗性相关的问题。
发明内容
因此，本发明提供如下文所述的苯并磺内酰胺及其类似物，其可用作杀微生物剂，优选用作杀真菌剂。
活性成分
本发明提供式(I)的化合物及其盐、N-氧化物、金属络合物、类金属络合物和光学活性异构体或几何异构体，
其中，
·A为部分饱和或不饱和的稠合双环9、10或11元杂环，其含有至少1个氮原子和0至4个独立地选自N、O和S的其他杂原子；
·Z选自氢原子、卤素原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C2-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、C4-C7-环烯基、羟基、C1-C8-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、芳基、杂环基、甲酰基、C1-C8-烷基羰基、(羟基亚氨基)C1-C8-烷基、(C1-C8-烷氧基亚氨基)C1-C8-烷基、羧基、C1-C8-烷氧基羰基、氨基甲酰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、硫基(sulfanyl)、C1-C8-烷硫基、C1-C8-烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、C1-C6-三烷基甲硅烷基、氰基和硝基，其中每个Z任选地被取代；
·n为0、1、2、3或4；
·p为0、1、2、3、4或5；
·X独立地选自卤素原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C2-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、C4-C7-环烯基、羟基、C1-C8-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、芳基、杂环基、甲酰基、C1-C8-烷基羰基、(羟基亚氨基)C1-C8-烷基、(C1-C8-烷氧基亚氨基)C1-C8-烷基、羧基、C1-C8-烷氧基羰基、氨基甲酰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、硫基、C1-C8-烷硫基、C1-C8-烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、C1-C6-三烷基甲硅烷基、C1-C6-三烷基甲硅烷基-C1-C6-烷基、氰基和硝基，其中每个X任选地被取代；
·Y独立地选自卤素原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C2-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、C4-C7-环烯基、羟基、C1-C8-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、芳基、杂环基、甲酰基、C1-C8-烷基羰基、(羟基亚氨基)C1-C8-烷基、羧基、(C1-C8-烷氧基亚氨基)C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基羰基、氨基甲酰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、硫基、C1-C8-烷基基、C1-C8-烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、C1-C6-三烷基甲硅烷基、氰基和硝基，其中每个Y任选地被取代；
·L1为CR1aR1b，其中：
-R1a和R1b独立地选自氢原子、卤素原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C2-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基、芳基、芳基-C1-C8-烷基、杂环基、杂环基-C1-C8-烷基、羟基、C1-C8-烷氧基和含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基，其中R1a和R1b各自任选地被取代，或
-R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起形成3、4、5或6元饱和或部分饱和的任选取代的碳环或杂环，所述杂环含有至少1个选自N、O和S的杂原子，或
-R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的双环[m1，m2，0]-C6-C11-烷基，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂双环[m1，m2，0]-C6-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的螺[n1，n2]-C5-C11-烷基，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂螺[n1，n2]-C5-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的亚甲基；
·L2为直连键、CR2aR2b、C(＝O)、O、NR2c、C＝N-OR2d、S、S(O)或SO2，其中
-R2a和R2b独立地选自氢原子、卤素原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C2-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基、芳基、芳基-C1-C8-烷基、杂环基、杂环基-C1-C8-烷基、羟基、C1-C8-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C8-卤代炔氧基、C3-C7-环烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷氧基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷氧基、芳氧基、芳基-C1-C8-烷氧基、杂环氧基、杂环基-C1-C8-烷氧基，以及部分饱和或不饱和的含有1至5个独立地选自N、O和S的杂原子的稠合双环9、10或11元杂环基-C1-C8-烷氧基，其中R2a和R2b各自任选地被取代，或
-R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的3、4、5或6元饱和或部分饱和的碳环或杂环，所述杂环含有至少1个选自N、O和S的杂原子，或
-R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的双环[m1，m2，0]-C6-C11-烷基，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂双环[m1，m2，0]-C6-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的螺[n1，n2]-C5-C11-烷基，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂螺[n1，n2]-C5-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的亚甲基；
-R2c选自氢原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C3-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基、甲酰基、C1-C8-烷基羰基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基、芳基-C1-C8-烷基、杂环基和杂环基-C1-C8-烷基，其中每个R2c任选地被取代；
-R2d选自氢原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C3-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基、芳基、芳基-C1-C8-烷基、杂环基和杂环基-C1-C8-烷基，其中每个R2d任选地被取代；
·L3为直连键、CR3aR3b、C(＝O)、O、NR3c、C＝N-OR3d、S、S(O)或SO2，条件是L2-L3不代表过氧基团[O-O]，其中
-R3a和R3b独立地选自氢原子、卤素原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C2-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基、芳基、芳基-C1-C8-烷基、杂环基、杂环基-C1-C8-烷基、羟基、C1-C8-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C8-卤代炔氧基、C3-C7-环烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷氧基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷氧基、芳氧基、芳基-C1-C8-烷氧基、杂环氧基、杂环基-C1-C8-烷氧基，以及含有1至5个独立地选自N、O和S的杂原子的部分饱和或不饱和的稠合双环9、10或11元杂环基-C1-C8-烷氧基，其中R3a和R3b各自任选地被取代，或
-其中R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的3、4、5或6元饱和或部分饱和的碳环或杂环，所述杂环含有至少1个选自N、O和S的杂原子，或
-R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的双环[m1，m2，0]-C6-C11-烷基，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂双环[m1，m2，0]-C6-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的螺[n1，n2]-C5-C11-烷基，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂螺[n1，n2]-C5-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的亚甲基；
-R3c选自氢原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C3-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基、甲酰基、C1-C8-烷基羰基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基、芳基-C1-C8-烷基、杂环基和杂环基-C1-C8-烷基，其中每个R3c任选地被取代；
-R3d选自氢原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C3-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基、芳基、芳基-C1-C8-烷基、杂环基和杂环基-C1-C8-烷基，其中每个R3d任选地被取代；
条件是，式(I)的化合物不为以下化合物：
-3-(3-氯丙基)-1-(喹啉-3-基)-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪2，2-二氧化物[1033629-42-3]，
-3-[2，2-二氧代-1-(喹啉-3-基)-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪-3-基]-N-甲基丙-1-胺[1033628-19-1]，和
-3-[2，2-二氧代-1-(喹啉-3-基)-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪-3-基]-N-甲基丙-1-胺二盐酸盐[1033625-98-7]。
如本文使用的，当变量(例如X、Y或Z)被描述为“任选取代的”时，应理解，这适用于含有碳-氢键的基团，其中氢原子被相应的取代基取代，而不适用于诸如氢、卤素、CN等基团。变量可以被一个或更多个可以相同或不同的取代基取代。表述“一个或更多个取代基”是指基于可用的键合位点的数目，取代基的数目为一至可能的取代基的最大数，前提是满足稳定性和化学可行性的条件。取代的变量的一个或更多个取代基可以独立地选自卤素原子、硝基、羟基、氰基、氨基、硫基、五氟-λ6-硫基、甲酰基、氨基甲酰基、氨基甲酸酯基、C1-C8-烷基、三(C1-C8-烷基)甲硅烷基、C3-C7-环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、C1-C8-烷硫基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷硫基、C1-C8-烷基亚磺酰基、具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基和具有1至5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基。
如本文使用的，卤素意指氟、氯、溴或碘；甲酰基意指-C(＝O)H；羧基意指-C(＝O)OH；羰基意指-C(＝O)-；氨基甲酰基意指-C(＝O)NH2；三氟甲磺酰基意指-SO2-CF3；SO代表亚砜基；SO2代表砜基；杂原子意指硫、氮或氧；亚甲基意指二价基团＝CH2；芳基通常意指苯基或萘基。
除非另有说明，例如在表述“未取代或取代的杂环基”中使用的术语“杂环基”意指含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子的不饱和、饱和或部分饱和的5至7元环，优选5至6元环。如本文使用的，术语“杂环基”包括杂芳基。如本文使用的，在表述“9、10或11元杂环”或“5至6元环”中的术语“元”表示构成环的骨架原子的数目。
如本文使用的，表述“部分饱和或不饱和的稠合双环9、10或11元杂环”表示稠合的双环体系，其包含与不饱和环稠合的饱和环或两个稠合的不饱和环，该双环体系由9至11个骨架原子构成。
如本文使用的，烷基、烯基和炔基以及含有这些术语的基团可以为直链或支链的。
如本文使用的，术语“碳环”表示烃环。
当氨基或任何其他含氨基基团的氨基部分被两个可以相同或不同的取代基取代时，两个取代基与它们所连接的氮原子一起可形成杂环基团，优选5至7元杂环基团，所述杂环基团可以被取代或可以包括其他杂原子，例如吗啉基或哌啶基。
根据化合物中不对称中心的数目，本发明的任何化合物可以一种或多种光学或手性异构体的形式存在。因此，本发明同样涉及所有光学异构体及其外消旋或部分消旋(scalemic)混合物(术语“部分消旋”表示对映体以不同比例形成的混合物)和所有可能的立体异构体以所有比例形成的混合物。非对映异构体和/或光学异构体可以根据本身为本领域普通技术人员已知的方法分离。
根据化合物中双键的数目，本发明的任何化合物还可以一种或多种几何异构体的形式存在。因此，本发明同样涉及所有几何异构体和以所有比例形成的所有可能的混合物。几何异构体可以根据本身为本领域普通技术人员已知的通用方法分离。
根据链或环的取代基的相对位置(顺/反(syn/anti)或顺式/反式(cis/trans))，本发明的任何化合物还可以一种或多种几何异构体的形式存在。因此，本发明同样涉及所有顺/反(或顺式/反式)异构体以及以所有比例形成的所有可能的顺/反(或顺式/反式)混合物。顺/反(或顺式/反式)异构体可根据本身为本领域普通技术人员已知的通用方法分离。
当本发明的化合物可以互变异构形式存在时，在本发明的上下文中，这样的化合物应理解为在适用的情况下还包括相应的互变异构形式，即使在每种情况下没有具体提及这些形式。
式(I)的化合物在本文中称为“一种或多种活性成分”。
在上式(I)中，Z可优选地选自氢原子、卤素原子、未取代或取代的C1-C6烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基和氰基，更优选Z为氢原子、未取代或取代的C1-C6-烷基(例如甲基)或含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基。
在上式(I)中，X可优选独立地选自卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基、未取代或取代的C2-C8-烯基、未取代或取代的C2-C8-炔基、未取代或取代的C3-C7-环烷基、羟基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的C1-C6烷基羰基、未取代或取代的C1-C6-三烷基甲硅烷基-C1-C6-烷基和未取代或取代的C1-C6-三烷基甲硅烷基，更优选X为卤素原子(氯原子、溴原子或氟原子)、未取代或取代的C1-C6-烷基(例如甲基)、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基(例如三氟甲基)、未取代或取代的C1-C6-烷氧基(例如甲氧基)、未取代或取代的C1-C6-卤代烷氧基(例如三氟甲氧基)或三甲基甲硅烷基。
在上式(I)中，n优选为0、1、2或3，更优选为0或1。
在上式(I)中，Y可优选独立地选自卤素原子、未取代或取代的C1-C6烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基、未取代或取代的C3-C7-环烷基、羟基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基、甲酰基和氰基，更优选Y为卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基(例如三氟甲基)或氰基。
在上式(I)中，p优选为0、1或2。
在上式(I)中，R1a和R1b或者R2a和R2b或者R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起可形成3、4、5或6元饱和或部分饱和的、任选取代的碳环或杂环，所述杂环含有至少1个选自N、O和S的杂原子。
3、4、5或6元饱和或部分饱和的、任选取代的碳环的实例包括环丙基、环戊基、环己基、环丙烯基、环戊烯基和环己烯基。
3、4、5或6元饱和或部分饱和的、任选取代的杂环的实例包括氧杂环丙基(oxiranyl)、氮杂环丙基(aziridinyl)、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、二氢呋喃基、二氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、二氧杂环己基(dioxanyl)、四氢吡喃基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基和哌嗪基。
在上式(I)中，R1a和R1b或者R2a和R2b或者R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起可形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的双环[m1，m2，0]-C6-C11-烷基，其中m2≥1且m1+m2＝4至9。其实例包括二氢化茚和十氢化萘。
在上式(I)中，R1a和R1b或者R2a和R2b或者R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起可形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的螺[n1，n2]-C5-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中n1≥2且n1+n2＝4至10。其实例包括螺-[2，2]戊烷和螺-[2，3]己烷。
在上式(I)中，R1a和R1b或者R2a和R2b或者R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起可形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂螺[n1，n2]-C5-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中n1≥2且n1+n2＝4至10。其实例包括2-氧杂螺[3，3]庚烷。
在上式(I)中，R1a和R1b可优选独立地选自氢原子、卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、未取代或取代的C2-C6-烯基、未取代或取代的C2-C6-卤代烯基、未取代或取代的C2-C6-炔基、未取代或取代的C3-C7-环烷基、未取代或取代的C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基-C1-C6-烷基、未取代或取代的杂环基和未取代或取代的芳基-C1-C8-烷基，或
R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起可优选地
-形成3、4、5或6元饱和或部分饱和的、任选取代的碳环或杂环，所述杂环含有至少1个选自N、O和S的杂原子，或
-形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的双环[m1，m2，0]-C6-C11-烷基，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂双环[m1，m2，0]-C6-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的螺[n1，n2]-C5-C11-烷基，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂螺[n1，n2]-C5-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中n1≥2且n1+n2＝4至10。
在上式(I)中，更优选R1a和R1b各自独立地为氢原子、未取代或取代的C1-C6烷基(例如甲基)，或者R1a和R1b一起形成3、4、5或6元饱和或部分饱和的、任选取代的碳环(例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基)或未取代或取代的、饱和或部分不饱和的螺[n1，n2]-C5-C11-烷基，其中n1≥2且n1+n2＝4至10(例如螺-[2，2]戊烷)。
在上式(I)中，L2优选为直连键、O、C(＝O)、S、CR2aR2b或C＝N-OR2d，其中R2a、R2b和R2d如本文所述。
当存在R2a和R2b时，其优选独立地为氢原子、卤素原子、羟基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、未取代或取代的C1-C6-烷基、未取代或取代的芳基、羟基、未取代或取代的C2-C8-烯氧基、未取代或取代的C3-C8-炔氧基、未取代或取代的芳基-C1-C6-烷氧基、未取代或取代的杂环基-C1-C6-烷氧基或未取代或取代的部分饱和或不饱和的含有1至5个独立地选自N、O和S的杂原子的稠合双环9、10或11元杂环基-C1-C6-烷氧基。在一些优选的实施方案中，R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起还可形成未取代或取代的亚甲基。
未取代或取代的芳基-C1-C6-烷氧基的实例包括未取代或取代的苯基-C1-C6-烷氧基，其中苯基可被一个或多个选自以下的基团取代：未取代或取代的C1-C6-烷基、氰基、卤素、未取代或取代的C1-C6-烷基磺酰基、未取代或取代的C1-C6-烷硫基、未取代或取代的芳基(例如苯基、萘基)、未取代或取代的芳基羰基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、未取代或取代的芳氧基和未取代或取代的芳基-C1-C6-烷氧基。
未取代或取代的杂环基-C1-C6-烷氧基的实例包括未取代或取代的噻唑基-C1-C6-烷氧基和未取代或取代的呋喃基-C1-C6-烷氧基。
未取代或取代的部分饱和或不饱和的含有1至5个独立地选自N、O和S的杂原子的稠合双环9、10或11元杂环基-C1-C6-烷氧基的实例包括未取代或取代的吲唑基-C1-C6-烷氧基和未取代或取代的苯并噁唑基-C1-C6-烷氧基。
当存在R2a和R2b时，其更优选独立地为氢原子、卤素原子(例如氟原子)、羟基、未取代或取代的C1-C6烷基(例如甲基)、未取代或取代的芳基(例如未取代或取代的苯基)、未取代或取代的C1-C6-烷氧基(例如甲氧基)、未取代或取代的芳氧基、未取代或取代的芳基-C1-C6-烷氧基(例如未取代或取代的苄氧基)、未取代或取代的C2-C8-烯氧基(例如烯丙氧基)、未取代或取代的C3-C8-炔氧基(例如丙炔氧基)、未取代或取代的芳基-C1-C6-烷氧基(例如未取代或取代的苯基-C1-C6-烷氧基或未取代或取代的萘基-C1-C6-烷氧基)、未取代或取代的杂环基-C1-C6-烷氧基、未取代或取代的部分饱和或不饱和的含有1至5个独立地选自N、O和S的杂原子的稠合双环9、10或11元杂环基-C1-C6-烷氧基，或R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的亚甲基。
当存在R2d时，其优选为氢原子、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C2-C6-烯基或未取代或取代的芳基-C1-C6-烷基。
在上式(I)中，L3优选为直连键、CR3aR3b或NR3c，其中R3a、R3b和R3c如本文所述，更优选L3为直连键。
当存在R3a和R3b时，其优选独立地为氢原子、卤素原子、羟基、未取代或取代的C1-C8-烷氧基或未取代或取代的C1-C6-烷基，更优选氢原子或甲基。
当存在R3c时，其优选为氢原子或未取代或取代的C1-C6-烷基。
在一些实施方案中，活性成分为式(I)的化合物，其中：
·Y独立地选自卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基、未取代或取代的C3-C7-环烷基、羟基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基、甲酰基和氰基；
·Z选自氢原子、卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基和氰基；
·A、L1、L2、L3、X、n和p如上文所定义。
本发明的一些优选的化合物为式(I)的化合物，其中A选自以下基团：
其中：
W为CY1或N；
T为CY4或N；
Q为O、S或NY6，其中Y6为氢原子或未取代或取代的C1-C8-烷基；
Y1、Y2、Y3、Y4和Y5独立地为氢原子或如上所述的Y，优选地，Y1、Y2、Y3、Y4和Y5独立地选自氢原子、卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基、未取代或取代的C3-C7-环烷基、羟基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基、甲酰基和氰基；
Z如上文所公开，优选Z选自氢原子、卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基和氰基；
m为1、2或3；且
n、X、L1、L2和L3如本文所公开的。
在上式(I)中，A更优选地选自如本文所公开的A1、A2、A3、A5、A9、A10、A12、A13、A14、A16、A17、A18和A19，甚至更优选A1或A2。
在一些实施方案中，本发明的化合物为式(I)的化合物，其中A为A1，并且W、Y1至Y5、Z、X、L1、L2、L3和n如上所述。
本发明的一些优选的化合物为式(I)的化合物，其中：
A为式(A1)的杂环，其中：
W为CY1或N；
Y1至Y5独立地为氢原子、氟原子、氯原子、甲基或三氟甲基；
Z为氢原子或甲基；
L1、L2、L3、X和n如上文所定义，
优选L2为CR2aR2b、O、C(＝O)或直连键，其中CR2aR2b如上文所定义，优选L3为直连键，优选n为0或1，并且优选X为溴原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基。在这些实施方案中，R1a优选为氢原子、未取代或取代的C1-C6-烷基或未取代或取代的芳基-C1-C8-烷基，更优选氢原子、甲基或苄基；和/或R1b优选为氢原子、未取代或取代的C1-C6-烷基或未取代或取代的芳基-C1-C8-烷基，更优选氢原子、甲基或苄基；或R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的C3-C7-环烷基，更优选未取代或取代的环丙基或未取代或取代的环丁基；和/或R2a优选为氢原子、羟基、未取代或取代的C1-C8-烷氧基、未取代或取代的C1-C6-烷基、卤素原子、未取代或取代的芳基-C1-C8-烷氧基、未取代或取代的杂环基-C1-C8-烷氧基、未取代或取代的部分饱和或不饱和的含有1至5个独立地选自N、O和S的杂原子的稠合双环9、10或11元杂环基-C1-C8-烷氧基，更优选氢、羟基、甲氧基、甲基或氟原子，和/或R2b优选为氢原子、羟基、未取代或取代的C1-C8-烷氧基、未取代或取代的C1-C6-烷基、卤素原子、未取代或取代的芳基-C1-C8-烷氧基、未取代或取代的杂环基-C1-C8-烷氧基、未取代或取代的部分饱和或不饱和的含有1至5个独立地选自N、O和S的杂原子的稠合双环9、10或11元杂环基-C1-C8-烷氧基，更优选氢、羟基、甲氧基、甲基或氟原子；或R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的亚甲基。
本发明的一些优选的化合物为式(Ia)的化合物
其中：
·A为部分饱和或不饱和的稠合双环9、10或11元杂环，其含有至少1个氮原子和0至4个独立地选自N、O和S的其他杂原子，优选A选自如上文所公开的A1至A19，更优选A为A1；
·L1为CR1aR1b，其中R1a和R1a如上文所公开，优选R1a和R1b独立地选自氢原子、卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、未取代或取代的C2-C6-烯基、未取代或取代的C2-C6-卤代烯基、未取代或取代的C2-C6-炔基、未取代或取代的C3-C7-环烷基、未取代或取代的C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基-C1-C6-烷基、未取代或取代的杂环基和未取代或取代的芳基-C1-C8-烷基，或R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起：
-形成3、4、5或6元饱和或部分饱和的、任选取代的碳环或杂环，所述杂环含有至少1个选自N、O和S的杂原子，或
-形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的双环[m1，m2，0]-C6-C11-烷基，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂双环[m1，m2，0]-C6-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的螺[n1，n2]-C5-C11-烷基，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂螺[n1，n2]-C5-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-形成未取代或取代的亚甲基，
·n为0、1、2或3，优选0或1；
·p为0、1或2；
·Z如上文所公开，优选Z选自氢原子、卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基和氰基，更优选Z为氢原子、未取代或取代的C1-C6-烷基(例如甲基)或含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基；
·X如上文所公开，优选X独立地选自卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基、未取代或取代的C2-C8-烯基、未取代或取代的C2-C8-炔基、未取代或取代的C3-C7-环烷基、羟基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的C1-C6-烷基羰基、未取代或取代的C1-C6-三烷基甲硅烷基-C1-C6-烷基和未取代或取代的C1-C6-三烷基甲硅烷基，更优选X为卤素原子(氯原子、溴原子或氟原子)、未取代或取代的C1-C6-烷基(例如甲基)、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基(例如三氟甲基)、未取代或取代的C1-C6-烷氧基(例如甲氧基)、未取代或取代的C1-C6-卤代烷氧基(例如三氟甲氧基)或三甲基甲硅烷基；
·Y如上文所公开，优选Y独立地选自卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基、未取代或取代的C3-C7-环烷基、羟基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基、甲酰基和氰基，更优选Y为卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基(例如三氟甲基)或氰基。
本发明的一些优选的化合物为式(Ib)的化合物
其中：
·A为部分饱和或不饱和的稠合双环9、10或11元杂环，其含有至少1个氮原子和0至4个独立地选自N、O和S的其他杂原子，优选A选自如上文所公开的A1至A19，更优选A为A1；
·L1为CR1aR1b，其中R1a和R1b如上文所公开，优选R1a和R1b独立地选自氢原子、卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、未取代或取代的C2-C6-烯基、未取代或取代的C2-C6-卤代烯基、未取代或取代的C2-C6-炔基、未取代或取代的C3-C7-环烷基、未取代或取代的C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基-C1-C6-烷基、未取代或取代的杂环基和未取代或取代的芳基-C1-C8-烷基，或R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起：
-形成3、4、5或6元饱和或部分饱和的、任选取代的碳环或杂环，所述杂环含有至少1个选自N、O和S的杂原子，或
-形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的双环[m1，m2，0]-C6-C11-烷基，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂双环[m1，m2，0]-C6-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的螺[n1，n2]-C5-C11-烷基，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂螺[n1，n2]-C5-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-形成未取代或取代的亚甲基；
·L2为CR2aR2b、C(＝O)、O、NR2c、C＝N-OR2d、S、S(O)或SO2，其中R2a、R2b、R2c和R2d如本文所述，优选L2为O、C(＝O)、S、CR2aR2b或C＝N-OR2d，其中R2a、R2b和R2d如本文所述，优选R2a和R2b独立地为氢原子、卤素原子、羟基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、未取代或取代的C1-C6-烷基、未取代或取代的芳基、羟基、未取代或取代的C2-C8-烯氧基、未取代或取代的C3-C8-炔氧基、未取代或取代的芳基-C1-C6-烷氧基、未取代或取代的杂环基-C1-C6-烷氧基或未取代或取代的部分饱和或不饱和的含有1至5个独立地选自N、O和S的杂原子的稠合双环9、10或11元杂环基-C1-C6-烷氧基，或R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的亚甲基，优选R2d为氢原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、未取代或取代的C2-C6-烯基或未取代或取代的芳基-C1-C6-烷基；
·n为0、1、2或3，优选0或1；
·p为0、1或2；
·Z如上文所公开，优选Z选自氢原子、卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基和氰基，更优选Z为氢原子、未取代或取代的C1-C6-烷基(例如甲基)或含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基；
·X如上文所公开，优选X独立地选自卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基、未取代或取代的C2-C8-烯基、未取代或取代的C2-C8-炔基、未取代或取代的C3-C7-环烷基、羟基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的C1-C6-烷基羰基、未取代或取代的C1-C6-三烷基甲硅烷基-C1-C6-烷基和未取代或取代的C1-C6-三烷基甲硅烷基，更优选X为卤素原子(氯原子、溴原子或氟原子)、未取代或取代的C1-C6-烷基(例如甲基)、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基(例如三氟甲基)、未取代或取代的C1-C6-烷氧基(例如甲氧基)、未取代或取代的C1-C6-卤代烷氧基(例如三氟甲氧基)或三甲基甲硅烷基；
·Y如上文所公开，优选Y独立地选自卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基、未取代或取代的C3-C7-环烷基、羟基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基、甲酰基和氰基，更优选Y为卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基(例如三氟甲基)或氰基。
在一些实施方案中，本发明的化合物为式(Ib)的化合物，其中R2a和R2b独立地为氢原子、卤素原子(例如氟原子)、羟基、未取代或取代的C1-C6-烷基(例如甲基)、未取代或取代的芳基(例如未取代或取代的苯基)、未取代或取代的C1-C6-烷氧基(例如甲氧基)、未取代或取代的芳氧基、未取代或取代的芳基-C1-C6-烷氧基(例如未取代或取代的苄氧基)、未取代或取代的C2-C8-烯氧基(例如烯丙氧基)、未取代或取代的C3-C8-炔氧基(例如丙炔氧基)、未取代或取代的芳基-C1-C6-烷氧基(例如未取代或取代的苯基-C1-C6-烷氧基或未取代或取代的萘基-C1-C6-烷氧基)、未取代或取代的杂环基-C1-C6-烷氧基、未取代或取代的部分饱和或不饱和的含有1至5个独立地选自N、O和S的杂原子的稠合双环9、10或11元杂环基-C1-C6-烷氧基，或R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的亚甲基。
关于A、L1、L2、L3、n、p、X、Y和Z的上述优选可以各种方式组合。因此，优选特征的这些组合提供了本发明的化合物的子类。本发明的优选化合物的这样的子类的实例为：
-A的优选特征与L1、L2、L3、n、p、X、Y和Z的一个或多个优选特征；
-L1的优选特征与A、L2、L3、n、p、X、Y和Z的一个或多个优选特征；
-L2的优选特征与A、L1、L3、n、p、X、Y和Z的一个或多个优选特征；
-L3的优选特征与A、L1、L2、n、p、X、Y和Z的一个或多个优选特征；
-n的优选特征与A、L1、L2、L3、p、X、Y和Z的一个或多个优选特征；
-p的优选特征与A、L1、L2、L3、n、X、Y和Z的一个或多个优选特征；
-X的优选特征与A、L1、L2、L3、n、p、Y和Z的一个或多个优选特征；
-Y的优选特征与A、L1、L2、L3、n、p、X和Z的一个或多个优选特征；
-Z的优选特征与A、L1、L2、L3、n、p、X和Y的一个或多个优选特征。
在本发明的化合物的取代基的这些优选特征的组合中，所述优选特征还可以选自A、L1、L2、L3、n、p、X、Y和Z各自更优选的特征，从而形成本发明的化合物的最优选子类。
制备活性成分的方法
本发明还涉及制备式(I)的化合物的方法。
如本文所定义的式(I)的化合物或其盐之一可通过方法P1制备，其包括使式(II)的化合物或其盐之一与式(III)的化合物反应的步骤，如以下反应方案所示：
其中A、n、p、X、Y、Z、L1、L2和L3如本文所定义，并且U1为氟原子、溴原子、氯原子、碘原子、甲磺酰基、甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基。
方法P1可以在过渡金属催化剂(如金属盐或络合物)的存在下进行，并且如果合适，在配体的存在下进行；如果合适，在碱的存在下进行，并且如果合适，在溶剂的存在下进行。
为此，合适的金属衍生物为过渡金属，例如钯或铜。
为此，合适的钯盐或络合物为例如氯化钯、乙酸钯、四(三苯基膦)钯(0)、双(二亚苄基丙酮)钯(0)、三(二亚苄基丙酮)二钯(0)、双(三苯基膦)二氯化钯(II)、[1，1′-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)、双(肉桂基)二氯化二钯(II)、双(烯丙基)二氯化二钯(II)或[1，1′-双(二叔丁基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)。
还可以通过向反应中单独添加钯盐和配体或盐以在反应混合物中产生钯络合物，所述配体或盐为例如三乙基膦、三叔丁基膦、三叔丁基膦四氟硼酸盐、三环己基膦、2-(二环己基膦基)联苯、2-(二叔丁基膦基)联苯、2-(二环己基膦基)-2′-(N，N-二甲基氨基)联苯、2-(叔丁基膦基)-2′-(N，N-二甲基氨基)联苯、2-二叔丁基膦基-2′，4′，6′-三异丙基联苯、2-二环己基膦基-2′，4′，6′-三异丙基联苯、2-二环己基膦基-2，6′-二甲氧基联苯、2-二环己基膦基-2′，6′-二异丙氧基联苯、三苯基膦、三-(邻甲苯基)膦、3-(二苯基膦基)苯磺酸钠、三-2-(甲氧基苯基)膦、2，2′-双(二苯基膦基)-1，1′-联萘、1，4-双(二苯基膦基)丁烷、1，2-双(二苯基膦基)乙烷、1，4-双(二环己基膦基)丁烷、1，2-双(二环己基膦基)-乙烷、2-(二环己基膦基)-2′-(N，N-二甲基氨基)-联苯、1，1′-双(二苯基膦基)-二茂铁、(R)-(-)-1-[(S)-2-二苯基膦基)二茂铁基]乙基二环己基膦、三-(2，4-叔丁基苯基)亚磷酸酯、二(1-金刚烷基)-2-吗啉代苯基膦或1，3-双(2，4，6-三甲基苯基)咪唑鎓氯化物。
还有利的是，从商业目录例如Strem Chemicals的“Metal Catalysts forOrganic Synthesis”或Strem Chemicals的“Phosphorous Ligands and Compounds”中选择合适的催化剂和/或配体。
为此，合适的铜盐或络合物及其水合物为例如铜金属、碘化亚铜(I)、氯化亚铜(I)、溴化亚铜(I)、氯化铜(II)、溴化铜(II)、氧化铜(II)、氧化亚铜(I)、乙酸铜(II)、乙酸亚铜(I)、噻吩-2-羧酸亚铜(I)、氰化亚铜(I)、硫酸铜(II)、双(2，2，6，6-四甲基-3，5-庚二酮根合)铜(II)、三氟甲磺酸铜(II)、六氟磷酸四(乙腈)亚铜(I)、四氟硼酸四(乙腈)亚铜(I)。
还可以通过向反应中单独添加铜盐和配体或盐以在反应混合物中产生铜络合物，所述配体或盐为例如乙二胺、N，N-二甲基乙二胺、N，N′-二甲基乙二胺、外消旋-反式-1，2-二氨基环己烷、外消旋-反式-N，N′-二甲基环己烷-1，2-二胺、1，1′-联萘基-2，2′-二胺、N，N，N′，N′-四甲基乙二胺、脯氨酸、N，N-二甲基甘氨酸、喹啉-8-醇、吡啶、2-氨基吡啶、4-(二甲基氨基)吡啶、2，2′-联吡啶、2，6-二(2-吡啶基)吡啶、2-吡啶甲酸、2-(二甲基氨基甲基)-3-羟基吡啶、1，10-菲咯啉、3，4，7，8-四甲基-1，10-菲咯啉、2，9-二甲基-1，10-菲咯啉、4，7-二甲氧基-1，10-菲咯啉、N，N′-双[(E)-吡啶-2-基亚甲基]环己烷-1，2-二胺、N-[(E)-苯基亚甲基]、N-[(E)-苯基亚甲基]-环己胺、1，1，1-三(羟甲基)乙烷、乙二醇、2，2，6，6-四甲基庚烷-3，5-二酮、2-(2，2-二甲基丙酰基)环己酮、乙酰基丙酮、二苯甲酰基甲烷、2-(2-甲基丙酰基)环己酮、联苯-2-基(二叔丁基)膦、亚乙基双-(二苯基膦)、N，N-二乙基水杨酰胺、2-羟基苯甲醛肟、氧代[(2，4，6-三甲基苯基)氨基]乙酸或IH-吡咯-2-羧酸。
还有利的是，从商业目录如Strem Chemicals的“Metal Catalysts for OrganicSynthesis”或从综述(Chemical Society Reviews(2014)，43，3525，CoordinationChemistry Reviews(2004)，248，2337以及其中的参考文献)中选择合适的催化剂和/或配体。
用于进行方法P1的合适的碱可以为常规用于这种反应的无机碱和有机碱。优选使用碱土金属或碱金属的氢氧化物，例如氢氧化钠、氢氧化钙、氢氧化钾或其他氢氧化铵衍生物；碱土金属、碱金属或铵的氟化物，例如氟化钾、氟化铯或四丁基氟化铵；碱土金属或碱金属的碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠或碳酸铯；碱金属或碱土金属的乙酸盐，例如乙酸钠、乙酸锂、乙酸钾或乙酸钙；碱金属醇盐，例如叔丁醇钾或叔丁醇钠；碱金属磷酸盐，例如磷酸三钾；叔胺，例如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N，N-二甲基苯胺、N，N-二环己基甲胺、N，N-二异丙基乙胺、N-甲基哌啶、N，N-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环辛烷(DABCO)、二氮杂二环壬烯(DBN)或二氮杂二环十一碳烯(DBU)；以及芳族碱，例如吡啶、甲基吡啶、二甲基吡啶或三甲基吡啶。
用于进行方法P1的合适的溶剂可以是常规的惰性有机溶剂。优选使用任选卤化的脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、戊烷、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘；氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷或三氯乙烷；醚，例如乙醚、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷、1，2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；腈，例如乙腈、丙腈、正丁腈或异丁腈或苄腈；酰胺，例如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酰三胺；脲，例如1，3-二甲基-3，4，5，6-四氢-2(IH)-嘧啶酮；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；亚砜，例如二甲基亚砜；或砜，例如环丁砜；及其混合物。
方法P1可以在惰性气氛如氩气或氮气气氛中进行。当进行方法P1时，每摩尔式(II)的化合物可使用1摩尔或过量式(III)的化合物和1至5摩尔碱。当使用钯盐或络合物时，每摩尔式(II)的化合物可使用0.01至20摩尔％的钯络合物。当使用铜盐或络合物时，每摩尔式(II)的化合物可使用0.01至200摩尔％的铜络合物。还可以使用其他比例的反应组分。通过已知方法进行后处理。
式(III)的衍生物或其盐之一可通过方法P2制备，其包括式(IV)的衍生物的脱保护，如以下反应方案所示：
其中n、X、L1、L2和L3如本文所定义，V代表苄基、4-甲氧基苄基、烯丙基、未取代或取代的C1-C6-烷基磺酰基(如三氟甲基磺酰基)、未取代或取代的苯基磺酰基(如甲苯磺酰基)、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基(如叔丁氧基羰基)、未取代或取代的苄氧基羰基或烯丙氧基羰基。
方法P2可根据已知的除去保护基团的方法进行(Greene′s Protective Groupsin Organic Synthesis；Peter G.M.Wuts；Wiley；第5版；2014；895-1194)。
例如，可以在酸性介质(例如盐酸或三氟乙酸)中除去叔丁氧基羰基和苄氧基羰基保护基团。可以在催化剂(例如负载于活性炭上的钯)的存在下用氢气氢解除去苄基保护基团。
式(IV)的化合物可根据已知方法制备(The Chemistry of Functional Groups-The Chemistry of sulphonic acid，ester and their derivatives；Saul Patai，AviRappoport；Wiley-Interscience；1991；851-878)。
或者，式(III)的衍生物或其盐之一可以通过方法P3制备，其包括式(V)的衍生物的脱保护，如以下反应方案所示：
其中n、X、R1a、R2a和L3如本文所定义，条件是R1a不为羟基且R2a不为羟基，并且Va代表苄基、4-甲氧基苄基或未取代或取代的苄氧基羰基。
方法P3可以根据已知的除去保护基团的方法进行(Greene's Protective Groupsin Organic Synthesis；Peter G.M.Wuts；Wiley；第5版；2014；895-1194)，例如在催化剂(例如负载于活性炭上的钯)的存在下用氢气进行氢化。
式(V)的化合物可根据已知方法制备，例如闭环复分解(Tetrahedron Letters(2008)，49，3677-3681)。
如本文所定义的式(I)的化合物或其盐之一可以通过方法P4由式(VI)的化合物或其盐之一通过分子间环化反应制备，如以下反应方案所示：
其中A、L1、L2、L3、n、p、X、Y和Z如本文所定义，U2为氯原子或氟原子。
如果合适，方法P4可以在碱的存在下进行，并且如果合适，在溶剂的存在下进行，优选在无水条件下进行。
用于进行方法P4的合适的溶剂不受特别限制。它们可以为常规的惰性有机溶剂，只要其不溶解化合物以与其反应或与其表现出任何特定的相互作用。优选使用任选卤化的脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、戊烷、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯、十氢化萘、ISOPARTM E或ISOPARTM G、氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷或三氯乙烷；醚，例如乙醚、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷、1，2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；腈，例如乙腈、丙腈、正丁腈或异丁腈或苄腈；酰胺，例如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酰三胺；脲，例如1，3-二甲基-3，4，5，6-四氢-2(1H)-嘧啶酮；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；亚砜，例如二甲基亚砜；或砜，例如环丁砜；及其混合物。
用于进行方法P4的合适的碱可以是常规用于这种反应的无机碱和有机碱，例如关于方法P1所公开的碱。用于进行本发明的方法P4的其他合适的碱可以为酰胺或有机金属衍生物。优选碱金属氨化物，例如氨基钠或氨基钾；有机酰胺，例如二异丙基氨基锂(LDA)、四甲基哌啶锂、六甲基二硅氮烷锂(LiHMDS)、六甲基二硅氮烷钾(KHMDS)或六甲基二硅氮烷钠(NaHMDS)；有机锂衍生物，例如甲基锂、苯基锂、正丁基锂、仲丁基锂、异丁基锂或叔丁基锂。
当进行方法P4时，每摩尔式(VI)的化合物可使用1至5摩尔碱。还可以使用其他比例的反应组分。通过已知方法进行后处理。
如本文所定义的式(VI)的化合物或其盐之一可通过方法P5由式(VII)的化合物或其盐之一通过卤化反应制备，如以下反应方案所示：
其中A、L1、L2、L3、n、p、X、Y、Z和U2如本文所定义，k为0、1或2，并且当k＝0时，U3为氢原子、羟基、氯原子、未取代或取代的C1-C6-烷基羰基或未取代或取代的C1-C6-烷硫基，当k＝1时，U3为羟基、氯原子或氟原子，并且当k＝2时，U3为羟基。
方法P5可根据已知方法进行(The Chemistry of Functional Groups-TheChemistry of sulfphonic acid，ester and their derivatives；Saul Patai，AviRappoport；Wiley-Interscience；1991；351-399)。
一旦根据方法P5获得式(VI)的化合物后，则可将其直接环化得到式(I)的化合物。
式(VII)的化合物可根据已知方法制备(The Chemistry of Functional Groups-The Chemistry of sulphonic acids，esters and their derivatives；Saul Patai，AviRappoport；Wiley-Interscience；1991；351-399；The Chemistry of Functional Groups-The Chemistry of sulphenic acids，esters and their derivatives；Saul Patai；Wiley-Interscience；1990；187-292；The Chemistry of Functional Groups-TheChemistry of the thiol group，第1部分；Saul Patai；Wiley-Interscience；1974；163-270；The Chemistry of Functional Groups-The Chemistry of sulphinic acids，esters and their derivatives；Saul Patai；Wiley-Interscience；1990；185-216和577-602)。
如本文定义的式(I)的化合物或其盐之一可通过方法P6由式(VIII)的化合物或其盐之一通过分子间环化反应制备：
其中A、n、p、X、Y、Z、L1、L2和L3如本文所定义，U4为溴原子、氯原子、碘原子、甲磺酰基、甲苯磺酰基、三氟甲磺酰基或氟原子。
方法P6可以在过渡金属催化剂例如钯的存在下进行，如果合适，在膦配体或N-杂环卡宾配体的存在下进行；或在铜的存在下进行，如果合适在配体的存在下进行；并且如果合适，在碱的存在下，并且如果合适，在溶剂的存在下进行。
当U4为溴原子、氯原子、碘原子、甲磺酰基、甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基时，方法P6可以在催化剂(例如金属盐或络合物)的存在下进行。为此，合适的金属衍生物为过渡金属，例如钯或铜。
当U4为氯原子或氟原子时，方法P6可以仅在碱的存在下进行。
合适的金属盐或络合物可以为如关于方法P1所公开的。
用于进行方法P6的合适的碱可以是常规用于这种反应的无机碱和有机碱，例如关于P1所公开的碱。
用于进行方法P6的合适的溶剂可以是常规的惰性有机溶剂，例如关于方法P1所公开的溶剂。
方法P6可以在惰性气氛如氩气或氮气气氛中进行。当进行方法P6时，每摩尔式(VIII)的化合物可使用1至5摩尔碱。当使用钯盐或络合物时，每摩尔式(VIII)的化合物可使用0.01至20摩尔％的钯络合物。当使用铜盐或络合物时，每摩尔式(VIII)的化合物可使用0.01至200摩尔％的铜络合物。还可以使用其他比例的反应组分。通过已知方法进行后处理。
式(VIII)的化合物可根据已知方法制备(The Chemistry of FunctionalGroups-The Chemistry of sulphonic acid，ester and their derivatives；SaulPatai，Avi Rappoport；Wiley-Interscience；1991；351-399)。
如本文定义的式(Id)的化合物或其盐之一可通过方法P7制备，其包括使式(Ic)的化合物或其盐之一与式(IX)的化合物反应的步骤，如以下反应方案所示：
其中A、n、p、X、Y、Z、L2、L3、R1a和R1b如本文所定义，条件是R1b不为氢原子，并且U5为溴原子、氯原子、碘原子、甲磺酰基或甲苯磺酰基。
如果合适，方法P7可以在碱的存在下进行，并且如果合适，在溶剂的存在下进行。
用于进行方法P7的合适的溶剂不受特别限制。它们可以为常规的惰性有机溶剂，只要其不溶解化合物以与其反应或与其表现出任何特定的相互作用。合适的溶剂可以为例如关于方法P4所公开的溶剂。
用于进行方法P7的合适的碱可以为常规用于这种反应的无机碱和有机碱，例如关于方法P1和P4所公开的碱。
当进行方法P7时，每摩尔式(Ic)的化合物可使用1摩尔或过量式(X)的化合物和1至5摩尔碱。还可以使用其他比例的反应组分。通过已知方法进行后处理。
式(Ic)的化合物或其盐之一可根据方法P1制备。
式(Ie)的化合物或其盐之一可以通过使式(I)的化合物(其中R1a和R1b均为氢原子)与式U5-R1b-R1a-U5′的化合物(其中U5和U5′独立地为溴原子、氯原子、碘原子、甲磺酰基或甲苯磺酰基)根据方法P7所述的条件反应而制备，其中在式(Ie)的化合物或其盐之一中，R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起：形成3、4、5或6元饱和或部分饱和的任选取代的碳环或杂环，所述杂环含有至少1个选自N、O和S的杂原子；或形成未取代或取代的饱和或部分不饱和的双环[m1，m2，0]-C6-C11-烷基，其中m2≥1且m1+m2＝4至9；或形成未取代或取代的饱和或部分不饱和的杂双环[m1，m2，0]-C6-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中m2≥1且m1+m2＝4至9；或形成未取代或取代的饱和或部分不饱和的螺[n1，n2]-C5-C11-烷基，其中n1≥2且n1+n2＝4至10；或形成未取代或取代的饱和或部分不饱和的杂螺[n1，n2]-C5-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中n1≥2且n1+n2＝4至10。
如本文定义的式(If)的化合物或其盐之一可通过方法P8由式(X)的化合物或其盐之一通过分子内环化反应制备，如以下反应方案所示：
其中A、n、p、X、Y、Z、R1a和R1b如本文所定义，L3为直连键、C(＝O)或CR3aR3b，其中R3a和R3b如本文所定义，并且U6为离去基团，例如未取代或取代的C1-C6-烷氧基、未取代或取代的二-C1-C8-烷基氨基或未取代或取代的N-[C1-C6-烷氧基]-C1-C6-烷基氨基。
如果合适，方法P8可以在碱的存在下进行，并且如果合适，在溶剂的存在下进行，优选在无水条件下进行。
用于进行方法P8的合适的溶剂不受特别限制。它们可以为常规的惰性有机溶剂，只要其不溶解化合物以与其反应或与其表现出任何特定的相互作用，例如关于方法P4所公开的溶剂。
用于进行方法P8的合适的碱可以为常规用于这种反应的无机碱和有机碱，例如关于方法P1和P4所公开的碱。
当进行方法P8时，每摩尔式(X)的化合物可使用1至5摩尔碱。还可以使用其他比例的反应组分。通过已知方法进行后处理。
如本文定义的式(X)的化合物或其盐之一可通过方法P9制备，其包括使式(XI)的化合物或其盐之一与式(XIIa)的衍生物或式(XIIb)的衍生物反应的步骤：
其中A、n、p、X、Y和Z如本文所定义，L3代表键、C(＝O)或CR3aR3b，且R3a和R3b如本文所定义，U6代表离去基团，例如未取代或取代的C1-C6-烷氧基、未取代或取代的二-C1-C8-烷基氨基或未取代或取代的N-[C1-C6-烷氧基]-C1-C6-烷基氨基；
其中R1a和R1b如本文所定义，并且U7为氟原子或氯原子。
如果合适，方法P9可以在碱的存在下进行，并且如果合适，在溶剂的存在下进行，优选在无水条件下进行。
用于进行方法P9的合适的溶剂不受特别限制。它们可以为常规的惰性有机溶剂，只要其不溶解化合物以与其反应或与其表现出任何特定的相互作用，例如关于方法P4所公开的溶剂。
用于进行方法P9的合适的碱可以是常规用于这种反应的无机碱和有机碱，例如关于方法P1和P4所公开的碱。
当进行方法P9时，每摩尔式(XI)的化合物可使用1摩尔或过量式(XIIa)或(XIIb)的化合物和1至5摩尔碱。还可以使用其他比例的反应组分。通过已知方法进行后处理。
如本文定义的式(XI)的化合物或其盐之一可通过方法P10制备，其包括使式(II)的化合物或其盐之一与式(XIII)的化合物反应的步骤，如以下反应方案所示：
其中A、n、p、X、Y、Z、L1、L2如本文所定义，L3代表键、C(＝O)或CR3aR3a，且R3a和R3a如本文所定义，U1为氟原子、溴原子、氯原子、碘原子、甲磺酰基、甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基，并且U6代表离去基团，例如未取代或取代的C1-C6-烷氧基、未取代或取代的二-C1-C8-烷基氨基或未取代或取代的N-[C1-C6-烷氧基]-C1-C6-烷基氨基。
方法P10可以在与方法P1中公开的相似的反应条件下进行。
如本文定义的式(Ih)的化合物或其盐之一可通过方法P11由式(Ig)的化合物或其盐之一通过氯化反应制备，如以下反应方案所示：
其中A、n、p、X、Y和Z如本文所定义，L3为直连键或CR3aR3b，其中R3a和R3b如本文所定义。
方法P11可以根据已知方法进行(Asian Journal of Chemistry(2011)，23，2101-2105)。
如本文定义的式(Ii)的化合物或其盐之一可以通过方法P12由式(If)的化合物或其盐之一通过氟化反应制备，如以下反应方案所示：
其中A、n、p、X、Y、Z、L1和R1b如本文所定义，L3为直连键或CR3aR3b，其中R3a和R3b如本文所定义。
方法P12可以在氟化剂的存在下进行，并且如果合适，在溶剂的存在下进行。
用于进行方法P12的合适的氟化剂不受特别限制，只要其用于氟化即可。氟化剂的实例包括氟化硫，例如四氟化硫、二乙基氨基三氟化硫、吗啉基三氟化硫、双(2-甲氧基乙基)氨基三氟化硫、2，2-二氟-1，3-二甲基咪唑烷或4-叔丁基-2，6-二甲基苯基三氟化硫。
用于进行方法P12的合适的溶剂不受特别限制。它们可以为常规的惰性有机溶剂，只要其不溶解化合物以与其反应或与其表现出任何特定的相互作用。合适的溶剂可以为例如关于方法P4所公开的溶剂。
当进行方法P12时，每摩尔式(If)的化合物可使用1至20摩尔的氟化剂。还可以使用其他比例的反应组分。通过已知方法进行后处理。
式(If)的化合物或其盐之一可根据方法P8制备。
如本文定义的式(Ik)的化合物或其盐之一可通过方法P13由式(Ij)的化合物或其盐之一通过氟化反应制备，如以下反应方案所示：
其中A、n、p、X、Y、Z、L1和R2a如本文所定义，L3为直连键、C(＝O)或CR3aR3b，其中R3a和R3b如本文所定义。
方法P13可在与方法P12中公开的相似的反应条件下进行。
式(Ij)的化合物或其盐之一可以由式(If)的化合物或其盐之一通过本领域技术人员已知的常规的官能团互变方法制备，例如有机金属试剂的还原或加成。
如本文定义的式(Im)的化合物或其盐之一可通过本领域技术人员已知的常规方法(例如烷基化、亲核芳族取代或过渡金属催化反应)由式(Ij)的化合物或其盐之一制备。
其中A、n、p、X、Y、Z、L1、R2a和R3e如本文所定义，L3为直连键、C(＝O)或CR3aR3b，其中R3a和R3b如本文所定义。
如本文定义的式(In)的化合物或其盐之一可通过本领域技术人员已知的常规方法(例如羟胺或O-取代的羟胺缩合)由式(Ij)的化合物或其盐之一制备。
其中A、n、p、X、Y、Z和R2d如本文所定义，L3为直连键、C(＝O)或CR3aR3b，其中R3a和R3b如本文所定义。
式(I)的化合物的相应的N-氧化物可通过本领域技术人员已知的常规氧化方法制备。
方法P1、P2、P3、P4、P5、P6、P7、P8、P9、P10、P11、P12和P13通常在大气压下进行。还可以在加压或减压下进行。
当进行方法P1、P2、P3、P4、P5、P6、P7、P8、P9、P10、P11、P12和P13时，反应温度可在相对宽的范围内变化。通常，这些方法在-78℃至200℃、优选-78℃至150℃的温度下进行。控制所述方法的温度的一种方式是使用微波技术。
通过常规方法进行后处理。通常，将反应混合物用水处理，分离出有机相，干燥后，减压浓缩。如果合适，剩余的残留物可通过常规方法(例如色谱法、结晶或蒸馏)除去仍然可能存在的任何杂质。
式(I)的化合物可根据上述的通用制备方法和本领域技术人员已知的常规官能团互变方法制备。然而，应理解，基于技术人员的一般知识和可获得的出版物，其能够根据希望合成的每种化合物的具体情况来调整所述方法。
用于制备活性成分的中间体
本发明还涉及用于制备式(I)的化合物的中间体。
因此，本发明涉及式(IIIa)和(IVa)的化合物及其可接受的盐：
其中：
X和n如本文所定义；
L1a代表CR1aR1b，其中R1a和R1b如本文所定义，条件是R1a或R1b中的至少一个不是氢原子；且
V为苄基、4-甲氧基苄基、烯丙基、未取代或取代的C1-C6-烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、未取代或取代的苯基磺酰基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基、未取代或取代的苄氧基羰基或烯丙氧基羰基；
条件是式(IIIa)或(IVa)的化合物不代表：
-4-氯-3-氟-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑-7-胺2，2-二氧化物[1503771-33-2]，
-4-氯-3-氟-7-硝基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑2，2-二氧化物[1503771-32-1]，
-3-(2，2-二氧代-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑-3-基)丙腈[736178-12-4]，
-5-(3-氯苯基)-1H-螺[2，1-苯并噻唑-3，1′-环己烷]2，2-二氧化物[304681-96-7]，
-4-氯-1H-螺[2，1-苯并噻唑-3，1′-环戊烷]-7-胺2，2-二氧化物[221010-70-4]，
-4-氯-7-硝基-1H-螺[2，1-苯并噻唑-3，1′-环戊烷]2，2-二氧化物[221010-67-9]，
-4-氯-1H-螺[2，1-苯并噻唑-3，1′-环戊烷]2，2-二氧化物[221010-65-7]，
-4-氯-3，3-二甲基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑-7-胺2，2-二氧化物[220973-37-5]，
-4-氯-3，3-二甲基-7-硝基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑2，2-二氧化物[220973-36-4]，
-4-氯-3-丙基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑-7-胺2，2-二氧化物[220973-33-1]，
-4-氯-7-硝基-3-丙基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑2，2-二氧化物[220973-32-0]，
-4-氯-3-丙基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑2，2-二氧化物[220973-31-9]，
-4-氯-3-甲基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑-7-胺2，2-二氧化物[220973-29-5]，
-4-氯-3-甲基-7-硝基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑2，2-二氧化物[220973-27-3]，
-4-氯-3-甲基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑2，2-二氧化物[220973-26-2]，
-3，3-二苯基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑2，2-二氧化物[176684-30-3]，
-3-苯基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑2，2-二氧化物[176684-29-0]，
-3，3-二甲基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑2，2-二氧化物[176684-28-9]，
-3-甲基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑2，2-二氧化物[176684-27-8]，
-3-(1-苄基-2，2-二氧代-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑-3-基)丙腈[736178-15-7]，
-1-苄基-3，3-二甲基-4-硝基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑2，2-二氧化物[155243-23-5]，
-1-苄基-5-甲基-6-硝基-1′，3′-二氢-1H-螺[2，1-苯并噻唑-3，2′-茚]2，2-二氧化物[153431-67-5]，
-1-烯丙基-4-氯-1H-螺[2，1-苯并噻唑-3，1′-环戊烷]2，2-二氧化物[221010-64-6]，
-1-烯丙基-4-氯-3-氟-3-甲基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑-7-胺2，2-二氧化物[220973-39-7]，
-1-烯丙基-4-氯-3，3-二甲基-7-硝基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑2，2-二氧化物[220973-35-3]，
-1-烯丙基-4-氯-3-丙基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑2，2-二氧化物[220973-30-8]，
-1-烯丙基-4-氯-3-甲基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑2，2-二氧化物[220973-25-1]，
-1-烯丙基-4-氯-3-氟-7-硝基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑2，2-二氧化物[220973-22-8]，和
-1，3-二烯丙基-4-硝基-1，3-二氢-2，1-苯并噻唑2，2-二氧化物[155243-30-4]。
以下式(IIIa)或(IVa)的化合物——其中X和n如本文所定义，L1a为CR1aR1b，其中R1a和R1b如本文所定义，条件是R1a或R1b中的至少一个不是氢原子，V为苄基、4-甲氧基苄基、未取代或取代的C1-C6-烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、未取代或取代的苯基磺酰基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基、未取代或取代的苄氧基羰基或烯丙氧基羰基——还在化学数据库和/或供应商的数据库中有所提及，但没有任何能够制备和分离这种化合物的参考文献或信息：
-5-溴-2′，3′，5′，6′-四氢-1H-螺[2，1-苯并噻唑-3，4′-吡喃]2，2-二氧化物[1251001-33-8]。
本发明还涉及式(IIIb1)和(IVb1)的化合物及其可接受的盐：
其中：
X、n和L1如本文所定义；
L2a为C(＝O)或CR2aR2b，其中R2a和R2b如本文所定义，条件是R2a或R2b中的至少一个不是氢原子；且
V为苄基、4-甲氧基苄基、烯丙基、未取代或取代的C1-C6-烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、未取代或取代的苯基磺酰基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基、未取代或取代的苄氧基羰基或烯丙氧基羰基，条件是式(IIIb1)或(IVb1)的化合物不代表：
-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[7117-28-4]，
-6-溴-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[13568-93-9]，
-6-碘-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[658709-22-9]，
-6-氟-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1708370-70-0]，
-6-甲氧基-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[364614-33-5]，
-4-氧代-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪-7-羧酸2，2-二氧化物[577971-78-9]，
-6-硝基-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[143184-89-8]，
-6-(三氟甲基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[13581-98-1]，
-6-(吡啶-3-基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1644658-85-4]，
-4-甲基-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物[76653-05-9]，
-4-苯基-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物[3192-11-8]，
-1-苄基-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[31846-95-4]，
-1-苄基-6-溴-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1644658-88-7]，
-1-苄基-3-乙基-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1064656-49-0]，
-1-苄基-3，3-二溴-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1308887-75-3]，
-1-苄基-3，3-二氯-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1308887-76-4]，
-1-苄基-6-(吡啶-3-基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1644658-89-8]，
-1-苄基-3-苯基-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1064656-60-5]，
-1-苄基-6-甲基-3-苯基-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1064657-04-0]，
-1-苄基-8-甲基-3-苯基-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1064657-24-4]，
-1-苄基-3-(4-氟苯基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1064656-69-4]，
-1-苄基-3-(4-氯苯基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1064656-74-1]，
-1-苄基-6-氯-3-苯基-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1064657-08-4]，
-1-苄基-6-甲氧基-3-苯基-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1064656-92-3]，
-1-苄基-7-氯-3-苯基-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1064657-18-6]，
-1-苄基-3-(4-硝基苯基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1064656-82-1]，
-1-苄基-8-甲氧基-3-苯基-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1064657-21-1]，
-1-苄基-3-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1064656-79-6]，
-1-苄基-3-(2-硝基苯基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4-醇2，2-二氧化物[1064656-64-9]，
-1-(4-甲氧基苄基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1260918-17-9]，
-1-(4-甲氧基苄基)-3-苯基-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1064656-86-5]，
-1-苄基-4-(4-氟苯基)-7-甲氧基-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物[1957224-47-3]，
-1-烯丙基-3，3-二甲基-6-(甲硫基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪-4-醇2，2-二氧化物[374920-02-2]，
-1-(4-甲氧基苄基)-3-苯基-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1064656-86-5]，
-1-烯丙基-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1222434-90-3]，
-1-烯丙基-7-溴-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1418316-00-3]，
-1-烯丙基-6-(甲硫基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[374919-40-1]，
-1-烯丙基-3，3-二甲基-6-(甲硫基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[374919-43-4]，
-1-烯丙基-4-氧代-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪-8-羧酸甲酯2，2-二氧化物[1418315-98-6]，
-(3Z)-1-烯丙基-7-溴-3-[(二甲基氨基)亚甲基]-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1418316-02-5]，
-1-烯丙基-4-羟基-1H-2，1-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯2，2-二氧化物[1492047-40-1]，和
-1-烯丙基-4-羟基-N-(4H-1，2，4-三唑-3-基)-1H-2，1-苯并噻嗪-3-羧酰胺2，2-二氧化物[1673590-81-2]。
以下式(IIIb1)或(IVb1)的化合物——其中X、n和L1如本文所定义，L2a为C(＝O)或CR2aR2b，其中R2a和R2b如本文所定义，条件是R2a或R2b中的至少一个不是氢原子，V为苄基、4-甲氧基苄基、未取代或取代的C1-C6-烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、未取代或取代的苯基磺酰基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基、未取代或取代的苄氧基羰基或烯丙氧基羰基——还在化学数据库和/或供应商的数据库中有所提及，但没有任何能够制备和分离这些化合物的参考文献或信息：
-1-苄基-6-氯-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1255783-37-9]，
-1-苄基-7-氯-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[219864-33-2]，
-(3Z)-1-苄基-3-[(二甲基氨基)亚甲基]-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1255790-83-0]，
-(3Z)-1-苄基-7-氯-3-[(二甲基氨基)亚甲基]-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[219864-37-6]，和
-1-烯丙基-6-溴-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物[1222407-84-2]。
本发明还涉及式(IIIb2)和(IVb2)的化合物及其可接受的盐：
其中：
X和n如本文所定义；
L1b为CR1aR1b，其中R1a和R1b如本文所定义，条件是R1a或R1b中的至少一个不是氢原子；
L2b为O、S、S(O)、SO2、NR2c，其中NR2c如本文所定义；且
Vb为苄基、4-甲氧基苄基、未取代或取代的C1-C6-烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、未取代或取代的苯基磺酰基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基、未取代或取代的苄氧基羰基或烯丙氧基羰基；
条件是式(IIIb2)或(IVb2)的化合物不代表：
-3-(3-氯丙基)-1H-2，4，1-苯并二噻嗪2，2-二氧化物[1033629-43-4]，
-3-(3-氯丙基)-7-苯基-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪2，2-二氧化物[1033629-36-5]，
-7-氯-3-(3-氯丙基)-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪2，2-二氧化物[1033629-33-2]，
-3-(3-氯丙基)-6-甲氧基-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪2，2-二氧化物[1033629-30-9]，
-3-(3-氯丙基)-6-甲基-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪2，2-二氧化物[1033629-27-4]，
-3-(3-氯丙基)-7-甲基-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪2，2-二氧化物[1033629-24-1]，
-3-(3-氯丙基)-8-甲基-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪2，2-二氧化物[1033629-21-8]，
-3-(3-氯丙基)-8-氟-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪2，2-二氧化物[1033629-18-3]，
-3-(3-氯丙基)-5-氟-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪2，2-二氧化物[1033629-15-0]，
-3-(3-氯丙基)-6-氟-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪2，2-二氧化物[1033629-12-7]，
-6-氯-3-(3-氯丙基)-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪2，2-二氧化物[1033629-10-5]，
-3-(3-氯丙基)-7-氟-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪2，2-二氧化物[1033629-07-0]，
-3-(3-氯丙基)-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪2，2-二氧化物[1033628-91-9]，
-3-(3-氯丙基)-1-(4-甲氧基苄基)-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪2，2-二氧化物[1033628-90-8]，
-3-[1-(4-甲氧基苄基)-2，2-二氧代-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪-3-基]丙-1-醇[1033628-89-5]，和
-3-烯丙基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-4，2，1-苯并氧杂噻嗪2，2-二氧化物[1033628-88-4]。
本发明还涉及式(IIIc)和(IVc)的化合物及其可接受的盐：
其中：
X、n、L1、L2和L3如本文所定义，条件是L2不是直连键，L3不是直连键或NR3c；且
V为苄基、4-甲氧基苄基、烯丙基、未取代或取代的C1-C6-烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、未取代或取代的苯基磺酰基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基、未取代或取代的苄氧基羰基或烯丙氧基羰基；
条件是式(IIIc)的化合物不代表：
-8-氯-3，4-二氢-1H-5，2，1-苯并氧杂硫杂吖庚因2，2-二氧化物[90245-52-6]，
-1，3，4，5-四氢-2，1-苯并硫杂吖庚因2，2-二氧化物-铊(1：1)[90220-55-6]，
-3，4-二氢-1H-5，2，1-苯并氧杂硫杂吖庚因2，2-二氧化物[90220-51-2]，
-6，9-二氯-1，3，4，5-四氢-2，1-苯并硫杂吖庚因-2，2-二氧化物[90220-50-1]，
-6-氯-1，3，4，5-四氢-2，1-苯并硫杂吖庚因2，2-二氧化物[90220-49-8]，
-7，9-二甲基-1，3，4，5-四氢-2，1-苯并硫杂吖庚因2，2-二氧化物[90220-47-6]，
-5，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2，1-苯并硫杂吖庚因2，2-二氧化物[90220-46-5]，
-5-甲基-1，3，4，5-四氢-2，1-苯并硫杂吖庚因2，2-二氧化物[90220-45-4]，和
-1，3，4，5-四氢-2，1-苯并硫杂吖庚因2，2-二氧化物[80639-72-1]。
以下式(IIIc)或(IVc)的化合物——其中X、n、L1、L2和L3如本文所定义，并且V为苄基、4-甲氧基苄基、烯丙基、未取代或取代的C1-C6-烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、未取代或取代的苯基磺酰基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基、未取代或取代的苄氧基羰基或烯丙氧基羰基——还在化学数据库和/或供应商的数据库中有所提及，但没有任何能够制备和分离这些化合物的参考文献或信息：
-1-烯丙基-1，3，4，5-四氢-2，1，5-苯并硫杂二氮杂-2，2-二氧化物[1896790-15-0]。
本发明还涉及式(V)的化合物及其可接受的盐：
其中：
X、n、R1a、R2a和L3如本文所定义，条件是R1a不是羟基且R2a不是羟基；且
Va代表苄基、4-甲氧基苄基或未取代或取代的苄氧基羰基。
本发明还涉及式(VIa)和(VIIa)的化合物及其盐：
其中：
X、Y、Z、n、p、L1、L2和L3如本文所定义；
An选自如本文所定义的A1至A19；
k为0、1或2；
U2为氯原子或氟原子；且
当k＝0时，U3为氢原子、羟基、氯原子、未取代或取代的C1-C6-烷基羰基或未取代或取代的C1-C6-烷硫基；当k＝1时，U3为羟基、氯原子或氟原子；当k＝2时，U3为羟基。
本发明还涉及式(VIIIa)的化合物及其盐：
其中：
X、Y、Z、n、p、L1、L2和L3如本文所定义；
An选自如本文所定义的A1至A19；且
U4为氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲磺酰基、甲苯磺酰基、甲磺酰基或三氟甲磺酰基。
以下式(VIIIa)的化合物——其中X、Y、Z、n、p、L1、L2和L3如本文所定义，An选自A1至A19，并且U4为氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲磺酰基、甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基——还在化学数据库和/或供应商的数据库中有所提及，但没有任何能够制备和分离这些化合物的参考文献或信息：
-1-(2，6-二氟苯基)-N-(喹喔啉-2-基)甲磺酰胺[1808755-71-6]，
-1-(2-氯苯基)-N-(喹啉-3-基)甲磺酰胺[1791294-94-4]，
-1-(2，5-二氟苯基)-N-(2-甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-基)甲磺酰胺[1795299-90-9]，和
-1-(2-氯苯基)-N-(1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基)甲磺酰胺[1795388-97-4]。
本发明还涉及式(Xa)的化合物及其盐：
其中：
n、p、X、Y、Z、R1a和R1b如本文所定义；
An选自如本文所定义的A1至A19；
L3a为直连键、C(＝O)或CR3aR3b，其中R3a和R3b如本文所定义；且
U6为未取代或取代的C1-C6-烷氧基、未取代或取代的二-C1-C8-烷基氨基或未取代或取代的N-[C1-C6-烷氧基]-C1-C6-烷基氨基。
本发明还涉及式(IIa)的化合物及其盐：
其中：
W为CH或N；
Y7为氢原子或氟原子；且
U8为氟原子、溴原子、氯原子、碘原子、羟基、氨基、甲磺酰基、甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基，条件是式(IIa)的化合物不代表：
-3-溴-8-氟-2-甲基喹啉[1259519-95-3]，
-8-氟-2-甲基喹啉-3-醇[1314012-55-9]，
-8-氟-2-甲基喹啉-3-胺[1259519-93-1]，
-7，8-二氟-2-甲基喹啉-3-醇[1314012-50-4]，
-5-氟-3-甲基喹喔啉-2(1H)-酮[1426822-07-2]，
-2-氯-5-氟-3-甲基喹喔啉[1426822-08-3]，和
-2-氯-5，6-二氟-3-甲基喹喔啉[1415018-73-3]。
以下式(IIa)的化合物——其中Y7为氢原子或氟原子，并且U8为氟原子、溴原子、氯原子、碘原子、羟基、氨基、甲磺酰基、甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基——还在化学数据库和/或供应商的数据库中有所提及，但没有任何能够制备和分离这些化合物的参考文献或信息：
-7，8-二氟-2-甲基喹啉-3-胺[2092336-33-7]。
本发明还涉及式(IIb)的化合物及其盐：
其中：
Y7为氢原子或氟原子；且
U9为氟原子、溴原子、氯原子、碘原子、羟基、氨基、甲磺酰基、甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基，条件是式(IIb)的化合物不代表：
-5-氟喹喔啉-2(1H)-酮[55687-16-6]，
-5-氟喹喔啉-2-胺[1895170-02-1]，
-2-氯-5-氟喹喔啉[55687-09-7]，
-5，6-二氟喹喔啉-2(1H)-酮[917343-50-1]，和
-2-氯-5，6-二氟喹喔啉[1384067-26-8]。
组合物和制剂
本发明还涉及一种组合物，特别是一种用于防治不想要的微生物的组合物，其包含一种或多种式(I)的化合物。该组合物优选为杀真菌组合物。
组合物通常包含一种或多种式(I)的化合物和一种或多种可接受的载体，特别是一种或多种农业上可接受的载体。
载体为天然或合成的有机或无机物质，活性成分与其混合或结合以获得更好的施用性，特别是更好地施用于植物、植物部位或种子。载体可为固体或液体，通常是惰性的。
合适的固体载体的实例包括但不限于，铵盐；天然岩粉，例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土；以及合成岩粉，例如细分散的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐。通常用于制备颗粒剂的有用的固体载体的实例包括但不限于，粉碎并分级的天然岩石，例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石；无机和有机粉末的合成颗粒，和有机材料(例如纸、锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草茎)的颗粒。
合适的液体载体的实例包括但不限于，水、极性和非极性有机化学液体，例如：芳族和非芳族烃(例如环己烷、石蜡、烷基苯、二甲苯、甲苯、烷基萘，氯代芳族烃或氯代脂族烃如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷)、醇和多元醇(其还可任选地被取代、醚化和/或酯化，例如丁醇或乙二醇)、酮(例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮、环己酮)、酯(包括脂肪和油)，以及(聚)醚，未取代和取代的胺、酰胺(例如二甲基甲酰胺)、内酰胺(例如N-烷基吡咯烷酮)和内酯、砜和亚砜(例如二甲基亚砜)。载体还可以是液化的气态增量剂，即在标准温度和标准压力下为气态的液体，例如气溶胶推进剂如卤代烃、丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。
组合物还可包含一种或多种常用于配制组合物(例如农用化学组合物)的可接受的助剂，例如一种或多种表面活性剂。
合适的表面活性剂的实例包括乳化剂和/或泡沫形成剂、具有离子或非离子特性的分散剂或润湿剂，或其混合物。其实例为聚丙烯酸的盐；木质素磺酸的盐；苯酚磺酸盐或萘磺酸盐；环氧乙烷和/或环氧丙烷与脂肪醇、脂肪酸或脂肪胺的缩聚物(聚氧亚乙基脂肪酸酯、聚氧亚乙基脂肪醇醚，例如烷基芳基聚乙二醇醚)、取代的酚(优选烷基酚或芳基酚)、磺基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物(优选牛磺酸烷基酯)、聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酸酯，以及包括硫酸根、磺酸根和磷酸根的化合物的衍生物，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐、蛋白质水解产物、木质素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。当活性成分和/或载体不溶解于水并且施用是用水进行时，通常使用表面活性剂。然后，表面活性剂的量通常为组合物的5至40重量％。
常用于配制农用化学组合物的其他助剂的实例包括防水剂、干燥剂、粘合剂(胶粘剂；增粘剂；固定剂，例如羧甲基纤维素；以粉末、颗粒或胶乳形式的天然及合成聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯；天然磷脂，例如脑磷脂和卵磷脂；和合成磷脂；聚乙烯吡咯烷酮；聚乙酸乙烯酯；聚乙烯醇和甲基纤维素)、增稠剂、稳定剂(例如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或改进化学和/或物理稳定性的其他试剂)、染料或颜料(例如无机颜料，如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝；有机染料，如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料)、消泡剂(例如硅酮消泡剂和硬脂酸镁)、防腐剂(例如二氯酚和苄醇半缩甲醛)、二次增稠剂(纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土和细分散的二氧化硅)、粘着剂、赤霉素和加工助剂、矿物油和植物油、香料、蜡和营养素(包括微量营养素，如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐)、保护胶体、触变物质、渗透剂、螯合剂和络合物形成剂。
载体和/或助剂的选择取决于组合物的预期施用方式和/或一种或多种活性成分的物理特性。
可将组合物配制成任何常规的制剂形式，例如溶液剂(如水溶液)、乳剂、可湿性粉剂、水基悬浮剂和油基悬浮剂、粉剂、粉尘剂、糊剂、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、用于撒播的颗粒剂、悬乳剂浓缩物、用一种或多种活性成分浸渍的天然产物、用一种或多种活性成分浸渍的合成物质、肥料以及聚合物质形式的微胶囊剂。在组合物制剂中，活性成分可以悬浮、乳化或溶解形式存在。
组合物可为即用型组合物，即可将组合物通过合适的装置(如喷雾或喷粉装置)直接施用于植物或种子。或者，组合物可为在使用前必须稀释(优选用水稀释)的市售浓缩物的形式。
组合物可以以常规方式制备，例如通过将一种或多种活性成分与一种或多种载体和/或一种或多种合适的助剂混合，例如如上文所公开的。
组合物通常包含0.05至99重量％、0.01至98重量％、优选0.1至95重量％、更优选0.5至90重量％、最优选10至70重量％的活性成分或其混合物。
上述组合物可用于防治不想要的微生物。可将组合物施用于微生物和/或其生境。
式(I)的化合物可以其本身或以其制剂使用。它们还可与已知的杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀昆虫剂或其混合物混合或组合使用。使用已知的杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂或杀昆虫剂可允许拓宽活性谱或防止抗性发展。已知的杀真菌剂、杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂或杀细菌剂的实例公开于Pesticide Manual，第14版中。
式(I)的化合物还可与其他已知的活性试剂(例如除草剂)或与肥料、生长调节剂、安全剂和/或化学信息素混合或组合使用。
因此，在一些实施方案中，组合物还包含另外的活性试剂，其选自杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀昆虫剂、除草剂、肥料、生长调节剂、安全剂、化学信息素及其混合物。
方法和用途
式(I)的化合物具有有效的杀微生物活性。因此，式(I)的化合物或包含其的组合物可用于防治不想要的微生物，如真菌和细菌。它们可以特别地用在作物保护中——它们防治引起植物病害的微生物——或用在木材、储存物品或各种材料的保护中，如下文更详细描述的。更具体地，式(I)的化合物或包含其的组合物可用于保护种子、发芽植物、出土(emerged)幼苗、植物、植物部位、果实和植物生长的土壤免受不需要的微生物侵袭。
如本文使用的，术语“防治(control或controlling)”包括治疗性和保护性防治不想要的微生物。不想要的微生物可以是病原性细菌或病原性真菌，更具体地是植物病原性细菌或植物病原性真菌。如下文详细说明的，这些植物病原性微生物是广谱植物病害的致病因子。
更具体地，式(I)的化合物或包含其的组合物可用作杀真菌剂。特别是，它们可用于作物保护中，例如用于防治不想要的真菌，例如根肿菌纲(Plasmodiophoromycetes)、卵菌纲(Oomycetes)、壶菌纲(Chytridiomycetes)、接合菌纲(Zygomycetes)、子囊菌纲(Ascomycetes)、担子菌纲(Basidiomycetes)和半知菌纲(Deuteromycetes)。
式(I)的化合物或包含其的组合物还可用作杀细菌剂。特别地，它们可用于作物保护中，例如用于防治不想要的细菌，例如假单胞菌科(Pseudomonadaceae)、根瘤菌科(Rhizobiaceae)、肠杆菌科(Enterobacteriaceae)、棒杆菌科(Corynebacteriaceae)和链霉菌科(Streptomycetaceae)。
因此，本发明还涉及一种防治不想要的植物病原性微生物(如真菌和细菌)的方法，其包括将一种或多种式(I)的化合物或包含其的组合物施用于微生物和/或其生境的步骤。
更具体地，本发明涉及防治不想要的微生物、更具体地植物病原性真菌的治疗性或保护性方法，其包括将一种或多种式(I)的化合物或包含其的组合物施用于种子、植物、植物部位、果实或植物生长的土壤中的步骤。
通常，在将式(I)的化合物或包含其的组合物意欲用于防治植物病原性真菌的治疗性或保护性方法中时，通常将有效且无植物毒性量的一种或多种式(I)的化合物或包含其的组合物施用于植物、植物部位、果实、种子或植物生长的土壤。表述“有效且无植物毒性量”意指足以防治或消灭在农田上存在或易于出现的真菌并且不会对所述作物产生任何明显的植物毒性症状的量。所述量可在宽的范围内变化，这取决于要防治的真菌、作物类型、气候条件和式(I)的化合物。该量可以通过系统性田间试验来测定，这在本领域技术人员的能力范围之内。
如本文使用的，术语“处理”是指将一种或多种式(I)的化合物或包含其的组合物施用于需要保护或治疗的植物、植物部位、果实、种子或土壤的步骤。
植物和植物部位
所有植物和植物部位均可根据本发明的方法进行处理。
在本文中，植物应理解为意指所有的植物和植物种群，例如需要和不需要的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)。作物植物可为可通过常规育种和优化方法或通过生物技术和基因工程方法或这些方法的组合获得的植物，包括转基因植物以及可受和不受植物育种者权利保护的植物栽培种。
植物部位应理解为意指植物在地上和地下的所有部位和器官，例如芽、叶、花和根，其实例包括叶、针叶、茎、秆、花、子实体、果实和种子，以及根、块茎和根茎。植物部位还包括采收材料以及无性和有性繁殖材料，例如插条、块茎、根茎、幼枝(slip)和种子。
根据本发明的方法，可处理的植物包括以下植物：棉花、亚麻、葡萄树、果树、蔬菜，例如蔷薇科属种(Rosaceae sp.)(例如仁果如苹果和梨，以及核果如杏、樱桃、杏仁和桃，和浆果如草莓)、Ribesioidae属种、胡桃科属种(Juglandaceae sp.)、桦木科属种(Betulaceae sp.)、漆树科属种(Anacardiaceae sp.)、壳斗科属种(Fagaceae sp.)、桑科属种(Moraceae sp.)、木犀科属种(Oleaceae sp.)、猕猴桃科属种(Actinidaceae sp.)、樟科属种(Lauraceae sp.)、芭蕉科属种(Musaceae sp.)(例如香蕉树和绿化树(plantation))、茜草科属种(Rubiaceae sp.)(例如咖啡)、山茶科属种(Theaceae sp.)、梧桐科属种(Sterculiceae sp.)、芸香科属种(Rutaceae sp.)(例如柠檬、橙和葡萄柚)；茄科属种(Solanaceae sp.)(例如番茄)、百合科属种(Liliaceae sp.)、菊科属种(Asteraceaesp.)(例如莴苣)、伞形科属种(Umbelliferae sp.)、十字花科属种(Cruciferae sp.)、藜科属种(Chenopodiaceae sp.)、葫芦科属种(Cucurbitaceae sp.)(例如黄瓜(cucumber))、葱科属种(Alliaceae sp.)(例如韭葱、洋葱)、蝶形花科属种(Papilionaceae sp.)(例如豌豆)；主要的作物植物，例如禾本科属种(Gramineae sp.)(例如玉米；草皮；谷物如小麦、黑麦、稻、大麦、燕麦、粟和黑小麦)、菊科属种(Asteraceae sp.)(例如向日葵)、十字花科属种(Brassicaceae sp.)(例如白球甘蓝、红球甘蓝、花椰菜(broccoli)、菜花(cauliflower)、球芽甘蓝、小白菜、球茎甘蓝、萝卜和油菜、芥菜、山葵和水芹)、蝶形花亚科属种(Fabacaesp.)(例如豆、花生)、蝶形花科属种(Papilionaceae sp.)(例如大豆)、茄科属种(Solanaceae sp.)(例如马铃薯)、藜科属种(Chenopodiaceae sp.)(例如糖用甜菜、饲用甜菜、唐莴苣、甜菜根)；用于园区和林区的有用植物和观赏植物；以及这些植物各自的遗传修饰品种。
在一些优选的实施方案中，根据本发明的方法处理野生植物物种和植物栽培种，或通过常规生物育种方法(如交叉或原生质体融合)获得的那些植物以及其部位。
在一些其他优选的实施方案中，根据本发明的方法处理通过基因工程方法——如果合适，与常规方法结合——获得的转基因植物和植物栽培种(遗传修饰生物体)及其部位。更优选地，根据本发明处理市售或正在使用中的植物栽培种的植物。植物栽培种应理解为意指具有新特性(“性状”)并且已通过常规育种、诱变或重组DNA技术获得的植物。其可为栽培种、变种、生物型或基因型。
本发明的方法可用于处理遗传修饰生物体(GMO)，例如植物或种子。遗传修饰植物(或转基因植物)是已将异源基因稳定地整合到基因组中的植物。表述“异源基因”主要是指这样的基因：其在植物外部提供或组装，并且当将其引入细胞核、叶绿体或线粒体基因组中时，通过表达受关注的蛋白或多肽或通过下调或沉默植物中存在的其他一种或多种基因(使用例如反义技术、共抑制技术、RNA干扰-RNAi-技术或microRNA-miRNA-技术)而赋予转化植物新的或改进的农学或其他特性。位于基因组中的异源基因也称为转基因。通过其在植物基因组中的具体位置定义的转基因称为转化(transformation)或转基因株系(transgenic event)。
可通过以上公开的方法处理的植物和植物栽培种包括具有赋予这些植物特别有利、有用的性状的遗传物质的所有植物(无论是否通过育种和/或生物技术方式获得)。
可通过以上公开的方法处理的植物和植物栽培种包括对一种或多种生物胁迫具有抗性的植物和植物栽培种，即所述植物对动物害虫和微生物害虫(例如线虫、昆虫、螨、植物病原性真菌、细菌、病毒和/或类病毒)显示出更好的防御。
可通过以上公开的方法处理的植物和植物栽培种包括对一种或多种非生物胁迫具有抗性的那些植物。非生物胁迫条件可包括，例如，干旱、低温暴露、热暴露、渗透胁迫、水涝、升高的土壤盐度、增加的矿物暴露、臭氧暴露、强光暴露、有限的氮营养素利用率、有限的磷营养素利用率、避荫。
可通过以上公开的方法处理的植物和植物栽培种包括以提高的产量特性为特征的那些植物。所述植物中提高的产量可由以下原因导致：例如，改善的植物生理学、生长和发育(如水利用效率、水保持效率)、改进的氮利用、增强的碳同化作用、改善的光合作用、提高的萌芽率和加速成熟。产量还可受改善的植物结构(在胁迫和非胁迫条件下)的影响，包括但不限于：提早开花、对杂交种子生产的开花控制、幼苗活力、植株大小、节间数和节间距、根系生长、种子大小、果实大小、荚大小、荚或穗的数量、每个荚或穗的种子数、种子质量、提高的种子饱满度、减少的种子散布、减少的荚裂和抗倒伏性。其他产量性状包括种子组成，例如碳水化合物含量和组成(例如棉花或淀粉)、蛋白质含量、油含量和油组成、营养价值、抗营养化合物的减少、改善的加工性和更好的贮存稳定性。
可通过以上公开的方法处理的植物和植物栽培种包括这样的植物和植物栽培种，其为已表现出杂种优势或杂交活力的特性的杂交植物，所述特性通常导致更高的产量、更高的活力、更健康以及对生物和非生物胁迫更好的抗性。
可通过以上公开的方法处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法例如基因工程获得)包括这样的植物和植物栽培种，其为除草剂耐受性植物，即对一种或多种给定的除草剂具有耐受性的植物。这样的植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这种除草剂耐受性的突变的植物而获得。
可通过以上公开的方法处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法例如基因工程获得)包括这样的植物和植物栽培种，其为昆虫抗性转基因植物，即对某些目标昆虫的侵袭具有抗性的植物。这样的植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这种昆虫抗性的突变的植物而获得。
可通过以上公开的方法处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法例如基因工程获得)包括对非生物胁迫具有耐受性的植物和植物栽培种。这样的植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这种胁迫抗性的突变的植物而获得。
可通过以上公开的方法处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法例如基因工程获得)包括这样的植物和植物栽培种，其显示出改变的采收产品的数量、质量和/或贮存稳定性，和/或改变的采收产品的具体成分的特性。
可通过以上公开的方法处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法例如基因工程获得)包括具有改变的纤维特性的植物和植物栽培种，例如棉花植株。这样的植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这种改变的纤维特性的突变的植物而获得。
可通过以上公开的方法处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法例如基因工程获得)包括具有改变的油分布特性的植物和植物栽培种，例如油菜或相关的芸苔属(Brassica)植物。这样的植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这种改变的油分布特性的突变的植物而获得。
可通过以上公开的方法处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法例如基因工程获得)包括具有改变的种子落粒特性的植物和植物栽培种，例如油菜或相关的芸苔属植物。这样的植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这种改变的种子落粒特性的突变的植物而获得，包括具有延迟或减少种子落粒的植物，例如油菜植株。
可通过以上公开的方法处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法例如基因工程获得)包括具有改变的转译后蛋白质修饰模式的植物和植物栽培种，例如烟草植株。
病原体和病害
以上公开的方法可用于防治微生物，特别是植物病原性真菌、致病性病害，例如：
由以下白粉病病原体引起的病害：例如，布氏白粉菌属种(Blumeria species)(例如禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis))、叉丝单囊壳属种(Podosphaera species)(例如白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha))、单囊壳属种(Sphaerotheca species)(例如单囊壳白粉菌(Sphaerotheca fuliginea))、钩丝壳属种(Uncinula species)(例如葡萄钩丝壳(Uncinula necator))。
由以下锈病病原体引起的病害：例如，胶锈菌属种(Gymnosporangium species)(例如褐色胶锈菌(Gymnosporangium sabinae))、驼孢锈属种(Hemileia species)(例如咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix))、层锈菌属种(Phakopsora species)(例如豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)或山马蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae))、柄锈菌属种(Puccinia species)(例如隐匿柄锈菌(Puccinia recondite)、禾柄锈菌(Pucciniagraminis)或条形锈菌(Puccinia striiformis))、单胞锈菌属种(Uromyces species)(例如疣顶单胞锈菌(Uromyces appendiculatus))；
由以下卵菌纲(Oomycetes)病原体引起的病害：例如，白锈属种(Albugo species)(例如白锈念株菌(Algubo Candida))、盘梗霉属种(Bremia species)(例如莴苣盘梗霉(Bremia lactucae))、霜霉属种(Peronospora species)(例如豌豆霜霉(Peronosporapisi)或十字花科霜霉(P.brassicae))、疫霉属种(Phytophthora species)(例如致病疫霉(Phytophthora infestan))、轴霜霉属种(Plasmopara species)(例如葡萄轴霜霉(Plasmopara viticola))、假霜霉属种(Pseudoperonospora species)(例如草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis))、腐霉属种(Pythium species)(例如终极腐霉(Pythium ultimum))；
由以下病原体引起的叶斑枯病害和叶萎蔫病害：例如，链格孢属种(Alternariaspecies)(例如早疫病链格孢(Alternaria solani))、尾孢属种(Cercospora species)(例如菜生尾孢(Cercospora beticola))、枝孢属种(Cladiosporium species)(例如黄瓜枝孢(Cladiosporium cucumerinum))、旋孢腔菌属种(Cochliobolus species)(例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子形式：德氏霉属(Drechslera)，同义词：长蠕孢属(Helminthosporium))或宫部旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus))、炭疽菌属种(Colletotrichum species)(例如菜豆炭疽菌(Colletotrichum lindemuthanium))、锈斑病菌属种(Cycloconium species)(例如孔雀斑病(Cycloconium oleaginum))、间座壳属种(Diaporthe species)(例如柑桔间座壳(Diaporthe citri))、痂囊腔菌属种(Elsinoespecies)(例如柑桔痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii))、盘长孢属种(Gloeosporium species)(例如悦色盘长孢(Gloeosporium laeticolor))、小丛壳属种(Glomerella species)(例如围小丛壳(Glomerella cingulata))、球座菌属种(Guignardia species)(例如葡萄球座菌(Guignardia bidwelli))、小球腔菌属种(Leptosphaeria species)(例如十字花科小球腔菌(Leptosphaeria maculans))、稻瘟菌属种(Magnaporthe species)(例如稻瘟病菌(Magnaporthe grisea))、微座孢属种(Microdochium species)(例如雪霉微座孢(Microdochium nivale))、球腔菌属种(Mycosphaerella species)(例如禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)、落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidicola)或斐济球腔菌(Mycosphaerella fijiensis))、暗球腔菌属种(Phaeosphaeria species)(例如颖枯壳针孢(Phaeosphaeria nodorum))、核腔菌属种(Pyrenophora species)(例如圆核腔菌(Pyrenophora teres)或偃麦草核腔菌(Pyrenophora tritici repentis))、柱隔孢属种(Ramularia species)(例如辛加柱隔孢(Ramularia collo-cygni)或白斑柱隔孢(Ramularia areola))、喙孢属种(Rhynchosporium species)(例如黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis))、壳针孢属种(Septoria species)(例如芹菜小壳针孢(Septoria apii)或番茄壳针孢(Septoria lycopersici))、壳多胞菌属种(Stagonosporaspecies)(例如颖枯壳多孢(Stagonospora nodorum))、核瑚菌属种(Typhula species)(例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata))、黑星菌属种(Venturia species)(例如苹果黑星菌(Venturia inaequalis))；
由以下病原体引起的根和茎病害：例如，伏革菌属种(Corticium species)(例如禾伏革菌(Corticium graminearum))、镰孢属种(Fusarium species)(例如尖镰孢(Fusarium oxysporum))、顶囊壳菌属种(Gaeumannomyces species)(例如禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis))、根肿菌属种(Plasmodiophora species)(例如根肿病(Plasmodiophora brassicae))、丝核菌属种(Rhizoctonia species)(例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))、帚枝霉属种(Sarocladium species)(例如稻帚枝霉(Sarocladium oryzae))、小核菌属种(Sclerotium species)(例如稻小核菌(Sclerotiumoryzae))、Tapesia属种(例如Tapesia acuformis)、根串珠霉属种(Thielaviopsisspecies)(例如根串珠霉(Thielaviopsis basicola))；
由以下病原体引起的穗和圆锥花序病害(包括玉米穗轴)：例如，链格孢属种(Alternaria species)(例如链格孢属(Alternaria spp.))、曲霉属种(Aspergillusspecies)(例如黄曲霉(Aspergillus flavus))、枝孢属种(Cladosporium species)(例如芽枝状枝孢(Cladosporium cladosporioides))、麦角菌属种(Claviceps species)(例如麦角菌(Claviceps purpurea))、镰孢属种(Fusarium species)(例如黄色镰孢(Fusariumculmorum))、赤霉属种(Gibberella species)(例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae))、小画线壳属种(Monographella species)(例如雪腐小画线壳(Monographella nivalis))、Stagnospora属种(例如Stagnospora nodorum)；
由以下黑粉菌引起的病害：例如，轴黑粉菌属种(Sphacelotheca species)(例如丝孢堆黑粉菌(Sphacelotheca reiliana))、腥黑粉菌属种(Tilletia species)(例如小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)或小麦矮腥黑粉菌(Tilletia controversa))、条黑粉菌属种(Urocystis species)(例如隐条黑粉菌(Urocystis occulta))、黑粉菌属种(Ustilagospecies)(例如裸黑粉菌(Ustilago nuda))；
由以下病原体引起的果实腐烂病：例如，曲霉属种(Aspergillus species)(例如黄曲霉(Aspergillus flavus))、葡萄孢属种(Botrytis species)(例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea))、青霉属种(Penicillium species)(例如扩展青霉(Penicilliumexpansum)或产紫青霉(Penicillium purpurogenum))、根霉菌属种(Rhizopus species)(例如匍茎根霉菌(Rhizopus stolonifer))、核盘菌属种(Sclerotinia species)(例如核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum))、轮枝孢属种(Verticilium species)(例如黑白轮枝孢(Verticilium alboatrum))；
由以下病原体引起的种子传播和土壤传播的腐烂和萎蔫病害以及幼苗的病害：例如，链格孢属种(Alternaria species)(例如甘蓝链格孢菌(Alternaria brassicicola))、丝囊霉属种(Aphanomyces species)(例如根腐丝囊霉(Aphanomyces euteiches))、壳二孢属种(Ascochyta species)(例如兵豆壳二孢(Ascochyta lentis))、曲霉属种(Aspergillus species)(例如黄曲霉(Aspergillus flavus))、枝孢属种(Cladosporiumspecies)(例如草本枝孢(Cladosporium herbarum))、旋孢腔菌属种(Cochliobolusspecies)(例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子形式：内脐蠕孢属(Drechslera)，离蠕孢属(Bipolaris)同义词：长蠕孢属(Helminthosporium)))、炭疽菌属种(Colletotrichum species)(例如马铃薯炭疽菌(Colletotrichum coccodes))、镰孢属种(Fusarium species)(例如黄色镰孢(Fusarium culmorum))、赤霉属种(Gibberellaspecies)(例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae))、壳球孢属种(Macrophomina species)(例如菜豆壳球孢菌(Macrophomina phaseolina))、微座孢属种(Microdochium species)(例如雪霉微座孢(Microdochium nivale))、小画线壳属种(Monographella species)(例如雪腐小画线壳(Monographella nivalis))、青霉属种(Penicillium species)(例如扩展青霉(Penicillium expansum))、茎点霉属种(Phoma species)(例如黑胫茎点霉(Phomalingam))、拟茎点霉属种(Phomopsis species)(例如大豆拟茎点霉(Phomopsissojae))、疫霉属种(Phytophthora species)(例如恶疫霉(Phytophthora cactorum))、核腔菌属种(Pyrenophora species)(例如麦类核腔菌(Pyrenophora graminea))、梨孢属种(Pyricularia species)(例如稻梨孢(Pyricularia oryzae))、腐霉属种(Pythiumspecies)(例如终极腐霉(Pythium ultimum))、丝核菌属种(Rhizoctonia species)(例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))、根霉菌属种(Rhizopus species)(例如稻根霉菌(Rhizopus oryzae))、小核菌属种(Sclerotium species)(例如齐整小核菌(Sclerotiumrolfsii))、壳针孢属种(Septoria species)(例如颖枯壳针孢(Septoria nodorum))、核瑚菌属种(Typhula species)(例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata))、轮枝孢菌属种(Verticillium species)(例如大丽花轮枝孢(Verticillium dahliae))；
由以下病原体引起的癌性病害、瘿和扫帚病：例如，丛赤壳属种(Nectriaspecies)(例如仁果干癌丛赤壳菌(Nectria galligena))；
由以下病原体引起的萎蔫病害：例如，链核盘菌属种(Monilinia species)(例如核果链核盘菌(Monilinia laxa))；
由以下病原体引起的叶、花和果实的变形：例如，外担菌属种(Exobasidiumspecies)(例如坏损外担菌(Exobasidium vexans))、外囊菌属种(Taphrina species)(例如桃外囊菌(Taphrina deformans))；
由以下病原体引起的木本植物的退行性病害：例如，依科属种(Esca species)(例如根霉格孢菌(Phaemoniella chlamydospora)、鸡腿蘑丝孢菌(Phaeoacremoniumaleophilum)或地中海孢孔菌(Fomitiporia mediterranea))、灵芝属种(Ganodermaspecies)(例如岛灵芝(Ganoderma boninense))；
由以下病原体引起的花和种子的病害：例如，葡萄孢属种(Botrytis species)(例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea))；
由以下病原体引起的植物块茎病害：例如，丝核菌属种(Rhizoctonia species)(例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))、长蠕孢菌属种(Helminthosporium species)(例如茄病长蠕孢(Helminthosporium solani))；
由以下细菌性病原体引起的病害：例如，黄单胞菌属种(Xanthomonas species)(例如稻黄单胞菌白叶枯变种(Xanthomonas campestris pv.Oryzae))、假单胞菌属种(Pseudomonas species)(例如丁香假单胞菌黄瓜致病变种(Pseudomonas syringaepv.Lachrymans))、欧文氏菌属种(Erwinia species)(例如解淀粉欧文氏菌(Erwiniaamylovora)。
种子处理
用于防治不想要的微生物的方法可用于保护种子免受植物病原性微生物例如真菌的侵袭。
如本文使用的，术语“一个或多个种子”包括休眠的种子、待发的种子、预发芽的种子和冒出根和叶的种子。
因此，本发明还涉及一种保护种子和/或作物免受不想要的微生物(例如细菌或真菌)侵袭的方法，其包括使用一种或多种式(I)的化合物或包含其的组合物处理种子的步骤。使用一种或多种式(I)的化合物或包含其的组合物对种子进行处理，不仅保护种子免受植物病原性微生物侵袭，而且也保护萌芽植物、出土幼苗和出苗后的植物。
可以在播种前、播种时或播种后不久进行种子处理。
在播种前进行种子处理(例如所谓的拌种施用)时，种子处理可以如下进行：可将种子与所需量的一种或多种式(I)的化合物或包含其的组合物(本身或稀释后)置于混合器中，将种子和一种或多种式(I)的化合物或包含其的组合物混合，直至实现在种子上的均匀分布。如果合适，随后可以干燥种子。
本发明还涉及经一种或多种式(I)的化合物或包含其的组合物处理的种子。如前面所述，使用经处理的种子不仅能够在播种前和播种后保护种子免受不想要的微生物(例如植物病原性真菌)侵袭，而且能够保护萌芽植物以及由所述经处理的种子长出的幼苗。由有害生物体引起的对作物植物的大部分损害通过播种前或植物发芽后侵染种子而引发。该阶段特别重要，这是因为生长中的植物的根和芽特别敏感，甚至较小的损害也会导致植物死亡。
因此，本发明还涉及一种保护种子、萌芽植物和出土幼苗免受植物病原性微生物侵袭的方法，更一般而言，涉及一种保护作物免受植物病原性微生物侵袭的方法，其包括使用经一种或多种式(I)的化合物或包含其的组合物处理的种子的步骤。
优选地，在种子足够稳定的状态下对其进行处理，以在处理过程中不发生损害。通常，可在采收和播种后不久之间的任何时间处理种子。通常使用已与植物分离且已除去穗轴、壳、茎、表皮、毛或果肉的种子。例如，可使用已采收、清洁并干燥至含水量小于15重量％的种子。或者，还可使用干燥后例如用水处理然后再干燥的种子，或者刚待发的种子，或在待发条件下储存的种子或萌芽前的种子，或播种于育秧盘、育秧带或育秧纸上的种子。
施用于种子的一种或多种式(I)的化合物或包含其的组合物的量通常使得种子的萌芽不会损害，或所得的植株不受损害。这点必须确保，特别是在活性成分会在特定施用率下显示出植物毒性效应的情况下。在确定施用于种子的一种或多种式(I)的化合物或包含其的组合物的量时，还应当考虑转基因植物的内在表型，以便在使用最小量的一种或多种式(I)的化合物或包含其的组合物时实现对种子和萌芽植物的最佳保护。
如上所述，可将式(I)的化合物本身直接施用于种子，即不使用任何其他组分并且未被稀释，或可施用包含式(I)的化合物的组合物。优选地，以任何合适的形式将组合物施用于种子。合适的制剂的实例包括溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆剂，或与种子的其他包衣组分(例如成膜材料、造粒材料、细铁粉或其他金属粉末、颗粒)、灭活种子的包衣材料以及ULV制剂结合。所述制剂可为即用型制剂或可为在使用前需要稀释的浓缩物。
这些制剂以已知方式制备，例如通过将活性成分或其混合物与常规添加剂混合来制备，所述常规添加剂为例如常规增量剂和溶剂或稀释剂、染料、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、胶粘剂、赤霉素以及水。
这些制剂以已知方式通过将活性成分或活性成分结合物与常规添加剂混合来制备，所述常规添加剂为例如常规增量剂和溶剂或稀释剂、染料、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、胶粘剂、赤霉素以及水。
可存在于拌种制剂中的有用染料为常用于此目的的所有染料。可使用微溶于水的颜料，或溶于水的染料。实例包括已知名称为罗丹明B、C.I.颜料红112和C.I.溶剂红1的染料。可存在于拌种制剂中的有用润湿剂为促进润湿且常用于配制活性农用化学成分的所有物质。优选可使用烷基萘磺酸盐，例如二异丙基萘磺酸盐或二异丁基萘磺酸盐。可存在于拌种制剂中的有用分散剂和/或乳化剂为常用于配制活性农用化学成分的所有非离子、阴离子和阳离子分散剂。优选可使用非离子或阴离子分散剂或非离子或阴离子分散剂的混合物。有用的非离子分散剂尤其包括环氧乙烷/环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基酚聚乙二醇醚，以及其磷酸化或硫酸化衍生物。合适的阴离子分散剂尤其为木质素磺酸盐、聚丙烯酸盐和芳基磺酸盐/甲醛缩合物。可存在于拌种制剂中的消泡剂为常用于配制活性农用化学成分的所有抑制泡沫的物质。可优选使用硅酮消泡剂和硬脂酸镁。可存在于拌种制剂中的防腐剂为可在农用化学组合物中用于此目的的所有物质。实例包括双氯酚和苄醇半缩醛。可存在于拌种制剂中的二次增稠剂为可在农用化学组合物中用于此目的的所有物质。优选的实例包括纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土和细分散的二氧化硅。可存在于拌种制剂中的胶粘剂为可用于拌种产品中的所有常规粘合剂。优选的实例包括聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纤维素。
式(I)的化合物和包含其的组合物适合于保护用于农业、温室、林业或园艺中的任何植物品种的种子。更具体地，种子为以下植物的种子：谷物(例如小麦、大麦、黑麦、粟、黑小麦和燕麦)、油菜、玉米、棉花、大豆、稻、土豆、向日葵、菜豆、咖啡、豌豆、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜)、花生、蔬菜(例如番茄、黄瓜、洋葱和莴苣)、草坪和观赏性植物。特别重要的是处理小麦、大豆、油菜、玉米和稻的种子。
式(I)的化合物或包含其的组合物可用于处理转基因种子，特别是这样的植物的种子，即其能够表达抵抗害虫、除草剂损害或非生物胁迫的蛋白质，由此增加保护效应。协同效应还可在与通过表达形成的物质的相互作用中产生。
施用
一种或多种活性成分可以其本身、其制剂形式，或在这些制剂不为即用型时，由所述制剂制备的使用形式来施用。
向植物、植物部位、果实、种子或土壤的施用以常规方式完成，例如通过浇水、喷雾、雾化、撒播、撒粉、起泡、铺展(spreading-on)等。还可以通过超低体积方法施用活性成分，或将活性成分注入土壤中。
施用于植物、植物部位、果实、种子或土壤的式(I)的化合物或包含其的组合物的有效且非植物毒性量取决于多种因素，例如所使用的化合物/组合物、处理对象(植物、植物部位、果实、种子或土壤)、处理类型(撒粉、喷雾、拌种)、处理目的(预防性或治疗性)以及微生物类型。
当式(I)的化合物用作杀真菌剂时，施用率可根据施用的类型在相对宽的范围内变化。例如，当式(I)的化合物用于处理植物部位(例如叶)时，施用率范围可为0.1至10000g/ha，优选10至1000g/ha，更优选50至300g/ha(在通过浇水或滴灌进行施用的情况下，甚至可降低施用率，尤其是在使用惰性底物例如岩棉或珍珠岩时)。当式(I)的化合物用于处理种子时，施用率范围可为0.1至200g/100kg种子，优选1至150g/100kg种子，更优选2.5至25g/100kg种子，甚至更优选2.5至12.5g/100kg种子。当式(I)的化合物用于处理土壤时，施用率范围可为0.1至10 000g/ha，优选1至5000g/ha。
就本发明而言，这些施用率仅为示例性的，而非限制性的。
霉菌毒素
此外，式(I)的化合物或包含其的组合物可降低采收材料和由其制备的食物和饲料中霉菌毒素的含量。霉菌毒素特别地但非排他地包括如下：脱氧雪腐镰刀菌烯醇(deoxynivalenol)(DON)、瓜萎镰菌醇(nivalenol)、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-和HT2-毒素、伏马毒素(fumonisins)、玉米赤霉烯酮(zearalenon)、念珠菌素(moniliformin)、镰菌素(fusarin)、蛇形菌素(diaceotoxyscirpenol)(DAS)、白僵菌素(beauvericin)、恩镰孢菌素(enniatin)、层出镰孢菌素(fusaroproliferin)、镰刀菌醇(fusarenol)、赭曲霉毒素(ochratoxins)、棒曲霉素(patulin)、麦角生物碱(ergot alkaloid)类和黄曲霉毒素(aflatoxin)类，其可由例如以下真菌产生：镰孢属种(Fusarium spec.)，例如锐顶镰孢(F.acuminatum)、亚细亚镰孢(F.asiaticum)、燕麦镰孢(F.avenaceum)、克地镰刀菌(F.crookwellense)、黄色镰孢(F.culmorum)、禾谷镰刀菌(F.graminearum)(玉米赤霉(Gibberella zeae))、水贼镰孢(F.equiseti)、F.fujikoroi、香蕉镰刀菌(F.musarum)、尖镰孢(F.oxysporum)、再育镰孢(F.proliferatum)、梨孢镰刀菌(F.poae)、小麦冠腐病菌(F.pseudograminearum)、接骨木镰孢(F.sambucinum)、蔗草镰孢(F.scirpi)、半裸镰孢(F.semitectum)、茄病镰孢(F.solani)、拟分枝孢镰孢(F.sporotrichoides)、F.langsethiae、胶孢镰孢(F.subglutinans)、三隔镰孢(F.tricinctum)、串珠镰孢(F.verticillioides)等；以及曲霉属种(Aspergillus spec.)，例如黄曲霉(A.flavus)、寄生曲霉(A.parasiticus)、红绶曲霉(A.nomius)、赭曲霉(A.ochraceus)、棒曲霉(A.Clavatus)、土曲霉(A.terreus)、杂色曲霉(A.versicolor)；青霉属种(Penicilliumspec.)，例如疣孢青霉(P.verrucosum)、鲜绿青霉(P.viridicatum)、桔青霉(P.citrinum)、扩展青霉(P.expansum)、棒形青霉(P.claviforme)、娄地青霉(P.roqueforti)；麦角菌属种(Claviceps spec.)，例如黑麦麦角菌(C.purpurea)、梭形麦角菌(C.fusiformis)、雀稗麦角菌(C.paspali)、非洲麦角菌(C.africana)；葡萄穗霉属种(Stachybotrys spec.)等。
材料保护
式(I)的化合物和包含其的组合物可用于保护材料(例如工业材料)免受微生物(例如真菌)的侵袭和破坏。
如本文使用的，术语“工业材料”表示可在工业中使用的无生命材料。工业材料的实例包括，但不限于，胶粘剂、胶水、纸、壁纸、板材/卡纸板、纺织品、地毯、皮革、木材、纤维、薄纱、油漆、塑料制品、冷却润滑剂、传热流体和可被微生物侵染或破环的其他材料。优选的工业材料包括胶粘剂、胶料(size)、纸和卡片、皮革、木材、油漆、冷却润滑剂和传热流体，更优选木材。式(I)的化合物和包含其的组合物可防止不利影响，例如腐烂(rotting)、腐败(decay)、变色或发霉。
可受本发明的化合物和组合物保护的其他材料包括，可能受到微生物繁殖而损害的生产设备和建筑物的部件，例如冷却水回路、冷却和加热系统以及通风和空调装置。
此外，式(I)的化合物和包含其的组合物可用于保护与盐水或半咸水接触的物体免受污损，尤其是船体、筛、网、建筑物、系泊设备和信号系统。因此，式(I)的化合物和包含其的组合物可单独或与其他活性成分结合用作防污剂。
式(I)的化合物和包含其的组合物还可用于处理木材，特别是处理木材以抵抗易于在木料上或木料内部生长的真菌病害。术语“木料”表示所有类型和品种的木材和所有类型的建筑木料，例如实体木材、高密度木材、层压木材和胶合板。处理木料的示例性方法包括将一种或多种式(I)的化合物和包含其的组合物与木料接触的步骤。所述接触步骤可通过直接施用、喷洒、浸渍、注入或任何其他合适的方式来进行。
式(I)的化合物和包含其的组合物还可用于保护储存物品。如本文使用的，术语“储存物品”表示需要长期保护的植物来源或动物来源的天然物质或其加工产品。可以受保护的植物来源的储存物品的实例包括植物或植物部位，例如茎、叶、块茎、种子、果实和谷粒。它们可以刚采收的状态或在例如通过(预)干燥、润湿、粉碎、研磨、压制和/或焙烧加工后进行保护。动物来源的储存物品的实例包括兽皮、皮革、毛皮和毛发。式(I)的化合物或包含其的组合物可防止不利影响，例如腐烂、腐败、变色或发霉。
能够降解或改变工业材料的微生物包括，例如细菌、真菌、酵母菌、藻类和粘液生物。式(I)的化合物优选抵抗真菌，尤其是霉菌、使木材变色的真菌和破坏木材的真菌(子囊菌纲(Ascomycetes)、担子菌纲(Basidiomycetes)、半知菌纲(Deuteromycetes)和接合菌纲(Zygomycetes))，以及抵抗粘液生物和藻类。实例包括以下属的微生物：链格孢属(Alternaria)，例如细链格孢(Alternaria tenuis)；曲霉属(Aspergillus)，例如黑曲霉(Aspergillus niger)；毛壳菌属(Chaetomium)，例如球毛壳菌(Chaetomium globosum)；粉孢革菌属(Coniophora)，例如单纯粉孢革菌(Coniophora puetana)；香菇属(Lentinus)，例如虎皮香菇(Lentinus tigrinus)；青霉菌属(Penicillium)，例如灰绿青霉(Penicilliumglaucum)；多孔菌属(Polyporus)，例如变色多孔菌(Polyporus versicolor)；短梗霉属(Aureobasidium)，例如出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans)；核茎点属(Sclerophoma)，例如Sclerophoma pttyophila；木霉属(Trichoderma)，例如绿色木霉(Trichoderma viride)；蛇口壳属种(Ophiostoma spp.)、长喙壳属种(Ceratocystisspp.)、腐质霉属种(Humicola spp.)、彼得壳属种(Petriella spp.)、毛束霉属种(Trichurus spp.)、革盖菌属种(Coriolus spp.)、粘褶菌属种(Gloeophyllum spp.)、侧耳属种(Pleurotus spp.)、卧孔菌属种(Poria spp.)、龙介虫属种(Serpula spp.)和干酪菌属种(Tyromyces spp.)、孢属种(Cladosporium spp.)、拟青霉属种(Paecilomyces spp.)、毛霉菌属种(Mucor spp.)、埃希氏杆菌属(Escherichia)如大肠杆菌(Escherichia coli)；假单胞杆菌属(Pseudomonas)，例如绿脓假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)；葡萄球菌属(Staphylococcus)，例如金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)；念珠菌属种(Candidaspp.)和酵母属种(Saccharomyces spp.)，例如酿酒酵母(Saccharomyces cerevisae)。
可根据以下实施例进一步理解本发明的教导的各方面，其不应被解释为以任何方式限制本发明的教导的范围。
实施例
类似于下文公开的实施例并且根据本文公开的方法的一般描述，已获得表1a中所示的式(I)的化合物。
在表1a中，除非另有说明，M+H(ApcI+)意指分子离子峰加1a.m.u.(原子质量单位)，如在通过正大气压化学电离的质谱中所观察到的。
在表1a中，logP值根据EEC Directive 79/831 831Annex V.A8通过HPLC(高效液相色谱法)在反相柱(C 18)上使用下述方法测定：
方法A：温度：40℃；流动相：0.1％甲酸水溶液和乙腈；线性梯度从10％乙腈至95％乙腈；
方法B：温度：40℃；流动相：0.001摩尔乙酸铵水溶液和乙腈；线性梯度从10％乙腈至95％乙腈；
方法C：温度：55℃；流动相：0.1％甲酸水溶液和乙腈；线性梯度从10％乙腈至95％乙腈。
如果在同一方法中可获得多于一个LogP值，则给出所有值并用“；”隔开。
使用具有已知logP值的非支链烷-2-酮(含有3至16个碳原子)进行校准(logP值在两个连续烷酮之间使用线性内插法通过保留时间测定)。使用200nm至400nm的UV光谱以及色谱信号的峰值测定λ最大值。
在表1a中，(X)n残基与苯环的连接点基于上述苯环的编号。
表1b以非限制性的方式说明了本发明的式(Im)的化合物的实例：
在表1b中，M+H(ApcI+)和logP如表1a所定义。
在表1b中，(X)n残基与苯环的连接点基于上述苯环的编号。
表2以非限制性的方式示出了本发明的式(IVa)的化合物的实例：
在表2中，M+H(ApcI+)和logP如表1a所定义。
在表2中，(X)n残基与苯环的连接点基于上述苯环的编号。
表2：
注：Me：甲基
表3以非限制性的方式示出了本发明的式(IIIb1)的化合物或式(IVb1)的化合物的实例：
在表3中，M+H(ApcI+)和logP如表1a所定义。
在表3中，(X)n残基与苯环的连接点基于上述苯环的编号。
表3：
注：Me：甲基；Bn：苄基
表4以非限制性的方式示出了本发明的式(IIIb2)的化合物或式(IVb2)的化合物的实例：
在表4中，M+H(ApcI+)和logP如表1a所定义。
在表4中，(X)n残基与苯环的连接点基于上述苯环的编号。
表4：
注：Me：甲基
表5以非限制性的方式示出了本发明的式(IIIc)的化合物或式(IVc)的化合物的实例：
在表5中，M+H(ApcI+)和logP如表1a所定义。
在表5中，(X)n残基与苯环的连接点基于上述苯环的编号。
表5：
注：Me：甲基；Ph：苯基；Bn：苄基
表6以非限制性的方式示出了本发明的式(V)的化合物的实例：
在表6中，M+H(ApcI+)和logP如表1a所定义。
在表6中，(X)n残基与苯环的连接点基于上述苯环的编号。
表6：
注：Bn：苄基
表7以非限制性的方式示出了本发明的式(VIIIa)的化合物的实例：
在表7中，M+H(ApcI+)和logP如表1a所定义。在表7中，(X)n残基与苯环的连接点基于上述苯环的编号。
表8以非限制性的方式示出了本发明的式(Xa)的化合物的实例：
在表8中，M+H(ApcI+)和logP如表1a所定义。
在表8中，(X)n残基与苯环的连接点基于上述苯环的编号。
表8：
注：Me：甲基
表9以非限制性的方式示出了本发明的式(IIa)的化合物的实例：
在表9中，M+H(ApcI+)和logP如表1a所定义。
表9：
表10以非限制性的方式示出了本发明的式(IIb)的化合物的实例：
在表10中，M+H(ApcI+)和logP如表1a所定义。
表10：
表11示出了本发明的其他优选的式(II)、(III)和(IV)的化合物。
在表11中，M+H(ApcI+)和logP如表1a所定义。
表11：
表12提供了表1a、1b、2至11中公开的一些化合物的NMR数据(1H)。
所选择的实施例的1H-NMR数据以1H-NMR峰列表的形式示出。对于每个信号峰，列出了以ppm为单位的δ值和括号中的信号强度。
在NMR光谱的打印实例中，尖峰信号的强度与以cm计的信号高度相关，并且示出了信号强度的真实比例。对于宽峰信号，可示出若干信号峰或信号的中值峰，和它们与光谱中最强信号相比的相对强度。
1H-NMR峰列表与典型的1H-NMR打印件类似，因此通常包括在典型的1H-NMR解读中列出的所有峰。此外，类似于典型的1H-NMR打印件，它们可示出溶剂、目标化合物的立体异构体(其也是本发明的目的)和/或杂质峰的信号。为了示出在溶剂和/或水的δ范围内的化合物信号，在本申请的1H-HMR峰列表中示出溶剂的常见峰，例如d6-DMSO中的DMSO峰和水峰，并且平均而言，它们通常具有高强度。
平均而言，目标化合物的立体异构体的峰和/或杂质峰通常具有比目标化合物(例如纯度＞90％)的峰更低的强度。这样的立体异构体和/或杂质对于具体的制备方法而言可以是典型的。因此，它们的峰可以通过“副产物指纹”帮助识别制备方法的再现性。
专业人员利用已知方法(MestreC、ACD模拟，以及凭经验估算的预期值)计算目标化合物的峰，并且可任选使用另外的强度滤波器来分离需要的目标化合物的峰。这种分离与典型的1H-NMR解读中拾取相关峰相似。
以峰列表形式表示的NMR数据说明的其他细节可参见公开出版物ResearchDisclosure Database Number 564025的“Citation of NMR Peaklist Data withinPatent Applications”。
表12：NMR峰列表
以下实施例以非限制性的方式说明了本发明的式(I)的化合物的制备和功效。
制备实施例1：制备3-(2，2-二氧代-2，1-苯并噻唑-1(3H)-基)-8-氟喹啉(化合物I.018)
在第一个20mL微波管中，将605mg(2.22mmol)8-氟-3-碘喹啉和250mg(1.48mmol)1，3-二氢-2，1-苯并噻唑2，2-二氧化物溶解于12.5mL 1，4-二氧杂环己烷中。加入963mg(2.96mmol)碳酸铯，然后加入281mg(1.48mmol)碘化亚铜(I)和42mg(0.30mmol)(1S，2S)-N，N′-二甲基环己烷-1，2-二胺。将管密封，并将混合物在100℃下加热28小时。在第二个20mL微波管中重复相同的反应。将冷却的两种反应混合物合并，用乙酸乙酯稀释，并通过545柱过滤。滤液经硫酸镁干燥。减压浓缩有机相，并通过硅胶柱色谱法(二氯甲烷)纯化残留物，得到630mg(74％纯度，50％收率)3-(2，2-二氧代-2，1-苯并噻唑)-1(3H)-基)-8-氟喹啉，其为粘性油状物，并以其本身用于下一步骤中。LogP＝2.52[方法A]。(M+H)＝315。
制备实施例2：制备3-(3，3-二甲基-2，2-二氧代-2，1-苯并噻唑-1(3H)-基)-8-氟喹啉(化合物I.015)
向280mg(74％纯度，0.66mmol)3-(2，2-二氧代-2，1-苯并噻唑-1(3H)-基)-8-氟喹啉和214mg(1.51mmol)碘甲烷在20mL DMSO中的溶液中加入101mg(1.51mmol)氢氧化钠。将反应混合物在室温下搅拌17小时。将反应混合物用水稀释，并用乙酸乙酯(2×150mL)萃取。将有机萃取物用水洗涤，然后用盐水洗涤，并经硫酸镁干燥。减压浓缩有机相，并通过硅胶柱色谱法(二氯甲烷)纯化残留物，得到135mg(95％纯度，57％收率)3-(3，3-二甲基-2，2-二氧代-2，1-苯并噻唑-1(3H)-基)-8-氟喹啉，其为粘性油状物。LogP＝3.12[方法A]。(M+H)＝343。
制备实施例3：制备3-甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物(化合物I.158)
步骤1：制备3-甲基-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物
向380mg(1.32mmol)1-苄基-3-甲基-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物在5.3mL MeOH中的溶液中加入141mg(10％Pd基，0.132mmol)负载于活性炭上的钯。将反应在室温下在H2气氛下搅拌5小时。将黑色悬浮液用545过滤，并将滤液在减压下浓缩。通过硅胶柱色谱法(梯度二氯甲烷/甲基叔丁基醚)纯化残留物，得到240mg(100％纯度，57％收率)3-甲基-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物，其为白色固体。LogP＝1.33[方法C]。
步骤2：制备3-甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物(化合物I.158)
向微波管中加入113mg(0.573mmol)3-甲基-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物、164mg(0.859mmol)碘化亚铜(I)和560mg(1.72mmol)碳酸铯。用氩气吹扫管。向反应混合物中依次加入2.3mL二氧杂环己烷、156μL(1.15mmol)3-溴喹啉和90μL(0.57mmol)反式-N，N′-二甲基环己烷-1，2-二胺。将管密封，并将反应混合物在100℃下搅拌16小时。冷却至室温后，将反应混合物用乙酸乙酯稀释，并通过545柱过滤。将滤液在减压下浓缩，并通过硅胶柱色谱法(梯度乙酸乙酯/环己烷)纯化残留物，得到168mg(100％纯度，90％收率)3-甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物，其为黄色固体。LogP＝2.58[方法C]。(M+H)＝325。
制备实施例4：制备3-甲基-1-(1-氧化喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物(化合物I.162)
在0℃下，向61mg(0.19mmol)3-甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物在0.4mL氯仿中的溶液中加入70mg(70％纯度，0.28mmol)间氯过苯甲酸。将反应在室温下搅拌2小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用饱和碳酸氢钠水溶液、水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(梯度乙酸乙酯/二氯甲烷)纯化残留物，得到61mg(100％纯度，97％收率)3-甲基-1-(1-氧化喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物，其为白色固体。LogP＝1.81[方法C]。
制备实施例5：制备1，3，4，5-四氢-2，1-苯并硫杂吖庚因2，2-二氧化物(化合物IIIc.02)
步骤1：制备1-苄基-1，5-二氢-2，1-苯并硫杂吖庚因2，2-二氧化物(化合物V.01)
向5.43g(13.9mmol)(E)-N-(2-烯丙基苯基)-N-苄基-2-苯基乙烯-1-磺酰胺在560mL二氯甲烷中的溶液中加入296mg(349μmol)(1，3-双(2，4，6-三甲基苯基)-2-咪唑烷亚基)二氯(苯基亚甲基)(三环己基膦)钌。将反应混合物在回流下搅拌20小时。将冷却的反应混合物在减压下浓缩，并通过硅胶柱色谱法(梯度环己烷/乙酸乙酯)纯化残留物，得到3.42g(95％纯度，85％收率)1-苄基-1，5-二氢-2，1-苯并硫杂吖庚因2，2-二氧化物。LogP＝6.01[方法C]。(M+H)＝286。
步骤2：制备1，3，4，5-四氢-2，1-苯并硫杂吖庚因2，2-二氧化物(化合物IIIc.02)
向1.55g(5.43mmol)1-苄基-1，5-二氢-2，1-苯并硫杂吖庚因2，2-二氧化物在27mLTHF/MeOH(1/1)中的溶液中加入1.52g负载于炭上的氢氧化钯(在碳上5重量％，543μmol)。将反应混合物在回流下在H2气氛下搅拌6小时。将冷却的反应混合物通过545柱过滤，并将滤液在减压下浓缩。通过硅胶柱色谱法(梯度二氯甲烷/乙酸乙酯)纯化残留物，得到868mg(100％纯度，81％收率)1，3，4，5-四氢-2，1-苯并硫杂吖庚因-2，2-二氧化物。LogP＝1.20[方法C]。
制备实施例6：制备3，3，4，4-四甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物(化合物I.172)和3，4，4-三甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物(I.173)
步骤1：制备2-(2-溴苯基)-2-甲基-N-(喹啉-3-基)丙烷-1-磺酰胺(化合物VIIIa.18)
向376mg(2.61mmol)3-氨基喹啉在8.7mL N，N-二甲基甲酰胺中的溶液中逐滴加入542mg(1.74mmol)2-(2-溴苯基)-2-甲基丙烷-1-磺酰氯。将反应在室温下搅拌18小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用饱和碳酸氢钠水溶液、水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(梯度二氯甲烷/乙酸乙酯)纯化残留物，得到281mg(100％纯度，39％收率)2-(2-溴苯基)-2-甲基-N-(喹啉-3-基)丙烷-1-磺酰胺，其为米色泡沫。LogP＝2.98[方法C]。(M+H)＝419。
步骤2：制备4，4-二甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物(化合物I.166)
向161mg(0.384mmol)2-(2-溴苯基)-2-甲基-N-(喹啉-3-基)丙烷-1-磺酰胺在3.8mL DMSO中的溶液中加入368mg(1.92mmol)乙酸铯和146mg(0.768mmol)碘化亚铜(I)。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤三次，用盐水洗涤一次，经硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(梯度环己烷/乙酸乙酯)纯化残留物，得到94mg(100％纯度，72％收率)4，4-二甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物，其为白色固体。LogP＝2.88[方法C]。(M+H)＝339。
步骤3：制备3，3，4，4-四甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物(化合物I.172)和3，4，4-三甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物(I.173)
在0℃下，向71mg(0.21mmol)4，4-二甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物在2.1mL THF中的溶液中依次加入65μL(1.05mmol)碘甲烷和524μL(1MTHF溶液，0.524mmol)双(三甲基甲硅烷基)氨基锂。将反应在室温下搅拌60小时，并用饱和氯化铵水溶液淬灭。将混合物用二氯甲烷萃取三次。将合并的有机层经硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩。通过制备型薄层色谱法(梯度环己烷/乙酸乙酯)纯化残留物，得到6mg(100％纯度，8％收率)3，3，4，4-四甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物，其为白色固体，和57mg(100％纯度，77％收率)3，3，4，4-三甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物。LogP＝3.85[方法C]。(M+H)＝367&LogP＝3.53[方法C]。(M+H)＝353。
制备实施例7：制备4，4-二氟-3，3-二甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物(化合物I.163)
步骤1：制备2-(喹啉-3-基氨基)苯甲酸甲酯
在氩气气氛下，在第一个20mL微波管中加入59mg(0.08mmol)氯(2-二环己基膦基-2′，4′，6′-三异丙基-1，1′-联苯基)[2-(2′-氨基-1，1′-联苯基)]钯(II)和1.45g(10.5mmol)碳酸钾。加入15mL叔丁醇，然后加入1.02mL(7.50mmol)3-溴喹啉和1.16mL(1.16mmol)邻氨基苯甲酸甲酯。将反应混合物在110℃下在微波辐射下搅拌4小时。在另外四个20mL微波管中重复相同的反应。合并冷却的五种反应混合物，用乙酸乙酯稀释并减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(梯度环己烷/乙酸乙酯)纯化残留物，得到9.6g(99％纯度，92％收率)2-(喹啉-3-基氨基)苯甲酸甲酯，其为淡黄色固体，LogP＝2.96[方法C]。(M+H)＝279。
步骤2：制备2-[(甲基磺酰基)(喹啉-3-基)氨基]苯甲酸甲酯(Xa.02)
在0℃下，将双(三甲基甲硅烷基)氨基锂(1.0M在四氢呋喃中，34.49mmol)的溶液加入9.6g(34.49mmol)2-(喹啉-3-基氨基)苯甲酸甲酯在85mL四氢呋喃中的溶液中。将混合物搅拌10分钟，得到橙色溶液。在0℃下，将该溶液缓慢加入4.0mL(51.68mmol)甲磺酰氯在85mL四氢呋喃中的溶液中。将得到的浅黄色溶液在0℃下搅拌5分钟，并用饱和氯化铵水溶液淬灭。将粗混合物用乙酸乙酯萃取三次。合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(梯度环己烷/乙酸乙酯)纯化残留物，得到5.98g(98％纯度，49％收率)2-[(甲基磺酰基)(喹啉-3-基)氨基]苯甲酸甲酯，其为黄色固体。LogP＝2.17[方法C]。(M+H)＝357。
步骤3：制备1-(喹啉-3-基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物(化合物I.159)
在0℃下，向960mg(60％(重量/重量)在矿物油中的分散体，24.0mmol)氢化钠在25mL N，N-二甲基甲酰胺中的悬浮液中逐滴加入5.98g(16.8mmol)2-[(甲基磺酰基)(喹啉-3-基)氨基]苯甲酸酯在25mL N，N-二甲基甲酰胺中的溶液。将反应混合物加热至室温并搅拌1.5小时。将反应混合物用1M盐酸水溶液淬灭并用乙酸乙酯稀释。分离各层。将水相用饱和碳酸氢钠水溶液中和至pH 7，并用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机层用水、盐水洗涤，经硫酸镁干燥，过滤并减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(梯度环己烷/乙酸乙酯)纯化残留物，得到3.80g(98％纯度，70％收率)1-(喹啉-3-基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物，其为黄色固体。LogP＝2.28[方法C]。(M+H)＝325。
步骤4：制备3，3-二甲基-1-(喹啉-3-基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物(化合物I.156)
向1.90g(5.86mmol)1-(喹啉-3-基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物在24mL N，N-二甲基甲酰胺中的溶液中加入4.05g(29.3mmol)碳酸钾和1.55mL(17.57mmol)碘甲烷。将得到的悬浮液在室温下搅拌1.5小时。将反应混合物在减压下浓缩，然后用乙酸乙酯和水稀释。将水层用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸镁干燥并减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(梯度环己烷/乙酸乙酯)纯化残留物，得到1.47g(96％纯度，71％收率)3，3-二甲基-1-(喹啉-3-基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物，其为黄色固体。LogP＝2.93[方法C]。(M+H)＝353。
步骤5：制备4，4-二氟-3，3-二甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物(化合物I.163)
在室温下，向100mg(0.28mmol)3，3-二甲基-1-(喹啉-3-基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物中加入0.36mL(2.94mmol)2，2-二氟-1，3-二甲基咪唑烷。将反应混合物在110℃下搅拌24小时。将反应混合物冷却至室温，用二氯甲烷稀释，并倒入饱和碳酸氢钠水溶液中。将水相用二氯甲烷萃取三次。将合并的有机萃取物用水、盐水洗涤，经硫酸镁干燥并减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(梯度环己烷/乙酸乙酯)纯化残留物，然后通过制备型薄层色谱法(梯度二氯甲烷/乙酸乙酯)纯化，得到65mg(99％纯度，61％收率)4，4-二氟-3，3-二甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物，其为白色固体。LogP＝3.25[方法C]。(M+H)＝375。
制备实施例8：制备3，3-二氯-1-(喹啉-3-基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物(化合物I.239)
在氩气气氛下，向365mg(2.77mmol)N-氯琥珀酰亚胺在4mL甲醇中的溶液中加入14mg(0.19mmol)硫脲。5分钟后，加入200mg(0.62mmol)1-(喹啉-3-基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物。将反应混合物在室温下搅拌16小时。将反应用水淬灭并用乙酸乙酯稀释。分离各层，并将水相用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(梯度环己烷/乙酸乙酯)纯化残留物，得到200mg(100％纯度，82％收率)3，3-二氯-1-(喹啉-3-基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物，其为白色固体。LogP＝3.49[方法C]。(M+H)＝393。
制备实施例9：制备N-(苄氧基)-1-(喹啉-3-基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-亚胺2，2-二氧化物(化合物I.241)
在65℃下，将75mg(0.23mmol)1-(喹啉-3-基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物、76mg(0.92mmol)乙酸钠和148mg(0.92mmol)邻-苄基羟胺盐酸盐在2mL甲醇中的悬浮液搅拌72小时。将反应混合物用饱和氯化铵水溶液淬灭并用乙酸乙酯稀释。分离各相，并将水层用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(梯度环己烷/乙酸乙酯)纯化残留物，得到78mg(97％纯度，79％收率)N-(苄氧基)-1-(喹啉-3-基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-亚胺2，2-二氧化物，其为白色固体。LogP＝3.94[方法C]。(M+H)＝430。
制备实施例10：制备4-(苄氧基)-3，3，4-三甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物(化合物I.250)
步骤1：制备3，3，4-三甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪-4-醇2，2-二氧化物(化合物I.213)
在0℃下，向3.00g(8.51mmol)3，3-二甲基-1-(喹啉-3-基)-1H-2，1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2，2-二氧化物在90mL四氢呋喃中的溶液中逐滴加入9.93mL甲基氯化镁溶液(3M在四氢呋喃溶液中)。将反应混合物加热至室温并搅拌4小时。将反应混合物冷却至0℃并通过缓慢加入饱和氯化铵水溶液淬灭。分离各层，并将水层用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(梯度环己烷/乙酸乙酯)纯化残留物，得到2.25g(100％纯度，72％收率)3，3，4-三甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪-4-醇2，2-二氧化物，其为黄色固体。LogP＝2.46[方法C]。(M+H)＝369。
步骤2：制备4-(苄氧基)-3，3，4-三甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物(化合物I.250)
在0℃下，向75mg(0.20mmol)3，3，4-三甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪-4-醇2，2-二氧化物在1mL N，N-二甲基甲酰胺中的溶液中加入20mg(60％(重量/重量)在矿物油中的分散体，0.48mmol)氢化钠和72μL(0.61mmol)苄基溴。将反应混合物加热至室温并搅拌2小时。将反应用0.12mL(1.2mmol)正丁基胺淬灭并搅拌20分钟。加入饱和氯化铵水溶液，并将混合物用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机萃取物用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(梯度环己烷/乙酸乙酯)纯化残留物，得到77mg(99％纯度，82％收率)4-(苄氧基)-3，3，4-三甲基-1-(喹啉-3-基)-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物，其为白色固体。LogP＝4.04[方法C]。(M+H)＝459。
制备实施例10：制备1-(7，8-二氟喹啉-3-基)-4-氟-3，3，4-三甲基-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物(化合物I.225)和1-(7，8-二氟喹啉-3-基)-3，3-二甲基-4-亚甲基-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物(化合物I.219)
在0℃下，向613mg(50％重量/重量在甲苯中，1.38mmol)双(2-甲氧基乙基)氨基硫三氟化物的溶液中加入40mg(0.10mmol)1-(7，8-二氟喹啉-3-基)-3，3，4-三甲基-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪-4-醇2，2-二氧化物在2mL二氯甲烷中的悬浮液。将反应加热至室温并搅拌1小时。将反应混合物倒入饱和碳酸氢钠水溶液中。在气体形成停止后，加入二氯甲烷并分离各层。将水层用二氯甲烷萃取两次，并将合并的有机层经硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩。通过制备型薄层色谱法(梯度环己烷/乙酸乙酯)纯化残留物，得到28mg(96％纯度，70％收率)1-(7，8-二氟喹啉-3-基)-4-氟-3，3，4-三甲基-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物，其为白色固体[LogP＝3.60[方法C]。(M+H)＝407]；和10mg(96％纯度，26％收率)1-(7，8-二氟喹啉-3-基)-3，3-二甲基-4-亚甲基-3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪2，2-二氧化物，其为白色固体[LogP＝3.34[方法C]。(M+H)＝387]。
在下文中：
CMP1表示8-氟-3-(2-甲氧基-3，3-二甲基-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基)喹啉(根据JP2014/221747的教导制备)。
CMP2表示3-(3，3-二甲基-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基)-8-氟喹啉(根据JP2014/221747的教导制备)。
实施例A：对灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(灰霉病)的体内预防性试验
溶剂： 5体积％二甲基亚砜
10体积％丙酮
乳化剂： 1μL80/mg活性成分
使活性成分在二甲基亚砜/丙酮/80的混合物中溶解并均质化，然后在水中稀释至所需浓度。
通过喷洒上述制备的活性成分来处理小黄瓜幼株。对照植物仅用丙酮/二甲基亚砜/80的水溶液处理。
24小时后，通过用灰葡萄孢孢子的水性悬浮液喷洒叶子来侵染植物。将受侵染的小黄瓜植株在17℃和90％相对湿度下培养4至5天。
在接种4至5天后评估该试验。0％意指对应于对照植物的功效，而100％的功效意指未观察到病害。
在该试验中，本发明的下列化合物在浓度为500ppm的活性成分下显示出70％至79％的功效：I.017；I.022；I.173；I.177；I.228；I.274；I.355。
在该试验中，本发明的下列化合物在浓度为500ppm的活性成分下显示出80％至89％的功效：I.006；I.041；I.052；I.058；I.233；I.287；I.290；I.292。
在该试验中，本发明的下列化合物在浓度为500ppm的活性成分下显示出90％至100％的功效：I.001；I.003；I.004；I.007；I.012；I.015；I.016；I.020；I.023；I.024；I.027；I.029；I.030；I.031；I.032；I.033；I.035；I.038；I.040；I.044；I.050；I.051；I.062；I.163；I.165；I.172；I.178；I.192；I.206；I.207；I.208；I.209；I.211；I.212；I.214；I.225；I.226；I.229；I.231；I.243；I.244；I.249；I.250；I.253；I.254；I.281；I.288；I.289；I.291；I.293。
在该试验中，化合物I.015在500ppm的剂量下测试时显示出至少90％的功效，而CMP1(结构上接近的化合物，非本发明)在相同的剂量下显示出低得多的功效，如表A1所示。
表A1：
化合物 剂量(ppm) 功效
I.015 500 100
CMP1 500 50
实施例B：黑星菌(Venturia)(苹果)的体内预防性试验
溶剂： 24.5重量份丙酮
24.5重量份二甲基乙酰胺
乳化剂： 1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备合适的活性成分制剂，将1重量份的活性成分与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓缩液用水稀释至所需浓度。
为了测试预防活性，使用活性成分制剂在所述施用率下喷洒幼株。在喷洒涂层干燥后，用苹果黑星病的致病因子(苹果黑星菌(Venturia inaequalis))的分生孢子水性悬浮液接种植株，然后在约20℃和100％的相对大气湿度的培养箱中停留1天。
然后，将植物放置在约21℃和约90％的相对大气湿度的温室中。
在接种10天后评估该试验。0％意指对应于未处理的对照植物的功效，而100％的功效意指未观察到病害。
在该试验中，本发明的下列化合物在浓度为250ppm的活性成分下显示出90％至100％的功效：I.001；I.007；I.015；I.016；I.023；I.024；I.027；I.029；I.031；I.206；I.207；I.211；I.212。
在该试验中，化合物I.015在10ppm的剂量下测试时显示出至少90％的功效，而CMP1和CMP2(结构上接近的化合物，非本发明)在10ppm的剂量下显示出低得多的功效，如表A2所示。
表A2：
化合物 剂量(ppm) 功效
I.015 10 95
CMP1 10 15
CMP2 10 4
实施例C：颖枯小球腔菌(Leptnosphaeria nodorum)的体外细胞试验
溶剂：二甲基亚砜(DMSO)
培养基：14.6g无水D-葡萄糖(VWR)，7.1g真菌蛋白胨(Oxoid)，1.4g颗粒状酵母提取物(Merck)，QSP 1升
接种物：孢子悬浮液
将活性成分溶解于DMSO中，并将溶液用于制备所需的浓度范围。在该试验中使用的DMSO的最终浓度≤1％。
制备颖枯小球腔菌的孢子悬浮液，并稀释至所需的孢子密度。
评估活性成分在液体培养基试验中抑制孢子萌发和菌丝体生长的能力。将化合物以所需浓度加入含有孢子的培养基中。培育6天后，通过光谱测量菌丝体生长来测定化合物的真菌毒性。通过比较含有活性成分的孔中的吸光度值与不含杀真菌剂的对照孔中的吸光度来测定真菌生长的抑制。
在该试验中，本发明的下列化合物在浓度为20ppm的活性成分下显示出70％至79％的功效：I.156；I.190；I.191；I.196；I.198；I.200；I.206；I.261；I.272；I.273；I.276；I.310。
在该试验中，本发明的下列化合物在浓度为20ppm的活性成分下显示出80％至89％的功效：I.005；I.022；I.036；I.040；I.077；I.078；I.091；I.114；I.177；I.179；I.188；I.213；I.216；I.220；I.232；I.233；I.249；I.268；I.275；I.280；I.284；I.287；I.290；I.294；I.295；I.296；I.306；I.309；I.352。
在该试验中，本发明的下列化合物在浓度为20ppm的活性成分下显示出90％至100％的功效：I.001；I.002；I.003；I.004；I.006；I.007；I.008；I.009；I.010；I.012；I.013；I.015；I.016；I.017；I.018；I.020；I.023；I.024；I.027；I.028；I.029；I.030；I.031；I.032；I.033；I.035；I.037；I.038；I.041；I.043；I.044；I.050；I.051；I.052；I.053；I.054；I.055；I.056；I.058；I.060；I.061；I.062；I.063；I.064；I.066；I.067；I.068；I.069；I.075；I.079；I.080；I.087；I.088；I.089；I.090；I.094；I.096；I.097；I.099；I.100；I.101；I.102；I.103；I.104；I.105；I.106；I.107；I.108；I.109；I.110；I.111；I.112；I.113；I.115；I.116；I.117；I.119；I.120；I.121；I.162；I.163；I.165；I.172；I.173；I.174；I.175；I.176；I.178；I.182；I.189；I.192；I.207；I.209；I.211；I.212；I.214；I.219；I.225；I.226；I.227；I.228；I.229；I.230；I.250；I.252；I.253；I.254；I.260；I.262；I.267；I.270；I.274；I.281；I.283；I.285；I.286；I.288；I.289；I.291；I.292；I.293；I.298；I.301；I.311；I.358；I.359；I.360。
在该试验中，化合物I.015在20ppm或4ppm的剂量下测试时显示出至少80％的功效，而CMP1(结构上接近的化合物，非本发明)在相同的剂量下显示出低得多的功效，如表A3所示。
表A3：
实施倒D：稻梨孢(Pyricularia oryzae)体外细胞试验
溶剂：二甲基亚砜(DMSO)
培养基：14.6g无水D-葡萄糖(VWR)，7.1g真菌蛋白胨(Oxoid)，1.4g颗粒状酵母提取物(Merck)，QSP 1升
接种物：孢子悬浮液
将活性成分溶解于DMSO中，并将溶液用于制备所需的浓度范围。在该试验中使用的DMSO的最终浓度≤1％。
制备稻梨孢的孢子悬浮液，并将其稀释至所需的孢子密度。
评估活性成分在液体培养基试验中抑制孢子萌发和菌丝体生长的能力。将化合物以所需浓度加入含有孢子的培养基中。培育5天后，通过光谱测量菌丝体生长来测定化合物的真菌毒性。通过比较含有活性成分的孔中的吸光度值与不含杀真菌剂的对照孔中的吸光度来测定真菌生长的抑制。
在该试验中，本发明的下列化合物在浓度为20ppm的活性成分下显示出70％至79％的功效：I.004；I.009；I.011；I.051；I.052；I.056；I.068；I.167；I.176；I.187；I.231；I.241；I.270；I.353；I.357。
在该试验中，本发明的下列化合物在浓度为20ppm的活性成分下显示出80％至89％的功效：I.001；I.006；I.008；I.010；I.013；I.025；I.041；I.047；I.062；I.063；I.066；I.067；I.163；I.171；I.174；I.175；I.189；I.191；I.198；I.206；I.212；I.213；I.214；I.227；I.229；I.233；I.240；I.246；I.250；I.261；I.263；I.271；I.278；I.281；I.282；I.294；I.298；I.304；I.306；I.307；I.309；I.354；I.355。
在该试验中，本发明的下列化合物在浓度为20ppm的活性成分下显示出90％至100％的功效：I.007；I.012；I.015；I.016；I.017；I.020；I.022；I.023；I.024；I.027；I.029；I.030；I.031；I.032；I.033；I.035；I.036；I.037；I.038；I.043；I.044；I.045；I.046；I.050；I.053；I.054；I.055；I.058；I.061；I.069；I.156；I.157；I.162；I.165；I.166；I.172；I.173；I.177；I.178；I.192；I.196；I.197；I.207；I.209；I.211；I.216；I.219；I.220；I.225；I.226；I.228；I.243；I.244；I.249；I.252；I.253；I.254；I.260；I.264；I.267；I.268；I.272；I.274；I.275；I.276；I.279；I.280；I.283；I.284；I.285；I.286；I.287；I.288；I.289；I.290；I.291；I.292；I.293；I.295；I.296；I.301；I.358；I.359。
在该试验中，化合物I.015在20ppm的剂量下测试时显示出至少90％的功效，而CMP1(结构上接近的化合物，非本发明)在相同的剂量下显示出低得多的功效，如表A4所示。
表A4：
化合物 剂量(ppm) 功效
I.015 20 100
CMP1 20 7
实施例E：菜豆炭疽病菌(Colletotrichum lindemuthianum)体外细胞试验
溶剂：二甲基亚砜(DMSO)
培养基：14.6g无水D-葡萄糖(VWR)，7.1g真菌蛋白胨(Oxoid)，1.4g颗粒状酵母提取物(Merck)，QSP 1升
接种物：孢子悬浮液
将活性成分溶解于DMSO中，并将溶液用于制备所需的浓度范围。在该试验中使用的DMSO的最终浓度≤1％。
制备菜豆炭疽病菌的孢子悬浮液，并将其稀释至所需的孢子密度。
评估活性成分在液体培养基试验中抑制孢子萌发和菌丝体生长的能力。将化合物以所需浓度加入含有孢子的培养基中。培育6天后，通过光谱测量菌丝体生长来测定化合物的真菌毒性。通过比较含有活性成分的孔中的吸光度值与不含杀真菌剂的对照孔中的吸光度来测定真菌生长的抑制。
在该试验中，本发明的下列化合物在浓度为20ppm的活性成分下显示出70％至79％的功效：I.052；I.066；I.069；I.070；I.100；I.104；I.160；I.166；I.185；I.187；I.195；I.205；I.240；I.253；I.269；I.270；I.288；I.294；I.296；I.299。
在该试验中，本发明的下列化合物在浓度为20ppm的活性成分下显示出80％至89％的功效：I.025；I.029；I.030；I.033；I.036；I.040；I.041；I.042；I.044；I.045；I.053；I.060；I.073；I.079；I.083；I.084；I.085；I.086；I.095；I.097；I.099；I.101；I.102；I.106；I.108；I.112；I.115；I.157；I.163；I.167；I.189；I.191；I.192；I.194；I.203；I.207；I.208；I.233；I.243；I.244；I.249；I.250；I.254；I.260；I.263；I.264；I.267；I.268；I.272；I.275；I.276；I.279；I.280；I.286；I.290；I.301；I.308；I.311；I.360。
在该试验中，本发明的下列化合物在浓度为20ppm的活性成分下显示出90％至100％的功效：I.015；I.031；I.035；I.037；I.038；I.043；I.046；I.050；I.054；I.055；I.056；I.058；I.062；I.064；I.068；I.074；I.075；I.077；I.080；I.087；I.088；I.089；I.090；I.091；I.094；I.096；I.103；I.105；I.107；I.109；I.110；I.111；I.113；I.114；I.116；I.117；I.119；I.121；I.162；I.165；I.172；I.196；I.197；I.198；I.199；I.204；I.230；I.232；I.239；I.274；I.283；I.285；I.287；I.289；I.291；I.292；I.293；I.295；I.297；I.298；I.306；I.309；I.358；I.359。
实施例F：对葡萄孢菌(Botrytis)(豆)的体内预防性试验
溶剂： 24.5重量份丙酮
24.5重量份二甲基乙酰胺
乳化剂： 1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为了制备合适的活性化合物制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将该浓缩液用水稀释至所需浓度。
为了测试预防活性，使用活性化合物制剂喷洒幼株。在喷洒涂层干燥后，在每片叶子上放置2片覆盖有灰葡萄孢生长的小块琼脂。将接种的植物放置于20℃和100％的相对大气湿度的暗室中。
接种2天后，评估叶子上病变的尺寸。0％意指对应于未处理的对照的功效，而100％的功效意指未观察到病害。
在该测试中，化合物I.015在10ppm的剂量下测试时显示出至少90％的功效，而CMP1和CMP2(结构上接近的化合物，非本发明)在10ppm的剂量下显示出低得多的功效，如表A5所示。
表A5：
化合物 剂量(ppm) 功效
I.015 10 100
CMP1 10 0
CMP2 10 0

Claims (17)

1.式(I)的化合物及其盐、N-氧化物、金属络合物、类金属络合物和光学活性异构体或几何异构体，
其中
·A为部分饱和或不饱和的稠合双环9、10或11元杂环，其包含至少1个氮原子和0至4个独立地选自N、O和S的其他杂原子；
·Z选自氢原子、卤素原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C2-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、C4-C7-环烯基、羟基、C1-C8-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、芳基、杂环基、甲酰基、C1-C8-烷基羰基、(羟基亚氨基)C1-C8-烷基、(C1-C8-烷氧基亚氨基)C1-C8-烷基、羧基、C1-C8-烷氧基羰基、氨基甲酰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、硫基、C1-C8-烷硫基、C1-C8-烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、C1-C6-三烷基甲硅烷基、氰基和硝基，其中每个Z任选地被取代；
·n为0、1、2、3或4；
·p为0、1、2、3、4或5；
·X独立地选自卤素原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C2-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、C4-C7-环烯基、羟基、C1-C8-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、芳基、杂环基、甲酰基、C1-C8-烷基羰基、(羟基亚氨基)C1-C8-烷基、(C1-C8-烷氧基亚氨基)C1-C8-烷基、羧基、C1-C8-烷氧基羰基、氨基甲酰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、硫基、C1-C8-烷硫基、C1-C8-烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、C1-C6-三烷基甲硅烷基、C1-C6-三烷基甲硅烷基-C1-C6-烷基、氰基和硝基，其中每个X任选地被取代；
·Y独立地选自卤素原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C2-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、C4-C7-环烯基、羟基、C1-C8-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、芳基、杂环基、甲酰基、C1-C8-烷基羰基、(羟基亚氨基)C1-C8-烷基、羧基、(C1-C8-烷氧基亚氨基)C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基羰基、氨基甲酰基、C1-C8-烷基氨基甲酰基、二-C1-C8-烷基氨基甲酰基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二-C1-C8-烷基氨基、硫基、C1-C8-烷硫基、C1-C8-烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、C1-C6-三烷基甲硅烷基、氰基和硝基，其中每个Y任选地被取代；
·L1为CR1aR1b，其中：
-R1a和R1b独立地选自氢原子、卤素原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C2-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基、芳基、芳基-C1-C8-烷基、杂环基、杂环基-C1-C8-烷基、羟基、C1-C8-烷氧基和含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基，其中R1a和R1b各自任选地被取代，或
-R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起形成3、4、5或6元饱和或部分饱和的、任选取代的碳环或杂环，所述杂环含有至少1个选自N、O和S的杂原子，或
-R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的双环[m1,m2,0]-C6-C11-烷基，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂双环[m1,m2,0]-C6-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的螺[n1,n2]-C5-C11-烷基，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂螺[n1,n2]-C5-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-R1a和R1b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的亚甲基；
·L2为直连键、CR2aR2b、C(＝O)、O、NR2c、C＝N-OR2d、S、S(O)或SO2，其中
-R2a和R2b独立地选自氢原子、卤素原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C2-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基、芳基、芳基-C1-C8-烷基、杂环基、杂环基-C1-C8-烷基、羟基、C1-C8-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C8-卤代炔氧基、C3-C7-环烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷氧基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷氧基、芳氧基、芳基-C1-C8-烷氧基、杂环氧基、杂环基-C1-C8-烷氧基，以及部分饱和或不饱和的含有1至5个独立地选自N、O和S的杂原子的稠合双环9、10或11元杂环基-C1-C8-烷氧基，其中R2a和R2b各自任选地被取代，或
-R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的3、4、5或6元饱和或部分饱和的碳环或杂环，所述杂环含有至少1个选自N、O和S的杂原子，或
-R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的双环[m1,m2,0]-C6-C11-烷基，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂双环[m1,m2,0]-C6-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的螺[n1,n2]-C5-C11-烷基，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂螺[n1,n2]-C5-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的亚甲基；
-R2c选自氢原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C3-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基、甲酰基、C1-C8-烷基羰基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基、芳基-C1-C8-烷基、杂环基和杂环基-C1-C8-烷基，其中每个R2c任选地被取代；
-R2d选自氢原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C3-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基、芳基、芳基-C1-C8-烷基、杂环基和杂环基-C1-C8-烷基，其中每个R2d任选地被取代；
·L3为直连键、CR3aR3b、C(＝O)、O、NR3c、C＝N-OR3d、S、S(O)或SO2，条件是L2-L3不代表过氧基团[O-O]，其中
-R3a和R3b独立地选自氢原子、卤素原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C2-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基、芳基、芳基-C1-C8-烷基、杂环基、杂环基-C1-C8-烷基、羟基、C1-C8-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C8-卤代炔氧基、C3-C7-环烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷氧基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷氧基、芳氧基、芳基-C1-C8-烷氧基、杂环氧基、杂环基-C1-C8-烷氧基和含有1至5个独立地选自N、O和S的杂原子的部分饱和或不饱和的稠合双环9、10或11元杂环基-C1-C8-烷氧基，其中R3a和R3b各自任选地被取代，或
-R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的3、4、5或6元饱和或部分饱和的碳环或杂环，所述杂环含有至少1个选自N、O和S的杂原子，或
-R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的双环[m1,m2,0]-C6-C11-烷基，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂双环[m1,m2,0]-C6-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的螺[n1,n2]-C5-C11-烷基，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂螺[n1,n2]-C5-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-R3a和R3b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的亚甲基；
-R3c选自氢原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C3-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基、甲酰基、C1-C8-烷基羰基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基、芳基-C1-C8-烷基、杂环基和杂环基-C1-C8-烷基，其中每个R3c任选地被取代；
-R3d选自氢原子、C1-C8-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C2-C8-卤代烯基、C3-C8-炔基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C8-卤代炔基、C3-C7-环烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C8-烷基、芳基、芳基-C1-C8-烷基、杂环基和杂环基-C1-C8-烷基，其中每个R3d任选地被取代；
条件是，式(I)的化合物不为以下化合物：
-3-(3-氯丙基)-1-(喹啉-3-基)-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪2,2-二氧化物[1033629-42-3]，
-3-[2,2-二氧代-1-(喹啉-3-基)-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪-3-基]-N-甲基丙-1-胺[1033628-19-1]，和
-3-[2,2-二氧代-1-(喹啉-3-基)-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪-3-基]-N-甲基丙-1-胺二盐酸盐[1033625-98-7]。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中Z选自氢原子、卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基、未取代的或取代的C1-C6-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基和氰基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R1a和R1b独立地选自氢原子、卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、未取代或取代的C2-C6-烯基、未取代或取代的C2-C6-卤代烯基、未取代或取代的C2-C6-炔基、未取代或取代的C3-C7-环烷基、未取代或取代的C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基-C1-C6-烷基、未取代或取代的杂环基和未取代或取代的芳基-C1-C8-烷基，或
R1a和R1b与它们连接的碳原子一起形成：
-3、4、5或6元饱和或部分饱和的、任选取代的碳环或杂环，所述杂环含有至少1个选自N、O和S的杂原子，或
-未取代或取代的、饱和或部分不饱和的双环[m1,m2,0]-C6-C11-烷基，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂双环[m1,m2,0]-C6-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中m2≥1且m1+m2＝4至9，或
-未取代或取代的、饱和或部分不饱和的螺[n1,n2]-C5-C11-烷基，其中n1≥2且n1+n2＝4至10，或
-未取代或取代的、饱和或部分不饱和的杂螺[n1,n2]-C5-C11-烷基，其含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，其中n1≥2且n1+n2＝4至10。
4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R1a和R1b独立地为氢原子、未取代或取代的C1-C6-烷基；或者R1a和R1b一起形成3、4、5或6元饱和或部分饱和的、任选取代的碳环，或未取代或取代的、饱和或部分不饱和的螺[n1,n2]-C5-C11-烷基，其中n1≥2且n1+n2＝4至10。
5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中L2优选为直连键、O、C(＝O)、S、CR2aR2b或C＝N-OR2d，其中R2a、R2b和R2d如权利要求1所述。
6.根据权利要求5所述的化合物，其中L2为CR2aR2b，其中R2a和R2b独立地为氢原子、卤素原子、羟基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、未取代或取代的C1-C6-烷基、未取代或取代的芳基、羟基、未取代或取代的C2-C8-烯氧基、未取代或取代的C3-C8-炔氧基、未取代或取代的芳基-C1-C6-烷氧基、未取代或取代的杂环基-C1-C6-烷氧基或未取代或取代的部分饱和或不饱和的含有1至5个独立地选自N、O和S的杂原子的稠合双环9、10或11元杂环基-C1-C6-烷氧基，或者R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成未取代或取代的亚甲基。
7.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中L3为直连键、CR3aR3b或NR3c，其中R3a、R3b和R3c如权利要求1所述。
8.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中X独立地选自卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基、未取代或取代的C2-C8-烯基、未取代或取代的C2-C8-炔基、未取代或取代的C3-C7-环烷基、羟基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的C1-C6-烷基羰基、未取代或取代的C1-C6-三烷基甲硅烷基-C1-C6-烷基和未取代或取代的C1-C6-三烷基甲硅烷基。
9.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中Y独立地选自卤素原子、未取代或取代的C1-C6-烷基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷基、未取代或取代的C3-C7-环烷基、羟基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基、含有至多9个可以相同或不同的卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基、甲酰基和氰基。
10.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中A选自：
其中：
W为CY1或N；
T为CY4或N；
Q为O、S或NY6，其中Y6为氢原子或未取代或取代的C1-C8-烷基；
Y1、Y2、Y3、Y4和Y5独立地为氢原子或如权利要求1或9所述的Y；
Z如权利要求1或2所述；且
m为1、2或3。
11.根据权利要求10所述的化合物，其中A选自A1、A2、A3、A5、A9、A10、A12、A13、A14、A16、A17、A18和A19，优选A为A1或A2。
12.根据权利要求1至4或8至11中任一项所述的化合物，其中所述化合物为式(Ia)的化合物
其中
·A如权利要求1所述，优选A选自如权利要求10所述的A1至A19；
·L1为CR1aR1b，其中R1a和R1b如权利要求1、3或4所述；
·n为0、1、2或3；
·p为0、1或2；
·Z如权利要求1或2所述；
·X如权利要求1或8所述；
·Y如权利要求1或9所述。
13.根据权利要求1至4、6、8至11中任一项所述的化合物，其中所述化合物为式(Ib)的化合物
其中：
·A如权利要求1所述，优选A选自如权利要求10所述的A1至A19；
·L1为CR1aR1b，其中R1a和R1b如权利要求1、3或4所述；
·L2为CR2aR2b、C(＝O)、O、NR2c、C＝N-OR2d、S、S(O)或SO2，其中R2a、R2b、R2c和R2d如权利要求1或6所述；
·n为0、1、2或3；
·p为0、1或2；
·Z如权利要求1或2所述；
·X如权利要求1或8所述；
·Y如权利要求1或9所述。
14.一种组合物，其包含一种或多种根据权利要求1至13中任一项所述的式(I)的化合物和一种或多种可接受的载体。
15.一种防治不想要的植物病原性微生物的方法，其包括将一种或多种如权利要求1至13中任一项所述的式(I)的化合物或根据权利要求14所述的组合物施用于微生物和/或其生境的步骤。
16.一种制备根据权利要求1至13中任一项所述的式(I)的化合物的方法，其包括使式(II)的化合物或其盐之一与式(III)的化合物反应的步骤：
其中A、n、p、X、Y、Z、L1、L2和L3如权利要求1至13中任一项所述，并且U1为氟原子、溴原子、氯原子、碘原子、甲磺酰基、甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基；或
其包括进行分子间环化反应的步骤：
其中A、n、p、X、Y、Z、L1、L2和L3如权利要求1至13中任一项所述，并且U4为溴原子、氯原子、碘原子、甲磺酰基、甲苯磺酰基、三氟甲磺酰基或氟原子。
17.一种化合物，其选自：
-式(IIIa)和(IVa)的化合物及其可接受的盐：
其中
X和n如权利要求1所述；
L1a代表CR1aR1b，其中R1a和R1b如权利要求1所述，条件是R1a或R1b中的至少一个不是氢原子；且
V为苄基、4-甲氧基苄基、烯丙基、未取代或取代的C1-C6-烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、未取代或取代的苯基磺酰基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基、未取代或取代的苄氧基羰基或烯丙氧基羰基；
条件是式(IIIa)或(IVa)的化合物不代表：
-4-氯-3-氟-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑-7-胺2,2-二氧化物[1503771-33-2]，
-4-氯-3-氟-7-硝基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑2,2-二氧化物[1503771-32-1]，
-3-(2,2-二氧代-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑-3-基)丙腈[736178-12-4]，
-5-(3-氯苯基)-1H-螺[2,1-苯并噻唑-3,1'-环己烷]2,2-二氧化物[304681-96-7]，
-4-氯-1H-螺[2,1-苯并噻唑-3,1'-环戊烷]-7-胺2,2-二氧化物[221010-70-4]，
-4-氯-7-硝基-1H-螺[2,1-苯并噻唑-3,1'-环戊烷]2,2-二氧化物[221010-67-9]，
-4-氯-1H-螺[2,1-苯并噻唑-3,1'-环戊烷]2,2-二氧化物[221010-65-7]，
-4-氯-3,3-二甲基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑-7-胺2,2-二氧化物[220973-37-5]，
-4-氯-3,3-二甲基-7-硝基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑2,2-二氧化物[220973-36-4]，
-4-氯-3-丙基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑-7-胺2,2-二氧化物[220973-33-1]，
-4-氯-7-硝基-3-丙基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑2,2-二氧化物[220973-32-0]，
-4-氯-3-丙基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑2,2-二氧化物[220973-31-9]，
-4-氯-3-甲基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑-7-胺2,2-二氧化物[220973-29-5]，
-4-氯-3-甲基-7-硝基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑2,2-二氧化物[220973-27-3]，
-4-氯-3-甲基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑2,2-二氧化物[220973-26-2]，
-3,3-二苯基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑2,2-二氧化物[176684-30-3]，
-3-苯基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑2,2-二氧化物[176684-29-0]，
-3,3-二甲基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑2,2-二氧化物[176684-28-9]，
-3-甲基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑2,2-二氧化物[176684-27-8]，
-3-(1-苄基-2,2-二氧代-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑-3-基)丙腈[736178-15-7]，
-1-苄基-3,3-二甲基-4-硝基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑2,2-二氧化物[155243-23-5]，以及
-1-苄基-5-甲基-6-硝基-1',3'-二氢-1H-螺[2,1-苯并噻唑-3,2'-茚]2,2-二氧化物[153431-67-5]，
-1-烯丙基-4-氯-1H-螺[2,1-苯并噻唑-3,1'-环戊烷]2,2-二氧化物[221010-64-6]，
-1-烯丙基-4-氯-3-氟-3-甲基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑-7-胺2,2-二氧化物[220973-39-7]，
-1-烯丙基-4-氯-3,3-二甲基-7-硝基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑2,2-二氧化物[220973-35-3]，
-1-烯丙基-4-氯-3-丙基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑2,2-二氧化物[220973-30-8]，
-1-烯丙基-4-氯-3-甲基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑2,2-二氧化物[220973-25-1]，
-1-烯丙基-4-氯-3-氟-7-硝基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑2,2-二氧化物[220973-22-8]，和
--1,3-二烯丙基-4-硝基-1,3-二氢-2,1-苯并噻唑2,2-二氧化物[155243-30-4]；
-式(IIIb1)和(IVb1)的化合物及其可接受的盐：
其中：
X、n和L1如权利要求1所述；
L2a为C(＝O)或CR2aR2b，其中R2a和R2b如权利要求1所述，条件是R2a或R2b中的至少一个不是氢原子；且
V为苄基、4-甲氧基苄基、烯丙基、未取代或取代的C1-C6-烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、未取代或取代的苯基磺酰基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基、未取代或取代的苄氧基羰基或烯丙氧基羰基，条件是式(IIIb1)或(IVb1)的化合物不代表：
-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[7117-28-4]，
-6-溴-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[13568-93-9]，
-6-碘-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[658709-22-9]，
-6-氟-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1708370-70-0]，
-6-甲氧基-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[364614-33-5]，
-4-氧代-3,4-二氢-1H-2,1-苯并噻嗪-7-羧酸2,2-二氧化物[577971-78-9]，
-6-硝基-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[143184-89-8]，
-6-(三氟甲基)-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[13581-98-1]，
-6-(吡啶-3-基)-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1644658-85-4]，
-4-甲基-3,4-二氢-1H-2,1-苯并噻嗪2,2-二氧化物[76653-05-9]，
-4-苯基-3,4-二氢-1H-2,1-苯并噻嗪2,2-二氧化物[3192-11-8]，
-1-苄基-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[31846-95-4]，
-1-苄基-6-溴-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1644658-88-7]，
-1-苄基-3-乙基-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1064656-49-0]，
-1-苄基-3,3-二溴-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1308887-75-3]，
-1-苄基-3,3-二氯-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1308887-76-4]，
-1-苄基-6-(吡啶-3-基)-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1644658-89-8]，
-1-苄基-3-苯基-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1064656-60-5]，
-1-苄基-6-甲基-3-苯基-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1064657-04-0]，
-1-苄基-8-甲基-3-苯基-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1064657-24-4]，
-1-苄基-3-(4-氟苯基)-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1064656-69-4]，
-1-苄基-3-(4-氯苯基)-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1064656-74-1]，
-1-苄基-6-氯-3-苯基-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1064657-08-4]，
-1-苄基-6-甲氧基-3-苯基-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1064656-92-3]，
-1-苄基-7-氯-3-苯基-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1064657-18-6]，
-1-苄基-3-(4-硝基苯基)-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1064656-82-1]，
-1-苄基-8-甲氧基-3-苯基-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1064657-21-1]，
-1-苄基-3-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1064656-79-6]，
-1-苄基-3-(2-硝基苯基)-1H-2,1-苯并噻嗪-4-醇2,2-二氧化物[1064656-64-9]，
-1-(4-甲氧基苄基)-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1260918-17-9]，和
-1-(4-甲氧基苄基)-3-苯基-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1064656-86-5]，
-1-苄基-4-(4-氟苯基)-7-甲氧基-3,4-二氢-1H-2,1-苯并噻嗪2,2-二氧化物[1957224-47-3]，
-1-烯丙基-3,3-二甲基-6-(甲硫基)-3,4-二氢-1H-2,1-苯并噻嗪-4-醇2,2-二氧化物[374920-02-2]，
-1-(4-甲氧基苄基)-3-苯基-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1064656-86-5]，
-1-烯丙基-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1222434-90-3]，
-1-烯丙基-7-溴-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1418316-00-3]，
-1-烯丙基-6-(甲硫基)-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[374919-40-1]，
-1-烯丙基-3,3-二甲基-6-(甲硫基)-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[374919-43-4]，
-1-烯丙基-4-氧代-3,4-二氢-1H-2,1-苯并噻嗪-8-羧酸甲酯2,2-二氧化物[1418315-98-6]，
-(3Z)-1-烯丙基-7-溴-3-[(二甲基氨基)亚甲基]-1H-2,1-苯并噻嗪-4(3H)-酮2,2-二氧化物[1418316-02-5]，
-1-烯丙基-4-羟基-1H-2,1-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯2,2-二氧化物[1492047-40-1]，和
-1-烯丙基-4-羟基-N-(4H-1,2,4-三唑-3-基)-1H-2,1-苯并噻嗪-3-羧酰胺2,2-二氧化物[1673590-81-2]；
-式(IIIb2)和(IVb2)的化合物及其可接受的盐：
其中：
X和n如权利要求1所述；
L1b为CR1aR1b，其中R1a和R1b如权利要求1所述，条件是R1a或R1b中的至少一个不是氢原子；
L2b为O、S、S(O)、SO2、NR2c，其中NR2c如权利要求1所述；且
Vb为苄基、4-甲氧基苄基、未取代或取代的C1-C6-烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、未取代或取代的苯基磺酰基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基、未取代或取代的苄氧基羰基或烯丙氧基羰基；
条件是式(IIIb2)或(IVb2)的化合物不代表：
-3-(3-氯丙基)-1H-2,4,1-苯并二噻嗪2,2-二氧化物[1033629-43-4]，
-3-(3-氯丙基)-7-苯基-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪2,2-二氧化物[1033629-36-5]，
-7-氯-3-(3-氯丙基)-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪2,2-二氧化物[1033629-33-2]，
-3-(3-氯丙基)-6-甲氧基-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪2,2-二氧化物[1033629-30-9]，
-3-(3-氯丙基)-6-甲基-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪2,2-二氧化物[1033629-27-4]，
-3-(3-氯丙基)-7-甲基-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪2,2-二氧化物[1033629-24-1]，
-3-(3-氯丙基)-8-甲基-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪2,2-二氧化物[1033629-21-8]，
-3-(3-氯丙基)-8-氟-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪2,2-二氧化物[1033629-18-3]，
-3-(3-氯丙基)-5-氟-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪2,2-二氧化物[1033629-15-0]，
-3-(3-氯丙基)-6-氟-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪2,2-二氧化物[1033629-12-7]，
-6-氯-3-(3-氯丙基)-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪2,2-二氧化物[1033629-10-5]，
-3-(3-氯丙基)-7-氟-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪2,2-二氧化物[1033629-07-0]，
-3-(3-氯丙基)-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪2,2-二氧化物[1033628-91-9]，
-3-(3-氯丙基)-1-(4-甲氧基苄基)-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪2,2-二氧化物[1033628-90-8]，
-3-[1-(4-甲氧基苄基)-2,2-二氧代-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪-3-基]丙-1-醇[1033628-89-5]，和
-3-烯丙基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-4,2,1-苯并氧杂噻嗪2,2-二氧化物[1033628-88-4]；
-式(IIIc)和(IVc)的化合物及其可接受的盐：
其中：
X、n、L1、L2和L3如权利要求1所述，条件是L2不是直连键，L3不是直连键或NR3c；且
V为苄基、4-甲氧基苄基、烯丙基、未取代或取代的C1-C6-烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、未取代或取代的苯基磺酰基、未取代或取代的C1-C6-烷氧基羰基、未取代或取代的苄氧基羰基或烯丙氧基羰基；
条件是式(IIIc)的化合物不代表：
-8-氯-3,4-二氢-1H-5,2,1-苯并氧杂硫杂吖庚因2,2-二氧化物[90245-52-6]，
-1,3,4,5-四氢-2,1-苯并硫杂吖庚因2,2-二氧化物-铊(1:1)[90220-55-6]，
-3,4-二氢-1H-5,2,1-苯并氧杂硫杂吖庚因2,2-二氧化物[90220-51-2]，
-6,9-二氯-1,3,4,5-四氢-2,1-苯并硫杂吖庚因-2,2-二氧化物[90220-50-1]，
-6-氯-1,3,4,5-四氢-2,1-苯并硫杂吖庚因2,2-二氧化物[90220-49-8]，
-7,9-二甲基-1,3,4,5-四氢-2,1-苯并硫杂吖庚因2,2-二氧化物[90220-47-6]，
-5,5-二甲基-1,3,4,5-四氢-2,1-苯并硫杂吖庚因2,2-二氧化物[90220-46-5]，
-5-甲基-1,3,4,5-四氢-2,1-苯并硫杂吖庚因2,2-二氧化物[90220-45-4]，和
-1,3,4,5-四氢-2,1-苯并硫杂吖庚因2,2-二氧化物[80639-72-1]；
-式(V)的化合物及其可接受的盐：
其中：
X、n、R1a、R2a和L3如权利要求1所述，条件是R1a不是羟基且R2a不是羟基；且
Va代表苄基、4-甲氧基苄基或未取代或取代的苄氧基羰基；
-式(VIa)和(VIIa)的化合物及其盐：
其中：
X、Y、Z、n、p、L1、L2和L3如权利要求1所述；
An选自如权利要求10所述的A1至A19；
k为0、1或2；
U2为氯原子或氟原子；且
当k＝0时，U3为氢原子、羟基、氯原子、未取代或取代的C1-C6-烷基羰基或未取代或取代的C1-C6-烷硫基；当k＝1时，U3为羟基、氯原子或氟原子；当k＝2时，U3为羟基；
-式(VIIIa)的化合物及其盐：
其中：
X、Y、Z、n、p、L1、L2和L3如权利要求1所述；
An选自如权利要求1所述的A1至A19；且
U4为氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲磺酰基、甲苯磺酰基、甲磺酰基或三氟甲磺酰基；
-式(Xa)的化合物及其盐：
其中：
n、p、X、Y、Z、R1a和R1b如权利要求1所述；
An选自如权利要求1所述的A1至A19；且
L3a为直连键、C(＝O)或CR3aR3b，其中R3a和R3b如权利要求1所述；
U6为未取代或取代的C1-C6-烷氧基、未取代或取代的二-C1-C8-烷基氨基或未取代或取代的N-[C1-C6-烷氧基]-C1-C6-烷基氨基；
-式(IIa)的化合物及其盐：
其中：
W为CH或N；
Y7为氢原子或氟原子；且
U8为氟原子、溴原子、氯原子、碘原子、羟基、氨基、甲磺酰基、甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基，条件是式(IIa)的化合物不代表：
-3-溴-8-氟-2-甲基喹啉[1259519-95-3]，
-8-氟-2-甲基喹啉-3-醇[1314012-55-9]，
-8-氟-2-甲基喹啉-3-胺[1259519-93-1]，
-7,8-二氟-2-甲基喹啉-3-醇[1314012-50-4]，
-5-氟-3-甲基喹喔啉-2(1H)-酮[1426822-07-2]，
-2-氯-5-氟-3-甲基喹喔啉[1426822-08-3]，和
-2-氯-5,6-二氟-3-甲基喹喔啉[1415018-73-3]；
-式(IIb)的化合物及其盐：
其中：
Y7为氢原子或氟原子；且
U9为氟原子、溴原子、氯原子、碘原子、羟基、氨基、甲磺酰基、甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基，条件是式(IIb)的化合物不代表：
-5-氟喹喔啉-2(1H)-酮[55687-16-6]，
-5-氟喹喔啉-2-胺[1895170-02-1]，
-2-氯-5-氟喹喔啉[55687-09-7]，
-5,6-二氟喹喔啉-2(1H)-酮[917343-50-1]，和
-2-氯-5,6-二氟喹喔啉[1384067-26-8]。
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