CN109438403A - 一种5-氨基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的制备方法 - Google Patents

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吴生文
宋乾乾
文敖
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Abstract

本发明涉及一种中间体，尤其涉及一种5‑氨基苯并呋喃‑2‑甲酸乙酯的制备方法；以化合物5‑氨基苯并呋喃‑2‑甲酸为原料，在酸性和加热条件下搅拌反应制备该化合物；本发明提供的5‑氨基苯并呋喃‑2‑甲酸乙酯的制备方法具有安全性高以及对环境友好的优点。

Description

一种5-氨基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的制备方法
技术领域
本发明涉及一种中间体，尤其涉及一种5-氨基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的制备方法。
背景技术
苯并呋喃衍生物由于呋喃环中的氧原子可以参与生物体重氢键的形成，增加受受间的亲和性，因而该类化合物也具有很多生物活性，如局部麻醉、抗过敏、杀菌等活性，在医药领域具有很好的应用前景。
5-氨基苯并呋喃-2-甲酸乙酯是有机合成及医药工业的中间体，可用于具体广谱生物活性的苯并呋喃并嘧啶类化合物的合成，现有技术主要以水杨腈为原料，在不同溶剂中用碱催化反应进行制备，这类化合物的合成仅仅停留在实验室阶段，为了产业化的需要，要优化相关的工艺参数和工艺流程，从而提出一条环境友好且有利于产业化生产的合成路线。
发明内容
本发明目的在于解决现有的合成方法存在的上述缺陷，提供一种5-氨基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的制备方法，具有安全性高以及对环境友好的优点。
为了实现上述目的，本发明提供了一种以化合物5-氨基苯并呋喃-2-甲酸为原料，在酸性和加热条件下搅拌反应制备该化合物。
应当说明的是，术语“5-氨基苯并呋喃-2-甲酸”指的是CAS号为42933-44-8，分子式为C9H7NO3，分子量为177.16，熔点大于300℃，密度为1.462的白色粉末状物质。
进一步的，所述反应的温度大于或者等于100℃。
进一步的，所述酸性条件指的是使用酸性试剂。
更进一步的，所述酸性试剂为硫酸溶液。
具体的，所述硫酸溶液的质量百分比为95％～98％。
进一步的，所述化合物5-氨基苯并呋喃-2-甲酸和酸性试剂的用量为化合物5-氨基苯并呋喃-2-甲酸摩尔量的2.0～5.0倍。
进一步的，所述反应的反应时间以析出反应产物为止。
进一步的，所述反应的反应时间不少于5小时。
进一步的，所述化合物5-氨基苯并呋喃-2-甲酸在加入反应体系前需要制备成5-氨基苯并呋喃-2-甲酸溶液。
进一步的，所述反应中的加热方式为水浴加热。
根据本发明的技术方案，本制备方法中以5-氨基苯并呋喃-2-甲酸为原料，在酸性和加热条件下具有安全性高以及对环境友好的优点。
上述说明仅是本发明技术方案的概述，为了能够更清楚了解本发明的技术手段，并可依照说明书的内容予以实施，以下以本发明的较佳实施例详细说明如后。
具体实施方式
下面结合实施例，对本发明的具体实施方式作进一步详细描述。以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。
实施例
一种5-氨基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的制备方法，以化合物5-氨基苯并呋喃-2-甲酸为原料，在酸性和加热条件下搅拌反应制备该化合物。
一种5-氨基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的制备方法的制备方法如下：
应当说明的是，术语“5-氨基苯并呋喃-2-甲酸”指的是CAS号为42933-44-8，分子式为C9H7NO3，分子量为177.16，熔点大于300℃，密度为1.462的白色粉末状物质。
进一步的，反应的温度大于或者等于100℃。
进一步的，酸性条件指的是使用酸性试剂。
更进一步的，酸性试剂为硫酸溶液。
具体的，硫酸溶液的质量百分比为95％～98％。
进一步的，化合物5-氨基苯并呋喃-2-甲酸和酸性试剂的用量为化合物5-氨基苯并呋喃-2-甲酸摩尔量的2.0～5.0倍。
进一步的，反应的反应时间以析出反应产物为止。
进一步的，反应的反应时间不少于5小时。
进一步的，化合物5-氨基苯并呋喃-2-甲酸在加入反应体系前需要制备成5-氨基苯并呋喃-2-甲酸溶液。
进一步的，反应中的加热方式为水浴加热。
本实施例中同时采用酸性试剂和水浴加热的方式，可以提高反应过程的安全性，并且不会对环境产生较大的影响。
以上所述仅是本发明的优选实施方式，并不用于限制本发明，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明技术原理的前提下，还可以做出若干改进和变型，这些改进和变型也应视为本发明的保护范围。

Claims (10)

1.一种5-氨基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的制备方法，其特征在于：以化合物5-氨基苯并呋喃-2-甲酸为原料，在酸性和加热条件下搅拌反应制备该化合物。
2.根据权利要求1所述的5-氨基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的制备方法，其特征在于：所述反应的温度大于或者等于100℃。
3.根据权利要求1所述的5-氨基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的制备方法，其特征在于：所述酸性条件指的是使用酸性试剂。
4.根据权利要求3所述的5-氨基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的制备方法，其特征在于：所述酸性试剂为硫酸溶液。
5.根据权利要求3所述的5-氨基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的制备方法，其特征在于：所述硫酸溶液的质量百分比为95％～98％。
6.根据权利要求3所述的5-氨基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的制备方法，其特征在于：所述化合物5-氨基苯并呋喃-2-甲酸和酸性试剂的用量为化合物5-氨基苯并呋喃-2-甲酸摩尔量的2.0～5.0倍。
7.根据权力要求1所述的5-氨基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的制备方法的制备方法，其特征在于：所述反应的反应时间以析出反应产物为止。
8.根据权利要求1所述的5-氨基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的制备方法的制备方法，其特征在于：所述反应的反应时间不少于5小时。
9.根据权利要求1所述的5-氨基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的制备方法的制备方法，其特征在于：所述化合物5-氨基苯并呋喃-2-甲酸在加入反应体系前需要制备成5-氨基苯并呋喃-2-甲酸溶液。
10.根据权利要求1所述的5-氨基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的制备方法的制备方法，其特征在于：所述反应中的加热方式为水浴加热。
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