CN109431844A - 一种美白祛斑组合物及其用途 - Google Patents

一种美白祛斑组合物及其用途 Download PDF

Info

Publication number
CN109431844A
CN109431844A CN201811444620.9A CN201811444620A CN109431844A CN 109431844 A CN109431844 A CN 109431844A CN 201811444620 A CN201811444620 A CN 201811444620A CN 109431844 A CN109431844 A CN 109431844A
Authority
CN
China
Prior art keywords
agent
whitening
acid
eliminating composition
spot
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201811444620.9A
Other languages
English (en)
Inventor
杨征宇
董维
王寅
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
ZHEJIANG TIDE CROP TECHNOLOGY CO LTD
Original Assignee
ZHEJIANG TIDE CROP TECHNOLOGY CO LTD
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ZHEJIANG TIDE CROP TECHNOLOGY CO LTD filed Critical ZHEJIANG TIDE CROP TECHNOLOGY CO LTD
Priority to CN201811444620.9A priority Critical patent/CN109431844A/zh
Publication of CN109431844A publication Critical patent/CN109431844A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/34—Alcohols
    • A61K8/347—Phenols
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/36—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A61K8/362—Polycarboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4926—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having six membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/60—Sugars; Derivatives thereof
    • A61K8/602—Glycosides, e.g. rutin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
    • A61K2800/59—Mixtures
    • A61K2800/592—Mixtures of compounds complementing their respective functions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/74—Biological properties of particular ingredients
    • A61K2800/78—Enzyme modulators, e.g. Enzyme agonists
    • A61K2800/782—Enzyme inhibitors; Enzyme antagonists

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Abstract

本发明公开了一种美白祛斑组合物及其用途，组合物包括氯吡脲及美白剂，所述的美白剂采用酪氨酸酶活性抑制剂、酪氨酸酶糖化抑制剂、酪氨酸酶分解剂、黑素细胞毒性剂、黑素运输阻断剂、防晒剂、还原剂、化学剥脱剂、内皮素拮抗剂或自由基清除剂。本发明的组合物能消除皱纹、色斑，阻止水分流失，保持皮肤湿润，具有美白、祛斑、祛皱、保湿等功能，与现有技术相比：本发明使用安全、制作工艺简便、适合工业化大生产。

Description

一种美白祛斑组合物及其用途
技术领域
本发明涉及一种美白祛斑组合物及其用途，特别涉及一种氯吡脲和美白剂组合物及其在化妆品中的应用。
背景技术
黑色素广泛存在于人的皮肤、粘膜、视网膜、软脑膜及胆囊与卵巢等处。黑色素的产生多与内分泌失调、日光照射有关，黑色素细胞的多少主要取决于遗传，另外，还与内分泌激素及营养状况有关。正常生理状态下，皮肤中黑色素可以保护皮肤免受紫外线伤害。当外部侵害、激素失调、老化或其他因素造成黑色素合成代谢机制障碍时，易使表皮基底层的黑色素增多，部分或全身皮肤色泽加深，引起雀斑、黄褐斑、妊娠斑、老年斑、黑色素瘤等色素沉着类皮肤病，影响了人的容貌。由黑色素导致的疾病如：雀斑、黄褐斑、老年斑、黑变病等，成为美容界研究的课题。
吡啶苯基脲类化合物自1981年日本东京大学药学部的岗本、首藤等人发现其高细胞分裂活性以来，各国化学家相继进行了深入地合成研究与应用开发。
氯吡脲(试验代号:CN-11-3183、KT30、4PU30，商品名称Fulmet、Sitofex，其他名称：吡效隆、调吡脲、施特优)是由美国SandozCropProtectionCorp.报道的生长调节剂，由日本协和发酵工业株式会社开发。化学名称1-(2-氯-4-吡啶)-3-苯基脲，CAS:68157-60-8，纯品为自色至灰白色结品粉末，熔点165-170℃，蒸气压4.6*10-5mPa(25℃)，分配系数KowLgP＝3.2(20℃)。相对密度1.3839(25℃)，溶解度(g/L)：水中0.039(pH 6.4，21℃)，甲醇119，乙醇149。稳定性：对光、热和水稳定。毒性：急性经口LD50(mg/kg)：雄大鼠2787，雌大鼠1568，雄小鼠2218，雌小鼠2783。兔急性经皮LD50>2000mg/kg。大鼠吸入LC50(4h):在饱和空气中无死亡。NOEL数据:7.5mg/(kg.d)，山齿鹑急性经口LD50>2250mg/kg。山齿鹑饲喂试验LC50(5d)>5000mg/kg饲料。鱼毒LC50(mg/L):虹鱒(96h)9.2，鲤鱼(48h)8.6，金鱼(48h)10～40。海藻:EC50(3h)11mg/L。
熊果苷，又名熊果素，呈白色针状结晶或粉末。萃取自熊果的叶子，能够加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑，同时还有杀菌、消炎的作用。英文名：Arbutin，CAS登录号：497-76-7。
目前祛斑的产品很多，然而，大多数产品，虽然在成分上改进为天然提取成分，但是大部分祛斑效果不明显，现有人们对皮肤护理的要求并不仅仅是祛斑；一系列的副作用也是人们考虑范围之内，因此需要一款安全有效的祛斑护肤产品，将能解决目前大多数女性面临的这一护肤难题。
发明内容
本发明的目的在于提供一种氯吡脲和美白剂组合物及其在化妆品中的应用，氯吡脲和美白剂组合物具有较好的美白祛斑功能，使用安全，可淡化或消退面部色斑，改善皮肤外观，同时又具备抗过敏作用。氯吡脲制备方法简单易行，可操作性强，易于工业化生产，还可通过剂型的改变，便于随身携带。
本发明通过以下技术方案实现：一种美白祛斑组合物，包括氯吡脲和美白剂，所述的美白剂采用酪氨酸酶活性抑制剂、酪氨酸酶糖化抑制剂、酪氨酸酶分解剂、黑素细胞毒性剂、黑素运输阻断剂、防晒剂、还原剂、化学剥脱剂、内皮素拮抗剂或自由基清除剂中的一种或两种以上的混合物。
一种美白祛斑组合物较为优选的氯吡脲和美白剂重量比为1:80～80:1。最优选的氯吡脲和美白剂重量比为1：60～60：1。
本发明中较为优选的酪氨酸酶活性抑制剂为α-熊果苷、果酸、氢醌、甲基龙胆酸盐、壬二酸、葡萄糖胺、衣霉素、曲酸及其衍生物、甘草黄酮、桑树提取物、丁基间苯二酚、苯乙基间苯二酚；酪氨酸酶糖化抑制剂为氨基葡糖、软骨糖氨、衣酶素；酪氨酸酶分解剂为亚麻油酸、次亚麻油酸；黑素细胞毒性剂为四异棕榈酸酯、油溶性甘草提取物；黑素运输阻断剂为维生素A酸、亚油酸、烟酰胺；防晒剂为氨基苯甲酸酯类、肉桂酸酯类、氧化锌、二氧化钛；还原剂为维生素C、维生素E及其衍生物；化学剥脱剂为果酸、感光素、水杨酸类；内皮素拮抗剂为西洋甘菊、德国洋甘菊；自由基清除剂为超氧化物歧化酶、生育酚。
本发明最优选的美白剂选自α-熊果苷、果酸、氢醌、壬二酸、曲酸及其衍生物、丁基间苯二酚、苯乙基间苯二酚、亚麻油酸、维生素A酸、亚油酸、烟酰胺、西洋甘菊中的一种或两种以上的混合物。本发明所述制备方法是将各组分原料按重量配比准确称量，充分混合并搅拌均匀，即得到所述组合物。本发明的美白祛斑组合物可用于化妆品。该美白祛斑组合物在化妆品领域中作为美白祛斑功能的用途。
美白祛斑组合物的浓度为化妆品总重量的0.001％至50％。更为优选的是美白祛斑组合物的浓度为化妆品总重量的0.001％至20％。
除了上述必要组分之外，本发明的化妆品组合可以含有通常用在皮肤外用制剂中的任选组分。对于这种任选组分没有特别限制，只要所述组分不抑制本发明的效果即可。包括但不限于有机粉末、无机粉末、乳化剂、增稠剂、保湿剂、维生素、硅氧烷、酯、紫外线吸收剂和防腐剂等中的一种或两种以上的混合物。
所述的保湿剂选自1，3-丁二醇、己二醇、甘油、二丙二醇、双甘油、聚乙二醇、1，2-戊二醇、1，2-丁二醇、丙二醇、叔丁醇、异戊二醇、氨基酸、海洋多糖、透明质酸钠、芦笆胶油和吡咯烷酮羧酸钠中的一种或多种。
所述的增稠剂选自丙烯酸酯、烷基甲基丙烯酸酯共聚物或其盐、羧基乙烯基聚合物或其盐、藻酸盐、藻酸的多元醇酯、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、丙烯酸钠、三聚磷酸钠、卡拉胶、卡波姆、黄原胶和羟丙基纤维素中的一种或多种。
所述的无机粉末选自滑石、云母、珍珠粉、碳酸镁、碳酸钙、二氧化钛、二氧化钛涂覆的云母和二氧化硅中的一种或多种。
所述的有机粉末选自结晶纤维素、交联甲基聚硅氧烷、聚乙烯粉末和丙烯酸树脂粉末中的一种或多种。
所述的乳化剂采用失水山梨醇三油酸酯、聚氧乙烯山梨醇蜂蜡衍生物、失水山梨醇三硬脂酸、乙二醇脂肪酸酯、丙二醇脂肪酸酯、单硬脂酸甘油酯、二乙二醇单油酸酯、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯、鲸蜡硬脂醇聚醚-25、失水山梨醇月桂酸酯、聚氧乙烯单硬脂酸酯、聚氧乙烯十六烷基醇、聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯、鲸蜡硬脂醇聚醚-6、山梨坦橄榄油酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯、山梨坦棕榈酸酯、鲸蜡硬脂醇、硬脂酸四乙二醇单硬脂酸酯和山梨醇酐单油酸脂中的一种或多种。
所述的维生素选自维生素A、维生素C、视黄酸、生育酚、核黄素、维生素B6和抗坏血酸磷酸酯的一种或多种。
所述的硅氧烷采用二甲聚硅氧烷、环甲基硅酮、角鲨烷、环五聚二甲基硅氧烷、氨基二甲聚硅氧烷和聚醚改性的聚硅氧烷一种或多种。
所述的紫外线吸收剂和防腐剂选自苯氧基乙醇、对羟基苯甲酸丙酯、双氯苯双胍己烷葡糖酸酯和苯扎氯铵、对羟基苯甲酸甲酯、二甲基氨基苯甲酸酯、山梨酸钾、苯甲醇、甲基异噻唑啉酮、肉桂酸酯和二苯酮类中的一种或多种。
所述的酯选自辛基十二烷基油酸酯、异辛酸十六烷基酯、硬脂酸十六烷基酯、肉豆蔻酸异丙酯、异硬脂酸己基癸酯、异戊二醇二异硬脂酸酯、脱水山梨醇倍半硬脂酸酯、己二酸二异丙酯、甘油硬脂酸酯、甘油聚甲基丙烯酸酯、癸二酸二-2-乙基己基酯、乳酸十六烷醇酯、苹果酸二异硬脂酸酯、乙二醇二-2-乙基己酸酯、辛戊二醇二癸酸酯、二-2-庚基十一烷酸甘油酯、三-2-乙基己酸甘油酯、三羟甲基丙烷三-2-乙基己酸酯、三羟甲基丙烷三异硬脂酸酯、四-2-乙基己酸季戊四醇酯、二聚酸的二酯、异硬脂酸甘油三酸酯、甲基葡糖倍半硬脂酸酯、辛酸/癸酸甘油三酯、异辛酸甘油三酸酯、2-乙基己酸甘油三酸酯中的一种或多种。
美白祛斑组合物加入辅料配成化妆品领域允许的霜剂、糊剂、软膏剂、乳膏剂、乳剂、油剂、面膜剂、凝胶剂、涂抹剂或溶液剂中的一种。
本发明的一种美白祛斑组合物主要成分以及功效如下：
氯吡脲具有很强的促进细胞分裂活性，长期的使用实践证明其对人体无害。因此氯吡脲是一种良好的化妆品活性成分，可以广泛的应用于祛斑类化妆品。
本发明的有益效果在于：
1、本发明的氯吡脲和美白剂组合物不仅具有很强的促进细胞分裂活性，还能有效抑制酪氨酸酶等活性，对黑色素有明显抑制作用，还能还原已生成黑色素，同时还能抑制黑色素转移至角质细胞及促进细胞的新陈代谢，抑制黑色素沉着，促进肌肤的新陈代谢，进而减轻色素沉积，改善肤色暗沉，全方位祛斑。不仅如此，本发明的祛斑组合物对人体无刺激，无副作用，可长期使用。
2、本发明所选择的酯及保湿剂有良好触感物质，在涂抹后使皮肤呈现光滑，柔软和润滑的感觉。
3、本发明皮肤外用制剂的选择及配比能够很好的与氯吡脲和美白剂组合物起到协同增效的作用，氯吡脲和美白剂组合物配成化妆品后对雀斑、黄褐斑、老年斑、黑变病等能很好的改善及消除，祛斑快不复发，使皮肤润滑细腻。该组合物非常易于透过皮肤角质层，更易于吸收和利用，功效更容易发挥，皮肤润滑细腻。
4、本发明的组合物稳定，存储方便，高低温环境下不分层，不絮凝。
5、本发明的组合物细腻，温和、贴肤性强，易于涂抹和吸收，不仅安全有效，还能提亮肤色，令肌肤更加湿润、白皙。
具体实施方式
下面通过具体实施例对本发明作进一步说明，但本发明并不受以下实施例所限定，各组分的加入按重量份数计量。
实施例1
美白祛斑霜的制备：
按照如下质量百分数，将1.0％氯吡脲，0.5％α-熊果苷，1％果酸，辛酸/癸酸甘油三酯5％，鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯3％，脱水山梨醇倍半硬脂酸酯1.5％，黄原胶2％，生育酚0.1％，聚氧乙烯十六烷基醇0.3％，氨基二甲聚硅氧烷0.5％，对羟基苯甲酸甲酯0.45％，己二酸二异丙酯0.2％，异硬脂酸甘油三酸酯5％，异戊二醇0.1％，二氧化钛1％，丙烯酸树脂粉末0.1％，山梨酸钾0.3％，苯甲醇0.4％，水余量补足。
本实施例的所述制备方法是将各组分原料按质量配比准确称量，充分混合并搅拌均匀，即得到所述组合物。
本实施例护肤品的制备方法为：(1)将氯吡脲、α-熊果苷、果酸、保湿剂和增稠剂加至乳化锅中，再加入定量去离子水，先在室温下搅拌到彻底分散，然后边搅拌边升温到65～70℃，继续搅拌至溶解均匀，保持温度；(2)将乳化剂、无机粉末、有机粉末、维生素、硅氧烷、防腐剂、酯和定量去离子水搅拌均匀并加热后，加入到步骤(1)的乳化锅中，并将温度控制在65-70℃之间，然后进行均质乳化，取样分析氯吡脲的含量，合格后，再通冷却水降至室温，得到本实施例的护肤品。
对比实例1为将实施例1中的1.0％氯吡脲，0.5％α-熊果苷和1％果酸用水代替，其他组分不变。
实施例2
美白乳液的制备：
按照如下质量百分数，将3％氯吡脲，0.8％壬二酸、2％曲酸、甘油硬脂酸酯3％，5％鲸蜡硬脂醇聚醚-6，己二酸二异丙酯1.5％，5％甲基葡糖倍半硬脂酸酯、聚乙烯吡咯烷酮3％，抗坏血酸磷酸酯0.1％，乙二醇脂肪酸酯0.3％，氨基二甲聚硅氧烷0.5％，对羟基苯甲酸甲酯0.45％，己二酸二异丙酯0.2％，异硬脂酸甘油三酸酯5％，异戊二醇0.1％，碳酸镁1％，聚乙烯粉末0.1％，山梨酸钾0.3％，苯甲醇0.4％，水余量补足。
本实施例的所述制备方法是将各组分原料按质量配比准确称量，充分混合并搅拌均匀，即得到所述组合物。
对比实例2为将实施例2中的3％氯吡脲用水代替，其他组分不变。
实施例3
一种祛斑组合物，包括如下质量百分含量的各组分：0.5％氯吡脲，4％烟酰胺，异辛酸十六烷基酯3％，5％鲸蜡硬脂醇聚醚-25，1，2-丁二醇1.5％，丙二醇3％，抗坏血酸磷酸酯0.1％，乙二醇脂肪酸酯0.3％，氨基二甲聚硅氧烷0.5％，对羟基苯甲酸甲酯0.45％，0.2％维生素B6，异硬脂酸甘油三酸酯5％，丙二醇脂肪酸酯0.1％，甘油聚甲基丙烯酸酯1％，交联甲基聚硅氧烷0.1％，肉桂酸酯0.3％，苯甲醇0.4％，水余量补足。
本实施例的所述制备方法是将各组分原料按质量配比准确称量，充分混合并搅拌均匀，即得到所述组合物。
实施例4
一种祛斑组合物，包括如下质量百分含量的各组分：5％氯吡脲，1％丁基间苯二酚，2％苯乙基间苯二酚，异辛酸十六烷基酯3％，5％鲸蜡硬脂醇聚醚-25，己二酸二异丙酯1.5％，聚乙烯吡咯烷酮3％，抗坏血酸磷酸酯0.1％，乙二醇脂肪酸酯0.3％，氨基二甲聚硅氧烷0.5％，对羟基苯甲酸甲酯0.45％，0.2％维生素B6，异硬脂酸甘油三酸酯5％，辛酸/癸酸甘油三酯0.1％，二氧化硅1％，交联甲基聚硅氧烷0.1％，肉桂酸酯0.3％，苯氧基乙醇0.4％，水余量补足。
本实施例的所述制备方法是将各组分原料按质量配比准确称量，充分混合并搅拌均匀，即得到所述组合物。
实验效果
1、局部刺激性实验
取成年家兔8只，雌雄各半，每只动物分笼饲养，先在实验室条件饲养3-4天。然后将家兔脊柱两侧背毛用电动剃毛器剃去，每侧面积5×10cm2。仔细检查脱毛区是否有红肿和损伤，如有应弃之，不能进行试验。受试样品采用皮肤刺激性试验方法(《化妆品卫生规范》2007版毒理学试验方法)进行测试。实验结果表明，在连续涂抹本发明含氯吡脲和美白剂组合物的化妆品7天后，各家兔皮肤均未表现出明显的皮肤刺激和过敏反应。表明本发明产品安全，无不良反应。
2、酪氨酸酶抑制率测定
酪氨酸酶是一种多酚氧化酶，是皮肤黑色素形成过程中的关键酶、限速酶，酪氨酸酶的活性与黑色素合成量呈正相关，其活性改变可引起色素障碍性皮肤病。酪氨酸酶抑制剂通过抑制酪氨酸酶活性，阻止黑色素形成，可用来预防和治疗色素沉着等疾病。
将酪氨酸酶溶解于1/15mol/L的pH6.8磷酸缓冲液，使酶溶液的浓度为368U/ml。作为底物，在1/15mol/L的pH6.8磷酸缓冲液中溶解左旋多巴(L-DOPA)，使L-DOPA浓度为5mmol/L。将实施例1～4制备的祛斑组合物用蒸馏水配制成浓度为20μg/ml和30μg/ml的受试物，以上溶液均为现用现配。在25℃，依次向试管中加入5mmol/ml的左旋多巴(L-DOPA)0.8/ml、1/15mol/L的pH6.8磷酸缓冲液1.2ml以及0.1ml的受试物，阴性对照组加入等量蒸馏水，37℃孵育5min，再加入368U/ml的酪氨酸酶0.2ml，调节紫外分光光度计的波长475nm,测定反应0.5min和2min后的吸光度，用L-DOPA的自身氧化作参比。使用对比实例2作为参考对照，用蒸馏水将对比实例2配制成6.25μg/ml、12.5μg/ml、25μg/ml、50μg/ml、100μg/ml。平行实验三次，求其平均值。实验结果如表1。
根据以下公式计算抑制率：
式中，A：阴性对照组2min时475nm处吸光度；B：阴性对照组0.5min时475nm处吸光度；C：受试物2min时475nm处吸光度；D：受试物0.5min时475nm处吸光度。
表1祛斑组合物对酪氨酸酶的抑制率
对比实例2缺少氯吡脲成分，其对酪氨酸酶的抑制效果相比于本发明显著降低，实施例1～4所述护肤品的对酪氨酸酶的抑制效果明显优于对比实例2，可见，氯吡脲和美白剂组合物按本发明所述重量份组合在一起，使本发明护肤品的美白祛斑效果更好，氯吡脲和美白剂组合能起到很好的协同增效作用。
3、临床试用实验
(1)受试组：本发明的组合物就实施例1～4及对比例1和2每组实施例分别经35～65岁的100名人员连续试用30天，头面部及身体可见有不同程度的黑斑、老年斑、雀斑、黄褐斑等色素沉淀症状，且无任何痛痒等症状。
(2)使用方法：受试组与对照组均为早晚涂抹于面部及身体其他部位色斑处，早晚各一次。
(3)结果评判标准：色斑试验观察指标：1、色斑面积大小的变化：用标尺测量同一黄褐斑受试前后的长度和宽度，计算色斑面积；2、色斑颜色深浅的变化：按照中国科学院地理研究所设计研制，测绘出版社1992年出版的《实用标准色卡》(第一版)中的棕色(Y+M+BK即黄+品红+黑的叠色)色卡为黄褐斑颜色深浅的判断标准：I度(15、20、5)，II度(30、40、10)，III度(40、60、15)。祛斑效果判断1、显效：黄褐斑颜色明显变浅，面积减少＞1/3，不产生新黄褐斑；2、有效：黄褐斑颜色变浅，面积减少≤1/3，不产生新黄褐斑；3、无效：黄褐斑颜色及面积无明显变化。试验结果见表2。
老年斑颜色深浅的变化：按照上述书中棕色(C+M+Y即青+品红+黄的叠色)色卡为老年斑颜色深浅的判断标准：I度(30、40、10)，II度(50、70、20)，III度(80、100、60)。判定标准为1、显效：老年斑颜色下降2度，或下降1度同时老年斑长径缩小3mm及以上者；2、有效：老年斑颜色下降1度，或老年斑长径缩小1mm～2mm者；3、无效：老年斑颜色及面积无明显变化。试验结果见表3。
表2本发明的组合物对黄褐斑的临床效果
组别 显效 有效 无效
实施例1 93％ 5％ 2％
实施例2 95％ 3％ 2％
实施例3 90％ 6％ 4％
实施例4 98％ 2％ 0％
对比实例1 0％ 2％ 98％
对比实例2 51％ 38％ 11％
表3本发明的组合物对老年斑的临床效果
组别 显效 有效 无效
实施例1 92％ 5％ 3％
实施例2 96％ 3％ 1％
实施例3 90％ 6％ 4％
实施例4 98％ 2％ 0％
对比实例1 0％ 1％ 99％
对比实例2 45％ 35％ 20％
表2和表3上述实施例1-4、对比实例1和对比实例2的化妆品组合物在试用过程中均未发现刺激性及过敏现象。
从表2可知：实施例中各产品对黄褐斑的改善程度明显比对照组中各产品的改善程度要高，可见本发明的美白祛斑组合物及其化妆品具有很好的祛黄褐斑的作用。
从表3可知：实施例中各产品对老年斑的改善程度明显比对照组中各产品的改善程度要高，可见本发明的美白祛斑组合物及其化妆品具有很好的祛老年斑的作用。
以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。因此，本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。

Claims (10)

1.一种美白祛斑组合物，其特征在于：包括氯吡脲和美白剂，所述的美白剂采用酪氨酸酶活性抑制剂、酪氨酸酶糖化抑制剂、酪氨酸酶分解剂、黑素细胞毒性剂、黑素运输阻断剂、防晒剂、还原剂、化学剥脱剂、内皮素拮抗剂或自由基清除剂中的一种或两种以上的混合物。
2.根据权利要求1所述的一种美白祛斑组合物，其特征在于：所述的氯吡脲和美白剂重量比为1:80～80:1。
3.根据权利要求1所述的一种美白祛斑组合物，其特征在于：所述的氯吡脲和美白剂重量比为1：60～60：1。
4.根据权利要求1所述的一种美白祛斑组合物，其特征在于：所述的酪氨酸酶活性抑制剂为α-熊果苷、果酸、氢醌、甲基龙胆酸盐、壬二酸、葡萄糖胺、衣霉素、曲酸及其衍生物、甘草黄酮、桑树提取物、丁基间苯二酚、苯乙基间苯二酚；所述的酪氨酸酶糖化抑制剂为氨基葡糖、软骨糖氨、衣酶素；所述的酪氨酸酶分解剂为亚麻油酸、次亚麻油酸；所述黑素细胞毒性剂为四异棕榈酸酯、油溶性甘草提取物；所述黑素运输阻断剂为维生素A酸、亚油酸、烟酰胺；所述防晒剂为氨基苯甲酸酯类、肉桂酸酯类、氧化锌、二氧化钛；所述还原剂为维生素C及其衍生物、维生素E及其衍生物；所述化学剥脱剂为果酸、感光素、水杨酸类；所述内皮素拮抗剂为西洋甘菊、德国洋甘菊；所述自由基清除剂为超氧化物歧化酶、生育酚。
5.根据权利要求1所述的一种美白祛斑组合物，其特征在于：所述的美白剂选自α-熊果苷、果酸、氢醌、壬二酸、曲酸及其衍生物、丁基间苯二酚、苯乙基间苯二酚、亚麻油酸、维生素A酸、亚油酸、烟酰胺、西洋甘菊中的一种或两种以上的混合物。
6.根据权利要求1-5所述的一种美白祛斑组合物的制备方法，其特征在于：将各组分原料按重量配比准确称量，充分混合并搅拌均匀，即得到所述组合物。
7.根据权利要求1-5所述的一种美白祛斑组合物，其特征在于：所述美白祛斑组合物可用于化妆品。
8.根据权利要求7所述的一种美白祛斑组合物，其特征在于：美白祛斑组合物的浓度为化妆品总重量的0.001％至50％。
9.根据权利要求7所述的一种美白祛斑组合物，其特征在于：美白祛斑组合物的浓度为化妆品总重量的0.001％至20％。
10.根据权利要求7所述的一种美白祛斑组合物，其特征在于：所述美白祛斑组合物加入辅料配成化妆品领域允许的霜剂、糊剂、软膏剂、乳膏剂、乳剂、油剂、面膜剂、凝胶剂、涂抹剂或溶液剂中的一种。
CN201811444620.9A 2018-11-29 2018-11-29 一种美白祛斑组合物及其用途 Pending CN109431844A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201811444620.9A CN109431844A (zh) 2018-11-29 2018-11-29 一种美白祛斑组合物及其用途

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201811444620.9A CN109431844A (zh) 2018-11-29 2018-11-29 一种美白祛斑组合物及其用途

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN109431844A true CN109431844A (zh) 2019-03-08

Family

ID=65555912

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201811444620.9A Pending CN109431844A (zh) 2018-11-29 2018-11-29 一种美白祛斑组合物及其用途

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN109431844A (zh)

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN109771325A (zh) * 2019-03-14 2019-05-21 王颖 一种sod美白抗皱修护乳液
CN110859772A (zh) * 2019-11-08 2020-03-06 泉后(广州)生物科技研究院有限公司 一种具有七重美白功效的组合物及其制备方法和应用
CN110882192A (zh) * 2019-12-16 2020-03-17 泉后(广州)生物科技研究院有限公司 一种祛斑棒及其制备方法
CN116370323A (zh) * 2023-02-21 2023-07-04 上海臻臣化妆品有限公司 美白组合物、护肤品及美白液

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN109771325A (zh) * 2019-03-14 2019-05-21 王颖 一种sod美白抗皱修护乳液
CN110859772A (zh) * 2019-11-08 2020-03-06 泉后(广州)生物科技研究院有限公司 一种具有七重美白功效的组合物及其制备方法和应用
CN110882192A (zh) * 2019-12-16 2020-03-17 泉后(广州)生物科技研究院有限公司 一种祛斑棒及其制备方法
CN110882192B (zh) * 2019-12-16 2021-04-30 泉后(广州)生物科技研究院有限公司 一种祛斑棒及其制备方法
CN116370323A (zh) * 2023-02-21 2023-07-04 上海臻臣化妆品有限公司 美白组合物、护肤品及美白液

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN109431844A (zh) 一种美白祛斑组合物及其用途
CN102198066B (zh) 一种应用于化妆品的美白祛斑剂
AU2003303628B2 (en) Compositions and delivery methods for the treatment of wrinkles, fine lines and hyperhidrosis
EA018806B1 (ru) Композиции для осветления цвета кожи
CN109288715A (zh) 一种美白修复组合物及其制备方法
CN108852972A (zh) 一种天然护肤精华液及其制备方法
KR101561180B1 (ko) 온도에 의해 패턴의 색상이 변하는 기능성 마스크 시트
CA2471657C (en) Methods for improving the aesthetic appearance of skin
ES2374886A1 (es) Composición aclarante de la piel que contiene extractos de co2.
CN108434057A (zh) 一种温和祛斑组合物及其制备方法
JP2001019607A (ja) 皮膚化粧料
KR101299024B1 (ko) 피부 미백 및 항산화용 화장료 조성물 및 그 제조방법
KR20110134612A (ko) 병이소초 발효물을 함유하는 피부외용제 조성물
KR101889471B1 (ko) 앵무새나무 발효 추출물을 유효성분으로 함유하는 화장료 조성물
CN109705031A (zh) 一种吡啶苯基脲类化合物及其在化妆品中的应用
CH700735B1 (de) Kosmetische Komposition für die Verjüngung des Erscheinungsbildes der Haut.
KR101245563B1 (ko) 마데카소사이드를 함유하는 피부 미백제
KR20020028041A (ko) 피부안전성이 우수하면서 여드름 예방 및 치료에 효과가있는 단삼추출물 및 폴리에톡실화 레틴아미드 함유 화장료조성물
CN105267082A (zh) 一种凤仙花提取物及其应用
JP2002370962A (ja) 美白用化粧料および皮膚老化防止・改善用化粧料
CN108186388A (zh) 一种祛斑护肤品及其制备方法
JP5746807B2 (ja) 皮膚用化粧品の組成物
CN105142727B (zh) 甘草次酸亚酰胺基羟脯氨酸烷基酯和其受保护的衍生物
KR20090050856A (ko) 승마 추출물의 분획추출물을 함유하는 미백화장료와 이의제조방법
KR102160306B1 (ko) 피부미백제

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication

Application publication date: 20190308