CN105267082A - 一种凤仙花提取物及其应用 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种凤仙花提取物及其应用，所述凤仙花提取物具有很好的美白和抗衰老功效，可用于化妆品、保健食品和医药领域，尤其是可应用于化妆品中。

Description

一种凤仙花提取物及其应用

技术领域

本发明属于天然产物化学领域，尤其涉及一种凤仙花提取物及其应用。

背景技术

美白、抗衰老化妆品一直以来都是女性的追求和向往，也是美容界研究的永恒话题。近年来随着社会经济的发展和科学技术的进步，人们对化妆品的需求亦随之提高。

皮肤的颜色主要取决于皮肤色素的总和，皮肤色素中主要成分是黑色素。人体可以生成两种类型的黑色素：真黑素和假黑色素。真黑素是造成皮肤、头发和眼睛的可见颜色的主要原因。一般来说，真黑素是受基因调控的，此外还受到UV暴露的刺激作用影响，随着年龄的增长，色素沉着的程度也随之增加。基于中国东方美学的传统观念，“白即是美”、“一白遮三丑”，希望减少皮肤的色素沉着来实现皮肤的美白是中国消费者对外貌的最大需求。色素沉着的过程是一种复杂的过程，其中关键在于黑色素的合成，黑色素的合成受到酪氨酸酶(EC1.14.18.1)的控制。通过抑制酪氨酸酶的活性，减缓黑色素的生成，是减少色素沉着最直接和最有效的办法。天然来源的酪氨酸酶抑制剂作为潜在的美白活性物，同时又具有安全性和对皮肤低刺激性的预期，目前已有各种开发的报道。

皮肤由于暴露在紫外线等外界环境中，紫外线产生的活性氧以及其它外界环境中的活性氧，都会在皮肤中产生各种自由基，造成对皮肤氧化应激的损伤，短期会诱发皮肤炎症等皮肤病症，长期将导致皮肤的老化。抗氧剂是具有捕捉自由基能力的物质，可以清除皮肤中的活性自由基，减轻自由基引起的皮肤氧化应激损伤，从而改善由氧化应激等造成的皮肤老化。天然来源的抗氧化活性成分，由于安全性、来源广泛等优点，受到国内外研究者的重视。

皮肤老化主要原因为光老化和机体的自然衰老，其中UV暴露引起的光老化会诱导皮肤弹性蛋白酶活性的增加。弹性蛋白酶是一种分布于多种组织和细胞中的生物酶，弹性蛋白酶活性的增加可导致皮肤弹性纤维的水解，从而加速真皮内弹性蛋白的分解，使皮肤失去弹性，出现皱纹等皮肤老化现象。抑制弹性蛋白酶活性，预期可以改善皮肤弹性和皱纹等皮肤老化现象。

凤仙花(ImpatiensbalsaminaL.)是凤仙花科(BALSAMINACEAE)凤仙花属(ImpatiensL.)的植物，别名又叫指甲花，急性子，凤仙透骨草等。凤仙花属的植物可以列举的有在我国民间广泛栽培供观赏和药用的凤仙花(I.balsaminaL.)，以及苏丹凤仙花(I.walleranaHook.f.)、华凤仙(I.chinensisL.)、金凤花(I.cyathifloraHook.f.)、水金凤(I.noli-tangereL.)等。据有关中草药植物文献记载，凤仙花、华凤仙、金凤花、水金凤等凤仙花属植物，具有清热解毒、止痛消肿、祛风除湿，舒筋活血、消炎散瘀等功效，对风湿疼痛、四肢麻木、月经不调、风湿性关节炎、跌打损伤、恶疮毒痈、蛇蛟伤等有一定疗效。凤仙花属植物花形奇特美丽，在我国古籍《广群芳谱》(清康熙四十年)中，对凤仙花早有形象描述：“桠间开花，头翅尾足具翅，形如凤状，故又有金凤之名。”凤仙花是一年生草本植物，花白色、粉红色或紫色，花期7-10月。种子多数，黑褐色圆球形。民间常用凤仙花及叶染指甲，茎及种子入药，茎称“凤仙透骨草”，有祛风湿、活血、止痛之效，用于治风湿性关节痛、屈伸不利；种子称“急性子”，有软坚、消积之效，用于治噎膈、骨鲠咽喉、腹部肿块、闭经。目前未见有关于凤仙花提取物的美白、抗衰老的功效报道。

发明内容

本发明的目的在于：提供一种凤仙花提取物及其应用，旨在将凤仙花提取物应用于皮肤外用剂中，以起到美容护肤的作用。

新鲜的凤仙花与干燥后的凤仙花相比，完全保留了有效成分，使其能够充分发挥出功效，所以本发明采用鲜凤仙花为原料进行研究，实际应用中也可以选择干燥后的凤仙花为原料。

本发明的目的是这样实现的：

一种凤仙花提取物，通过在凤仙花中加入有机溶剂提取，过滤，将滤液浓缩，用大孔树脂柱吸附，用水和有机溶剂洗脱获得。

所述有机溶剂是指含有羟基或羰基等极性基团的有机溶剂，例如：甲酰胺、二甲基甲酰胺、六甲基磷酰胺、四甲基乙二胺、三乙胺、三丁胺、乙酸、三氟乙酸、乙腈、甲酸甲酯、乙酸乙酯、碳酸二甲酯、二甲亚砜、丙酮、甲乙酮、二氧六环、吡啶、四氢呋喃、甲醇、乙醇、三氯甲烷、丙三醇、丙二醇、丙烯二醇、异丙醇、正丁醇和乙醚等，中的一种或几种，其中优选乙醇水溶液。

在以乙醇水溶液为有机溶剂时，乙醇的浓度选用30-95％。

根据试验可知，凤仙花提取物在抗氧化、美白、抑制酪氨酸酶和抗老化方面具有很好的功效，可以作为活性成分添加到化妆品配方中，这里所指的活性成分在某些情况下可以提供一种或一种以上的功效。

本发明中所述的活性成分还可以为泛醇、甘草酸二钾、尿囊素、烟酰胺、抗坏血酸磷酸酯钠、三色堇提取物、透明质酸钠、生育酚乙酸酯、十一碳烯酰基苯并氨酸等。此外，此类描述是为了便于理解，并不是使成分限于具体指出的应用或者所列出的应用。

凤仙花提取物可应用于皮肤外用剂、保健食品和医药，尤其是可应用于化妆品中，根据制剂的不同类型添加不同的用量。

所述皮肤外用剂组合物是通常用于皮肤外部的所有成分的统称概念，例如可以是化妆料组合物或药学组合物。所述化妆料组合物中可以是基础化妆料、面部妆容化妆料、身体用化妆料、头发护理用化妆料等，对其剂型无特殊限制，根据不同目的可合理选择。

所述化妆料组合物中根据剂型和目的的不同还含有不同的化妆品学层面允许的介质或基质赋形剂。

可以用于本发明皮肤外用剂组合物的化妆品、皮肤病学或药学上可接受的赋形剂为水相、油相、凝胶、水包蜡型乳液、水包油型乳液或油包水型乳液的形式。水相为一种或多种水溶性或分散性组分的混合物，其在室温(25℃)下可以为液体、半固体或固体。赋形剂包括或可以为在水或水-醇赋形剂中的混悬液、分散液或溶液的形式，其可以含有增稠剂或凝胶剂。本领域技术人员可以基于本领域技术人员掌握的知识选择合适的产品形式，其中包含的组分。

所述的组合物可以包括水相，该水相可以含有水或水与至少一种亲水性有机溶剂的混合物，所述的亲水性有机溶剂诸如醇，尤其是含有2-5个碳原子的直链或支链低级一元醇，如乙醇或丙醇；多元醇，如丙二醇、山梨醇、甘油、泛醇或聚乙二醇及其混合物。

当发明的组合物为乳液形式时，该组合物还可以任选包含表面活性剂。

所述的组合物还可以包含成膜聚合物，如聚氨基甲酸酯、聚丙烯酸均聚物或共聚物、聚酯、基于烃的树脂和/或硅氧烷树脂。可以将聚合物溶于或分散于化妆品可接受的赋形剂中并且任选与增塑剂合并。

本发明的组合物还可以包含油相，所述的油相含有在室温(25℃)下为液体的油溶性或油分散性组分和/或在室温下为油状或蜡状的物质，如蜡、半固体、树胶及其混合物。该油相还可以含有有机溶剂。

通常在室温下为液体，合适的油性物质包括：来源于动物的基于烃的油，如全氢化角鲨烯；基于烃的植物油，如液体的C4-10脂肪酸的甘油三酯类，例如庚酸或辛酸甘油三酯类，或油，例如向日葵油、玉米油、大豆油、葡萄籽油、蓖麻油、鳄梨油、辛酸/癸酸甘油三酯类、霍霍巴油；矿物或合成来源的直链或支链烃类，例如液体石蜡及其衍生物、凡士林；合成酯类和醚类，特别是脂肪醇的酯类，例如肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸2-乙基己酯、硬脂酸2-辛基十二烷基酯、异硬脂酸异硬脂醇酯；羟基化酯类，例如乳酸异硬脂醇酯、羟基硬脂酸辛酯、羟基硬脂酸辛酯、羟基硬脂酸辛基十二烷基酯、脂肪醇的庚酸酯类、辛酸酯类和癸酸脂类；多元醇酯类，例如丙二醇二辛酸酯、新戊二醇二庚酸酯、二甘醇二异壬酸酯和季戊四醇酯类；含有C12-26的脂肪醇类，例如辛基十二烷醇、2-丁基辛醇、2-己基癸醇、2-十一烷基十五烷醇、油醇；基于部分烃的氟油和/或氟硅油，硅油，在室温下为液体或半固体的挥发性或非挥发性的直链或环状聚甲基硅氧烷，例如环状聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷，其任选包含苯基，例如苯基三甲基硅氧烷、硅氧烷及其混合物。

本发明的组合物可以进一步包含常用于化妆品领域中的任何组分。这些组分包括防腐剂、水相增稠剂(提取物生物聚合物、合成聚合物)和脂肪相增稠剂、芳香剂、亲水性和亲脂性活性剂及其混合物。

本发明的组合物还可以包含另外的颗粒相，所述的颗粒相可以为化妆品组合物中使用的颜料和/或珠光剂和/或填充剂。

颜料可以存在于组合物中，合适的无机颜料包括氧化钛、氧化锆和氧化铈以及氧化锌、氧化铁和铁蓝；合适的有机颜料包括钡、锶、钙和铝色淀和碳黑。

珠光剂可以存在于组合物中，合适的珠光剂包括涂覆了氧化钛、氧化铁或天然颜料的云母。

填充剂可以存在于组合物中，合适的填充剂包括滑石粉、二氧化硅、硬脂酸锌、云母、高岭土、尼龙粉末、聚乙烯粉末、特氟龙、淀粉、一氮化硼、共聚物微球，例如硅氧烷树脂微珠。

本发明组合物的油相可以包含一种或多种蜡、树胶或其混合物。蜡包括基于烃的蜡、氟蜡和/或硅氧烷蜡，并且可以来源于植物、矿物、动物和/或合成来源。合适的蜡包括蜂蜡、巴西棕榈蜡、小烛树蜡、石蜡、微晶蜡、地蜡；合成蜡包括聚乙烯蜡、含有C16-45的硅氧烷蜡。树胶一般为聚二甲基硅氧烷或羧甲基纤维素钠或提取物类，并且半固体物质一般为基于烃的化合物，如羊毛脂及其衍生物。

可以将本发明的组合物配制成任何合适的产品形式。这类产品形式包括，但不限于气溶胶型喷雾剂、霜剂、乳液、固体、液体、分散体、泡沫、凝胶、化妆水、摩丝、软膏、粉剂、贴剂、润发油、溶液、手按泵型喷雾剂、棒状物、面膜和湿纸巾。可以将本发明的组合物通过本领域众所周知的各种方法便利地用于制备或作为化妆品、皮肤病学或药物局部施用产品。

本发明的皮肤外用剂组合物可以包括一种或多种下列成分：抗过敏剂、抗微生物剂、抗氧化剂、螯合剂、着色剂去色素剂、润肤剂、乳化剂、表皮脱落剂、成膜剂、香料、保湿剂、昆虫驱避剂、润滑剂、药物活性剂、增湿剂、耐光剂、防腐剂、护肤剂、皮肤渗透增强剂、防晒剂、稳定剂、表面活性剂、增稠剂、粘度调节剂、维生素或其任意组合。

具体实施方式

为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

本发明中，作为凤仙花科凤仙花属的植物，特别优选凤仙花(ImpatiensbalsaminaL.)进行抗氧化、美白、抗老化等功效的研究和应用。新鲜的凤仙花与干燥后的凤仙花相比，完全保留了有效成分，使其能够充分发挥出功效，所以本发明采用鲜凤仙花为原料进行研究，实际应用中也可以选择干燥后的凤仙花为原料。

实施例1凤仙花提取物的制备

在20g鲜凤仙花中加入70％乙醇400mL，在室温下超声提取2次(也可采用搅拌提取、回流提取等常用提取方式，优选超声提取)，每次1小时，然后过滤，将滤液的溶剂减压浓缩至50ml，用AB-8树脂柱吸附，依次用去离子水、30％乙醇、70％乙醇和95％乙醇洗脱，分别收集后减压蒸馏除去溶剂，得到干燥固体，称重，得到凤仙花的30％乙醇部位1.0g，70％乙醇部位1.2g，95％乙醇部位0.5g。

实施例2凤仙花提取物的抗氧化活性检测

将实施例1中制备的凤仙花提取物，用DPPH法测定其清除自由基活性。测定步骤为：将凤仙花提取物分别用去离子水配制成水溶液，移取2mL于10mL具塞试管中，加入2mLDPPH乙醇溶液(2×10^-4mol/L)，充分混匀，室温静置，30min后用分光光度计测定517nm波长的吸光度A₅₁₇(以乙醇为参比)；同时测定2mLDPPH溶液与2mL乙醇混合后的吸光度A_c，以及2mL提取液与2mL乙醇溶液混合后的吸光度A₀，平行测定三次，取平均值，根据以下公式计算自由基清除率。

自由基清除率＝(1-(A₅₁₇-A₀)/A_c)×100％。

计算结果如表1所示。

表1

由表1可知，凤仙花提取物具有优异的自由基清除作用，作为抗氧化剂是有用的。因此，可以将凤仙花提取物配合在皮肤外用剂中，作为防止肌肤老化、维持年轻健康的肌肤状态的抗氧化活性物使用。

实施例3凤仙花提取物的抗老化活性检测

将实施例1制备的凤仙花提取物，分别溶于去离子水，配制成水溶液，用于测定弹性蛋白酶抑制活性。测定方法按照文献(Am.J.Pharmacol.Toxicol.,2009,4,127-129)方法进行，测定步骤为：在96孔板中加入10μL样品溶液和130μL含有1.015mM反应底物Succ-Ala-Ala-Ala-p-硝基酰替苯胺的0.1MTris-Cl缓冲溶液(pH8.0)，在25℃下温育5分钟，加入15μL弹性蛋白酶溶液(0.5U/ml)，继续在25℃下温育30min，然后用酶标仪测定410nm波长的吸光度A₄₁₀。用去离子水替换样品水溶液，作为参比溶液同样测定吸光度，测试结果见表2。

弹性蛋白酶活性抑制率计算公式为：抑制率(％)＝(A₀-(A₄₁₀-B))/A₀×100％，其中A₀是参比溶液的吸光度，A₄₁₀是样品溶液的吸光度，B是样品空白溶液的吸光度。

表2

由表2可知，凤仙花提取物具有抑制弹性蛋白酶活性的作用，其中，凤仙花70％乙醇部位的抑制作用最强，可以将凤仙花提取物配合在皮肤外用剂中，作为防止肌肤老化、维持年轻健康的肌肤状态的抗老化剂使用。

实施例4凤仙花提取物的酪氨酸酶抑制作用检测

取实施例1中制备的凤仙花提取物，溶于去离子水，配置成水溶液，测定其对酪氨酸酶活性的抑制作用，以熊果苷为参照物。测定步骤为：磷酸盐缓冲溶液(pH6.8，30mM)70μL、1.66mM酪氨酸溶液80μL、样品溶液80μL混合均匀，在37℃恒温水槽中温育5分钟以上，加入酪氨酸酶溶液(125U/ml)10μL，在37℃恒温10min后，用酶标仪测定475nm波长的吸光度A₄₇₅。用去离子水替换样品水溶液，作为参比溶液同样测定吸光度。

酪氨酸酶活性抑制率计算公式为：抑制率(％)＝(A₀-(A₄₇₅-B))/A₀×100％，其中A₀是参比溶液的吸光度，A₄₇₅是样品溶液的吸光度，B是样品空白溶液的吸光度。

检测结果如表3所示：

表3

由表3中可以看出，凤仙花提取物具有抑制酪氨酸酶活性的作用，其中，凤仙花95％乙醇部位的抑制作用最强，优于相同浓度的阳性对照品熊果苷，可以将凤仙花提取物配合在皮肤外用剂中，作为防止肌肤色素沉着的美白活性物使用。

实施例5含有凤仙花提取物的皮肤外用剂

取实施1中制备的凤仙花提取物，用于皮肤外用剂的制备。所述皮肤外用剂优选为化妆品组合物，例如化妆水、精华液、乳霜等。所述凤仙花提取物在皮肤外用剂中的重量百分比是0.0001-3，优选0.5-3。以下是凤仙花提取物在皮肤外用剂中的具体应用的实施例。以下各表中“-”表示无添加。

实施例6含有凤仙花提取物的化妆水

取凤仙花提取物，用于制备具有抗衰老、美白作用的化妆水，所述化妆水含有的组分如表4所示：

表4

实施例7含有凤仙花提取物的精华液

取凤仙花提取物，用于制备具有抗衰老、美白作用的精华液，所述精华液含有的组分如表5所示：

表5

实施例8含有凤仙花提取物的乳液/霜

取凤仙花提取物，用于制备具有抗衰老、美白作用的乳液/霜，所述乳液/霜含有的组分如表6所示：

表6

以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (12)

1.一种凤仙花提取物，其特征在于，在凤仙花中加入有机溶剂提取，过滤，将滤液浓缩，用大孔树脂柱吸附，用水和有机溶剂洗脱，得凤仙花提取物。

2.如权利要求1所述的凤仙花提取物，其特征在于，所述有机溶剂为乙醇。

3.如权利要求2所述的凤仙花提取物，其特征在于，在凤仙花中加入70%乙醇，在室温下超声提取2次，每次1小时，然后过滤，将滤液浓缩，用大孔树脂柱吸附，依次用去离子水、30%乙醇、70%乙醇和95%乙醇洗脱，分别收集后减压蒸馏除去溶剂，得凤仙花提取物。

4.如权利要求1-3任一所述的凤仙花提取物具有抗氧化作用。

5.如权利要求1-3任一所述的凤仙花提取物具有美白作用。

6.如权利要求1-3任一所述的凤仙花提取物具有抑制酪氨酸酶活性。

7.如权利要求1-3任一所述的凤仙花提取物具有抗老化作用。

8.一种含有凤仙花提取物作为有效成分的皮肤外用剂组合物。

9.如权利要求8所述的皮肤外用剂组合物，其特征在于，所述凤仙花提取物通过在凤仙花中加入有机溶剂提取，过滤，将滤液浓缩，用大孔树脂柱吸附，用水和有机溶剂洗脱后获得。

10.如权利要求9所述的皮肤外用剂组合物，其特征在于，所述凤仙花提取物通过在凤仙花中加入70%乙醇，在室温下超声提取2次，每次1小时，然后过滤，将滤液浓缩，用大孔树脂柱吸附，依次用去离子水、30%乙醇、70%乙醇和95%乙醇洗脱，分别收集后减压蒸馏除去溶剂后获得。

11.如权利要求9或10所述的皮肤外用剂组合物，其特征在于，所述凤仙花提取物在皮肤外用剂组合物中的重量百分比是0.0001-3。

12.如权利要求11所述的皮肤外用剂组合物，其特征在于，所述凤仙花提取物在皮肤外用剂组合物中的重量百分比是0.5-3。