CN109414383B - 含有4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮和黄嘌呤化合物的液体混合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种含有4‑(3‑乙氧基‑4‑羟苯基)丁‑2‑酮和黄嘌呤化合物的液体混合物,并且还涉及含有此混合物的化妆品组合物。用于护理、化妆以及清洁角蛋白材料的用途。

Description

含有4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮和黄嘌呤化合物的液体 混合物
本发明的主题是含有4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮和黄嘌呤化合物的液体混合物、以及还有含有此混合物的化妆品组合物。
如在申请WO 2011/039445中所述的,4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮(酮化合物)是作为化妆品组合物的防腐剂的令人感兴趣的物质,用于保护组合物免遭微生物污染。
但是此化合物在室温(23℃)下呈不容易获取的非常密实的无定形固体形式,所述形式使其难以处理,尤其是对产品如包含此化合物的组合物(成分混合物)的工业制造而言。此外,此化合物在水中或在甘油中、或者甚至在2-辛基十二烷醇中是非常略微可溶的,并且从文件WO2012/130953和WO2012/130954已知,为了能够溶解此酮化合物并且有利于其在成分混合物的组合物中的使用,可使用某些有机溶剂。为了溶解所述酮化合物,例如需要使用最佳溶剂之一1,3-丙二醇,其量相对于酮化合物的量较大,即,每按重量计60%的酮化合物为按重量计至少40%的1,3-丙二醇,即酮化合物/1,3-丙二醇的重量比=1.5。因此,通过有机溶剂溶解需要使用相对于待溶解酮化合物的量较大量的溶剂。此大量溶剂对含有用所述溶剂溶解的酮化合物的产品的工业制造具有限制作用:空间限制(酮化合物和溶剂混合物是大量的并且需要大体积的制造罐)以及与该大量待使用溶剂相关联的成本限制。
因此,看起来必须能够以比通过用有机溶剂溶解的途径更容易的途径使用酮化合物。尤其寻求能够提供一种包含所述酮化合物的简单的液体混合物,所述液体混合物易于使用并且还具有良好的稳定性,从而避免在所述液体混合物的储存期间酮化合物的任何重结晶现象。
诸位发明人已经出乎意料地发现,4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮与黄嘌呤化合物如咖啡因以特定比例的组合使得可能获得呈液体形式的混合物,在所述混合物中酮化合物没有结晶,尤其是在室温下(23℃)储存长达至少2个月之后。此液体混合物易于在组合物中使用并且因此使得含有酮化合物的组合物的工业制造更加容易。
更具体地,本发明的主题是一种液体混合物,其包含如下所定义的、尤其以使得4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮/化合物(I)的重量比范围是17至250的量存在的4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮和黄嘌呤化合物(I),或由其构成(或由其组成)。
本发明的另一个主题是一种组合物、尤其是化妆品组合物,其在生理学上可接受的介质中包含以上描述的所述混合物。
本发明的另一个主题是一种用于角蛋白材料的非治疗性美容处理的方法,所述方法包括向角蛋白材料施用如以上描述的组合物。所述方法可以是用于护理或化妆或清洁角蛋白材料的美容方法。
4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮是具有下式的化合物:
Figure BDA0001919956340000021
黄嘌呤化合物是具有下式(I)的化合物:
Figure BDA0001919956340000031
其中:
R1、R2和R3彼此独立地表示氢原子或甲基或乙基、优选氢原子或甲基、并且更优选甲基。
化合物(I)可以是黄嘌呤(R1=R2=R3=H)、咖啡因(R1=R2=R3=甲基)、可可碱(R1=H;R2=R3=甲基)、茶碱(R1=R2=甲基;R3=H)以及副黄嘌呤(R1=R3=甲基;R2=H)。
有利地,黄嘌呤化合物(I)是咖啡因。
在根据本发明的混合物中,4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮/化合物(I)的重量比范围是17至200、并且优选17至100。
化合物4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮可以相对于组合物的总重量范围为按重量计0.01%至5%、优选范围为按重量计0.01%至3%、并且优选范围为按重量计0.01%至2.5%的量存在于根据本发明的组合物中。
混合物是液态且均匀的,其易于处理并且因此使得酮化合物能够容易与其他附加成分结合,以制备组合物如化妆品或皮肤病学组合物。
本发明的另一个主题是一种用于制备液体混合物的方法,所述方法包括将加热到70℃至80℃的温度的4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮和黄嘌呤化合物(I)混合的步骤,然后是冷却至15℃至28℃、特别是20℃至25℃(室温)的温度的步骤。
本发明的另一个主题是一种组合物,其在生理学上可接受的介质中包含以上描述的液体混合物。
在生理学上可接受的介质旨在意指与人类角蛋白材料如皮肤、头皮、毛发以及指甲可相容的介质。所述介质可以包含一种或多种不同于酮化合物并且不同于黄嘌呤化合物(I)的附加成分。
组合物可以包含至少一种选自以下项的附加成分:水、油、具有1至10个碳原子的多元醇、胶凝剂、表面活性剂、成膜聚合物、着色剂、芳香剂、填充剂、UV遮蔽剂、植物提取物、化妆品和皮肤病学活性剂、以及盐。
根据本发明的组合物可以包含水相。
组合物可以包含水,水可以相对于所述组合物的总重量范围为按重量计5%至80%、并且优选范围为按重量计35%至75%的量存在。
组合物还可以包含在室温(25℃)下可与水混溶的多元醇,尤其选自尤其具有2至10个碳原子、优选具有2至6个碳原子的多元醇,如甘油、丙二醇、1,3-丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇、二丙二醇、二乙二醇、或二甘油。
根据本发明的组合物可以呈以下形式:水包油(O/W)乳液、油包水(W/O)乳液或多重乳液(三重:W/O/W或O/W/O)、油状溶液、油状凝胶、水性溶液、水性凝胶、固体组合物。这些组合物可以根据通用方法制备。
根据本发明的组合物可以总体上是流体并且可以具有呈白色或着色的乳膏、软膏、乳剂、乳液、精华液、糊剂或泡沫的外观。它们可以任选地以气溶胶形式被施用到皮肤上。它们还可以呈固体形式,例如,呈棒或密实的粉末的形式。
根据本发明的组合物尤其可以呈以下形式:
-化妆产品,尤其用于对面部、身体的皮肤、或唇部或睫毛进行化妆;
-剃须后用的凝胶或乳液;
-除毛乳膏;
-身体保健组合物,如淋浴凝胶或洗发剂;
-药用组合物;
-固体组合物如皂或清洁棒;
-气溶胶组合物,还包含加压推进剂;
-头发定型乳液、头发造型乳膏或凝胶、染色组合物、调整头发的乳液、成永久波浪形的组合物、对抗头发损失的乳液或凝胶;或者
-用于护理或清洁皮肤的组合物。
本发明的另一个主题是一种用于制备组合物、尤其是化妆品或皮肤病学组合物的方法,所述方法包括:
将以上所定义的加热到70℃至80℃的温度的4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮和黄嘌呤化合物(I)混合的步骤,然后是冷却至15℃至28℃的温度的步骤,然后是
添加之前用一种或多种附加成分、尤其是化妆品或皮肤病学成分如以上描述的那些所获得的混合物的步骤。
以下实例更详细地展示了本发明。成分的量以重量百分比形式表示。
实例1:若干混合物的外观
以下表中描述的不同重量比例、通过将每种混合物加热到75℃±5℃的温度然后使其冷却至室温来生产4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮(酮化合物)和咖啡因的11种混合物。
然后通过裸眼观察在T0时混合物的外观,然后将所述混合物在室温(23℃)下储存长达2个月,并且在储存结束时再次观察所述混合物的外观。应指出,所述混合物是否为液态且均匀的,否则随着晶体的出现其是不均匀的。
获得以下结果:
Figure BDA0001919956340000061
因此观察到,含有0.5%至5%咖啡因的混合物M1至M6在T0时以及在室温下储存2个月后是液态且均匀的,然而含有6%至10%咖啡因的混合物M7至M11在室温下储存2个月后是不均匀的(出现晶体)。
因此,混合物M1至M6适合用于组合物、尤其是化妆品组合物的工业制造,通过液体混合物与其他组分的简单添加以便获得最终希望的组合物。
实例2
Figure BDA0001919956340000072
所述组合物是稳定且均匀的。

Claims (10)

1.一种液体混合物,其由4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮和黄嘌呤化合物(I)构成:
Figure FDA0003169111120000011
其中:
R1、R2和R3彼此独立地表示氢原子或甲基或乙基,且
其中4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮/黄嘌呤化合物(I)的重量比范围是17至200。
2.根据权利要求1所述的混合物,其特征在于,对于所述化合物(I),R1、R2和R3彼此独立地表示氢原子或甲基。
3.根据权利要求1所述的混合物,其特征在于,所述黄嘌呤化合物(I)选自黄嘌呤、咖啡因、可可碱、茶碱以及副黄嘌呤。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的混合物,其特征在于,所述黄嘌呤化合物(I)是咖啡因。
5.根据权利要求1-3中任一项所述的混合物,其特征在于,所述混合物包含一定量的4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮和所述黄嘌呤化合物(I),所述量使得4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮/化合物(I)的重量比范围是17至100。
6.一种用于制备根据权利要求1所述的液体混合物的方法,其包括将加热到70℃至80℃的温度的4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮和黄嘌呤化合物(I)混合的步骤:
Figure FDA0003169111120000021
其中:
R1、R2和R3彼此独立地表示氢原子或甲基或乙基;
然后是冷却至15℃至28℃的温度的步骤。
7.一种组合物,其在生理学上可接受的介质中包含根据权利要求1至5中任一项所述的4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮和黄嘌呤化合物(I)的液体混合物。
8.根据权利要求7所述的组合物,其特征在于,所述组合物包含至少一种选自以下项的附加成分:水、油、具有1至10个碳原子的多元醇、胶凝剂、表面活性剂、成膜聚合物、着色剂、芳香剂、填充剂、UV遮蔽剂、植物提取物、化妆品和皮肤病学活性剂、以及盐。
9.根据权利要求7或8所述的组合物,其特征在于,所述4-(3-乙氧基-4-羟苯基)丁-2-酮以相对于所述组合物的总重量范围为按重量计0.01%至5%的量存在。
10.一种用于护理和/或化妆和/或清洁角蛋白材料的非治疗性美容处理方法,所述方法包括向所述角蛋白材料施用根据权利要求7至9中任一项所述的组合物。
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SE01 Entry into force of request for substantive examination
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GR01 Patent grant
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