CN109260102B - 一种多相口腔护理组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明提供一种多相口腔护理组合物,可用作漱口水,包括水相和油相,水相包括第一保湿剂、pH调节剂、功效物质和水,所述功效物质包括月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐(LAE)和酒精;油相包括第二保湿剂、功效物质,其中功效物质为厚朴提取物。水相与油相采用分层的方式,使用时将水相与油相充分混匀,避免了传统漱口水中增溶剂形成的胶束削弱油溶性功效物质抑菌效果的影响,副作用小而杀菌效果显著。
Description
技术领域
本发明属于口腔护理技术领域,具体涉及一种多相口腔护理组合物。
背景技术
生物膜是指附着于有生命或无生命物体表面被细菌胞外大分子包裹的有组织的微生物群体。牙菌斑是粘附在牙齿表面的一种生物膜,由细菌和基质构成,是一种以整体方式生产的微生物生态群体。牙菌斑中的细菌凭借生物膜的特殊结构,紧密地粘附在一起,能够抵抗宿主防御功能和外界有害因子的杀灭作用。大量研究表明,牙菌斑与人类常见口腔疾病龋齿和牙周病的发展具有密切的关系,是这两种口腔疾病的始动因子。因此,有效地控制牙齿表面的牙菌斑对预防和治疗龋齿、牙周病具有非常重要的作用。
目前,清除牙菌斑主要通过机械法和化学法来实现。机械法包括日常的刷牙以及口腔诊所的洁牙;化学法主要通过化学抑菌剂或杀菌剂来抑制或杀灭牙菌斑中的微生物,但常见的化学抑菌剂或杀菌剂只对浮游状态的微生物具有较好的作用。由于牙菌斑其特殊的结构,牙菌斑内的微生物比浮游状态下的同种微生物具有更强的耐药性、毒力,能够在抑菌成分中代谢生存。例如,现有技术中制造的漱口水常用的杀菌物质主要有阳离子杀菌剂,如氯己定、西吡氯铵等;酚类化合物,如茶多酚;以及天然精油,如麝香草酚、桉叶油素、丁香油、薄荷醇等,此外还有三氯生、血根碱、三氯羟苯醚、双氧水等抑杀菌剂。但是,这些组分应用在漱口水中均有一些副作用或者存在一定的局限性,例如,长期使用含氯己定或西吡氯铵的漱口水容易导致牙齿和口腔黏膜着色;茶多酚由于其自身稳定性的原因,容易被氧化导致产品性状发生改变;天然精油往往具有非常浓烈的特征香气味,消费者不容易接受,此外,天然精油等油溶性功效物需要增溶剂将其增溶于漱口水中,功效物质被表面活性剂的胶束包裹,导致其无法与牙菌斑直接作用,大大削弱其抑菌作用;双氧水漱口水长期使用可产生牙面脱钙和黑毛舌等副作用。因此,寻找抑杀菌效果显著,副作用小,消费者易于接受的抑杀菌剂具有非常重要的意义。
发明内容
本发明的目的是,解决上述现有技术存在的问题,提供一种副作用小而杀菌效果显著的口腔护理组合物。
为了达到这样的目的,本发明通过如下的技术方案来实现:
本发明提供一种多相口腔护理组合物,包括水相和油相:
水相包括第一保湿剂、pH调节剂、第一功效物质和水,所述第一功效物质包括月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐和酒精;
油相包括第二保湿剂、第二功效物质,其中第二功效物质为厚朴提取物。
所述月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐(LAE)由月桂酸、L-精氨酸和乙醇合成,来源天然,具有高度的生物降解性,对环境友好。其作为一种阳离子表面活性剂,通过影响微生物细胞的渗透压,作用于细胞膜和细胞质,对格兰氏阴性和格兰氏阳性菌、霉菌和酵母菌均有显著的抑制作用。月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐有着极高的安全性,它在人体内通过化学和代谢途径水解为人体日常饮食中摄入的化合物。2005年,美国FDA公布月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐通过公认安全食品认证(GRAS),同时美国农业部也允许LAE在肉类食品和禽类食品中使用。本发明对月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐在漱口水中进行应用时,意外的发现酒精与其复配可以显著的提高漱口水对牙菌斑的抑制作用,而将酒精从漱口水组份中去除时,月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐对牙菌斑的抑制作用非常弱。
所述厚朴提取物为厚朴树皮采用二氧化碳超临界提取工艺加工制成的白色粉末或油状液体,其厚朴总酚含量在95%以上。厚朴是我国特有的一种名贵中药,传统道地药材来源于木兰科植物厚朴的干皮、根皮和枝皮。大量研究证明厚朴提取物具有广泛的抗菌谱,且抗菌性质稳定,不容易受热、酸、碱的影响。其对引发龋齿的变异链球菌具有较强的抑制作用,厚朴酚与和厚朴酚对变异链球菌的最小抑菌浓度分别为20ppm和34ppm。
现有技术中一般都是使用增溶剂将油溶性功效物溶解于水中,使组合物形成透明均一的溶液。本发明直接将厚朴提取物增溶于漱口水中并不能使漱口水具有显著的抑制牙菌斑的效果,其他很多油溶性抑菌物质增溶于漱口水时均表现出此现象。经分析,原因为增溶剂在水中形成胶束,将油溶性抑菌物质包裹起来,使其无法直接接触微生物,从而无法起到很好的抑菌作用。
因此,本发明的口腔护理组合物可以用作漱口水使用,并且可以达到如下技术效果:
1、本发明通过月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐与酒精组合使用,起到协同增效作用,使月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐在较低的浓度下即可起到显著抑制牙菌斑的作用。因此,该组合物的副作用小而杀菌效果显著。
2、本发明将漱口水分成水相和油相,水相中添加水溶性抑菌物质,油相中添加油溶性抑菌物质。水相与油相采用分层的方式,水溶性功效物质加入水相中,油溶性功效物质加入油相中,使用时将水相与油相充分混匀。避免了传统漱口水中增溶剂形成的胶束削弱油溶性功效物质抑菌效果的影响。
3、水相的功效物质与油相的功效物质起到协同增效作用,进一步增强了牙菌斑抑制效果。在使用漱口水时将油相与水相溶液充分摇匀,取适量漱口,使油溶性抑菌剂也能发挥良好的抑菌作用。
所述的水相中月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐的百分含量为0.05~0.15%。
所述的水相中选用的酒精为酒精含量95%以上,所述酒精的百分含量为5%~25%。
所述的油相中厚朴提取物的百分含量为0.05%~0.5%。
所述第一保湿剂为山梨醇、甘油的一种或两种组合。
所述pH调节剂为柠檬酸或柠檬酸钠或两者组合。
所述第二保湿剂为肉豆蔻酸异丙酯、辛酸癸酸甘油三酯、硬脂酸乙基己酯、凡士林的一种。
所述水相还包括第一色素和甜味剂,所述第一色素为水溶性色素,能稳定于水相中。
所述甜味剂为糖精钠、三氯蔗糖的一种或两者组合。
所述油相还包括香精和第二色素,所述第二色素为油溶性色素,能稳定于油相中。
所述水相和油相的体积比为(4~6):1。
所述口腔护理组合物的pH值范围为5.5~6.5。
具体实施方式
下面通过具体实施方式详细说明本发明的技术方案。
实施例1
一种两相漱口水,各成分的重量份数:
水相成分:
油相成分:
采用制备方法如下:
水相制备方法:
(1)将一水柠檬酸、二水柠檬酸钠、糖精钠和月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐加入水中搅拌溶解;
(2)将山梨醇和甘油加入(1)中的溶液中搅拌均匀;
(3)将酒精溶液加入(2)中的溶液中搅拌均匀;
(4)将第一色素使用少量的水溶解,加入(3)中的溶液中搅拌均匀;
油相制备方法:
(1)将厚朴提取物加入适量的肉豆蔻酸异丙酯中,水浴加热至充分溶解;
(2)将第二色素使用少量的肉豆蔻酸异丙酯溶解;
(3)将步骤(1)、步骤(2)的溶液和香精加入剩余的肉豆蔻酸异丙酯中,搅拌均匀。
将水相溶液与油相溶液按照4:1的体积比灌装入漱口水瓶中,完成制备。
1、本发明通过月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐与酒精组合使用,起到协同增效作用,使月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐在较低的浓度下即可起到显著抑制牙菌斑的作用。因此,该组合物的副作用小而杀菌效果显著。
2、本发明将漱口水分成水相和油相,水相中添加水溶性抑菌物质,油相中添加油溶性抑菌物质。水相与油相采用分层的方式,水溶性功效物质加入水相中,油溶性功效物质加入油相中,使用时将水相与油相充分混匀。避免了传统漱口水中增溶剂形成的胶束削弱油溶性功效物质抑菌效果的影响。
3、水相的功效物质与油相的功效物质起到协同增效作用,进一步增强了牙菌斑抑制效果。在使用漱口水时将油相与水相溶液充分摇匀,取适量漱口,使油溶性抑菌剂也能发挥良好的抑菌作用。
实施例2:
一种两相漱口水,各成分的重量份数:
水相成分:
油相成分:
采用制备方法如下:
水相制备方法:
(1)将一水柠檬酸、二水柠檬酸钠、糖精钠和月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐加入水中搅拌溶解;
(2)将山梨醇加入(1)中的溶液中搅拌均匀;
(3)将酒精溶液加入(2)中的溶液中搅拌均匀;
(4)将第一色素使用少量的水溶解,加入(3)中的溶液中搅拌均匀;
油相制备方法:
(1)将厚朴提取物加入适量的肉豆蔻酸异丙酯中,水浴加热至充分溶解;
(2)将第二色素使用少量的肉豆蔻酸异丙酯溶解;
(3)将步骤(1)、步骤(2)的溶液和香精加入剩余的肉豆蔻酸异丙酯中,搅拌均匀。将水相溶液与油相溶液按照5:1的体积比灌装入漱口水瓶中,完成制备。
实施例3:
一种两相漱口水,各成分的重量份数:
水相成分:
油相成分:
采用制备方法如下:
水相制备方法:
(1)将一水柠檬酸、二水柠檬酸钠、糖精钠和月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐加入水中搅拌溶解;
(2)将甘油加入(1)中的溶液中搅拌均匀;
(3)将酒精溶液加入(2)中的溶液中搅拌均匀;
(4)将第一色素使用少量的水溶解,加入(3)中的溶液中搅拌均匀;
油相制备方法:
(1)将厚朴提取物加入适量的肉豆蔻酸异丙酯中,水浴加热至充分溶解;
(2)将第二色素使用少量的肉豆蔻酸异丙酯溶解;
(3)将步骤(1)、步骤(2)的溶液和香精加入剩余的肉豆蔻酸异丙酯中,搅拌均匀。
将水相溶液与油相溶液按照6:1的体积比灌装入漱口水瓶中,完成制备。
一、口腔护理组合物对体外牙菌斑的抑制率测试
1、实验试剂的制备方法:
(1)菌斑生长介质:将6g BBL胰酪大豆肉胨,20g蔗糖,溶于160.8g去离子水121℃灭菌20min并冷却。使用前加入13.2g新鲜唾液。
(2)糖酵解介质:将6g BBL胰酪大豆肉胨,10g蔗糖,溶于184g去离子水121℃灭菌20min并冷却。
(3)漱口水制备:按照本发明提供的漱口水成分和制备工艺,变量成分为月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐、酒精和厚朴提取物,水相溶液与油相溶液的体积比为4:1。具体漱口水样品组分及配比见表1-3。
实验步骤:
第一天:收集3~5人的唾液,混合(约100mL),在唾液中加入蔗糖至浓度为0.1%,在16支试管中分别加入5mL该唾液。分别插入打磨后的玻璃棒于37℃下浸泡过夜。配置菌斑生长介质,高温灭菌待第二天使用。
第二天:收集新鲜唾液13.2g,加入到菌斑生长介质中混匀,取5mL于新的试管中,将前一天的玻璃棒转移至新的16支试管中,在37℃下浸泡6h以上。接着转移至16支分别装有5mL新鲜唾液的试管,37℃浸泡过夜。配置糖酵解介质,高温灭菌待第三天使用。
第三天:配制好漱口水分别放入4支试管中,使其能充分覆盖玻璃棒上的菌斑(约6~8mL)。分别吸取10mL去离子水到32支试管中。实验组为将玻璃棒在漱口水中每秒浸泡一次,处理60s。然后将玻璃棒浸泡在去离子水的试管中洗涤,每次10s洗涤2次。吸取5mL糖酵解介质于16支试管中,洗涤后的玻璃棒浸泡在糖酵解试管中37℃处理6h。测定实验组和对照组pH。玻璃棒放入烧杯,加入1mo l/L的HCl溶液,浸泡,清洗回收。
2、功效评价标准
与阳性对照相比的功效%=[1-(阳性对照的pH均值-实验组的pH均值)/(阳性对照的pH均值-阴性对照组的pH均值)]×100%
以上数值大于或等于50%表示有效。
3、测试结果
不同含量配比(月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐、酒精)的水相溶液对体外菌斑的抑制率结果见表1。
不同厚朴提取物含量的油相溶液对体外牙菌斑的抑制率结果见表2。
不同水相、油相比例的两相漱口水对体外牙菌斑的抑制率结果见表3
表1不同含量配比(月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐、酒精)的水相溶液对体外菌斑的抑制率
漱口水信息 | pH值(mean±SD) | 功效(%) |
0.15%LAE | 4.36±0.14 | 3.63 |
25%酒精(95%) | 4.55±0.09 | 9.90 |
0.05%LAE+5%酒精(95%) | 4.56±0.04 | 10.23 |
0.05%LAE+15%酒精(95%) | 5.94±0.21 | 55.78 |
0.05%LAE+25%酒精(95%) | 6.15±0.13 | 62.71 |
0.10%LAE+5%酒精(95%) | 6.22±0.36 | 65.02 |
0.10%LAE+15%酒精(95%) | 6.94±0.41 | 88.78 |
0.10%LAE+25%酒精(95%) | 7.18±0.21 | 96.70 |
0.15%LAE+5%酒精(95%) | 6.77±0.27 | 83.17 |
0.15%LAE+15%酒精(95%) | 7.15±0.06 | 95.71 |
0.15%LAE+25%酒精(95%) | 7.26±0.46 | 99.34 |
阳性对照 | 7.28±0.03 | / |
阴性对照 | 4.25±0.05 | / |
由表1数据可知,在单独作用的情况下,月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐和酒精对体外牙菌斑的抑制效果很差。当两者进行复配时,牙菌斑抑制率显著上升,0.05%LAE复配15%酒精即可有效的抑制体外牙菌斑,抑制率达到55.78%。0.10%LAE复配5%的酒精对体外牙菌斑抑制率达到了65.02%。由此可见两者具有协同增效的作用。
表2不同厚朴提取物含量的油相溶液对体外牙菌斑的抑制率
处理组信息 | pH值(mean±SD) | 功效(%) |
0.05%厚朴提取物 | 4.91±0.09 | 20.27 |
0.1%厚朴提取物 | 5.57±0.11 | 42.57 |
0.3%厚朴提取物 | 5.94±0.23 | 55.07 |
0.5%厚朴提取物 | 6.27±0.16 | 66.22 |
阳性对照 | 7.27±0.04 | / |
阴性对照 | 4.31±0.07 | / |
由表2数据可知,当厚朴提取物浓度为0.3%时,油相溶液对体外牙菌斑的抑制率达到55.07%,且随着厚朴提取物浓度的升高而升高。
表3不同水相、油相比例的两相漱口水对体外牙菌斑的抑制率
处理组信息 | pH值(mean±SD) | 功效(%) |
水相/油相=8/1 | 6.66±0.27 | 81.17 |
水相/油相=6/1 | 6.85±0.26 | 87.34 |
水相/油相=5/1 | 6.95±0.03 | 90.58 |
水相/油相=4/1 | 7.02±0.42 | 92.86 |
水相/油相=2/1 | 7.11±0.36 | 95.78 |
阳性对照 | 7.24±0.05 | |
阴性对照 | 4.16±0.02 |
注:水相功效物含量:0.10%LAE+5%酒精;油相功效物含量:0.3%厚朴提取物
由表3的数据可知,水相溶液与油相溶液组合使用,对体外牙菌斑的抑制具有协同增效的作用,且不同组合比例的抑制率没有显著差异。
二、不同水相油相比例的两相漱口水口感测试
不同水相、油相比例的两相漱口水口感测试结果见表4。
表4不同水相、油相比例的两相漱口水口感测试结果
注:++++表示非常黏腻,+++表示较黏腻,++表示不黏腻,+表示无黏腻感
****表示非常舒适,***表示较舒适,**表示不太舒适,*表示很不舒适
考虑到油相比例过高会带来不良的口感,对不同水相油相比例的两相漱口水进行了口感测评,从表4的数据可知,当水相和油相的比例为4:1~6:1时,具有较好的体验感。油相比例过高会带来过强的黏腻感,是漱口的舒适度降低;而合适比例的油相让口感舒适感提高,可能是因为油相溶液起到了一定润滑的作用。
根据上述说明书的揭示和教导,本发明所属领域的技术人员还可以对上述实施方式进行变更和修改。因此,本发明并不局限于上面揭示和描述的具体实施方式,对本发明的一些修改和变更也应当落入本发明的权利要求的保护范围内。此外,尽管本说明书中使用了一些特定的术语,但这些术语只是为了方便说明,并不对本发明构成任何限制。
Claims (5)
1.一种多相口腔护理组合物,其特征在于,由水相和油相组成:
水相为第一保湿剂、pH调节剂、第一功效物质、水、第一色素和甜味剂,所述第一功效物质为月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐和酒精;
油相为第二保湿剂、第二功效物质、香精和第二色素,其中第二功效物质为厚朴提取物;
所述第二保湿剂为肉豆蔻酸异丙酯、辛酸癸酸甘油三酯、硬脂酸乙基己酯的一种;
所述的水相中月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐的百分含量为0.05~0.15%;
所述的水相中选用的酒精为酒精含量95%以上,所述酒精的百分含量为5%~25%;
所述的油相中厚朴提取物的百分含量为0.05%~0.5%;所述厚朴提取物中厚朴总酚含量在95%以上;
所述水相和油相的体积比为(4~6):1。
2.根据权利要求1所述的多相口腔护理组合物,其特征在于,所述第一保湿剂为山梨醇、甘油的一种或两种组合,所述pH调节剂为柠檬酸或柠檬酸钠或两者组合。
3.根据权利要求1所述的多相口腔护理组合物,其特征在于,所述第一色素为水溶性色素,所述甜味剂为糖精钠、三氯蔗糖的一种或两者组合。
4.根据权利要求1所述的多相口腔护理组合物,其特征在于,所述第二色素为油溶性色素。
5.根据权利要求1所述的多相口腔护理组合物,其特征在于,所述口腔护理组合物的pH值范围为5.5~6.5。
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2018
- 2018-12-06 CN CN201811485866.0A patent/CN109260102B/zh active Active
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