CN109068641A - 一种杀真菌组合 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及活性化合物组合,具体是杀真菌组合物中的活性化合物组合,包括(A)至少一种选自植物防御诱导剂的化合物,和(B)至少一种选自由甲氧基丙烯酸酯成员组成的杀真菌活性化合物的化合物和(C)戊唑醇。

Description

一种杀真菌组合
本发明涉及活性化合物组合,具体涉及杀真菌组合物中的活性化合物组合,其包括(A)至少一种选自植物防御诱导剂的化合物,(B)至少一种选自由甲氧基丙烯酸酯成员组成的杀真菌活性化合物的化合物和(C)戊唑醇。
另外,本发明涉及一种治疗性或预防性地、特别是治疗性地控制植物或作物的植物致病真菌和细菌的方法,同时还涉及一种提高产量的方法,以及根据本发明的组合处理种子的用途,用于保护种子的方法,并不仅限于处理过的种子。
已知的是,宿主防御诱导剂,例如异噻菌胺,非常适合保护植物免受不期望的植物致病真菌和微生物的侵袭(WO 99/024 413,WO 2006/098128,JP 2007-84566,WO 96/29871US-A 5,240,951和JP-A 06-009313)。根据本发明,异噻菌胺既适合用于激活植物针对不期望的植物致病真菌和微生物的侵袭的防御,也适合作为杀微生物剂以直接控制植物致病真菌和微生物。并且,异噻菌胺也能有效地抵御危害植物的害虫(WO 99/24414)。另外,WO 2005/009130与WO 2010/069489中已经描述了异噻菌胺与所选杀菌剂的组合。但是,尤其在抗植物致病真菌和细菌的治疗应用中,特别是还想获得产量提高,需要高效的活性剂或活性剂组合。
并且,由于环境和经济在如下方面对现代杀菌剂的要求不断增加:例如,作用谱、毒性、选择性、施用率、残留物的形成和有利的制备能力;并且,由于存在一些问题,例如抗性问题,因此,一个不变的任务便是开发新的杀菌剂,而这些杀菌剂至少要在某些方面比已知的杀菌剂更具有优势。
本发明提供了活性化合物组合/组合物,其在某些方面至少可以实现所述目的。
令人惊讶的是,现在已经发现,根据本发明的组合不仅带来了原则上可预期的对植物病原体的作用谱的叠加扩展,同时还实现了协同作用。并且,根据本发明的组合在治疗应用中,特别是在对叶面施用时,显示出对抗植物致病真菌以及细菌的更强功效。另外,通过使用本发明的组合可以获得产品质量的提高,例如产量的提高。更优选的,在增强抗植物病原体例如真菌和细菌的功效的同时还可以实现产量提高。
据此,本发明提供了一种组合,包括:
至少一种选自下述宿主防御诱导剂的化合物
苯并噻二唑:
异噻菌胺:
噻菌灵:
噻酰菌胺:
昆布多糖:
在此,苯并噻二唑、异噻菌胺、噻菌灵、噻酰菌胺,或者它们的组合是优选的;并且,异噻菌胺、噻菌灵和噻酰菌胺更为优选,最优选的宿主防御诱导剂则是异噻菌胺。
在适宜的情况下,本发明的宿主防御诱导剂可以以各种可能的异构形式的混合物形式存在,特别是如光学异构体等立体异构体形式存在。
和(B)至少一种杀真菌活性化合物(B),选自下列甲氧基丙烯酸酯成员:肟菌酯(141517-21-7)、醚菌胺(141600-52-4)、氟嘧菌酯(361377-29-9)、唑菌胺酯(175013-18-0)、烯肟菌酯(238410-11-2)、啶氧菌酯(117428-22-5)、嘧菌酯(131860-33-8)和Mandestrobin(173662-97-0)。
该组中,最优选的甲氧基丙烯酸酯是肟菌酯。
和(C)另一种杀真菌活性化合物(C)戊唑醇(107534-96-3)。
具体而言,优选组合的选择如下所列:
(A)异噻菌胺、(B)肟菌酯和(C)戊唑醇。
(A)苯并噻二唑、(B)肟菌酯和(C)戊唑醇。
(A)噻菌灵、(B)肟菌酯和(C)戊唑醇。
(A)噻酰菌胺、(B)肟菌酯和(C)戊唑醇。
最优选的组合是(A)异噻菌胺、(B)肟菌酯和(C)戊唑醇。
在根据本发明的组合中,化合物A、B和C的重量比A∶C∶B(宿主防御诱导剂∶唑∶甲氧基丙烯酸酯)的范围——依次更为优选——为从100∶10∶1到1∶10∶100,从50∶5∶1到1∶5∶50,从20∶3∶1到1∶3∶20,从10∶3∶1到1∶3∶10,从5∶2.5∶1到1∶2.5∶5,从4∶2∶1到1∶2∶4,从4∶2∶1到1∶1∶1。
最优选的是,A∶C∶B的重量比是从4∶2∶1到1∶1∶1,优选适用于上面列出的特别优选的组合。
另外,最优选的是(A)异噻菌胺、(C)戊唑醇和(B)肟菌酯以4∶2∶1到1∶1∶1的重量比组成的组合。
在一个可替代的实施方案中,根据本发明的组合中,化合物A、B和C的重量比A∶C∶B(宿主防御诱导剂∶唑∶甲氧基丙烯酸酯)的范围——依次更为优选——为从100∶10∶1到1∶10∶100,从50∶5∶1到1∶5∶50,从20∶3∶1到1∶3∶20,从10∶3∶1到1∶3∶10,从5∶2.5∶1到1∶2.5∶5,从4∶2∶1到1∶2∶4。
最优选的是,A∶C∶B的重量比是从4∶2∶1到1∶2∶4,优选适用于上面列出的特别优选的组合。
另外,最优选的是该替代实施方案是(A)异噻菌胺、(C)戊唑醇和(B)肟菌酯以4∶2∶1到1∶2∶4的重量比组成的组合。
其中化合物(A)或化合物(B)或化合物(C)可以互变异构形式存在,在上文和下文中提及的这种化合物也应理解为包括相应的互变异构形式,即使这些形式没有在每种情形中具体提及。
例如,具有至少一个碱性中心的化合物(A)或化合物(B)或化合物(C)能够与例如强无机酸例如高氯酸、硫酸、硝酸、亚硝酸、磷酸以及氢卤酸等无机酸形成例如酸加成盐;还能够与强有机羧酸形成酸加成盐,所述强有机羧酸例如未取代的或取代的,如卤代的;C1-C4链烷羧酸,如乙酸;饱和或不饱和的二元羧酸,如草酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸和邻苯二甲酸;羟基羧酸,如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸和柠檬酸,或苯甲酸;还能够与有机磺酸形成酸加成盐,例如取代的或未取代的,例如卤代的,C1-C4烷烃-或芳基-磺酸,如甲烷或对甲苯磺酸。具有至少一个酸基的化合物(A)或化合物(B)能够与例如金属盐等碱形成例如盐,所述金属盐例如是碱金属盐或碱土金属盐,例如钠盐、钾盐或镁盐,或与氨或有机胺形成盐,所述胺例如是吗啉、哌啶、吡咯烷、单-、二-或三-低级烷基胺,例如是单乙胺,二乙胺、三乙胺或二甲基丙基胺,或单-、二-或三-羟基-低级烷基胺,例如是单、二或三-乙醇胺。另外,可以选择形成上述相应的分子内盐。在本发明的上下文中,优选对农业化学有利的盐。鉴于化合物(A)或化合物(B)之间游离形式和其盐形式之间的密切关系,在上下文中对游离化合物(A)或游离化合物(B)或对其盐的任何提及,在适当和有利的情况下,应理解为分别包括相应的盐或游离化合物(A)或游离化合物(B)。化合物(A)或化合物(B)的互变异构体及其盐同等适用以上描述。
根据本发明,“组合”这一表述代表化合物(A)(B)(C)的各种组合,例如,在单一的“预混”形式的组合,在由单一活性化合物的单独制剂组成的组合喷雾混合物形式的组合,例如“桶混”,以及以顺序方式(即在连续的相对短的时间内,如几个小时或几天内,一个在另一个之后)单一活性成分的组合使用。优选的是,施用化合物(A)(B)和(C)的顺序对于实施本发明而言不是必需的。
化合物(A)、(B)和(C)按通用名称列出,后面括号中是相应的CAS号。如果在申请的优先权日没有可用的通用名称,则化合物按IUPAC名称列出,后面括号中是相应的CAS编号,或者作为结构给出。
另一方面,我们提供了一种包含根据本发明的组合的组合物。优选的是,该组合物包含农业上可接受的载体、运载体或填料。最更优选的是,根据本发明的组合物的活性成分由异噻菌胺、肟菌酯和戊唑醇组成。
根据本发明,术语“载体”表示天然或合成的有机或无机化合物,其与本发明的活性化合物结合或缔合以使其更容易施用,特别是施用于植物的部分。因此一般来说该载体是惰性的并且在农业上是可接受的。这一载体可以是固体的也可以是液体的。合适载体的例子包括:粘土、天然或合成硅酸盐、二氧化硅、树脂、蜡、固体肥料、水、醇(特别是丁醇)、有机溶剂、矿物和植物油及其衍生物。上述载体的混合物也可以作为载体使用。
本发明所述的组合物也可以包含其他组分。具体而言,该组合物可以进一步包含表面活性剂。表面活性剂可以是乳化剂、分散剂或离子型或非离子型润湿剂或这些表面活性剂的混合物。例如,可以提到的有聚丙烯酸盐、木质素磺酸盐、苯酚磺酸或萘磺酸盐、环氧乙烷与脂肪醇或与脂肪酸或与脂肪胺的缩聚物、取代的酚(特别是烷基酚或芳基酚)、磺基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物(特别是烷基牛磺酸盐)、聚氧乙烯化醇或酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酸酯,和含有硫酸盐、磺酸盐和磷酸盐官能团的本发明化合物的衍生物。当活性化合物和/或惰性载体是不溶于水的并且当用于施用的载体试剂是水时,存在至少一种表面活性剂通常是必需的。优选的是,表面活性剂含量可以占组合物重量的5%至40%。
可以使用以下着色剂,如无机颜料,例如氧化铁、氧化钛、亚铁蓝;有机颜料,如茜素、偶氮和金属酞菁染料;以及微量元素如铁、锰、硼、铜、钴、钼和锌盐。
任选的是,也可以包含其他成分,例如保护性胶体、粘合剂、增稠剂、触变剂、渗透剂、稳定剂、多价螯合剂。更通常的,活性化合物可与符合通常制剂技术的任何固体或液体添加剂结合。
通常,本发明的组合物可包含重量比为0.05%到99%的活性成分,优选重量比为10%到70%。
本发明的组合或组合物可以以其本身的形式或由其制备的使用形式使用,例如气溶胶分配器、胶囊悬浮液、冷雾浓缩物、可粉化的粉末、可乳化的浓缩物、水包油乳液、油包水乳液、胶囊颗粒,细颗粒、用于种子处理的流动浓缩液,气体(加压)、气体产生产品、颗粒、热雾浓缩液、大颗粒、微粒、油分散性粉剂、油溶性可流动浓缩液、油溶性液体、糊剂、棒剂、干燥种子处理用粉末、农药包衣种子、可溶性浓缩物、可溶性粉末、种子处理液、悬浮浓缩液(可流动浓缩液)、超低容量(ULV)液体、超低容量(ULV)悬浮剂、水分散颗粒或片剂、用于浆料处理的水分散粉末、水溶性颗粒或片剂、用于种子处理的水溶性粉末和可湿性粉末。
本发明的活性化合物组合是通过常规处理方法直接或通过对其环境、栖息地或储存区域的作用来处理植物和植物部分,例如通过浇水(浸透)、滴灌、喷雾、雾化、播撒、除尘、发泡、涂抹,作为干种子处理的粉、种子处理用溶液、种子处理用水溶性粉末、浆料处理用水溶性粉末或包衣。特别优选的是叶面施用处理。
这些组合物不仅仅包括已经准备通过合适装置——如喷雾或粉尘装置处理植物或者种子的制剂,还包括在施用于作物之前必须稀释的浓缩市售制剂。
根据本发明的组合物中的活性化合物具有强的杀菌活性,并且在作物保护或材料保护中可以用来抑制不希望出现的微生物,如真菌或细菌。
在根据本发明的组合物中,杀真菌化合物可以被用在作物保护上,例如抑制根肿菌、卵菌、壶菌、接合菌、子囊菌、担子菌和半知菌。优选的是,所述发明的组合和组合物用于抑制索兰尼链格孢、白粉病菌以及稻瘟病菌。
特别优选的是,用来控制茄科的索兰尼链格孢,更优选的是用在番茄上。
进一步优选的是,用来控制葫芦科的白粉病菌,更优选的是用在黄瓜上。
进一步优选的是,用来控制禾本科的稻瘟病菌,更优选的是用在水稻上。
在根据本发明的组合物中,杀细菌化合物可以用在作物保护上,例如抑制假单胞菌科(Pseudomonadaceae)、黄单胞菌科(Xanthomonadaceae)、根瘤菌科(Rhizobiaceae)、肠杆菌科(Enterobacteriaceae)、棒状杆菌科(Corynebacteriaceae)、链霉菌科(Streptomycetaceae)。特别优选的是,用本组合物或组合来抑制假单胞菌科和黄单胞菌科。更优选的是,用其来抑制荚壳假单胞菌(水稻细菌性谷枯病菌)[Pseudomonas glumae(burkholderia glumae)]和野油菜黄单胞菌水稻变种[xanthomonas campestrispv.oryzae],在此最优选保护的作物是稻科植物,特别是水稻。
根据本发明的组合物可用于治疗性或预防性地控制植物病原真菌或植物或作物的细菌。因此,根据本发明的另一方面,提供了一种治疗性或预防性地控制植物或作物的植物病原真菌的方法,即通过施用于种子、植物或植物的果实或植物生长或希望生长的土壤来使用本发明的杀真菌剂组合物。本发明中优选治疗作用。更优选的是治疗作用与提高产量的作用相结合。
本发明的组合物也同样适用于种子的处理。害虫对栽培种引起的大部分损害是由于种子在贮藏期间以及在种子播种后及植物发芽期间和之后的侵染而发生的。该阶段是非常重要的,因为生长中的植物的根茎和芽相当敏感,很小的伤害便可能导致整株植物枯死。
根据本发明的处理方法也可用于处理繁殖材料,例如块茎或根茎、种子、幼苗或者刚出芽的幼苗,以及植物或刚出芽的植物。这一处理方法也可以用来处理根。根据本发明的处理方式也能对植物的地上部分适用,例如有关植物的树干、茎或梗、叶、花和果实。
可以通过本发明的方法保护的植物可以是:棉花、亚麻、藤蔓、水果或蔬菜作物如蔷薇科植物(Rosaceae sp.)(例如:仁果类如苹果和梨,核果类如杏、杏仁和桃)、茶蔗子科(Ribesioidae sp.)、胡桃科(Juglandaceae sp.)、桦木科(Betulaceae sp.)、漆树科(Anacardiaceae sp.)、山毛榉科(Fagaceae sp.)、桑科(Moraceae sp.)、木犀科(Oleaceaesp.)、猕猴桃科(Actinidaceae sp.)、樟科(Lauraceae sp.)、芭蕉科(Musaceae sp.)(例如香蕉树和粉芭蕉)、茜草科(Rubiaceae sp.)、山茶科(Theaceae sp.)、梧桐科(Sterculiceae sp.)、芸香科(Rutaceae sp.)(例如柠檬、橙子和葡萄柚);茄科(Solanaceae sp.)(例如,西红柿)、百合科(Liliaceae sp.)、菊科(Asteraceae sp.)(例如莴苣)、伞形科(Umbelliferae sp.)、十字花科(Cruciferae sp.)、藜科(Chenopodiaceaesp.),葫芦科(Cucurnitaceae sp.)、蝶形花科(Papilionaceae sp.)(例如豌豆)、蔷薇科(Rosaceae sp.)(例如草莓);主要作物包括:禾本科(Graminae sp.)(如玉米、草皮或小麦、黑麦、水稻、大麦和黑小麦等谷物)、菊科(Asteraceae sp.)(如向日葵)、十字花科(Cruciferae sp.)(如菜籽)、豆科(Fabacae sp.)(如花生)、蝶形花科(Papilionaceaesp.)(如黄豆)、茄科(Solanaceae sp.)(如马铃薯)、藜科(Chenopodiaceae sp.)(如甜菜根);园艺和林业作物;以及这些作物的转基因同源物。
根据本发明的处理方式可用于处理经遗传改进的有机体(GMOs),例如植物或种子。经遗传改进的植物(或转基因植物)是异源基因已稳定整合到基因组中的植物。术语“异源基因”主要是指如下基因,其在植物外部提供或组装并且当被引入细胞核、叶绿体或线粒体基因组中时,通过表达相关的蛋白质或多肽,或者通过下调植物中存在的其他基因或者使得所述基因沉默(使用例如反义技术、共抑制技术或RNA干扰-RNAi-技术),来赋予转化植物新的或改良的农艺或其他性质。基因组中的异源基因也被称为转基因。由植物基因组中的特定位置定义的转基因被称为转化或转基因事件。
根据植物种类或植物品种、其位置以及生长环境(如土壤、气候、生长期、营养),本发明的处理可能会导致超叠加(“协同”)效应。因此,例如,减少施用率和/或扩展活性范围和/或增加根据本发明可使用的活性化合物和组合物的活性,更好的植物长势,提高对高温或低温的耐受性,提高对干旱、水涝或者土壤含盐量的耐受性,提高开花性能,更易收获,加速成熟,更高的产量,更大的果实,更高的植物高度,更绿的枝叶颜色,更易开花,更高质量和/或更高营养价值的收获产品,更高糖分浓度的果实,收获产品的更稳定的储藏性和/或可加工性,上述都是可能的,其超过实际预期的效果。
优选根据本发明待处理的植物和植物品种包括拥有使这些植物具有特别有利、有用性状的遗传材料(无论是通过育种和/或生物技术手段获得)的所有植物。
优选根据本发明待处理的植物和植物品种还对一种或多种生物胁迫具有抗性,即所述植物对如下的动物和微生物虫害显示出较好的防御,比如线虫、昆虫、螨虫、植物致病真菌、细菌、病毒和/或类病毒。
可根据本发明处理的植物和植物品种还可以是对一种或多种非生物胁迫具有抗性的植物。非生物胁迫条件举例如下:干旱、冷温暴露、热温暴露、渗透胁迫、水淹、土壤盐分的增加、矿物暴露增加、臭氧暴露、强光暴露、限制性供应氮营养素、限制性供应磷营养素,避阴。
可根据本发明处理的植物和植物品种还可以是特点为产量增加的植物。所述植物产量的增加可以是以下原因导致,例如,改进的植物生理学、生长和发育(例如水利用效率,水保留效率)、改进氮的利用、增强的碳同化作用、改善的光合作用,提高的发芽率和加速成熟。产量进一步还受植物结构改善的影响(在胁迫和非胁迫条件下),包括但不限于下列情形:提早开花、对杂交种子生产的开花控制、幼苗活力、植物大小、节间数和距离、根生长、种子大小、果实大小、豆荚大小、豆荚或穗数、每豆荚或穗种子数、种子质量、提高种子填充、减少种子分散、减少豆荚开裂和抗倒伏性。其他产量特性包括种子组成,例如碳水化合物含量、蛋白质含量、油含量和组成、营养价值、抗营养化合物的减少、改善的可加工性和更好的储存稳定性。
可根据本发明处理的植物是如下的杂交植物,其已经表现出杂交优势或杂交活力的特征,从而通常获得更高的产量、活力、健康和对生物和非生物胁迫的抗性。这种植物通常通过近交雄性不育亲本(雌性亲本)与另一种近交雄性可育亲本(雄性亲本)杂交获得。杂交种子通常从雄性不育植物中收获并出售给种植者。雄性不育植物有时可以(例如在玉米中)通过去雄产生,即机械去除雄性生殖器官(或雄花),但更通常地,雄性不育是由植物基因组中的遗传决定簇产生。在这种情况下,以及特别是当种子是从杂交植物中收获的所需产物时,其通常用于确保杂交植物中的雄性能育性完全恢复。这可以通过确保雄性亲本具有合适的能育性恢复基因来实现,所述能育性恢复基因能够恢复包含造成雄性不育的遗传决定簇的杂交植物所谓雄性能育性。雄性不育的遗传决定簇可位于细胞质内。例如,芸苔属植物中描述了细胞质雄性不育(CMS)的例子。但是,雄性不育的遗传决定簇也可位于细胞核基因组中。雄性不育植物还可以通过例如基因工程等植物生物技术来得到。WO89/10396中记载了获得雄性不育植物的特别有用的的方法,其中,例如核糖核酸酶(例如芽孢杆菌RNA酶)在雄蕊的绒毡层细胞中选择性地表达。然后能育性可通过在绒毡层细胞中表达核糖核酸酶抑制剂(例如芽孢杆菌RNA酶抑制剂)来得到恢复。
可根据本发明处理的植物或植物品种(通过如基因工程等生物技术获得)是除草剂耐受植物,即对一种或多种给定的除草剂具有耐受性的植物。这样的植物既可以通过遗传转化获得,也可以通过选择含有赋予这种耐除草剂的突变的植物获得。
抗除草剂植物是例如耐草甘膦植物,即对除草剂草甘膦或其盐具有耐受性的植物。可通过不同的方法使植物对草甘膦具有耐受性。例如,草甘膦耐受性植物可以通过用具有编码5-烯醇丙酮莽草酸-3-磷酸合酶(EPSPS)的基因对植物进行转化来获得。这些EPSPS基因的例子包括鼠伤寒沙门氏菌的AroA基因(突变CT7)、农杆菌的CP4基因、编码牵牛花、番茄或牛筋草EPSPS的基因等。它也可以是突变的EPSPS。草甘膦耐受性植物也可以通过表达编码草甘膦氧化物还原酶的基因来获得。草甘膦耐受性植物还可以通过选择包含天然产生的上述基因突变的植物来获得。
其他的除草剂耐受性植物是例如对抑制酶谷氨酰胺合成酶的除草剂(如双丙氨膦、草丁膦或草铵膦)具有耐受性的植物。这种植物可以通过表达解除所述除草剂的毒性的酶或抵抗抑制的突变谷氨酰胺合酶来获得。一种此类有效的解毒酶是一种编码草丁膦乙酰基转移酶的酶(例如链霉菌属物种的bar或pat蛋白)。表达外源草丁膦乙酰转移酶的植物也被描述过。
其他除草剂耐受性植物还包括对抑制羟基苯丙酮酸双加氧酶(HPPD)的除草剂具有耐受性的植物。羟基苯丙酮酸双加氧酶是催化使对-羟基苯丙酮酸(HPP)转化为尿黑酸盐的反应的酶。耐受HPPD抑制剂的植物可以用编码天然存在的抗HPPD酶的基因,或编码突变HPPD酶的基因来转化。对HPPD抑制剂的耐受性也可以通过用编码某些能够形成尿黑酸盐的酶的基因来转化植物获得,尽管HPPD抑制剂可抑制天然HPPD酶。植物对HPPD抑制剂的耐受性还可以通过用编码预苯酸脱氢酶的基因(除了使用编码耐HPPD酶的基因外)转化植物以改进对HPPD抑制剂的耐受性。
对除草剂具有抗性的其他植物还包括耐受乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂的植物。已知的ALS抑制剂包括:磺酰脲、咪唑并啉酮、三唑并嘧啶、嘧啶氧基(硫代)苯甲酸酯和/或磺酰氨基羰基三唑啉酮除草剂。已知ALS酶(也称为乙酰羟基酸合酶,AHAS)中的不同突变赋予植株对不同除草剂和除草剂组合的耐受性。磺酰脲耐受植物和咪唑并啉酮耐受植物的产生被描述了,也描述了其他耐咪唑并啉酮的植物。在WO2007/024782中还描述了耐磺酰脲和耐咪唑并啉酮的植物。
其他耐磺酰脲和/或耐咪唑并啉酮的植物可以通过诱导突变、在除草剂存在的情况下选择细胞培养物或突变育种来获得,例如用于大豆、水稻、甜菜、莴苣或向日葵。
可根据本发明处理的植物或植物品种(通过如基因工程等生物技术获得)是昆虫抗性转基因植物,即对某些特定的昆虫的侵害表现出抗性的植物。这种植物可以通过遗传转化或者通过选择含有授予该昆虫抗性的突变的植物来获得。
这里所说的“昆虫抗性转基因植物”包括含有至少一种转基因的任何植物,所述转基因包含编码如下物质的编码序列:
1)来自苏云金芽孢杆菌的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分,如Crickmore等(Microbiology and Molecular Biology Reviews(1998),62,807-813)列出的杀虫晶体蛋白,Crickmore等(2005)对苏云金芽孢杆菌毒素命名进行了更新,见网址:http//www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/),或其杀虫部分,例如Cry蛋白类的蛋白质Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Aa或者Cry3Bb或其杀虫部分;或
2)来自苏云金芽孢杆菌的晶体蛋白或其部分,该晶体蛋白或其部分在来自苏云金芽孢杆菌的第二其他晶体蛋白或其部分存在下具有杀虫性,例如由Cry34和Cry35晶体蛋白组成的二元毒素;或
3)包含来自苏云金芽孢杆菌的不同杀虫晶体蛋白部分的杂交杀虫蛋白,例如上述1)的蛋白质的杂交体或上述2)的蛋白质的杂交体,例如由玉米事件MON98034产生的Cry1A.105蛋白质;或
4)上述1)至3)中任意一种蛋白质,其中一些(特别是1-10)氨基酸已经被另一种氨基酸取代以获得对目标昆虫物种更高的杀虫活性,和/或扩大受影响目标昆虫物种的范围,和/或因克隆或转化过程中在编码DNA中引入的变化,如玉米事件MON863或MON88017中的Cry3Bb1蛋白,或玉米事件MIR604中的Cry3A蛋白;
5)来自苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的杀虫分泌蛋白,或其杀虫部分,如在http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html中列出的营养期杀虫蛋白(VIP),例如来自VIP3Aa蛋白质类的蛋白质;或
6)来自苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌蛋白,其在来自苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的第二分泌蛋白存在下具有杀虫性,如VIP1A和VIP2A蛋白组成的二元毒素;或
7)包含来自苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的不同分泌蛋白部分的杂交杀虫蛋白,例如上述1)中蛋白质的杂交体或上述2)中蛋白质的杂交体;或
8)上述1)至3)中任一项的蛋白质,其中一些氨基酸(特别是1至10)已经被另一种氨基酸取代以获得对目标昆虫物种更高的杀虫活性,和/或扩大受影响目标昆虫物种的范围,和/或因克隆或转化过程中在编码DNA中引入的变化(但是仍然编码一种杀虫活性蛋白质),如玉米事件COT102中的VIP3Aa蛋白;
当然,这里所说的昆虫抗性转基因植物也包括包含编码上述1至8类中任一项所述蛋白质的基因的组合的任意植物。在一种实施方案中,昆虫抗性植物含有一种以上编码上述1至8类中任一项的蛋白质的转基因,从而在使用针对不同目标昆虫物种的不同蛋白质时扩展受影响的目标昆虫物种的范围,或通过使用对相同目标昆虫物种具有杀虫作用的但具有不同作用模式(例如在昆虫中结合不同的受体结合位点)的不同蛋白质以延迟植物的昆虫抗性发展。
可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过如基因工程等生物技术获得)还耐受非生物胁迫。这种植物可以通过遗传转化或者通过选育含有授予该胁迫抗性的突变的植物来获得。特别有用的胁迫耐受性植物包括:
a.含有能够减少植物细胞或植物中多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因的表达和/或活性的转基因的植物
b.含有增强能够减少植物或植物细胞的PARG编码基因的表达和/或活性胁迫耐受性的转基因的胁迫耐受性植物。
c.含有一种抗胁迫增强转基因的植物,该转基因编码烟酰胺腺嘌呤二核苷酸补救合成途径的植物功能酶,该酶包括烟酰胺酶、烟酸磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸腺苷转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或烟碱酰胺磷酸核糖基转移酶。
具有上述性状的植物的实例在表A中未详尽列出。
表A
可根据本发明处理的植物或植物品种(通过如基因工程等植物生物技术获得)还显示出改变了所收获的产品的数量、品质和/或储存稳定性,和/或改变了所收获的产品的具体成分的性质,例如:
1)合成改性淀粉的转基因植物,其物理化学性质,特别是支链淀粉含量或直链淀粉/支链淀粉比例、支化程度、平均链长、侧链分布、粘度行为、胶凝强度、淀粉颗粒尺度和/或淀粉颗粒形态,与野生型植物细胞或植物中的合成淀粉相比有所改变,因此其更适合于具体的应用。
2)合成非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物,或合成与未经过遗传修饰的野生型植物相比具有改变的性质的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。例如,产生多聚果糖尤其是菊糖和果聚糖类的植物,以及产生α-1,4-葡聚糖的植物,产生α-1,6-支化α-1,4-葡聚糖的植物,产生阿塔娜[alternan]的植物,
3)产生透明质酸的转基因植物。
可依据本发明处理的特别有用的转基因植物是含有转化事件或转化事件组合的植物,它们是向美国农业部(USDA)动植物卫生检验所(APHIS)提交的要求在美国非受管制身份的请求的对象,无论这些请求被批准或是仍在待审中。在任何时候,这些信息都可以很简单地从APHIS处(4700 River Road Riverdale,MD 20737,USA)获得,例如从网站(URLhttp://www.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html)。截至到本申请的提交日,APHIS审查中或APHIS准予的要求非管制身份的请求在B中列出了,其中包含以下信息:
本发明的另一方面是保护植物或动物来源的天然物质或其加工形式的方法,所述天然物质取自自然生命周期,其包括向所述植物或动物来源的天然物质或其加工形式施以有效量、优选协同有效量的化合物(A)、(B)和(C)的组合。
优选的实施方案是保护植物来源的天然物质或其加工形式的方法,所述天然物质取自自然生命周期,其包括向所述植物或其加工形式施用以有效量、优选协同有效量组合的化合物(A)、(B)和(C)。
另一个优选的实施方案是用于保护水果特别是梨果、核果、软果和柑橘类水果或它们的加工形式的方法,所述水果取自自然生命周期,其包括向所述植物来源的天然物质或其加工形式施用以有效量、优选协同有效量的化合物(A)、(B)和(C)的组合。
本发明的组合也可以用来保护技术材料免受真菌侵袭。根据本发明,术语“技术材料”包括纸、地毯、建筑、冷却和加热系统、墙板、通风和空调系统等。根据本发明的组合可以防止诸如腐烂、变色或霉菌之类的不利影响。具体而言,“储存物品”理解为墙板。
根据本发明的处理方法也可以用来保护储存物品免受真菌侵袭。根据本发明,术语“储存物品”理解为植物或动物来源的天然物质及其加工形式,所述天然物质取自自然生命周期,并且需要长期保护。植物来源的储存物品,例如植物或者植物的部分,例如茎、叶、块茎、种子、水果或者谷物,可以以新鲜收获的状态或诸如预干燥、湿润、粉碎、研磨、压榨或烘烤等加工形式保护。同样属于储存货物定义的还包括木材,无论是原木形式,如建筑木材、电塔和障碍物,还是成品,如家具或木制品。动物来源的储存物品包括皮、皮革、毛皮、毛发等。根据本发明的组合可以防止诸如腐烂、变色或霉菌之类的不利影响。具体而言,“储存物品”应理解为表示植物来源的天然物质及其加工形式,更优选水果及其加工形式,例如梨果、核果、软果和柑橘类水果,以及它们的加工形式。
在本发明另外的优选实施例中,“储存物品”被理解为表示木材。根据本发明的杀菌组合或组合物也可以被用来防止在木材上或木材内生长的真菌病。术语“木材”表示所有种类的木料,以及用于建筑的这种木材的所有类型的加工,例如实、高密度木材、层压木材和胶合板。根据本发明,处理木材的方法主要由是接触根据本发明的一种或多种化合物或根据本发明的组合物;这一方法包括诸如直接涂敷、喷雾、浸渍、注射或任何其它合适的方法。
在通过本发明方法可控制的植物或作物的疾病中,可提及:
白粉(Powdery Mildew)病,例如
布氏白粉菌(Blumeria)病,例如由禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis)引起叉丝单囊壳属(Podosphaera)病,例如由白叉丝单囊壳菌(Podosphaera leucotricha)引起
单囊壳属(Sphaerotheca)病,例如由单囊壳菌(Sphaerotheca fuliginea)引起
钩丝壳属(Uncinula diseases)病,例如由葡萄钩丝壳菌(Uncinula necator)引起;
锈病(Rust Diseases),例如
胶锈菌属(Gymnosporangium)病,例如由赛宾胶锈菌(Gymnosporangium sabinae)引起
驼孢锈(Hemileia)病,例如由以咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix)引起
层锈菌属(Phakopsora)病,例如由豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae)引起
柄锈菌属病(Puccinia diseases),例如由隐匿柄锈菌(Puccinia recondite)和条形柄锈菌(Puccinia triticina)引起
单胞锈菌属(Urmycete Diseses)病,例如由疣顶单胞锈菌(Urmyceteappendiculatus)引起
卵菌病,例如
盘霜霉属(Bremia)病,例如由莴苣盘霜霉(Bremia lactucae)引起
霜霉属(Peronospora)病,例如由豌豆霜霉(Peronospora pisi)或芸苔霜霉(Peronospora brassicate)引起
疫霉属(Phytophthora)病,例如由致病疫霉(Phytophthora infestans)引起
单轴霉属(Plasmopara)病,例如由葡萄生单轴霉(Plasmopara viticola)引起
假霜霉属(Pseudoperonospora)病,例如由葎草假霜霉(Pseudoperonosporahumuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis)引起
腐霉属(Pythium)病,例如由终极腐霉(Pythium ultimum)引起
颗粒斑、叶斑病、污叶病和叶枯病,例如
链格孢(Alternaria)病,例如由索兰尼链格孢(Alternaria solani)引起
尾孢属(Cerospora)病,例如由甜菜生尾孢(Cerospora beticola)引起
金孢子菌(Cladiosporium)病,例如由瓜枝孢(Cladiosporium cucumerinum)引起
旋孢腔菌(Cochliobolus)病,例如由禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)或宫部旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus)引起
弯孢霉(curvularia)病,镰刀菌(fusarium)病,微小钩端螺旋体(microdochium)病例如由microdochium oryzae引起;以及沙葱属(sarocladium)病例如由稻帚枝霉(sarocladium oryzae)引起。
(分生孢子形式:内脐蠕孢属(德氏霉属),同义名:长蠕孢属(Helminthosporium))
炭疽菌属(Collectotrichum)病,例如由Collectotrichum lindemuthianum引起
孔雀斑(Cycloconium)病,例如由油橄榄孔雀斑菌(Cycloconium oleaginum)引起
间座壳属(Diaporthe)病,例如由柑桔间座壳(Diaporthe citri)引起
痂囊腔菌属(Elsinoe)病,例如由柑桔痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii)引起
盘长胞属(Gloeosporium)病,例如由悦色盘长孢(Gloeosporium laeticolor)引起
小丛壳属(Glomerella)病,例如由围小丛壳(Glomerella cingulata)引起
球座菌属(Guignardia)病,例如由葡萄球座菌(Guignardia bidwellii)引起
小球腔菌属(Leptosphaeria)病,例如由斑点小球腔菌(Leptosphaeriamaculans)引起
稻瘟(Magnaporthe)病,例如由稻瘟菌(稻瘟霉)(Magnaporthe grisea(Pyricularia oryzae))引起
球腔菌属(Mycosphaerella)病,例如由禾生球腔菌(Mycosphaerellagraminicola)和香蕉黑条斑菌(Mycosphaerella fijiensis)引起
壳针孢属(Phaeosphaeria)病,例如由颖枯壳针孢(Phaeosphaeria nodorum)引起
核腔菌属(Pyrenophora)病,例如由圆核腔菌(Pyrenophora teres)引起
柱隔孢属(Ramularia)病,例如由辛加柱隔孢(Ramularia collo-cygni)引起
喙孢属(Rhynchosporium)病,例如由黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis)引起
壳针孢属(Septoria)病,例如由芹菜小壳针孢(Septoria apii)引起
核瑚菌(Typhula)病,例如由肉孢核瑚菌(Typhula incarnate)引起
黑星菌属(Venturia)病,例如由苹果黑星菌(Venturia inaequalis)引起
根病和茎病,例如
伏革菌(Corticium)病,例如由禾伏革菌(Corticium graminearum)引起
镰孢属(Fusarium)病,例如由尖镰孢(Fusarium oxysporum)引起
顶囊壳属(Gaeumannomyces)病,例如由禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis)引起
丝核菌属(Rhizoctonia)病,例如由立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)引起
塔普斯(Oculimacula(Tapesia))病,例如由塔普斯梭状芽孢杆菌(OculimaculaTapesia acuformis)引起
根串珠霉属(Thielaviopsis)病,例如由根串珠霉(Thielaviopsis basicola)引起
穗(包括玉米穗)病害,例如
链格孢属(Alternaria)病,例如由链格孢(Alternaria spp)引起
曲霉(Aspergillus)病,例如由黄曲霉(Aspergillus flavus)引起
枝孢(Cladosporium)病,例如由枝孢(Cladosporium cladosporioides)引起
麦角菌属(Claviceps)病,例如由麦角菌(Claviceps purpurea)引起
镰孢菌(霉)属(Fusarium)病,例如由黄色镰孢(Fusarium culmorum)引起
赤霉属(Gibberella)病,例如由玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae)引起
雪霉(Monographella)病,例如由小麦雪霉(Monographella nivalis)引起
黑穗病和腥黑穗病,例如
轴黑粉菌属(Sphacelotheca)病,例如由丝轴黑粉菌(Sphacelotheca reiliana)引起
腥黑粉菌属(Tilletia)病,例如由小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)引起
条黑粉菌属(Urocystis)病,例如由隐条黑粉菌(Urocystis occulta)引起
黑粉菌(Ustilago)病,例如由裸黑粉菌(Ustilago nuda)引起
果实腐烂和霉菌病,例如
曲霉(Aspergillus)病,例如由黄曲霉(Aspergillus flavus)引起
葡萄孢属(Botrytis)病,例如由葡萄孢(Botrytis cinerea)引起
青霉菌(Penicillium)病,例如由扩展青霉(Penicillium expansum)和紫青霉(Penicillium purpurogenum)引起
核盘菌属(Sclerotinia)病,例如由核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum)引起
轮枝孢属(Verticillium)病,例如由黑白轮枝孢(Verticillium alboatrum)引起
种子和土壤中的腐烂、发霉、枯萎、腐败和猝倒病
镰孢菌(霉)属(Fusarium)病,例如由黄色镰孢(Fusarium culmorum)引起
疫霉属(Phytophthora)病,例如由恶疫霉(Phytophthora cactorum)引起
腐霉属(Pythium)病,例如由终极腐霉(Pythium ultimum)引起
丝核菌属(Rhizoctonia)病,例如由立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)引起
小核菌(Sclerotium)病,例如由齐整小核菌(Sclerotium rolfsii)引起
溃疡、松碎及梢枯病,例如
丛赤壳属(Nectria)病,例如由干癌丛赤壳菌(Nectria galligena)引起
枯萎(Blight)病,例如
链核盘菌属(Monilinia)病,例如由核果链核盘菌(Monilinia laxa)引起
叶疱病或卷叶病,包括花果变形
外囊菌属(Taphrina)病,例如由畸形外囊菌(Taphrina deformans)引起
木质植物衰退病,例如
依科(Esca)病,例如由根霉格孢菌(Phaeomoniella clamydospora)和嗜酸菌[phaeoacremonium aleophilum]和嗜蓝孢孔菌属[fomitiporia mediterranea]引起
花和种子的疾病,例如
葡萄孢属(Botrytis)病,例如由灰葡萄孢(Botrytis cinerea)引起
根茎类疾病,例如
丝核菌属(Rhizoctonia)病,例如由立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)引起
长蠕孢菌属(Helminthosporium)病,例如由茄病长蠕孢(Helminthosporiumsolani)引起
由细菌生物体引起的疾病,所述细菌生物体例如是
黄单胞菌属(Xanthomanas),例如水稻白叶枯病菌(Xanthomanas campestrispv.Oryzae)
假单胞菌属(Pseudomonas),例如丁香假单胞菌(Pseudomonas syringaepv.Lachrymans)
欧文氏菌属(Erwinia),例如解淀粉欧文氏菌(Erwinia amylovora)
伯克霍尔德菌属[burkholderia],例如尤其是在水稻中的荚壳伯克霍尔德氏菌[burkholderia glume];
以及
非固醇菌原体[acholeplasmatales]
根据本发明的化合物特别适用于控制以下疾病:
例如,叶子、上部茎、豆荚和种子的真菌病
链格孢叶斑病(Alternaria spec.atrans tenuissima)、炭疽病(Colletotrichumgloeosporoides dematium var.truncatum)、褐斑病(大豆褐纹壳针孢(Septoriaglycines))、尾孢叶斑病和叶枯病(菊池尾孢(Cercospora kikuchii))、鸡眼叶枯病(Choanephora infundibulifera trispora(Syn))、Dactuliophora叶斑病(Dactuliophoraglycines)、霜霉病(东北霜霉(Peronospora manshurica))、Drechslera叶枯病(Drechslera glycine)、蛙眼叶斑病(大豆尾孢(Cercospora sojina))、Leptosphaerulina叶斑病(Leptosphaerulina trifolii)、Phyllostica叶斑病(大豆生叶点霉(Phyllostictasojaecola))、荚和茎疫病(Pod and Stem Blight)(Phomopsis sojae)、白粉病(Microsphaera diffusa)、Pyrenochaeta叶枯病(Pyrenochaeta glycines)、菌核地上部分枯萎病(Rhizoctonia Aerial)、叶枯病(Foliage)及立枯病(Web Blight)(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))、锈病(Rust)(豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)、睑板卷蛾(phakopsora meibomiae))、黑星病(Scab)(大豆痂圆孢(Sphaceloma glycines))、叶枯病(Stemphylium Leaf Blight)(匍柄霉(Stemphylium botryosum))、靶斑病(Target Spot)(山扁豆山棒孢(Corynespora cassiicola))、叶斑病(Leaf Blast)(稻瘟病菌(Pyricularia oryzae))、穗枯病(Bacterial Panicle Blight)(Burkholderia glumae)
例如,根、下部茎的真菌病
黑色根腐病(Calonectria crotalariae)、炭腐病(菜豆壳球孢菌(Macrophominaphaseolina))、镰孢枯萎病或萎蔫、根腐以及荚和根茎腐烂(尖镰孢Fusarium oxysporum、直喙镰孢Fusarium orthoceras、半裸镰孢Fusarium semitectum、木贼镰孢(Fusariumequiseti)、Mycoleptodicus根腐病(Mycoleptodicus terrestris)、Neocosmospora(Neocosmospora vasinfecta)、荚和茎疫病(菜豆间座壳(Diaporthe phaseolorum))、茎溃疡(大豆北方茎溃疡病菌(Diaporthe phaseolorum var.caulivora))、疫霉腐病(Phytophthora Rot)(大雄疫霉(Phytophthoramegasperma))、褐茎腐病(大豆茎褐腐病菌(Phialophora gregata))、腐霉病(Pythium Rot)(瓜果腐霉(Pythium aphanidermatum))、畸雌腐霉(Pythium irregulare)、德巴利腐霉(Pythium debaryanum)、群结腐霉(Pythiummyriotylim)、终极腐霉(Pythium ultimum))、丝核菌根腐病(Rhizoctonia Root Rot)、茎腐和立枯病(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))、核盘菌茎腐病(Sclerotinia SouthernBlight)(核盘菌(Sclerotinia rolfsii))、核盘菌白绢病(Sclerotinia rolfsii)、根串珠霉根腐病(Thielaviopsis Root Rot)(根串珠霉(Thielaviopsis basicola))。
根据本发明的处理方法,还以同时、分开或依次的方式提供化合物(A)、(B)和(C)。
一般而言,在根据本发明的处理方法中应用的活性化合物的剂量((A),(B),(C)的总和)通常有利的是:
-用于叶面处理:从0.1到10,000g/ha,优选10到1,000g/ha,更优选50到500g/ha;最优选150到300g/ha,在淋涂或滴涂的情况下,甚至可以减少剂量,特别是在使用像岩棉或珍珠岩这样的惰性基质时;
-用于种子处理:每100kg种子使用0.1到200g,优选每100kg种子0.2到150g,最优选每100kg种子0.5到100g;
-用于土壤处理:从0.1到10,000g/ha,优选1到5,000g/ha。
本文所示的剂量是作为本发明方法的说明性实例给出的。本领域技术人员将知道如何调整施用剂量,特别是根据待处理的植物或作物的性质调整施用剂量。
本发明的化合物或混合物也可用来制备可用于治疗性或预防性治疗人或动物真菌疾病的组合物,例如用于检查霉菌病、皮肤病、毛癣菌病和念珠菌病或由曲霉菌例如烟曲霉(Aspergillus fumigatus)引起的疾病。
霉菌毒素(Mycotoxins)
另外,本发明的化合物或混合物也可用来减少采收作物中霉菌毒素的含量,由此减少由作物制成的食物、动物饲料中霉菌毒素的含量。
具体是但不限于下列指定的霉菌毒素:
脱氧雪腐镰刀菌烯醇(Deoxynivalenole,DON)、瓜萎镰菌醇(Nivalenole)、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-和HT2-毒素、腐马素毒素(Fumonisines)、玉米赤霉烯酮(Zearalenone)、串珠镰刀菌素(Moniliformine)、镰刀菌素(Fusarine)、蛇形菌素(Diaceotoxyscirpenole,DAS)、白僵菌毒素(Beauvericine)、恩镰刀菌素(Enniatine)、Fusaroproliferine、Fusarenole、赭曲霉素(Ochratoxines)、展青霉素(Patuline)、麦角类生物碱(Ergotalcaloides)和黄曲霉毒素(Aflatoxines),它们通过例如以下真菌病害引起:镰孢属(Fusarium spec.),例如橘色镰孢(Fusarium acuminatum)、燕麦镰孢(F.avenaceum)、F.crookwellense、黄色镰孢(F.culmorum)、禾谷镰孢(F.graminearum)(玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae))、木贼镰孢(F.equiseti)、F.fujikoroi、香蕉镰刀菌(F.musarum)、尖镰孢(F.oxysporum)、再育镰刀菌(F.proliferatum)、早熟禾镰孢(F.poae)、F.pseudograminearum、接骨木镰孢(F.sambucinum)、麓草镰孢(F.scirpi)、半裸镰孢(F.setitectum)、茄镰孢(F.solani)、拟枝孢镰孢(F.sporotrichoides)、F.langsethiae、胶孢镰刀菌(F.subglutinans)、三线镰刀菌(F.tricinctum)、串珠镰刀菌(F.verticillioides)及其它由曲霉属(Aspergillus spec.)、青霉属(Penicilliumspec.)、麦角菌(Claviceps purpurea)、葡萄状穗霉属(Stachybotrys spec.)等真菌引起的病害。
种子处理
本发明包括用组(A)化合物和选自组(B)化合物同时处理种子的方法。另外,它还包括用组(A)化合物和选自组(B)化合物分别处理种子的方法。
本发明包括用组(A)化合物、选自组(B)的化合物和选自组(C)的化合物同时处理种子的方法。另外,本发明还包括用组(A)的化合物、选自组(B)的化合物和选自组(C)的化合物分别处理种子的方法。
本发明还包括同时用组(A)的化合物和选自组(B)的化合物处理过的种子。另外,本发明还包括分别用组(A)的化合物和选自组(B)的化合物处理过的种子。对于后一种种子而言,活性成分可以应用在不同的层中。这些层可任选地通过包含或不包含活性成分的附加层分开。
本发明还包括同时用组(A)的化合物、选自组(B)的化合物和选自组(C)的化合物处理过的种子。另外,本发明还包括分别用组(A)的化合物、选自组(B)的化合物和选自组(C)的化合物处理过的种子。对于后一种种子而言,活性成分可以应用在不同的层中。这些层可任选地通过包含或不包含活性成分的附加层分开。
本发明的组合/组合物可以直接施用,即不含有额外的组分且不经稀释。一般而言,优选以合适制剂的形式对种子施用组合/组合物。适用于种子的合适制剂和方法对于本技术领域人员而言是公知的,例如其在下述文件中被描述了:US4,272,417A、US 4,245,432A、US 4,808,430A、US 5,876,739A、US 2003/0176428 A1、WO 2002/080675 A1和WO2002/028186 A2。
根据本发明的另一方面,在本发明的组合或组合物中,可以有利地选择A/B/C的化合物比率以产生协同效应。术语“协同效应”根据Colby题为“Calculation of thesynergistic and antagonistic responses of herbicide combinations”Weeds,(1967),15,pages 20-22的文章所定义。
根据本发明的活性化合物组合的更高杀真菌活性以及更高产率可以从下面的实施例中明显见到。虽然单个活性化合物在杀真菌活性方面表现出不足,但这些组合具有超过活性简单添加的活性。
只要活性化合物组合的杀真菌活性超过单独施用时活性化合物的总活性,便存在杀真菌剂的协同作用。对于给定的两种活性化合物的组合的预期活性可以按如下计算(比照Colby,S.R.,“Calculation of the synergistic and antagonistic responses ofherbicide combinations”,Weeds,(1967),15,20-22页):
如果
X是活性化合物A以m ppm(或g/ha)的施用率施用时的功效,
Y是活性化合物B以n ppm(或g/ha)的施用率施用时的功效,
Z是活性化合物B以r ppm(或g/ha)的施用率施用时的功效,
E1是当活性化合物A和B分别以m和n ppm(或g/ha)的施用率施用时的功效,
E2是当活性化合物A、B和C分别以m、n和r ppm(或g/ha)的施用率施用时的功效,
那么
对于三元混合物:
功效程度以%的形式表示。0%表示对应于对照的效力,而100%的效力表示未观察到疾病。
如果实际的杀真菌活性超过计算值,那么该组合的活性是高于叠加的,即存在协同效应。在这种情况下,实际得到的功效值肯定会比由以上提及的公式计算出来的预期功效值(E)更大。
协同效应也可以理解为是通过应用Tammes(“Isoboles,a graphicrepresentation of synergism in pesticides”Neth.J.Plant Path.,1964,70,73-80)中所述的方法来定义的。
本发明通过以下实施例来说明。但是本发明不限于以下实施例。
实施例A:体内链格孢预防性测试(番茄)
溶剂:24.5重量份丙酮
24.5重量份二甲基乙酰胺
乳化剂:1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性化合物制剂,将1重量份的活性化合物与上述溶剂和乳化剂混合,并且用水将浓缩物稀释至所需浓度。为了测试预防活性,用活性化合物制剂以规定的施用率喷洒幼苗。在喷涂层干燥后,用索兰尼链格孢(Alternaria solani)的孢子水悬液接种植物。然后将植物置于培养箱中,温度约为20℃,相对空气湿度为100%。在接种后3天评估试验。0%表示对应于未经处理的对照的效力,而100%的效力表示未观察到疾病。
下表清晰地显示出根据本发明的活性化合物组合的活性值明显超过计算得到的活性值,即显示出协同效应。
表A:体内链格孢预防性测试(番茄)
*found=实测活性
**calc.=用colby公式计算的活性
实施例B:体内单囊壳属预防性测试(黄瓜)
溶剂:24.5重量份丙酮
24.5重量份二甲基乙酰胺
乳化剂:1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性化合物制剂,将1重量份的活性化合物与上述溶剂和乳化剂混合,并且用水将浓缩物稀释至所需浓度。为了测试预防活性,用活性化合物制剂以规定的施用率喷洒幼苗。在喷涂层干燥后,用单囊壳菌(Sphaerotheca fuliginea)的孢子水悬浮液接种植物。然后将植物置于温室中,温度约为23℃,相对空气湿度为70%。在接种后7天评估试验。0%表示对应于未处理对照的功效,而100%的功效表示未观察到疾病。
下表清晰地显示出根据本发明的活性物组合的活性值明显超过计算得到的活性值,即显示出协同效应。
表B:体内单囊壳属预防性测试(黄瓜)
*found=实测活性
**calc.=用colby公式计算的活性
根据本发明的组合对水稻疾病的功效
(叶和穗施用)
在几个田间试验中,测试了直接施用拿敌稳和拿敌稳-异噻菌胺组合的功效,以发现当其喷洒在叶或穗上时对抗各种水稻疾病的功效。
这些测试在不同国家针对几种细菌和真菌水稻疾病进行。
田间试验完全随机,重复3-4次,实验区域大小为10-20平方米。施肥、除草剂和杀虫剂根据当地的农业实践施用。
以下测试用化合物直接施用或者以桶混剂形式施用:
异噻菌胺(IST)、肟菌酯(TFS)和戊唑醇(TBZ)。
实施例1:
野油菜黄单胞菌水稻致病变种(Xanthomonas campestris pv.Oryzae),细菌性叶枯病,哥伦比亚
2014年,生长阶段EC45的水稻经叶面施用处理,一周后,目测评估产品对抗细菌性叶枯病的效力,即每个样地的侵染叶的发病率(%)。然后将发病率转换为对照组(%Abbott)。
表1列出了所有的值。
表1:施用TFS/TBZ和TFS/TBZ/IST组合对控制水稻细菌性叶枯病的影响(叶面施用)
基于该试验,我们可以得出结论:与直接施用TFS/TBZ相比,TFS/TBZ/IST组合的桶混剂增强了对细菌性叶枯病的控制。
实施例2:
假单胞菌(荚壳伯克霍尔德氏菌[burkholderia glume]),穗枯病,哥斯达黎加
2014年,生长阶段EC45和EC57的水稻经叶面和穗施用处理,并且在第二次施用后约两周目测评估产物对细菌病原体穗枯病的效力,即每个样地的侵染颈的严重性(%)。然后将严重性转换为对照组(%Abbott)。
表2列出了所有的值。
表2:直接施用肟菌酯(TFS)/戊唑醇(TBZ)和肟菌酯(TFS)/戊唑醇(TBZ)/异噻菌胺(IST)组合对控制水稻细菌性穗枯病的影响(叶面和穗施用)
基于该试验,我们可以得出结论:与直接施用TFS/TBZ相比,TFS/TBZ/IST组合的桶混剂增强了对细菌性穗枯病的控制。
表2续:直接施用TFS/TBZ和TFS/TBZ/IST组合对产量的影响
基于该试验,我们可以得出结论:本发明的组合物的施用增强了对细菌性穗枯病的控制,提高了产量。
实施例3:
稻瘟病菌(Pyricularia Oryzae或Magnaporthe grisea),叶穗瘟,哥伦比亚
2014年,生长阶段EC45和EC58的水稻经叶面和穗施用处理,并且在第二次施用后约四周目测评估产物对真菌病原叶穗瘟的效力,即每个样地的侵染的严重性(%)。然后将严重性转换为对照组(%Abbott)。
表3列出了所有的值。
表3:直接施用TFS/TBZ和TFS/TBZ-IST组合对控制水稻稻瘟病的影响(叶面和穗施用)
基于该试验,我们可以得出结论,与直接施用TFS/TBZ相比,TFS/TBZ/IST组合的桶混剂增强了对穗瘟病的控制。
表3续:直接施用TFS/TBZ和TFS/TBZ-IST组合对产量的影响
基于该试验,我们可以得出结论:本发明的组合的施用增强了对穗瘟病的控制,提高了产量。
实施例4:
稻瘟病菌(Pyricularia Oryzae或Magnaporthe grisea),叶瘟病,印度尼西亚
2014年,生长阶段EC29和EC45的水稻依次经两次叶面处理。并且在第二次施用后约25天目测评估产物对真菌病原叶瘟病的效力,即每个样地的侵染的严重性(%)。然后将严重性转换为对照组(%Abbott)。
表4列出了所有的值。
表4:直接施用TFS/TBZ和TFS/TBZ-IST组合对控制水稻叶瘟病的影响(叶面施用)
基于该试验,我们可以得出结论:与直接施用TFS/TBZ相比,TFS/TBZ/IST组合的桶混剂增强了对叶瘟病的控制。
实施例5:
穗部病害综合征(真菌细菌病原体混合),中国
2014年,生长阶段EC29、EC47和EC58的水稻经叶面和穗施用处理,并且在第三次施用后约四周目测评估产物对穗部病害综合征的效力,即每个样地的侵染的严重性(%)。然后将严重性转换为对照组(%Abbott)。
表5列出了所有的值。
表5:直接施用TFS)/TBZ)和TFS/TBZ-IST组合对控制穗部病害综合征的影响(叶面和穗施用)
基于该试验,我们可以得出结论:与直接施用TFS/TBZ相比,TFS/TBZ/IST组合的桶混剂增强了对穗部病害综合征的控制。

Claims (13)

1.一种组合,由以下成分组成:
(A)至少一种选自下述宿主防御诱导剂的化合物
苯并噻二唑:
异噻菌胺:
噻菌灵:
噻酰菌胺:
昆布多糖:
(B)至少一种杀真菌活性化合物,选自下述甲氧基丙烯酸酯成员:肟菌酯、醚菌胺、氟嘧菌酯、唑菌胺酯、烯肟菌酯、啶氧菌酯、嘧菌酯和Mandestrobin;
以及
(C)另一种杀真菌活性化合物戊唑醇。
2.根据权利要求1的组合,其中混配成分是(A)异噻菌胺、(B)肟菌酯和(C)戊唑醇。
3.根据权利要求1或2的组合,其包含重量比范围是100∶10∶1到1∶10∶100的混配成分(A)∶(C)∶(B)。
4.根据权利要求1或2的组合,其包含重量比范围是4∶2∶1到1∶1∶1的混配成分(A)∶(C)∶(B)。
5.一种组合物,包含根据权利要求1-4的组合。
6.根据权利要求5的组合物,进一步包含助剂、溶剂、载体、表面活性剂或者增量剂。
7.一种治疗性控制植物或作物的植物致病真菌和细菌的方法,包括通过以施用于种子、植物或植物的果实或植物生长或计划生长的土壤中的方式,使用根据权利要求5和6的组合物。
8.根据权利要求7的方法,用于控制索兰尼链格孢菌(Alternaria solani)、单囊壳菌(Sphaerotheca fuliginea)和稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)的方法。
9.根据权利要求8的方法,用于控制茄科索兰尼链格孢(alternaria solani insolanaceae)、葫芦科单囊壳菌(sphaerotheca fuliginea in cucurbitaceae)和禾本科稻瘟病菌(Pyricularia oryzae in Gramineae)。
10.根据权利要求7的方法,用于控制假单胞菌(Pseudomonadaceae)和黄单胞菌(Xanthomonadaceae)。
11.根据权利要求10的方法,用于控制禾本科的假单胞菌(Pseudomonadaceae)和黄单胞菌(Xanthomonadaceae)。
12.根据权利要求7-11的方法,其中叶面处理时权利要求1-6的组合用量为150g/ha到300g/ha。
13.根据权利要求7-12中任一项的方法,其中除了控制植物致病真菌和植物或作物的细菌,还提高产量。
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