CN108883039A - 具有有效风味显示的口腔护理组合物 - Google Patents

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J.J.李
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Abstract

本发明提供了一种口腔护理组合物,其包含按所述组合物的重量计至少4%的脂族两亲物和约0.4%至约5%的总风味剂组分。所述风味剂组分包含按所述风味剂组分的重量计至少14%的一种或多种高显示风味剂组分。

Description

具有有效风味显示的口腔护理组合物
技术领域
本发明涉及口腔护理组合物。更具体地,具有有效风味显示的洁齿剂组合物。
背景技术
包括洁齿剂组合物在内的口腔护理组合物可包含氟化物盐、磨料和风味剂以清洁牙齿、清新口气、并保持口腔(包括牙齿和牙龈)的美观性和健康。期望包括凝胶网络相作为结构剂以帮助改善流变性并提供独特的刷洗体验。
然而,配制包含脂族两亲物(包括凝胶网络)和有效风味显示的洁齿剂组合物可具有挑战性,因为脂族两亲物趋于在刷牙期间抑制风味显示,从而降低产品的消费者满意度。
因此,需要改进的口腔护理组合物,所述组合物包含脂族两亲物并且还递送有效的风味显示。
发明内容
一种口腔护理组合物,所述口腔护理组合物包含:(a)至少4%的脂族两亲物;(b)按所述组合物的重量计约0.4%至约5%的总风味剂组分;其中所述风味剂组分包含按所述风味剂组分的重量计至少14%的一种或多种高显示风味剂组分;其中所述高显示风味剂组分包括大于或等于0.06托的ACD蒸气压,小于或等于5.3MPa1/2的δP,以及小于或等于7.0MPa1/2的δH
一种口腔护理组合物,所述口腔护理组合物包含:(a)至少4%的脂族两亲物;(b)按所述组合物的重量计约0.4%至约5%的总风味剂组分;其中所述风味剂组分包含一种或多种高显示风味剂组分,所述高显示风味剂组分包含:(i)按所述风味剂组分的重量计约4%至约20%的茴香脑;(ii)按所述风味剂组分的重量计约4%至约30%的薄荷酮。
一种口腔护理组合物,所述口腔护理组合物包含:(a)凝胶网络相,所述凝胶网络相包含至少4%的脂族两亲物和第二表面活性剂;(b)按所述组合物的重量计约2%至约25%的磨料;(c)氟化物离子源,所述氟化物离子源选自氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、氟化胺、单氟磷酸钠、氟化铟、氟化胺以及它们的组合;其中所述氟化物离子源提供按所述组合物的重量计约0.005%至约2.0%的氟离子浓度;(d)约1%至约90%的水;(e)按所述组合物的重量计约0.4%至约5%的总风味剂组分;其中所述风味剂组分包含按所述风味剂组分的重量计至少14%的一种或多种高显示风味剂组分,所述高显示风味剂组分选自:茴香脑、桉叶脑、柠檬烯、薄荷酮、甲基丁酸乙酯、以及它们的组合。
附图说明
图1示出了由实施例1的气相色谱-质谱联用分析仪(GC-MS)(顶部色谱图)和3D White Radiant Mint(底部色谱图)所测定的风味显示;并且
图2示出了由实施例B的气相色谱-质谱联用分析仪(GC-MS)(顶部色谱图)和3D White Brilliance(底部色谱图)所测定的风味显示。
具体实施方式
洁齿剂组合物可包括氟化物、过氧化物、焦磷酸盐、硝酸钾(KNO3)、磨料、风味剂和/或其它成分,以提供如减少牙菌斑和牙垢,减少敏感牙齿的疼痛,预防蛀牙,预防和逆转牙龈炎,建立抵抗敏感性,清新口臭,移除色斑和/或美白牙齿的有益效果。
然而,配制具有适当流变性的牙膏组合物可能是非常具有挑战性的。所述组合物必须不太厚,因此它可容易地分配出管,但足够厚以直立在牙刷上而不沉入刷毛中。口腔组合物的粘度必须随时间保持稳定,不要继续增稠,因此口腔组合物在储存寿命期间保持易于分配。一旦从容器中分配,则所述口腔组合物不应当为粘连的或粘性的以对消费者使用造成混乱。一旦在口中,口腔组合物还必须易于分散和起泡。还期望所述口腔组合物不粘着到水槽或留下难以移除残余物。除了平衡粘度和剪切致稀以配制可接受的流变性外,所述口腔组合物还必须保持活性物质和其它关键成分(包括氟化物盐、硝酸钾和/或过氧化物)稳定和可用。
改善牙膏流变性和稳定性的一种方法是包括凝胶网络相作为结构剂。凝胶网络相可包括脂族两亲物例如脂肪醇和第二表面活性剂。凝胶网络相可具有其它有益效果,包括改善流变性,并且凝胶网络相也可提供独特的刷洗体验。例如,包含凝胶网络相的洁齿剂可具有优异的起泡,并且泡沫在刷洗期间可能不容易破裂,甚至当与电动牙刷一起使用时。另外,一些可商购获得的洁齿剂可感觉苛刻并且可刺激使用者的口腔,然而,包含凝胶网络的洁齿剂可感觉光滑并且一般非刺激性。另外,在刷洗之后,口腔不仅感觉清新并且干净,而且使用者的牙齿可感觉尤其光滑,并且在整个一天内光滑度可持续,因为在刷洗期间堆积在牙齿上的生物膜的量可显著减小。
然而,已观察到包含脂族两亲物的洁齿剂(包括凝胶网络相)趋于抑制刷洗期间的风味显示,从而降低产品的总体消费者满意度。当洁齿剂还包含一种或多种活性物质和/或关键成分(包括氟化亚锡、过氧化物和KNO3)时,这些风味显示问题可更加恶化。例如,氟化亚锡可具有金属味、苦味和涩味;过氧化物,尤其是相对高含量的过氧化物可具有异味;并且KNO3可具有成味和/或酸味。
它可以通过简单地添加更多的风味剂来诱使风味显示。然而,可添加来提高风味影响的风味剂的量存在实际限制。风味剂是典型口腔护理组合物中使用的更昂贵的成分中的一种,因此存在成本限制。另外,高含量的风味剂可引起口腔软组织刺激。
因此,期望包括在包含脂族两亲物和/或凝胶网络相的洁齿剂组合物中表现出特别有效的风味剂以帮助掩蔽这些不期望的感官体验。
除非另外指明,否则下文中所用的所有百分比和比率均按总组合物的重量计。除非另外指明,否则本文提及的所有成分的百分比、比率和含量均基于该成分的实际含量,并且不包括在市售产品中可与这些成分一起使用的溶剂、填料或其它物质。
除非另外指明,否则本文提及的所有测量均在约25℃(即室温)下进行。
组合物可含有、由或基本上由下列因素组成:本文所述的本发明的基本元素和限定条件、以及本文所述的或其它适用于口腔护理组合物的任何附加或任选成分、组分或限定条件。
如本文所用,单词“包括/包含”及其变体旨在是非限制性的,使得列表中条目的叙述不排除其它也可能在本发明的材料、组合物、装置和方法中有用的类似条目。
如本文所用,冠词“一个”和“一种”被理解为受权利要求书保护的或描述的一种或多种材料,例如,“一种磨料”或“一种表面活性剂”。
如本文所用,词语“或”当用作两个或更多个元素的连词时,是指包括单独的所述元素或所述元素的组合;例如X或Y,是指X或Y或两者。
如本文所用,术语“风味显示”是指在与水、唾液和/或人造唾液混合时由组合物中的一种或多种风味剂化合物的挥发。
如本文所用,术语“口腔护理组合物”是指在普通使用过程中不是被故意吞咽以用于特定治疗剂的全身给药的目的,而是在口腔中保留足够长的时间以接触牙齿表面或口腔组织的产品。口腔护理组合物的示例包括洁齿剂、漱口水、摩丝、泡沫、口喷剂、锭剂、咀嚼片、口香糖、牙贴白、牙线及牙线涂层、口气清新可溶解条带、或义齿护理或粘合剂产品。口腔护理组合物还可掺入到条或膜上,用于直接施用或粘附到口腔表面。
如本文所用,术语“有效量”或“有效含量”是指化合物或组合物的量足以引起积极的有益效果,口腔健康有益效果,和/或足够低的量以避免严重的副作用,即在技术人员的合理判断范围内提供合理的效险比。在一个实施方案中,“有效量”是指按所述组合物的重量计至少0.01%,或至少0.1%的材料。在一个示例中,硝酸钾的“有效含量”可为约5%。
如本文所用,术语“第二表面活性剂”是指不同于脂族两亲物的表面活性剂。下文列出各种类型的合适表面活性剂。可存在多于一种的第二表面活性剂。在一个示例中,凝胶网络相中可存在至少一种第二表面活性剂,并且在口腔载体相中可存在另一种表面活性剂。
如本文所用,术语“牙齿”是指自然牙齿以及人造牙齿或假牙。
如本文所用,术语“洁齿剂”包括牙齿或龈下糊剂、凝胶、或液体制剂,除非另外指明。洁齿剂组合物可以是单相组合物,或可以是两种或更多种单独洁齿剂组合物的组合。洁齿剂组合物可呈任何期望的形式,如深条纹的、浅条纹的、多层的、糊剂周围有凝胶的、或它们的任意组合。在包括两种或更多种单独洁齿剂组合物的洁齿剂中,每种洁齿剂组合物均可被包含于物理上独立的分配器隔室中,并且并排分配。如本文中,术语“洁齿剂(dentifrice)”和“洁齿剂(dentifrice)”可互换使用。
如本文所用,术语“蒸气压”是指给定化学物质在限定温度下的空气内分压。它限定了化学物质为气相而不是液态或固态的趋势。蒸气压越高,平衡时存在于封闭顶部空间中的材料比例更大。它还涉及风味剂材料的蒸发速率,其限定于其中材料离开体系的开放环境中。根据参考程序Advanced Chemistry Development(ACD/Labs)软件14.02版(1994-2015),测定蒸气压。
除非另有说明,否则本文使用的术语“水”是指去离子水。
图1示出了实施例1和3D White Radiant Mint(购自2013年夏季)的风味显示。实施例1为具有凝胶网络相、3%过氧化氢和145A(购自MomentiveTMPerformance Materials,New York,USA)作为磨料的洁齿剂组合物(下文表1和表2中所述)。通过使用如下文所述的通过GC/MS方法样品制剂1,30分钟静态顶部空间测得的在洁齿剂浆液中的顶部空间中的风味剂芳香显示来评估洁齿剂浆液的风味剂芳香显示。
表1:实施例1的洁齿剂制剂
1 W是鲸蜡醇/硬脂醇/月桂基硫酸钠的混合物(40∶40∶10),并且可得自BASF Corp.
2聚甲基有机硅氧烷颗粒,更具体地聚甲基有机硅氧烷有机硅树脂颗粒,可得自MomentiveTMPerformance Materials,New York
表2:风味剂组分-实施例1
风味剂原材料 重量%
二氢茴香脑 0.6
茴香脑 5.0
桉叶脑 0.4
丁子香酚 0.5
水杨酸甲酯 3.5
薄荷醇 69.3
薄荷酮 4.0
乙酸甲酯 5.9
丙烯基乙基愈创木酚 0.8
G1803(8%)含于薄荷油(92%)中 10.0
3可购自Givaudan(Cincinnati,Ohio)
实施例1如下制得。将带夹套的混合槽设定为85℃。在混合下将水和W加入到容器中,直到温度达到80℃。在搅拌下加入SLS,并且将混合物冷却至约25℃,从而形成凝胶网络基料。将混合物冷却并在整个冷却期间真空脱气。
将包括氟化钠、酸式焦磷酸钠、三氯蔗糖和磨料的粉末成分加入凝胶网络基料。将这些彻底混合到近似均质性和真空脱气以最小化气泡。然后将风味剂彻底混合到批料中。加入少量磷酸以实现目标pH。在最终的真空脱气步骤之后,将批料转移到标准管中进行评估。
3D White Vivid,Radiant Mint的活性成分是氟化钠,并且非活性成分包括水、山梨醇、水合二氧化硅、焦磷酸二钠、月桂基硫酸钠、风味剂、纤维素胶、氢氧化钠、糖精钠、卡波姆、黄原胶、聚乙烯、云母、二氢化钛和着色剂。3D White Vivid,RadiantMint的风味剂组分含量为大约1.3%。
如图1所示,与实施例1相比,3D White显示包括更多的峰和通常更大的峰。因此,3D White具有更有效的风味显示,这令人惊讶,因为实施例1包含2.0%的风味剂,这远远超过(大约加倍)3D White的风味剂的含量。此外,两种洁齿剂具有薄荷醇和乙酸薄荷酯(其有助于胡椒薄荷的气味和风味)大致相同尺寸的峰。然而,消费者一般优选更多微妙的风味剂,这与具有通过GC-MS测得的比实施例1更多峰和大致更大的峰的风味剂相关。通过检查图1中的不同组分,令人惊讶地发现,并非所有风味剂组分均以相同方式受到包含脂族两亲物的洁齿剂的影响,并且一些组分显示优于其它组分。
为了改善包含脂族两亲物的洁齿剂组合物(包括凝胶网络)中的风味显示,重要的是了解在包含凝胶网络的洁齿剂组合物中通用风味剂组分如何显示。因此,如下表3中所述,在实施例2A(1%模型风味剂谐香剂)、实施例2B(2%模型风味剂谐香剂)和实施例2C(3%模型风味剂谐香剂)中使用模型风味剂谐香剂。实施例2A、2B、2C描述于
以下表4中。
表3:模型风味剂谐香剂
表4:实施例2A、2B和2C的洁齿剂制剂
4 W是鲸蜡醇/硬脂醇/月桂基硫酸钠的混合物(40∶40∶10),并且可得自BASF Corp.
5聚甲基有机硅氧烷颗粒,更具体地聚甲基有机硅氧烷有机硅树脂颗粒,可得自MomentiveTMPerformance Materials,New York
可根据实施例1中所述的程序,制备实施例2A、2B和2C。
然后,如下所述,通过GC/MS方法样品制剂2,1分钟静态顶部空间,进行在洁齿剂浆液中的顶部空间中的风味剂芳香显示,以测量实施例2A、2B和2C中的风味剂谐香剂如何显示。该方法未检测到N-乙基-ρ-薄荷烷-3-酰胺、噁烷酮、MGA和香草基丁醚。表5显示了基于1%、2%和3%加标风味剂含量的三次重复分析,洁齿剂中每100ppm的每种风味剂组分的平均峰面积。另外,通过取平均谐香剂峰值面积/浓度并除以薄荷醇的平均谐香剂峰值面积/浓度,将每种组分的显示效率标准化为薄荷醇。确定薄荷醇是一种良好的风味剂组分以使对其标准化,因为薄荷醇通常用于口腔护理制剂中,并且已知在口腔护理制剂中至少是足够的显示剂。表5以最低效率展示剂对最高效率展示剂的顺序呈现。
表5:风味剂谐香剂的显示效率
如表5所示,薄荷醇具有中等风味显示。然而,存在一些组分,例如反式-茴香脑、里哪醇、月桂烯、甜瓜醛、柠檬烯、桉叶脑、乙酸dl-薄荷酯、1-薄荷酮、乙酸异戊酯和甲基丁酸乙酯,其在实施例2中具有令人惊讶的更强的风味显示,并且将更多这些组分添加到口腔护理制剂中以增强风味显示可能是有利的。I
此外,平衡风味剂量变曲线也很重要。例如,桉叶脑在脂族两亲物洁齿剂中显示良好,并且通常用于口腔护理产品中以赋予清新薄荷和/或辛辣凉爽。然而,添加过多的桉叶脑可导致制剂具有药味(例如像咳嗽滴剂),其不能递送最佳的感觉体验并且可能使消费者感觉他/她的呼吸不清新。
基于有关于作为模型风味剂谐香剂中高显示剂的组分的知识,评估附加风味剂组分,以基于蒸气压和分散力分量(δD)、极性分量(δP)和氢键合分量(δH)的个别汉森溶解度参数(HSP)确定哪些也应该是高显示剂,参见下表6。在表6中,如果ACD蒸气压大于或等于0.06托,δP小于或等于5.3MPa1/2,并且δH小于或等于7.0MPa1/2,则风味剂化合物被认为是高显示剂。对于表5中测量为高、中或低显示剂的所有风味剂组分,除了柠檬醛(天竺葵)之外,为高显示剂提供的这些标准准确地将所有30种组分预测为模型风味剂谐香剂中的高显示剂或非高显示剂。该组分表现出众所周知的差的稳定性,这可以解释为什么其顶部空间峰面积低于基于其ACD蒸气压和汉森溶解度参数所预期的值。
使用Advanced Chemistry Development,Inc.(ACD/Labs,Toronto,Canada)的ACD/Lab模型在25℃下计算蒸气压(单位,托)。使用Steven Abbott和Hiroshi Yamamoto的“HSPIP-Hansen Solubility Parameters in Practice”程序,第5版,5.0.0版本计算汉森溶解度参数(分散、极性、氢键合,全部以(MPa)1/2为单位)。
表6:脂族两亲性洁齿剂中风味显示效率的分类
因此,为了增强含有脂族两亲物的口腔护理组合物中的风味显示,可有利的是添加更高显示风味剂组分,包括表6中鉴定为高显示剂的组分。
与实施例1相比,制备了另一种风味剂以增加风味显示。图2显示实施例B和3D White Brilliance(批号6015GR)的风味显示。实施例B为具有凝胶网络相、硝酸钾和二氧化硅模磨料的洁齿剂组合物(下文描述于表7中)。如下所述,通过GC-MS方法3,1分钟SPME(固相微萃取),通过对洁齿剂浆料的顶部空间中的风味来测定风味显示。
3D White Brilliance的活性成分为氟化钠,并且非活性成分包括水、山梨糖醇、水合二氧化硅、焦磷酸二钠、木糖醇、风味剂、氢氧化钠、纤维素胶、椰油酰胺丙基甜菜碱、月桂基聚氧乙烯醚-2磷酸钠、糖精钠、黄原胶、卡波姆、三氯蔗糖、PEG-20M或PEG-23M、聚乙烯、云母、二氧化钛和着色剂。3D White Brilliance中的风味剂组分含量为大约1.3%。
如图2所示,对于实施例1,与图1中所示的不良显示相比,3D WhiteBrilliance在色谱图中的峰所证明的风味显示在强度和多样性方面与实施例B更相似得多。这证明了来自脂族两亲物洁齿剂的风味芳香显示的阶跃变化改善。因此,期望实施例B的风味剂为消费者提供更加清新和愉快的刷牙体验。
实施例
表7:实施例A至D的洁齿剂制剂
6 W是鲸蜡醇/硬脂醇/月桂基硫酸钠的混合物(40∶40∶10),并且可得自BASF Corp
7冷分散性脂族两亲物为40%鲸蜡醇、40%硬脂醇、10%月桂基硫酸钠和10%丙烯酸钠/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物。
8山梨醇溶液USP是包含70%山梨醇的水溶液
9糖精钠USP颗粒,高湿包含高达14%的水
10 ι角叉菜胶包含约5%的二氧化硅作为加工助剂(可从FMC Health andNutrition(USA)商购获得)
11聚丙烯酸酯交联聚合物-6,购自SEPPIC S.A.
12聚甲基有机硅氧烷颗粒,更具体地聚甲基有机硅氧烷有机硅树脂颗粒,可得自MomentiveTMPerformance Materials,New York
13购自J.M.Huber Corporation(Edison,New Jersey)
下表8总结了实施例A-D中的高显示风味剂组分。高显示风味剂组分具有大于或等于0.06托的ACD蒸气压,小于或等于5.3MPa1/2的δP,以及小于或等于7.0MPa1/2的δH
表8:实施例A至D中的高显示风味剂组分
14洁齿剂和风味剂制剂中的高显示剂(%)是使用下文所述的GC-MS定量凝胶网络洁齿剂中的风味剂百分比来测定。
15模拟刷牙后顶部空间中的高显示剂(由高显示风味剂组分产生的峰面积除以由所有风味剂组分产生的总峰面积,以百分比表示)是使用通过如下所述的GC/MS方法样品制剂3,1分钟SPME测定的对洁齿剂浆料的顶部空间中的风味剂芳香显示找到。
实施例A、C和D如下制备。将带夹套的混合槽设定为85℃。在搅拌下,将水或甘油和W加入容器中直至温度达到80℃并形成包含熔融脂肪醇和SLS的溶液。然后,将加热夹套重置至25℃并冷却该批料并加入聚丙烯酸酯交联聚合物-6(如果存在)。在混合物冷却后,在搅拌和均化下将下列物质加入容器中:硝酸钾(如果存在)、氟化钠、酸式焦磷酸钠、磷酸氢二钠和三氯蔗糖。接着,在搅拌下将磨料(145A)加入容器中,并且将混合物彻底混合。一旦磨料润湿(即没有粉末漂浮在液体上),就将混合物脱气。一旦组合物大致均匀并且除去大致所有空气,则在搅拌下将风味剂加入容器中。然后再次将混合物脱气。最后,在从混合槽抽出到单独的容器中开始时,第一批非均质材料被除去,并作为废料丢弃。一旦材料开始看起来均质,就将其收集在干净的容器中并作为最终组合物储存。如果需要,然后可以使用最终组合物填充管。
实施例B如下制得。将带夹套的混合槽设定为30℃。在均化下将水、0.1%SLS和山梨醇溶液加入到容器中。然后,缓慢加入角叉菜胶,然后在搅拌下加入冷分散性脂族两亲物,以形成基本上均匀的混合物。然后,在搅拌和均化下将下列材料加入到容器中:糖精、三氯蔗糖、氟化钠、氢氧化钠溶液和硝酸钾。然后,在搅拌下将磨料(119)加入容器中。一旦磨料润湿,就将混合物脱气。一旦组合物大致均匀并且除去大致所有空气,则在搅拌下将剩余的SLS、椰油酰胺丙基甜菜碱溶液和风味剂加入容器中。然后再次将混合物脱气。接着,移除样品并且测量pH。在需要调节pH的实施例中,加入氢氧化钠溶液直至组合物达到目标pH并再次将混合物脱气。最后,在从混合槽抽出到单独的容器中开始时,第一批非均质材料被除去,并作为废料丢弃。一旦材料开始看起来均质,就将其收集在干净的容器中并作为最终组合物储存。如果需要,然后可以使用最终组合物填充管。
此处,将风味剂组分定义为包括传统风味剂化合物和感觉剂两者。可用于口腔护理组合物中的一些传统风味剂化合物的示例是薄荷油及其组分、冬青油、丁香芽油、桂皮、鼠尾草、欧芹油、牛至属植物、柠檬、橙、丙烯基乙基愈创木酚、洋茉莉醛、顺式-4-庚烯醛、二乙酰、对叔丁基苯基乙酸甲酯、水杨酸甲酯、水杨酸乙酯、乙酸1-薄荷酯、噁烷酮、α-紫罗兰酮、肉桂酸甲酯、肉桂酸乙酯、肉桂酸丁酯、丁酸乙酯、乙酸乙酯、邻氨基苯甲酸甲酯、乙酸异戊酯、丁酸异戊酯、己酸烯丙酯、丁子香酚、桉树脑、百里酚、肉桂醇、辛醇、辛醛、癸醇、癸醛、苯乙醇、苄醇、α-萜品醇、里哪醇、苧烯、橙花醛、柠檬醛、香叶醛、香叶醇橙花醇、麦芽酚、乙基麦芽酚、茴香脑、二氢茴香脑、香芹酮、薄荷酮、β-大马酮、紫罗酮、γ-癸内酯、γ-壬内酯、γ-十一内酯、异蒲勒醇、胡椒酮或它们的组合。一般来讲,合适的风味成分是结构特征和官能团较不倾向于氧化还原反应的化学品。这些包括是饱和的或含有稳定的芳族环或酯基团的风味剂化学品的衍生物。
感觉剂也可以是口腔护理组合物的一部分,旨在提供理想的消费者体验。感觉剂分子如清凉、温暖、和麻刺感试剂可用于递送信号给使用者。尽管感觉通常不是高显示剂,但是可能希望包括它们,因为它们可以起重要作用,尤其是在刷牙后提供凉爽效果方面。感觉剂的含量通常为按口腔护理组合物的重量剂约0.001%至约2%,另选地约0.01%至约1.75%,另选地0.1%至约1.5%,以及另选地0.5%至约1.25%。最为人们所熟知的清凉感觉剂化合物可为薄荷醇,尤其是L-薄荷醇,其天然存在于胡椒薄荷和留兰香油中,尤其是欧薄荷(Mentha piperita)、亚洲薄荷(Mentha arvensis L)和绿薄荷(Mentha viridis L)。薄荷醇的其它异构体(新薄荷醇、异薄荷醇和新异薄荷醇)具有或多或少类似的但不相同的气味和味道,并且可具有例如具有被描述为土味、樟脑味、霉味等的令人不快的气味和味道特征。这些异构体间最大的差异是它们的清凉效能。L-薄荷醇提供最具效力的清凉感,具有约800ppb的最低的清凉度阈值,即可清晰辨识清凉效果时的浓度。在此含量下,其它异构体可无清凉效果。例如,据报道,d-新薄荷醇具有约25,000ppb的清凉阈值,并且1-新薄荷醇具有约3,000ppb的清凉阈值。
在薄荷醇的异构体中,1-异构体最广泛地存在于自然界中,并且通常是名称具有凉爽剂特性的薄荷醇所指的。L-薄荷醇具有特征性的胡椒薄荷气味,具有爽口清新的味道,并且当施用到皮肤和粘膜表面上时,产生清凉的感觉。
在合成的冷却剂中,许多是薄荷醇的衍生物或者与薄荷醇结构上相关的,即包含环己烷部分并且是官能团衍生的,所述官能团包括酰胺、缩酮、酯、醚和醇。示例包括ρ-薄荷烷酰胺化合物如商品名为“WS-3”的N-乙基-ρ-薄荷烷-3-酰胺,以及此系列的其它化合物如WS-5(N-乙氧基羰基甲基-ρ-薄荷烷-3-酰胺)、WS-12(1R*,2S*)-N-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1-甲基乙基)环己酰胺]和WS-14(N-叔丁基-ρ-薄荷烷-3-酰胺)。薄荷烷羧基酯的示例包括WS-4和WS-30。结构上与薄荷醇不相关的合成酰胺清凉剂的示例是被称为“WS-23”的N,2,3-三甲基-2-异丙基丁酰胺。合成清凉剂的附加示例包括醇衍生物如均可得自Takasago Corp.,Tokyo,Japan的被称为TK-10的3-(1-薄荷氧基)-丙烷-1,2-二醇、异蒲勒醇(商品名为Coolact P)和ρ-薄荷烷-3,8-二醇(商品名为Coolact 38D);被称为MGA的薄荷酮甘油缩醛;薄荷基酯,例如乙酸薄荷酯、乙酰乙酸薄荷酯、作为由Symrise AG,Holzminden,Germany提供的已知的乳酸薄荷酯、和以商品名Physcool来自V.Mane FILS,Notre Dame,France的琥珀酸单薄荷酯。TK-10描述于授予Amano等人的美国专利4,459,425中。薄荷醇的其它醇和醚衍生物描述于GB 1,315,626和美国专利4,029,759;5,608,119;和6,956,139中。WS-3和其它酰胺凉爽剂描述于美国专利4,136,163;4,150,052;4,153,679;4,157,384;4,178,459和4,230,688中。
附加的N-取代的ρ-薄荷烷酰胺描述于WO 2005/049553A1中,包括N-(4-氰甲基苯基)-ρ-薄荷烷酰胺、N-(4-氨磺酰苯基)-ρ-薄荷烷酰胺、N-(4-氰基苯基)p-薄荷烷酰胺、N-(4-乙酰基苯基)-ρ-薄荷烷酰胺、N-(4-羟甲基苯基)-ρ-薄荷烷酰胺和N-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-ρ-薄荷烷酰胺。其它N-取代的ρ-薄荷烷酰胺包括氨基酸衍生物,如公开于WO 2006/103401以及美国专利4,136,163;4,178,459和7,189,760中的那些,如N-((5-甲基-2-(1-甲基乙基)环己基)羰基)甘氨酸乙酯和N-((5-甲基-2-(1-甲基乙基)环己基)羰基)丙氨酸乙酯。包括氨基酸如甘氨酸和丙氨酸的那些在内的薄荷酯公开于例如EP 310,299以及美国专利3,917,613;3,991,178;5,703,123;5,725,865;5,843,466;6,365,215;和6,884,903中。缩酮衍生物描述于例如美国专利5,266,592;5,977,166;和5,451,404中。结构上与薄荷醇无关但是已经被报导具有相似生理清凉效果的附加试剂包括描述于美国专利6,592,884中的α-酮基烯胺衍生物,包括3-甲基-2-(1-吡咯烷基)-2-环戊烯-1-酮(3-MPC)、5-甲基-2-(1-吡咯烷基)-2-环戊烯-1-酮(5-MPC)和2,5-二甲基-4-(1-吡咯烷基)-3(2H)-呋喃酮(DMPF);描述于Wei等人的J.Pharm.Pharmacol.(1983),35:110-112中的激动剂依色林(icilin)(也被称为AG-3-5,化学名1-[2-羟基苯基]-4-[2-硝基苯基]-1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮)。对薄荷醇和合成凉爽剂的凉爽剂活性的综述包括H.R.Watson等人的J.Soc.Cosmet.Chem.(1978),29,185-200和R.Eccles的J.Pharm.Pharmacol.,(1994),46,618-630以及如美国专利4,070,496中所报告的氧化膦。
温热感觉剂的一些示例包括乙醇;辣椒;烟酸酯,如烟酸苄酯;多元醇;辣椒粉;辣椒酊剂;辣椒提取物;辣椒碱;同型辣椒碱;同型二氢辣椒碱;壬酰基香草酰胺;壬酸香草醚;香草醇烷基醚衍生物,如香草乙醚、香草丁醚、香草戊醚和香草己醚;异香草醇烷基醚;乙基香草醇烷基醚;藜芦醇衍生物;取代的苄醇衍生物;取代的苄醇烷基醚;香草醛丙二醇缩醛;乙基香草醛丙二醇缩醛;生姜提取物;生姜油;姜醇;姜油酮;或它们的组合。温热感觉剂一般以按所述口腔护理组合物的重量计约0.05%至约2%的含量包含在口腔护理组合物中。
风味剂组分可以按口腔护理组合物总重量计约0.4%至约5%,在另一个示例中约0.8%至约4%,在另一个示例中约1%至约3.5%,在另一个示例中约1.5%至约3%的量存在。可能期望具有按口腔护理组合物的总重量计小于约4%、小于约3.5%,在另一个示例中小于约3%,并且在另一个示例中小于约2%的风味剂组合物。
所述口腔护理组合物可包含为高显示风味剂组分的一种或多种风味剂组分。如果风味剂组分具有大于或等于0.06托的ACD蒸气压,小于或等于5.3MPa1/2的δP,以及小于或等于7.0MPa1/2的δH,则其可为高显示风味剂组分。
所述口腔护理组合物可包含一种或多种高显示风味剂组分,所述高显示风味剂组分选自:甲基丁酸乙酯、乙酸异戊酯、α-蒎烯、桧烯、β-蒎烯、月桂烯、桉叶脑、α-萜品烯、β-水芹烯、顺式-罗勒烯、反式-罗勒烯、1-柠檬烯、萜品油烯、g-萜品烯、甜瓜醛、二氢茴香脑、异薄荷酮、薄荷酮、胡椒薄荷环己酮、乙酸环己基乙酯、四氢香芹酮、d-二氢香芹酮、里哪醇、桧烯水合物、柠檬醛、乙酸1-薄荷酯、乙酸薄荷酯、茴香脑、反式茴香脑、以及它们的组合。所述口腔护理组合物可包含一种或多种高显示风味剂组分,所述高显示风味剂组分选自:茴香脑、桉叶脑、柠檬烯、薄荷酮、α-蒎烯、β-蒎烯、甲基丁酸乙酯、以及它们的组合。
所述口腔护理组合物可包含按所述组合物的重量计0.02%,另选地至少0.07%,另选地至少0.1%,另选地至少0.15%,另选地至少0.2%,另选地至少0.25%,另选地至少0.3%,另选地至少0.4%,另选地至少0.42%,另选地至少0.43%,另选地至少0.44%,另选地至少0.5%,另选地至少0.55%,另选地至少0.58%,另选地至少0.63%,另选地至少0.67%,另选地至少0.7%以及另选地至少0.72%的高显示风味剂组分。所述口腔护理组合物可包含按所述组合物的重量计约0.03%至约2%,另选地约0.04%至约1.8%,另选地约0.06%至约1.5%,另选地约0.08%至约1.2%,另选地约0.1%至约1%,另选地约0.16%至约0.8%,另选地约0.22%至约0.7%,另选地约0.28%至约0.66%,另选地约0.34%至约0.6%,另选地约0.38%至约0.57%,以及另选地约0.42%至约0.52%的高显示风味剂组分。
所述风味剂组分可包含按所述总风味剂组分的重量计至少5%,另选地至少8%,另选地至少10%,另选地至少12%,另选地至少13%,另选地至少14%,另选地至少15%,另选地至少20%,另选地至少25%,另选地至少30%,另选地至少33%,另选地至少35%,另选地至少40%,另选地至少45%,和/或至少50%的高显示风味剂组分。所述总风味剂组分可含有按所述总风味剂组分的重量计1%至70%,另选地约3%至约60%,另选地约7%至约50%,另选地约10%至约45%,另选地约12%至约40%,另选地约14%至约38%,以及另选地约20%至约30%的高显示风味剂组分。总风味剂组分和/或口腔护理组合物中高显示风味剂组分的量可使用通过如下文所述的GC-MS定量凝胶网络洁齿剂中的风味剂百分比来测定。
在模拟刷洗后,如下文在通过GC/MS方法3,1分钟SPME对洁齿剂浆液的顶部空间中的风味剂芳香显示中所述,口腔护理组合物可具有约20%至约95%,另选地约30%至约90%,另选地约40%至约88%,另选地约45%至约86%,另选地约50%至约80%,以及另选地约55%至约75%的顶部空间中的高显示剂。在模拟刷洗后,口腔护理组合物可具有至少10%,另选地至少20%,另选地至少30%,至少40%,另选地至少45%,另选地至少50%,另选地在至少55%,另选地至少60%,另选地至少70%,另选地至少75%,另选地至少80%,以及另选地至少84%的顶部空间中的高显示剂。
风味剂组分可包含茴香脑。风味剂组分可包含按所述总风味剂组分的重量计约1%至约40%,另选地约3%至约25%,另选地约4%至约20%,另选地约5%至约15%,另选地约7%至约13%,以及另选地约9%至约12%的茴香脑。所述口腔护理组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.001%至约1%,另选地约0.005%至约0.7%,另选地约0.01%至约0.5%,另选地约0.05%至约0.4%,另选地约0.1%至约0.35%,另选地约0.15%至0.25%,另选地大于0.2%,另选地大于0.5%的茴香脑。另选地,所述风味剂可基本上不含茴香脑。
风味剂组分可包含柠檬烯。风味剂组分可包含柠檬烯。风味剂组分可包含按所述总风味剂组分的重量计约0.1%至约10%,另选地约0.25%至约7%,另选地约0.5%至约5%,以及另选地约1%至约3%的柠檬烯。
所述口腔护理组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.001%至约0.5%,另选地约0.003%至约0.3%,另选地约0.04%至约0.2%,另选地约0.05%至约0.1%,另选地大于0.01%,大于0.03%,另选地大于0.05%,另选地大于0.1%,大于0.2%的柠檬烯。另选地,所述风味剂组分可基本上不含柠檬烯。
风味剂组分可包含桉叶脑。风味剂组分可包含按所述总风味剂组分的重量计约0.1%至约10%,另选地约0.25%至约7%,另选地约0.5%至约5%,以及另选地约1%至约3%的桉叶脑。所述口腔护理组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.001%至约0.5%,另选地约0.003%至约0.3%,另选地约0.04%至约0.2%,另选地约0.05%至约0.1%,另选地大于0.01%,另选地大于0.03%,另选地大于0.05%,另选地大于0.1%,以及另选地大于0.2%的桉叶脑。另选地,所述风味剂组分可基本上不含桉叶脑。
风味剂组分可包含薄荷酮。风味剂组分可包含按所述总风味剂组分的重量计约1%至约50%,另选地约3%至约30%,另选地约4%至约20%,另选地约5%至约18%,另选地约7%至约16%,以及另选地约10%至约14%的薄荷酮。所述口腔护理组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.001%至约2%,另选地约0.005%至约1.5%,另选地约0.01%至约1%,另选地约0.05%至约0.7%,另选地约0.1%至约0.5%,另选地约0.15%至0.5%,另选地大于0.2%,另选地大于0.5%,以及另选地大于0.7%的薄荷酮。另选地,所述风味剂可基本上不含薄荷酮。
风味剂组分可包含甲基丁酸乙酯。风味剂组分可包含按所述总风味剂组分的重量计约0.1%至约10%,另选地约0.25%至约7%,另选地约0.5%至约5%,以及另选地约1%至约3%的甲基丁酸乙酯。所述口腔护理组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.001%至约0.5%,另选地约0.003%至约0.3%,另选地约0.04%至约0.2%,另选地约0.05%至约0.1%,另选地大于0.01%,另选地大于0.03%,另选地大于0.05%,另选地大于0.1%,以及另选地大于0.2%的甲基丁酸乙酯。另选地,所述风味剂组分可基本上不含甲基丁酸乙酯。
风味剂组分可包含α-蒎烯。风味剂组分可包含按所述总风味剂组分的重量计约0.05%至约5%,另选地约0.15%至约3%,另选地约0.25%至约1.5%,以及另选地约0.5%至约1%的α-蒎烯。所述口腔护理组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.001%至约0.25%,另选地约0.003%至约0.15%,另选地约0.04%至约0.1%,另选地约0.025%至约0.05%,另选地大于0.01%,另选地大于0.03%,另选地大于0.025%,另选地大于0.05%,以及另选地大于0.1%的α-蒎烯。另选地,所述风味剂组分可基本上不含α-蒎烯。
风味剂组分可包含β-蒎烯。风味剂组分可包含按所述总风味剂组分的重量计约0.05%至约5%,另选地约0.15%至约3%,另选地约0.25%至约1.5%,以及另选地约0.5%至约1%的β-蒎烯。所述口腔护理组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.001%至约0.25%,另选地约0.003%至约0.15%,另选地约0.04%至约0.1%,另选地约0.025%至约0.05%,另选地大于0.01%,另选地大于0.03%,另选地大于0.025%,另选地大于0.05%,以及另选地大于0.1%的β-蒎烯。另选地,风味剂组分可基本上不含β-蒎烯。
期望在制剂中具有非高显示风味剂组分。非高显示风味剂组分可有助于平衡总体风味显示和消费者体验。非高显示风味剂组分可为不是高显示风味剂组分的任何风味剂组分,包括但不限于1-薄荷醇、水杨酸甲酯、香芹酮,以及它们的组合。
所述口腔护理组合物可包含按所述组合物的重量计约0.1%至约3%,另选地约0.25%至约2.5%,另选地约0.5%至约2%,另选地约0.7%至约1.5%,另选地约0.8%至约1.25%,另选地大于1%,另选地大于1.5%的非高显示风味剂组分。
所述总风味剂组分可包含按所述总风味剂组分的重量计约10%至约99%,另选地约15%至约95%,另选地约18%至约90%,另选地约22%至约90%,另选地约25%至约85%,另选地约30%至约80%,另选地约35%至约70%,另选地约40%至约60%,以及另选地约45%至约55%的非高显示风味剂组分。
风味剂组分可包含1-薄荷醇。风味剂组分可包含按所述总风味剂组分的重量计约1%至约70%,另选地约5%至约60%,另选地约10%至约50%,另选地约20%至约45%,另选地约25%至约40%,以及另选地约32%至约38%的1-薄荷醇。另选地,风味剂组分可包含按所述总风味剂组分的重量计约10%至约75%,另选地约25%至约65%,另选地约40%至约60%,另选地约50%至约57%的1-薄荷醇。所述口腔护理组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.001%至约3%,另选地约0.05%至约2%,另选地约0.1%至约1.7%,另选地约0.3%至约1.5%,另选地约0.5%至约1.25%,另选地约0.75%至1.15%,另选地大于0.5%,另选地大于0.75%,另选地大于1%,另选地大于1.25%,另选地大于1.5%的1-薄荷醇。另选地,所述风味剂可基本上不含1-薄荷醇。
风味剂组分可包含水杨酸甲酯。风味剂组分可包含按所述总风味剂组分的重量计约1%至约60%,另选地约5%至约50%,另选地约10%至约40%,另选地约15%至约35%,另选地约20%至约30%,以及另选地约22%至约28%的水杨酸甲酯。所述口腔护理组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.001%至约2%,另选地约0.05%至约1.75%,另选地约0.1%至约1.5%,另选地约0.3%至约1.25%,另选地约0.5%至约1%,另选地约0.6%至0.9%,另选地大于0.25%,另选地大于0.6%,另选地大于0.75%,另选地大于1%,另选地大于1.25%,另选地大于1.5%的水杨酸甲酯。另选地,所述风味剂可基本上不含水杨酸甲酯。
风味剂组分可包含香芹酮。风味剂组分可包含按所述总风味剂组分的重量计约1%至约60%,另选地约5%至约50%,另选地约10%至约40%,另选地约15%至约35%,另选地约20%至约30%,以及另选地约22%至约28%的香芹酮。所述口腔护理组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.001%至约2%,另选地约0.05%至约1.75%,另选地约0.1%至约1.5%,另选地约0.3%至约1.25%,另选地约0.5%至约1%,另选地约0.6%至0.9%,另选地大于0.25%,另选地大于0.6%,另选地大于0.75%,另选地大于1%,另选地大于1.25%,另选地大于1.5%的香芹酮。另选地,所述风味剂可基本上不含香芹酮。
风味剂组分可包含果油,所述果油选自酸橙油、橙油、菠萝油,以及它们的组合。风味剂组分可包含按所述总风味剂组分的重量计约0.01%至约60%,另选地约0.05%至约40%,另选地约0.07%至约30%,另选地约0.1%至约15%,另选地约0.15%至约10%,另选地约0.2%至约5%,另选地约0.1%至约1%,另选地约0.25%至约0.75%的果油。所述口腔护理组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.0001%至约4%,另选地约0.0003%至约3%,另选地约0.0005%至约1.5%,另选地0.001%至约1%,以及另选地约0.01%至约0.5%的果油。
风味剂组分可包含菠萝调味剂。风味剂组分可包含按所述总风味剂组分的重量计约0.01%至约40%,另选地约0.05%至约30%,另选地约0.07%至约15%,另选地约0.1%至约10%,另选地约0.15%至约5%,另选地约0.2%至约3%,另选地约0.1%至约1%,另选地约0.25%至约0.75%的菠萝调味剂。所述口腔护理组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.0001%至约4%,另选地约0.0003%至约3%,另选地约0.0005%至约1.5%,另选地0.001%至约1%,以及另选地约0.01%至约0.5%的菠萝调味剂。
如本文所用,“脂族两亲物”是指具有疏水性尾基和使所述化合物不溶解(互溶)于水的亲水性头基的化合物,其中所述化合物在所述口腔组合物的pH下还具有净电中性。所述脂族两亲物能够选自:脂肪醇、烷氧基化的脂肪醇、脂肪酚、烷氧基化的脂肪酚、脂肪酰胺、烷氧基化的脂肪酰胺、脂肪胺、脂肪烷基酰胺基烷基胺、脂族烷氧基化的胺、脂族氨基甲酸酯、脂肪胺氧化物、脂肪酸、烷氧基化的脂肪酸、脂族二酯、脂族脱水山梨糖醇酯、脂族糖酯、甲基葡糖苷酯、脂族乙二醇酯、甘油一酯、甘油二酯和甘油三酯、聚甘油脂肪族酯、烷基甘油基醚、丙二醇脂肪酸酯、胆固醇、神经酰胺、脂族硅酮蜡、脂族葡萄糖酰胺、磷脂、以及它们的组合。合适的脂族两亲物包括鲸蜡醇和硬脂醇的组合。脂族两亲物可为脂肪醇。
脂族两亲物可为脂肪醇。脂族两亲物可包括鲸蜡醇和/或硬脂醇。口腔护理组合物可包含大于约2%,另选地大于约4%,另选地大于约5%,另选地大于另选地约7.5%,另选地大于约10%,另选地大于约11%,另选地大于约13%,另选地大于约14%,另选地大于约14.5%,另选地大于约15%,另选地大于约15.5%,另选地大于约16%的量的脂族两亲物。口腔护理组合物可含有少于约40%,另选地少于约35%,少于约30%,另选地少于约25%,另选地少于约22%,另选地少于约20%,另选地少于约19%,另选地少于约18%,另选地小于约17%的量的脂族两亲物。口腔护理组合物可含有脂族两亲物,其量为约3%至约30%,另选地约4%至约28%,另选地约5%至约26%,另选地约7%至约25%,另选地约8%至约23%,另选地约10%至约21%,另选地约12%至约20%,另选地约13%至约19%,另选地约14%至约18%,另选地约15%至约17%。
可基于组合物中脂族两亲物的量来调节总风味剂。例如,包含约9%至约12%脂族两亲物的口腔护理组合物并且组合物可包含约2.0%至约4%的总风味剂组分,以及包含约3%至约6%的脂族两亲物的组合物可包含小于2.5%的总风味剂组分或约1.5%至约2.4%的总风味剂组分。
牙膏可以是相稳定的并且可以含有凝胶网络相,其可以包括冷分散性脂族两亲物,并且所述组合物可以含有少于约14%的脂族两亲物。
所述组合物可包含冷分散性脂族两亲物。所述组合物可含有约1%至约20%,另选地约3%至约17%,另选地约5%至约15%,另选地约7%至约13%,另选地约8%至约12%,以及另选地约9%至约11.5%的冷分散性脂族两亲物。组合物可包含约0.1%至约5%,另选地约0.5%至约3%,另选地约0.75%至约2.5%,以及另选地约1%至约2%的冷分散性脂族两亲物。所述组合物可包含大于约0.5%,另选地大于约1%,另选地大于约3%,另选地大于约5%,另选地大于约7%,另选地大于约8%,以及另选地大于约9%的冷分散性脂族两亲物。
冷分散性脂族两亲物可具有大于约10℃,另选地大于约25℃,另选地大于约30℃,另选地大于约35℃,另选地大于约40℃,另选地大于约45℃,另选地大于约55℃的熔点。冷分散性脂族两亲物的熔点可为约20℃至约100℃,另选地约30℃至约90℃,另选地约35℃至约85℃,另选地约40℃至约80℃,另选地约45℃至约75℃,另选地约50℃至约70℃,另选地约55℃至约65℃,以及另选地约57℃至约67℃。熔点可通过USP(美国药典)测试方法<741>,第1a类,设备I来测定。
冷分散性脂族两亲物可含有约C8至约C25和约C12至约C22的直链或支链碳链。
冷分散性脂族两亲物可含有40%鲸蜡醇、40%硬脂醇、10%月桂基硫酸钠(SLS)和10%丙烯酸钠/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物。
冷分散性脂族两亲物的组合物可含有约40%至约98%的脂族两亲物,另选地约50%至约95%的脂族两亲物,另选地约60%至约90%的脂族两亲物,另选地约70%至约85%的脂族两亲物,以及另选地约为75%至约80%的脂族两亲物。脂族两亲物可为脂肪醇。冷分散性脂族两亲物可以含有一种脂肪醇和/或脂族两亲物,另选地两种不同的脂肪醇和/或脂族两亲物,另选地三种不同的脂肪醇和/或脂族两亲物,另选地四种不同的脂肪醇和/或脂族两亲物,以及另选地五种或更多种不同的脂肪醇和/或脂族两亲物。冷分散性脂族两亲物可含有选自鲸蜡醇、硬脂醇以及它们的组合的脂肪醇。冷分散性脂族两亲物可含有两种脂肪醇,其中第一脂肪醇是鲸蜡醇,并且第二脂肪醇是硬脂醇。第一脂族两亲物与第二脂族两亲物的比例可为约1∶5至约5∶1,另选地约1∶4至约4∶1,另选地约1∶3至约3∶1,另选地约1∶2至约2∶1,并且另选地该比例可以是约1∶1。
冷分散性脂族两亲物可含有约1%至约40%,另选地约5%至约30%,另选地约7%至约20%,以及另选地约10%至约15%的表面活性剂。所述表面活性剂可为阴离子表面活性剂。所述表面活性剂可为月桂基硫酸钠。
冷分散性脂族两亲物可含有约1%至约40%,另选地约5%至约30%,另选地约7%至约20%,另选地约8%至约15%,另选地约9%至约14%,另选地约10%至约12%的聚合物。
口腔护理组合物可含有一种或多种第二表面活性剂。第二表面活性剂通常是水溶性的或者可混溶于溶剂或口腔载体中。合适的第二表面活性剂包括阴离子、两性离子、两性、阳离子和非离子第二表面活性剂。阴离子第二表面活性剂可含有月桂基硫酸钠。所述组合物可含有总量为约1%至约15%,另选地约2%至约12%,另选地约3%至约11%,另选地约4%至约10.5%,另选地约5%到约9.75%,另选地约7%到约9.5%,以及另选地约8%到约9.5%的第二表面活性剂。所述组合物可包括作为冷分散性脂族两亲物的一部分的第二表面活性剂和不是冷分散性脂族两亲物的一部分的第二表面活性剂。组合物可含有1%至10%,另选地约2%至约7%,以及另选地约3%至约6%的第二表面活性剂,其不是冷分散性脂族两亲物的一部分。第二表面活性剂可以是一种以上的类型的第二表面活性剂如阴离子第二表面活性剂和非离子第二表面活性剂的组合。用于本发明组合物的合适溶剂可包括水、可食用的多元醇如甘油、甘油二酯、甘油三酯、山梨醇、木糖醇、丁二醇、赤藓醇、聚乙二醇、丙二醇、以及它们的组合。
第二表面活性剂可包括阴离子表面活性剂如有机磷酸酯,其包括烷基磷酸酯。这些表面活性有机磷酸酯试剂对釉质表面具有强亲和力,并且具有充分的表面结合倾向,以使表膜蛋白质解吸,并且保持附着到釉质表面上。有机磷酸酯化合物的合适示例包括单酯、双酯或三酯,它们由以下的通式结构表示,其中Z1、Z2或Z3可为相同的或不同的,至少一个是有机部分,并且可选自1至22个碳原子的直链或支链的烷基或烯基,其任选被一个或多个磷酸酯基取代;烷氧基化烷基或烯基、(多)糖、多元醇或聚醚基团。
一些其它有机磷酸酯试剂包括由以下结构表示的烷基或烯基磷酸酯:
其中R1代表具有6至22个碳原子的,任选被一个或多个磷酸酯基团取代的直链或支链烷基或烯基;n和m单独地并且分别地为2至4,并且a和b单独地并且分别地为0至20;Z2和Z3可相同或不同,各自表示氢、碱金属、铵、质子化烷基胺或质子化官能烷基胺如链烷醇胺、或R1-(OCnH2n)a(OCmH2m)b-基团。合适试剂可包括烷基磷酸酯和烷基(聚)烷氧基磷酸酯如月桂基磷酸酯;PPG5鲸蜡硬脂基聚氧乙烯醚-10磷酸酯;月桂基聚氧乙烯醚-1磷酸酯;月桂基聚氧乙烯醚-3磷酸酯;月桂基聚氧乙烯醚-9磷酸酯;三月桂基聚氧乙烯醚-4磷酸酯;C12-18 PEG 9磷酸酯;二月桂基聚氧乙烯醚-10磷酸钠。烷基磷酸盐可以是聚合物的。聚合烷基磷酸酯可包括包含重复的烷氧基作为聚合部分的那些,具体地包含3个或更多个乙氧基、丙氧基、异丙氧基或丁氧基的那些。
可用于本发明的两性离子或两性第二表面活性剂可包括脂族季铵、鏻和锍化合物的衍生物,其中所述脂族基团可以是直链或支化的,并且其中脂族取代基之一包含约8至18个碳原子,并且脂族取代基之一包含阴离子水增溶基团,诸如羧基、磺酸根、硫酸根、磷酸根或膦酸根。适宜的两性第二表面活性剂包括甜菜碱表面活性剂,如美国专利5,180,577(Polefka等人)中所述的那些。典型的烷基二甲基甜菜碱包括癸基甜菜碱或2-(N-癸基-N,N-二甲基铵基)乙酸酯、椰油基甜菜碱或2-(N-椰油基-N,N-二甲基铵基)乙酸酯、十四烷基甜菜碱、棕榈基甜菜碱、月桂基甜菜碱、鲸蜡基甜菜碱、硬脂基甜菜碱等。本文中有用的两性表面活性剂还包括氧化胺表面活性剂。酰胺基甜菜碱由椰油酰胺基乙基甜菜碱、椰油酰胺基丙基甜菜碱(CAPB)、以及月桂酰胺基丙基甜菜碱所例示。常常与这些第二表面活性剂相关联的不良味道为皂味、苦味、化学品味、或人造味。组合物可包含约0.1%至约6%,另选地约0.5%至约4%,另选地约0.75%至约2%,另选地约1%至约1.5%的两性第二表面活性剂。
另外合适的聚合有机磷酸酯试剂可包括葡聚糖磷酸酯、多葡糖苷磷酸酯、烷基多葡糖苷磷酸酯、聚甘油基磷酸酯、烷基聚甘油基磷酸酯、聚醚磷酸酯和烷氧基化多元醇磷酸酯。一些具体的示例为PEG磷酸酯、PPG磷酸酯、烷基PPG磷酸酯、PEG/PPG磷酸酯、烷基PEG/PPG磷酸酯、PEG/PPG/PEG磷酸酯、二丙二醇磷酸酯、PEG甘油基磷酸酯、PBG(聚丁二醇)磷酸酯、PEG环糊精磷酸酯、PEG脱水山梨糖醇磷酸酯、PEG烷基脱水山梨糖醇磷酸酯和PEG甲基葡糖苷磷酸酯。合适的非聚合磷酸酯包括烷基单甘油酯磷酸酯、烷基脱水山梨糖醇磷酸酯、烷基甲基葡糖苷磷酸酯、烷基蔗糖磷酸酯。这些磷酸酯中的杂质可引起灼热感。杂质可包括十二烷醇、十二醛、苯甲醛、和其它TRPA1或TRPV1激动剂。
可用于本发明中的阳离子第二表面活性剂可包括具有一个长烷基链(包含约8至18个碳原子)的季铵化合物的衍生物,如月桂基三甲基氯化铵、鲸蜡基氯化吡啶鎓、鲸蜡基三甲基溴化铵、椰油烷基三甲基亚硝酸铵、鲸蜡基氟化吡啶鎓等。可使用具有洗涤剂性能的季铵卤化物,例如授予Briner等人的美国专利3,535,421中所述的那些。在本文公开的口腔护理组合物中,某些阳离子第二表面活性剂也可用作杀菌剂。
口腔护理组合物可以具有约5BKU至约70BKU,另选地约10BKU至约45BKU,另选地约12BU至约40BKU,另选地约15BKU至约35BKU,另选地约18BKU至约30BKU,另选地约20BKU至约28BKU,以及另选地约22BKU至约25BKU的粘度。口腔护理组合物可以具有约10BKU至约200BKU,另选地约20BKU至约175BKU,另选地约30BKU至约150BKU,另选地约50BKU至100BKU的粘度。粘度可以通过如下所述的Brookfield粘度测试来测量。
口腔护理组合物在40℃以下储存时可具有至少6个月,另选地至少1年,另选地至少18个月,另选地至少2年,另选地至少30个月,以及另选地至少3年的储存寿命。储存寿命可以是约6个月至约5年,另选地约1年至约3年,以及另选地约1.5年至约2.5年。
口腔护理组合物可以具有约2至约10,另选地约4至约9,另选地约5至约8,以及另选地约6至约7.5的pH。可以使用如下所述的pH测试方法来测量pH。
活性物质和其它成分(包括关键成分)可根据其美容有益效果、治疗有益效果或它们的假定的作用或功能模式在本文中被分类或描述。然而,应当理解,在某些情况下,可用于本发明的活性物质和其它成分可提供多于一种的美容有益效果、治疗有益效果、功能、或通过多于一种的作用方式运行。因此,本文的分类只是为了方便起见,而并不旨在将成分限制在所列的具体指定的功能或活性。
牙膏和其它口腔护理组合物中通常有足量的氟化物存在以便为组合物提供按所述口腔护理组合物的重量计约0.0025%至约5.0%或约0.005%至约2.0%的氟离子浓度,以提供防龋效果。各种各样产生氟离子的物质可被用作本发明中合适的氟化物来源。代表性的氟化物离子源包括:氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、氟化胺、单氟磷酸钠、氟化铟、胺的氟化物诸如Olaflur等等。适宜的产生氟离子的材料的示例公开于授予Briner等人的美国专利3,535,421和授予Widder等人的美国专利3,678,154中。
金属盐包括锌盐、亚锡盐、钾盐、铜盐、碱金属碳酸氢盐、以及它们的组合。金属盐具有从抗微生物剂到灵敏度剂或缓冲剂的广泛功能。本发明的口腔护理组合物可包含按所述口腔护理组合物的总重量计约0.05%至约11%、约0.5%至约7%、或约1%至约5%的量的金属盐。一些可被用于本发明中的金属盐,例如氯化锌、柠檬酸锌、葡糖酸铜、和葡糖酸锌,还与被描述为恶劣、干燥、土味、金属味、酸、苦、和涩的变味相关联。
亚锡盐包括:氟化亚锡、氯化亚锡、碘化亚锡、氯氟化亚锡、乙酸亚锡、六氟合锆酸亚锡、硫酸亚锡、乳酸亚锡、酒石酸亚锡、葡萄糖酸亚锡、柠檬酸亚锡、苹果酸亚锡、甘氨酸亚锡、焦磷酸亚锡、偏磷酸亚锡、草酸亚锡、磷酸亚锡、碳酸亚锡、以及它们的组合。包含亚锡盐、尤其是氟化亚锡和氯化亚锡的洁齿剂描述于授予Majeti等人的美国专利5,004,597中。亚锡盐的其它描述可参见授予Prencipe等人的美国专利5,578,293和授予Lukacovic等人的美国专利5,281,410。除了亚锡离子源以外,还可包含用于稳定亚锡的其它成分,诸如Majeti等人和Prencipe等人中所描述的成分。
锌盐包括氟化锌、氯化锌、碘化锌、氯氟化锌、乙酸锌、六氟合锆酸锌、硫酸锌、乳酸锌、酒石酸锌、葡糖酸锌、柠檬酸锌、苹果酸锌、甘氨酸锌、焦磷酸锌、偏磷酸锌、草酸锌、磷酸锌、碳酸锌、以及它们的组合。
钾盐包括硝酸钾、柠檬酸钾、草酸钾、碳酸氢钾、乙酸钾、氯化钾、以及它们的组合。
铜盐可选自氟化铜、氯化铜、碘化铜、氯氟化铜、乙酸铜、六氟合锆酸铜、硫酸铜、乳酸铜、酒石酸铜、葡糖酸铜、柠檬酸铜、苹果酸铜、甘氨酸铜、焦磷酸铜、偏磷酸铜、草酸铜、磷酸铜、碳酸铜、以及它们的组合。铜盐可选自葡糖酸铜、乙酸铜、甘氨酸铜、以及它们的组合。
甜味剂可包括糖精、氯代-蔗糖(三氯半乳蔗糖)、甜菊糖苷、莱苞迪甙A、莱苞迪甙B、莱苞迪甙C、莱苞迪甙D、莱苞迪甙E、莱苞迪甙F、杜尔可甙A、杜尔可甙B、甜茶苷、甜叶菊、蛇菊苷、丁磺氨钾、木糖醇、新橙皮苷DC、阿力甜、天冬甜素、纽甜(neotame)、阿力甜、奇甜蛋白、环磺酸盐、甘草素、罗汉果甜苷IV、罗汉果苷V、罗汉果甜味剂、赛门苷、莫纳汀(monatin)及其盐(莫纳汀(monatin)SS、RR、RS、SR)、仙茅甜蛋白、应乐果甜蛋白、马槟榔甜蛋白、布拉齐因(brazzein)、荷兰甜精、叶甘素、根皮酚苷(glycyphyllin)、根皮苷、三叶苷、贝诺苷(baiyanoside)、奥斯雷丁(osladin)、聚波朵苷(polypodoside)A、蝶卡苷(pterocaryoside)A、蝶卡苷(pterocaryoside)B、慕库若苷(mukurozioside)、弗米索苷(phlomisoside)I、甘草苷I、阿布索苷(abrusoside)A、青钱柳甙I、N-[N-[3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙基]-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨基1-甲基酯、N-[N-[3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3-甲基丁基]-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲基酯、N-[N-[3-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙基]-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲基酯、它们的盐、以及它们的组合。
Rebiana可为得自Cargill Corp.,Minneapolis,MN的甜菊糖苷,其是来自甜菊植物叶子中的提取物(下文称为“Rebiana”)。这是结晶的二萜配醣物,比蔗糖甜约300倍。可组合的合适甜菊糖苷包括莱鲍迪苷A、莱鲍迪苷B、莱鲍迪苷C、莱鲍迪苷D、莱鲍迪苷E、莱鲍迪苷F、杜克苷A、杜克苷B、甜茶苷、蛇菊苷或甜菊双糖苷。根据本发明的尤其期望的示例,高效甜味剂的组合包括莱苞迪甙A与莱苞迪甙B、莱苞迪甙C、莱苞迪甙F、莱苞迪甙F、蛇菊苷、甜菊双糖苷、杜尔可甙A的组合。甜味剂一般以按所述口腔护理组合物的总重量计约0.0005%至约2%的含量包含在口腔护理组合物中。
载体材料可包括水、甘油、山梨醇、聚乙二醇(包括分子量小于约50,000的那些)、丙二醇和其它可食用多元醇、乙醇、或它们的组合。本发明的口腔护理组合物包含按所述组合物的重量计约5%至约80%的载体材料。所述组合物可含有按所述口腔护理组合物的总重量计约10%至约40%的量的载体材料。
所述组合物可含有约15%至约95%,另选地约20%至约85%,另选地约25%至约70%,另选地约28%至约60%,另选地约30%至约50%,另选地约31%至约48%,另选地约32%至约45%,以及另选地约33%至约43%的水。所述组合物可含有约1%至约20%的水,另选地约2%至约15%的水,另选地约3%至约10%的水,以及另选地约4%至约8%的水。所述组合物可包含大于约5%的水,另选地大于约8%,另选地大于约10%,另选地大于约20%,另选地大于约25%,另选地大于约30%,另选地大于约40%,以及另选地大于约50%的水。
抗微生物剂包括季铵化合物。在本发明中有用的那些包括例如其中季氮上的一个或两个取代基具有约8至约20,通常约10至约18个碳原子的碳链长度(通常为烷基),同时其余取代基(通常为烷基或苄基)具有较低数目碳原子如约1至约7个碳原子(通常为甲基或乙基)的那些。十二烷基三甲基溴化铵、十四烷基氯化吡啶鎓、杜灭芬、N-十四烷基-4-乙基氯化吡啶鎓、十二烷基二甲基(2-苯氧乙基)溴化铵、苄基二甲基硬脂基氯化铵、季铵化5-氨基-1,3-双(2-乙基己基)-5-甲基六氢嘧啶、苯扎氯铵、苄索氯铵和甲基苄索氯铵是典型的季铵抗微生物剂的示例。
其它季铵化合物包括吡啶鎓化合物。吡啶鎓季铵化合物可包括双[4-(R-氨基)-1-吡啶鎓]烷烃(如1980年6月3日授予Bailey的美国专利4,206,215所公开)和鲸蜡基吡啶鎓和十四烷基吡啶鎓卤化物盐(即氯化物、溴化物、氟化物和碘化物)。
本发明的口腔护理组合物还可包含其它抗微生物剂,包括非阳离子抗微生物剂,如卤代二苯基醚、酚类化合物(包括苯酚及其同系物)、一烷基和多烷基卤代酚以及芳族卤代酚、间苯二酚及其衍生物、木糖醇、双酚化合物和卤代N-水杨酰苯胺、苯甲酸酯和卤代N-碳酰苯胺。另外有用的抗微生物剂是酶,包括糖苷内切酶、木瓜蛋白酶、葡聚糖酶、突变酶、以及它们的组合。此类试剂公开于1960年7月26日授予Norris等人的美国专利2,946,725和授予Gieske等人的美国专利4,051,234中。其它抗微生物剂的示例包括氯己定、以及风味油如百里酚。在另一个示例中,所述抗微生物剂可包括三氯生。
增稠材料和粘结剂可用于为本发明的口腔护理组合物提供所期望的稠度。
增稠材料可包括羧乙烯基聚合物、角叉菜胶、羟乙基纤维素和纤维素醚的水溶性盐,如羧甲基纤维素钠和羟乙基纤维素钠。也可使用天然树胶如刺梧桐树胶、黄原胶、阿拉伯树胶和黄蓍胶。胶态硅酸镁铝或细分的二氧化硅可用作增稠材料的一部分以进一步改善质地。增稠材料可以是角叉菜胶。增稠材料可以按所述口腔护理组合物的重量计约0.1%至约15%的量使用。增稠材料可以约0.01%至约3%,另选地约0.1%至约2%,另选地约0.2%至约1%,另选地约0.25%至约0.75%,另选地约0.27%至约0.5%,以及另选地约0.3%至约0.4%的量使用。口腔护理组合物还可以含有也可以调节制剂质地和口感的粘结剂。
增稠剂可包括添加与不饱和多官能剂(诸如蔗糖的聚烯丙基醚)交联的丙烯酸的聚合物。这些羧基乙烯基聚合物具有CTFA(美国化妆品、盥洗用品和香水协会(Cosmetic,Toiletry and Fragrance Association))采用的“卡波姆”的名称。卡波姆可包括带负电荷的聚电解质,诸如Carbomer 956(可得自Lubrizol Corporation,Wickliffe,Ohio)。卡波姆可以选自:丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物、聚丙烯酸钠;聚丙烯酸酯-1交联聚合物(可得自Lubrizol);聚丙烯酸酯交联聚合物-11(可得自Clariant,Inc.,Louisville,Kentucky,USA)、丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物、以及它们的组合。所述卡波姆可以是Carbomer 956。组合物可包含约0.1%至约15%的卡波姆,另选地约0.3%至约10%的卡波姆,另选地约0.5%至约6%的卡波姆,另选地约0.7%至约3%的卡波姆,以及另选地约0.9%至约1.5%的卡波姆。附加的卡波姆的示例可见于美国专利2,798,053。
在一些口腔护理组合物中,例如包含过氧化物的示例,不期望包含某些聚合物,因为它们将不稳定。所述口腔护理组合物可基本上不含角叉菜胶。所述组合物可基本上不含羧甲基纤维素。所述组合物可基本上不含黄原胶。所述口腔护理组合物可含有如上所述的AMPS聚合物、共聚物和/或交联聚合物。由AMPS合成的聚合物、共聚物和交联聚合物的非限制性示例可包括丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物(可从SEPPIC SA以SepinovTMEMT-10商购获得)、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/乙烯基吡咯烷酮共聚物(可从瑞士Muttenz的Clariant International LTD以AVC商购获得)、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/山嵛醇聚醚-25甲基丙烯酸酯交联聚合物(可从Clariant International LTD以HMB商购获得)、丙烯酸钠/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物(Sepigel EG和Simulgel SMS 88的组分,SEPPIC SA)、丙烯酰胺/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物(Simulgel 600和Simulgel 600 PHA的组分,SEPPIC SA)、聚丙烯酸酯交联聚合物-6(可从SEPPIC SA以SepiMAXTMZEN商购获得)以及它们的组合。
所述口腔护理组合物可含有聚丙烯酸酯交联聚合物-6(可从法国Puteaux Cedex的Air Liquide集团的子公司SEPPIC S.A.以SepiMAXTMZEN购得)。聚丙烯酸酯交联聚合物-6的分子结构示于以下中。
聚丙烯酸酯交联聚合物-6为2-甲基-2-[(1-氧代-2-丙烯基)氨基]-1-丙烷磺酸铵、N,N-二甲基-2-丙烯酰胺、聚(氧-1,2-乙烷二基)、α-(2-甲基-1-氧代-2-丙烯基-ω-(十二烷氧基)和甲基-2-丙烯酸十二烷基酯单体的共聚物。
组合物可包含约0.1%至约10%,另选地约0.5%至约7%,另选地约1%至约5%,另选地约1.2%至约4%,以及另选地约1.6%至约3.5%的AMPS聚合物、共聚物或交联聚合物。组合物可包含约0.01%至约5%,在另一示例中约0.1%至约3%,另选地约0.25%至约1.5%,另选地约0.3%至约1%,以及另选地约0.5%至约0.8%的AMPS聚合物、共聚物或交联聚合物。
本发明的组合物可包含按所述口腔护理组合物的总重量计约0.035%或更多、约0.1%至约2.0%、约0.045%至约1.0%、或约0.05%至约0.10%的量的抗微生物剂。另选地约0.001%至约1.5%,另选地约0.005%至约0.8%,另选地约0.01%至约0.7%,另选地约0.05%至约0.5%,以及另选地约0.1%至约0.3%的抗微生物剂。
过氧化物(过氧)化合物的非限制性示例可包括过氧化氢、过氧化脲、过氧化钙、过氧化钠、过氧化锌、聚乙烯吡咯烷酮过氧化物复合物或它们的组合。所述组合物可包含大于约0.05%的过氧化物,另选地大于约0.5%的过氧化物,另选地大于约0.75%,另选地大于约1%,另选地大于约1.25%,另选地大于约1.5%,另选地大于约1.75%,另选地大于约2%,另选地大于约2.25%,另选地大于约2.5%,另选地大于约2.75%,另选地大于约2.85%,另选地大于约2.9%,另选地大于约2.95%,另选地大于约3%,另选地大于约4%,另选地大于约5%,以及另选地大于约6%的过氧化物。所述组合物可含有约0.01%至约10%,另选地约0.05%至约8%,另选地约0.1%至约5%,另选地约0.5%至约4.5%,另选地约1%至约4%,另选地约1.5%至约3.5%,以及另选地约2%至约3%的过氧化物。所述组合物可含有约1%至约10%的过氧化物,另选地约2%至约8%的过氧化物,另选地约3%至约7%的过氧化物,以及另选地约4%至约6%的过氧化物。组合物可包含约0.01%至约6%,另选地约0.05%至约3%,以及另选地约0.1%至约1%的过氧化物。
所述组合物可不含或基本上不含过氧化物组分。
所述口腔护理组合物可包含漂白剂。漂白剂可包括过硼酸盐、过碳酸盐、过氧酸、过硫酸盐、以及它们的组合。过碳酸盐的一个示例为过碳酸钠。过硫酸盐的示例包括过硫酸氢钾。一些漂白剂在口腔护理组合物内提供灼热感,例如过氧化物和过碳酸盐。
本发明的组合物可包含按所述口腔护理组合物的总重量计约0.01%至约30%、约0.1%至约10%、或约0.5%至约5%的量的漂白剂。
本发明的洁齿剂组合物还可包含抗牙结石剂,所述抗牙结石剂可按所述洁齿剂组合物的重量计约0.05%至约50%,另选地约0.05%至约25%,以及另选地约0.1%至约15%存在。所述组合物可包含有效于牙垢控制有效的抗牙结石剂的量。焦磷酸盐的量可为约1.5%至约15%,另选地约2%至约10%,或者另选地约3%至约8%。抗牙结石剂可选自聚磷酸盐(包括焦磷酸盐)及其盐。聚氨基丙磺酸(AMPS)及其盐;聚烯烃磺酸酯及其盐;聚乙烯基磷酸酯及其盐;聚烯烃磷酸酯及其盐;二膦酸酯及其盐;膦酰基烷酸及其盐;聚膦酸酯及其盐;聚乙烯基膦酸酯及其盐;聚烯烃膦酸酯及其盐;多肽;以及它们的混合物。盐可为碱金属盐。通常所用的聚磷酸盐为其全部或部分中和的水溶性碱金属盐,如钾盐、钠盐、铵盐,以及它们的混合物。无机聚磷酸盐包括碱金属(例如,钠)三聚磷酸盐、四聚磷酸盐、二烷基金属(例如,二钠)二元酸、三烷基金属(例如,三钠)一元酸、磷酸氢钾、磷酸氢钠和碱金属(例如,钠)六偏磷酸盐、以及它们的混合物。所述组合物可包含约1%至约30%,或约5%至约25%,或约10%至约20%,或约11%至约15%以及另选地约13%的聚磷酸盐。比四聚磷酸盐更大的聚磷酸盐通常以无定形玻璃态材料出现。在一个实施方案中,聚磷酸盐是由FMCCorporation生产的那些,其商品名为(n 6)、Hexaphos(n 13)和Glass H(n 21,六偏磷酸钠)、以及它们的混合物。可用于本发明的焦磷酸盐包括碱金属焦磷酸盐、焦磷酸二、三和一钾或钠、二碱金属焦磷酸盐、四碱金属焦磷酸盐,以及它们的混合物。在一个实施方案中,焦磷酸盐选自:焦磷酸三钠、焦磷酸二氢二钠(Na2H2P2O7)、焦磷酸二钾、焦磷酸四钠(Na4P2O7)、焦磷酸四钾(K4P2O7)、以及它们的混合物。聚磺酸烯烃酯包括其中烯烃基团包含2个或更多个碳原子的那些,及其盐。聚膦酸烯烃酯包括其中烯烃基团包含2个或更多个碳原子的那些。聚乙烯膦酸酯包括聚乙烯膦酸。二膦酸酯以及它们的盐包括氮杂环烷烃-2,2-二膦酸及其盐、氮杂环烷烃-2,2-二膦酸离子及其盐、氮杂环己烷-2,2-二膦酸、氮杂环戊烷-2,2-二膦酸、N-甲基氮杂环戊烷-2,3-二膦酸、EHDP(乙烷-1-羟基-1,1,-二膦酸)、AHP(氮杂环庚烷-2,2-二膦酸)、乙烷-1-氨基-1,1-二膦酸酯、二氯甲烷-二膦酸酯等。膦酰烷烃羧酸以及它们的碱金属盐包括PPTA(膦酰丙烷三羧酸)、PBTA(膦酰丁烷-1,2,4-三羧酸),每一种为酸或碱金属盐。聚烯烃磷酸酯包括其中烯烃基团包含2个或多个碳原子的那些。多肽包括聚天冬氨酸和聚谷氨酸。
可用于口腔护理组合物中的一些着色剂的示例包括D&C Yellow No.10、FD&CBlue No.1、FD&C Red No.40、D&C Red No.33、以及它们的组合。在某些示例中,所述组合物包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.0001%至约0.1%或约0.001%至约0.01%的量的着色剂。一些着色剂提供不良味道,例如,D&C Red No.33。通常与这些着色剂相关联的不良味道为金属味、辛辣味或化学品味。着色剂一般以按所述口腔护理组合物的重量计约0.001%至约0.5%的量存在。
磨料抛光物质能够是不过分地磨损牙质的任何材料。本发明的口腔护理组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约6%至约70%、或约10%至约50%的量的磨料抛光物质。组合物可包含约2%至约25%,另选地约5%至约20%,另选地约7%至约18%,另选地约9%至约16%,以及另选地约12%至约15%的磨料抛光材料。所述组合物可包含10%的磨料抛光材料,以及另选地约15%的磨料抛光材料。
磨料抛光材料可具有大于约5m2/g,另选地大于约10m2/g,另选地大于约15m2/g,另选地大于约18m2/g,另选地大于约25m2/g,另选地大于约30m2/g,另选地大于约35m2/g,另选地大于约40m2/g,以及另选地大于约50m2/g的BET表面积。磨料抛光材料的BET表面积是约5m2/g至约30m2/g,另选地约10m2/g至约200m2/g,另选地约20m2/g至约150m2/g,另选地约25m2/g至约100m2/g,另选地约30m2/g至约75m2/g,另选地约35m2/g至约60m2/g,另选地约38m2/g至约50m2/g,以及另选地约40m2/g至约45m2/g。所述沉淀二氧化硅可以具有约19m2/g至约55m2/g以及另选地约19m2/g至约35m2/g的BET表面积。所述二氧化硅可以具有约10m2/g至约80m2/g,另选地约20m2/g至约70m2/g,另选地约25m2/g至约50m2/g,或者另选地约30m2/g至约45m2/g的BET表面积。BET表面积通过Brunaur等人,J.Am.Chem.Soc.,60,309(1938)的BET氮吸附法测定。还可参见授予Gallis的美国专利7,255,852。
典型的磨料抛光物质可包括二氧化硅,包括凝胶和沉淀物;氧化铝;磷酸盐,包括正磷酸盐、聚偏磷酸盐和焦磷酸盐;以及它们的混合物。具体示例包括硅氧烷微球诸如聚有机倍半硅氧烷颗粒、二碱式磷酸钙二水合物、焦磷酸钙、磷酸三钙、聚偏磷酸钙、不溶性聚偏磷酸钠、稻壳二氧化硅、水合氧化铝、β-焦磷酸钙、碳酸钙和树脂磨料诸如脲和甲醛的粒状缩合产物,以及其它物质,如Cooley等人在美国专利3,070,510中所公开。在某些示例中,如果所述口腔组合物或颗粒相包含平均链长为约4或更长的多磷酸盐,则含钙的磨料和氧化铝不是优选的磨料。在某些示例中,所述组合物基本上不含二氧化硅。
所述组合物可含有二氧化硅磨料。可用于本发明中的二氧化硅磨料抛光材料以及其它磨料一般具有约0.1至约30μm或约5至约15μm范围的平均粒度。所述磨料可以是沉淀二氧化硅或硅胶,如Pader等人的美国专利3,538,230和DiGiulio的美国专利3,862,307中所述的二氧化硅干凝胶。可使用以商品名“Syloid”由W.R.Grace&Company,Davison ChemicalDivision,Augusta,Georgia销售的二氧化硅干凝胶。还可使用沉淀二氧化硅材料,例如以商品名“Zeoden”由J.M.Huber Corporation,Edison,NJ市售的那些,尤其是带有名称“Zeodent 119“的二氧化硅。用于本发明的口腔护理组合物中的二氧化硅牙齿磨料类型更详细地描述于美国专利4,340,583;5,589,160;5,603,920;5,651,958;5,658,553;和5,716,601中。
磨料可包括聚甲基有机硅氧烷颗粒。可用于本发明的口腔护理组合物中的聚甲基有机硅氧烷颗粒的类型在美国专利9,017,647中更详细描述。选择包含聚甲基有机硅氧烷颗粒的磨料是有利的,因为它们与常用于口腔护理组合物中的成分(包括口腔护理活性物质)较少反应。
磨料可包括焦磷酸钙。磨料可包括聚(甲基丙烯酸甲酯)、碳酸钙、磷酸二钙和/或硫酸钡。
湿润剂防止口腔护理组合物因暴露于空气中而变硬,并且某些湿润剂还可赋予洁齿剂组合物以期望的甜味风味。适用于本发明的湿润剂包括甘油、山梨醇、聚乙二醇、丙二醇、木糖醇和其它可食用的多元醇。本发明的口腔护理组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0%至约70%、或约15%至约55%的量的湿润剂。
通过GC/MS测定洁齿剂浆液的顶部空间中的风味剂芳香显示
开发以下三个顶部空间样品制备方法以模拟和测量刷牙期间的风味显示(从口腔护理组合物释放)。这通过将洁齿剂在水或人造唾液中浆化,然后对顶部空间进行取样,并且通过GC/MS测量在顶部空间样品中包含的风味剂组分来实现。
顶部空间样品制剂1:30分钟静态,HP-5柱
将1克洁齿剂置于20mL顶部空间小瓶(Wheaton p/n 16-2000;盖子Wheaton p/n16-0050m,Industries Incorporated,Millville,NJ,USA)中。加入3mL去离子水。将搅拌棒加入,然后将小瓶盖上,并且将其放置在GerstelTM多用途取样器MPS2托盘(VT32-20,GerstelTMIncorporated,Linthicum,MD,USA)中。在具有Gerstel搅拌机/搅拌器的GerstelTM多用途取样器MPS2托盘中,在250rpm搅拌下将每个样品在37℃下温育30分钟。通过在109℃下保持的注射器取出1mL顶部空间,并注入配备有HP-5MS柱(30M×0.25mm ID×0.25μm膜厚度;Agilent p/n 19091S-433)和Agilent 5975C MSD的Agilent 7890气相色谱仪(全部购自AgilentTMTechnologies,Wilmington,DE,USA)。在分析后,使用本方法,通过对高显示风味剂组分产生的色谱图中的峰面积求和并且除以所有风味剂组分产生的总峰面积来计算模拟刷牙后顶部空间中的高风味显示剂的百分比,并将结果表示为百分比。
顶部空间样品制剂2:1分钟静态,HP-FFAP柱
将1克洁齿剂置于如上的20mL顶部空间小瓶。将3mL人造唾液添加到每个小瓶中。人造唾液溶液包含溶解在蒸馏水中的20mM NaHCO3、2.75mM K2HPO4、12.2mM KH2PO4和15mMNaCl,pH 7.0。加入搅拌棒,然后将小瓶加盖并置于MPS2托盘上。在GC-MS分析之前,将每个样品依次在37℃下在GerstelTM取样器的搅拌器/搅拌器组件中以400rpm搅拌培育1分钟。通过在109℃下保持的注射器取出1mL顶部空间,并注入配备有HP-FFAP柱(30M×0.25mm ID×0.25μm膜厚度;Agilent p/n 19091F-433)和Agilent 5975C MSD的Agilent 7890气相色谱仪。
顶部空间样品制剂3:1分钟SPME,HP-FFAP柱
将1.5克洁齿剂置于10mL顶部空间小瓶(gerstelTM小瓶部件号093640-038-00,具有gerstelTM盖子,部件号093640-040-00)中。加入1克2.4mm直径的金属混合小珠(OmniInternational部件号19-640,VWR International,LLC,Visalia,CA,USA),然后将小瓶加盖并置于MPS2托盘上。在GC-MS分析之前,每个样品依次通过注射器接收1.5mL人造唾液。在GerstelTM取样器的mVorx组件中,将小瓶以2500rpm涡旋1分钟。顶部空间用固相微萃取(SPME)纤维(三相DVB/CAR/PDMS,50/30μm,Stableflex 23Ga,Supelco部件号57298-U)取样15秒。然后在配备有HP-FFAP柱(30M×0.25mm ID×0.25μm膜厚度;Agilent p/n 19091F-433)和Agilent 5975C MSD的Agilent 7890气相色谱仪的入口中将SPME纤维解吸5分钟。在分析后,使用本方法,通过对高显示风味剂组分产生的色谱图中的峰面积求和并且除以所有风味剂组分产生的总峰面积来计算模拟刷牙后顶部空间中的高风味显示剂的百分比,并将结果表示为百分比。
气相色谱条件(针对洁齿剂浆液样品制剂的所有顶部空间使用)
气相色谱条件如下:入口温度250℃;分流比15∶1;柱流量1.4mL氦气/分钟;烘箱温度程序40℃持续0.5分钟,然后15℃/min斜升至240℃并保持1.5分钟。
质谱条件(针对洁齿剂浆液样品制剂的所有顶部空间使用)
质谱条件如下:电子电离(70ev);传输线温度:250℃;源温度:230℃;四极温度:150℃;从质量比电荷比率35至350的采集扫描。每种风味剂化合物从其滞留时间和质谱碎裂图案中进行鉴定。
通过GC-MS定量脂族两亲物洁齿剂中的风味剂百分比
将330mg洁齿剂样品置于具有9.5mL甲醇和0.50mL包含4mg/mL里哪醇于甲醇中的内部标准溶液(ISTD)的小瓶中。加入玻璃珠,然后对小瓶加盖并且在2000rpm下将涡旋30分钟。将溶液通过注射器过滤器(PVDF 0.45μm孔径)过滤,并注入配备有HP-FFAP柱(30M×0.25mm ID×0.25μm膜厚度;Agilent p/n 19091F-433)和Agilent 5975C MSD的Agilent7890气相色谱仪。
通过将风味剂化合物称量到配衡的100mL容量瓶中,参见下表9关于校准原液的组成,来制备校准原液。将烧瓶用甲醇稀释至体积并搅拌以溶解。将该溶液在甲醇中稀释0.05∶10、0.1∶10、0.5∶10、1∶10和2∶10,以产生5点校准曲线。每个校准溶液也在稀释至体积之前接收0.5mL ISTD。
表9:校准原液的组成
色谱分离条件如下:入口温度250℃;分流比15∶1;柱流量1.2mL氦气/分钟;烘箱温度程序初始温度40℃,然后15℃/min至250℃并保持5分钟。
质谱条件如下:电子电离(70ev);传输线温度:227℃;源温度:230℃;四极温度:150℃;从质量比电荷比率35至350的采集模式扫描。每种风味剂化合物从其滞留时间和质谱碎裂图案中进行鉴定。
通过将分析物面积/ISTD面积比与分析物浓度作图,获得每个风味剂化合物的校准曲线。如下计算样品中每种分析物的百分比:
浓度(%w/w)=(y-b/m)*(10mL/w)*100
其中y为分析物面积/ISTD面积比率,b为y截距,m为斜率,并且w为以mg为单位的样品重量。使用从β-蒎烯和1-薄荷酮定量获得的定量值和测定它们相应的峰面积比率来实现α-蒎烯和异薄荷酮的定量。
Brookfield粘度测试
粘度计是Brookfield粘度计,型号1/2RVT,具有Brookfield“Heliopath”支架(可得自Brookfield Engineering Laboratories,Middleboro,Massachusetts)。心轴是传统的“E系列”T形心轴。将粘度计放置在Heliopath支架上,并且通过水准器调平。将E心轴附接,并且将粘度计设定为在运行时2.5RPM。1分钟后测量粘度,并且温度恒定在25℃。传统上由这种方法获得的结果的“Brookfield单位”仅仅是标准条件下仪器的直接读数,即,使用2.5RPM下的“E”心轴或计算的等效值。
pH测试方法
首先,校准Thermo Scientific Orion 320 pH计。这通过启动pH计并等待30秒来进行。然后将电极从储存溶液中取出,用蒸馏水冲洗电极,并且用科学的清洁擦拭物如仔细擦拭电极。将电极浸入pH 7缓冲液中,并且按下校准按纽。等待直至pH图标停止闪烁,并再次按下校准按钮。用蒸馏水冲洗电极并用科学的清洁擦拭物仔细擦拭电极。然后,将电极浸入pH 4缓冲液中,并等待直至pH图标停止闪烁,并按下测量按钮。用蒸馏水冲洗电极并用科学的清洁擦拭物仔细擦拭。现在pH计被校准并可用于测试溶液的pH。
在环境温度下使用校准过的pH计,来测量液体药物的pH。
组合
A.一种口腔护理组合物,包含:(a)至少4%的脂族两亲物;(b)按所述组合物的重量计0.4%至5%的总风味剂组分;其中所述风味剂组分包含按所述风味剂组分的重量计至少14%的一种或多种高显示风味剂组分;其中所述高显示风味剂组分包括大于或等于0.06托的ACD蒸气压,小于或等于5.3MPa1/2的δP,以及小于或等于7.0MPa1/2的δH
B.一种口腔护理组合物,包含:(a)至少4%的脂族两亲物;(b)按所述组合物的重量计0.4%至5%的总风味剂组分;其中所述风味剂组分包含一种或多种高显示风味剂组分,所述高显示风味剂组分包含:(i)按所述总风味剂组分的重量计4%至20%的茴香脑;(ii)按所述总风味剂组分的重量计4%至30%的薄荷酮。
C.根据前述段落A至B中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述口腔护理组合物包含凝胶网络相,所述凝胶网络相包含脂族两亲物和第二表面活性剂。
D.根据前述段落A至C中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述风味剂组分包含按所述总风味剂组分的重量计至少20%,或至少25%,或至少30%,或至少33%,或至少35%,或至少40%的一种或多种高显示风味剂组分。
E.根据前述段落A至D中任一项所述的口腔护理组合物,其中根据通过GC/MS方法3,1分钟SPME在洁齿剂浆液中的顶部空间中的芳香显示,所述口腔护理组合物包含30至90峰面积%的顶部空间中的高显示剂,或40至88峰面积%的顶部空间中的高显示剂,或45至86峰面积%的顶部空间中的高显示剂,或55至75峰面积%的顶部空间中的高显示剂。
F.根据前述段落A至E中任一项所述的口腔护理组合物,其中根据通过GC/MS方法3,1分钟SPME在洁齿剂浆液中的顶部空间中的芳香显示,所述口腔护理组合物包含至少20峰面积%的顶部空间中的高显示剂,或至少30%峰面积%的顶部空间中的高显示剂,或至少40%峰面积%的顶部空间中的高显示剂,或至少50%峰面积%的顶部空间中的高显示剂,或至少60%峰面积%的顶部空间中的高显示剂。
G.根据前述段落A至F中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述一种或多种高显示风味剂组分选自:甲基丁酸乙酯、乙酸异戊酯、α-蒎烯、桧烯、β-蒎烯、月桂烯、桉叶脑、α-萜品烯、β-水芹烯、顺式-罗勒烯、反式-罗勒烯、1-柠檬烯、萜品油烯、g-萜品烯、甜瓜醛、二氢茴香脑、异薄荷酮、薄荷酮、胡椒薄荷环己酮、乙酸环己基乙酯、四氢香芹酮、d-二氢香芹酮、里哪醇、桧烯水合物、柠檬醛、乙酸1-薄荷酯、乙酸薄荷酯、茴香脑、反式茴香脑、以及它们的组合。
H.根据前述段落A至G中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述一种或多种高显示风味剂组分选自:茴香脑、桉叶脑、柠檬烯、薄荷酮、α-蒎烯、β-蒎烯、甲基丁酸乙酯、以及它们的组合。
I.根据前述段落A至H中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述风味剂组分还包含按所述总风味剂组分的重量计0.1%至10%,或0.25%至7%,或0.5%至5%,或1%至3%的甲基丁酸乙酯。
J.根据前述段落A至I中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述风味剂组分还包含按所述总风味剂组分的重量计0.05%至5%,或0.15%至3%,或0.25%至1.5%,或0.5%至1%的α-蒎烯。
K.根据前述段落A至J中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述风味剂组分还包含按所述总风味剂组分的重量计0.05%至5%,或0.15%至3%,或0.25%至1.5%,或0.5%至1%的β-蒎烯。
L.根据前述段落A至K中任一项所述的口腔护理组合物,还包含一种或多种非高显示风味剂组分,所述一种或多种非高显示风味剂组分选自:1-薄荷醇、水杨酸甲酯、香芹酮以及它们的组合。
M.根据段落L所述的口腔护理组合物,包含按所述组合物的重量计0.1%至约3%,或0.25%至2.5%,或0.5%至2%,或约0.7%至1.5%的非高显示风味剂组分。
N.根据前述段落A至M中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述组合物包含按所述总风味剂组分的重量计10%至50%,或20%至45%,或25%至40%,或32%至38%的1-薄荷醇。
O.根据前述段落A至N中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述组合物包含按所述总风味剂组分的重量计5%至50%,或10%至40%,或15%至35%,或20%至30%的水杨酸甲酯。
P.根据前述段落A至O中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述风味剂组分还包含按所述风味剂组分的重量计0.25%至7%,或0.5%至5%,或1%至3%的桉叶脑。
Q.根据前述段落A至P中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述风味剂组分还包含按所述总风味剂组分的重量计0.25%至7%,或0.5%至5%,或约1%至约3%的柠檬烯。
R.根据前述段落A至Q中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述脂族两亲物包括脂肪醇,所述脂肪醇选自鲸蜡醇、硬脂醇、以及它们的组合。
S.根据前述段落A至Q中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述组合物还包含按所述组合物的重量计约15%至约95%,或约25%至约70%的水,或约30%至约50%的水,或约32%至约45%的水。
T.根据前述段落A至S中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述组合物还包含按所述组合物的重量计1%至8%,或4%至6%,或5%的硝酸钾。
U.根据前述段落A至S中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述第二表面活性剂包括月桂基硫酸钠。
V.根据段落A至U所述的口腔护理组合物,其中所述组合物还包含过氧化物化合物,所述过氧化物化合物选自过氧化氢、过氧化脲、过氧化钙、过氧化钠、过氧化锌、聚乙烯吡咯烷酮过氧化物复合物或它们的组合。
W.根据段落V所述的口腔护理组合物,其中所述组合物包含约0.01%至约6%的过氧化物,或约0.05%至约3%的过氧化物,或约0.1%至约1%的过氧化物。
X.根据段落A至W所述的口腔护理组合物,还包含约2%至约25%的磨料,或约5%至约20%的磨料,或约7%至约18%的磨料,或约9%至约16%的磨料。
Y.根据段落A至X所述的口腔护理组合物,还包含氟化物离子源,所述氟化物离子源选自氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、氟化铵、单氟磷酸钠、氟化铟、氟化胺以及它们的组合。
Z.根据段落A至Y所述的口腔护理组合物,其中所述组合物包含按所述口腔护理组合物的重量计0.8%至4%,或1%至3.5%,或1.5%至3%的风味剂组分。
AA.根据段落A至Z所述的口腔护理组合物,其中所述组合物包含按所述总风味剂组分的重量计约5%至约15%,或7%至13%,或约9%至约12%的茴香脑。
BB.根据段落A至AA所述的口腔护理组合物,其中所述组合物包含按所述总风味剂组分的重量计5%至20%,或7%至约16%,或10%至14%的薄荷酮。
CC.根据段落A至BB所述的口腔护理组合物,其中所述组合物包含按所述组合物的重量计至少5%,或至少7.5%,或至少10%,或至少11%,或至少13%的脂族两亲物。
本文所公开的作为范围端值的值不应被理解为严格限于所引用的精确数值。相反,除非另外指明,否则每个数值范围均旨在表示所引用的值和所述范围内的任何实数包括整数。例如,公开为“1至10”的范围旨在表示“1、2、3、4、5、6、7、8、9和10”,并且公开为“1至2”的范围旨在表示“1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9和2”。
本文所公开的量纲和值不应理解为严格限于所引用的精确数值。相反,除非另外指明,否则每个此类量纲旨在表示所述值以及围绕该值的功能上等同的范围。例如,公开为“40mm”的量纲旨在表示“约40mm”。
除非明确排除或以其它方式限制,本文中引用的每一篇文献,包括任何交叉引用或相关专利或专利申请以及本申请对其要求优先权或其有益效果的任何专利申请或专利,均据此全文以引用方式并入本文。对任何文献的引用不是对其作为与本发明的任何所公开或本文受权利要求书保护的现有技术的认可,或不是对其自身或与任何一个或多个参考文献的组合提出、建议或公开任何此类发明的认可。此外,当本发明中的术语的任何含义或定义与以引用方式并入的文件中的相同术语的任何含义或定义矛盾时,应当服从在本发明中赋予该术语的含义或定义。
虽然已举例说明和描述了本发明的具体实施方案,但是对于本领域技术人员来说显而易见的是,在不脱离本发明的实质和范围的情况下可作出多个其他变化和修改。因此,本文旨在于所附权利要求中涵盖属于本发明范围内的所有这些变化和修改。

Claims (15)

1.一种口腔护理组合物,包含:
a.按所述组合物的重量计至少4%,优选地至少5%,更优选地至少7.5%,更优选地至少10%的脂族两亲物;
b.按所述组合物的重量计约0.4%至约5%,优选地约1%至3.5%,或1.5%至约3%的总风味剂组分;
其中所述风味剂组分包含按所述风味剂组分的重量计至少14%,优选地至少20%,更优选至少25%,并且更优选至少30%的一种或多种高显示风味剂组分;其中所述高显示风味剂组分包括大于或等于0.06托的ACD蒸气压,小于或等于5.3MPa1/2的δP,以及小于或等于7.0MPa1/2的δH
2.根据前述权利要求所述的口腔护理组合物,其中根据通过GC/MS方法3,1分钟SPME在洁齿剂浆液中的顶部空间中的芳香显示,所述口腔护理组合物包含30至90峰面积%的顶部空间中的高显示剂,优选地40至88峰面积%的顶部空间中的高显示剂,优选地55至75峰面积%的顶部空间中的高显示剂。
3.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述一种或多种高显示风味剂组分选自:甲基丁酸乙酯、乙酸异戊酯、α-蒎烯、桧烯、β-蒎烯、月桂烯、桉叶脑、α-萜品烯、β-水芹烯、顺式-罗勒烯、反式-罗勒烯、1-柠檬烯、萜品油烯、g-萜品烯、甜瓜醛、二氢茴香脑、异薄荷酮、薄荷酮、胡椒薄荷环己酮、乙酸环己基乙酯、四氢香芹酮、d-二氢香芹酮、里哪醇、桧烯水合物、柠檬醛、乙酸1-薄荷酯、乙酸薄荷酯、茴香脑、反式茴香脑、以及它们的组合。
4.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述一种或多种高显示风味剂组分选自:茴香脑、桉叶脑、柠檬烯、薄荷酮、α-蒎烯、β-蒎烯、甲基丁酸乙酯、以及它们的组合。
5.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述一种或多种高显示风味剂组分包含按所述总风味剂组分的重量计约5%至20%,优选地7%至约16%,更优选地约10%至约14%的薄荷酮。
6.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述一种或多种高显示风味剂组分包含按所述总风味剂组分的重量计约5%至约15%,优选地7%至13%,更优选地9%至12%的茴香脑。
7.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述一种或多种高显示风味剂组分包含按所述总风味剂组分的重量计0.1%至10%,优选地0.25%至7%,更优选0.5%至5%,更优选1%至3%的甲基丁酸乙酯。
8.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述一种或多种高显示风味剂组分包含按所述总风味剂组分的重量计0.05%至5%,优选地0.15%至3%,更优选0.25%至1.5%,更优选0.5%至1%的α-蒎烯。
9.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述一种或多种高显示风味剂组分包含按所述组合物的重量计0.05%至5%,优选地0.15%至3%,更优选地0.25%至1.5%,更优选地0.5%至1%的β-蒎烯。
10.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述一种或多种高显示风味剂组分包含按所述风味剂组分的重量计0.25%至7%,优选地0.5%至5%,更优选地1%至约3%的柠檬烯。
11.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,还包含按所述组合物的重量计0.1%至约3%,优选地0.25%至2.5%,更优选地0.5%至2%,更优选地约0.7%至1.5%的一种或多种非高显示风味剂组分,所述一种或多种非高显示风味剂组分选自1-薄荷醇、水杨酸甲酯、香芹酮、以及它们的组合。
12.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述风味剂组分还包含按所述总风味剂组分的重量计10%至50%,优选地20%至45%,更优选地约25%至40%,并且更优选地32%至38%的1-薄荷醇。
13.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述风味剂组分还包含按所述风味剂组分的重量计5%至50%,优选地10%至40%,更优选地15%至35%,更优选地20%至30%的水杨酸甲酯。
14.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述风味剂组分还包含按所述风味剂组分的重量计0.25%至7%,优选地0.5%至5%,更优选地1%至3%的桉叶脑。
15.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述脂族两亲物包括脂肪醇,所述脂肪醇选自鲸蜡醇、硬脂醇、以及它们的组合。
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