CN108553451A - 一种头孢克肟口腔速溶膜剂及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明是一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其包含以质量配比计的下列组分：头孢克肟活性单体5份；成膜材料30～60份；增塑剂3～15份；崩解剂3～10份；矫味剂3～10份。本发明还公开了头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法。本发明头孢克肟口腔速溶膜剂，更加适合小儿给药和吞咽功能退化的老年人给药，具有更好的临床适用性。同时，还根据头孢克肟的理化性质优化了辅料成膜材料，同时优化了制剂工艺中的药物溶剂、成膜温度等，确保了本品具有良好的膜延展性、膜稳定性和药物稳定性等。

Description

一种头孢克肟口腔速溶膜剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种药物制剂，特别是一种头孢克肟口腔速溶膜剂，本发明还涉及该口腔速溶膜剂的制备方法。
背景技术
头孢克肟适用于链球菌属（肠球菌除处），肺炎球菌、淋球菌、卡他布壮汉球菌、大肠球菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌等引起的以下感染有效。慢性支气管炎急性发作、急笥支气管炎并发作细菌感染、支报管扩张合并感染、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎、急性胆道系统细菌性感染（胆囊炎、胆管炎）猩红热；中耳炎，鼻窦炎。
头孢克肟目前上市的剂型有胶囊剂、片剂、分散片、颗粒剂、咀嚼片、干混悬剂等。可用于小儿、儿童和成人多种细菌感染疾病的治疗。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是针对现有技术的不足，提供一种新的剂型的头孢克肟口腔速溶膜剂。
本发明所要解决的另一个技术问题是还提供了上述头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法。
本发明所要解决的技术问题是通过以下的技术方案来实现的。本发明是一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其特点是，其包含以质量配比计的下列组分：
头孢克肟活性单体5份；
成膜材料30～60份；
增塑剂3～15份；
崩解剂3～10份；
矫味剂3～10份。
本发明所述的一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其进一步优选的技术方案是：各原料的质量配比为：
头孢克肟活性单体5份；
成膜材料50～60份；
增塑剂8～10份；
崩解剂2～6份；
矫味剂4～6份。
本发明所述的一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其进一步优选的技术方案是：所述的成膜材料选自：羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、聚乙酸乙烯酯、聚环氧乙烷、聚乙二醇、透明质酸、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇共聚物中的一种或两种成分。
4、根据权利要求3所述的头孢克肟口腔速溶膜剂，其特征在于：所述的成膜材料选自：羟丙基甲基纤维素-E5、羟丙基甲基纤维素-E15或者聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物中的一种或两种成份。
本发明所述的一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其进一步优选的技术方案是：所述的增塑剂选自：丙二醇、甘油、聚乙二醇-400中的一种。
本发明所述的一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其进一步优选的技术方案是：所述的崩解剂选自：羟甲基纤维素钠、海藻酸钠、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素中一种或几种。
本发明所述的一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其进一步优选的技术方案是：所述的矫味剂选自：三氯蔗糖、阿司帕坦、甜菊糖、甘草甜素、柠檬酸中至少一种。
本发明还提供了一种头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，其特点是：包括如下步骤：
（1）将成膜材料在质量体积比8～10倍量纯化水中50～80℃加热搅拌充分溶胀后，迅速冰浴中搅拌至溶解或者趁热搅拌至溶解，制得成膜材料溶液，备用；
（2）使用无水乙醇、1%～95%乙醇或者水溶解头孢克肟活性单体，得到头孢克肟活性单体药物溶液，向药物溶液中加入步骤（1）制得的成膜材料溶液并充分搅拌混匀，加入增塑剂，崩解剂、矫味剂搅拌混匀，静置脱气泡后，涂膜，40℃～60℃干燥，脱膜，纵横压制分割槽线，制得口腔速溶膜剂。
9、根据权利要求8所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，其特征在于：纵横压制分割槽线，将口腔速溶膜剂分割制成2 cm2～4 cm2大小，0.05mm～0.1mm厚度的单位膜片，每单位膜片具有分割槽线1～4道，使单位膜片可以进一步扯开分成2～9个小膜片。
本发明所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，其进一步优选的技术方案是：其步骤如下：
（1）将成膜材料在质量体积比10倍量纯化水中50～60 ℃ 加热搅拌充分溶胀后，迅速放入冰浴中搅拌至溶解或者趁热搅拌至溶解，制得成膜材料溶液，备用；
（2）使用无水乙醇、1%～95%乙醇溶解头孢克肟活性单体，得到头孢克肟活性单体药物溶液，向药物溶液中加入步骤（1）制得的成膜材料溶液并充分搅拌混匀，并加入增塑剂，崩解剂、矫味剂，搅拌混匀，静置脱气泡后，涂膜，45℃～50℃干燥，脱膜，纵横压制分割槽线，制得口腔速溶膜剂。
本发明所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，其进一步优选的技术方案是：其步骤如下：
（1）将成膜材料羟丙基甲基纤维素E-15在质量体积比10倍量纯化水中50～ 60 ℃ 加热搅拌充分溶胀后，迅速放入冰浴中搅拌至溶解，制得成膜材料溶液，备用；
（2）使用无水乙醇溶解头孢克肟活性单体，得到头孢克肟活性单体药物溶液，向药物溶液中加入步骤（1）制得的成膜材料溶液并充分搅拌混匀，并加入增塑剂丙二醇，崩解剂低取代羟丙基纤维素、矫味剂甜菊糖，搅拌混匀，静置脱气泡后，涂膜，50℃干燥，脱膜，纵横压制分割槽线，制得口腔速溶膜剂。
本发明所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，其进一步优选的技术方案是：其步骤如下：
（1）将成膜材料聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物在质量体积比10倍量纯化水中80 ℃加热搅拌至溶解，制得成膜材料溶液，备用；
（2）使用无水乙醇溶解头孢克肟活性单体，得到头孢克肟活性单体药物溶液，向药物溶液中加入步骤（1）制得的成膜材料溶液并充分搅拌混匀，并加入增塑剂聚乙二醇-400，崩解剂海藻酸钠、矫味剂阿司帕坦，搅拌混匀，静置脱气泡后，涂膜，45℃～50℃干燥，脱膜，纵横压制分割槽线，制得口腔速溶膜剂。
与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：
本发明提供一种新的头孢克肟的制剂，即头孢克肟口腔速溶膜剂，相较已上市的剂型，本品更加适合小儿给药和吞咽功能退化的老年人给药；同时本品最小单位包装中的膜剂还压制有1～4到压槽，可根据儿童体重予以分剂量分次给药。因而比其他剂型具有更好的临床适用性。
同时，本发明还根据头孢克肟的理化性质优化了辅料成膜材料，同时优化了制剂工艺中的药物溶剂、成膜温度等，确保了本品具有良好的膜延展性、膜稳定性和药物稳定性等。
按照本发明方法制成的膜剂，表面光洁，薄厚均匀，崩解时间25秒以内，拉伸强度100N·mm-2以上，延长百分比≥10.0%，体外溶出度实验显示，其释放速度快，在10分钟时溶出度可达80%以上，20分钟内基本释放完全。
具体实施方式
以下进一步描述本发明的具体技术方案，以便于本领域的技术人员进一步地理解本发明，而不构成对其权利的限制。
实施例1，一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其包含以质量配比计的下列组分：
头孢克肟活性单体5份；
成膜材料30份；
增塑剂3份；
崩解剂3份；
矫味剂3份。
所述的成膜材料选自：羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、聚乙酸乙烯酯、聚环氧乙烷、聚乙二醇、透明质酸、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇共聚物中的一种。
所述的增塑剂选自：丙二醇、甘油、聚乙二醇-400中的一种；
所述的崩解剂选自：羟甲基纤维素钠、海藻酸钠、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素中一种；
所述的矫味剂选自：三氯蔗糖、阿司帕坦、甜菊糖、甘草甜素、柠檬酸中的一种。
实施例2，一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其包含以质量配比计的下列组分：
头孢克肟活性单体5份；
成膜材料60份；
增塑剂15份；
崩解剂10份；
矫味剂10份。
所述的成膜材料选自：羟丙基甲基纤维素-E5、羟丙基甲基纤维素-E15或者聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物中的一种或两种成份。
所述的增塑剂选自：丙二醇、甘油、聚乙二醇-400中的一种。
所述的崩解剂选自：羟甲基纤维素钠和海藻酸钠。
所述的矫味剂选自：三氯蔗糖和阿司帕坦。
实施例3，一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其包含以质量配比计的下列组分：
头孢克肟活性单体5份；
成膜材料50份；
增塑剂10份；
崩解剂2份；
矫味剂6份。
所述的成膜材料选自：羟丙基甲基纤维素-E5和聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物。
所述的增塑剂选自：丙二醇、甘油、聚乙二醇-400中的一种；
所述的崩解剂选自：羟甲基纤维素钠和微晶纤维素；
所述的矫味剂选自：甜菊糖和柠檬酸。
实施例4，一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其包含以质量配比计的下列组分：
头孢克肟活性单体5份；
成膜材料60份；
增塑剂8份；
崩解剂6份；
矫味剂4份。
所述的成膜材料选自：羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、聚乙酸乙烯酯、聚环氧乙烷、聚乙二醇、透明质酸、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇共聚物中的一种或两种成分。所述的
所述的增塑剂选自：丙二醇、甘油、聚乙二醇-400中的一种。
所述的崩解剂选自：羟甲基纤维素钠、海藻酸钠、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素中一种或几种。
所述的矫味剂选自：三氯蔗糖、阿司帕坦、甜菊糖、甘草甜素、柠檬酸中至少一种。
实施例5，一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其包含以质量配比计的下列组分：
头孢克肟活性单体5份；
成膜材料55份；
增塑剂9份；
崩解剂4份；
矫味剂5份。
所述的成膜材料选自：羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、聚乙酸乙烯酯、聚环氧乙烷、聚乙二醇、透明质酸、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇共聚物中的一种或两种成分。所述的成膜材料选自：羟丙基甲基纤维素-E5、羟丙基甲基纤维素-E15或者聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物中的一种或两种成份。
所述的增塑剂选自：丙二醇、甘油、聚乙二醇-400中的一种。
所述的崩解剂选自：羟甲基纤维素钠、海藻酸钠、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素中一种或几种。
所述的矫味剂选自：三氯蔗糖、阿司帕坦、甜菊糖、甘草甜素、柠檬酸中至少一种。
实施例6，一种如实施例1－5中任何一项所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，包括如下步骤：
（1）将成膜材料在质量体积比8倍量纯化水中50℃加热搅拌充分溶胀后，迅速冰浴中搅拌至溶解或者趁热搅拌至溶解，制得成膜材料溶液，备用；
（2）使用无水乙醇、1%～95%乙醇或者水溶解头孢克肟活性单体，得到头孢克肟活性单体药物溶液，向药物溶液中加入步骤（1）制得的成膜材料溶液并充分搅拌混匀，加入增塑剂，崩解剂、矫味剂搅拌混匀，静置脱气泡后，涂膜，40℃干燥，脱膜，纵横压制分割槽线，制得口腔速溶膜剂。
实施例7，一种如实施例1－5中任何一项所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，包括如下步骤：
（1）将成膜材料在质量体积比10倍量纯化水中80℃加热搅拌充分溶胀后，迅速冰浴中搅拌至溶解或者趁热搅拌至溶解，制得成膜材料溶液，备用；
（2）使用无水乙醇、1%～95%乙醇或者水溶解头孢克肟活性单体，得到头孢克肟活性单体药物溶液，向药物溶液中加入步骤（1）制得的成膜材料溶液并充分搅拌混匀，加入增塑剂，崩解剂、矫味剂搅拌混匀，静置脱气泡后，涂膜， 60℃干燥，脱膜，纵横压制分割槽线，制得口腔速溶膜剂。
纵横压制分割槽线，将口腔速溶膜剂分割制成2 cm2～4 cm2大小，0.05mm～0.1mm厚度的单位膜片，每单位膜片具有分割槽线1～4道，使单位膜片可以进一步扯开分成2～9个小膜片。
实施例8，一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其包含以质量配比计的下列组分：
头孢克肟活性单体5份；
成膜材料52份；
增塑剂8份；
崩解剂7份；
矫味剂5份。
所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，包括如下步骤：
（1）将成膜材料在质量体积比10倍量纯化水中55 ℃ 加热搅拌充分溶胀后，迅速放入冰浴中搅拌至溶解或者趁热搅拌至溶解，制得成膜材料溶液，备用；
（2）使用无水乙醇或1%～95%乙醇溶解头孢克肟活性单体，得到头孢克肟活性单体药物溶液，向药物溶液中加入步骤（1）制得的成膜材料溶液并充分搅拌混匀，并加入增塑剂，崩解剂、矫味剂，搅拌混匀，静置脱气泡后，涂膜，45℃干燥，脱膜，纵横压制分割槽线，制得口腔速溶膜剂。
实施例9，一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其包含以质量配比计的下列组分：
头孢克肟活性单体5份；
成膜材料56份；
增塑剂12份；
崩解剂6份；
矫味剂8份。
所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，包括如下步骤：
（1）将成膜材料羟丙基甲基纤维素E-15在质量体积比10倍量纯化水中60 ℃ 加热搅拌充分溶胀后，迅速放入冰浴中搅拌至溶解，制得成膜材料溶液，备用；
（2）使用无水乙醇溶解头孢克肟活性单体，得到头孢克肟活性单体药物溶液，向药物溶液中加入步骤（1）制得的成膜材料溶液并充分搅拌混匀，并加入增塑剂丙二醇，崩解剂低取代羟丙基纤维素、矫味剂甜菊糖，搅拌混匀，静置脱气泡后，涂膜，50℃干燥，脱膜，纵横压制分割槽线，制得口腔速溶膜剂。
实施例10，一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其包含以质量配比计的下列组分：
头孢克肟活性单体5份；
成膜材料55份；
增塑剂9份；
崩解剂6份；
矫味剂6份。
所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，包括如下步骤：
（1）将成膜材料聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物在质量体积比10倍量纯化水中80 ℃加热搅拌至溶解，制得成膜材料溶液，备用；
（2）使用无水乙醇溶解头孢克肟活性单体，得到头孢克肟活性单体药物溶液，向药物溶液中加入步骤（1）制得的成膜材料溶液并充分搅拌混匀，并加入增塑剂聚乙二醇-400，崩解剂海藻酸钠、矫味剂阿司帕坦，搅拌混匀，静置脱气泡后，涂膜， 50℃干燥，脱膜，纵横压制分割槽线，然后分割成2 cm2～4 cm2大小，0.05mm～0.1mm厚度的单位膜片，每单位膜片具有分割槽线1～4道，使单位膜片可以进一步扯开分成2～9个小膜片，制得口腔速溶膜剂。

Claims (12)

1.一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其特征在于，其包含以质量配比计的下列组分：
头孢克肟活性单体5份；
成膜材料30～60份；
增塑剂3～15份；
崩解剂3～10份；
矫味剂3～10份。
2.根据权利要求1所述的一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其特征在于，各原料的质量配比为：
头孢克肟活性单体5份；
成膜材料50～60份；
增塑剂8～10份；
崩解剂2～6份；
矫味剂4～6份。
3.根据权利要求1或2所述的头孢克肟口腔速溶膜剂，其特征在于：所述的成膜材料选自：羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、聚乙酸乙烯酯、聚环氧乙烷、聚乙二醇、透明质酸、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇共聚物中的一种或两种成分。
4.根据权利要求3所述的头孢克肟口腔速溶膜剂，其特征在于：所述的成膜材料选自：羟丙基甲基纤维素-E5、羟丙基甲基纤维素-E15或者聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物中的一种或两种成份。
5.根据权利要求1或2所述的头孢克肟口腔速溶膜剂，其特征在于：所述的增塑剂选自：丙二醇、甘油、聚乙二醇-400中的一种。
6.根据权利要求1或2所述的头孢克肟口腔速溶膜剂，其特征在于：所述的崩解剂选自：羟甲基纤维素钠、海藻酸钠、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素中一种或几种。
7.根据权利要求1或2所述的头孢克肟口腔速溶膜剂，其特征在于：所述的矫味剂选自：三氯蔗糖、阿司帕坦、甜菊糖、甘草甜素、柠檬酸中至少一种。
8.一种如权利要求1－7中任何一项所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
（1）将成膜材料在质量体积比8～10倍量纯化水中50～80℃加热搅拌充分溶胀后，迅速冰浴中搅拌至溶解或者趁热搅拌至溶解，制得成膜材料溶液，备用；
（2）使用无水乙醇、1%～95%乙醇或者水溶解头孢克肟活性单体，得到头孢克肟活性单体药物溶液，向药物溶液中加入步骤（1）制得的成膜材料溶液并充分搅拌混匀，加入增塑剂，崩解剂、矫味剂搅拌混匀，静置脱气泡后，涂膜，40℃～60℃干燥，脱膜，纵横压制分割槽线，制得口腔速溶膜剂。
9.根据权利要求8所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，其特征在于：纵横压制分割槽线，将口腔速溶膜剂分割制成2 cm2～4 cm2大小，0.05mm～0.1mm厚度的单位膜片，每单位膜片具有分割槽线1～4道，使单位膜片可以进一步扯开分成2～9个小膜片。
10.根据权利要求8所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
（1）将成膜材料在质量体积比10倍量纯化水中50～60 ℃ 加热搅拌充分溶胀后，迅速放入冰浴中搅拌至溶解或者趁热搅拌至溶解，制得成膜材料溶液，备用；
（2）使用无水乙醇、1%～95%乙醇溶解头孢克肟活性单体，得到头孢克肟活性单体药物溶液，向药物溶液中加入步骤（1）制得的成膜材料溶液并充分搅拌混匀，并加入增塑剂，崩解剂、矫味剂，搅拌混匀，静置脱气泡后，涂膜，45℃～50℃干燥，脱膜，纵横压制分割槽线，制得口腔速溶膜剂。
11.根据权利要求8所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
（1）将成膜材料羟丙基甲基纤维素E-15在质量体积比10倍量纯化水中50～ 60 ℃ 加热搅拌充分溶胀后，迅速放入冰浴中搅拌至溶解，制得成膜材料溶液，备用；
（2）使用无水乙醇溶解头孢克肟活性单体，得到头孢克肟活性单体药物溶液，向药物溶液中加入步骤（1）制得的成膜材料溶液并充分搅拌混匀，并加入增塑剂丙二醇，崩解剂低取代羟丙基纤维素、矫味剂甜菊糖，搅拌混匀，静置脱气泡后，涂膜，50℃干燥，脱膜，纵横压制分割槽线，制得口腔速溶膜剂。
12.根据权利要求8所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
（1）将成膜材料聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物在质量体积比10倍量纯化水中80 ℃加热搅拌至溶解，制得成膜材料溶液，备用；
（2）使用无水乙醇溶解头孢克肟活性单体，得到头孢克肟活性单体药物溶液，向药物溶液中加入步骤（1）制得的成膜材料溶液并充分搅拌混匀，并加入增塑剂聚乙二醇-400，崩解剂海藻酸钠、矫味剂阿司帕坦，搅拌混匀，静置脱气泡后，涂膜，45℃～50℃干燥，脱膜，纵横压制分割槽线，制得口腔速溶膜剂。
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