CN108136224B - 口腔护理组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明提供了包含局部麻醉剂、成膜聚合物和非水性媒介物的口腔护理组合物，其中所述成膜聚合物包含烷基乙烯基醚‑马来酸或马来酸酐共聚物或其盐。

Description

口腔护理组合物
背景技术
本发明涉及包含局部麻醉剂的口腔护理组合物以及使用这种组合物的方法。
口疮性溃疡(通常也称为口腔溃疡或口溃疡)的特征在于在口腔的粘膜中疼痛损伤的形成。一般地，使用局部用局部麻醉剂治疗这些溃疡。必须小心配制用于口腔中的组合物，以便在口腔环境中提供有效的缓解。特别地，组合物应该良好地保留在口腔的表面上，以便能够发挥麻醉作用。期望提供适合于治疗口疮性溃疡以及引起口腔中的疼痛和/或刺激的其它状况的改进制剂。
发明内容
根据本发明的第一实施例，提供了包含局部麻醉剂、成膜聚合物和非水性媒介物的口腔护理组合物，其中所述成膜聚合物包含烷基乙烯基醚-马来酸或马来酸酐共聚物或其盐。
任选地，口腔护理组合物包含选自苯佐卡因、普鲁卡因、丁卡因、普莫卡因、二丁卡因、利多卡因、丙胺卡因及其混合物的局部麻醉剂。进一步任选地，组合物包含苯佐卡因。
任选地，口腔护理组合物包含甲基乙烯基醚和马来酸酐共聚物或其盐。进一步任选地，该组合物包含甲基乙烯基醚和马来酸酐共聚物的混合钠盐和钙盐。
任选地，该组合物包含烃混合物。进一步任选地，该组合物包含非直链固体烃和液态烃的混合物。进一步任选地，该组合物包含矿脂。
任选地，基于口腔护理组合物的总重量，口腔护理组合物包含0.5重量％至40重量％的局部麻醉剂。进一步任选地，基于口腔护理组合物的总重量，该组合物包含1.0重量％至35重量％的局部麻醉剂。进一步任选地，基于口腔护理组合物的总重量，该组合物包含5.0重量％至30重量％的局部麻醉剂。进一步任选地，基于口腔护理组合物的总重量，该组合物包含15重量％至25重量％的局部麻醉剂。进一步任选地，基于口腔护理组合物的总重量，该组合物包含18重量％至22重量％的局部麻醉剂。
任选地，基于口腔护理组合物的总重量，口腔护理组合物包含0.1重量％至10.0重量％的成膜聚合物。进一步任选地，基于口腔护理组合物的总重量，该组合物包含0.1重量％至5.0重量％的成膜聚合物。进一步任选地，基于口腔护理组合物的总重量，该组合物包含0.5重量％至4.5重量％的成膜聚合物。进一步任选地，基于口腔护理组合物的总重量，该组合物包含1.0重量％至4.0重量％的成膜聚合物。进一步任选地，基于口腔护理组合物的总重量，该组合物包含2.0重量％至3.0重量％的成膜聚合物。
任选地，基于口腔护理组合物的总重量，口腔护理组合物包含2.0重量％至3.0重量％的甲基乙烯基醚和马来酸酐共聚物的混合钠盐和钙盐。
任选地，口腔护理组合物包含10重量％至75重量％的非水性媒介物。进一步任选地，该组合物包含25重量％至65重量％的非水性媒介物。进一步任选地，该组合物包含35重量％至55重量％的非水性媒介物。进一步任选地，该组合物包含40重量％至50重量％的非水性媒介物。进一步任选地，该组合物包含40重量％至50重量％的矿脂。
任选地，口腔护理组合物还包含矿物油。进一步任选地，基于组合物的总重量，该组合物包含0.1至20％的矿物油。进一步任选地，基于组合物的总重量，该组合物包含1.0至20％的矿物油。进一步任选地，基于组合物的总重量，该组合物包含2.5至15％的矿物油。
任选地，基于组合物的总重量，口腔护理组合物包含2.5至15％的矿物油、0.1至5.0重量％的成膜聚合物和25重量％至65重量％的矿脂。
任选地，该组合物以矿物油∶成膜聚合物∶矿脂重量比为1.5-5.0∶1∶15-20包含矿物油、成膜聚合物和矿脂。
任选地，口腔护理组合物以凝胶、乳膏、糊剂或条的形式。
任选地，口腔护理组合物包含小于5％的水。
根据本发明的一个进一步的实施例，提供了缓解哺乳动物的口腔中的疼痛或刺激的方法，所述方法包括将本文所述的口腔护理组合物应用于口腔中的表面。
根据本发明的一个进一步的实施例，提供了治疗口疮性口炎的方法，所述方法包括将本发明的口腔护理组合物应用于口腔中的表面。
根据本发明的一个进一步的实施例，提供了局部麻醉的方法，所述方法包括将本发明的口腔护理组合物应用于哺乳动物的口腔中的表面。
根据本发明的一个进一步的实施例，提供了用于缓解哺乳动物的口腔中的疼痛或刺激的如本文所述的组合物。
根据本发明的一个进一步的实施例，提供了用于治疗口疮性口炎的如本文所述的组合物。
根据本发明的一个进一步的实施例，提供了用于哺乳动物的口腔局部麻醉的如本文所述的组合物。
根据本发明的一个进一步的实施例，提供了如本文所述的口腔护理组合物用于缓解哺乳动物的口腔中的疼痛或刺激的用途。
根据本发明的一个进一步的实施例，提供了如本文所述的口腔护理组合物治疗口疮性口炎的用途。
根据本发明的一个进一步的实施例，提供了如本文所述的组合物用于对哺乳动物的口腔提供局部麻醉的用途。
本发明的其他适用领域从下文提供的详细说明中将变得显而易见。应了解，详细说明和特定实例虽然指示本发明的优选实施方案，但旨在仅用于说明的目的而无意限制本发明的范围。
具体实施方式
以下对优选实施方案的描述在本质上仅是示例性的，并且决不意图限制本发明、本发明的应用或用途。
如通篇所用，范围用作描述范围内的每个值的简略表达方式。范围内的任何值都可以选为范围终点。另外，本文引用的所有参考文献据此全文以引用方式并入。如果本公开中的定义和所引用参考文献的定义发生冲突，则以本公开为准。
除非另外规定，否则本文和在本说明书中其他处表达的所有百分比和量应理解为是指重量百分比。给定的量是基于材料的有效重量计。
局部用局部麻醉剂可用于治疗口腔中的疼痛和刺激，且特别可用于治疗口疮性溃疡(也称为口腔溃疡或口溃疡)和其它皮肤粘膜病症。局部用局部麻醉剂也可用于提供来自通过对口腔或牙龈的轻微损伤引起的疼痛和刺激以及来源于义齿或正畸矫治器使用的疼痛和刺激的减轻。已惊讶地发现，配制包含局部麻醉剂与非水性媒介物和特定成膜聚合物的组合物可改进这种组合物在口腔表面上的保留。因此已发现本发明的组合物具有改进的产品粘附性。此外，已惊讶地发现本发明的组合物提供了增加的麻木持续时间，导致改进的产品功效。
局部麻醉剂引起暂时性局部麻醉，并且一般属于两个化学类别：氨基酰胺类和氨基酯类。本发明的组合物包含毒理学上可接受的局部麻醉剂。在某些实施例中，该组合物包含至少一种氨基酰胺或氨基酯局部麻醉剂。在某些实施例中，该组合物可包含选自苯佐卡因、普鲁卡因、丁卡因、普莫卡因、二丁卡因、利多卡因、丙胺卡因及其混合物的局部麻醉剂。苯佐卡因(对氨基苯甲酸的乙酯)是特别优选的。
在某些实施例中，基于口腔护理组合物的总重量，该组合物包含0.5重量％至40重量％的局部麻醉剂。例如，本发明的组合物可包含1.0重量％至35重量％的局部麻醉剂、5.0重量％至30重量％的局部麻醉剂、10重量％至30重量％的局部麻醉剂、15重量％至30重量％的局部麻醉剂、15重量％至25重量％的局部麻醉剂或18重量％至22重量％的局部麻醉剂。在某些实施例中，口腔护理组合物可包含约20重量％的局部麻醉剂。在优选的实施例中，基于口腔护理组合物的总重量，该组合物包含0.5重量％至40重量％的苯佐卡因。例如，本发明的组合物可包含1.0重量％至35重量％的苯佐卡因、5.0重量％至30重量％的苯佐卡因、10重量％至30重量％的苯佐卡因、15重量％至30重量％的苯佐卡因、15重量％至25重量％的苯佐卡因或18重量％至22重量％的苯佐卡因。在某些实施例中，口腔护理组合物可包含约20重量％的苯佐卡因。
本发明的组合物包含成膜聚合物，其包含烷基乙烯基醚-马来酸或马来酸酐共聚物或其盐。在特别优选的实施例中，该组合物包含甲基乙烯基醚和马来酸酐共聚物或其盐，例如甲基乙烯基醚和马来酸酐共聚物的混合钠盐和钙盐。当阳离子形成交联聚合物链的盐桥时，这种聚合物可提供具有高粘度和粘附力的溶液。在某些实施例中，成膜聚合物具有500,000至1,500,000道尔顿，例如约1,000,000道尔顿的分子量。在某些实施例中，成膜聚合物具有以下化学结构：
-[CH2-CH(OCH3)-CH(COONa)-CHCOONa]n-[CH2-CHOCH3-CH(COO-)-CH(COO-)Ca2+]M-
在某些实施例中，该组合物包含钙/钠PVM/MA共聚物如GANTREZMS-955作为成膜聚合物。
在某些实施例中，基于口腔护理组合物的总重量，该组合物可包含0.1重量％至10.0重量％的成膜聚合物。例如，基于口腔护理组合物的总重量，该组合物可包含0.1重量％至5.0重量％、0.5重量％至5.0重量％、0.5重量％至4.5重量％、1.0重量％至4.0重量％、或2.0重量％至3.0重量％的成膜聚合物。在特别优选的实施例中，基于口腔护理组合物的总重量，该组合物包含约2.5重量％的成膜聚合物。
在某些实施例中，该组合物包含0.1重量％至5.0重量％、0.5重量％至5.0重量％、0.5重量％至4.5重量％、1.0重量％至4.0重量％、或2.0重量％至3.0重量％的甲基乙烯基醚和马来酸酐共聚物的混合钠盐和钙盐，例如约2.5重量％的甲基乙烯基醚和马来酸酐共聚物的混合钠盐和钙盐。
本发明的组合物包含非水性媒介物。在某些实施例中，该媒介物可为水不溶性液体、凝胶、热塑性固体或其组合。非水性媒介物通常基本上不含水。例如，基于非水性媒介物的总重量，非水性媒介物可包含小于5重量％的水。在某些实施例中，非水性媒介物可包含按重量计小于2％、按重量计小于1％、按重量计小于0.5％、按重量计小于0.1％或按重量计小于0.01％的水。在某些实施例中，非水性媒介物可完全不含水。在某些实施例中，非水性媒介物包含烃混合物或由烃混合物组成。例如，在某些实施例中，非水性媒介物包含半固体烃混合物如矿脂或由半固体烃混合物如矿脂组成。矿脂(也称为矿脂油膏、石蜡油膏或VASELINE)是非直链固体烃和高沸点液态烃的胶体体系，其熔点为38-54°。矿脂通过蒸馏基于石蜡的石油馏分而从石油中得到。
在某些实施例中，基于口腔护理组合物的总重量，该组合物包含10重量％至75重量％的非水性媒介物，例如25重量％至65重量％、35重量％至55重量％、或40重量％至50重量％的非水性媒介物。在某些实施例中，基于口腔护理组合物的总重量，该组合物包含10重量％至75重量％的矿脂，例如25重量％至65重量％、35重量％至55重量％、或40重量％至50重量％的矿脂。
在某些实施例中，本发明的组合物还包含增塑剂如液态油。在某些优选实施例中，该组合物包含矿物油。矿物油可能是白色、淡色或技术性的。在某些实施例中，矿物油具有使用ASTM D4062测量的在25°下0.80至0.90的比重。例如，矿物油可为
Figure BDA0001633827590000061
矿物油，例如HYDROB
Figure BDA0001633827590000062
PVC White Mineral Oil、
Figure BDA0001633827590000063
HV WhiteMineral Oil、
Figure BDA0001633827590000064
380 PO White Mineral Oil、
Figure BDA0001633827590000065
380-EU White Mineral Oil、
Figure BDA0001633827590000066
550 PO White Mineral Oil、HYDR
Figure BDA0001633827590000067
200 PO White Mineral Oil或
Figure BDA0001633827590000068
1000 PO White Mineral Oil。
在某些实施例中，基于组合物的总重量，该组合物包含0.1至20重量％的矿物油。例如，基于组合物的总重量，该组合物可包含1.0至20重量％的矿物油、1.0至15重量％的矿物油、2.5至15重量％的矿物油、2.5至10重量％或5.0至10重量％的矿物油矿物油。在某些实施例中，基于组合物的总重量，该组合物包含约7.5重量％的矿物油。
在某些实施例中，基于组合物的总重量，该组合物包含2.5至15％的矿物油、0.1至5.0重量％的成膜聚合物和25重量％至65重量％的矿脂。在某些实施例中，基于组合物的总重量，该组合物包含5.0至10重量％的矿物油、1.5至4.0重量％的成膜聚合物和40至60重量％的矿脂。
在某些实施例中，该组合物包含矿物油和矿脂两者。在某些实施例中，基于组合物的总重量，该组合物包含45至60重量％的矿物油和矿脂。在某些实施例中，基于组合物的总重量，该组合物包含50至60重量％、52至57重量％或53至55重量％的矿物油和矿脂。
在某些实施例中，该组合物包含重量比为1.5-5.0∶1∶15-20的(i)矿物油，(ii)烷基乙烯基醚-马来酸或马来酸酐共聚物或其盐成膜聚合物和(iii)矿脂。
本发明的经口组合物可配制为凝胶、乳膏、糊剂或条。在某些实施例中，该组合物可包含矿物油和矿脂的水不溶性共混物，其可用于将组合物配制成固体颗粒在液体/凝胶媒介物或载体中的悬浮液。
在某些实施例中，基于组合物的总重量，该组合物包含小于5重量％、小于3重量％或小于2重量％的水。
在某些实施例中，该组合物还包含可充当乳化剂、增稠剂和/或胶凝剂的水胶体。在某些实施例中，例如，该组合物可包含植物渗出物如阿拉伯胶，海藻提取物如黄原胶、琼脂和角叉菜胶；植物种子胶或粘液如瓜尔豆胶；谷物胶如淀粉；发酵胶例如葡聚糖；动物产品如明胶；或任何这些水胶体的任何组合。在某些实施例中，该组合物可包含2.5重量％至15重量％的水胶体。优选的水胶体是黄原胶。在某些实施例中，基于组合物的总重量，该组合物包含2.5重量％至15重量％的黄原胶，例如5.0重量％至10重量％的黄原胶或6.0重量％至8.5重量％的黄原胶。
在某些实施例中，该组合物还包含杂多糖，例如源自植物细胞壁的杂多糖。在某些实施例中，杂多糖可为酯化的，例如部分甲基酯化的，并且可充当乳化剂、增稠剂和/或胶凝剂。优选的杂多糖是果胶。在某些实施例中，基于组合物的总重量，该组合物包含2.5重量％至15重量％的果胶，例如5.0重量％至10重量％的果胶或6.0重量％至8.5重量％的果胶。
在某些实施例中，该组合物可包含纤维素衍生物，例如羧甲基纤维素。在某些实施例中，基于组合物的总重量，该组合物可包含其量为2.5重量％至15重量％的羧甲基纤维素的羧甲基纤维素，例如5.0重量％至10重量％的羧甲基纤维素或6.0重量％至8.5重量％的羧甲基纤维素。
在某些实施例中，该组合物可包含羧甲基纤维素、黄原胶和果胶的组合。在某些实施例中，该组合物可包含6.0重量％至8.5重量％的羧甲基纤维素、6.0重量％至8.5重量％的果胶和6.0重量％至8.5重量％的黄原胶。
本发明的组合物提供了在口腔中的极佳保留性，并且可用于缓解通过口疮性口炎、义齿和正畸矫治器引起的疼痛或刺激。该组合物可通过手或使用敷料器例如棉签来应用。组合物可每天数次，例如每天最多四次应用于受影响区域。在某些实施例中，本发明的组合物可提供麻醉和/或镇痛效应，缓解疼痛或缓解刺激在应用后高达24小时，例如高达12小时、8小时、6小时、4小时、3小时、2小时或1小时的持续时间。
实例
实例1
体外模型用于测试组合物的保留性。将包含矿脂和大约2.5重量％的GANTREZ的本发明组合物与包含塑性凝胶(聚乙烯和矿物油的混合物)作为稳定剂、粘合剂和成膜剂和20％苯佐卡因作为局部麻醉剂的比较制剂A，和其中将塑性凝胶替换为矿脂的比较制剂B进行比较。这些制剂显示于表1中：
Figure BDA0001633827590000071
Figure BDA0001633827590000081
表1
使150ml玻璃烧杯充满100ml水并且加入搅拌棒。玻璃显微镜载玻片用来自不可消除的记号笔的黑线从一个边缘从0.5”和2”进行标记。称重该载玻片，并且用0.3g测试制剂覆盖黑色线之间的表面，然后用扁平刮刀抹平。然后重新称重该载玻片。将载玻片置于烧杯中，其中制剂涂布的表面正面朝下放入水中。将烧杯强烈搅拌以诱发涡旋并且混合大约1小时45分钟。然后取出载玻片，重新称重并且计算重量损失百分比。结果显示于表2中：
测试制剂 ％重量损失
比较制剂A 73.3
比较制剂B 33.3
制剂1 16.7
表2
实例2
尽管具有极佳的保留性，但发现制剂1比包含塑性凝胶的组合物更难以分配。为了将改进的保持性与良好的分配性质组合，如表3和4所示，配制包含矿物油、
Figure BDA0001633827590000082
和矿脂的组合物。
Figure BDA0001633827590000091
表3
Figure BDA0001633827590000092
Figure BDA0001633827590000101
表4
如实例1所述进行保留性实验，并且结果显示于表5和6中：
测试制剂 ％重量损失
比较制剂A 68.89
制剂2 11.11
制剂3 11.11
制剂4 6.67
表5
测试制剂 ％重量损失
比较制剂A 70.0
制剂5 20.0
制剂6 7.8
制剂7 12.2
表6
发现这些制剂相对于比较制剂A具有改进的保留，并且还具有良好的分配性质。
实例3
与作为对照的比较制剂A相比，使用包含7.5％或5.0％
Figure BDA0001633827590000102
Figure BDA0001633827590000103
矿物油的制剂运行消费者测试。消费者被要求就麻木和麻木持续时间来给制剂评级。结果显示于表9至14中：
比较制剂A：
制剂的麻木能力 ％消费者
太麻木了 17
恰到好处的麻木 50
一点也不麻木 33
表9
5.0％
Figure BDA0001633827590000111
矿物油制剂：
制剂的麻木能力 ％消费者
太麻木了 11
恰到好处的麻木 50
一点也不麻木 39
表10
7.5％
Figure BDA0001633827590000112
矿物油制剂：
制剂的麻木能力 ％消费者
太麻木了 17
恰到好处的麻木 56
一点也不麻木 28
表11
比较制剂A：
Figure BDA0001633827590000115
表12
5.0％
Figure BDA0001633827590000113
矿物油制剂：
Figure BDA0001633827590000114
表13
7.5％
Figure BDA0001633827590000121
矿物油制剂：
Figure BDA0001633827590000122
表14
这些结果显示本发明的制剂尤其是通过增加麻木持续时间，导致改进的产品粘附性和改进的产品功效两者。

Claims (15)

1.一种口腔护理组合物，所述口腔护理组合物包含局部麻醉剂、成膜聚合物和非水性媒介物，所述非水性媒介物包含基于所述组合物的总重量35重量％至55重量％的矿脂和1.0重量％至15重量％的矿物油，其中所述成膜聚合物包含1.0重量％至4.0重量％的量的甲基乙烯基醚和马来酸酐共聚物或其盐，并且其中所述组合物以矿物油∶成膜聚合物∶矿脂重量比为1.5-5.0∶1∶15-20包含矿物油、成膜聚合物和矿脂。
2.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述组合物包含选自苯佐卡因、普鲁卡因、丁卡因、普莫卡因、二丁卡因、利多卡因、丙胺卡因及其混合物的局部麻醉剂。
3.根据权利要求2所述的口腔护理组合物，其中所述组合物包含苯佐卡因。
4.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述甲基乙烯基醚和马来酸酐共聚物或其盐为甲基乙烯基醚和马来酸酐共聚物的混合钠盐和钙盐。
5.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，基于所述口腔护理组合物的总重量，所述口腔护理组合物包含0.5重量％至40重量％的局部麻醉剂。
6.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，基于所述口腔护理组合物的总重量，所述口腔护理组合物包含2.0重量％至3.0重量％的成膜聚合物。
7.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，基于所述口腔护理组合物的总重量，所述口腔护理组合物包含2.0重量％至3.0重量％的甲基乙烯基醚和马来酸酐共聚物的混合钠盐和钙盐。
8.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述组合物包含40重量％至50重量％的矿脂。
9.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中基于所述组合物的总重量，所述组合物包含2.5至15％的矿物油。
10.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中基于所述组合物的总重量，所述组合物包含5至10％的矿物油。
11.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，基于所述组合物的总重量，所述口腔护理组合物包含5至10％的矿物油、2.0至3.0重量％的成膜聚合物和40重量％至50重量％的矿脂。
12.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述组合物以凝胶、乳膏、糊剂或条的形式。
13.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述组合物包含小于5％的水。
14.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其用于(i)缓解哺乳动物的口腔中的疼痛或刺激、(ii)治疗口疮性口炎和/或(iii)哺乳动物的口腔的局部麻醉。
15.根据权利要求1至13中任一项所述的口腔护理组合物在制备用于缓解哺乳动物的口腔中的疼痛或刺激、治疗口疮性口炎和/或对哺乳动物的口腔提供局部麻醉的药物中的用途。
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