CN108125935A - 一种具有平喘作用的沉香提取物、方剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明提出了一种具有平喘作用的沉香提取物,沉香中的主要有效成分为倍半萜类,其中诺卡烷型化合物,包括卡拉酮和二氢卡拉酮其中,卡拉酮和二氢卡拉酮的重量比为3:1‑9,本发明还提出了一种具有平喘作用的沉香提取物方剂,按重量份计算,包括以下组分:沉香提取物0.02‑0.1份、麻黄10‑15份、芍药10‑15份、细辛5‑10份、干姜10‑15份、桂枝10‑15份、半夏10‑15份、五味子3‑5份、贝母10‑15份、杏仁8‑15份、柿蒂3‑6份、银杏3‑6份、石苋3‑6份、莪术5‑10份、蝙蝠5‑10份、荛花3‑6份、都咸子5‑10份、黄环3‑6份和甘草10‑15份。本发明制备获得的沉香提取物及其方剂对治疗哮喘有很好的作用,同剂量下,其作用优于传统的小青龙汤。
Description
技术领域
本发明涉及中药领域,特别涉及一种具有平喘作用的沉香提取物、方剂及其制备方法。
背景技术
近年来,随着全球环境污染及气候和生态环境的变化,全球哮喘患病率呈明显的增长趋势。支气管哮喘(哮喘)是最常见的慢性呼吸道炎性疾病之一,目前中国有2000多万人罹患哮喘,且儿童哮喘患病率逐年上升,这不仅严重影响了患者生活质量,而且给个人和社会带来巨大经济负担。因此,防治哮喘已成为全球面对的严峻的公共卫生问题。寻找可治疗哮喘、咳嗽、肺炎、咽炎、鼻炎、肺癌、鼻咽癌等呼吸道相关疾病的新型药物是目前药物研究人员面临的紧急问题。
支气管哮喘(哮喘)是由多种细胞(如嗜酸性粒细胞、肥大细胞、T淋巴细胞、中性粒细胞、气道上皮细胞等)和细胞组分参与气道慢性炎症性疾患。哮喘的病因多样,包括遗传因素、变应原、环境、病毒感染、药物等。研究发现哮喘的作用机制有气道炎症、变态反应、气道高反应性和神经因素等。根据其作用机制药物治疗可分为扩张支气管作用和抗炎作用两大类。(1)扩张支气管药物:β2受体激动剂、茶碱类。(2)抗炎药物:糖皮质激素、白三烯调节剂、色甘酸钠和尼多酸钠、抗LgE单克隆抗体、抗组胺药物;但是这些药物长期应用会产生耐药性,且带来严重不良反应。
传统医学从整体观念入手,采取辨证论治的原则,并强调中药多组分、多靶点、综合协同治疗等特点。中医理论认为,哮喘的发生为宿痰内伏于肺,复加外感、饮食、体虚病后等因素,以致痰阻气道、肺气上逆所致。中医认为,哮喘的主要发病机制是:痰阻气道、肺失宣降、风盛痰阻、气道挛急是哮喘发病的主要病理机制。祖国医学以“化痰、降逆、宣肺”辨证论治,采用麻黄、杏仁、黄芩、地龙、钩藤、丹参、防风、细辛、姜黄、白芍、白术等中药单用或君臣组方治疗哮喘。目前市售的治疗哮喘的复方制剂有,射干麻黄汤、槐杞黄、小青龙汤、丹龙定喘汤、三拗汤等,研究从减少炎症细胞数、抑制炎症细胞因子及介质合成释放、调节免疫、改善气道重塑、调节神经失衡等方面阐释了平喘的作用机制,这都无疑为今后平喘药用植物或民族药的研发奠定了基础。与西药相比,中药鉴于其多成分、多靶点的特点,通过药物的配伍应用才有可能对哮喘患者的多个系统进行全面调理,从更广泛的角度对慢性炎症性哮喘进行治疗,这不仅有助于哮喘患者病症的全身性改善,更为彻底根治哮喘相关呼吸道疾病带来一线希望。
沉香为瑞香科(Thymelaeaceae)植物白木香Aquilaria sinensis(Lour.)Gilg.含有树脂的木材。现代研究表明,国产沉香挥发油中倍半萜成分有:诺卡烷型或雅槛蓝烷型、二甲基甲乙基螺癸烷型或螺癸烷型、桉叶烷型、愈疮木烷型和tricyclic(+)-prezizane型等。
具体成分有:沉香螺醇(agarospirol),沉香醇(agarol),石梓呋喃(gmelo-furan),a-及β-沉香呋喃(agarofuran),二氢沉香呋喃(dihydroa-garofuran),去甲沉香呋喃酮(nor-ketoagarofuran),4-羟基二氧沉香呋喃(4-hydroxydihydroagarofuran),3,4-二羟基二氧沉香呋喃(3,4-dihydroxydihydroagarofuran),a-愈创木烯(a-guaiene),a-布藜烯(a-bulnesene),枯树醇(kusunol),卡拉酮(karanone),二氢卡拉酮(dihydrokaranone),沉香螺醇醛(oxoagarospirol),1(10),11-愈创木二烯-15-醛[guaia-1(10),11-dien-15-al],3,11-芹子二烯-9-酮(seline-3,11-dien-9-one),3,11-芹子二烯-9-醇(seline-3,11-dien-9-ol),沉香雅槛蓝醇(jinkoheremol)等。
发明内容
鉴以此,本发明的目的在于提出一种具有平喘作用的沉香提取物、方剂及其制备方法。
一种具有平喘作用的沉香提取物,其有效成分为倍半萜类,诺卡烷型nootkane化合物:卡拉酮karanone和二氢卡拉酮dihydrokaranone。
进一步的,所述的具有平喘作用的沉香提取物,卡拉酮karanone和二氢卡拉酮dihydrokaranone的重量比为3:1-9。
进一步的,所述的具有平喘作用的沉香提取物,卡拉酮karanone和二氢卡拉酮dihydrokaranone的重量比为3:3。
进一步的,所述的卡拉酮karanone和二氢卡拉酮dihydrokaranone通过2,3-二甲基环己酮,经以下步骤合成:
生成的消旋二氢卡拉酮和卡拉酮用手性酒石酸衍生物形成笼型包合物,拆分析成(+)二氢卡拉酮、(-)二氢卡拉酮、(+)卡拉酮和(-)卡拉酮。
为了进一步提高药效,本发明还对所得的沉香提取物进行了配伍。
麻黄性温,味辛、微苦,归肺、膀胱经;具有发汗散寒,宣肺平喘,利水消肿的功效作用;用于风寒感冒,胸闷喘咳,风水浮肿;主治支气管哮喘、蜜麻黄润肺止咳、多用于表症已解,气喘咳嗽。
芍药性凉,味苦、酸,归肝、脾经;具有养血柔肝,缓中止痛,敛阴收汗的功效作用;主治胸腹胁肋疼痛,泻痢腹痛,自汗盗汗,阴虚发热。
细辛性温,味辛,无毒;具有祛风散寒,通窍止痛,温肺化饮的功效作用适用于咳逆上气,头痛脑动,百节拘挛等病症。细辛能松弛支气管平滑肌而呈现平喘作用,离体实验证明,细辛挥发油对组胺和乙酰胆碱所引起的支气管痉挛有明显的对抗作用;其挥发油成分甲基丁香酚对脉鼠气管亦有明显的松弛作用。细辛醚也有一定平喘、祛痰作用。此外,其醇浸剂静注,可对抗吗啡所致的呼吸抑制。
干姜性热,味辛,归脾、胃、心、肺经;具有温中散寒,回阳通脉,燥湿消痰,温肺化饮的功效作用;主治脘腹冷痛、呕吐、泄泻、亡阳厥逆,寒饮喘咳、寒湿痹痛。
沉香性微温,味辛、苦,归脾、胃、肾经;具有行气止痛、温中止呕、纳气平喘的功效作用;中医临床主要用于胸腹胀闷疼痛,胃寒呃逆呕吐,肾虚气逆喘急等病证。
桂枝性温,味辛、甘,入肺、心、膀胱经;是主治里寒常用的温里药,具有补元阳、通血脉、暖脾胃之功效作用;常与补肝肾药、补气血药配伍,治疗肾阳不足、命门火衰、肢冷脉微。桂枝可温扶脾阳以助运水,又可温肾阳、逐寒邪以助膀胱气化,而行水湿痰饮之邪,为治疗痰饮病、蓄水证的常用药。
半夏性温,味辛,归脾、胃经。半夏主入脾胃兼入肺,能行水湿,降逆气,而善祛脾胃湿痰。水湿去则脾健而痰涎自消,逆气降则胃和而痞满呕吐自止,故为燥湿化痰,降逆止呕,消痞散结之良药。既主治脾湿痰壅之痰多咳喘气逆,如二陈汤、小青龙汤,又治湿痰上犯之眩晕心悸失眠,如半夏白术天麻汤,还可治风痰吐逆,头痛肢麻,半身不遂,口眼歪斜等症,如玉壶。
五味子敛肺,滋肾,生津,收汗,涩精。治肺虚喘咳,口干作渴,自汗,盗汗,劳伤羸瘦,梦遗滑精,久泻久痢。
贝母性微寒,味苦、甘,归肺、心经;润肺,用于肺热咳嗽,干咳少痰,阴虚劳嗽,咯痰带血。
苦杏仁性微温,味苦,有小毒,归肝、大肠经;可以降气止咳平喘,润肠通便。用于咳嗽气喘,善于降肺气平喘,治肺实的喘咳,也可以治疗胸满痰多,血虚津枯,肠燥便秘。
柿蒂性平,味苦、涩,归胃经,主治降逆下气,主呃逆,噫气。
银杏叶性平,味甘苦涩,有益心敛肺、化湿止泻等功效作用。《中药志》记载它能“敛肺气,平喘咳,止带浊”。
石苋辛、苦,同甘草煎服可以治疗风涎。
莪术性温,味辛、苦,归肝、脾经;主治“气血凝滞,心腹胀痛,症瘕,积聚,宿食不消,妇女血瘀经闭,跌打损伤作痛。”块根称“绿丝郁金”,有行气解郁,破瘀,止痛的功用。
蝙蝠性平,味咸,归肝经,具有止咳平喘,利水通淋,平肝明目,解毒,治咳嗽、喘息等作用。
荛花性寒、味苦,可以治疗痰饮咳嗽,咳逆上气,喉中肿满,疰气蛊毒等。
都咸子性平,味甘,归肺经;主治咳逆、心烦、口渴。《本草拾遗》描述其"主渴,润肺,去烦,除痰。火干作饮服之。"
黄环性平,味苦,除咳逆寒热。
甘草性平,和味甘甜,入心、脾、肺、胃四经,甘草善于调和药性,解百草诸毒。
本发明所述的的沉香提取物方剂是这样实现的:
一种具有平喘作用的沉香提取物方剂,按重量份计算,包括以下组分:
沉香提取物0.02-0.1份、麻黄10-15份、芍药10-15份、细辛5-10份、干姜10-15份、桂枝10-15份、半夏10-15份、五味子3-5份、贝母10-15份、杏仁8-15份、柿蒂3-6份、银杏3-6份、石苋3-6份、莪术5-10份、蝙蝠5-10份、荛花3-6份、都咸子5-10份、黄环3-6份和甘草10-15份。
作为一种改进,所述的具有平喘作用的沉香提取物方剂,按重量份计算,包括以下组分:
沉香提取物0.05份、麻黄12份、芍药10份、细辛5份、干姜10份、桂枝12份、半夏10份、五味子5份、贝母10份、杏仁12份、柿蒂3份、银杏6份、石苋5份、莪术5份、蝙蝠8份、荛花4份、都咸子5份、黄环4份和甘草15份。
一种具有平喘作用的沉香提取物方剂的制备方法,包括以下制备步骤:
步骤1:将麻黄、芍药、干姜、贝母、杏仁、柿蒂、石苋、莪术、蝙蝠、荛花、都咸子、黄环和甘草按比例混合,粉碎,加入5-20倍量的水,浸泡2-4h后,缓缓加热至溶液沸腾,并保持微沸1h,停止加热,放置冷却后,过滤,得到滤液;
步骤:2:将步骤1中过滤后的药渣按照以上步骤1操作重复2-3次,最后合并滤液,加热,蒸干2-5h,浓缩,得到上述中药组分的混合物;
步骤3:在上述混合物中加入配方中,其他中药组合物的乙醇提取物和沉香提取物,混合,得到具有平喘作用的沉香提取物方剂。
进一步的,所述的其他中药组合物的乙醇提取物,包括以下制备步骤:
步骤1:将细辛、桂枝、半夏、五味子和银杏按比例混合,粉碎,加入5-20倍量95%乙醇,浸泡1-4h后,缓缓加热至溶液沸腾,并保持微沸1h,停止加热,放置冷却后,过滤,得到滤液;
步骤2:将步骤1中过滤后的药渣按照以上步骤1操作重复2-3次,最后合并滤液,加热,蒸干2-6h,浓缩至无醇味,得到细辛、桂枝、半夏、五味子和银杏的黑褐色混合物固体浸膏。
进一步的,所述的沉香提取物方剂还可以按常规方法制成散剂、丸剂、片剂、丹剂和口服液。
与现有技术相比,本发明的有益效果为:
1)本发明明确了沉香中平喘的主要成分;
2)本发明采用中药制剂,多靶点综合协同治疗,治疗效果好,见效快;
3)本发明配伍合理,对治疗慢性呼吸道炎性疾病有较好的效果。
具体实施方式
为对本发明中的技术方案进行清楚、完整地描述,显然,发明人结合实施例进行说明,但以下实施例所描述的仅仅是本发明一部分实施例,而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例,本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例,都属于本发明保护的范围。
对比例1、普通沉香醇提取物:
将沉香粉碎,加入5-20倍量95%乙醇,浸泡1-4h后,缓缓加热至溶液沸腾,并保持微沸1h,停止加热,放置冷却后,过滤,得到滤液;将过滤后的沉香渣重复以上步骤1-3次,最后合并滤液,加热,蒸干2-6h,浓缩至无醇味,得到黑褐色固体浸膏,即为所述沉香的醇提取物。
对比例2、普通沉香水提取物:
将沉香粉碎,加入10-20倍量水,浸泡5-10h后,缓缓加热至溶液沸腾,并保持微沸0.5h,停止加热,放置冷却后,过滤,得到滤液;将过滤后的沉香渣重复以上步骤2-3次,最后合并滤液,加热,蒸干浓缩,得到黑褐色固体浸膏,即为所述沉香的水提取物。
实施例1-3、对比例3-6:
通过2,3-二甲基环己酮合成卡拉酮karanone和二氢卡拉酮dihydrokaranone:按照表1所示重量比混合:
表1:
实施例1 | 实施例2 | 实施例3 | 对比例3 | 对比例4 | 对比例5 | 对比例6 | |
二氢卡拉酮 | 1 | 3 | 1 | 1 | 5 | 0 | 1 |
卡拉酮 | 1 | 1 | 3 | 5 | 1 | 1 | 0 |
分别取1g实施例1-3、对比例1-6所得沉香提取物,用1000mL蒸馏水稀释,形成均匀分散体系。
动物实验:
模型制作:
选择18-22g的雌性小鼠110只,随机分成11组,分别为正常组1组、模型组1组,实验组9组,包括实施例1-3组,对比例1-6组。
除正常组外,其它各组小鼠,分别在第1d、8d和第15d分别腹腔注射给予OVA200ug+Al(OH)320mg/mL的生理盐水溶液致敏,0.2mL/只。第20d,所有模型小鼠分别乙醚麻醉后,分别滴鼻30μL 1%的OVA生理盐水溶液激发哮喘,观察小鼠呼吸行为。
模型组和实验组经抗原激发后,出现搔挠、张口喘息、腹部翕动、易激惹、烦躁不安且喷嚏频频。
分别对实验组给药,实施例1-3、对比例1-6给药量为1天2次,每次给药量20mL/kg。于每天激发前1h给药,连续给药1周后,检测小鼠血清中IgE的含量。
结果如表2所示:
表2:
单位 | 对照组 | 模型组 | 实施例1 | 实施例2 | 实施例3 | —— | |
IgE | U/mL | 38 | 325 | 46 | 51 | 49 | —— |
偏差 | U/mL | ±5 | ±21 | ±4 | ±5 | ±4 | —— |
单位 | 对比例1 | 对比例2 | 对比例3 | 对比例4 | 对比例5 | 对比例6 | |
IgE | U/mL | 124 | 168 | 71 | 79 | 81 | 92 |
偏差 | U/mL | ±12 | ±14 | ±5 | ±5 | ±6 | ±4 |
采用以下配方,对本发明制备的沉香提取物进行配伍:
沉香提取物0.02-0.1份、麻黄10-15份、芍药10-15份、细辛5-10份、干姜10-15份、桂枝10-15份、半夏10-15份、五味子3-5份、贝母10-15份、杏仁8-15份、柿蒂3-6份、银杏3-6份、石苋3-6份、莪术5-10份、蝙蝠5-10份、荛花3-6份、都咸子5-10份、黄环3-6份和甘草10-15份。
一种具有平喘作用沉香提取物方剂的制备方法,包括以下制备步骤:
步骤1:将麻黄、芍药、干姜、贝母、杏仁、柿蒂、石苋、莪术、蝙蝠、荛花、都咸子、黄环和甘草按比例混合,粉碎,加入5-20倍量的水,浸泡2-4h后,缓缓加热至溶液沸腾,并保持微沸1h,停止加热,放置冷却后,过滤,得到滤液;
步骤:2:将步骤1中过滤后的药渣按照以上步骤1操作重复2-3次,最后合并滤液,加热,蒸干2-5h,浓缩,得到上述中药组分A;
步骤3:将细辛、桂枝、半夏、五味子和银杏按比例混合,粉碎,加入5-20倍量95%乙醇,浸泡1-4h后,缓缓加热至溶液沸腾,并保持微沸1h,停止加热,放置冷却后,过滤,得到滤液;
步骤4:将步骤3中过滤后的药渣按照以上步骤3操作重复2-3次,最后合并滤液,加热,蒸干2-6h,浓缩至无醇味,得到细辛、桂枝、半夏、五味子和银杏的黑褐色混合物固体浸膏B。
步骤5:通过2,3-二甲基环己酮合成卡拉酮和二氢卡拉酮,按照重量比1:1混合;
步骤6:将步骤2所得中药组分A、步骤4所得黑褐色混合物固体浸膏B、步骤5制备所得的沉香提取物充分混合,得到具有平喘作用的沉香提取物方剂;
步骤7:将步骤6所得的沉香提取物方剂制备成口服中成药,每片含有效成分250mg。
按表3、4所示比例,制备实施例4-9、对比例7-12的药品。
实施例4-9、对比例7-12:
表3、实施例4-9配方表:
实施例4 | 实施例5 | 实施例6 | 实施例7 | 实施例8 | 实施例9 | |
沉香 | 0.02 | 0.05 | 0.1 | 0.05 | 0.04 | 0.06 |
麻黄 | 10 | 12 | 15 | 12 | 11 | 13 |
芍药 | 14 | 10 | 12 | 10 | 11 | 15 |
细辛 | 5 | 10 | 8 | 5 | 9 | 6 |
干姜 | 11 | 11 | 13 | 10 | 12 | 15 |
桂枝 | 10 | 14 | 13 | 12 | 13 | 15 |
半夏 | 10 | 15 | 12 | 10 | 14 | 14 |
五味子 | 5 | 4 | 5 | 5 | 4 | 3 |
贝母 | 15 | 15 | 10 | 10 | 12 | 14 |
杏仁 | 8 | 10 | 8 | 12 | 14 | 15 |
柿蒂 | 3 | 6 | 5 | 3 | 5 | 5 |
银杏 | 6 | 3 | 4 | 6 | 5 | 5 |
石苋 | 3 | 3 | 6 | 5 | 4 | 4 |
莪术 | 8 | 8 | 8 | 5 | 5 | 10 |
蝙蝠 | 10 | 8 | 5 | 8 | 7 | 7 |
荛花 | 5 | 4 | 5 | 4 | 3 | 6 |
都咸子 | 5 | 10 | 8 | 5 | 8 | 7 |
黄环 | 4 | 5 | 5 | 4 | 6 | 3 |
甘草 | 12 | 10 | 12 | 15 | 13 | 14 |
表4、对比例7-12配方表:
毒性实验:
急性毒性实验:
应用NIH小鼠60只,SPF级,雌雄各半,体重15-30g,进行急性毒性试验。小鼠随机分为五组,每组15只,4组为给药组,分别给药实施例4、实施例5;对比例7和对比例9;1组为对照组。
实验前禁食12小时,将本发明的实施例4-5、对比例7、9制备的片剂溶解在水中,(有效成分浓度为1g/mL)灌胃,灌胃容积为10mL/kg(即单次给药剂量为10g/kg),对照组给予等量生理盐水,一天给药2次,给药间隔时间12小时,给药后连续观察14天,并记录小鼠的的毒性反应及死亡数。
实验结果表明:与对照组比较,给药后小鼠未见明显差异,实验连续观察14天,小鼠全身状况、饮食、饮水、体重增长均正常。小鼠口服灌胃本发明的片剂LD50>10g/kg,每日最大给药量为20g/kg/日。本发明的中药临床用药量为1-2g/日/人,成人体重以60KG计,平均用药剂量为16.67-33.34mg/kg/日。按体重计:小鼠(平均体重以22.5g计)口服灌胃本发明的中药的耐受量为临床用量的600倍。因此本发明的中药药物急性毒性低,临床用药安全。
长期毒性实验:
将本发明实施例4的药品对小鼠按10、15和25g/kg连续用药16周及停药4周后,结果表明:本发明中药制剂对小鼠的毛发、行为、大小便、体重、脏器重量、血象、肝肾作用、血糖、血脂等指标均无明显影响,脏器肉眼没有发现异样变化和组织学检查结果表明,用药16周及停药4周后,小鼠各脏器均无明显改变。说明本发明中药制剂对小鼠长期用药后毒性小,停药后也没有异样反应,应用安全。
对比例13:
7份麻黄,7份桂枝,12份芍药,5份干姜,6份细辛,5份法夏,6份五味子,10份荆芥,8份甘草,9份桔梗,11份半夏,30份生石膏。
将上述药材混合后,加水漫过药材,煮沸,然后用文火煎煮30min,倒出中药,将剩余药渣加水,再次煮沸,文火煎煮30min,获得中药药水,将两次所得中药混合,过滤;加热蒸发除去水分,制备成口服中成药,每片含有效成分250mg。
对比例14、小青龙汤:
麻黄12份、芍药12份、细辛5份、甘草12份、桂枝12份、五味子5份和半夏12份,将上述药材混合后,加水漫过药材,煮沸,然后用文火煎煮30min,倒出中药,将剩余药渣加水,再次煮沸,文火煎煮30min,获得中药药水,将两次所得中药混合,过滤;加热蒸发除去水分,制备成口服中成药,每片含有效成分250mg。
对比例15:
市售顺尔宁。
动物实验:
模型制作:
选择18-22g的雌性小鼠170只,随机分成17组,分别为正常组1组、模型组1组,实验组15组,包括实施例4-9组,对比例7-15组。
除正常组外,其它各组小鼠,分别在第1d、8d和第15d分别腹腔注射给予OVA200ug+Al(OH)320mg/mL的生理盐水溶液致敏,0.2mL/只。第20d,所有模型小鼠分别乙醚麻醉后,分别滴鼻30μL 1%的OVA生理盐水溶液激发哮喘,观察小鼠呼吸行为。
模型组和实验组经抗原激发后,出现搔挠、张口喘息、腹部翕动、易激惹、烦躁不安且喷嚏频频。
分别对实验组给药,实施例4-9、对比例7-14给药量为1天2次,每次给药量15mg/kg,对比例15按照顺尔宁药品说明书,给药量为1日1次,每次给药量0.167mg/kg。于每天激发前1h给药,连续给药1周后,检测小鼠血清中IgE的含量。
结果如表5所示:
表5:
可以看出,本发明制备获得的具有平喘作用的沉香提取物方剂对治疗哮喘有很好的作用,通过实施例4-9,对比例14可以看出,同剂量下,本发明制备获得的药物在平喘方面的作用优于传统的小青龙汤,通过实施例4-9,对比例15可以看出,本发明制备获得的药物在平喘方面的作用,优于市售的顺尔宁指导剂量取得的效果。
另外,通过对比例7-12,可以看出,超出本发明所给剂量制备获得的组方,也有治疗哮喘的作用,但是其效果较差,通过对比例15,可以看出,超出本发明所给剂量制备获得的组方,治疗哮喘的作用相较于市售的顺尔宁指导剂量取得的效果差些。
以上所述仅为本发明的较佳实施例而已,并不用以限制本发明,凡在本发明的精神和原则之内,所作的任何修改、等同替换、改进等,均应包含在本发明的保护范围之内。
Claims (9)
1.一种沉香提取物,其特征在于,所述的沉香提取物具有平喘的作用,为倍半萜类,诺卡烷型nootkane化合物:卡拉酮karanone和二氢卡拉酮dihydrokaranone。
2.如权利要求1所述的沉香提取物在平喘方面的应用。
3.根据权利要求1所述的具有平喘作用的沉香提取物,其特征在于,卡拉酮karanone和二氢卡拉酮dihydrokaranone的重量比为3:1-9。
4.根据权利要求1所述的具有平喘作用的沉香提取物,其特征在于,卡拉酮karanone和二氢卡拉酮dihydrokaranone的重量比为3:3。
5.一种具有平喘作用的沉香提取物方剂,其特征在于,按重量份计算,包括以下组分:沉香提取物0.02-0.1份、麻黄10-15份、芍药10-15份、细辛5-10份、干姜10-15份、桂枝10-15份、半夏10-15份、五味子3-5份、贝母10-15份、杏仁8-15份、柿蒂3-6份、银杏3-6份、石苋3-6份、莪术5-10份、蝙蝠5-10份、荛花3-6份、都咸子5-10份、黄环3-6份和甘草10-15份。
6.根据权利要求1所述的具有平喘作用的沉香提取物方剂,其特征在于,按重量份计算,包括以下组分:沉香提取物0.05份、麻黄12份、芍药10份、细辛5份、干姜10份、桂枝12份、半夏10份、五味子5份、贝母10份、杏仁12份、柿蒂3份、银杏6份、石苋5份、莪术5份、蝙蝠8份、荛花4份、都咸子5份、黄环4份和甘草15份。
7.一种具有平喘作用沉香提取物方剂的制备方法,其特征在于,包括以下制备步骤:
步骤1:将麻黄、芍药、干姜、贝母、杏仁、柿蒂、石苋、莪术、蝙蝠、荛花、都咸子、黄环和甘草按比例混合,粉碎,加入5-20倍量的水,浸泡2-4h后,缓缓加热至溶液沸腾,并保持微沸1h,停止加热,放置冷却后,过滤,得到滤液;
步骤:2:将步骤1中过滤后的药渣按照以上步骤1操作重复2-3次,最后合并滤液,加热,蒸干2-5h,浓缩,得到上述中药组分的混合物;
步骤3:在上述混合物中加入配方中,其他中药组合物的乙醇提取物和沉香提取物,混合,得到具有平喘作用的沉香提取物方剂。
8.根据权利要求3所述的其他中药组合物的乙醇提取物,其特征在于,包括以下制备步骤:
步骤1:将细辛、桂枝、半夏、五味子和银杏按比例混合,粉碎,加入5-20倍量95%乙醇,浸泡1-4h后,缓缓加热至溶液沸腾,并保持微沸1h,停止加热,放置冷却后,过滤,得到滤液;
步骤2:将步骤1中过滤后的药渣按照以上步骤1操作重复2-3次,最后合并滤液,加热,蒸干2-6h,浓缩至无醇味,得到细辛、桂枝、半夏、五味子和银杏的黑褐色混合物固体浸膏。
9.根据权利要求7所述的具有平喘作用沉香提取物方剂的制备方法,其特征在于,所述步骤3中,沉香提取物方剂可以按常规方法制成散剂、丸剂、片剂、丹剂和口服液。
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