CN1076623A

CN1076623A - 仙人掌制剂及其制备方法

Info

Publication number: CN1076623A
Application number: CN 93110151
Authority: CN
Inventors: 李向中; 张汝华
Original assignee: SHENYANG PHARMACY COLLEGE
Current assignee: SHENYANG PHARMACY COLLEGE; Shenyang Pharmaceutical University
Priority date: 1993-03-09
Filing date: 1993-03-09
Publication date: 1993-09-29

Abstract

一种治疗糖尿病的中药仙人掌制剂及其制备方法，其技术方案是将仙人掌的肉质茎干品切成小块，加水煎出三次，收集三次煎出液，合并煎出液，或用仙人掌肉质茎鲜品直接压榨出汁，蒸发浓缩成稠膏状，加药用乙醇进行醇沉，过滤，滤液回收乙醇，继续蒸发浓缩，至药液中仙人掌百分比(g/ml)含量为50— 200，冷藏放置，过滤、分装、密封、灭菌，即成成品。该制剂降血糖作用显著，无毒副作用，可制成各种剂型，适于糖尿病患者长期服用。制备方法简便，原料来源充足，可制成各种剂型。

Description

本发明涉及一种中药制剂，特别是一种适用于治疗糖尿病的仙人掌制剂及其制备方法。

目前，糖尿病（消渴病）已成为常见的慢性病。近年来我国糖尿病的发病率有增高趋势。其病理改变常波及全身各系统的病变，如心血管、肾脏、神经系统以及眼底的慢性病变，严重地危害人体健康。在欧美糖尿病的死亡率列为第三位（除心血管疾病及肿瘤以外）。对糖尿病的研究已受到普遍重视。现有治疗方法一般采用口服降糖药来达到降血糖的目的。常见的西药有磺脲类（如优降糖）及双胍类（如降糖灵）等，这类药虽然近期降糖效果较好，对治疗糖尿病有一定作用，但长期服用对人体有一定的副作用。如降糖灵（Phenformin）属于化学合成药品，是卫生部新药审评委员会指定的阳性对照药。其降糖作用主要是通过抑制肠道对葡萄糖的吸收、降低糖异生、抑制胰高血糖素的释放或抑制胰岛素抗体的作用来实现的。其副作用主要表现在对血象、肝功、肾功均有一定损害作用，会引起患者糖尿病性心脑血管并发症，容易出现低血糖反应，对胃肠有刺激性，产生厌食、恶心、呕吐甚至腹泻等。因此给患者造成一定的心理压力。尽管现在已有采用中药治疗的方法，但因汤剂剂量较大，煎熬、长期服用均不方便，起效慢，故影响其推广应用。

仙人掌[Opuntia dillenii（Ker-Gawl）Haw]及云南仙人掌（Opuntia monocatha Haw）遍布我国南方各省，有野生也有人工栽培，尤其野生资源极其丰富，迄今尚未被利用。

本发明的目的是提供一种治疗糖尿病的仙人掌制剂及其制备方法，该制剂降血糖作用显著，效果稳定，服用剂量小，无毒副作用，适于糖尿病患者长期服用。其制备方法简便，原料来源充足，可制成各种剂型。

本发明的目的是这样实现的：该制剂所用仙人掌的百分比（g/ml）含量为50-200，余量为水。

本发明的制剂制备方法如下：

先将仙人掌的干燥肉质茎切成0.5-5平方厘米的小块，加原料量10-20倍的水，在10-30℃下浸泡6-12小时，于提取罐中煎出三次，每次1-3小时，收集三次煎出液，合并煎出液，在70-100℃下蒸发浓缩成20℃时相对密度为1.10-1.25的稠膏，加稠膏总量0.5-3倍的药用乙醇进行醇沉，过滤，滤液回收乙醇，在70-100℃下蒸发浓缩，至药液中仙人掌百分比（g/ml）含量为50-200，在0-4℃放置12-48小时，过滤、分装、密封，100-115℃灭菌15-30分钟即成成品。

也可用仙人掌的新鲜肉质茎横切成1-5cm长的块，用压榨机榨取鲜汁，在70-100℃下蒸发浓缩成20℃时相对密度为1.10-1.25的稠膏，加稠膏总量0.5-3倍的药用乙醇进行醇沉，过滤，滤液回收乙醇，在70-100℃下蒸发浓缩，至药液中仙人掌百分比（g/ml）含量为50-200，在0-4℃放置12-48小时，过滤、分装、密封，100-115℃灭菌15-30分钟即成成品。

在上述两种方法的基础上，将制成的百分比（g/ml）含量为50-200的药液，继续浓缩成20℃时相对密度为1.20-1.30的稠膏，加入稠膏总量0.5-2倍的药用淀粉，混匀，制成颗粒，于70-100℃下干燥，分装成袋，制成颗粒剂。也可将浓缩至20℃相对密度为1.20-1.30的稠膏加入其总量0.5-2倍的微晶纤维素或粉状纤维素，混匀，制成颗粒，不超过80℃干燥，分装于胶囊中即成胶囊剂。或在干燥颗粒中加入2-5%（g/g）的羟丙纤维素或羧甲纤维素钙以及0.5-2%（g/g）的硬脂酸镁，混匀，压片，用丙烯酸树脂包制成胃溶片。

由于本发明采用资源十分丰富的仙人掌为原料，制成单方制剂，所以制备方法筒便、效果稳定。仙人掌兼能活血行气、清热解毒，对糖尿病易合并血瘀症及感染者均有预防和治疗作用。临床试验证明，采用本发明的制备方法制成的制剂服用剂量小，无毒副作用，降血糖效果显著。因此，适于糖尿病患者长期服用。

该制剂经过药效试验与毒性试验表明：

药效：用上述制剂分别给四氧嘧啶或链脲霉素高血糖小鼠（昆明种）、大鼠（wister种）（15g/kg）7天，均呈现显著的降血糖药效，其效力与化学合成药降糖灵相近。同样条件下，对高血糖小鼠的耐糖实验，表明本发明的仙人掌制剂有较强的耐糖作用。

表1 仙人掌制剂对四氧嘧啶高血糖小鼠的降血糖效果实验

组别剂量动物数给药前血糖值给药后血糖值

g/kg (只) mg% mg%

对照水同量剂 14 389.84±18.15 351.92±24.64

本发明 15 14 393.96±19.80 275.77±18.66※

(大剂量)

本发明 10 14 392.31±30.32 288.46±23.40※

(中剂量)

本发明 5 11 398.61±15.72 322.02±22.76

(小剂量)

降糖灵 0.075 13 399.40±13.3 283.14±30.11※

注：组间比（与对照组比）※ P＜0.05。

毒理：仙人掌制剂对小鼠口服半数致死量（LD50）为119.29±10.99g/kg（95%平均可信限）;腹腔给药半数致死量（LD50）为57.98±1.65g/kg（95%平均可信限）。长期毒性实验：用wister大鼠口服仙人掌制剂以仙人掌干品量计各为18、12、6g/kg/日连续六个月，对血象、肝功及肾功能无明显影响。

以下结合实施方法对本发明作进一步说明。

实施方法一

仙人掌口服液：取仙人掌肉质茎的鲜品，横切成长1-5cm的块，用压榨机榨取其鲜汁，将榨汁在70-100℃下蒸发浓缩成在20℃时相对密度为1.18-1.19的稠膏，加入稠膏2倍的95%药用乙醇，进行醇沉、过滤，滤液回收乙醇，滤液在70-100℃下蒸发浓缩，到药液含药材量为100%（g/ml），在0-4℃下放置48小时，过滤，用蒸馏水调节浓度，封装于20ml的玻璃瓶中，用100℃的蒸气灭菌30min，制成口服液或饮剂，每日三次，每次20ml。该制剂为棕色略粘稠的液体，相对密度为1.035-1.055。PH值在4.0-6.0之间，室温放置二年后，外观基本无变化。

实施例二，仙人掌口服液：取干燥的仙人掌肉质茎，切成0.5-5cm²的小块，加入15倍（重量）的蒸馏水，在10-30℃下浸泡12小时，在提取罐中煎出三次，第一次2小时，第二次和第三次各1小时，收集三次煎出液合并，在不超过100℃下蒸发至20℃时相对密度为1.18-1.19的稠膏，以下按实施方法一的方法制成口服液。

实施方法三，仙人掌颗粒剂：取实施方法一或实施方法二中的含药量为100%（g/mg）的药液，在100℃以下蒸发浓缩成20℃时相对密度为1.24-1.25的稠膏，加入稠膏0.5倍量的药用淀粉混合均匀，制成20目的颗粒，70-100℃干燥，分装成袋，每袋3g，制成颗粒剂（冲剂），可用热水溶解后服用，或用水冲服，每次一袋，每日三次。

实施方法四，仙人掌胶囊剂：取实施方法三中相对密度1.24-1.25的稠膏，加入稠膏0.5倍量的微晶纤维素，混合均匀，制成20目的颗粒，70℃下干燥，分装于胶囊壳中，每粒0.5g。每日三次，每次6粒。

实施方法五，仙人掌片剂：取实施方法三中相对密度1.24-1.25的稠膏，加入稠膏0.5倍量的微晶纤维素，加入稠膏和微晶纤维素总重1/20量的羟丙纤维素，混合均匀，制成20目的颗粒，70℃以下干燥，加入干颗粒量1%的硬脂酸镁，混匀，压制成0.5g的片剂。将药片用丙烯酸树脂包制成胃溶片。每日三次，每次6片。

Claims

1、一种治疗糖尿病的中药仙人掌制剂，其特征是制剂中仙人掌的百分比(g/ml)含量为50-200，余量为水。

2、一种根据权利要求1所述仙人掌制剂的制备方法，其特征是先将仙人掌的干燥肉质茎切成0.5-5平方厘米的小块，加原料量10-20倍的水，在10-30℃下浸泡6-12小时，于提取罐中煎出三次，每次1-3小时，收集三次煎出液，合并煎出液，在70-100℃下蒸发浓缩成20℃时相对密度为1.10-1.25的稠膏，加稠膏总量0.5-3倍的药用乙醇进行醇沉，过滤，滤液回收乙醇，在70-100℃下蒸发浓缩，至药液中仙人掌百分比（g/ml）含量为50-200，在0-4℃放置12-48小时，过滤、分装、密封，100-115℃灭菌15-30分钟即成饮品。

3、一种根据权利要求1所述的仙人掌制剂的制备方法，其特征是先将仙人掌的新鲜肉质茎横切成1-5cm长的块，用压榨机榨取鲜汁，在70-100℃下蒸发浓缩成20℃时相对密度为1.10-1.25的稠膏，加稠膏总量0.5-3倍的药用乙醇进行醇沉，过滤，滤液回收乙醇，在70-100℃下蒸发浓缩，至药液中仙人掌百分比（g/ml）含量为50-200，在0-4℃放置12-48小时，过滤、分装、密封，100-115℃灭菌15-30分钟即成成品。

4、根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征是将百分比（g/ml）含量为50-200的药液，继续浓缩成在20℃时相对密度为1.20-1.30的稠膏，加入稠膏总量0.5-2倍的药用淀粉，混匀，制成颗粒，于70-100℃下干燥，分装成袋，制成颗粒剂。

5、根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征是将百分比（g/ml）含量为50-200的药液，继续浓缩成20℃时相对密度为1.20-1.30的稠膏，加入稠膏总量0.5-2倍的微晶纤维素或粉状纤维素，混匀，制成颗粒，不超过80℃干燥，分装于胶囊中成胶囊剂。

6、根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征是将百分比（g/ml）含量为50-200的药液，继续浓缩成20℃时相对密度为1.20-1.30的稠膏，加入稠膏总量0.5-2倍的微晶纤维素或粉状纤维素，混匀，制成颗粒，不超过80℃干燥，加入干燥颗粒总量的2-5%（g/g）的羟丙纤维素或羟甲纤维素钙以及0.5-2%（g/g）的硬脂酸镁，混匀，压制成片，用丙烯酸树脂包制成胃溶片。