CN107019677A - 阿莫西林分散片的制备方法 - Google Patents

阿莫西林分散片的制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开了阿莫西林分散片的制备方法，包括以下步骤：步骤(1)，按配比称取阿莫西林原药、稀释剂、崩解剂、崩解辅料加入球磨机进行球磨混匀，80～100目过筛制得细粉混合物料；步骤(2)，向上述细粉混合物料中加入预胶化淀粉和硬脂酸镁通过多向运动机进行混匀；步骤(3)，将混合后的物料进行压片，制得到阿莫西林分散片。通过对配方和工艺的改进，在简化制备工艺的同时，保证阿莫西林分散片具有较高的稳定性和溶出度。

Description

阿莫西林分散片的制备方法
技术领域
本发明属于医药化工领域，具体涉及阿莫西林分散片的制备方法。
背景技术
阿莫西林分散片主要成份为阿莫西林，其化学名称为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(一)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物，分子式：C16H19N3O5S·3H2O。适应症为阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致的下列感染：1、溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。2、大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。3、溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。4、溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。5、急性单纯性淋病。6、本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。
阿莫西林分散片是一种较好的口服制剂，具有吸收快、生物利用率高的优点，且服用方便，既可以直接口服，也可以加水分散后吞服，也可以咀嚼或含服。但目前市场上的阿莫西林分散片大多是采用的是传统的生产方法，即首先经过制粒，再把干燥后的颗粒压制成片剂，工艺流程长，辅料使用量大，也因此加大了生产成本。为阿莫西林是一种对湿热非常敏感的药物，而传统的生产方法需要对制药原料经过制备软材和多次干燥的过程，因此传统的生产方法不仅存在工艺流程复杂的问题，对产品质量及其质量的稳定性也有极大的影响。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是现有制备阿莫西林分散片工艺复杂，对产品最终质量影响参数较多，较难控制，目的在于提供阿莫西林分散片的制备方法，通过对配方和工艺的改进，在简化制备工艺的同时，保证阿莫西林分散片具有较高的稳定性和溶出度。
本发明通过下述技术方案实现：
阿莫西林分散片的制备方法，包括以下步骤：
步骤(1)，按配比称取阿莫西林原药、稀释剂、崩解剂、崩解辅料加入球磨机进行球磨混匀，80～100目过筛制得细粉混合物料；
步骤(2)，向上述细粉混合物料中加入预胶化淀粉和硬脂酸镁通过多向运动机进行混匀；
步骤(3)，将混合后的物料进行压片，制得到阿莫西林分散片。
优选地，所述稀释剂为糊精和甘露醇的混合物。
优选地，所述糊精和甘露醇按重量份配比为1:3。
优选地，所述崩解剂为海藻酸钠，所述崩解辅料为聚乙烯吡咯烷酮。
优选地，所述崩解剂和崩解辅料按重量份配比为6:1。
优选地，所述阿莫西林原药、稀释剂、崩解剂、崩解辅料、预胶化淀粉和硬脂酸镁按重量份加入配比为：
阿莫西林原药：100份，
稀释剂：3～8份，
崩解剂和崩解辅料：5～10份，
预胶化淀粉：1～3份，
硬脂酸镁：0.5～1.5份。
优选地，所述所述阿莫西林原药、稀释剂、崩解剂、崩解辅料、预胶化淀粉和硬脂酸镁按重量份加入配比为：
阿莫西林原药：100份。
稀释剂：6份，
崩解剂和崩解辅料：8份，
预胶化淀粉：2份，
硬脂酸镁：0.8份。
本发明与现有技术相比，具有如下的优点和有益效果：
本发明阿莫西林分散片的制备方法，。
通过对阿莫西林分散片合成配方和工艺的改进，无需经过制软材、制粒、干燥等辅助步骤，可直接将干粉进行鸦片，缩短生产周期，有效防止各个工序引入杂质以及避免湿热环境对阿莫西林质量造成不利影响，使药物的稳定性得到提高，同时阿莫西林分散片具有较好的溶出度，进一步提高质量和药效。
具体实施方式
为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚明白，下面结合实施例，对本发明作进一步的详细说明，本发明的示意性实施方式及其说明仅用于解释本发明，并不作为对本发明的限定。
实施例1
本发明提供了一种阿莫西林分散片的制备方法，具体步骤为：
步骤(1)，按配比称取阿莫西林原药、稀释剂、崩解剂、崩解辅料加入球磨机进行球磨混匀，80～100目过筛制得细粉混合物料；
步骤(2)，向上述细粉混合物料中加入预胶化淀粉和硬脂酸镁通过多向运动机进行混匀；
步骤(3)，将混合后的物料进行压片，制得到阿莫西林分散片。
上述原辅料按重量份加入配比为：阿莫西林原药：100份，糊精：0.75份，甘露醇：2.25份，海藻酸钠：4.3份，聚乙烯吡咯烷酮：0.7份，预胶化淀粉：1份，硬脂酸镁：0.5份。
实施例2
本发明提供了一种阿莫西林分散片的制备方法，具体步骤为：
步骤(1)，按配比称取阿莫西林原药、稀释剂、崩解剂、崩解辅料加入球磨机进行球磨混匀，80～100目过筛制得细粉混合物料；
步骤(2)，向上述细粉混合物料中加入预胶化淀粉和硬脂酸镁通过多向运动机进行混匀；
步骤(3)，将混合后的物料进行压片，制得到阿莫西林分散片。
上述原辅料按重量份加入配比为：阿莫西林原药：100份，糊精：1.5份，甘露醇：4.5份，海藻酸钠：6.9份，聚乙烯吡咯烷酮：1.1份，预胶化淀粉：2份，硬脂酸镁：0.8份。
实施例3
本发明提供了一种阿莫西林分散片的制备方法，具体步骤为：
步骤(1)，按配比称取阿莫西林原药、稀释剂、崩解剂、崩解辅料加入球磨机进行球磨混匀，80～100目过筛制得细粉混合物料；
步骤(2)，向上述细粉混合物料中加入预胶化淀粉和硬脂酸镁通过多向运动机进行混匀；
步骤(3)，将混合后的物料进行压片，制得到阿莫西林分散片。
上述原辅料按重量份加入配比为：阿莫西林原药：100份，糊精：2份，甘露醇：6份，海藻酸钠：8.6份，聚乙烯吡咯烷酮：1.4份，预胶化淀粉：3份，硬脂酸镁：1.5份。
对比例1
本发明提供了一种阿莫西林分散片的制备方法，具体步骤为：
步骤(1)，按配比称取阿莫西林原药、稀释剂、崩解剂、崩解辅料加入球磨机进行球磨混匀，80～100目过筛制得细粉混合物料；
步骤(2)，向上述细粉混合物料中加入预胶化淀粉和硬脂酸镁通过多向运动机进行混匀；
步骤(3)，将混合后的物料进行压片，制得到阿莫西林分散片。
上述原辅料按重量份加入配比为：阿莫西林原药：100份，糊精：6份，海藻酸钠：6.9份，聚乙烯吡咯烷酮：1.1份，预胶化淀粉：2份，硬脂酸镁：0.8份。
对比例2
本发明提供了一种阿莫西林分散片的制备方法，具体步骤为：
步骤(1)，按配比称取阿莫西林原药、稀释剂、崩解剂、崩解辅料加入球磨机进行球磨混匀，80～100目过筛制得细粉混合物料；
步骤(2)，向上述细粉混合物料中加入预胶化淀粉和硬脂酸镁通过多向运动机进行混匀；
步骤(3)，将混合后的物料进行压片，制得到阿莫西林分散片。
上述原辅料按重量份加入配比为：阿莫西林原药：100份，甘露醇：6份，海藻酸钠：6.9份，聚乙烯吡咯烷酮：1.1份，预胶化淀粉：2份，硬脂酸镁：0.8份。
对比例3
本发明提供了一种阿莫西林分散片的制备方法，具体步骤为：
步骤(1)，按配比称取阿莫西林原药、稀释剂、崩解剂、崩解辅料加入球磨机进行球磨混匀，80～100目过筛制得细粉混合物料；
步骤(2)，向上述细粉混合物料中加入预胶化淀粉和硬脂酸镁通过多向运动机进行混匀；
步骤(3)，将混合后的物料进行压片，制得到阿莫西林分散片。
上述原辅料按重量份加入配比为：阿莫西林原药：100份，糊精：1.5份，甘露醇：4.5份，海藻酸钠：8份，预胶化淀粉：2份，硬脂酸镁：0.8份。
对比例4
本发明提供了一种阿莫西林分散片的制备方法，具体步骤为：
步骤(1)，按配比称取阿莫西林原药、稀释剂、崩解剂、崩解辅料加入球磨机进行球磨混匀，80～100目过筛制得细粉混合物料；
步骤(2)，向上述细粉混合物料中加入预胶化淀粉和硬脂酸镁通过多向运动机进行混匀；
步骤(3)，将混合后的物料进行压片，制得到阿莫西林分散片。
上述原辅料按重量份加入配比为：阿莫西林原药：100份，糊精：1.5份，甘露醇：4.5份，聚乙烯吡咯烷酮：8份，预胶化淀粉：2份，硬脂酸镁：0.8份。
溶出度测试
按处方比例称取实施例1～3和对比例1～4制备的样品，《中国药典》2010年版二部规定乙酰螺旋霉素片溶出度测定采用篮法，溶出介质为盐酸溶液(稀盐酸24mL→1000mL)900mL，转速100r/min，采用45min取样，限度75％，测定不同时间(min)段内药物累积溶出度(％)。测定结果如表1所示：
表1 实施例1～3和对比例1～4制备的样品的溶出度测试结果
以上所述的具体实施方式，对本发明的目的、技术方案和有益效果进行了进一步详细说明，所应理解的是，以上所述仅为本发明的具体实施方式而已，并不用于限定本发明的保护范围，凡在本发明的精神和原则之内，所做的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (7)

1.阿莫西林分散片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤(1)，按配比称取阿莫西林原药、稀释剂、崩解剂、崩解辅料加入球磨机进行球磨混匀，80～100目过筛制得细粉混合物料；
步骤(2)，向上述细粉混合物料中加入预胶化淀粉和硬脂酸镁通过多向运动机进行混匀；
步骤(3)，将混合后的物料进行压片，制得到阿莫西林分散片。
2.根据权利要求1所述的阿莫西林分散片的制备方法，其特征在于，所述稀释剂为糊精和甘露醇的混合物。
3.根据权利要求2所述的阿莫西林分散片的制备方法，其特征在于，所述糊精和甘露醇按重量份配比为1:3。
4.根据权利要求1所述的阿莫西林分散片的制备方法，其特征在于，所述崩解剂为海藻酸钠，所述崩解辅料为聚乙烯吡咯烷酮。
5.根据权利要求4所述的阿莫西林分散片的制备方法，其特征在于，所述崩解剂和崩解辅料按重量份配比为6:1。
6.根据权利要求1所述的阿莫西林分散片的制备方法，其特征在于，所述阿莫西林原药、稀释剂、崩解剂、崩解辅料、预胶化淀粉和硬脂酸镁按重量份加入配比为：
阿莫西林原药：100份，
稀释剂：3～8份，
崩解剂和崩解辅料：5～10份，
预胶化淀粉：1～3份，
硬脂酸镁：0.5～1.5份。
7.根据权利要求6所述的阿莫西林分散片的制备方法，其特征在于，所述所述阿莫西林原药、稀释剂、崩解剂、崩解辅料、预胶化淀粉和硬脂酸镁按重量份加入配比为：
阿莫西林原药：100份。
稀释剂：6份，
崩解剂和崩解辅料：8份，
预胶化淀粉：2份，
硬脂酸镁：0.8份。
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