CN106692706A - 一种治疗眩晕药物的制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗眩晕药物的制备方法，包括原料处理、制粒、干燥、整粒、压片、包装等步骤。本发明方法所用到的原料包括钩藤、川牛膝、杜仲、寄生、黄苓、朱砂、天麻、山栀、当归、石决明、杭菊、丹皮、珍珠母、茯神。采用本发明方法制备的治疗眩晕药物，具有显著的平肝潜阳、安神补脑定眩之功效，主治高血压病等引起的眩晕、头痛等。临床实践证明，本发明方法所制备之中药，能为大量患者解除眩晕之苦，具有广阔的市场前景。

Description

一种治疗眩晕药物的制备方法

技术领域

本发明涉及一种药物的制备方法，特别是一种治疗眩晕药物的制备方法。

背景技术

眩晕是因机体对空间定位障碍而产生的一种动性或位置性错觉，它涉及多个学科。绝大多数人一生中均经历此症。据统计，眩晕症占内科门诊病人的5%，占耳鼻咽喉科门诊的15%。眩晕可分为真性眩晕和假性眩晕。真性眩晕是由眼、本体觉或前庭系统疾病引起的，有明显的外物或自身旋转感。假性眩晕多由全身系统性疾病引起，如心血管疾病、脑血管疾病、贫血、尿毒症、药物中毒、内分泌疾病及神经官能症等几乎都有轻重不等的头晕症状，患者感觉“飘飘荡荡”，没有明确转动感；

由于眩晕症状涉及多个学科、多种疾病，所以在疾病预防和治疗方面较为困难。为了治疗眩晕及其附带病症，经诊断病因后，市面上往往在采取吸氧、手术等措施之外，服用一些比如前庭神经镇静药、防呕吐制剂、激素、维生素等药物治疗，但是这些药物疗程长，见效慢，治疗效果不理想，费用高昂且毒副作用明显。因此，针对眩晕及其附带病症，市场急需一种制备方法来生产出效果好、平和、费用低廉的治疗眩晕药物。。

发明内容

本发明要解决的技术问题是现有技术中的上述不足，提供一种治疗眩晕药物的制备方法从而生产出效果好、平和、费用低廉，无毒副作用的治疗眩晕药物。

为了达到上述目的，本发明一种治疗眩晕药物的制备方法包括如下步骤：

（1）原料处理：

A：按重量份取钩藤12～18份、川牛膝12～18份、杜仲12～18份、寄生12～18份、黄苓8～12份，每次加上述药材3～5倍重量的水，煎煮二次，每次1小时，煎液合并，滤过，浓缩至上述药材2倍重量，成稠膏，备用；

B：按重量份取朱砂0～4份研细过120目筛，成朱砂粉，另包备用；

C：按重量份取天麻8～12份、山栀8～12份、当归8～12份、石决明16～24份、杭菊12～18份、丹皮8～12份、珍珠母16～24份、茯神8～12份，经60ºС干燥，粉碎成药物细粉，过80目筛，备用；

（2）制粒：将步骤（1）所述稠膏、朱砂粉和药物细粉混合，加30%～40%体积的质量百分比为50%的单糖浆，混合均匀制成厚度不超过2厘米的湿粒，过12～14目筛；

（3）干燥：将步骤（2）所得的湿粒放入托盘中干燥，干燥温度为50-60ºС，待湿粒有七成干时进行翻动，以免破坏完整性使细粉增加，测量含水量按重量比例不超过4%即可，成颗粒；

（4）整粒：为防止在步骤（3）所述干燥过程中，部分湿粒彼此粘连结块，对步骤（3）得到的所述颗粒过16—20目筛整粒，成为适于压片的均匀粒；

（5）压片：向步骤（4）所得的均匀粒中按重量加入2%滑石粉和处方量的朱砂，与所述均匀粒混匀，过12～14目筛混匀，计算片重，所述滑石粉和朱砂即为辅料，片重=均匀粒+辅料重/应压片数，调整片重和压力，试压少数片子，检查外观质量正常后再开始压片，间隙时间不超过1小时定时检查片重，同时检查外观质量；

（6）包装：将不包衣片分装于清洁的塑料瓶中，塑料瓶选用取得国家认可标准的药用内服塑料包装瓶，贴上标签，包装完毕，经成品检查合格后，送库房验收入库。

优选地，步骤（1）中所述各成分按重量份为钩藤15份、川牛膝15份、杜仲15份、寄生15份、黄苓10份、朱砂2份、天麻10份、山栀10份、当归10份、石决明20份、杭菊15份、丹皮10份、珍珠母20份、茯神10份。

采用本发明方法制备的治疗眩晕药物，具有以下优点：原材料中栀子清热，泻火，凉血；天麻主头风、头痛、头晕虚旋、癫癎强痉，四肢挛急，语言不顺，一切中风，风痰；川牛膝能引其气血下行及浮越之火下行；钩藤舒筋除眩，下气宽中；杜仲润肝燥，补肝经风虚；桑寄生补肝肾，强筋骨，除风湿，通经络，益血；当归补血和血，治血虚头痛，眩晕；石决明镇肝、明目，治眩晕；杭菊清热、疏风，治头痛、眩晕；牡丹皮清热、凉血、和血、消瘀；珍珠母平肝潜阳，定惊止血；茯神宁心，安神；黄芩泻实火，除湿热，止血；朱砂安神定惊。诸药合用，共奏平肝潜阳、安神补脑定眩之功效，主治高血压病等引起的眩晕、头痛等。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明做进一步的说明。应理解，以下实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。在不背离本发明精神和实质的情况下，对发明部件或条件所作的修改或替换，均属于本发明的范围。若未特别指明，实施例中所用的技术手段为本领域技术人员所熟知的常规手段。

实施例1。取钩藤14克、川牛膝12克、杜仲15克、寄生14克、黄苓11克，每次加198克水，煎煮二次，每次1小时，煎液合并，滤过，浓缩至132克，成稠膏，备用；取天麻8克、山栀9克、当归9克、石决明18克、杭菊15克、丹皮9克、珍珠母18克、茯神8克，经60ºС干燥，粉碎成药物细粉，过80目筛，备用；将上述稠膏和药物细粉混合，加30%体积的质量百分比为50%的单糖浆，混合均匀制成厚度为2厘米的湿粒，过12目筛；将湿粒放入托盘中干燥，干燥温度为50ºС，待湿粒有七成干时进行翻动，以免破坏完整性使细粉增加，干燥至含水量按重量比例为2%，成颗粒；为防止在干燥过程中，部分湿粒彼此粘连结块，对干燥后得到的颗粒过16目筛整粒，成为适于压片的均匀粒；向均匀粒中加入3.5克滑石粉和3.1克的朱砂，与所述均匀粒混匀，过12目筛混匀，计算片重，所述滑石粉和朱砂即为辅料，片重=（均匀粒重+辅料重）/应压片数=180克/450=0.4克，调整片重和压力，试压少数片子，检查外观质量正常后再开始压片，间隙时间40分钟定时检查片重，同时检查外观质量；压片完后包装，将不包衣片分装于清洁的塑料瓶中，塑料瓶选用取得国家认可标准的药用内服塑料包装瓶，贴上标签，包装完毕，经成品质量检查合格，符合湖北省审定标准（2002年），送库房验收入库。

实施例2。取钩藤16克、川牛膝18克、杜仲18克、寄生18克、黄苓12克，每次加410克水，煎煮二次，每次1小时，煎液合并，滤过，浓缩至164克，成稠膏，备用；取朱砂4克研细过120目筛，成朱砂粉，另包备用；取天麻12克、山栀12克、当归12克、石决明18克、杭菊18克、丹皮12克、珍珠母24克、茯神12克，经60ºС干燥，粉碎成药物细粉，过80目筛，备用；将上述稠膏、朱砂粉和药物细粉混合，加40%体积的质量百分比为50%的单糖浆，混合均匀制成厚度为2厘米的湿粒，过12目筛；将湿粒放入托盘中干燥，干燥温度为60ºС，待湿粒有七成干时进行翻动，以免破坏完整性使细粉增加，干燥至含水量按重量比例为4%，成颗粒；为防止在干燥过程中，部分湿粒彼此粘连结块，对干燥后得到的颗粒过16目筛整粒，成为适于压片的均匀粒；向均匀粒中加入5.2克滑石粉和4克的朱砂，与所述均匀粒混匀，过14目筛混匀，计算片重，所述滑石粉和朱砂即为辅料，片重=（均匀粒重+辅料重）/应压片数=238克/595=0.4克，调整片重和压力，试压少数片子，检查外观质量正常后再开始压片，间隙时间40分钟定时检查片重，同时检查外观质量；压片完后包装，将不包衣片分装于清洁的塑料瓶中，塑料瓶选用取得国家认可标准的药用内服塑料包装瓶，贴上标签，包装完毕，经成品质量检查合格，符合湖北省审定标准（2002年），送库房验收入库。

实施例3。取钩藤15克、川牛膝15克、杜仲15克、寄生15克、黄苓10克，每次加280克水，煎煮二次，每次1小时，煎液合并，滤过，浓缩至140克，成稠膏，备用；取朱砂2克研细过120目筛，成朱砂粉，另包备用；取天麻10克、山栀10克、当归10克、石决明20克、杭菊15克、丹皮10克、珍珠母20克、茯神10克，经60ºС干燥，粉碎成药物细粉，过80目筛，备用；将上述稠膏、朱砂粉和药物细粉混合，加35%体积的质量百分比为50%的单糖浆，混合均匀制成厚度为1.8厘米的湿粒，过14目筛；将湿粒放入托盘中干燥，干燥温度为55ºС，待湿粒有七成干时进行翻动，以免破坏完整性使细粉增加，干燥至含水量按重量比例为3%，成颗粒；为防止在干燥过程中，部分湿粒彼此粘连结块，对干燥后得到的颗粒过20目筛整粒，成为适于压片的均匀粒；向均匀粒中加入3.5克滑石粉和4克的朱砂，与所述均匀粒混匀，过12目筛混匀，计算片重，所述滑石粉和朱砂即为辅料，片重=（均匀粒重+辅料重）/应压片数=200克/500=0.4克，调整片重和压力，试压少数片子，检查外观质量正常后再开始压片，间隙时间40分钟定时检查片重，同时检查外观质量；压片完后包装，将不包衣片分装于清洁的塑料瓶中，塑料瓶选用取得国家认可标准的药用内服塑料包装瓶，贴上标签，包装完毕，经成品质量检查合格，符合湖北省审定标准（2002年），送库房验收入库。

实施例4 。本发明方法制备的治疗眩晕药物性状、鉴别、检查：

1、性状

实施例1、2、3产品为淡黄棕色素片；气微，味甜；

2、鉴别

①取实施例1、2、3各产品，置显微镜下观察：不规则分枝状团块无色，遇水合氯醛溶化；菌丝无色或淡棕色。草酸钙方晶多呈正方八面体或规则的双锥八面体。草酸钙针晶较细，多成束存在于薄壁细胞中，或有散在。草酸钙簇晶存在于薄壁细胞中，常排列成行，或一个细胞中含有数个簇晶。薄壁细胞纺锤形，壁略厚，有极微细的斜向交错纹理。花粉粒类圆形、椭圆形或橄榄形，孔沟外壁外层厚于内层，表面为负网状纹并具刺。珍珠层碎块表面多不平整，呈明显的颗粒性；

②取实施例1、2、3产品各20片，研细，加乙醇30ml，超声提取20分钟，滤过。滤液蒸干，残渣加稀盐酸10ml溶解，滤过，滤液分置三支试管中一管加硅钨酸试液1-3滴，即生成灰白色沉淀；一管加碘化铋钾试液1-3滴，即生成橙红色沉淀；一管加碘化汞钾试液1-3滴，即生成黄白色沉淀；

③取实施例1、2、3产品各40片，研细，加乙醇30ml，超声处理30分钟，滤过，滤液加盐酸1ml，置水浴上加热回流1小时，溶液浓缩至约5ml，加水10ml混匀，置分液漏斗中，用石油醚（60-90℃）25ml振摇提取，分取石油醚液，蒸干，残渣加无水乙醇1ml溶解，作为供试品溶液。另取齐墩果酸对照品，加无水乙醇制成每1ml含1ml的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录ⅥB）实验。吸取上述两种溶液各5ul，分别点于同一硅胶G薄层板上，以环已烷-氯仿-醋酸乙酯-冰醋酸（20：5：8：0.5）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以硫酸乙醇（1→10）溶液，105℃加热至斑点显色清晰，分别置日光和紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，分别显相同的颜色斑点和荧光斑点；

3、检查

本发明方法制备的产品符合中国药典2005年版一部附录ⅠD片剂项下有关的各项规定。

实施例5 。本发明方法制备的治疗眩晕药物药理毒理实验：

1、药理

本品有镇静、降压作用。①镇静作用：钩藤煎剂0.1g/公斤给小鼠腹腔注射，能产生明显的镇静作用，但无明显的催眠作用。实验动物用茯神10-20g/公斤灌胃后，进入安静欲睡状态，但无睡眠现象；对于苯甲酸钠咖啡因兴奋之小鼠，以茯神煎剂5克/公斤作腹腔注射，能使其镇静，镇静率为90%。②降压作用：钩藤煎剂对麻醉犬（0.05g/公斤）、兔子（2-3g/公斤）和实验性大鼠（5g/公斤/日，口服）均有降压作用；

2、毒理

小鼠1次腹腔注射半数致死量：钩藤煎剂为29.0±0.8g/公斤；钩藤总碱为144.2±3.1mg/公斤；钩藤碱为162.3mg/公斤；总碱口服为514.6±29.1mg/公斤。在亚急性毒性方面，家兔每日用钩藤煎液灌胃2次，每次5克/公斤，连服10天，无中毒症状。钩藤总碱50mg/公斤连续给药14天，不引起大鼠内脏的病理改变；剂量加倍，虽肝脏有轻度炎症变化，停药后即恢复正常；对饮食、体重及外观行为均无影响。

实施例6 。本发明方法制备的制剂临床使用情况及不良反应情况：

3年共采用本发明方法生产3个批次的治疗眩晕药物，配制数量为1500瓶，已使一百多名患者摆脱了眩晕症状。

患者周某，女，59 岁。主诉：半月前出现眩晕症状，一周前加剧，头晕眼花，动则加剧，伴有食量减少等症状。查体：神色疲倦，面色苍白，唇甲不华，舌质淡，脉细弱。中医诊断为气阴两虚型眩晕。给予本发明方法制备之中药，服用1 周后，头昏目眩症状消失，食欲恢复正常。继续服用1 周，巩固疗效；

患者王某，女，65 岁，罗田人。主诉：一月前有轻微眼花症状，近期，眩晕眼花加重，动则加剧，并且还伴有心悸失眠等症状。查体：神疲懒言，面色苍白，唇甲不华，舌质淡，脉细弱。中医诊断为气阴两虚型眩晕。给予本发明方法制备之中药，服用10 天后，心悸失眠症状消失，眩晕症状缓解。继续服用10 天，眩晕症状消失，患者恢复健康；

患者朱某，女，62 岁，黄梅人。主诉：两个月前有眼花症状，近期，开始眩晕，并且动则加剧，还伴有胃口小，食量少等症状。查体：神态疲倦，面色苍白，舌质淡，脉细弱。中医诊断为气阴两虚型眩晕。给予本发明方法制备之中药，服用10 天后，心悸失眠症状消失，眩晕症状缓解。继续服用20 天，眩晕症状消失，患者恢复健康。

本发明方法制备之中药用法用量：口服，每次3g，或温开水送服，每日三次。

不良反应：目前尚未检索到不良反应报道。

注意事项：

（1）凡中气下陷，脾虚泄泻，下元不固，梦遗失精，月经过多及孕妇均忌服；

（2）湿阻中满及大便溏泄者慎服；

（3）最能盗气，虚者勿投。

Claims (2)

1.一种治疗眩晕药物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

（1）原料处理：

A：按重量份取钩藤12～18份、川牛膝12～18份、杜仲12～18份、寄生12～18份、黄苓8～12份，每次加上述药材3～5倍重量的水，煎煮二次，每次1小时，煎液合并，滤过，浓缩至上述药材2倍重量，成稠膏，备用；

B：按重量份取朱砂0～4份研细过120目筛，成朱砂粉，另包备用；

C：按重量份取天麻8～12份、山栀8～12份、当归8～12份、石决明16～24份、杭菊12～18份、丹皮8～12份、珍珠母16～24份、茯神8～12份，经60ºС干燥，粉碎成药物细粉，过80目筛，备用；

（2）制粒：将步骤（1）所述稠膏、朱砂粉和药物细粉混合，加30%～40%体积的质量百分比为50%的单糖浆，混合均匀制成厚度不超过2厘米的湿粒，过12～14目筛；

（3）干燥：将步骤(2)所得的湿粒放入托盘中干燥，干燥温度为50-60ºС，待湿粒有七成干时进行翻动，以免破坏完整性使细粉增加，测量含水量按重量比例不超过4%即可，成颗粒；

（4）整粒：为防止在步骤(3)所述干燥过程中，部分湿粒彼此粘连结块，对步骤3）得到的所述颗粒过16—20目筛整粒，成为适于压片的均匀粒；

（5）压片：向步骤(4)所得的均匀粒中按重量加入1.8～2.5%滑石粉和处方量的朱砂，与所述均匀粒混匀，过12～14目筛混匀，计算片重，所述滑石粉即为辅料，片重=均匀粒+辅料重/应压片数，调整片重和压力，试压少数片子，检查外观质量正常后再开始压片，间隙时间不超过1小时定时检查片重，同时检查外观质量；

（6）包装：将不包衣片分装于清洁的塑料瓶中，塑料瓶选用取得国家认可标准的药用内服塑料包装瓶，贴上标签，包装完毕，经成品检查合格后，送库房验收入库。

2.如权利要求1所述的一种治疗眩晕药物的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述各成分按重量份为钩藤15份、川牛膝15份、杜仲15份、寄生15份、黄苓10份、朱砂2份、天麻10份、山栀10份、当归10份、石决明20份、杭菊15份、丹皮10份、珍珠母20份、茯神10份。