CN106470667A

CN106470667A - 4‑(3‑乙氧基‑4‑羟基苯基)烷基酮作为皮肤舒缓剂的用途

Info

Publication number: CN106470667A
Application number: CN201580035968.0A
Authority: CN
Inventors: M.达尔科
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 2014-06-30
Filing date: 2015-06-30
Publication date: 2017-03-01
Also published as: CN113768805A; US10682301B2; FR3022773B1; FR3022773A1; US20170231883A1; EP3160435A1; ES2713693T3; WO2016001189A1; EP3160435B1

Abstract

本发明涉及以下式(I)的4‑(3‑乙氧基‑4‑羟基苯基)烷基酮衍生物作为脸部或身体的皮肤的舒缓剂的非治疗性化妆用途：

Description

4-(3-乙氧基-4-羟基苯基)烷基酮作为皮肤舒缓剂的用途

本发明涉及4-(3-乙氧基-4-羟基苯基)烷基酮类型化合物作为用于脸部和身体的皮肤的舒缓剂的非治疗性化妆用途。

皮肤是保护身体免受环境影响的主要障碍。它因此经受许多外部侵蚀，这可能导致不舒服的皮肤反应。

脸部或身体的皮肤的不舒服的皮肤反应可特别地由与化学产品(例如清洁剂，烫发或染发剂)接触引起，或源自机械作用，例如剃须、表皮剥落、擦洗或脱毛，或源于温度、气候或大气污染的作用。

因此，在化妆品领域中存在对于用于脸部和身体的皮肤的新型舒缓剂的需要。

在申请WO2012/131274中描述了4-(3-乙氧基-4-羟基苯基)烷基酮类型化合物使得可以消除和/或减少马拉色氏杆菌(Malassezia)属的酵母数目，头皮屑片的数目，以及瘙痒和头皮发红。

然而，脸部或身体的皮肤不会遭受与由于大量马拉色霉属酵母的存在所引起的相同的对头皮的刺激。

令人惊奇的是，本发明人已经证实，下述式(I)化合物对脸部和/或身体的皮肤具有舒缓特性。

本发明涉及下述式(I)化合物作为用于脸部和/或身体皮肤的舒缓剂的非治疗性化妆用途：

其中：

- R1表示C1-C4烷基；

- R2表示氢原子，或者饱和或不饱和的，直链或支链的C1-C6烃基；

- R3表示任选被羟基取代的饱和或不饱和的，直链或支链的C1-C4烃基；

- C-X表示C=O或CH-OH。

优选：

- R1表示乙基烷基；

- R2表示氢原子；

- C-X表示C=O或CH-OH，优选C=O。

优选：

- R1表示乙基烷基；

- R2表示氢原子；

- R3表示饱和的直链C1-C3烃基；

- C-X表示C=O。

作为化合物(I)的实例，可以提及：

。

优选使用以下化合物：

。

因此，上述式(I)化合物可以用于化妆品组合物中。

术语“化妆品组合物”是指旨在与人体的各种表面部分，特别是与表皮，指甲和嘴唇接触的物质或制剂，其仅仅或主要用于清洁它们，使它们变香，改变它们的外观，保护它们，保持它们处于良好状态，或矫正身体气味。化妆品组合物旨在用于非治疗用途。

化妆品组合物旨在施用于皮肤上。

“皮肤”是指面部和/或身体(颈，手，脚，腿，胸部)的皮肤。

根据本发明的上述式(I)化合物的化妆用途可用于预防和/或处理皮肤的不美观的反应和/或不适，这些反应是非病理性来源的并且可能例如由于剃须或脱毛所引起。

特别地，根据本发明的化妆用途可用于预防和/或治疗至少一种皮肤反应，该反应是非病理性来源的，选自由发红，刺痒或绷紧感觉组成的组。

通常，上述非病理性皮肤反应在身体最暴露的区域，即手、脚、腿、脸部和颈部中最常见。它们尤其可以发生在经受某些日常或频繁重复的卫生行为的区域上，如剃须(胡须，腿)，脱毛，由梳洗用品或家务产品的清洁，施用粘合剂如敷料，贴片或假体的附接，或在体育或专业行为的情况下，或者仅仅地与生活方式相关的行为，使用引起局部摩擦的衣服、工具或设备，或暴露于刺激性或污染性试剂或气候条件。

包含如上定义的式(I)化合物的化妆品组合物还包含在生理上可接受的介质。在生理上可接受的介质是可以施用于人的皮肤和皮肤附属物并具有令人愉悦的外观，气味和手感的无毒介质。

优选地，如上定义的式(I)的舒缓化合物以相对于组合物的总重量为0.01重量％至10重量％的量存在于化妆品组合物中。

优选地，如上定义的式(I)的舒缓化合物以相对于组合物的总重量为0.1重量％至5重量％的量存在。

甚至更优选地，如上所定义的舒缓的式(I)化合物以相对于组合物的总重量为0.1重量％至3重量％的量存在。

化妆品组合物还可以包含作为赋形剂的至少一种亲水或亲脂性胶凝剂，亲水性或亲脂性添加剂，乳化剂，稳定剂，防腐剂，填充剂，香料，气味吸收剂，油，蜡，溶剂或着色剂。

这些各种赋形剂的量是在化妆品领域中常规使用的量，并且例如为组合物总重量的约0.01％至15％。

根据本发明的特定方式，化妆品组合物旨在用于局部给药。

对于局部施用于皮肤，组合物可以特别是水性或油性溶液或洗剂或乳清类型分散液的形式，乳类型的液体或半液体稠度的乳液的形式，其中乳液通过将脂肪相分散在水相中获得(O/W)，或反之亦然(W/O)，或含水或无水凝胶或乳膏类型的软质稠度的悬浮液或乳液，或微胶囊或微粒，或离子和/或非离子型的泡状分散体，或泡沫形式，优选乳液形式。这些组合物根据常规方法制备。

这些化妆品组合物或皮肤病学组合物可以例如由用于脸部，手，脚，主要解剖学褶皱或身体的清洁，保护，治疗或护理的霜剂(例如日霜，晚霜，卸妆乳膏，粉底霜或防晒霜)，流体粉底，卸妆乳，保护或护理体乳，防晒乳，用于皮肤护理的洗液，凝胶或泡沫，例如清洁洗剂，防晒洗剂，人造晒黑洗液，浴液组合物，包含杀菌剂的除臭组合物，剃须后凝胶或洗剂，和脱毛膏构成。

组合物还可以由构成肥皂或清洁棒的固体制剂组成。

组合物也可以以用于还包含加压推进剂的气溶胶的组合物的形式进行包装。

组合物可以以乳液，乳膏，软膏，香膏，乳，洗剂，凝胶，泡沫或溶液的形式进行配制。

化妆品组合物特别地可以选自剃须产品，晒后产品，除臭剂，舒缓霜或特别用于嘴唇，眼睛或腿的产品。

特别地，化妆品组合物可以选自剃须后香膏，除臭剂或舒缓霜剂。

本发明的另一个主题是用于非治疗性护理以使脸部和/或身体的皮肤舒缓的化妆方法，其特征在于其包括将如上所述的化妆品组合物施用到脸部和/或身体的皮肤上。该方法在除了头皮之外的脸部和/或身体的皮肤上进行实施。

根据本发明的化妆方法旨在舒缓皮肤，特别是用于预防和/或减少脸部和/或身体的皮肤的不适的反应。

更具体地，根据本发明的化妆方法用于预防和/或处理至少一种选自发红，刺痒或绷紧感觉的皮肤反应。特别是由于皮肤干燥引起的刺痒或绷紧感觉。

如上定义的式(I)的舒缓性化合物的性质已经特别地通过下面的实施例进行了证实。

实施例1：

制备具有以下组成的化妆品凝胶：

-化合物 0.1%

-交联丙烯酸(Carbopol 941) 0.3%

-水适量至100%。

施用到预先剃须的脸部的皮肤上或预先除毛的腿部上的凝胶可以在剃须或脱毛后使皮肤舒缓。

实施例2：

评价了以下化合物的舒缓性质：

使用以下操作方法：

制备以下组合物(组合物A)：

化合物

1.6g

AMPS均聚物 0.19g

环己硅氧烷 5g

聚二甲基硅氧烷10cst 3.75g

氢化聚异丁烯

(来自NOF Corporation的Parleam) 4g

氢氧化钠 0.12g

丙烷-1,3-二醇 5g

羧基乙烯基聚合物

(来自Lubrizol的Carbopol 980聚合物) 0.3g

丙烯酸/甲基丙烯酸C₁₀-C₃₀烷基酯交联共聚物

(来自Lubrizol的Pemulen TR-2 POLYMER) 0.11g

用氨部分中和并高度交联的聚丙烯酰胺基甲基丙磺酸

(来自Clariant的Hostacerin AMPS^®) 0.2

柠檬酸 0.08g

水适量至100g。

还通过用水代替酮化合物的量制备了不含该酮化合物的安慰剂组合物(组合物P)。

进行具有10个人的小组测试以评价组合物A和具有9个人的小组测试以评价组合物P。小组中的男性具有白色皮肤。

在5天期间，每个受试者在早上剃须后和在晚上睡觉前施用组合物。

如下所述地，在第一天在剃须后20分钟进行第一次评价或测量，然后在第5天在剃须后20分钟进行第二次评价或测量。

皮肤发红的测量：

在用组合物处理的脸部区域和未处理的区域上用色度计(Konica Minolta CR-400，D65日光模式)测量皮肤的发红。使用CIE Lab系统测量了颜色a，并且对该值a进行计分(进行3次测量)。

使用组合物A，获得了4.1％的发红的降低，而使用安慰剂组合物时，发红的降低为1.4％。

皮肤干燥的绷紧感的评价：

还要求小组根据以下评级评估了在处理的第一天和第五天的皮肤的干燥绷紧感：

0=无

1=轻度

2=中度

3=严重。

然后计算了在处理的第一天和第五天时由整个小组给出的分数的平均值，然后确定在处理的第一天和第五天的百分比差异。

获得以下结果：

组合物A：

第一天平均值=0.90

第五天平均值=0.30

即差值为0.3/0.9×100=33.3％

组合物P：

第一天平均值=0.78

第五天平均值=0.44

即差值为0.44/0.78×100=57.1％。

用组合物A处理的小组比用组合物P处理的小组感觉到更弱的皮肤的干燥绷紧感。

所获得的结果显示，所测试的酮化合物使得可以减少皮肤发红以及由剃须引起的皮肤的干燥紧绷感。因此，酮化合物在剃须后具有皮肤舒缓作用。

Claims

1.以下式(I)化合物作为脸部或身体的皮肤的舒缓剂的非治疗性化妆用途：

其中：

- R1表示C1-C4烷基；

- C-X表示C=O或CH-OH。

2.如权利要求1所述的化妆用途，其中对于式(I)化合物：

- R1表示乙基烷基；

- R2表示氢原子；

- C-X表示C=O或CH-OH。

3.根据权利要求1或2所述的化妆用途，其中对于式(I)化合物：

- R1表示乙基烷基；

- R2表示氢原子；

- R3表示饱和的直链C1-C3烃基；

- C-X表示C=O。

4.根据权利要求1所述的化妆用途，其中所述式(I)化合物选自：

。

5.根据前述权利要求中任一项所述的化妆用途，其中所述化合物(I)为:

。

6.根据前述权利要求中任一项所述的化妆用途，用于预防和/或处理不美观的非病理性来源的反应和/或皮肤不适。

7.根据前述权利要求中任一项所述的化妆用途，用于预防和/或处理至少一种选自发红，刺痒或绷紧感觉的非病理性皮肤反应。

8.根据前一项权利要求所述的化妆用途，其中所述刺痒或绷紧感觉是由于皮肤干燥所引起。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的化妆用途，其中所述式(I)化合物包含在化妆品组合物中。

10.化妆用途，其中如在权利要求1至8中任一项所定义的式(I)的舒缓化合物在化妆品组合物中以相对于组合物的总重量为0.01重量％至10重量％，优选0.1重量％至5重量％的量存在。

11.一种用于使脸部和/或身体的皮肤舒缓的非治疗性化妆方法，其特征在于，其包括将包含根据权利要求1至5之一所定义的化合物(I)的化妆品组合物施用到脸部和/或身体的皮肤上。

12.根据前一项权利要求所述的方法，用于预防和/或处理不美观的非病理性来源的反应和/或皮肤不适。

13.根据权利要求11或12中任一项所述的方法，用于预防和/或处理选自发红、刺痒或绷紧感觉的至少一种非病理性皮肤反应。

14.根据权利要求11至13中任一项所述的方法，其中所述式(I)化合物被包含在化妆品组合物中。

15.根据权利要求11至13中任一项所述的方法，其中所述式(I)化合物以相对于组合物的总重量为0.01重量％至10重量％，优选0.1重量％至5重量％的量存在于化妆品组合物中。