ES2713693T3 - Utilización de 4-(3-etoxi-4-hidroxifenil)alquilcetona como agente calmante de la piel - Google Patents
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Abstract
Utilización cosmética no terapéutica de un compuesto de fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la que: - R1 representa un radical alquilo de C1-C4 - R2 representa un átomo de hidrógeno, o un radical hidrocarbonado, saturado o insaturado, lineal o ramificado, de C1-C6; - R3 representa un radical hidrocarbonado, saturado o insaturado, lineal o ramificado, de C1-C4 eventualmente sustituido con un grupo hidroxilo; - C-X representa C=O o CH-OH; como agente calmante de la piel de la cara o del cuerpo.
Description
DESCRIPCION
Utilizacion de 4-(3-etoxi-4-hidroxifenil)alquilcetona como agente calmante de la piel
La presente invencion se refiere a la utilizacion cosmetica no terapeutica de compuestos de tipo 4-(3-etoxi-4-hidroxifenil)alquilcetona, como agentes calmantes de la piel de la cara y del cuerpo.
La piel es la primera barrera de proteccion del organismo frente al medio ambiente. Sufre por lo tanto numerosas agresiones externas que pueden llevar a reacciones cutaneas molestas.
Las reacciones cutaneas molestas de la piel de la cara o del cuerpo pueden generarse, especialmente, por el contacto con productos quimicos tales como limpiadores, permanentes, coloraciones del cabello o proceder de acciones mecanicas tales como el afeitado, la exfoliacion, el peeling, la depilacion, o proceder de la accion de la temperatura, del clima, o tambien de la polucion atmosferica.
Existe por lo tanto la necesidad de nuevos agentes calmantes en el campo cosmetico para la piel de la cara y del cuerpo.
Se describe en la solicitud WO2012/131274 que unos compuestos de tipo 4-(3-etoxi-4-hidroxifenil)alquilcetona permiten eliminar y/o reducir el numero de levadura del genero Malassezia, la cantidad de caspa, asi como los picores y las rojeces sobre el cuero cabelludo.
Sin embargo, la piel de la cara o del cuerpo no sufre las mismas molestias del cuero cabelludo generadas por la presencia en cantidad importante de la levadura del genero Malassezia. El documento US2012258058 se refiere a una formulacion que tiene una accion de reduccion de la irritacion de la piel utilizando [6]-paradol en una composicion cosmetica.
De manera sorprendente, el inventor ha mostrado que los compuestos de formula (I) descritos a continuacion presentan unas propiedades calmantes para la piel de la cara y/o del cuerpo.
La presente invencion se refiere a la utilizacion cosmetica no terapeutica como agente calmante para la piel de la cara y/o del cuerpo de un compuesto de formula (I) siguiente:
en la que:
- R1 representa un radical alquilo de C1-C4
- R2 representa un atomo de hidrogeno, o un radical hidrocarbonado, saturado o insaturado, lineal o ramificado, de C1-C6;
- R3 representa un radical hidrocarbonado, saturado o insaturado, lineal o ramificado, de C1-C4 eventualmente sustituido con un grupo hidroxilo;
- C-X representa C=O o CH-OH.
Preferentemente:
- R1 representa un radical alquilo etilo
- R2 representa un atomo de hidrogeno;
- R3 representa un radical hidrocarbonado, saturado o insaturado, lineal o ramificado, de C1-C4 eventualmente sustituido con un grupo hidroxilo;
- C-X representa C=O o CH-OH y preferentemente C=O.
Preferiblemente:
- R1 representa un radical alquilo etilo
- R2 representa un atomo de hidrogeno;
- R3 representa un radical hidrocarbonado, saturado, lineal de C1-C3;
- C-X representa C=O.
Como ejemplo de compuestos (I) se pueden citar:
Preferentemente, se utiliza el compuesto:
Los compuestos de formula (I) antes mencionados pueden por lo tanto utilizarse en composiciones cosmeticas. Se entiende por “composicion cosmetica” una sustancia o una preparacion destinada a ponerse en contacto con las diversas partes superficiales del cuerpo humano, en particular la epidermis, las unas, los labios, para, exclusiva o principalmente, limpiarlas, perfumarlas, modificar su aspecto, protegerlas, mantenerlas en buen estado o corregir los olores corporales. Una composicion cosmetica esta destinada a una utilizacion no terapeutica.
La composicion cosmetica esta destinada a aplicarse sobre la piel.
Por “piel” se entiende la piel de la cara y/o del cuerpo (cuello, manos, pies, piernas, busto).
La utilizacion cosmetica de los compuestos de formula (I) antes mencionada segun la invencion puede destinarse a prevenir y/o tratar las reacciones antiesteticas y/o de molestia en la piel, siendo estas reacciones de origen no patologica y pudiendo ocasionarse, por ejemplo, por el afeitado o la depilacion.
En particular, la utilizacion cosmetica segun la invencion puede estar destinada a prevenir y/o tratar al menos una reaccion cutanea de la piel, siendo esta reaccion de origen no patologica, seleccionada del grupo constituido de las rojeces, de las sensaciones de picores o de tiranteces.
De manera general, las reacciones cutaneas no patologicas mencionadas anteriormente son mas frecuentes en las zonas mas expuestas del organismo, a saber las manos, los pies, las piernas, la cara y el cuello. Pueden ocurrir, especialmente, en zonas sometidas a algunos gestos de higiene diario, o frecuentemente reiterados, tales como el afeitado (barba, piernas), la depilacion, el desbridamiento por productos de aseo o productos de limpieza, la aplicacion de adhesivos como tiritas, parches o fijaciones de protesis, o en el caso de gestos deportivos o profesionales, o simplemente relacionados con el modo de vida, con la utilizacion de ropa, de herramientas o de equipamientos que generan fricciones localizadas, o con la exposicion a agentes irritantes o contaminantes o con las condiciones climaticas.
Las composiciones cosmeticas que comprenden unos compuestos de formula (I), tales como se han definido anteriormente comprenden ademas un medio fisiologicamente aceptable. Un medio fisiologicamente aceptable es un medio no toxico y susceptible de aplicarse sobre la piel y las faneras humanas y de aspecto, olor y tacto agradables. El compuesto calmante de formula (I) tal como se ha definido anteriormente esta preferentemente presente en las composiciones cosmeticas en una cantidad del 0,01% al 10% en peso con respecto al peso total de la composicion. Preferiblemente, el compuesto calmante de formula (I) tal como se ha definido anteriormente esta presente en una cantidad del 0,1% al 5% en peso con respecto al peso total de la composicion.
El compuesto calmante de formula (I) tal como se ha definido anteriormente esta aun mas preferiblemente presente en una cantidad del 0,1% al 3% en peso con respecto al peso total de la composicion.
La composicion cosmetica puede comprender ademas, como excipiente, al menos un gelificante hidrofilo o lipofilo, un aditivo hidrofilo o lipofilo, un agente emulsionante, un agente estabilizante, un conservante, una carga, un perfume, un absorbente de olores, un aceite, una cera, un disolvente o una materia colorante.
Las cantidades de estos diferentes excipientes son las clasicamente utilizadas en el campo cosmetico, y por ejemplo varian de aproximadamente el 0,01 al 15% del peso total de la composicion.
Segun un modo particular de la presente invencion, la composicion cosmetica esta destinada a una administracion topica.
Para una aplicacion topica sobre la piel, la composicion puede tener la forma en particular de soluciones acuosas u oleosas o de dispersiones de tipo locion o suero, de emulsiones de consistencia liquida o semi-liquida de tipo leche, obtenidas por dispersion de una fase grasa en una fase acuosa (H/E) o inversamente (E/H), o de suspensiones o emulsiones de consistencia blanda de tipo crema o gel acuoso o anhidras, o tambien de microcapsulas o microparticulas, o de dispersiones vesiculares de tipo ionico y/o no ionico o de espumas, preferentemente en forma de emulsion. Estas composiciones se preparan segun los metodos habituales.
Estas composiciones cosmeticas o dermatologicas pueden, por ejemplo, constituir unas cremas de limpieza, de proteccion, de tratamiento o de cuidado para la cara, para las manos, para los pies, para los grandes pliegues anatomicos o para el cuerpo (por ejemplo cremas de dia, cremas de noche, cremas desmaquilladoras, cremas de base de maquillaje, cremas antisolares), bases de maquillajes fluidas, leches desmaquilladoras, leches corporales de proteccion o de cuidado, leches antisolares, lociones, geles o espumas para el cuidado de la piel, como lociones de limpieza, lociones antisolares, lociones de bronceado artificial, composiciones para el bano, composiciones desodorizantes que comprenden un agente bactericida, geles o lociones para despues del afeitado y cremas depilatorias.
Las composiciones pueden tambien consistir en preparaciones solidas que constituyen unos jabones o unas pastillas de limpieza.
Las composiciones pueden tambien envasarse en forma de composicion para aerosol que comprende tambien un agente propulsor bajo presion.
La composicion puede formularse en forma de emulsion, de crema, de pomada, de balsamo, de leche, de locion, de gel, de espuma o de solucion.
La composicion cosmetica se puede seleccionar, en particular, entre los productos de afeitado, los productos para despues del sol, los desodorantes, las cremas calmantes, o los productos especificamente destinados a los labios, a los ojos o a las piernas.
En particular, la composicion cosmetica se puede seleccionar entre los balsamos para despues del afeitado, los desodorantes o las cremas calmantes.
La invencion tiene tambien por objeto un procedimiento cosmetico para el cuidado no terapeutico para calmar la piel de la cara y/o del cuerpo, caracterizado por que comprende la aplicacion sobre la piel de la cara y/o del cuerpo, de una composicion cosmetica tal como se ha descrito anteriormente. El procedimiento se utiliza sobre la piel de la cara y/o del cuerpo, a excepcion del cuero cabelludo.
El procedimiento cosmetico segun la invencion esta destinado a calmar la piel, en particular para prevenir y/o reducir las reacciones de molestia de la piel de la cara y/o del cuerpo.
Mas particularmente, el procedimiento cosmetico segun la invencion esta destinado a prevenir y/o tratar al menos una reaccion cutanea seleccionada del grupo constituido de las rojeces, de las sensaciones de picores o de tiranteces. Se trata en particular de sensaciones de picores o de tiranteces que se deben a la sequedad de la piel. Las propiedades de los compuestos calmantes de formula (I) tales como se han definido anteriormente se han puesto en evidencia gracias, en particular, al ejemplo siguiente.
Ejemplo 1:
Se prepara un gel cosmetico que tiene la composicion siguiente:
- compuesto 0,1%
- acido acrilico reticulado (CARBOPOL 941) 0,3%
- agua csp 100%
El gel aplicado sobre una piel de la cara previamente afeitada o sobre las piernas previamente depiladas permite calmar la piel tras el afeitado o la depilacion.
Ejemplo 2:
Se han evaluado las propiedades calmantes del compuesto:
con el protocolo siguiente:
Se ha preparado la composicion siguiente (Composicion A):
Compuesto 1,6 g
Homopo mero 0,19 g Ciclohexasiloxano 5 g Dimeticona 10 cst 3,75 g Poliisobutileno hidrogenado (Parleam de Nof Corporation) 4 g Hidroxido de sodio 0,12 g Propano 1-3 diol 5 g Polimero carboxivinilico (Carbopol 980 polymer de Lubrizol) 0,3 g Copolimero reticulado acido acrilico/metacrilato de alquilo de C10-C30 (PEMULEN TR-2 0,11 g POLYMER de Lubrizol)
Acido poliacrilamidometilpropano sulfonico neutralizado parcialmente con amoniaco y 0,2 altamente reticulado (Hostacerin AMPS® de Clariant)
Acido citrico 0,08 g
Agua csp 100g
Se ha preparado tambien una composicion placebo (composicion P) sin el compuesto cetonico sustituyendo su cantidad por agua.
Se ha efectuado un ensayo panel con 10 hombres para evaluar la composicion A y con 9 hombres para evaluar la composicion P. Los hombres del panel tienen una piel blanca.
Cada sujeto ha aplicado la composicion despues del afeitado por la manana y tambien por la noche antes de acostarse, durante 5 dias.
Una primera evaluacion o medicion se ha efectuado el primer dia 20 minutos despues del afeitado, despues se ha realizado una segunda evaluacion o medicion el 5° dia 20 minutos despues del afeitado, como se describe a continuacion.
Medicion de la rojez de la piel:
Se ha medida la rojez de la piel con un cromametro (Konica Minolta CR-400, D65 Daylight mode) sobre la zona de la cara tratada con la composicion y la zona no tratada. El color se ha medido utilizando el sistema CIE Lab y el valor se ha anotado (3 mediciones efectuadas).
Con la composicion A se ha obtenido una reduccion de la rojez del 4,1% mientras que con la composicion placebo la reduccion de la rojez es del 1,4%.
Evaluacion de la sensacion de tirantez de sequedad de la piel:
Se ha pedido tambien al panel evaluar la sensacion de tirantez de sequedad de la piel en el primer dia y en el quinto dia de tratamiento, segun las anotaciones siguientes:
0 = ninguna
1 = baja
2 = moderada
3 = severa
Se ha calculado despues la media de la nota atribuida por el conjunto del panel en el primer y en el quinto dia de tratamiento y despues se ha determinado la diferencia en porcentaje entre la
Se han obtenido los resultados siguientes:
Composicion A:
Media primer dia = 0,90
Media quinto dia = 0,30
Es decir una diferencia de 0,3/0,9 x 100 = 33,3%
Composicion P:
Media primer dia = 0,78
Media quinto dia = 0,44
Es decir una diferencia de 0,44/0,78 x 100 = 57,1%
El panel tratado con la composicion A percibe una sensacion de tirantez de sequedad de la piel mas baja que la percibida por el panel tratado con la composicion P.
Los resultados obtenidos muestran que el compuesto cetonico ensayado permite disminuir la rojez de la piel asi como la sensacion de tirantez de sequedad de la piel ocasionada por el afeitado. El compuesto cetonico tiene por lo tanto una accion calmante de la piel despues del afeitado.
Claims (15)
1. Utilizacion cosmetica no terapeutica de un compuesto de formula (I) siguiente:
en la que:
- R1 representa un radical alquilo de C1-C4
- R2 representa un atomo de hidrogeno, o un radical hidrocarbonado, saturado o insaturado, lineal o ramificado, de C1-C6;
- R3 representa un radical hidrocarbonado, saturado o insaturado, lineal o ramificado, de C1-C4 eventualmente sustituido con un grupo hidroxilo;
- C-X representa C=O o CH-OH;
como agente calmante de la piel de la cara o del cuerpo.
2. Utilizacion cosmetica segun la reivindicacion 1, en la que para el compuesto de formula (I):
- R1 representa un radical alquilo etilo
- R2 representa un atomo de hidrogeno;
- R3 representa un radical hidrocarbonado, saturado o insaturado, lineal o ramificado, de C1-C4 eventualmente sustituido con un grupo hidroxilo;
- C-X representa C=O o CH-OH.
3. Utilizacion cosmetica segun la reivindicacion 1 o 2, en la que para el compuesto de formula (I):
- R1 representa un radical alquilo etilo
- R2 representa un atomo de hidrogeno;
- R3 representa un radical hidrocarbonado, saturado, lineal de C1-C3;
- C-X representa C=O.
4. Utilizacion cosmetica segun la reivindicacion 1, en la que el compuesto de formula (I) se selecciona entre:
5. Utilizacion cosmetica segun una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el compuesto (I) es:
6. Utilizacion cosmetica segun una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, para prevenir y/o tratar las reacciones de origen no patologicas antiesteticas y/o de molestia de la piel.
7. Utilizacion cosmetica segun una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, para prevenir y/o tratar al menos una reaccion cutanea no patologica seleccionada del grupo constituido por las rojeces, las sensaciones de picores o tiranteces.
8. Utilizacion cosmetica segun la reivindicacion anterior, en la que las sensaciones de picores o de tiranteces se deben a la sequedad de la piel.
9. Utilizacion cosmetica segun una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en la que el compuesto de formula (I) esta comprendido en una composicion cosmetica.
10. Utilizacion cosmetica, en la que el compuesto calmante de formula (I) tal como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 esta presente en una composicion cosmetica en una cantidad que va del 0,01% al 10% en peso con respecto al peso total de la composicion, preferentemente que va del 0,1% al 5 % en peso.
11. Procedimiento cosmetico no terapeutico para calmar la piel de la cara y/o del cuerpo, caracterizado por que comprende la aplicacion sobre la piel de la cara y/o del cuerpo, de una composicion cosmetica que comprende un compuesto (I) definido segun una de las reivindicaciones 1 a 5.
12. Procedimiento segun la reivindicacion anterior, para prevenir y/o tratar las reacciones de origen no patologico antiesteticas y/o de molestia de la piel.
13. Procedimiento segun una cualquiera de las reivindicaciones 11 o 12, para prevenir y/o tratar al menos una reaccion cutanea no patologica seleccionada del grupo constituido de las rojeces, de las sensaciones de picores o de tiranteces.
14. Procedimiento segun una cualquiera de las reivindicaciones 11 a 13, en el que el compuesto de formula (I) esta comprendido en una composicion cosmetica.
15. Procedimiento segun una cualquiera de las reivindicaciones 11 a 13, en el que el compuesto de formula (I) esta presente en una composicion cosmetica en una cantidad que va del 0,01% al 10% en peso, con respecto al peso total de la composicion, preferentemente que va del 0,1% al 5% en peso.
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