CN106265948A

CN106265948A - 一种治疗头痛的组合物及其制备方法

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Publication number: CN106265948A
Application number: CN201610787604.4A
Authority: CN
Inventors: 韩志峰; 闫晓楠; 潘勤; 耿彤; 张红茹; 尚乔玉
Original assignee: ZHONGXIN INNOVA LABORATORIES
Current assignee: ZHONGXIN INNOVA LABORATORIES
Priority date: 2016-08-31
Filing date: 2016-08-31
Publication date: 2017-01-04

Abstract

本发明公开了一种治疗头痛的药物及其制备方法，其制备方法包括以下步骤：取上述共九味作为活性成分的重量份中药材，白芷、辛夷、细辛、藁本、川芎分别或者合并提取挥发油，水提液过滤，备用；将所得挥发油与荆芥穗油合并，备用；葛根、茺蔚子、女贞子三味药水煮二次，滤过，静置；将提过挥发油的药渣与葛根、茺蔚子、女贞子药渣合并，加水煎煮，滤过，合并三次滤液，静置，滤过，滤液减压浓缩至稠膏或干燥后粉碎制成细粉，备用。上述提取物加入适合的辅料，可以制备成为滴丸、软胶囊、液体胶囊、喷雾剂、微乳、微囊、贴剂等药学上接受的剂型。本发明无需增加特殊设备，在现有技术设备基础上，对处方中的有效成分进行了更为有效的提取，减少了有效成分的损失，保证了药物的有效性。

Description

一种治疗头痛的组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种治疗头痛组合物的制备方法，属于中药现代化领域。

背景技术

六经头痛片是一种用于全头痛、偏头痛及局部头痛的中药，其由白芷、辛夷、藁本、川芎、葛根、细辛、女贞子、茺蔚子、荆芥穗油制成。六经头痛片可疏风活络，止痛利窍。用于全头痛、偏头痛及局部头痛。

本方中白芷散风寒湿、芳香通窍，善治阳明经头痛；川芎辛温升散，性善疏通，上行头目，外达肌肤，功善祛风止痛，尤善治少阳、厥阴经头痛；荆芥穗油辛散上行，疏散上部风邪；细辛通窍止痛；藁本止巅顶头痛；女贞子、茺蔚子补肝肾阴虚，增强川芎活血调经之功，与白芷、辛夷、荆芥穗油、藁本川芎一起配伍，达到消长阴阳平衡，再配伍葛根辛凉之性，不仅有治疗伤寒中风头痛的作用，还防止白芷、辛夷、藁本、川芎、细辛等温燥太过而伤阴。

头痛病是指由于外感与内伤，致使脉络拘急或失养，清窍不利所引起的以头部疼痛为主要临床特征的疾病。头痛既是一种常见病证，也是一个常见症状，可以发生于多种急慢性疾病过程中，有时亦是某些相关疾病加重或恶化的先兆。

本病近年来发病率呈上升趋势，尤其偏头痛，一般人群发病率达5％，流行病学调查表明，我国患病率为985.2/10万，30岁以下发病者逐年增长，男女患病率之比约为1：4。相当数量的病人尤其久治不愈者，往往求治于中医。

卫生部标准WS2-B-0928-91记载：“六经头痛片的主要成分包括白芷、辛夷、藁本、川芎、葛根、细辛、女贞子、茺蔚子、荆芥穗油，制备方法：以上九味，辛夷、细辛提取挥发油，挥发油与荆芥穗油用适量乙醇溶解，备用；取白芷50g粉碎成细粉，备用。其余白芷与藁本、葛根、女贞子、川芎、茺蔚子水提取两次，第一次2小时，第二次1小时。辛夷、细辛提取挥发油后水提取一次，时间为1小时，合并以上水提取液，滤过，浓缩成膏，相对密度1.20～1.30(50～60℃)。水提取膏中加入白芷细粉，制成颗粒，干燥，放冷，兑入荆芥穗油等乙醇溶液，混匀，压制成955片，包衣，即得。”

卫生部标准WS2-B-0928-91所记载的制备方法存在一些问题，不利于处方药效的发挥。

处方中的白芷、辛夷、藁本、川芎、细辛均含有丰富的挥发性成分，但现行标准中仅对细辛与辛夷进行了挥发油提取，其他药材均采用水提，其中挥发性成分的损失严重。文献显示白芷挥发油具有镇痛、镇静作用[高小坤. 白芷挥发油镇痛、镇静作用实验研究[J].现代中西医结合杂志,2013,35:3880-3882+3888.]，藁本挥发油与川芎挥发油中的藁本內酯具有舒张血管、镇痛消炎等方面的药理作用[左爱华,王莉,肖红斌. 藁本内酯药理学和药代动力学研究进展[J]. 中国中药杂志,2012,22:3350-3353.]，被认为是治疗偏头痛的物质基础，因此，现行制备方法对制剂的临床有效性有不良影响。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种治疗头痛组合物及其制备方法。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种治疗头痛药物的成分组成为：白芷150g～200g，辛夷150g～200g，藁本200g～400g，川芎50g～150g，葛根200g～400g ，茺蔚子200g～400g，细辛30g～100g，女贞子200g～400g，荆芥穗油1.5ml～4ml。

所述活性成分采用下述方法制备得到：取上述共九味作为活性成分的重量份中药材，白芷、辛夷、细辛、藁本、川芎分别或者合并提取挥发油，水提液过滤，备用；将所得挥发油与荆芥穗油合并，备用；葛根、茺蔚子、女贞子三味药水煮二次，第一次加水5-10倍量，100℃，煎煮1-2小时，滤过，静置；将提过挥发油的药渣与葛根、茺蔚子、女贞子药渣合并，加水至药材总量的5-10倍量，100℃，煎煮1-2小时，滤过，合并三次滤液，静置，滤过，滤液减压浓缩(比重1.32-1.34，20℃)干燥，粉碎制成细粉，备用。

所述活性成分采用下述方法制备得到：取上述共九味作为活性成分的重量份中药材，白芷、辛夷、细辛、藁本、川芎分别或者合并提取挥发油，水提液过滤，备用；将所得挥发油与荆芥穗油合并，备用；葛根、茺蔚子、女贞子三味药水煮二次，第一次加水5-10倍量，100℃，煎煮1-2小时，滤过，静置；将提过挥发油的药渣与葛根、茺蔚子、女贞子药渣合并，加水至药材总量的5-10倍量，100℃，煎煮1-2小时，滤过，合并三次滤液，静置，滤过，滤液减压浓缩至稠膏，备用。

上述挥发油提取方法为水蒸气蒸馏或者超临界流体萃取，优选水蒸气蒸馏法；

上述干燥方法为减压干燥或者喷雾干燥，优选喷雾干燥；

上述提取物加入适合的辅料，可以制备成为滴丸、软胶囊、液体胶囊、喷雾剂、微乳、微囊等药学上接受的剂型。

本发明的优点是：无需增加特殊设备，在现有技术设备基础上，对处方中的有效成分进行了更为有效的提取，减少了有效成分的损失，保证了药物的有效性。

具体实施方式

以下通过实施例详细说明本发明技术方案，并不以此限定本发明的实施范围。

实施例1：

一.处方：白芷150g ，辛夷150g，藁本300g，川芎100g，葛根300g ，茺蔚子300g，细辛50g，女贞子300g，荆芥穗油2.5ml 。

二.制法：

取上述共九味作为活性成分的重量份中药材，白芷、辛夷、细辛、藁本、川芎分别或者合并提取挥发油，水提液过滤，备用；将所得挥发油与荆芥穗油合并，备用；葛根、茺蔚子、女贞子三味药水煮二次，第一次加水10倍量，100℃，煎煮2小时，滤过，静置；将提过挥发油的药渣与葛根、茺蔚子、女贞子药渣合并，加水至药材总量的8倍量，100℃，煎煮1小时，滤过，合并三次滤液，静置，滤过，滤液减压浓缩(比重1.32-1.34，20℃)干燥，粉碎制成细粉300g，备用。将大豆色拉油300ml加热熔化，混匀，降至室温。加入浸膏粉与挥发油及40g吐温80，用胶体磨研磨，即得制软胶囊药液。

将药液与胶皮送入制丸机制丸，制得六经头痛软胶囊1000粒。

实施例2：

二.制法：

取上述共九味作为活性成分的重量份中药材，白芷、辛夷、细辛、藁本、川芎分别或者合并提取挥发油，水提液过滤，备用；将所得挥发油与荆芥穗油合并，备用；葛根、茺蔚子、女贞子三味药水煮二次，第一次加水8倍量，100℃，煎煮1小时，滤过，静置；将提过挥发油的药渣与葛根、茺蔚子、女贞子药渣合并，加水至药材总量的5倍量，100℃，煎煮1小时，滤过，合并三次滤液，静置，滤过，滤液减压浓缩至稠膏，备用。将300g PEG6000加热至70-90℃使熔化，加入稠膏与挥发油，搅拌均匀，移至滴丸机中，由上往下，滴入0℃～5℃液体石蜡中，制成滴丸剂600g。

将所得滴丸表面液体石蜡除净，于高效包衣锅内进行包衣，以20%欧巴代水溶液作为包衣液，包衣增重为10%。

以下的药效学试验用于证明本发明的有益效果和积极意义。

实验材料

1) 实验动物： ICR小鼠，雌雄各半，体重18-22g，北京维通利华实验动物技术有限公司，合格证号：SCXK(京)2012-0001。

2)受试样品：实施例1提取物（以下简称提取物），天津中新药业研究中心制剂室提供。

3)试剂：冰乙酸（分析纯AR），天津市科密欧化学试剂有限公司。

实验方法：ICR小鼠30只，雌雄各半，按体重均衡分为3组：模型对照组、提取物低剂量组（5g生药/kg）、提取物高剂量组（10g生药/kg）。各组小鼠均鼻内给药，连续3天，模型对照组给予等体积生理盐水。末次给药后30分钟，每只小鼠均腹腔注射0.6% 冰乙酸10mL/kg，记录15分钟内小鼠扭体次数，扭体反应表现为：腹部凹陷收缩，躯干与后腿伸张、臀部高起、蠕行等，并计算药物对扭体反应的抑制率。与对照组进行统计比较，试验结果采用SPSS11.0进行统计。

实验结果

表1 实施例1提取物对醋酸诱发小鼠扭体的影响()

与模型对照组比较，*P<0.05 **P<0.01.

试验结果表明，两个提取物组连续3天给药，能明显减少小鼠注射醋酸后15分钟内的扭体次数，与模型对照组比较均有显著性差异（P<0.05，P<0.01），且抑制率均高于40%。提示六经头痛提取物具有明显的镇痛作用。

Claims

1.一种用于治疗头痛的组合物，药物的成分组成为：白芷150g～200g，辛夷150g～200g，藁本200g～400g，川芎50g～150g，葛根200g～400g ，茺蔚子200g～400g，细辛30g～100g，女贞子200g～400g，荆芥穗油1.5ml～4ml。

2.根据权利要求1所述，一种用于治疗头痛的组合物的制备方法，其特征在于包含以下制备步骤：取上述共九味作为活性成分的重量份中药材，白芷、辛夷、细辛、藁本、川芎分别或者合并提取挥发油，水提液过滤，备用；将所得挥发油与荆芥穗油合并，备用；葛根、茺蔚子、女贞子三味药水煮二次，第一次加水5-10倍量，100℃，煎煮1-2小时，滤过，静置；将提过挥发油的药渣与葛根、茺蔚子、女贞子药渣合并，加水至药材总量的5-10倍量，100℃，煎煮1-2小时，滤过，合并三次滤液，静置，滤过，滤液减压浓缩(比重1.32-1.34，20℃)干燥，粉碎制成细粉，即得活性成分。

3.根据权利要求1所述一种用于治疗头痛的组合物的制备方法，其特征在于包含以下制备步骤：取上述共九味作为活性成分的重量份中药材，白芷、辛夷、细辛、藁本、川芎分别或者合并提取挥发油，水提液过滤，备用；将所得挥发油与荆芥穗油合并，备用；葛根、茺蔚子、女贞子三味药水煮二次，第一次加水5-10倍量，100℃，煎煮1-2小时，滤过，静置；将提过挥发油的药渣与葛根、茺蔚子、女贞子药渣合并，加水至药材总量的5-10倍量，100℃，煎煮1-2小时，滤过，合并三次滤液，静置，滤过，滤液减压浓缩至稠膏，即得活性成分。

4.根据权利要求2或3所述，一种用于治疗头痛组合物的制备方法，其特征在于所述挥发油提取方法为水蒸气蒸馏或者超临界流体萃取，优选水蒸气蒸馏法。

5.根据权利要求2所述，一种用于治疗头痛组合物的制备方法，其特征在于所述干燥方法为减压干燥或者喷雾干燥，优选喷雾干燥。

6.一种治疗头痛的药物，其特征在于：含有权利要求1至5中任何一项所述的药物组合物。

7.根据权利要求6所述的一种治疗头痛的药物，其特征在于：所述药物还含有药剂学可接受的辅料。

8.根据权利要求6或7所述的一种治疗头痛药物，其特征在于：所述药物组合物为口服剂型，滴丸、软胶囊、液体胶囊、喷雾剂、微乳、微囊等药学上接受的剂型。

9.权利要求1或2所述的一种治疗头痛的组合物制备方法，其特征在于，步骤为：

取上述共九味作为活性成分的重量份中药材，白芷、辛夷、细辛、藁本、川芎分别或者合并提取挥发油，水提液过滤，备用；将所得挥发油与荆芥穗油合并，备用；葛根、茺蔚子、女贞子三味药水煮二次，第一次加水5-10倍量，100℃，煎煮1-2小时，滤过，静置；将提过挥发油的药渣与葛根、茺蔚子、女贞子药渣合并，加水至药材总量的5-10倍量，100℃，煎煮1-2小时，滤过，合并三次滤液，静置，滤过，滤液减压浓缩(比重1.32-1.34，20℃)干燥，粉碎制成细粉，即得活性成分。

10.权利要求1或2所述的一种治疗头痛组合物的制备方法，其特征在于，步骤为：

取上述共九味作为活性成分的重量份中药材，白芷、辛夷、细辛、藁本、川芎分别或者合并提取挥发油，水提液过滤，备用；将所得挥发油与荆芥穗油合并，备用；葛根、茺蔚子、女贞子三味药水煮二次，第一次加水5-10倍量，100℃，煎煮1-2小时，滤过，静置；将提过挥发油的药渣与葛根、茺蔚子、女贞子药渣合并，加水至药材总量的5-10倍量，100℃，煎煮1-2小时，滤过，合并三次滤液，静置，滤过，滤液减压浓缩至稠膏，即得活性成分。