CN106265555A - 一种辛伐他汀片及其制备方法

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本发明公开了一种辛伐他汀片及其制备方法。本发明提供了一种辛伐他汀片的制备方法，其包括下述步骤：将辛伐他汀、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、丁基羟基茴香醚、维生素C和无水柠檬酸混合，湿法制粒，干燥，整粒，与硬脂酸镁混合，压片，即得。本发明的辛伐他汀片的溶出度较佳，且该制备方法适于工业化生产。

一种辛伐他汀片及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种辛伐他汀片及其制备方法。

背景技术

辛伐他汀为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。其片剂临床上主要用于治疗高脂血症、冠心病，但现有的辛伐他汀片普遍溶出度较差。

因此，本领域亟需一种溶出度较佳的辛伐他汀片。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是为了克服现有的辛伐他汀片溶出度较差等缺陷，而提供了一种辛伐他汀片及其制备方法，本发明的辛伐他汀片的溶出度较佳，且该制备方法适于工业化生产。

本发明提供了一种辛伐他汀片的制备方法，其包括下述步骤：将辛伐他汀、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、丁基羟基茴香醚、维生素C和无水柠檬酸混合，湿法制粒，干燥，整粒，与硬脂酸镁混合，压片，即得；

所述的辛伐他汀片处方如下：

制成1000片，每片含辛伐他汀20mg；

辛伐他汀20g、乳糖131g、预胶化淀粉20g、微晶纤维素20g、维生素C5g、无水柠檬酸2.5g、丁基羟基茴香醚0.02g、硬脂酸镁2g。

其中，所述的丁基羟基茴香醚较佳地以丁基羟基茴香醚的乙醇溶液的形式加入。

其中，所述的维生素C和无水柠檬酸较佳地以维生素C和无水柠檬酸的水溶液的形式加入。

其中，所述的湿法制粒可为本领域常规的湿法制粒，较佳地为经16目筛制粒。

其中，所述的整粒可为本领域常规的整粒，较佳地为用12目筛整粒。

其中，所述的压片后还可进行包衣，所述的包衣可为本领域常规的包衣，较佳地为包薄膜衣；所述的包薄膜衣的包衣液可为本领域常规的包薄膜衣的包衣液。

本发明还提供了一种辛伐他汀片，其按照上述的制备方法制得。

在不违背本领域常识的基础上，上述各优选条件，可任意组合，即得本发明各较佳实例。

本发明所用试剂和原料均市售可得。

本发明的积极进步效果在于：本发明的辛伐他汀片的溶出度较佳，且该制备方法适于工业化生产。

具体实施方式

下面通过实施例的方式进一步说明本发明，但并不因此将本发明限制在所述的实施例范围之中。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，按照常规方法和条件，或按照商品说明书选择。

实施例1

配方：每1000片含辛伐他汀20g、乳糖131g、预胶化淀粉20g、微晶纤维素20g、维生素C 5g、无水柠檬酸2.5g、丁基羟基茴香醚0.02g、硬脂酸镁2g。

将辛伐他汀、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素混合均匀，加入丁基羟基茴香醚的乙醇溶液，搅拌均匀，再加入维生素C和无水柠檬酸的混合水溶液制软材，软材16目筛制粒，湿颗粒干燥，干燥后的颗粒12目筛整粒，加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，包薄膜衣，装瓶。

制得的片剂经检验符合USP34标准，检验项目包括：性状、鉴别、溶出度、含量均匀度、有关物质、含量、微生物限度。

1.一种辛伐他汀片的制备方法，其特征在于，包括下述步骤：将辛伐他汀、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、丁基羟基茴香醚、维生素C和无水柠檬酸混合，湿法制粒，干燥，整粒，与硬脂酸镁混合，压片，即得；

所述的辛伐他汀片处方如下：

制成1000片，每片含辛伐他汀20mg；

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的丁基羟基茴香醚以丁基羟基茴香醚的乙醇溶液的形式加入。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的维生素C和无水柠檬酸以维生素C和无水柠檬酸的水溶液的形式加入。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的湿法制粒为经16目筛制粒。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的整粒为用12目筛整粒。

6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的压片后还进行包衣。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述的包衣为包薄膜衣。

8.一种辛伐他汀片，其按照权利要求1～7中任一项所述的制备方法制得。