CN102166361A

CN102166361A - 一种速崩型微丸丸芯及制备方法

Info

Publication number: CN102166361A
Application number: CN2011100979973A
Authority: CN
Inventors: 冯利萍
Original assignee: GAOCHENG BIOLOGIC NUTRITION TECHNOLOGY CO LTD HANGZHOU
Current assignee: GAOCHENG BIOLOGIC NUTRITION TECHNOLOGY CO LTD HANGZHOU
Priority date: 2011-04-19
Filing date: 2011-04-19
Publication date: 2011-08-31

Abstract

一种速崩型微丸丸芯及制备方法，该小丸至少由微晶纤维素，淀粉，低取代-羟丙基纤维素构成的主料，以聚乙烯吡烷酮水溶液作为黏合剂，制成粒径为0.1－5.0mm的微丸丸芯；其中混合料60－95％，黏合剂3－25％，水2－5％；所述的制备方法是：混合料加在造粒机中，喷入黏合剂聚乙烯吡烷酮淀水溶液制成近圆形颗粒状，然后将其干燥、过筛即成，它具有制作工艺简单，原料来源广，使用方便、可靠等特点，其速崩型微丸丸芯粒径的质量完全达到要求，可以满足国内、外的缓释制剂的定时、靶向、速释需求。

Description

一种速崩型微丸丸芯及制备方法

技术领域

本发明涉及的是一种专用于高标准控释和缓释制剂的辅料，即一种速崩型微丸丸芯及制备方法；也可以用于食品添加剂，化妆品，化工行业。

背景技术

缓释制剂是通过包衣的方法，延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程，以达到延长药物作用的一类制剂，和一般制剂相比，缓释制剂有三个特点：一是服用方便，一般制剂常需一日数次给药，而缓释制剂通常只要每日给药1－2次；缓释药较一般制剂作用徐缓，避免了一般制剂频繁给药后，因血药浓度起伏过大而出现有效血药浓度的忽高忽低；三是毒，副作用较一般制剂小。

作为一种专门用于高标准控释和缓释制剂的辅料，能够满足心血管病人靶向给药的速崩型微丸丸芯，它是一种白色或类白色近圆形颗粒，要求粒径均匀、圆整度好、表面光洁度佳、密度、比重固定、脆碎度低、易崩解、无毒、无菌等；使缓释制剂批与批之间的差异小，具有良好的重现性；目前国内，外需要不同的规格，不同的释放时间的速崩型微丸丸芯；因此研发脆碎度、圆整度好、表面光洁度等符合缓释制剂的要求；使药物释放定时，靶向，速释势在必行。

发明内容

本发明的目的在于克服上述存在的不足，而提供一种专门用于高标准控释和缓释制剂，能够满足病人靶向，速释给药需要的速崩型微丸丸芯及制备方法。

本发明的目的是通过如下技术方案来完成的，它至少由微晶纤维素，淀粉，低取代-羟丙基纤维素构成的主料，以聚乙稀吡咯烷为黏合剂，制成粒径为0.1－5.0mm的小丸；所述的主料与黏合剂的重量百分配比是：主料60－95％，黏合剂3－25％，并配以水2－15％。

所述的主料由微晶纤维素，淀粉，低取代-羟丙基纤维素混合而成，其混合粉重量百分比微晶纤维素50---70％，淀粉20－30％，低取代-羟丙基纤维素10%—20%，所述的黏合剂为聚乙烯吡烷酮；且黏合剂是内加30---90%，外加10—70%。

所述的主料中所述的微晶纤维素还包括微晶纤维素的衍生物、淀粉，它还包括淀粉的衍生物；蔗糖或蔗糖的衍生物；所述的低取代-羟丙基纤维素，还包括羧甲基纤维素钠或同系物、碳酸氢钠或同系物、磷酸二氢钾或同系物、二氧化硅或同系物、吐温--80或同系物、月桂醇硫酸钠、硬脂酸磺酸钠；所述的黏合剂至少是水、低取代-羟丙基纤维素或纤维素类的衍生物、明胶、天然胶或天然胶的衍生物、聚乙烯吡烷酮或聚乙烯吡烷酮的衍生物、乙基纤维素或乙基纤维素的衍生物、丙烯酸树脂或丙烯酸树脂的衍生物；且是以上的一种或者是二种以上组合。

一种如上所述速崩型微丸丸芯的制备方法，该方法是将所述的主料与黏合剂混合并配以水后，在造粒机中制成近圆形颗粒，然后将其干燥、过筛即成速崩型微丸丸芯。

本发明选用微晶纤维素，淀粉，低取代-羟丙基纤维素为主料，先用粉碎机对进行粉碎，用120目过筛，将称好的配比微晶纤维素，淀粉、低取代-羟丙基纤维素投入混合机，进行混合均匀；将混合粉一起放入包衣造粒机，喷聚乙烯吡烷酮粘合剂，进行起母制粒；放大，将制粒完的物料在干燥机中进行干燥，按照需要的粒径进行分筛即得。

本发明选用微晶纤维素，淀粉，低取代-羟丙基纤维素作为主料，将其与聚乙烯吡烷酮黏合剂，按比例放入挤压滚圆机中进行起母制粒，将制粒完的物料在干燥机中进行干燥，使其含水量不大于5％，再按照需要粒径进行分筛，或按照客户需要粒径进行分筛即可；或用挤压滚圆机出来的小丸作为母粒，在包衣制粒机，加粘合剂，加混合粉，制粒，放大，干燥，分筛。

将上述干燥完成后的母粒加到一多功能流化床上，切喷入黏合剂聚乙烯吡烷酮，加混合粉，放大，至粒径与要求相符，按照需要的粒径进行分筛即可。

本发明所述的制作工艺简单，原料来源广，使用方便、可靠。其小丸的质量完全达到要求，产品质量符合美国药典、欧洲药典，可以满足国内、外生产厂家的需求，而且对于制剂创新，研发的科研院，大专院校，研发部，能及时提供需要样品，推动了缓释制剂的研究进展。

具体实施方式

下面将结合具体实施例对本发明作详细的介绍：本发明所述的速崩型微丸丸芯，它至少由微晶纤维素，淀粉，低取代-羟丙基纤维素构成的主料，聚乙烯吡烷酮为粘合剂，制成粒径为0.1－5.0mm的微丸丸芯；所述的主料与黏合剂的重量百分配比是：主料60－95％，黏合剂3－25％，水2－5％。

所述的主料由微晶纤维素，淀粉，低取代-羟丙基纤维素混合而成，其混合粉重量百分比为微晶纤维素50---70％，淀粉20－30％，低取代-羟丙基纤维素10%—20%，所述的黏合剂为聚乙烯吡烷酮；且黏合剂是内加30---90%，外加10—70%。

一种如上所述速崩型微丸丸芯的制备方法，所述的主料与黏合剂混合并配以水后在造粒机中制成近圆形颗粒状，然后将其干燥、过筛即成速崩型微丸丸芯。

本发明选用微晶纤维素，淀粉，低取代-羟丙基纤维素为主料，先用粉碎机对进行粉碎，用120目筛片过筛，将称好的配比、微晶纤维素投入混合机后进行拌合；将混合料一起放入包衣造粒机，喷入聚乙烯吡烷酮水溶液进行起母，制粒；将制粒完的物料在干燥机中进行干燥，按照需要的粒径进行分筛。

本发明选用混合料作为主料，聚乙烯吡烷酮黏合剂，按比例放入包衣造粒机中进行起母制粒，将制粒完的物料在干燥机中进行干燥，使其含水量不大于5％，再按照需要的粒径进行分筛。

本发明也可以将上述干燥完成后的母粒加到一多功能流化床上，切喷入8%浓度的聚乙烯吡烷酮水溶液作为黏合剂，加入混合粉，再次放大，至粒径与要求相符，干燥，分筛，即得。

实施例1：一种速崩型微丸丸芯，它用8%浓度的聚乙烯吡烷酮水溶液作为黏合剂，通过半自动包衣造粒机将混合粉，制成白色或类白色近圆形颗粒，供生产载药微丸的企业作为骨架材料；常用粒径有0.1－5.0mm。具体的配方是：微晶纤维素50---70％，淀粉20－30％，低取代-羟丙基纤维素10%—20%，聚乙烯吡烷酮5---15%，成品为白色或或类白色近圆形颗粒、无臭；；成品水分≤5％。

其工艺流程是：微晶纤维素，淀粉，低取代-羟丙基纤维素混合均匀，一起加入制粒机中进行制粒，然后烘干，过筛，总混，内包装，外包装，成品。

具体是：a、粉碎；粉碎机对原料进行粉碎，用120目筛片粉碎，物料温度不得超过60℃。微晶纤维素，淀粉，低取代-羟丙基纤维素投入混合机后，搅拌均匀，即为混合粉。c、起母制粒，使用半自动包衣造粒机BZJ-1000F型进行起母制粒，按要求的粒径进行生产，制粒时供粉机控制在50～100r/min，供液蠕动泵控制60～120 r/min，主机控制80～100 r/min，喷枪流量控制在50～80 r/min之间，制粒时间控制在40min，温度控制在室温。d、干燥，沸腾干燥机，进风温度控制在100℃。半成品水份控制不超过5%。e、过筛，按照需要的粒径进行分筛，并对小丸的光洁度、圆整度、粒度等项目进行检验。

实施例2：，速崩型微丸丸芯，它用于高标准控释和缓释制剂的无糖小丸，微晶纤维素50---70％，淀粉20－30％，低取代-羟丙基纤维素10%—20%，其余的成分是黏合剂聚乙烯吡烷酮。用8%浓度的聚乙烯吡烷酮水溶液作为黏合剂，通过包衣造粒机制成小颗粒，再流化床放大成白色或或类白色近圆形颗粒。常用粒径有0.1－5.0mm。

速崩型微丸丸芯工艺控制是：a、起母制粒，使用包衣制粒机进行起母制粒，制粒时供粉机控制在50－100 r/min，供液蠕动泵控制在60－120 r/min ，主机控制在80－100 r/min，喷枪流量控制在50－80 r/min之间，制成母粒，淀粉母粒放大；b、干燥，将制粒完的物料沸腾干燥机，进风温度控制在100℃，水份不超过4％；c、母粒加到多功能流化床，切喷入淀粉浆，再次放大直至粒径与要求相符；d、过筛，按照需要的粒径进行分筛，检验小丸的圆整度、光洁度、脆碎度、粒度范围。

实施例3：速崩型微丸丸芯：它是无糖丸芯，是心血管药物的首选，产品成类白色，坚硬的近球形颗粒，其优秀的物理和化学性质提高了最终产品的稳定性，有极低的破碎率。

用浓度为8%聚乙烯吡烷酮淀水溶液作为黏合剂，通过包衣造粒机制成小颗粒，再流化床放大成白色或或类白色近圆形颗粒，供生产载药微丸的企业作为骨架材料，即空白丸芯使用。常用粒径有0.1－5.0mm。其配方是：微晶纤维素50---70％，淀粉20－30％，低取代-羟丙基纤维素10%—20%。所述的黏合剂为聚乙烯吡烷酮5---15%水溶液。速崩型微丸丸芯为白色或近圆形颗粒、无臭；成品水分≤5.0％。

制作的工艺流程是：微晶纤维素，淀粉，低取代-羟丙基纤维素一起在混合机内混合均匀，加入挤压机中，挤出机转速23---28 r/min，温度10度---20度，进行制粒，再在滚圆机转速150r/min、抛圆，干燥，分筛。即可。

或者将挤压滚圆的小丸作为母粒，在包衣造粒机逐步加入细粉，加黏合剂在包衣造粒机进行制粒放大，然后烘干，过筛，总混，内包装，外包装，即为成品。

速崩型微丸丸芯工艺控制是：a、起母制粒，使用挤压滚圆机进行起母制粒，制粒时供粉机控制在50－100 r/min，蠕动泵控制在60－120 r/min，主机控制80－100 r/min，喷枪流量控制在50－80 r/min之间，制成母粒；b、干燥，将制粒完的物料沸腾干燥机，进风温度控制在100℃，水份不超过5％；c、母粒加到多功能流化床，切喷入用浓度为8%聚乙烯吡烷酮水溶液，加入混合粉，再次放大直至粒径与要求相符；d、过筛，按照需要的粒径进行分筛，检验小丸的圆整度、光洁度、脆碎度、粒度范围。

Claims

1.一种速崩型微丸丸芯，它至少由微晶纤维素，淀粉，低取代-羟丙基纤维素构成的主料，以聚乙稀吡咯烷为黏合剂，制成粒径为0.1－5.0mm的小丸；所述的主料与黏合剂的重量百分配比是：主料60－95％，黏合剂3－25％，并配以水2－15％。

2.根据权利要求1所述的速崩型微丸丸芯，其特征在于所述的主料由微晶纤维素，淀粉，低取代-羟丙基纤维素混合而成，其混合粉重量百分比为微晶纤维素50---70％，淀粉20－30％，低取代-羟丙基纤维素10%—20%，所述的黏合剂为聚乙烯吡烷酮；且黏合剂是内加30---90%，外加10—70%。

3.根据权利要求1或2所述的速崩型微丸丸芯，其特征在于所述的主料中所述的微晶纤维素还包括微晶纤维素的衍生物、淀粉，它还包括淀粉的衍生物；蔗糖或蔗糖的衍生物；所述的低取代-羟丙基纤维素，还包括羧甲基纤维素钠或同系物、碳酸氢钠或同系物、磷酸二氢钾或同系物、二氧化硅或同系物、吐温--80或同系物、月桂醇硫酸钠、硬脂酸磺酸钠；所述的黏合剂至少是水、低取代-羟丙基纤维素或纤维素类的衍生物、明胶、天然胶或天然胶的衍生物、聚乙烯吡烷酮或聚乙烯吡烷酮的衍生物、乙基纤维素或乙基纤维素的衍生物、丙烯酸树脂或丙烯酸树脂的衍生物；且是以上的一种或者是二种以上组合。

4.一种如权利要求1或2或3所述速崩型微丸丸芯的制备方法，其特征在于所述的主料与黏合剂混合后并配以水后，在造粒机中制成近圆形颗粒状，然后将其干燥、过筛即为速崩型微丸丸芯。

5.根据权利要求4所述的速崩型微丸丸芯的制备方法，其特征在于选用微晶纤维素，淀粉，低取代-羟丙基纤维素为主料，先用粉碎机对主料进行粉碎，用120目过筛，将称好的配比微晶纤维素，淀粉、低取代-羟丙基纤维素，投入混合机后进行拌合；将混合料一起放入包衣造粒机，喷入粘合剂进行起母，放大，制粒；将制粒完的物料在干燥机中进行干燥，按照需要的粒径进行分筛。

6.根据权利要求4所述的速崩型微丸丸芯的制备方法，其特征在于选用微晶纤维素，淀粉，低取代-羟丙基纤维素作为主料，将其与聚乙烯吡烷酮黏合剂，按比例放入挤压滚圆机中进行起母制粒，将制粒完的物料在干燥机中进行干燥，使其含水量不大于5％，按照需要的粒径进行分筛，或用挤压滚圆机出来的小丸作为母粒，在包衣制粒机，加粘合剂，加混合粉，进行放大，干燥后，分筛。

7.根据权利要求5或6所述的速崩型微丸丸芯的制备方法，其特征在于将上述干燥完成后的母粒加到一多功能流化床上，且喷入粘合剂，加入主料，再次放大至粒径与要求相符，再按照需要的粒径进行分筛。