CN106214625A - 一种用于治疗婴幼儿血管瘤的纳多洛尔凝胶及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明属于药物制备技术领域,具体来说,涉及一种用于治疗婴幼儿血管瘤的纳多洛尔凝胶及其制备方法。所述用于治疗婴幼儿血管瘤的纳多洛尔凝胶,按质量分计包括纳多洛尔1.0‑4.0份、卡波姆0.5‑2.0份、氢氧化钠0.2‑0.8份、丙二醇1.5‑4.5份、尼泊金乙酯0.1‑0.2份、甘油4.0‑8.0份、余量为水。与现有技术相比,本发明所述的用于治疗婴幼儿血管瘤的纳多洛尔凝胶,不仅有较好的疗效、使用方便且用药剂量小,不易在体内蓄积,副作用小。

Description

一种用于治疗婴幼儿血管瘤的纳多洛尔凝胶及其制备方法
技术领域
本发明属于药物制备技术领域,具体来说,涉及一种用于治疗婴幼儿血管瘤的纳多洛尔凝胶及其制备方法。
背景技术
纳多洛尔为即萘羟心安,主要用于治疗高血压、心绞痛与心律失常,扩张肾动脉,可改善肾脏血流动力学等优点。纳多洛尔为非选择性β受体阴滞剂,不具有内在性拟交感活性和膜稳定作用,具有亲水性而极难溶于脂肪。其药代动力学特点为半衰期长,可达17-24小时。
婴幼儿血管瘤( infant hemangiomas,IH) 是先天性良性肿瘤或血管畸形,多见于婴儿出生时或出生后不久, 它起源于残余的胚胎成血管细胞 。婴幼儿血管瘤的危害性多样, 多数可影响机体功能或破坏容貌,少数巨大血管瘤可导致血流动力学异常甚至心力衰竭等而危及生命。目前,代传统的糖皮质激素治疗血管瘤已被普萘洛尔取代。由于普萘洛尔能够通过血脑屏障,较易发生严重的并发症,如兴奋、睡眠障碍等。VillalbaMoreno AM等人采用口服纳多洛尔代替普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤,结果,婴幼儿血管瘤逐渐消退,且未产生普萘洛尔相关并发症。因此,纳多洛尔能够有效替代普萘洛尔,用以治疗血管瘤。
然而,口服纳多洛尔虽能够有效替代口服普萘洛尔,用以治疗血管瘤,但由于其半衰期太长,容易在体内蓄积产生副作用。现有婴幼儿血管瘤在皮肤上最为常见,对于浅表性婴幼儿血管瘤,局部给药药物浓度高,使用方便,有较好的疗效且副作用小,应用前景广阔。
本发明首次提出制备纳多洛尔凝胶用于治疗婴幼儿血管瘤,虽然已有纳多洛尔治疗婴幼儿血管瘤的报道,但其口服吸收进入全身血液循环后起效,但因半衰期太长,体内易蓄积而给药副作用较大,因此,采用纳多洛尔凝胶用于婴幼儿血管瘤治疗有较好的效果。
发明内容
为解决上述技术问题,本发明提供了一种用于治疗婴幼儿血管瘤的纳多洛尔凝胶及其制备方法。
本发明提供一种用于治疗婴幼儿血管瘤的纳多洛尔凝胶,按质量分计包括纳多洛尔1.0-4.0份、卡波姆0.5-2.0份、氢氧化钠0.2-0.8份、丙二醇1.5-4.5份、尼泊金乙酯0.1-0.2份、甘油4.0-8.0份、余量为水。
本发明提供一种用于治疗婴幼儿血管瘤的纳多洛尔凝胶,按质量分计包括纳多洛尔1.0-3.0份、卡波姆0.5-1.5份、氢氧化钠0.2-0.6份、丙二醇2.0-4.5份、尼泊金乙酯0.1-0.18份、甘油4.0-6.0份、余量为水。
本发明提供一种用于治疗婴幼儿血管瘤的纳多洛尔凝胶,按质量分计包括纳多洛尔2.0份、卡波姆1.0份、氢氧化钠0.4份、丙二醇3.0份、尼泊金乙酯0.15份、甘油5.0份、余量为水。
本发明提供一种用于治疗婴幼儿血管瘤的纳多洛尔凝胶的制备方法,包括以下步骤 :
1) 将卡波姆置于容器中,加水分散,浸泡4小时以上,得卡波姆分散液备用;
2) 将氢氧化钠加入适量水中,配制成浓度为0.4g/L氢氧化钠溶液,将氢氧化钠溶液缓缓加入卡波姆分散液中,制备空白凝胶;
3) 将尼泊金乙酯溶于丙二醇及甘油中,再缓缓加入空白凝胶中,搅拌均匀;
4)将纳多洛尔溶于适量水中,缓缓加入上述凝胶中,加水至全量,搅拌均匀。
具体实施方式
下面结合具体的实施例对本发明所述的用于治疗婴幼儿血管瘤的纳多洛尔乳膏及其制备方法做进一步说明,但是本发明的保护范围并不限于此。
实施例1
处方:纳多洛尔1.0%、卡波姆0.5%、氢氧化钠0.2%、丙二醇1.5%、尼泊金乙酯0.1%、甘油4.0%、余量为水
制备方法:
1) 将卡波姆置于容器中,加水分散,浸泡4小时,得卡波姆分散液备用;
2) 将氢氧化钠加入适量水中,配制成浓度为0.4g/L氢氧化钠溶液,将氢氧化钠溶液缓缓加入卡波姆分散液中,制备空白凝胶;
3) 将尼泊金乙酯溶于丙二醇及甘油中,再缓缓加入空白凝胶中,搅拌均匀;
4)将纳多洛尔溶于适量水中,缓缓加入上述凝胶中,加水至全量,搅拌均匀。
实施例2
处方:纳多洛尔4.0%、卡波姆2.0%、氢氧化钠0.8%、丙二醇4.5%、尼泊金乙酯0.2%、甘油8.0%、余量为水
制备方法:
1) 将卡波姆置于容器中,加水分散,浸泡6小时,得卡波姆分散液备用;
2) 将氢氧化钠加入适量水中,配制成浓度为0.4g/L氢氧化钠溶液,将氢氧化钠溶液缓缓加入卡波姆分散液中,制备空白凝胶;
3) 将尼泊金乙酯溶于丙二醇及甘油中,再缓缓加入空白凝胶中,搅拌均匀;
4)将纳多洛尔溶于适量水中,缓缓加入上述凝胶中,加水至全量,搅拌均匀。
实施例3
处方:纳多洛尔1.0-3.0%、卡波姆0.5-1.5%、氢氧化钠0.2-0.6%、丙二醇2.0%、尼泊金乙酯0.18%、甘油6.0%、余量为水。
制备方法:
1) 将卡波姆置于容器中,加水分散,浸泡8小时,得卡波姆分散液备用;
2) 将氢氧化钠加入适量水中,配制成浓度为0.4g/L氢氧化钠溶液,将氢氧化钠溶液缓缓加入卡波姆分散液中,制备空白凝胶;
3) 将尼泊金乙酯溶于丙二醇及甘油中,再缓缓加入空白凝胶中,搅拌均匀;
4)将纳多洛尔溶于适量水中,缓缓加入上述凝胶中,加水至全量,搅拌均匀。
实施例4
处方:纳多洛尔2.0%、卡波姆1.0%、氢氧化钠0.4%、丙二醇3.0%、尼泊金乙酯0.15%、甘油5.0%、余量为水。
制备方法:
1) 将卡波姆置于容器中,加水分散,浸泡8小时,得卡波姆分散液备用;
2) 将氢氧化钠加入适量水中,配制成浓度为0.4g/L氢氧化钠溶液,将氢氧化钠溶液缓缓加入卡波姆分散液中,制备空白凝胶;
3) 将尼泊金乙酯溶于丙二醇及甘油中,再缓缓加入空白凝胶中,搅拌均匀;
4)将纳多洛尔溶于适量水中,缓缓加入上述凝胶中,加水至全量,搅拌均匀。
实施例5
处方:纳多洛尔1.0%、卡波姆0.5%、氢氧化钠0.2%、丙二醇1.5%、尼泊金乙酯0.1%、甘油4.0%、延胡索菲碱A 0.2%、余量为水
制备方法:
1) 将卡波姆置于容器中,加水分散,浸泡4小时,得卡波姆分散液备用;
2) 将氢氧化钠加入适量水中,配制成浓度为0.4g/L氢氧化钠溶液,将氢氧化钠溶液缓缓加入卡波姆分散液中,制备空白凝胶;
3) 将尼泊金乙酯溶于丙二醇及甘油中,再缓缓加入空白凝胶中,搅拌均匀;
4)将纳多洛尔和延胡索菲碱A(1-[2-(N-甲基铵乙基)]-3,4,6,7-四甲氧基菲)溶于适量水中,缓缓加入上述凝胶中,加水至全量,搅拌均匀。
对比实施例1
处方:卡波姆1.0%、氢氧化钠0.4%、丙二醇3.0%、尼泊金乙酯0.15%、甘油5.0%、余量为水。
制备方法:
1) 将卡波姆置于容器中,加水分散,浸泡8小时,得卡波姆分散液备用;
2) 将氢氧化钠加入适量水中,配制成浓度为0.4g/L氢氧化钠溶液,将氢氧化钠溶液缓缓加入卡波姆分散液中,制备空白凝胶;
3) 将尼泊金乙酯溶于丙二醇及甘油中,再缓缓加入空白凝胶中,搅拌均匀;
4)将纳多洛尔溶于适量水中,缓缓加入上述凝胶中,加水至全量,搅拌均匀。
药效实验
将实施例1、实施例2、实施例3、实施例4、实施例5、对比实施例1制备的凝胶外用,阳性对照药口服,按视觉模拟评分法(Visual Analogue Scale/Score,简称VAS)评分和DeltaHAS值考察治疗血管瘤的疗效,VAS评分0分表示瘤体无任何变化,100分为瘤体完全消失,-100分为肿留增长至治疗前的1倍;血管瘤活动评分 (the Hemangioma ActivityScore,HAS),针对血管瘤生长的活动情况进行评估,评分分值越高,代表血管瘤生长越活跃。根据对治疗前后的瘤体照片评分,可得出HAST0和HASTl的值,用两者的差值DeltaHAS值(DeltaHAS=HAST0-HASTl)表示瘤体生长情况的变化,DeltaHAS值越大说明治疗前后差异大,治疗疗效好。
结果如下:
由考察结果可知,对比实施例1制备的凝胶外用对血管瘤无明显治疗作用,外用实施例1、实施例2、实施例3、实施例4、实施例5制备的纳多洛尔凝胶及口服普萘洛尔阳性对照药对血管瘤均有明显的治疗作用。但口服阳性对照药用剂量更大,使用纳多洛尔凝胶不仅有较好的疗效、使用方便且用药剂量小,副作用小。

Claims (4)

1.一种用于治疗婴幼儿血管瘤的纳多洛尔凝胶,其特征在于按质量分计包括纳多洛尔1.0-4.0份、卡波姆0.5-2.0份、氢氧化钠0.2-0.8份、丙二醇1.5-4.5份、尼泊金乙酯0.1-0.2份、甘油4.0-8.0份、余量为水。
2.一种用于治疗婴幼儿血管瘤的纳多洛尔凝胶,其特征在于按质量分计包括纳多洛尔1.0-3.0份、卡波姆0.5-1.5份、氢氧化钠0.2-0.6份、丙二醇2.0-4.5份、尼泊金乙酯0.1-0.18份、甘油4.0-6.0份、余量为水。
3.一种用于治疗婴幼儿血管瘤的纳多洛尔凝胶,其特征在于按质量分计包括纳多洛尔2.0份、卡波姆1.0份、氢氧化钠0.4份、丙二醇3.0份、尼泊金乙酯0.15份、甘油5.0份、余量为水。
4.根据权利要求1~3中任一项所述的纳多洛尔凝胶,其特征在于制备方法
包括以下步骤 :
1) 将卡波姆置于容器中,加水分散,浸泡4小时以上,得卡波姆分散液备用;
2) 将氢氧化钠加入适量水中,配制成浓度为0.4g/L氢氧化钠溶液,将氢氧化钠溶液缓缓加入卡波姆分散液中,制备空白凝胶;
3) 将尼泊金乙酯溶于丙二醇及甘油中,再缓缓加入空白凝胶中,搅拌均匀;
4)将纳多洛尔溶于适量水中,缓缓加入上述凝胶中,加水至全量,搅拌均匀。
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