CN105879007A - 一种治疗初发期白内障的滴眼液及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗白内障的滴眼液及其制备方法。它的原料部分是：吡诺克辛钠、阿司匹林、牛磺酸、硒、锌和谷胱甘肽，辅料部分是由稀释剂、保湿剂、等渗调节剂、防腐剂、抗氧剂组成。本发明的滴眼液其有效成分具有显著的协同增效作用，对初发期白内障有很好的疗效，特别适用于初期老年性白内障、轻度糖尿病性白内障或并发性白内障患者，可提高人体的生理机能，能加速眼前节血运循环和营养代谢，改善晶状体囊的通透性，恢复其生理屏障效应，有效控制晶状体浑浊，促进浑浊吸收。

Description

一种治疗初发期白内障的滴眼液及其制备方法

技术领域：

本发明要解决的技术问题是提供一种治疗初发期白内障的滴眼液及其制备方法，该滴眼液的有效成分具有显著的协同增效作用。

背景技术：

世界卫生组织统计，全世界因白内障致盲的患者约2000万，国内也有700万以上。白内障是我国乃至世界首位致盲性疾病，尽管手术治疗白内障的技术在不断完善，但不可避免的手术风险、严重的术后并发症以及由此而引起的经济问题等，仍难以解决与日俱增的白内障患者的需要。美国国立眼科研究所曾推算，如果能延缓10年白内障的发生，可减少50％白内障手术。因此，寻找有效的抗白内障药物具有重要的科学意义和社会效益。白内障的发病是多种机制综合作用的结果，因此治疗白内障的药物种类也是多样的，制备有效、安全、具有协同作用的药物治疗白内障具有重要的现实意义。

吡诺克辛钠(pirenoxine sodium)：是以醌类发生学说为基础而合成的一类药物。易透过晶状体囊膜而进入晶状体，阻止醌体对晶状体可溶性蛋白的氧化、变性和混浊化作用；能抑制醛糖还原酶活性，阻止糖尿病性白内障的发生。阿司匹林可延缓白内障的发病进程。牛磺酸(taurine)：牛磺酸即2-氨基乙烷磺酸，它是抗氧化剂，能清除体外系统中的羟基自由基和超氧阴离子。动物实验证明，经牛黄酸处理能明显抑制或延缓不同类型白内障发生和发展，其作用机制与其提高了晶状体中牛磺酸含量、增加了抗氧化特性、保护了巯基免受氧化等有重要关系。谷胱甘肽和微量元素有抗氧化功能，具有推迟白内障发展的作用。

目前白内障的药物治疗可分为：口服药物与外用滴眼液。由于在人体血液与眼之间存在着血-房水屏障，能阻止某些药物在眼部达到有效治疗浓度。有些药物若全身给药往往达到中毒剂量才能在眼组织内达到治疗浓度。而有些药物则根本不能透过血-房水屏障，因此，作用于眼的药物，多数情况下仍以局部应用为主。近年来随着药用辅料的开发与利用及新技术应用于眼用给药的研究，使得制备眼局部应用的滴眼液更趋于稳定。

发明内容：

本发明目的是提供一种治疗初发期白内障的滴眼液及其制备方法。

本发明的技术方案是这样实现的：它是由吡诺克辛钠、阿司匹林、牛磺酸、硒、锌、谷胱甘肽按一定比例构成的原料部分和制剂辅料部分制成的眼用制剂。

这种复方吡诺克辛钠眼用制剂的原料部分中各组分构成比例(按重量计)是：吡诺克辛钠0.6-1份，阿司匹林1.0-2份，牛磺酸50-80份，硒(以Se计)0.1-0.5份，锌(以Zn计)10-25份，谷胱甘肽0.8-2.0份。

复方吡诺克辛钠眼用制剂的原料部分各组分优选的构成比例(按重量计)是：吡诺克辛钠0.8-1份，阿司匹林1.5-2份，牛磺酸60-75份，硒(以Se计)0.2-0.4份，锌(以Zn计)15-20份，谷胱甘肽1.3-1.7份。

复方吡诺克辛钠眼用制剂辅料部分是由稀释剂、保湿剂、等渗调节剂、防腐剂、抗氧剂组成。其优选的辅料及其配比：透明质酸钠0.3％、甘油10.％、氯化钠9％、尼泊金甲酷0.2％、薄荷脑0.1％、注射用水适量。

复方吡诺克辛钠眼用制剂的制备方法；将处方中各组分精密称量，取吡诺克辛钠、阿司匹林，牛磺酸、硒、锌、谷胱甘肽分别加适量纯净水溶解；另取尼泊金甲酷加适量纯净水加热溶解，取薄荷脑加纯净水溶解后加入上述溶液中，再加入透明质酸钠、甘油、氯化钠充分搅拌。调节pH值为7.0-7.4，加纯净水至总量。滤过，灌装，灭菌，即得。

复方吡诺克辛钠眼用制剂，它包括但不限于滴眼剂、洗眼液、固体混合物(临用时溶解)、浓缩液(临用时稀释)等医药上可以接受的各种眼用制剂。

本发明的优点之一是应用吡诺克辛钠、阿司匹林搭配多营养因子的合理组方，适用于各种初发期白内障的治疗：

吡诺克辛钠与晶状体水溶性蛋白质有较强的结合力，可竞争性抑制醌类物质对眼晶状体可溶解性蛋白质的氧化、变性和混浊，缓解白内障的病情发展。用于糖尿病性白内障及外伤性和老年性白内障初期的治疗。

阿司匹林可延缓白内障的发病进程，其抗白内障机制有四种：1、抑制非酶性蛋白质糖基化，即阿司匹林与晶体蛋白中赖氨酸残基结合，阻止葡萄糖与赖氨酸的非酶性糖基化反应，并可防止晶体蛋白聚合物形成；2、抑制晶体蛋白的氨基甲酰化，阿司匹林的乙酰基与晶体蛋白的氨基酸基团结合，阻断了氨基酸残基甲酰化反应，使蛋白分子表面的正常电荷配布免遭破坏，从而维持了晶体蛋白的正常结构；3、抑制脂质过氧化，阿司匹林的乙酰基可优先夺取晶体蛋白的活性氨基位点，避免了脂质过氧化给晶体带来的损害；4、阿司匹林通过抑制膜上的环氧化酶使晶体细胞膜上的钙通道失活，从而防止晶体蛋白多肋链的聚合反应。

牛磺酸是一种磺基氨基酸，在人体内大量存在，具有保护细胞和组织免受氧化损伤的作用，晶状体具有蓄积牛磺酸的能力，但随着白内障的病程发展，晶状体的中牛磺酸含量降低，如果及时补充晶状体中的牛磺酸，可发挥其抗氧化作用、膜稳定作用等以预防白内障的发生。

硒：在眼睛虹膜及晶状体内含量最高，人体长期缺硒，能使晶体产生自由基，使含硒的谷肤甘肤过氧化物酶减少，晶状体受过氧化氢的损害，就引发白内障等疾病。补硒能清除眼晶状体内的自由基，使晶状体内保持透明状态。锌：参与人体内多种酶的代谢，是维持视力的重要元素。

谷胱甘肽是人体正常细胞中广泛存在的一种生物活性物质，而白内障患者的晶状体中谷胱甘肽的含量和活性偏低，影响了体内正常的代谢反应，成为白内障发病可能的原因之一。因此，补充晶状体细胞中的谷胱甘肽成为延缓白内障发病的治疗方法之一，谷胱甘肽滴眼剂在白内障的临床治疗中也被广泛使用。

本发明的优点之二是本品直接滴入眼内，吸收迅速，兼具治疗效果和保健效果，克服了口服药易经胃肠道导致的效价降低，提高了生物利用度。

本发明的优点之三是本发明的滴眼液对白内障有很好的疗效，特别适用于初期老年性白内障、轻度糖尿病性白内障或并发性白内障患者，可提高人体的生理机能，能加速眼前节血运循环和营养代谢，改善晶状体囊的通透性，恢复其生理屏障效应，有效控制晶状体浑浊，促进浑浊吸收。

具体实施方式：

为了帮助本领域的专业技术人员更全面的理解本发明，详细叙述本发明的具体实施方式，但所列举的实施例不以任何方式限制本发明的权利。

实施例1：

吡诺克辛钠0.16g、阿司匹林0.4g、牛磺酸15g、硒化卡拉胶10mg、甘氨酸锌2g、谷肤甘肤0.3g、尼泊金甲酷0.2g、薄荷脑0.1g。

将处方中各组分精密称量，取吡诺克辛钠、阿司匹林、牛磺酸、硒、甘氨酸锌、谷胱甘肽分别加适量纯净水溶解；另取尼泊金甲酷加适量纯净水加热溶解，取薄荷脑加纯净水溶解后加入上述溶液中，再加入透明质酸钠、甘油、氯化钠充分搅拌。调节pH值为7.0一7.4，加纯净水至总量。滤过，灌装，灭菌，即得。

滴眼液一次1-2滴，一日3-4次，20天为一疗程。

实施例2：

吡诺克辛钠0.18g、阿司匹林0.4g、牛磺酸18g、硒化卡拉胶14mg、甘氨酸锌2.4g、谷肤甘肤0.4g、尼泊金甲酷0.3g、薄荷脑0.19g。

将处方中各组分精密称量，取吡诺克辛钠、阿司匹林、牛磺酸、硒、甘氨酸锌、谷胱甘肽分别加适量纯净水溶解；另取尼泊金甲酷加适量纯净水加热溶解，取薄荷脑加纯净水溶解后加入上述溶液中，再加入透明质酸钠、甘油、氯化钠充分搅拌。调节pH值为7.0一7.4，加纯净水至总量。滤过，灌装，灭菌，即得。

滴眼液一次1-2滴，一日3-4次，20天为一疗程。

Claims (7)

1.一种治疗初发期白内障的滴眼液，其特征在于它的原料部分是：吡诺克辛钠、阿司匹林、牛磺酸、硒、锌和谷胱甘肽，辅料部分是由稀释剂、保湿剂、等渗调节剂、防腐剂、抗氧剂组成。

2.如权利要求1所述的，这种复方吡诺克辛钠眼用制剂的原料部分中各组分构成比例(按重量计)是：吡诺克辛钠0.6-1份，阿司匹林1.0-2份，牛磺酸50-80份，硒(以Se计)0.1-0.5份，锌(以Zn计)10-25份，谷胱甘肽0.8一2.0份。

3.根据权利要求1所述的，这种复方吡诺克辛钠眼用制剂的原料部分各组分优选的构成比例(按重量计)是：吡诺克辛钠0.8-1份，阿司匹林1.5-2份，牛磺酸60-75份，硒(以Se计)0.2-0.4份，锌(以Zn计)15-20份，谷胱甘肽1.3-1.7份。

4.根据权利要求1所述的，这种复方吡诺克辛钠眼用制剂辅料部分是由稀释剂、保湿剂、等渗调节剂、防腐剂、抗氧剂组成。其优选的辅料及其配比：透明质酸钠0.3％、甘油10.％、氯化钠9％、尼泊金甲酷0.2％、薄荷脑0.1％、注射用水适量。

5.根据权利要求1所述的复方吡诺克辛钠眼用制剂的制备方法：将处方中各组分精密称量，取吡诺克辛钠、阿司匹林，牛磺酸、硒、锌、谷胱甘肽分别加适量纯净水溶解；另取尼泊金甲酷加适量纯净水加热溶解，取薄荷脑加纯净水溶解后加入上述溶液中，再加入透明质酸钠、甘油、氯化钠充分搅拌。调节pH值为7.0-7.4，加纯净水至总量。滤过，灌装，灭菌，即得。

6.根据权利要求1所述的复方吡诺克辛钠眼用制剂，其特征在于：它包括但不限于滴眼剂、洗眼液、固体混合物(临用时溶解)、浓缩液(临用时稀释)等医药上可以接受的各种眼用制剂。

7.根据权利要求1所述的复方吡诺克辛钠眼用制剂的适用范围，其特征在于它主要用于治疗初发期白内障的患者，特别适用于轻度糖尿病性白内障、年龄相关性白内障或并发性白内障初发期的患者。