CN1060344C - 治疗缺血性脑血管、心血管的药物制剂 - Google Patents

Abstract

一种治疗缺血性脑血管，心血管的药物制剂，由桃仁5%，香附13%，莪术80%，红花2%。组合的配方，其剂型可以是注射剂、口服液、片剂、冲剂、胶囊或糖浆剂等。临床用于治疗缺血性脑血管疾病、冠心病、溶栓及缺血性眼底病三百余例总有效率94%。对闭塞性周围血管病均有明显疗效。较链激酶、尿激酶、肝素、腹蛇抗栓酶、维脑路通等溶栓药品的安全度大。

Description

治疗缺血性脑血管、心血管的药物制剂

本发明涉及一种新的中药制剂，特别涉及一种纯中药组合配方治疗缺血性脑血管、心血管的药物制剂，其剂型可以是注射剂、口服液、片剂、冲剂、胶囊或糖浆剂等。

缺血性脑血管疾病是严重危害人类健康、威胁生命的一种常见病，随着人类生存环境和生活习惯的改变，其发病率逐年上升。据世界卫生组织统计，它居疾病死亡原因的第三位，仅次于心肌梗塞和癌症。

目前，医药界对中医药寄予厚望，认为中药治疗缺血性心、脑血管疾病，前景广阔。

已有少量中药制剂，如丹参注射液、复方丹参注射液、红花注射液等应市，但品种太少远不能满足临床需要。

本发明的目的，就是根据传统的中医药理论和经验，发掘祖国宝贵的中药资源，研制一种几味中药合理配伍组方的，对缺血性心、脑血管疾病疗效高的新制剂，开拓新药源并增加临床上安全的治疗药物。

本发明的任务是以如下技术方案实施的：

研制一种治疗缺血性脑血管、心血管的药物制剂，其特征是由桃仁、香附、莪术、红花组合配方，各原料的重量百分比是：

桃仁5％、香附13％、莪术80％、红花2％。

并按用药要求添加适量的溶剂、辅料、矫味剂、防腐剂和其它药典规定的附加剂的中药制剂，其剂型可以是注射剂、口服液、片剂、冲剂、胶囊或糖浆剂等。

将上述各中药材分别按中国药典规定方法炮制后，原药或经提取、去渣、浓缩、醇沉后，按一定比例配伍，分别按中国药典制剂通则规定的注射剂、口服液、片剂、冲剂、胶囊或糖浆剂等剂型的炮制要求炮制。

上述的治疗缺血性脑血管、心血管的药物制剂，如果是注射剂时，建议成人剂量，每日一次，每次10～60ml，加入生理盐水、5～10％葡萄糖注射液或低分子右旋糖酐注射液中，静脉滴注，十五天为一疗程。

如果是片剂、冲剂、胶囊剂时，建议成人剂量，每日2～3次，每次1．2～1．8g，水送服，十五天为一疗程。

如果是口服液时，建议成人剂量，每日3次，每次10～20ml，水送服，十五天为一疗程。

如果是糖浆剂时，建议成人剂量，每日3次，每次10～20ml，水送服，十五天为一疗程。

治疗其它闭塞性周围血管病，可以根据病情参照上述用量拟定。

组方中，取桃仁之活血、香附之理气、莪术之祛瘀散结、红花之活血养血，合理组合，相辅相成。

药理试验表明，具有明显的抗体外血栓形成作用，减少血栓的长度，减轻血栓的重量，降低金血比粘度，明显改变红细胞压积、红细胞沉降率和还原粘度，抑制血小板聚集作用，有抗由垂体后叶素引起的急性心肌缺血性心电图改变的作用，增加心脏冠脉流量，增加脑血容量和心肌收缩力的作用。

急性毒性试验结果：

按成人剂量的100倍给小鼠尾静脉注射，观察七天，结果小鼠全部存活，无松毛、腹泻、厌食及萎靡等生态改变。

长期毒性试验结果：

分别按成人剂量的25倍、15倍和5倍每目尾静脉绐药一次，正常饲养，连续七周，停药一天后生杀，作各项检查。

对动物的一般体征、体重、外观、行为、血常规、肝肾功能及心、肝、脾、肺、肾主要脏器的组织学均无明显异常改变，与生理盐水对照组无明显差异。

临床用于治疗缺血性脑血管疾病、冠心病、溶栓及缺血性眼底病304例总有效率94％。对闭塞性周围血管病均有明显疗效。

本制剂较链激酶、尿激酶、肝素、腹蛇抗栓酶、维脑路通等溶栓药品的安全度大。

1．治疗缺血性脑血管病

解放军某医院，用本发明药物注射液和“低分子右旋糖酐加丹参注射液”作对照治疗。

本发明药物注射液20～60ml加入5％葡萄糖注射液，静点，每日一次，10～15天为一疗程，共137例。治愈率69．4％，显效率18．2％，好转率10．2％，总有效率97．8％。平均见效天数4．09天，治愈者平均用药天数17．41天。

“低分子右旋糖酐500ml加丹参注射液8～12ml”静点，每日一次，10～15天为一疗程，共34例。治愈率55．8％，显效率11．8％，好转率23．6％，总有效率91．0％。平均见效天数11天，治愈者平均用药天数21．58天。

治疗后全血比粘度降低、血浆粘度降低、脑血流图改善、血流量增加、血管弹性改善等，本发明药物注射液组均优于“低分子右旋糖酐加丹参注射液”组。

另本发明药物注射液与“脉通”对照，治疗脑血栓，本发明药物组30例，“脉通”组22例，改善肌力：

           本发明药物组     “脉通”组0～Ⅰ°        88．3％           66．7％Ⅱ～Ⅲ°        93．3％           42．9％Ⅳ°以上        100％             58．3％1～4日内显效    73％              54％显效率          93％              82％

本发明药物组均优于“脉通”组。

2．治疗冠心病

用本发明药物注射液治疗冠心病50例，其中心绞痛型33例，显效率69．7％，改善率21．2％，总有效率90．9％；心电图异常者43例，治疗后显著改善者占25．6％，改善者占39．5％，心电图改善率65．1％；治疗后血浆粘度、全血粘度均有显著降低，细胞电泳增快，其余无显著变化。

3．治疗闭塞性周围血管病

闭塞性动脉硬化2例、多发性大动脉炎1例、下肢脉管炎1例、深部血栓性脉管炎1例，4例动脉闭塞性血管病，治疗前患肢血管搏动消失，和相应部位器官的病理改变及脉图消失；治疗后患肢血管搏动恢复，和相应部位器官的功能改善及脉图出现。1例血栓性静脉炎治疗后下肢浮肿消退。

4．治疗眼底病

治疗各类眼底病82例，92只眼，中心性浆液性视网膜炎，总有效率92．2％；视神经萎缩总有效率75％；其余为高血压眼底出血、视网膜中央动脉或静脉栓塞等，亦均有效。

通过以上病例，证明本发明药物制剂有以下优点：

疗效高，作用强，见效快，无毒性，优于现有的中、西药物制剂；成本低；工艺无特殊条件要求；药源充足、制剂稳定、使用方便等；有着广阔的市场前景，社会效益和经济效益显著，较好地达到了本发明的预期目的。

另外，传统的中药方剂，患者煎煮烦琐不便，中成药的丸、散、片等显效较慢；目前上市的中药注射剂多以单味为主；本发明的特点还在于多味药材组方不仅可以制成口服液、片剂、冲剂、胶囊或糖浆剂等，还可以制成使用方便、显效快的注射剂。

以下结合实施例对本发明作进一步的详细阐述：

【实施例一】制备本发明药物注射液，按以下比例配伍：

桃仁5％、香附13％、莪术80％、红花2％

工艺过程：

一、桃仁捣碎，香附、莪术切薄片，按配量混合，蒸馏水洗一遍，入煎煮罐，加入蒸馏水过药面，煎煮三次，至沸，首次1h，2、3次40min，过滤除渣，合并三次滤液，浓缩至半量，室温加医用乙醇使合醇量达60％，静置24h，过滤，滤液回收乙醇，药液加乙醇至含醇量达85％，静置48h，过滤，滤液回收乙醇，药液加入密闭容器，100℃，30min，消毒备用。

二、红花用蒸馏水浸透后，水漫过药面，室温下浸渍12h，过滤，滤渣再加水，80℃煮15min，过滤，合并两次滤液，常压浓缩至半量，室温加医用乙醇使含醇量达60％，静置24h，过滤，滤液回收乙醇，药液加乙醇至含醇量达70％，静置24h，过滤，滤液回收乙醇，药液加乙醇至含醇量达85％，静置48h，过滤，滤液回收乙醇，药液加入密闭容器，100℃，30min，消毒备用。

三、合并上述两液，加入注射用氯化钠至溶液含氯化钠量为7～8‰，加8‰量的活性碳，煮沸脱色10min，过滤，滤液再加入5‰量的吐温-80，加注射水至全量，精滤，按注射液要求灌封于10ml安瓿，105℃ 30min灭菌，按注射液常规要求检验合格，药品标准包装，即可。

用于治疗缺血性脑血管、心血管病，成人剂量建议每日一次，每次10～60ml，加入生理盐水、5～10％葡萄糖注射液或低分子右旋糖酐注射液中，静脉滴注，十五天为一疗程。

Claims (2)

1、一种治疗缺血性脑血管、心血管病的药物制剂，其特征在于：它是由下列重量百分比的原料制成的：

桃仁5％、香附13％、莪术80％、红花2％。

2、根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于：剂型为注射剂。