CN105943535B - 一种治疗乙肝的药物组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种治疗乙肝的药物组合物，所述药物组合物由有效量的化合物和药学上可接受的载体配制而成，所述化合物具有下列结构：
Description
技术领域
本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗乙肝的药物组合物。
背景技术
据有关统计显示，全世界大约有3亿多人为慢性乙肝病毒(HBV)携带者，我国约占半数。乙肝病毒感染已成为全球性的影响人类健康的主要疾病之一，由于HBV感染可以导致慢性肝炎、肝硬化和原发性肝癌，因此成为影响人类寿命的九大疾病之一。由于慢性HBV感染者较非携带者发生肝癌的相对危险率为217，因此在全世界每年大约有200万人死于乙肝引起的肝硬化和肝癌，而我国是乙型肝炎的高发区，每年约有25万人死于与乙肝相关的慢性肝病(肝硬化与肝癌)。上述疾病给人民健康和国民经济带来巨大损失。因此，寻求高效低毒的抗HBV药物已成为刻不容缓的问题。
药物化学工作者在筛选抗HBV药物的过程中进行了不懈的努力，但到目前为止能治愈HBV感染的特效药还在寻找。临床上已获得FDA正式批准使用的α-干扰素和核苷类药物拉米呋啶只能在某种程度上获得治疗效果，对大多数病人还达不到治愈的目的，停止治疗后的“反跳”现象是医药工作者最感棘手的问题，所以开发研制高效、低毒、不“反跳”的抗HBV新药向药物化学工作者提出了挑战。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗乙肝的药物组合物。
为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗乙肝的药物组合物，所述药物组合物由有效量的化合物和药学上可接受的载体配制而成，所述化合物具有下列结构：
优选地，所述化合物可以配制成其盐或前药。
优选地，所述药物组合物被配制成用于口服给药。
优选地，所述药物组合物还包含其他抗乙肝药物。
本发明还提供化合物在制备治疗乙肝的药物中的用途，该化合物具有下列结构：
本发明的化合物经与阳性对照拉米呋啶药理试验比较，结果表明其具有显著的抗乙肝病毒活性，且有效浓度低，细胞毒性较小，显著高于阳性对照拉米呋啶，可作为活性成分用于制备抗乙肝病毒的药物。
具体实施方式
以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
实验例
几乎所有的人类病毒都可在离体细胞培养上复制，迄今所有抗病毒试验都需要先在细胞培养中进行试验，检测药物对病毒的直接作用，体外实验重复性好，稳定可控，适合多种病毒的分离增殖，应用范围广泛。
目标化合物：
二甲基亚砜；MTT(噻唑蓝)，上海江莱生物科技有限公司；对照药品，拉米呋啶片(3TC)；葛兰素史克制药(苏州)有限公司；细胞培养基DMEM，生长液，配制，其中含10％胎牛血清，380μg/ml G418，0.03％谷胺酰胺，青霉素、链霉素各100μg/ml；
实验器材
检测乙肝表面抗原HBsAg和乙肝核心抗原HBeAg的ELISA试剂盒；孵箱；24孔板。
细胞株
Hep G2的2.2.15细胞株，教育部/卫生部医学分子病毒学重点实验室，上海。
实验方法：
取Hep G2的2.2.15细胞株，以每孔10×105个细胞接种于24孔板，在5％CO2孵箱中37℃培养，48小时后，将生长液换成二甲基亚砜助溶的含有目标化合物的药物培养液，每组药物培养液设置5个浓度12.5μg/ml～200μg/ml，每个浓度设4个平行孔，继续培养9天，每3天换液一次。阳性对照组药物为拉米呋啶(3TC)，同时以不含药物的培养液作为空白对照组，两个对照组各设置1孔，除生长液相应的换成拉米呋啶药物与不含药物的培养液外，对照组与药物培养液的操作相同。收集上清液用ELISA试剂盒检测HBsAg及HBeAg含量，同时用MTT测定上述两组药物不同浓度药物对细胞的毒性。其结果见下表。
Claims (1)
1.化合物在制备治疗乙肝的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构：
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| CN201610347655.5A CN105943535B (zh) | 2016-05-23 | 2016-05-23 | 一种治疗乙肝的药物组合物 |
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| CN105943535A CN105943535A (zh) | 2016-09-21 |
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2016
- 2016-05-23 CN CN201610347655.5A patent/CN105943535B/zh active Active
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| CN105943535A (zh) | 2016-09-21 |
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