CN107281188A - 救必应酸在制备抗乙肝病毒药物中的用途 - Google Patents

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戎霞
王永刚
姚宏亮
张伟建
彭维
李沛波
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Abstract

本发明首次公开了救必应酸在制备抗乙肝病毒药物中的用途，尤其是在救必应酸在制备抑制乙肝病毒表面抗原或乙肝病毒E抗原分泌药物中的应用。经体外HepG22.2.15细胞药理实验证实，救必应酸具有良好的抗HBV作用，兼具有效浓度较低以及细胞毒性较小的优点；救必应酸对HBsAg和HBeAg均有抑制作用，在100μg/ml时对HBsAg和HBeAg的抑制率分别为39.5％和40.2％，对HBV的抑制作用均强于阳性对照拉米呋啶，以及齐墩果酸与救必应药材提取物。

Description

救必应酸在制备抗乙肝病毒药物中的用途
技术领域
本发明涉及救必应酸的新用途，具体涉及救必应酸在制备抗乙肝病毒药物中的用途。
背景技术
由乙型肝炎病毒(Hepatitis B Virus，HBV)引发的乙型病毒性肝炎是一种世界性疾病。据统计，我国的乙肝病毒感染率约60％-70％，每年有30-50万人死于HBV引起的肝硬化或肝癌。目前临床上用于抗乙肝病毒的药物主要有干扰素和核苷类药物。这两类药物虽然在HBV感染的治疗上有着比较好的疗效，但是均存在售价昂贵，且不良反应多、易耐药和停药后易反跳的缺点。因此，寻找新的安全有效抗乙肝病毒药物显得非常重要。
救必应又名铁冬青、熊胆木等，为冬青科植物，分布于广东、广西、湖南、江苏等众多地区，救必应酸(分子式为C30H48O5)在救必应的干燥树皮中含量较高。到目前为止，已有救必应酸降血脂、抗肿瘤、防治心脑血管疾病的相关专利文献，但尚未见关于救必应酸抗乙肝病毒作用的研究报道。
救必应酸属五环三萜化合物，具有五环三萜母核。五环三萜类化合物的结构通式为：
式中，R为COOH、COO―β―D―葡萄糖基或其他药学上可接受的基团。当式中的R为COOH时，化合物名为救必应酸(Rotundic acid)。
发明内容
本发明目的是提供救必应酸的一种新药用用途，具体涉及救必应酸在制备抗乙肝病毒药物中的用途。尤其是在救必应酸在制备抑制乙肝病毒表面抗原或乙肝病毒E抗原分泌药物中的应用。
所述的抗乙肝病毒药物可制成片剂、颗粒剂、胶囊剂或滴丸剂。
本发明首次公开救必应酸在制备抗乙肝病毒药物中的新用途。经体外HepG22.2.15细胞药理实验证实，救必应酸具有良好的抗HBV作用，兼具有效浓度较低以及细胞毒性较小的优点；救必应酸对HBsAg和HBeAg均有抑制作用，在100μg/ml时对HBsAg和HBeAg的抑制率分别为39.5％和40.2％，对HBV的抑制作用均强于阳性对照拉米呋啶，及齐墩果酸与救必应药材提取物。
具体实施方式
为了更好地理解本发明的实质，下面用实施例的形式提供救必应酸抗乙肝病毒的药理实验结果，说明其在制药领域的新用途。同时必须说明这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的保护范围。
实施例1救必应药材提取物的制备
取救必应药材适量，粉碎，过1号筛，药材加8倍量70％(体积分数)乙醇，加热回流提取2次，每次1h，过滤，合并提取液，置旋转蒸发器中，在80℃下减压浓缩至稠膏状。将浓缩液转移置减压干燥箱中，在80℃下继续进行干燥、粉碎，即得救必应药材提取物。
实施例2
1.实验材料
1.1受试药物：救必应酸(从救必应中提取得到，纯度＞98％)。
1.2对照药物：拉米呋啶，齐墩果酸，救必应药材提取物(实施例1得)
1.3体外细胞模型：转染乙肝病毒的2.2.15细胞株(HepG2.2.15细胞)。将HepG2.2.15细胞接种于DMEM培养液(含10％胎牛血清，380μg/mlG418，0.03％谷氨酰胺，青霉素和链霉素各100μg/ml)，置5％CO2，37℃培养箱中培养。
2.试剂及主要仪器
二甲基亚枫(DMSO，AR)，MTT(噻唑蓝，AR)，乙肝病毒表面抗原检测试剂盒和乙肝病毒e抗原检测试剂盒购自上海实业科华生物技术有限公司。
3.实验方法
选用对数生长期的HepG2.2.15细胞，经胰蛋白酶消化液消化后，稀释浓度至105cells/ml，接种于96孔板，每孔200μL，培养24h后，换成二甲基亚砜助溶的含救必应酸药物的DMEM培养液，该药物设5个药液浓度，同时设不含药液培养的细胞对照组和药物对照组(包括拉米呋啶，齐墩果酸，救必应药材提取物)，每种药物设4个平行孔。每3天更换样品液一次，连续培养9天，分别取上清液，使用乙型肝炎病毒表面抗原诊断试剂盒和乙型肝炎病毒e抗原诊断试剂盒按照ELISA方法测定细胞上清液中HBsAg及HBeAg含量，同时用上述细胞株，用MTT法测定药物的细胞毒性。
4.实验结论
如表1所示，采用HepG 2.2.15细胞模型，本发明所述的救必应酸能够抑制乙肝病毒表面抗原和乙肝病毒e抗原的分泌，具有良好的抗HBV作用，且有效浓度低，细胞毒性较小。此外，救必应酸在100μg/ml时对HBsAg和HBeAg的抑制率分别为39.5％和40.2％，对HBV的抑制作用均强于阳性对照拉米呋啶，以及齐墩果酸与救必应药材提取物。
本发明所述的救必应酸可作为活性成分制备用于抗乙肝病毒的药物。
表1药物对HepG2.2.15细胞的毒性情况及对HBsAg和HBeAg的抑制效果
注：—：“未见明显毒性”系指用MTT法检测细胞存活率≥75％；+：“显示毒性”系指细胞存活率﹤75％。

Claims (3)

1.救必应酸在制备抗乙肝病毒药物中的用途。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，救必应酸在制备抑制乙肝病毒表面抗原分泌药物中的应用。
3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，救必应酸在制备抑制乙肝病毒E抗原分泌药物中的应用。
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