CN105853491A - 一种具有增进生殖能力功能的组合物及以玛咖为原料制备该组合物的方法 - Google Patents

一种具有增进生殖能力功能的组合物及以玛咖为原料制备该组合物的方法 Download PDF

Info

Publication number
CN105853491A
CN105853491A CN201610285981.8A CN201610285981A CN105853491A CN 105853491 A CN105853491 A CN 105853491A CN 201610285981 A CN201610285981 A CN 201610285981A CN 105853491 A CN105853491 A CN 105853491A
Authority
CN
China
Prior art keywords
maca
parts
composition
glucosinolate
weight
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
CN201610285981.8A
Other languages
English (en)
Other versions
CN105853491B (zh
Inventor
陈爽
黄秀燕
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Hangzhou Naqu Industrial Co Ltd
Original Assignee
Hangzhou Naqu Industrial Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Hangzhou Naqu Industrial Co Ltd filed Critical Hangzhou Naqu Industrial Co Ltd
Priority to CN201610285981.8A priority Critical patent/CN105853491B/zh
Publication of CN105853491A publication Critical patent/CN105853491A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN105853491B publication Critical patent/CN105853491B/zh
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/31Brassicaceae or Cruciferae (Mustard family), e.g. broccoli, cabbage or kohlrabi
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16Amides, e.g. hydroxamic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • A61K31/198Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/575Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7004Monosaccharides having only carbon, hydrogen and oxygen atoms
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/7056Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing five-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A61K2236/30Extraction of the material
    • A61K2236/33Extraction of the material involving extraction with hydrophilic solvents, e.g. lower alcohols, esters or ketones
    • A61K2236/333Extraction of the material involving extraction with hydrophilic solvents, e.g. lower alcohols, esters or ketones using mixed solvents, e.g. 70% EtOH
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A61K2236/30Extraction of the material
    • A61K2236/35Extraction with lipophilic solvents, e.g. Hexane or petrol ether
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A61K2236/30Extraction of the material
    • A61K2236/39Complex extraction schemes, e.g. fractionation or repeated extraction steps
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A61K2236/50Methods involving additional extraction steps
    • A61K2236/51Concentration or drying of the extract, e.g. Lyophilisation, freeze-drying or spray-drying

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

本发明旨在提供一种具有增进生殖能力功能的组合物及以玛咖为原料制备该组合物的方法。本发明以玛咖块茎为原料,采用特定的提取方法,获得具有特定有效成份配比的组合物,实验表明该组合物对增进生殖能力、改善性功能方面具有明显效果。

Description

一种具有增进生殖能力功能的组合物及以玛咖为原料制备该组合物的方法
技术领域
本发明涉及药品、保健品、功能性食品领域,尤其涉及一种具有增进生殖能力功能的组合物及以玛咖为原料制备该组合物的方法。
背景技术
玛咖,又称玛卡,英文一般称为MACA,学名Lepidium meyenii Walp。玛咖属于高海拔极端气候条件下生存的草本植物,在作为其原产地的秘鲁、玻利维亚等南美洲国家已经有上千年的食用、酿造及药用历史。我国目前在云南、新疆等地种植玛咖,并且于2011年5月由卫生部将其批准为新资源食品。
玛咖的地下根茎约2-5厘米长,呈宽阔、肥厚的块状,因此又被称之为“块茎”。由于形态上的接近,玛咖块茎又被比喻为“秘鲁人参”。玛咖块茎的生长周期为8-10个月,在其整个生长过程中一直处于日照短、霜冻、低温的环境中。
玛咖根茎包括果糖、多酚类物质、多种氨基酸、多种生物碱、芥子油苷、甾醇、玛咖酰胺、玛咖烯等非常丰富的有效成份,因而可以实现多个方面的功能与疗效。在传统的应用中,玛咖可发挥提高性能力和生育能力、增强精力、缓解疲劳的作用。近年来的国内外的大量研究发现,玛咖还对抗癌、降低血脂、治疗骨质疏松、降低精神压力具有较明显的疗效。
目前对玛咖在药物、保健和功能食品上应用主要包括以下几种方式。一是按照传统方式,将干燥后的玛咖块茎切片后熬制服用,或者粗制为干粉状冲服。二是将玛咖干粉与其它有益植物成份(如人参、鹿茸)按照一定配方混合后制成片剂、胶囊等。以上方式属于对玛咖原料经粗加工后的直接应用,技术含量不高,缺少科学标准和实验检验,质量和效果都不稳定。
随着对玛咖关注度的持续提升,国外从玛咖块茎中获得提取物并加以应用的工艺和研究日益增加,并且开发出各种以玛咖提取物为主要组成成份或部分组成成份的保健功能食品和药品。例如,中国专利公开文献CN102573523A公开了以奇异子和玛咖提取物为主要成份的提高性功能、肠胃功能或肝功能的药物组合物,其中在水、乙醇混合物的溶剂中混合细磨后的玛咖粉末后加热获得提取物,过滤后并浓缩干燥。中国专利文献CN102578588B公开了由盐酸育亨宾、淫羊藿单甙、刺蒺藜原薯蓣皂甙、东革阿里提取物、牛磺酸、天冬氨酸锌、天冬氨酸镁、维生素B6以及玛咖提取物的组合物,并公开了该组合物对缓解运动疲劳和提升性能力具有有益效果;其中,玛咖提取物由玛咖粗粉经过乙醇回流提取后再进行蒸馏和减压浓缩制得。玛咖提取物易于浓缩,单位重量内包含的有效成份含量高;能够容易实现与其它有效成份的混配,且吸收效果好。但是,此类玛咖提取物所包含的化学物质成份构成复杂,难于确定其中真正发挥作用的物质;随着提取工艺与参数方面的不同,提取物的成份可变性较大,功能效果不稳定。
近年来,从玛咖中提取某一特定类型的活性成份或单体化合物的研究取得了较多进展。例如,中国专利文献CN1809337B公开了一种玛咖的含水肽提取物,其中具有丙氨酸、精氨酸、天冬氨酸、谷氨酸等氨基酸成份,该专利文献还公开了上述含水肽提取物作为化妆品在防止皮肤老化方面的应用。中国专利文献CN103282041A公开了富含多酚的玛咖提取物及提取方法,并公开了上述提取物在预防或治疗皮肤、粘膜病理状况的用途以及在治疗血管疾病方面的应用。
玛咖酰胺是从玛咖提取物中发现的一类独有的活性化学成份,单独利用玛咖酰胺类单体化合物促进生殖机能、治疗性功能障碍的研究正在不断展开,并且在其制备和合成工艺方面也取得了较大进展。中国专利文献CN104211614A公开了一种玛卡酰胺类化合物以及其制备方法,并公开了该化合物作为食品添加剂、复方制剂等方面的应用。中国专利文献CN105111098A公开了从玛咖中提取一种纯化玛咖酰胺单体化合物的方法。
发明内容
本发明提供了一种具有增进生殖能力功能的组合物及以玛咖为原料制备该组合物的方法。本发明以玛咖块茎为原料,采用特定的提取方法,获得具有特定有效成份配比的组合物,实验表明该组合物对增进生殖能力、改善性功能方面具有明显效果。
作为本发明的第一方面,提供了一种具有增进生殖能力功能的组合物,该组合物包括以下成份:
玛咖酰胺1.5-5.8重量份;
芥子油苷35-175重量份;
玛咖烯18-65重量份;
β-咔啉生物碱0.7-1.4重量份;
β-谷甾醇1.3-5.5重量份
果糖305-405重量份;
精氨酸350-480重量份;
玛咖多糖提取物360-480重量份;
牛磺酸10-45重量份。
优选的是,该组合物的成分为:
玛咖酰胺2.5重量份;
芥子油苷35重量份;
玛咖烯25重量份;
β-咔啉生物碱0.8重量份;
β-谷甾醇3.5重量份
果糖315重量份;
精氨酸410重量份;
玛咖多糖提取物380重量份;
牛磺酸35重量份。
优选的是,所述玛咖酰胺是包含以下单体化合物中至少一种的组:N-苄基十六烷酰胺(N-benzylhexadecanamide),N-苄基-16羟基-9-羟基-10E,12E,14E-十八酰胺(N-benzyl-hydroxy-9-oxo-10E,12E,14E-octadecatrieneamide),N-苄基-9,16-二羟基-10E,12E,14E-十八酰胺(N-benzyl-9,16-dioxo-10E,12E,14E-octadecatrieneamide)。
优选的是,所述β-咔啉生物碱是(1R,3S)-1-甲基四氢-β-咔啉-3-羟酸。
优选的是,所述芥子油苷是包含以下单体化合物中至少一种的组:苄基芥子油苷、对甲氧基苄基芥子油苷、吲哚-3-甲基芥子油苷、对羟基苄基芥子油苷、间羟基苄基芥子油苷、间甲氧基苄基芥子油苷、4-甲氧基吲哚-3-甲基芥子油苷、5-甲基亚硫酰基戊烷基芥子油苷、戊烷-4-烯基芥子油苷。
优选的是,所述玛咖烯是5-氧-6E,8E-十八碳二烯酸(5-oxo-6E,8E-octadecadienoic acid)。
本发明进而公开了一种以玛咖为原料制备上述组合物的方法,其特征在于,包括以下步骤:
步骤1,取玛咖新鲜块茎,在65-80摄氏度下烘干至水分含量6%-8%,然后粉碎为200目玛咖块茎干粉末;
步骤2,将步骤1制备的玛咖块茎干粉末置入盐酸乙醇水溶液中,所述盐酸乙醇水溶液中盐酸的体积浓度为0.5%,乙醇的体积浓度为90%-95%,放置1小时-1.5小时后,在3000-5000rmp转速下离心转动5-8分钟后收集上清液,将该上清液浓缩为水浸膏后,以2%体积浓度的盐酸溶解,在3000-5000rmp转速下离心转动5-8分钟后再次收集上清液,将再次收集的上清液以质量浓度10%的NaOH溶液调节PH值至7.6后,以与该上清液等体积的氯仿萃取3次,合并氯仿后进行蒸发,获取干燥的玛咖生物碱粗提取物;将玛咖生物碱粗提取物以硅胶柱层析后,按照固液比20mL/g-60ml/g加石油醚作为溶剂,在40-60摄氏度温度下从玛咖生物碱粗提取物中提取玛咖酰胺与玛咖烯混合物,采用真空条件下蒸馏分离法从该混合物中分别分离出玛咖酰胺与玛咖烯;
步骤3,取步骤1制备的玛咖块茎干粉末,按固液比20ml/g-40ml/g加入体积浓度70%且温度65-75摄氏度的甲醇溶液,搅拌均匀后水浴保持温度条件下放置30分钟,然后在3000-5000rmp转速下离心转动5-8分钟,取上清液蒸馏浓缩,提取芥子油苷;
步骤4,取步骤1制备的玛咖块茎干粉末,按固液比60-80ml/g加入体积浓度80%的乙醇溶液,放置10分钟后在3000-5000rmp转速下离心转动5-8分钟,取上清液,以正丁醇萃取,采用硅胶,Sephadex LH-20柱反复层析,获得β-咔啉生物碱;
步骤5,取步骤1制备的玛咖块茎干粉末,按固液比20-30ml/g加入蒸馏水,在70-80摄氏度条件下水浴并在400-600W功率的超声作用下提取30分钟,在3000-5000rmp转速下离心转动5-8分钟,取上清液,加上清液体积3-4倍体积的乙醇,离心取沉淀物,干燥获得玛咖多糖提取物;
步骤6,取步骤2-5中分别制备的玛咖酰胺、玛咖烯、芥子油苷、β-咔啉生物碱、多糖,并取β-谷甾醇、果糖、精氨酸、牛磺酸,按照上述的重量份混合,从而获得本发明所述的具有增进生殖能力功能的组合物。
本发明进一步要求保护上述组合物在增进生殖能力功能和治疗男性性功能障碍的药物方面的应用。
本发明进一步要求保护上述组合物在增进生殖能力功能和改善男性性功能的保健品方面的应用。
本发明进一步要求保护上述组合物在增进生殖能力功能和改善男性性功能的功能性食品或食品添加成份中的应用。
在本发明的组合物中,玛咖酰胺与玛咖烯属于酰胺类生物碱,是在玛咖中独有的化学成份,芥子油苷的分解产物包括异硫氰酸酯,以上物质被普遍认为可能对提升男性性功能具有明显作用,是玛咖实现其性功能促进作用过程中的有效成份;β-咔啉生物碱能够作用于中枢神经系统,具有刺激增强性欲和增强神经兴奋性的作用;本发明的组合物服用后可提高精子产生能力和精子活力,因为其中含量较高的精氨酸是精子的主要组成物质,可以增加精子的运动性,另外丰富的果糖也有助于提高精子的提供能力;β-谷甾醇和牛磺酸作为玛咖中的微量成份,可以对提高性功能发挥作用,而组合物中的玛咖多糖成份则有利于缓解性生活过程中的疲劳感。
因此,利用本发明组合物成份的药品、保健品、功能性食品可以增强性欲,改善男性精子质量,提高生育能力,较之直接服用玛咖或者玛咖初级提取物的效果更显著,与服用包含玛咖酰胺单一成份的性能力促进剂对比也具有更好的改善和治疗作用。
具体实施方式
下面通过实施例,对本发明的技术方案做进一步具体的说明。
实施例1组合物、用途及其制备方法
具有增进生殖能力功能的组合物,该组合物包括以下成份:
玛咖酰胺1.5重量份;
芥子油苷35重量份;
玛咖烯18重量份;
β-咔啉生物碱0.7重量份;
β-谷甾醇1.3重量份
果糖305重量份;
精氨酸350重量份;
玛咖多糖提取物360重量份;
牛磺酸10重量份。
其中玛咖酰胺、芥子油苷、玛咖烯、β-咔啉生物碱、玛咖多糖提取物来自以玛咖块茎为原料制得的提取物,β-谷甾醇、果糖、精氨酸、牛磺酸作为非玛咖独有的通用物质,可通过玛咖块茎提取,或者以其它制备方式获得。
玛咖酰胺是包含以下单体化合物中至少一种的组:N-苄基十六烷酰胺(N-benzylhexadecanamide),N-苄基-16羟基-9-羟基-10E,12E,14E-十八酰胺(N-benzyl-hydroxy-9-oxo-10E,12E,14E-octadecatrieneamide),N-苄基-9,16-二羟基-10E,12E,14E-十八酰胺(N-benzyl-9,16-dioxo-10E,12E,14E-octadecatrieneamide)。其中,
N-苄基十六烷酰胺结构式:
N-苄基-16羟基-9-羟基-10E,12E,14E-十八酰胺结构式:
N-苄基-9,16-二羟基-10E,12E,14E-十八酰胺结构式:
β-咔啉生物碱是(1R,3S)-1-甲基四氢-β-咔啉-3-羟酸,结构式:
芥子油苷是包含以下单体化合物中至少一种的组:苄基芥子油苷、对甲氧基苄基芥子油苷、吲哚-3-甲基芥子油苷、对羟基苄基芥子油苷、间羟基苄基芥子油苷、间甲氧基苄基芥子油苷、4-甲氧基吲哚-3-甲基芥子油苷、5-甲基亚硫酰基戊烷基芥子油苷、戊烷-4-烯基芥子油苷。其中,
苄基芥子油苷(benzyl glucosinolate)结构式:
其中
对甲氧基苄基芥子油苷(p-methoxybenzyl glucosinolate)结构式:
其中
吲哚-3-甲基芥子油苷(indolyl-3-methyl glucosinolate)结构式:
其中
对羟基苄基芥子油苷(p-hydroxybenzyl glucosinolate)结构式:
其中
间羟基苄基芥子油苷(m-hydroxybenzyl glucosinolate)结构式:
其中
间甲氧基苄基芥子油苷(m-methoxybenzyl glucosinolate)结构式:
其中
4-甲氧基吲哚-3-甲基芥子油苷(4-methoxyindolyl-3-methyl glucosinolate)结构式:
其中
5-甲基亚硫酰基戊烷基芥子油苷(5-methyl-sulphinylpentyl glucosinolate)结构式:
其中
戊烷-4-烯基芥子油苷(pent-4-enyl glucosinolate)结构式:
其中
所述玛咖烯是5-氧-6E,8E-十八碳二烯酸(5-oxo-6E,8E-octadecadienoic acid),结构式:
用途
上述组合物经验证对刺激增强性欲、改善男性性功能、提高精子产生能力和精子活力、改善生殖功能具有有效作用,该组合物具有以下用途:(1)在增进生殖能力功能和治疗男性性功能障碍的药物方面的应用;(2)在增进生殖能力功能和改善男性性功能的保健品方面的应用;(3)在增进生殖能力功能和改善男性性功能的功能性食品或食品添加成份中的应用。
以玛咖作为主要原料制备本发明的组合物
步骤1,取购自云南丽江的玛咖新鲜块茎,切片后在真空恒温箱以80摄氏度下烘干,测得块茎干片的水分含量在6%-8%之间,然后粉碎干片,过200目不锈钢网筛,获得玛咖块茎干粉末,密封备用。
步骤2,将步骤1制备的玛咖块茎干粉末置入盐酸乙醇水溶液中,所述盐酸乙醇水溶液中盐酸的体积浓度为0.5%,乙醇的体积浓度为95%;静置放置1小时后,在5000rmp转速下离心转动5-8分钟后收集上清液;将该上清液浓缩为水浸膏后,以2%体积浓度的盐酸溶解,在5000rmp转速下离心转动5-8分钟后再次收集上清液,将再次收集的上清液以质量浓度10%的NaOH溶液调节PH值至7.6后,以与该上清液等体积的氯仿萃取3次,合并氯仿后进行蒸发,获取干燥的玛咖生物碱粗提取物;将玛咖生物碱粗提取物以硅胶柱层析后,按照固液比60ml/g加石油醚作为溶剂,在60摄氏度温度下从玛咖生物碱粗提取物中提取玛咖酰胺与玛咖烯混合物,采用真空条件下蒸馏分离法从该混合物中分别分离出玛咖酰胺与玛咖烯,干燥蒸馏获得的各提取产物;按照如上方式提取的玛咖酰胺是包含以下单体化合物中至少一种的组:N-苄基十六烷酰胺(N-benzylhexadecanamide),N-苄基-16羟基-9-羟基-10E,12E,14E-十八酰胺(N-benzyl-hydroxy-9-oxo-10E,12E,14E-octadecatrieneamide),N-苄基-9,16-二羟基-10E,12E,14E-十八酰胺(N-benzyl-9,16-dioxo-10E,12E,14E-octadecatrieneamide);提取的玛咖烯是5-氧-6E,8E-十八碳二烯酸。
步骤3,取步骤1制备的玛咖块茎干粉末,按固液比40ml/g加入体积浓度70%且温度65摄氏度的甲醇溶液,搅拌均匀后水浴保持温度条件下放置30分钟,然后在5000rmp转速下离心转动5-8分钟,取上清液蒸馏浓缩,提取芥子油苷,真空冷冻干燥;按照以上方式提取的芥子油苷是包含以下单体化合物中至少一种的组:苄基芥子油苷、对甲氧基苄基芥子油苷、吲哚-3-甲基芥子油苷、对羟基苄基芥子油苷、间羟基苄基芥子油苷、间甲氧基苄基芥子油苷、4-甲氧基吲哚-3-甲基芥子油苷、5-甲基亚硫酰基戊烷基芥子油苷、戊烷-4-烯基芥子油苷。
步骤4,取步骤1制备的玛咖块茎干粉末,按固液比60ml/g加入体积浓度80%的乙醇溶液,放置10分钟后在5000rmp转速下离心转动5-8分钟,取上清液,以正丁醇萃取,采用硅胶,Sephadex LH-20柱反复层析,获得β-咔啉生物碱,蒸馏获得干燥提取产物;按照以上方式所制得的β-咔啉生物碱是(1R,3S)-1-甲基四氢-β-咔啉-3-羟酸。
步骤5,取步骤1制备的玛咖块茎干粉末,按固液比30ml/g加入蒸馏水,在80摄氏度条件下水浴并在600W功率的超声作用下提取30分钟,在5000rmp转速下离心转动5-8分钟,取上清液,加上清液体积3倍体积的乙醇,离心取沉淀物,干燥获得玛咖多糖提取物;
步骤6,取步骤2-5中分别制备的玛咖酰胺、玛咖烯、芥子油苷、β-咔啉生物碱、玛咖多糖提取物,并另取通过任何方式制备或提取的β-谷甾醇、果糖、精氨酸、牛磺酸,按照本实施例上述的重量份混合,从而获得本发明所述的具有增进生殖能力功能的组合物。
实施例2
具有增进生殖能力功能的组合物,该组合物包括以下成份:
玛咖酰胺5.8重量份;
芥子油苷175重量份;
玛咖烯65重量份;
β-咔啉生物碱1.4重量份;
β-谷甾醇5.5重量份
果糖405重量份;
精氨酸480重量份;
多糖480重量份;
牛磺酸45重量份。
其中玛咖酰胺、芥子油苷、玛咖烯、β-咔啉生物碱、玛咖多糖提取物来自以玛咖块茎为原料制得的提取物,提取方法与实施例1基本相同。β-谷甾醇、果糖、精氨酸、牛磺酸作为非玛咖独有的通用物质,可通过玛咖块茎提取,或者以其它制备方式获得。
本实施例还包括该组合物的以下用途:(1)在增进生殖能力功能和治疗男性性功能障碍的药物方面的应用;(2)在增进生殖能力功能和改善男性性功能的保健品方面的应用;(3)在增进生殖能力功能和改善男性性功能的功能性食品或食品添加成份中的应用。
实施例3
具有增进生殖能力功能的组合物,该组合物包括以下成份:
玛咖酰胺2.5重量份;
芥子油苷35重量份;
玛咖烯25重量份;
β-咔啉生物碱0.8重量份;
β-谷甾醇3.5重量份
果糖315重量份;
精氨酸410重量份;
玛咖多糖提取物380重量份;
牛磺酸35重量份。
其中玛咖酰胺、芥子油苷、玛咖烯、β-咔啉生物碱、玛咖多糖提取物来自以玛咖块茎为原料制得的提取物,提取方法与实施例1基本相同。β-谷甾醇、果糖、精氨酸、牛磺酸作为非玛咖独有的通用物质,可通过玛咖块茎提取,或者以其它制备方式获得。
本实施例还包括该组合物的以下用途:(1)在增进生殖能力功能和治疗男性性功能障碍的药物方面的应用;(2)在增进生殖能力功能和改善男性性功能的保健品方面的应用;(3)在增进生殖能力功能和改善男性性功能的功能性食品或食品添加成份中的应用。
实施例4
具有增进生殖能力功能的组合物,该组合物包括以下成份:
玛咖酰胺3重量份;
芥子油苷90重量份;
玛咖烯40重量份;
β-咔啉生物碱1重量份;
β-谷甾醇3.5重量份
果糖355重量份;
精氨酸410重量份;
玛咖多糖提取物420重量份;
牛磺酸30重量份。
其中玛咖酰胺、芥子油苷、玛咖烯、β-咔啉生物碱、玛咖多糖提取物来自以玛咖块茎为原料制得的提取物,提取方法与实施例1基本相同。β-谷甾醇、果糖、精氨酸、牛磺酸作为非玛咖独有的通用物质,可通过玛咖块茎提取,或者以其它制备方式获得。
本实施例还包括该组合物的以下用途:(1)在增进生殖能力功能和治疗男性性功能障碍的药物方面的应用;(2)在增进生殖能力功能和改善男性性功能的保健品方面的应用;(3)在增进生殖能力功能和改善男性性功能的功能性食品或食品添加成份中的应用。
对照例1
取玛咖新鲜块茎,切片烘干,破碎至200目干燥粉末,按固液比20ml/g加入乙醇溶液,其中乙醇溶液的体积浓度60%,提取24小时后,以氧化铝柱过滤,并回收溶液,作为玛咖粗提取物;以水洗脱所述玛咖粗提取物,再以乙醇梯度液洗脱,回收洗脱液浓缩;对浓缩后的洗脱液以氯仿-甲醇溶液(氯仿与甲醇体积比3∶2)作为溶剂在50摄氏度下进行提取,提取回收溶剂真空干燥获得玛咖初级提取物。
对照例2
取玛咖干粉末,按固液比10毫升/g加入乙醇-乙酸混合水溶液进行萃取,其中乙醇体积浓度80%,乙酸体积浓度20%;萃取5-7小时;过滤,50摄氏度下真空浓缩;以70%体积浓度乙醇溶液进行层析洗脱,洗脱液真空干燥,获得玛咖酰胺单一成份的对比剂。
实验效果
(1)选取63只昆明种雄性白鼠,体重28-38g,8-11周;随机分为对照组1、对照组2、对照组3、低剂量组1、中剂量组1、中剂量组2、高剂量组1,每组9只。
(2)对照组1每日灌胃生理盐水一次,剂量2毫升,持续一周;
对照组2每日灌胃对照例1获得的玛咖初级提取物8mg/kg体重;
对照组3每日灌胃对照例2获得的对比剂4mg/kg体重;
低剂量组1每日灌胃实施例1获得的组合物2mg/kg体重;
中剂量组1每日灌胃实施例2获得的组合物4mg/kg体重;
中剂量组2每日灌胃实施例3获得的组合物4mg/kg体重;
高剂量组1每日灌胃实施例4获得的组合物8mg/kg体重。
(3)各组连续给药1周后,末次给药30分钟后进行交尾实验,每次将1只雄鼠与3只在安静、黑暗的观察箱内共同放置,雌鼠提前48小时皮下注射苯甲酸雌二醇2mg/kg体重以便促其发情。
(4)观察交尾潜伏期(雄鼠第一次扑捉雌鼠的时间)和1小时内交尾次数,统计各组实验数据如下:
交尾潜伏期(s) 交尾次数
对照组1 483±127 6.16±2.18
对照组2 379±141 12.11±2.67
对照组3 322±131 13.21±1.76
低剂量组1 152±43 20.16±3.58
中剂量组1 108±29 33.15±6.62
中剂量组2 64±12 45.87±5.33
高剂量组1 81±15 38.69±2.35
可见,本组合物的各种剂量下的实验组均造成雄鼠潜伏期的显著缩短和交尾次数的明显增多,效果明显优于玛咖初级提取物和玛咖酰胺单一成份的性促进剂。特别是中剂量组2表现突出。
(5)观察交尾结束后,将各组雄鼠断颈处死后,取附睾,破碎、放入PBS溶液的EP管中,摇匀后37摄氏度下保温15分钟,取其中一滴进行显微镜观察计数,再取另外一滴进行精子活动数观察,统计各组实验数据如下:
可见,本组合物的各种剂量下的实验组均造成精子数量与活度提高,效果明显优于玛咖初级提取物和玛咖酰胺单一成份的性促进剂。特别是中剂量组2表现突出,结果差异达到极显著程度,推测该优异技术效果可能归因于各组分之间产生了协同增效作用,使该剂量组合物效果异常突出。
以上实施例仅用于说明本发明,而并非对本发明的限制,有关技术领域的普通技术人员,在不脱离本发明的精神和范围的情况下,还可以做出各种变化和变型,因此所有等同的技术方案也属于本发明的范畴,本发明的专利保护范围应由权利要求限定。

Claims (10)

1.一种具有增进生殖能力功能的组合物,其特征在于,该组合物包括以下成份:
玛咖酰胺1.5-5.8重量份;
芥子油苷35-175重量份;
玛咖烯18-65重量份;
β-咔啉生物碱0.7-1.4重量份;
β-谷甾醇1.3-5.5重量份
果糖305-405重量份;
精氨酸350-480重量份;
玛咖多糖提取物360-480重量份;
牛磺酸10-45重量份。
2.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,该组合物的成分为:
玛咖酰胺2.5重量份;
芥子油苷35重量份;
玛咖烯25重量份;
β-咔啉生物碱0.8重量份;
β-谷甾醇3.5重量份
果糖315重量份;
精氨酸410重量份;
玛咖多糖提取物380重量份;
牛磺酸35重量份。
3.根据权利要求1-2所述的组合物,其特征在于,所述玛咖酰胺是包含以下单体化合物中至少一种的组:N-苄基十六烷酰胺(N-benzylhexadecanamide),N-苄基-16羟基-9-羟基-10E,12E,14E-十八酰胺(N-benzyl-hydroxy-9-oxo-10E,12E,14E-octadecatrieneamide),N-苄基-9,16-二羟基-10E,12E,14E-十八酰胺(N-benzyl-9,16-dioxo-10E,12E,14E-octadecatrieneamide)。
4.根据权利要求1-2所述的组合物,其特征在于,所述β-咔啉生物碱是(1R,3S)-1-甲基四氢-β-咔啉-3-羟酸。
5.根据权利要求1-2所述的组合物,其特征在于,所述芥子油苷是包含以下单体化合物中至少一种的组:苄基芥子油苷、对甲氧基苄基芥子油苷、吲哚-3-甲基芥子油苷、对羟基苄基芥子油苷、间羟基苄基芥子油苷、间甲氧基苄基芥子油苷、4-甲氧基吲哚-3-甲基芥子油苷、5-甲基亚硫酰基戊烷基芥子油苷、戊烷-4-烯基芥子油苷。
6.根据权利要求1-2所述的组合物,其特征在于,所述玛咖烯是5-氧-6E,8E-十八碳二烯酸(5-oxo-6E,8E-octadecadienoic acid)。
7.一种以玛咖为原料制备权利要求1-6任意一项所述的组合物的方法,其特征在于,包括以下步骤:
步骤1,取玛咖新鲜块茎,在65-80摄氏度下烘干至水分含量6%-8%,然后粉碎为200目玛咖块茎干粉末;
步骤2,将步骤1制备的玛咖块茎干粉末置入盐酸乙醇水溶液中,所述盐酸乙醇水溶液中盐酸的体积浓度为0.5%,乙醇的体积浓度为90%-95%,放置1小时-1.5小时后,在3000-5000rmp转速下离心转动5-8分钟后收集上清液,将该上清液浓缩为水浸膏后,以2%体积浓度的盐酸溶解,在3000-5000rmp转速下离心转动5-8分钟后再次收集上清液,将再次收集的上清液以质量浓度10%的NaOH溶液调节PH值至7.6后,以与该上清液等体积的氯仿萃取3次,合并氯仿后进行蒸发,获取干燥的玛咖生物碱粗提取物;将玛咖生物碱粗提取物以硅胶柱层析后,按照固液比20mL/g-60ml/g加石油醚作为溶剂,在40-60摄氏度温度下从玛咖生物碱粗提取物中提取玛咖酰胺与玛咖烯混合物,采用真空条件下蒸馏分离法从该混合物中分别分离出玛咖酰胺与玛咖烯;
步骤3,取步骤1制备的玛咖块茎干粉末,按固液比20ml/g-40ml/g加入体积浓度70%且温度65-75摄氏度的甲醇溶液,搅拌均匀后水浴保持温度条件下放置30分钟,然后在3000-5000rmp转速下离心转动5-8分钟,取上清液蒸馏浓缩,提取芥子油苷;
步骤4,取步骤1制备的玛咖块茎干粉末,按固液比60-80ml/g加入体积浓度80%的乙醇溶液,放置10分钟后在3000-5000rmp转速下离心转动5-8分钟,取上清液,以正丁醇萃取,采用硅胶,Sephadex LH-20柱反复层析,获得β-咔啉生物碱;
步骤5,取步骤1制备的玛咖块茎干粉末,按固液比20-30ml/g加入蒸馏水,在70-80摄氏度条件下水浴并在400-600W功率的超声作用下提取30分钟,在3000-5000rmp转速下离心转动5-8分钟,取上清液,加上清液体积3-4倍体积的乙醇,离心取沉淀物,干燥获得玛咖多糖提取物;
步骤6,取步骤2-5中分别制备的玛咖酰胺、玛咖烯、芥子油苷、β-咔啉生物碱、玛咖多糖提取物,并取β-谷甾醇、果糖、精氨酸、牛磺酸,按照预定重量份混合,从而获得本发明所述的具有增进生殖能力功能的组合物。
8.权利要求1-6任意一项所述组合物在制备增进生殖能力功能和治疗男性性功能障碍的药物方面的应用。
9.权利要求1-6任意一项所述组合物在制备增进生殖能力功能和改善男性性功能的保健品方面的应用。
10.权利要求1-6任意一项所述组合物在制备增进生殖能力功能和改善男性性功能的功能性食品或食品添加成份中的应用。
CN201610285981.8A 2016-04-29 2016-04-29 一种具有增进生殖能力功能的组合物及以玛咖为原料制备该组合物的方法 Expired - Fee Related CN105853491B (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610285981.8A CN105853491B (zh) 2016-04-29 2016-04-29 一种具有增进生殖能力功能的组合物及以玛咖为原料制备该组合物的方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610285981.8A CN105853491B (zh) 2016-04-29 2016-04-29 一种具有增进生殖能力功能的组合物及以玛咖为原料制备该组合物的方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN105853491A true CN105853491A (zh) 2016-08-17
CN105853491B CN105853491B (zh) 2019-12-03

Family

ID=56629977

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201610285981.8A Expired - Fee Related CN105853491B (zh) 2016-04-29 2016-04-29 一种具有增进生殖能力功能的组合物及以玛咖为原料制备该组合物的方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN105853491B (zh)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN106376799A (zh) * 2016-08-24 2017-02-08 杭州纳趣实业有限公司 一种功能型玛咖饮料及其制备方法
CN111093619A (zh) * 2018-08-02 2020-05-01 安帝芭株式会社 男性清洁剂及其制备方法
CN113784627A (zh) * 2019-04-17 2021-12-10 国际香料和香精公司 芳香族烷酰胺及其在味道调节中的使用方法

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6267995B1 (en) * 1999-03-03 2001-07-31 Pure World Botanicals, Inc. Extract of Lepidium meyenii roots for pharmaceutical applications
CN1473594A (zh) * 2003-07-01 2004-02-11 华中科技大学 玛咖根提取物
CN104207134A (zh) * 2014-10-11 2014-12-17 王衍彬 一种玛咖提取物的制备方法

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6267995B1 (en) * 1999-03-03 2001-07-31 Pure World Botanicals, Inc. Extract of Lepidium meyenii roots for pharmaceutical applications
CN1473594A (zh) * 2003-07-01 2004-02-11 华中科技大学 玛咖根提取物
CN104207134A (zh) * 2014-10-11 2014-12-17 王衍彬 一种玛咖提取物的制备方法

Non-Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
尹子娟等: "玛咖的营养成分及功效研究进展", 《云南农业科技》 *
杜广香: "玛咖生物碱的分离纯化及抗氧化活性研究", 《中国优秀硕士学位论文全文数据库 工程科技I辑》 *
王义强等: "玛咖药用价值与引种培育研究进展", 《经济林研究》 *
甘瑾: "玛咖(Lepidium meyenii Walp.)抗氧化活性及活性物质基础的研究", 《中国博士学位论文全文数据库 医药卫生科级辑》 *
董小萍、罗永明: "《天然药物化学》", 28 February 2015, 中国医药科技出版社 *

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN106376799A (zh) * 2016-08-24 2017-02-08 杭州纳趣实业有限公司 一种功能型玛咖饮料及其制备方法
CN111093619A (zh) * 2018-08-02 2020-05-01 安帝芭株式会社 男性清洁剂及其制备方法
CN113784627A (zh) * 2019-04-17 2021-12-10 国际香料和香精公司 芳香族烷酰胺及其在味道调节中的使用方法

Also Published As

Publication number Publication date
CN105853491B (zh) 2019-12-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN1473594A (zh) 玛咖根提取物
CN102526315B (zh) 一种荔枝核有效部位群提取物的制备方法
CN104547045B (zh) 一种辣木叶复方冲剂及其制备方法
CN105853491B (zh) 一种具有增进生殖能力功能的组合物及以玛咖为原料制备该组合物的方法
US11384109B2 (en) Method for separating phenolic acid glucoside compounds from Diaphragma juglandis Fructu
CN102293293A (zh) 滋补肝肾的保健茶及其加工方法
CN107303303B (zh) 制备东革阿里有效成分及组合应用
KR101051519B1 (ko) 인삼 열매 추출물 제조 방법
US11104631B1 (en) Isopentenyl chalcone compound and preparation method thereof
KR100979251B1 (ko) 대추 음료 제조 방법 및 이 방법에 의해 제조된 대추 음료
CN107488158B (zh) 一种从莲蓬壳中同时提取多糖和原花青素的方法
CN103584098A (zh) 玛咖杏仁片及其制备方法
JP7161064B2 (ja) エルダーベリー抽出物を有効成分として含む男性更年期症候群の予防、治療または改善用の組成物
KR101416671B1 (ko) 초음파 처리를 이용한 인삼 프로사포게닌 고농도 함유 인삼 잎 및 줄기 제제 및 이의 제조방법
CN109602759B (zh) 罗汉松实多糖的用途
CN111803531A (zh) 一种蒲公英叶水溶性粗提物的制备方法及其应用
JP3507115B2 (ja) バナバ葉抽出物と抗糖尿病剤
KR20070084796A (ko) 당귀 추출물의 제조방법 및 그 조성물
CN1209155C (zh) 含降血糖活性成分的苦瓜制品的制备方法
KR20100061212A (ko) 측백엽, 백자인, 노간주나무 및/또는 참취의 추출 혼합물을유효성분으로 함유하는 비만 또는 지질관련 대사성질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
CN104004108B (zh) 一种酶解制备锁阳多糖的方法
CN103784448B (zh) 一种天然6-羟基犬尿喹啉酸提取物的制备方法及其应用
KR101416673B1 (ko) 초음파 처리를 이용한 인삼 프로사포게닌 고농도 함유 인삼 화뢰 제제 및 이의 제조방법
CN111514250A (zh) 一种具有降血脂功效的复合饮品及其制备方法与应用
KR20140081047A (ko) 혼합 생약재 추출물을 유효성분으로 함유하는 피로회복용 조성물

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
GR01 Patent grant
GR01 Patent grant
CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee
CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee

Granted publication date: 20191203

Termination date: 20200429