CN105769920A - 一种珍珠明目滴眼液及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明揭示了一种珍珠明目滴眼液及其制备方法，该滴眼液按质量百分比配制的处方包含2％珍珠液、0.1％的冰片、1.5%~1.6%的辅配料、余量为注射用水；其中珍珠液为提取自珍珠粉的有效成分，珍珠粉为由蚌科贝壳动物受母蚌外壳膜微片植入结缔组织形成珠囊分泌珍珠质所形成的珍珠粉碎制得，辅配料为NaCl、乙醇溶释剂、羟苯乙酯稳定剂中的一种或两种以上复配剂。通过精确称量各配比成分，采用一定转速的磁力搅拌均匀溶解，所得液体用钛棒和折叠滤芯过滤，得到珍珠明目滴眼液。应用本发明提出的珍珠明目滴眼液，其含有丰富的多种人体必需的氨基酸与微量元素，大幅提高了滴眼液中的含锌量。利用冰片的穿透作用，能载药透过角膜及房水屏障而进入晶体，有效发挥药效。

Description

一种珍珠明目滴眼液及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种珍珠明目滴眼液，尤其涉及一种利用人工激化蚌科贝壳动物产得的珍珠所制得的珍珠明目滴眼液，属于药物技术领域。

背景技术

白内障特别是老年性白内障是一种常见病、多发病，手术治疗由于存在并发症致盲等问题。

慢性结膜炎是眼科常见病、多发病。慢性结膜炎是有多种原因引起，主要包括细菌感染、不良环境的刺激、眼病的影响、不良的生活习惯等，临床特点为眼部不适感、白色泡沫状分泌物、睑结膜轻度充血为充血不明显。

视疲劳是眼科常见病、多发病。视力疲劳一般是指用眼工作时产生的主观症状的综合症。患者的症状多种多样，常见的有近距离工作不能持久、出现眼及眼眶周围疼痛、视物模糊、眼睛干涩、流泪等；严重者头痛、恶心、眩晕。

目前，有越来越多的视疲劳人群的产生，也越来越多的人群关注和重视自己的视力健康。因而研究安全、舒适型的防治白内障、慢性结膜炎、视疲劳症药物成为一项重要课题。珍珠粉是眼科常用药，具有明目消翳的功能，长期以来，历代中医都将珍珠粉治疗眼科疾病，《神农本草经》、《雷公炮制药性论》、《本草纲目》等许多古代医药专著中均有记载。

珍珠液是由珍珠粉经提取其有效成份所得，它含有十多种氨基酸和二十多种微量元素，其中谷氨酸、甘氨酸、胱氨酸及元素锌的含量都较高。现代研究表明，珍珠液中含有十多种氨基酸对人体起着重要作用，眼球组织的氨基酸非常丰富，其中如谷氨酸、胱氨酸及甘氨酸，特别在晶状体、角膜及睫状韧带含量较高，如果减少或者缺乏就会发生混浊。由于老年性白内障的原因多样化，研究发现混浊的晶状体中微量元素锌、铜、铁明显减少。

发明内容

本发明的目的是提出一种珍珠明目滴眼液及其制备方法，该滴眼液用于抑制晶体状态混浊，改善老年性白内障，延缓其发展；改善视力；用于治疗慢性结膜炎；治疗视疲劳，能改善眼胀眼痛，干涩不舒，不能持久阅读等症状。

本发明的上述第一个目的，将通过以下技术方案得以实现：一种珍珠明目滴眼液，其特征在于所述滴眼液按质量百分比配制的处方包含2％珍珠液、0.1％的冰片、1.5%~1.6%的辅配料、余量为注射用水，各原料的含量总和为100%；其中珍珠液为提取自珍珠粉的有效成分，所述珍珠粉为由蚌科贝壳动物受母蚌外壳膜微片植入结缔组织形成珠囊分泌珍珠质所形成的珍珠粉碎制得，所述辅配料为NaCl、乙醇溶释剂、羟苯乙酯稳定剂中的一种或两种以上复配的渗透压和pH调节剂。

进一步地，所述冰片为分子式：C₁₀H₁₈O，分子量：154.25的促穿透剂。

进一步地，所述辅配料是以滴眼液总质量为参照按质量百分比0.89％的NaCl、0.625％的乙醇溶释剂和0.05％的羟苯乙酯稳定剂的复配制剂，复配方法为精确称量处方量的NaCl加入到注射用水中，升温至80℃，按65转/min采用磁力搅拌均匀溶解，而后精确称量处方量的乙醇溶释剂、羟苯乙酯稳定剂和冰片加入到NaCl溶液中，继续按65转/min采用磁力搅拌均匀溶解。

进一步地，所述辅配料是以滴眼液总质量为参照按质量百分比0.89％的NaCl和0.68％的羟苯乙酯稳定剂的复配制剂。

本发明的上述第二个目的，将通过以下技术方案得以实现：一种珍珠明目滴眼液的制备方法，其特征在于包括：步骤一、按滴眼液的质量百分比配比，称量辅配料NaCl加入至注射用水中，升温至78℃-82℃，按65转/min采用磁力搅拌30min以上均匀；步骤二、按滴眼液的质量百分比配比，称量珍珠液加入至步骤一经冷却至常温的注射用水中，继续按65转/min采用磁力搅拌30min以上至完全溶解，得澄清液体；步骤三、按滴眼液的质量百分比配比，称量冰片及辅配料乙醇溶释剂、羟苯乙酯稳定剂，加入至步骤二所得的澄清液体中，同样方式搅拌至完全溶解后静置一段时间；步骤四、对步骤三所得液体用钛棒和折叠滤芯过滤，得到珍珠明目滴眼液。

进一步地，步骤一中仅称量按滴眼液质量百分比0.89%的辅配料NaCl调配至注射用水，步骤三中按滴眼液质量百分比加入0.625%的辅配料乙醇溶释剂、0.05%的辅配料羟苯乙酯稳定剂和0.1％的冰片一并调配至步骤二所得澄清液体。

应用本发明提出的珍珠明目滴眼液，其所具有的突出效果为：该滴眼液由特殊制取的珍珠粉中所提取的有效成份与冰片等辅配调制而成，含有丰富的多种人体必需的氨基酸与微量元素，大幅提高了滴眼液中的含锌量。而冰片具有较强的穿透作用，能载药透过角膜及房水屏障而进入晶体，从而使珍珠的有效成份发挥药效作用。本滴眼液滴眼后凉爽舒适，眼局部与全身无不良反应。

具体实施方式

以下结合实施例，对本发明的具体实施方式作进一步的详述，以便本发明技术方案更易于理解、掌握。

本发明滴眼液滴眼致力于抑制晶体状态混浊，改善老年性白内障，延缓其发展；改善视力；用于治疗慢性结膜炎；治疗视疲劳，能改善眼胀眼痛，干涩不舒，不能持久阅读等症状。该创新研制的滴眼液，可以调节晶状体微量元素的含量，尤其是增加元素锌的含量，从而有助于混浊的吸收。

首先从其含量成分的配方来看：其按质量百分比配制的处方包含2％的珍珠液、0.1％的冰片、1.5%~1.6%的辅配料、余量为注射用水，各原料的含量总和为100%；其中珍珠液为提取自珍珠粉的有效成分，而该珍珠粉为特别研制的，它是由蚌科贝壳动物取用母蚌外壳膜切成小片，植入成珠蚌的结缔组织内，使其形成珠囊分泌珍珠质所形成的珍珠粉碎制得，该辅配料为NaCl、乙醇溶释剂、羟苯乙酯稳定剂中的一种或两种以上复配的渗透压和pH调节剂。

更具体地，上述辅配料是以滴眼液总质量为参照按质量百分比0.89％的NaCl、0.625％的乙醇溶释剂和0.05％的羟苯乙酯稳定剂的复配制剂，其整体的复配方法（非本滴眼液制备方法）为精确称量处方量的NaCl加入到注射用水中，升温至80℃，按65转/min采用磁力搅拌均匀溶解，而后精确称量处方量的乙醇溶释剂、羟苯乙酯稳定剂和冰片加入到NaCl溶液中，继续按65转/min采用磁力搅拌均匀溶解。

上述冰片为分子式：C₁₀H₁₈O，分子量：154.25的促穿透剂，其化学结构式为，该冰片具有较强的穿透作用，能载药透过角膜及防水屏障而进入晶体。

再者，从本发明珍珠明目滴眼液的制备方法来看，其优选实施例具体包括如下步骤。

步骤一：按滴眼液的质量百分比配比，称量0.89％的辅配料NaCl加入至注射用水中，升温至80℃（一般情况下78℃-82℃均可，严格控制80℃有一定难度），按65转/min采用磁力搅拌30min以上均匀。

步骤二：按滴眼液的质量百分比配比，称量2％的珍珠液加入至步骤一经冷却至常温的注射用水中，继续按65转/min采用磁力搅拌30min以上至完全溶解，得澄清液体。其中珍珠液为提取自珍珠粉的有效成分，而该珍珠粉为特别研制的，它是由蚌科贝壳动物取用母蚌外壳膜切成小片，植入成珠蚌的结缔组织内，使其形成珠囊分泌珍珠质所形成的珍珠粉碎制得。

步骤三：按滴眼液的质量百分比配比，称量0.1％的冰片及0.625％的辅配料乙醇溶释剂（即乙醇）、0.05％的羟苯乙酯稳定剂（即羟苯乙酯），加入至步骤二所得的澄清液体中，同样方式搅拌至完全溶解后静置一段时间。

步骤四：对步骤三所得溶液用不同规格的钛棒和折叠滤芯过滤，即得到珍珠明目滴眼液。

根据上述珍珠明目液的制备方法步骤，步骤一中仅称量Nacl调配至注射用水，且步骤三中称量辅配料的余料与冰片一并调配至步骤二所得的珍珠调配液的澄清液体中。

为实验证实该珍珠明目滴眼液的实际功效，采用该珍珠明目滴眼液对实验性的白内障药效的研究结果显示：将豚鼠和家兔分为对照组和给药组进行白内障试验，将晶状体混浊程度从正常到严重不同程度分为0、0.5、1、2、3数值表示。豚鼠每只眼晶状体混浊程度平值，对照组和给药组分别为2.1±0.83和0.6±0.77，两组间t检验P＜0.01，具有明显的抑制豚鼠D-半乳糖性晶状体混浊的作用，可以有效的防治实验性白内障的形成。

家兔每只眼晶状体混浊程度平均值对照组和给药组分别为1.9±0.78和0.5±0.35，两组间t检验P＜0.05，表明珍珠明目滴眼液对家兔D-半乳糖性晶状体混浊也有显著的抑制效用。

该珍珠明目滴眼液治疗老年性白内障临床验证结果显示：经江苏省中医院、上海市眼病中心防治所、苏州医学院附一院、苏州市中医院等4所医院，对珍珠明目滴眼液治疗未成熟期老年性白内障进行临床验证，以国内公认治疗白内障的白内停眼药水作对照。珍珠明目滴眼液治疗125例236眼，增视总有效率为72.03％；白内停眼药水治疗80例151眼，增视总有效率为58.28％.经统计学处理P＜0.01，有显著差异。说明珍珠明目滴眼液治疗老年性白内障有效，其疗效非常明显高于白内停眼药水，且珍珠明目滴眼液滴眼后眼局部与全身无不良反应，为治疗老年性白内障优选眼药。

该珍珠明目滴眼液治疗慢性结膜炎临床验证：经江苏省中医院、无锡市第一医院、南京市第一医院、苏州市第三人民医院、中国人民解放军100医院等5所医院，对珍珠明目滴眼液治疗慢性结膜炎进行临床验证。用0.5％卡那霉素作对照。珍珠明目滴眼液验证组98例，对照组56例。其结果为验证组痊愈15例，有效67例，无效16例；对照组痊愈1例，有效43例，无效12例。其结果显示珍珠明目滴眼液治疗慢性结膜炎，其效果可与0.5％卡那霉素媲美。用后患者眼部充血减轻，尤其是自觉症状，如眼部干涩、烧灼、畏光等明显改善，同时滴眼后，眼部舒适、清凉、眼局部与全身无不良反应，所以珍珠明目滴眼液为治疗慢性结膜炎的较好药物之一。

珍珠明目滴眼液治疗视疲劳临床验证：经江苏省中医院、无锡市第一医院、南京市第一医院、苏州市第三人民医院、中国人民解放军100医院等5所医院，对珍珠明目滴眼液治疗视疲劳进行临床验证。视力疲劳症102例，用生理盐水作对照组，其结果为：珍珠明目滴眼液：显效18例，有效74例，无效10例；生理盐水：显效0例，有效15例，无效87例。其结果显示：珍珠明目滴眼液用于视疲劳症有明显疗效。

珍珠明目滴眼液用于视疲劳症，对改善眼胀、眼痛、不耐久视等眼疲劳症状，效果非常明显，同时滴眼后，眼部舒适、清凉、眼局部与全身无不良反应，所以珍珠明目滴眼液可作为防治视疲劳症的首选药物之一。

综上对本发明实验动物自动识别和捕捉装置及其方法的详细描述，可以容易理解本发明的创新实质及突出效果。但需要强调的是，以上基于实施例的相关描述并非以此限制本发明多样化的实施方式，任何基于本申请权利要求书记载的技术方案进行简单修改或等效替换所形成的技术方案，均应被视为本发明要求保护的技术方案。

Claims (6)

1.一种珍珠明目滴眼液，其特征在于所述滴眼液按质量百分比配制的处方包含2％的珍珠液、0.1％的冰片、1.5%~1.6%的辅配料、余量为注射用水，各原料的含量总和为100%；其中珍珠液为提取自珍珠粉的有效成分，所述珍珠粉为由蚌科贝壳动物受母蚌外壳膜微片植入结缔组织形成珠囊分泌珍珠质所形成的珍珠粉碎制得，所述辅配料为NaCl、乙醇溶释剂、羟苯乙酯稳定剂中的一种或两种以上复配的渗透压和pH调节剂。

2.根据权利要求1所述珍珠明目滴眼液，其特征在于：所述冰片为分子式：C₁₀H₁₈O，分子量：154.25的促穿透剂。

3.根据权利要求1所述珍珠明目滴眼液，其特征在于：所述辅配料是以滴眼液总质量为参照按质量百分比0.89％的NaCl、0.625％的乙醇溶释剂和0.05％的羟苯乙酯稳定剂的复配制剂，复配方法为精确称量处方量的NaCl加入到注射用水中，升温至80℃，按65转/min采用磁力搅拌均匀溶解，而后精确称量处方量的乙醇溶释剂、羟苯乙酯稳定剂和冰片加入到NaCl溶液中，继续按65转/min采用磁力搅拌均匀溶解。

4.根据权利要求1所述珍珠明目滴眼液，其特征在于：所述辅配料是以滴眼液总质量为参照按质量百分比0.89％的NaCl和0.68％的羟苯乙酯稳定剂的复配制剂。

5.一种珍珠明目滴眼液的制备方法，其特征在于包括：

步骤一、按滴眼液的质量百分比配比，称量辅配料NaCl加入至注射用水中，升温至78℃-82℃，按65转/min采用磁力搅拌30min以上均匀；

步骤二、按滴眼液的质量百分比配比，称量珍珠液加入至步骤一经冷却至常温的注射用水中，继续按65转/min采用磁力搅拌30min以上至完全溶解，得澄清液体；

步骤三、按滴眼液的质量百分比配比，称量冰片及辅配料乙醇溶释剂、羟苯乙酯稳定剂，加入至步骤二所得的澄清液体中，同样方式搅拌至完全溶解后静置一段时间；

步骤四、对步骤三所得液体用钛棒和折叠滤芯过滤，得到珍珠明目滴眼液。

6.根据权利要求5所述珍珠明目滴眼液的制备方法，其特征在于：步骤一中仅称量按滴眼液质量百分比0.89%的辅配料NaCl调配至注射用水，步骤三中按滴眼液质量百分比加入0.625%的辅配料乙醇溶释剂、0.05%的辅配料羟苯乙酯稳定剂和0.1％的冰片一并调配至步骤二所得澄清液体。