CN104887781B - 一种用于缓解干眼症的眼药水及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种眼药水及其制备方法；特别涉及一种用于缓解干眼症的眼药水及其制备方法；属于医药领域。本发明以维生素A、维生素E、羟丙基甲基纤维素、蒲公英、金缕梅、梅核仁、高山绣线菊为原料，通过中西药之间的协同作用，得到了不含防腐剂、不含抗生素，使用副作用小、使用效果良好的眼药水。本发明制备方法简单，所得眼药水保质期长，便于产业化生产和应用。

Description

一种用于缓解干眼症的眼药水及其制备方法

所属领域

本发明涉及一种眼药水及其制备方法；特别涉及一种用于缓解干眼症的眼药水及其制备方法；属于医药领域。

背景技术

眼药水是眼科疾病最常用的药物之一,其种类繁多,对于许多眼病,眼药水都有直接，快捷的治疗作用,缓解视疲劳的眼药水是其中的一种，随着人们的生活方式和工作条件的改变,网民，电脑族和手机族，有车一族的大量出现,使干眼症的人群日益扩大,许多人在长时间面对电脑屏幕，手机或驾车后,经常出现眼睛的干涩，异物感，眼睛酸胀，视物模糊等干眼症状。2014年家庭医生在线面向20-50岁的白领人士，进行了一项《冬季白领干眼症调查》，参与白领88.89％都表示患有干眼症。

干眼症是指任何原因造成的泪液质或量异常或动力学异常，导致泪膜稳定性下降，并伴有眼部不适和(或)眼表组织病变特征的多种疾病的总称。又称角结膜干燥症。常见之症状包括眼睛干涩、容易疲倦、眼痒、有异物感、痛灼热感、分泌物黏稠、怕风、畏光、对外界刺激很敏感；有时眼睛太干，基本泪液不足，反而刺激反射性泪液分泌，而造成常常流泪；较严重者眼睛会红肿、充血、角质化、角膜上皮破皮而有丝状物黏附，这种损伤日久则可造成角结膜病变，并会影响视力，甚至有可能导致失明。干眼症引起的结膜炎，角膜炎等并发症，给患者的工作和生活带来不便和心理压力。

干眼症目前尚无有效治疗，很多患者为了减少痛苦长期频繁滴入人工泪液或抗生素眼膏。人工泪液是一种模仿人体泪液的眼药水，目的是保持或提高眼睛表面的湿度和润滑，消除或减轻眼部不适。很多干眼症患者往往并发有结膜炎、角膜炎等，医生会开具有抗生素的人工泪液，但患者并不知情，把治疗炎症的人工泪液当普通人工泪液长期使用，反而会对眼睛造成伤害。除此之外，市面上绝大多数眼药水中含有防腐剂成分长期使用不仅会对角膜上皮产生损害而且对结膜杯状细胞产生严重损伤。同时市面上大多数眼药水含有抗生素成分，长期使用不仅有可能造成正常结膜囊内菌群紊乱，致使在正常情况下不发生致病作用的细菌发生感染即条件致病性感染，而且还能引起细菌耐药。

现有技术中，张炳泰发明专利《一种含有高浓度维生素A的眼药水》中提出含有高浓度维生素A的眼药水对缓解视疲劳以及治疗眼疾有效果。成分有高浓度维生素A、蔗果三糖和泪液替代物。但是这种眼药水不能有效预防干眼症常见的并发症：结膜炎，角膜炎。庄景云的发明专利眼必静眼药水中维生素可以消除眼睛疲劳，成分有维生素，硼酸，甘草原素，乙级硫酸，珍珠原素等。这种眼药水中的硼酸为防腐剂，长期使用对眼睛伤害较大。陈莉芬发明专利《眼药水》中对青光眼有疗效，眼药水成分为：生石决明，银杏叶，菊花，枸杞子，槟榔份，谷精草，向日葵叶，密蒙花以及冰片，在各组分的协同作用下，该药水能很好的治疗青光眼。胡慧梅的《一种中药眼药水》发明专利能治疗沙眼，眼药水成分为：蒲公英10-12g、横经席7g、茜草8g、当归8g、谷精草5-10g、菊花8g、桑叶8g、蔓荆子5-8g、竹叶6g、百合7-9g、罗梦果6-9g、槐花7-10g、玄精石10-15g、杏叶3-10g、油柑8g、佩兰8-10g、白茅针6-10g、肉桂叶9g、饭豆7-10g、冻绿叶15g；在各组分的协同作用下，该药水能很好地治疗沙眼。张玲的《一种治疗假性近视的中草药配方及其制作方法》眼药水发明专中金缕梅能治疗假性近视。眼药水成分红花30-50g、洋甘菊10-30g、金缕梅30-50g、银杏叶15-30g、龙眼核10-30g、车前子10-30g、桑椹10-30g、桑叶10-30g、银耳9-18g、决明子9-18g、陈皮12-24g、党参6-12g、五味子6-12g、柴胡6-12g、桔梗15-30g；在各组分的协同作用下，该药水能很好的治疗治疗假性近视。

到目前为止，还未见以维生素A、维生素E、羟丙基甲基纤维素、蒲公英和/或蒲公英提取物、金缕梅、梅核仁、高山绣线菊为主要原料所制备眼药水的相关技术。

发明内容

为了克服传统的针对干眼症的眼药水作用效果一般，长期使用含防腐剂，抗生素眼药水对眼睛伤害较大的缺陷；本发明提供一种不含防腐剂、不含抗生素，副作用小、使用效果良好的眼药水及其制备方法。

本发明一种用于缓解干眼症的眼药水；其原料以质量百分比计包括下述组分：

维生素A 0.1-0.6％,优选为0.2-0.5％，进一步优选为0.2-0.4％，更进一步优选为0.2％；

维生素E 0.1-0.6％,优选为0.2-0.5％，进一步优选为0.2-0.4％，更进一步优选为0.2％；

羟丙基甲基纤维素0.1-0.6％,优选为0.2-0.5％，进一步优选为0.2-0.4％，更进一步优选为0.2％；

蒲公英0.1-0.6％,优选为0.2-0.5％，进一步优选为0.2-0.4％，更进一步优选为0.2％-0.3％；

金缕梅0.1-0.6％,优选为0.2-0.5％，进一步优选为0.2-0.3％；更进一步优选为0.2％；

梅核仁0.1-0.6％,优选为0.2-0.5％，进一步优选为0.2-0.3％，更进一步优选为0.2％；

高山绣线菊0.1-0.6％,优选为0.3-0.5％，进一步优选为0.2-0.3％，更进一步优选为0.2％。

本发明一种用于缓解干眼症的眼药水；其原料由维生素A、维生素E、羟丙基甲基纤维素、蒲公英、金缕梅、梅核仁、高山绣线菊、水组成。

本发明一种用于缓解干眼症的眼药水；所述维生素A、维生素E、羟丙基甲基纤维素、蒲公英、金缕梅、梅核仁、高山绣线菊均呈粉末状。

本发明一种用于缓解干眼症的眼药水；其原料中，蒲公英可以用蒲公英提取物代替、金缕梅可以用金缕梅提取物代替、梅核仁可以用梅核仁提取物代替，高山绣线菊也可用高山绣线菊提取物代替。

本发明一种用于缓解干眼症的眼药水；所述金缕梅的提取物为金缕梅的水或酒精提取物、梅核仁的提取物为梅核仁的水或酒精提取物。

本发明一种用于缓解干眼症的眼药水；其原料中所用的水为无菌水，进一步优选为注射用水。

本发明一种用于缓解干眼症的眼药水的制备方法；包括下述步骤：

步骤一

将维生素A、维生素E、羟丙基甲基纤维素、蒲公英、金缕梅、梅核仁、高山绣线菊分别破碎后，按设定的原料组成分别配取破碎后的维生素A、维生素E、羟丙基甲基纤维素、蒲公英、金缕梅、梅核仁、高山绣线菊；

步骤二

按设定的原料组成分配取水后，将所配取的水加入无菌反应釜中，然后对配取的各组分进行消毒处理后，加入无菌反应釜中，于18-25℃、优选为16-23℃、进一步优选为15-20℃搅拌反应48-72小时、优选48-56小时、进一步优选为48小时后，过滤，滤液为用于缓解干眼症的眼药水。

本发明一种用于缓解干眼症的眼药水的制备方法；步骤二中，对配取的各组分进行消毒处理采用的消毒方式为射线消毒杀菌。其原因在于维生素A、维生素E在高温下不稳定，容易分解。

本发明一种用于缓解干眼症的眼药水的制备方法，将各原料加入无菌反应釜中后，在超声条件下浸出。

本发明一种用于缓解干眼症的眼药水的制备方法；步骤二中；经过滤后，所得滤液按单支包装剂量为3日用量的标准进行包装。

本发明为网民、手机族、电脑族和有车一族提供了一种缓解干眼症的眼药水,该产品含有多种中西药材,不含防腐剂,抗生素。使用副作用小,使用后具有缓解干眼症，减轻眼部干涩不适感，预防结膜炎角膜炎等并发症。经实践检验,效果良好,且配制方法简单,成本低。

原理和优势

本发明通过各原料组分之间的协同作用，实现了在无需防腐剂的条件下，得到了使用副作用小、使用效果良好的眼药水。本发明在维生素A、维生素E、蒲公英水浸物、金缕梅水浸物、梅核仁水浸物、高山绣线菊水浸物的协同下，实现了在无需抗生素的条件下能够有效杀菌的作用。

本发明克所开发眼药水技能集营养眼球，缓解视疲劳，减轻眼部干涩，又能预防结膜炎角膜炎等并发症，增强眼部肌肉活力，而且不含防腐剂。尤其在缓解干眼症预防结膜炎角膜炎并发症上有意想不到的效果。

具体实施方式:

实施例1:

以质量百分数计，将占总量0.4％维生素A，0.4％维生素E，0.3％羟丙基甲基纤维素，0.3％蒲公英，0.2％金缕梅，0.2％梅核仁，0.2％高山绣线菊共7种原料破碎为粉末状,混合均匀,因维生素A，E不耐高温,采用射线消毒杀菌；将可密封的不锈钢容器用高温消毒杀菌后,加入占总量为98％的注射用水,保持常温,再加入消毒后的0.4％维生素A，0.4％维生素E，0.3％羟丙基甲基纤维素，0.3％蒲公英，0.2％金缕梅，0.2％梅核仁，0.2％高山绣线菊，98％注射用水的混合物,超声搅拌浸泡48小时,在浸泡过程中每8小时搅拌一次；滤去不溶的杂质,在包装机中完成杀菌，分装，密封得到成品。

该成品用于眼睛红肿、充血的小白鼠时，在15分钟内，小白鼠的症状得到缓解。

该成品用于眼睛干涩的患者时，在15分钟内，患者的症状得到缓解。

该成品用于眼内有异物感的患者时，在15分钟内，患者的症状消失。

该成品用眼痒的患者时，在15分钟后，患者的症状消失。

该成品用于眼睛红肿、充血的患者时，在15分钟内，患者的症状得到缓解。

该成品用于眼睛干涩、结膜炎、角膜炎的患者(自愿者)，在10分钟内，患者的症状得到缓解。

该成品存储12个月后(无沉淀物生成)，用于眼睛红肿、充血的小白鼠，在20分钟后，小白鼠的症状得到缓解。这证明本发明所开发的眼药水，在无防腐剂的条件下，其保质期至少为12个月。

对比例1

对比例中，其他原料的加入量与实施例1完全一致，只是没有加入高山绣线菊和蒲公英。

以质量百分数计，将占总量0.4％维生素A，0.4％维生素E，0.3％羟丙基甲基纤维素0.2％金缕梅，0.2％梅核仁，共5种原料破碎为粉末状,混合均匀,因维生素A，E不耐高温,采用射线消毒杀菌；将可密封的不锈钢容器用高温消毒杀菌后,加入占总量为98.5％的注射用水,保持常温,再加入消毒后的0.4％维生素A，0.4％维生素E，0.3％羟丙基甲基纤维素、0.2％金缕梅，0.2％梅核仁，98.5％注射用水的混合物,超声搅拌浸泡48小时，滤去不溶的杂质,在一台新型包装机中完成杀菌，分装，密封得到成品。

该成品用于眼睛红肿、充血的小白鼠时，在30分钟内，小白鼠的症状未得到缓解。随着时间的延长，小白鼠的症状未得到缓解。

该成品存储12个月后(无沉淀物生成)，用于眼睛红肿、充血的小白鼠，在30分钟后，小白鼠的症状未得到缓解。

实施例2

以质量百分数计，将占总量0.6％维生素A，0.6％维生素E，0.6％羟丙基甲基纤维素，0.6％蒲公英，0.6％金缕梅，0.6％梅核仁，0.6％高山绣线菊共7种原料破碎为粉末状,混合均匀,因维生素A，E不耐高温,采用射线消毒杀菌；将可密封的不锈钢容器用高温消毒杀菌后,加入占总量为95.8％的注射用水,保持常温,再加入消毒后的0.6％维生素A，0.6％维生素E，0.6％羟丙基甲基纤维素，0.6％蒲公英，0.6％金缕梅，0.6％梅核仁，0.6％高山绣线菊，95.8％注射用水的混合物,超声搅拌浸泡48小时，滤去不溶的杂质,在包装机中完成杀菌，分装，密封得到成品。

该成品用于眼睛红肿、充血的小白鼠时，在15分钟内，小白鼠的症状得到缓解。

该成品用于眼睛干涩的患者时，在15分钟内，患者的症状未得到明显缓解，20-25分钟内症状明显缓解。

该成品用于眼内有异物感的患者时，在15分钟内，患者的症状消失。

该成品用眼痒的患者时，在15分钟后，患者的症状消失。

该成品用于眼睛红肿、充血的患者时，在15分钟内，患者的症状得到缓解。

该成品用于眼睛干涩、结膜炎、角膜炎的患者(自愿者)，在12分钟内，患者的症状得到缓解。

该成品存储8个月后，用于眼睛红肿、充血的小白鼠，在20分钟后，小白鼠的症状得到缓解。这证明本发明所开发的眼药水，在无防腐剂的条件下，其保质期至少为8个月。

该成品存储12个月后，开始有少量沉淀生成。这证明该实施例所得成品已经变质。

对比例2

以质量百分数计，将占总量1.2％维生素A，1.8％维生素E，2％羟丙基甲基纤维素，10％蒲公英，6％金缕梅，6％梅核仁，6％高山绣线菊共7种原料破碎为粉末状,混合均匀,因维生素A，E不耐高温,采用射线消毒杀菌；将可密封的不锈钢容器用高温消毒杀菌后,加入占总量为73％的注射用水,保持常温,再加入消毒后的占总量1.2％维生素A，1.8％维生素E，2％羟丙基甲基纤维素，10％蒲公英，6％金缕梅，6％梅核仁，6％高山绣线，73％注射用水的混合物,搅拌均匀后浸泡88小时,在浸泡过程中每8小时搅拌一次；滤去不溶的杂质,在包装机中完成杀菌，分装，密封得到成品。

该成品用于眼睛红肿、充血的小白鼠时，在30分钟内，小白鼠的症状未得到缓解。随着时间的延长，其症状也未见有缓解的趋势。

该成品存储10天后，用于眼睛红肿、充血的小白鼠，在60分钟内，小白鼠的症状得到缓解。随着时间的延长，其症状也未见有缓解的趋势。

该成品存储20天后，开始有少量沉淀生成。

实施例3

以质量百分数计，将占总量0.4％维生素A，0.5％维生素E，0.2％羟丙基甲基纤维素，0.3％蒲公英，0.5％金缕梅，0.3％梅核仁，0.4％高山绣线菊共7种原料破碎为粉末状,混合均匀,因维生素A，E不耐高温,采用射线消毒杀菌；将可密封的不锈钢容器用高温消毒杀菌后,加入占总量为97.4％的注射用水,控制温度为20摄氏度,再加入消毒后的占总量0.4％维生素A，0.5％维生素E，0.2％羟丙基甲基纤维素，0.3％蒲公英，0.5％金缕梅，0.3％梅核仁，0.4％高山绣线菊，97.4％的注射用水的混合物,搅拌均匀后浸泡72小时,在浸泡过程中不断搅拌；滤去不溶的杂质,在包装机中完成杀菌，分装，密封得到成品。

该成品用于眼睛红肿、充血的小白鼠时，在10分钟内，小白鼠的症状得到缓解。

该成品用于眼睛干涩的患者时，在6分钟内，患者的症状明显缓解。

该成品用于眼内有异物感的患者时，在8分钟内，患者的症状消失。

该成品用眼痒的患者时，在12分钟后，患者的症状消失。

该成品用于眼睛红肿、充血的患者时，在10分钟内，患者的症状得到缓解。

该成品用于眼睛干涩、结膜炎、角膜炎的患者(自愿者)，在10分钟内，患者的症状得到缓解。

该成品存储18个月后，用于眼睛红肿、充血的小白鼠，在20分钟后，小白鼠的症状得到缓解。这证明本发明所开发的眼药水，在无防腐剂的条件下，其保质期至少为18个月。

该成品存储18个月后，用于眼睛红肿、充血的患者(自愿者)，在20分钟后，症状得到缓解。

该成品存储18个月后，用于眼睛干涩、结膜炎、角膜炎的患者(自愿者)，在10分钟内，患者的症状得到缓解。

对比例3

以质量百分数计，将占总量10％维生素A、2.5％羟丙基甲基纤维素，10％蒲公英，0％金缕梅，0.05％梅核仁，0.05％高山绣线菊共5种原料破碎为粉末状,混合均匀,因维生素A，E不耐高温,采用射线消毒杀菌；将可密封的不锈钢容器用高温消毒杀菌后,加入占总量为77.4％的注射用水,室温下,再加入消毒后的占总量10％维生素A、2.5％羟丙基甲基纤维素，10％蒲公英，0％金缕梅，0.05％梅核仁，0.05％高山绣线菊，77.4％的注射用水的混合物,搅拌均匀后浸泡72小时,在浸泡过程中不断搅拌；滤去不溶的杂质,在一台新型包装机中完成杀菌，分装，密封得到成品。

该成品用于眼睛红肿、充血的小白鼠时，在30分钟内，小白鼠的症状未得到缓解。随着时间的延长，其症状也未见有缓解的趋势。

该成品存储10天后，用于眼睛红肿、充血的小白鼠，在60分钟内，小白鼠的症状得到缓解。随着时间的延长，其症状也未见有缓解的趋势。

该成品存储20天后，开始有少量沉淀生成。

实施例4

以质量百分数计，将占总量0.2％维生素A，0.2％维生素E，0.2％羟丙基甲基纤维素，0.3％蒲公英，0.2％金缕梅，0.2％梅核仁，0.2％高山绣线菊共7种原料破碎为粉末状,混合均匀,因维生素A，E不耐高温,采用射线消毒杀菌；将可密封的不锈钢容器用高温消毒杀菌后,加入占总量为98.5％的注射用水,控制温度为20摄氏度,再加入消毒后的占总量0.2％维生素A，0.2％维生素E，0.2％羟丙基甲基纤维素，0.3％蒲公英，0.2％金缕梅，0.2％梅核仁，0.2％高山绣线菊，98.5％的注射用水的混合物,超声搅拌均匀浸泡72小时；滤去不溶的杂质,在包装机中完成杀菌，分装，密封得到成品。

该成品用于眼睛红肿、充血的小白鼠时，在8分钟内，小白鼠的症状得到缓解。

该成品用于眼睛干涩的患者时，在6分钟内，患者的症状明显缓解。

该成品用于眼内有异物感的患者时，在8分钟内，患者的症状消失。

该成品用眼痒的患者时，在12分钟后，患者的症状消失。

该成品用于眼睛红肿、充血的患者时，在10分钟内，患者的症状得到缓解。

该成品用于眼睛干涩同时并发结膜炎、角膜炎的患者(自愿者)，在10分钟内，患者的症状得到缓解。

该成品存储18个月后，用于眼睛红肿、充血的小白鼠，在20分钟后，小白鼠的症状得到缓解。这证明本发明所开发的眼药水，在无防腐剂的条件下，其保质期至少为18个月。

该成品存储18个月后，用于眼睛红肿、充血的患者(自愿者)，在20分钟后，症状得到缓解。

该成品存储18个月后，用于眼睛干涩、结膜炎、角膜炎的患者(自愿者)，在10分钟内，患者的症状得到缓解。

对比例4

以质量百分数计，将占总量0.2％维生素E，0.2％羟丙基甲基纤维素，0.3％蒲公英，0.2％金缕梅，0.2％高山绣线菊共5种原料破碎为粉末状,混合均匀,因维生素A，E不耐高温,采用射线消毒杀菌；将可密封的不锈钢容器用高温消毒杀菌后,加入占总量为98.9％的注射用水,控制温度为20摄氏度,再加入消毒后的占，将占总量0.2％维生素E，0.2％羟丙基甲基纤维素，0.3％蒲公英，0.2％金缕梅，0.2％高山绣线菊，98.9％的注射用水的混合物,超声搅拌均匀浸泡72小时；滤去不溶的杂质,在包装机中完成杀菌，分装，密封得到成品。

该成品用于眼睛红肿、充血的小白鼠时，在30分钟内，小白鼠的症状未得到缓解。随着时间的延长，其症状也未见有缓解的趋势。

该成品存储10天后，用于眼睛红肿、充血的小白鼠，在60分钟内，小白鼠的症状得到缓解。随着时间的延长，其症状也未见有缓解的趋势。

Claims (9)

1.一种用于缓解干眼症的眼药水；其特征在于：其原料以质量百分比计，由下述组分组成：

维生素A 0.1-0.6%；

维生素E 0.1-0.6%；

羟丙基甲基纤维素 0.1-0.6%；

蒲公英 0.1-0.6%；

金缕梅 0.1-0.6%；

梅核仁 0.1-0.6%；

高山绣线菊 0.1-0.6%；余量为水。

2.根据权利要求1所述的一种用于缓解干眼症的眼药水；其特征在于：其原料以质量百分比计由下述组分组成：

维生素A 0.2-0.5%；

维生素E 0.2-0.5%；

羟丙基甲基纤维素 0.2-0.5%；

蒲公英 0.2-0.5%；

金缕梅 0.2-0.5%；

梅核仁 0.2-0.5%；

高山绣线菊 0.3-0.5%；余量为水。

3.根据权利要求2所述的一种用于缓解干眼症的眼药水；其特征在于：其原料以质量百分比计由下述组分组成：

维生素A 0.2-0.4%；

维生素E 0.2-0.4%；

羟丙基甲基纤维素 0.2-0.4%；

蒲公英 0.2-0.4%；

金缕梅 0.2-0.3%；

梅核仁 0.2-0.3%，

高山绣线菊 0.2-0.3%；余量为水。

4.根据权利要求3所述的一种用于缓解干眼症的眼药水；其特征在于：其原料以质量百分比计由下述组分组成：

维生素A 0.2%；

维生素E 0.2%；

羟丙基甲基纤维素 0.2%；

蒲公英 0.2%-0.3%；

金缕梅 0.2%；

梅核仁 0.2%；

高山绣线菊 0.2%；余量为水。

5.根据权利要求1-4任意一项所述的一种用于缓解干眼症的眼药水；其特征在于：所述维生素A、维生素E、羟丙基甲基纤维素、蒲公英、金缕梅、梅核仁、高山绣线菊均呈粉末状。

6.根据权利要求1-4任意一项所述的一种用于缓解干眼症的眼药水；其特征在于：其原料中所用的水为无菌水。

7.一种制备如权利要求1-4任意一项所述眼药水的方法；其特征在于，包括下述步骤：

步骤一

将维生素A、维生素E、羟丙基甲基纤维素、蒲公英、金缕梅、梅核仁、高山绣线菊分别破碎后，按设定的原料组成分别配取破碎后的维生素A、维生素E、羟丙基甲基纤维素、蒲公英、金缕梅、梅核仁、高山绣线菊；

步骤二

按设定的原料组成分配取水后，将所配取的水加入无菌反应釜中，

然后对配取的各组分进行消毒处理后，加入无菌反应釜中，搅拌反应48-72小时，过滤，滤液为用于缓解干眼症的眼药水。

8.根据权利要求7所述的一种用于缓解干眼症的眼药水的制备方法；其特征在于：步骤二中，对配取的各组分进行消毒处理采用的消毒方式为射线消毒杀菌。

9.根据权利要求7所述的一种用于缓解干眼症的眼药水的制备方法；其特征在于：步骤二中；经过滤后，所得滤液按单支包装剂量为3日用量的标准进行包装。