CN105769779A - 一种阿昔洛韦分散片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于所述阿昔洛韦分散片处方重量百分比计为：阿昔洛韦10-40%，填充剂20-60%，崩解剂1-10%，粘合剂5-15%，矫味剂0.1-1%，润滑剂1-5%。本发明提高了制剂的生物利用度、安全性、稳定性；服用方便，溶出迅速、吸收快，增加患者的药品顺应性。

Description

一种阿昔洛韦分散片及其制备方法

技术领域

本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种阿昔洛韦分散片及其制备方法。

背景技术

阿昔洛韦又名无环鸟苷，是核苷类抗DNA病毒药。抗疱疹病毒作用比碘苷强10倍，比阿糖腺苷强160倍。对乙型肝炎病毒也有一定作用。对牛痘病毒和RNA病毒无效。它在感染细胞内经病毒胸苷激酶和细胞激酶催化，生成三磷酸无环鸟苷，抑制病毒DNA多聚酶。

口服吸收差，生物利用度为15%～30%,血浆t1/2约3小时。血浆蛋白结合率很低，易透过生物膜。药物部分经肝代谢，主要以原型自肾排出。

本品适用于HSV所致的各种感染，带状疱疹，EB病毒，艾滋病患者并发水痘带状疱疹等，局部滴眼治疗单纯性疱疹性角膜炎或用霜剂治疗带状疱疹等疗效均佳，不良反应较少。

分散片是继普通片和胶囊剂之后的新剂型。此剂型遇水后可迅速崩解形成均匀的粘性悬液。其特点是:溶出迅速、服用方便、吸收快、生物利用度高和不良反应小等。

发明内容

本发明旨在提供一种溶出迅速，吸收快，生物利用度高，药物稳定性好，工艺简单易行，适合工业化大生产的阿昔洛韦分散片及其制备方法。

为实现上述发明目的，本发明一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，具体方案为：

本发明所述一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于所述阿昔洛韦分散片处方重量百分比计为：阿昔洛韦10-40%，填充剂20-60%，崩解剂1-10%，粘合剂5-15%，矫味剂0.1-1%，润滑剂1-5%。

本发明所述一种一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于所述阿昔洛韦分散片处方重量百分比计为：阿昔洛韦15-35%，填充剂30-50%，崩解剂2-8%，粘合剂8-12%，矫味剂0.1-1%，润滑剂1-5%。

本发明所述一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于该阿昔洛韦分散片采用湿法制粒工艺压片。

本发明所述一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于所述填充剂为淀粉、乳糖、甘露醇、糊精、微晶纤维素中的一种或者多种。

本发明所述一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于所述崩解剂为羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或者多种。

本发明所述一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于所述粘合剂为预胶淀粉、淀粉浆、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、乙基纤维素中的一种或者多种。

本发明所述一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于所述矫味剂为阿司帕坦、甜蜜素、甘草甜素、甜菊甙、糖精中的一种或多种。

本发明所述一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、二氧化硅中的一种或多种。

本发明所述一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于该湿法制粒工艺压片软材制粒后干燥温度为50-70℃，优选60℃。

本发明有益效果：

1.制剂的生物利用度高，安全性、稳定性好；

2.服用方便，溶出迅速、吸收快，患者药品顺应性好；

3.制备工艺简单易行，适合工业化生产。

具体实施方式

下面实施例只为进一步说明本发明，不以任何形式限制本发明。

实施例1

阿昔洛韦分散片的处方如下（500片）：

制备方法：

采用湿法制粒工艺压片，依次取阿昔洛韦与乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠粉碎，100目过筛后按等量递增法混合。3%交联聚乙烯吡咯烷酮的水溶液制成软材，制粒，60℃干燥，整粒后加交联聚乙烯吡咯烷酮与硬脂酸镁混合均匀，压片即得。由以上处方制备出阿昔洛韦分散片。

实施例2

阿昔洛韦普通片剂处方

阿昔洛韦100g

淀粉31.1g

预胶化淀粉15.0g

羟丙纤维素15.0g

羧甲淀粉钠5.2g

硬脂酸镁1.7g

共制成500片

制剂工艺

1、原辅料处理：阿昔洛韦置于粉碎机中通过80目筛皮磨粉，辅料直接用100目筛网过筛。

2、制软材：复核处理后的原辅料（硬脂酸镁等润滑剂除外），干混5分钟搅拌均匀,加入主辅料重量约50ml的30%酒精继续搅拌制成软材，检验软材质量：使之手捏成团，搓之即散为宜。

3、制湿粒：取上述软材通过18目尼龙筛制粒。

4、干燥：湿颗粒送入干燥器中，使干颗粒含水量达到规定范围。

5、整粒：将干燥颗粒中用18目筛网整粒。

6、总混：将整粒的颗粒加入3g滑石粉使之混合均匀，混合时间为30分钟。

7、中间体检验合格后，选择φ8mm刻字冲模压片。

8、待包品合格后进行双铝包装。

对本品实施例1、实施例2的分散片进行分散均匀性检查和溶出度检查。

分散均匀性检查方法：取样品6片，置250ml烧杯中，加15-25℃的水100ml，振摇3分钟，应全部崩解并通过二号筛。

溶出度检查方法：取样品，照溶出度测定法（2010年版中国药典附录XC第二法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每ml中约含10μg的溶液。照紫外-可见分光光度法，立即在254nm的波长处测定吸光度；另取阿昔洛韦对照品适量，精密称定，用0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每ml中约含10μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

结果均符合规定，见下表:

样品	分散均匀性	溶出度
			实例1	52秒	99.4%
实例2	58秒	98.5%

Claims (9)

1.一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于所述阿昔洛韦分散片处方重量百分比计为：阿昔洛韦10-40%，填充剂20-60%，崩解剂1-10%，粘合剂5-15%，矫味剂0.1-1%，润滑剂1-5%。

2.根据权利要求1所述一种一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于所述阿昔洛韦分散片处方重量百分比计为：阿昔洛韦15-35%，填充剂30-50%，崩解剂2-8%，粘合剂8-12%，矫味剂0.1-1%，润滑剂1-5%。

3.根据权利要求1-2所述一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于该阿昔洛韦分散片采用湿法制粒工艺压片。

4.根据权利要求1-2所述一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于所述填充剂为淀粉、乳糖、甘露醇、糊精、微晶纤维素中的一种或者多种。

5.根据权利要求1-2所述一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于所述崩解剂为羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或者多种。

6.根据权利要求1-2所述一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于所述粘合剂为预胶淀粉、淀粉浆、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、乙基纤维素中的一种或者多种。

7.根据权利要求1-2所述一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于所述矫味剂为阿司帕坦、甜蜜素、甘草甜素、甜菊甙、糖精中的一种或多种。

8.根据权利要求1-2所述一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、二氧化硅中的一种或多种。

9.根据权利3所述一种阿昔洛韦分散片及其制备方法，其特征在于该湿法制粒工艺压片软材制粒后干燥温度为50-70℃，优选60℃。