CN110693840A - 一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片及其制备工艺 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片，由如下重量份的成分配制而得：盐酸伐昔洛韦89‑100份、调味试剂8‑12份、嘌呤核苷类似物11‑25份、薄荷脑4‑8份、乙基纤维素16‑22份、崩解剂12‑18份、甘油酯3‑7份、滑石粉3‑7份以及硬脂酸镁4‑7份，本发明涉及抗病毒药物技术领域，通过在现有盐酸伐昔洛韦分散片中添加有调味试剂和崩解剂，调味试剂可以降低该片剂药物在服用过程中对患者味觉的刺激，提高患者服用药物的舒适度，崩解剂可以快速缩短药物在服用后，被人体药物成分所吸收的时间，进而提高了药物的治疗效果，制备工艺包括原料粉碎过筛、重量份称取、原料混合、混合物制粒、药粒干燥、压片以及打包入库，简单方便生产。

Description

一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片及其制备工艺

技术领域

本发明涉及抗病毒药物技术领域，具体为一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片及其制备工艺。

背景技术

盐酸伐昔洛韦为L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1，6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐。英文名为Valaciclovir Hydrochloride。

盐酸伐昔洛韦(VACV)是一种比其母药阿昔洛韦生物利用度更高的抗病毒药，其口服后迅速完全吸收，并在体内很快转化为具有抗病毒作用的阿昔洛韦(ACV)。ACV进入病毒感染的细胞后，被病毒胸腺嘧啶激酶和细胞激酶磷酸化，药物最后被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，阿昔洛韦三磷酸酯抑制病毒DNA聚合酶，阻止病毒DNA合成，显示抗病毒作用。本品口服生物利用度是ACV的3～5倍。克服了ACV服用不方便(口服，一日5次)的缺点，一日只需服用2次。其一定剂量的口服给药与静脉注射ACV的药动学参数相似。因此，其临床使用更方便，患者依从性更好。

但是，目前市场上所出现的盐酸伐昔洛韦分散片，在服用的过程中，均会给服用者呈现一种微苦的刺激，进而造成使用者在服用药物时的不适，另外，现有盐酸伐昔洛韦分散片的崩解时间较长，使得药物的治疗效果得到延缓，并不利于患者体内的吸收，为此，本技术领域的工作人员提出了一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片及其制备工艺。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供了一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片及其制备工艺，解决了目前市场上所出现的盐酸伐昔洛韦分散片，在服用的过程中，均会给服用者呈现一种微苦的刺激，进而造成使用者在服用药物时的不适，另外，现有盐酸伐昔洛韦分散片的崩解时间较长，使得药物的治疗效果得到延缓，并不利于患者体内的吸收的问题。

为实现以上目的，本发明通过以下技术方案予以实现：一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片，成分包括：盐酸伐昔洛韦、调味试剂、嘌呤核苷类似物、薄荷脑、乙基纤维素、崩解剂、甘油酯、滑石粉以及硬脂酸镁，上述成分包括如下重量份：盐酸伐昔洛韦89-100份、调味试剂8-12份、嘌呤核苷类似物11-25份、薄荷脑4-8份、乙基纤维素16-22份、崩解剂12-18份、甘油酯3-7份、滑石粉3-7份以及硬脂酸镁4-7份。

优选的，所述成分包括如下重量份：盐酸伐昔洛韦100份、调味试剂12份、嘌呤核苷类似物25份、薄荷脑8份、乙基纤维素22份、崩解剂18份、甘油酯7份、滑石粉7份以及硬脂酸镁7份。

优选的，所述成分包括如下重量份：盐酸伐昔洛韦89份、调味试剂8份、嘌呤核苷类似物11份、薄荷脑4份、乙基纤维素16份、崩解剂12份、甘油酯3份、滑石粉3份以及硬脂酸镁4份。

优选的，所述成分包括如下重量份：盐酸伐昔洛韦90份、调味试剂10份、嘌呤核苷类似物18份、薄荷脑7份、乙基纤维素20份、崩解剂16份、甘油酯4份、滑石粉4份以及硬脂酸镁6份。

优选的，所述崩解剂为羟丙基甲基纤维素、羟甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮以及干淀粉中的一种或多种混合而成。

优选的，所述调味试剂为阿斯巴甜、三氯蔗糖、椰子粉以及发酵乳液中的一种或多种混合而成。

本发明还公开了一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片，其制备工艺包括如下步骤：

S1、原料粉碎过筛：从药物原料的库房中，取出对应各个成分，并且借助粉碎机，对各个成分的药物进行粉碎处理，粉碎后得到的原料再经筛选处理后，留作备用；

S2、重量份称取：将步骤S1中所得粉碎筛选后的各成分原料，按照重量份，借助精密的称重仪器，分别依次对盐酸伐昔洛韦、调味试剂、嘌呤核苷类似物、薄荷脑、乙基纤维素、崩解剂、甘油酯、滑石粉以及硬脂酸镁进行称重处理，并将称重后的各个成分放置于不同的器皿中，留作备用；

S3、原料混合：将步骤S2中所得各个组分对应的成分，添加至混料机中，进行充分的混料处理，混料机的转速为300-600r/min，混料时间为25-40min，待原料混合完全后，将混合物从混料机中取出，放置容器中，留作备用；

S4、混合物制粒：将步骤S3中所得的原料混合物，添加到造粒机中，进行药物的造粒处理；

S5、药粒干燥：将步骤S4中所得的药物颗粒，从造粒机中排出后，统一转移至烘干机中，进行药物颗粒的干燥处理，干燥时，烘干机的内部温度为100-120℃；

S6、压片：将步骤S5中所得干燥后的药物颗粒，转移至压片机中，进行成品的压片处理；

S7、打包入库：将步骤S6中所得的盐酸伐昔洛韦分散片进行打包处理，并存储在库房中，即可。

有益效果

本发明提供了一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片及其制备工艺。与现有技术相比具备以下有益效果：

该高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片，成分包括：盐酸伐昔洛韦、调味试剂、嘌呤核苷类似物、薄荷脑、乙基纤维素、崩解剂、甘油酯、滑石粉以及硬脂酸镁，上述成分包括如下重量份：盐酸伐昔洛韦89-100份、调味试剂8-12份、嘌呤核苷类似物11-25份、薄荷脑4-8份、乙基纤维素16-22份、崩解剂12-18份、甘油酯3-7份、滑石粉3-7份以及硬脂酸镁4-7份，通过在现有盐酸伐昔洛韦分散片中添加有调味试剂和崩解剂，调味试剂可以降低该片剂药物在服用过程中对患者味觉的刺激，提高患者服用药物的舒适度，崩解剂可以快速缩短药物在服用后，被人体药物成分所吸收的时间，进而提高了药物的治疗效果，另外，该盐酸伐昔洛韦分散片的制备工艺包括原料粉碎过筛、重量份称取、原料混合、混合物制粒、药粒干燥、压片以及打包入库，该工艺过程更加简单明了，并且所需的设备成本较低，便于推广。

附图说明

图1为本发明实施例的实验数据统计图。

具体实施方式

下面将结合本发明实施例中的附图，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1：

本发明提供一种技术方案：一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片，成分包括：盐酸伐昔洛韦、调味试剂、嘌呤核苷类似物、薄荷脑、乙基纤维素、崩解剂、甘油酯、滑石粉以及硬脂酸镁，上述成分包括如下重量份：盐酸伐昔洛韦100份、调味试剂12份、嘌呤核苷类似物25份、薄荷脑8份、乙基纤维素22份、崩解剂18份、甘油酯7份、滑石粉7份以及硬脂酸镁7份。

在本发明中，崩解剂为羟丙基甲基纤维素、羟甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮以及干淀粉中的一种或多种混合而成。

在本发明中，调味试剂为阿斯巴甜、三氯蔗糖、椰子粉以及发酵乳液中的一种或多种混合而成。

本发明还公开了一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片，其制备工艺包括如下步骤：

S1、原料粉碎过筛：从药物原料的库房中，取出对应各个成分，并且借助粉碎机，对各个成分的药物进行粉碎处理，粉碎后得到的原料再经筛选处理后，留作备用；

S2、重量份称取：将步骤S1中所得粉碎筛选后的各成分原料，按照重量份，借助精密的称重仪器，分别依次对盐酸伐昔洛韦、调味试剂、嘌呤核苷类似物、薄荷脑、乙基纤维素、崩解剂、甘油酯、滑石粉以及硬脂酸镁进行称重处理，并将称重后的各个成分放置于不同的器皿中，留作备用；

S3、原料混合：将步骤S2中所得各个组分对应的成分，添加至混料机中，进行充分的混料处理，混料机的转速为600r/min，混料时间为40min，待原料混合完全后，将混合物从混料机中取出，放置容器中，留作备用；

S4、混合物制粒：将步骤S3中所得的原料混合物，添加到造粒机中，进行药物的造粒处理；

S5、药粒干燥：将步骤S4中所得的药物颗粒，从造粒机中排出后，统一转移至烘干机中，进行药物颗粒的干燥处理，干燥时，烘干机的内部温度为120℃；

S6、压片：将步骤S5中所得干燥后的药物颗粒，转移至压片机中，进行成品的压片处理；

S7、打包入库：将步骤S6中所得的盐酸伐昔洛韦分散片进行打包处理，并存储在库房中，即可。

实施例2：

本发明提供一种技术方案：一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片，成分包括：盐酸伐昔洛韦、调味试剂、嘌呤核苷类似物、薄荷脑、乙基纤维素、崩解剂、甘油酯、滑石粉以及硬脂酸镁，上述成分包括如下重量份：盐酸伐昔洛韦89份、调味试剂8份、嘌呤核苷类似物11份、薄荷脑4份、乙基纤维素16份、崩解剂12份、甘油酯3份、滑石粉3份以及硬脂酸镁4份。

在本发明中，崩解剂为羟丙基甲基纤维素、羟甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮以及干淀粉中的一种或多种混合而成。

在本发明中，调味试剂为阿斯巴甜、三氯蔗糖、椰子粉以及发酵乳液中的一种或多种混合而成。

本发明还公开了一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片，其制备工艺包括如下步骤：

S1、原料粉碎过筛：从药物原料的库房中，取出对应各个成分，并且借助粉碎机，对各个成分的药物进行粉碎处理，粉碎后得到的原料再经筛选处理后，留作备用；

S2、重量份称取：将步骤S1中所得粉碎筛选后的各成分原料，按照重量份，借助精密的称重仪器，分别依次对盐酸伐昔洛韦、调味试剂、嘌呤核苷类似物、薄荷脑、乙基纤维素、崩解剂、甘油酯、滑石粉以及硬脂酸镁进行称重处理，并将称重后的各个成分放置于不同的器皿中，留作备用；

S3、原料混合：将步骤S2中所得各个组分对应的成分，添加至混料机中，进行充分的混料处理，混料机的转速为300r/min，混料时间为25min，待原料混合完全后，将混合物从混料机中取出，放置容器中，留作备用；

S4、混合物制粒：将步骤S3中所得的原料混合物，添加到造粒机中，进行药物的造粒处理；

S5、药粒干燥：将步骤S4中所得的药物颗粒，从造粒机中排出后，统一转移至烘干机中，进行药物颗粒的干燥处理，干燥时，烘干机的内部温度为100℃；

S6、压片：将步骤S5中所得干燥后的药物颗粒，转移至压片机中，进行成品的压片处理；

S7、打包入库：将步骤S6中所得的盐酸伐昔洛韦分散片进行打包处理，并存储在库房中，即可。

实施例3：

本发明提供一种技术方案：一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片，成分包括：盐酸伐昔洛韦、调味试剂、嘌呤核苷类似物、薄荷脑、乙基纤维素、崩解剂、甘油酯、滑石粉以及硬脂酸镁，上述成分包括如下重量份：盐酸伐昔洛韦90份、调味试剂10份、嘌呤核苷类似物18份、薄荷脑7份、乙基纤维素20份、崩解剂16份、甘油酯4份、滑石粉4份以及硬脂酸镁6份。

在本发明中，崩解剂为羟丙基甲基纤维素、羟甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮以及干淀粉中的一种或多种混合而成。

在本发明中，调味试剂为阿斯巴甜、三氯蔗糖、椰子粉以及发酵乳液中的一种或多种混合而成。

本发明还公开一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片，其制备工艺包括如下步骤：

S1、原料粉碎过筛：从药物原料的库房中，取出对应各个成分，并且借助粉碎机，对各个成分的药物进行粉碎处理，粉碎后得到的原料再经筛选处理后，留作备用；

S2、重量份称取：将步骤S1中所得粉碎筛选后的各成分原料，按照重量份，借助精密的称重仪器，分别依次对盐酸伐昔洛韦、调味试剂、嘌呤核苷类似物、薄荷脑、乙基纤维素、崩解剂、甘油酯、滑石粉以及硬脂酸镁进行称重处理，并将称重后的各个成分放置于不同的器皿中，留作备用；

S3、原料混合：将步骤S2中所得各个组分对应的成分，添加至混料机中，进行充分的混料处理，混料机的转速为550r/min，混料时间为35min，待原料混合完全后，将混合物从混料机中取出，放置容器中，留作备用；

S4、混合物制粒：将步骤S3中所得的原料混合物，添加到造粒机中，进行药物的造粒处理；

S5、药粒干燥：将步骤S4中所得的药物颗粒，从造粒机中排出后，统一转移至烘干机中，进行药物颗粒的干燥处理，干燥时，烘干机的内部温度为110℃；

S6、压片：将步骤S5中所得干燥后的药物颗粒，转移至压片机中，进行成品的压片处理；

S7、打包入库：将步骤S6中所得的盐酸伐昔洛韦分散片进行打包处理，并存储在库房中，即可。

效果实施例：

某制药厂家，分别采用上述三种实施例对盐酸伐昔洛韦分散片的成分进行配比以及整个药物的制备，并且三种实施例所对应生产的成品盐酸伐昔洛韦分散片，与现有技术中生产的盐酸伐昔洛韦分散片相对比，得到如图1的数据对比图表；

由图1的对比图表可以清楚的得知，在药物完全崩解时，通过实施例3方式所得得到的盐酸伐昔洛韦分散片，所需要的时间最短，且通过实施例1、2以及3方式所制得的盐酸伐昔洛韦分散片，在完全崩解的时间上，均远小于现有技术中生产的盐酸伐昔洛韦分散片，因此，提高了药物的治疗效果，便于推广。

需要说明的是，在本文中，诸如第一和第二等之类的关系术语仅仅用来将一个实体或者操作与另一个实体或操作区分开来，而不一定要求或者暗示这些实体或操作之间存在任何这种实际的关系或者顺序。而且，术语“包括”、“包含”或者其任何其他变体意在涵盖非排他性的包含，从而使得包括一系列要素的过程、方法、物品或者设备不仅包括那些要素，而且还包括没有明确列出的其他要素，或者是还包括为这种过程、方法、物品或者设备所固有的要素。

尽管已经示出和描述了本发明的实施例，对于本领域的普通技术人员而言，可以理解在不脱离本发明的原理和精神的情况下可以对这些实施例进行多种变化、修改、替换和变型，本发明的范围由所附权利要求及其等同物限定。

Claims (7)

1.一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片，成分包括：盐酸伐昔洛韦、调味试剂、嘌呤核苷类似物、薄荷脑、乙基纤维素、崩解剂、甘油酯、滑石粉以及硬脂酸镁，其特征在于：上述成分包括如下重量份：盐酸伐昔洛韦89-100份、调味试剂8-12份、嘌呤核苷类似物11-25份、薄荷脑4-8份、乙基纤维素16-22份、崩解剂12-18份、甘油酯3-7份、滑石粉3-7份以及硬脂酸镁4-7份。

2.根据权利要求1所述的一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片，其特征在于：所述成分包括如下重量份：盐酸伐昔洛韦100份、调味试剂12份、嘌呤核苷类似物25份、薄荷脑8份、乙基纤维素22份、崩解剂18份、甘油酯7份、滑石粉7份以及硬脂酸镁7份。

3.根据权利要求1所述的一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片，其特征在于：所述成分包括如下重量份：盐酸伐昔洛韦89份、调味试剂8份、嘌呤核苷类似物11份、薄荷脑4份、乙基纤维素16份、崩解剂12份、甘油酯3份、滑石粉3份以及硬脂酸镁4份。

4.根据权利要求1所述的一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片，其特征在于：所述成分包括如下重量份：盐酸伐昔洛韦90份、调味试剂10份、嘌呤核苷类似物18份、薄荷脑7份、乙基纤维素20份、崩解剂16份、甘油酯4份、滑石粉4份以及硬脂酸镁6份。

5.根据权利要求1所述的一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片，其特征在于：所述崩解剂为羟丙基甲基纤维素、羟甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮以及干淀粉中的一种或多种混合而成。

6.根据权利要求1所述的一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片，其特征在于：所述调味试剂为阿斯巴甜、三氯蔗糖、椰子粉以及发酵乳液中的一种或多种混合而成。

7.根据权利要求1所述的一种高利用度的盐酸伐昔洛韦分散片，其特征在于：其制备工艺包括如下步骤：

S1、原料粉碎过筛：从药物原料的库房中，取出对应各个成分，并且借助粉碎机，对各个成分的药物进行粉碎处理，粉碎后得到的原料再经筛选处理后，留作备用；

S2、重量份称取：将步骤S1中所得粉碎筛选后的各成分原料，按照重量份，借助精密的称重仪器，分别依次对盐酸伐昔洛韦、调味试剂、嘌呤核苷类似物、薄荷脑、乙基纤维素、崩解剂、甘油酯、滑石粉以及硬脂酸镁进行称重处理，并将称重后的各个成分放置于不同的器皿中，留作备用；

S3、原料混合：将步骤S2中所得各个组分对应的成分，添加至混料机中，进行充分的混料处理，混料机的转速为300-600r/min，混料时间为25-40min，待原料混合完全后，将混合物从混料机中取出，放置容器中，留作备用；

S4、混合物制粒：将步骤S3中所得的原料混合物，添加到造粒机中，进行药物的造粒处理；

S5、药粒干燥：将步骤S4中所得的药物颗粒，从造粒机中排出后，统一转移至烘干机中，进行药物颗粒的干燥处理，干燥时，烘干机的内部温度为100-120℃；

S6、压片：将步骤S5中所得干燥后的药物颗粒，转移至压片机中，进行成品的压片处理；

S7、打包入库：将步骤S6中所得的盐酸伐昔洛韦分散片进行打包处理，并存储在库房中，即可。

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