CN105687274A - 红毛五加木心或其提取物的新用途 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了红毛五加木心或其提取物在制备镇痛药物中的用途。本发明红毛五加木心或其提取物可明显延长小鼠扭体反应潜伏期，减少小鼠扭体次数，具有显著的镇痛药效，其中，低剂量组镇痛作用优于高剂量组，与经典镇痛药物吲哚美辛的药效相当。本发明对传统作为非药用部位弃去的红毛五加木心加以利用，对于红毛五加药用资源的综合开发及保护具有积极意义，具有广阔的市场前景。
Description
技术领域
本发明涉及红毛五加木心或其提取物的新用途，属药物领域。
背景技术
红毛五加来源于五加科植物红毛五加AcanthopanaxgiraldiiHarms及其种毛梗红毛五加A.giraldiiHarmsvar.hispidusHoo。其主产地为四川，主要分布在岷江上游部分地区:金川、小金、九寨沟、黑水、茂县、汶川、红原等县。近年来，国内学者对红毛五加皮的化学成分及其药理作用做了相关研究。研究表明：红毛五加的化学成分已逾百种。主要属于苷类、萜类、多糖、烷烃及有机酸类化合物。代表性的苷类成分包括紫丁香酚葡萄苷、刺五加苷B、D、E、胡萝卜苷、鸟苷、腺苷、核苷，等。现代药理学研究认为，红毛五加总苷部位具有明确的抗炎、镇痛作用。沈映君等对红毛五加皮的药理作用初步研究表明，红毛五加对大鼠蛋清性或琼脂性足跖肿胀及对小鼠因二甲苯或巴豆油所致的耳部炎症抑制作用明显，与红毛五加皮祛风湿的传统功效相符。现代研究表明，红毛五加中的苷类成分为抗炎的主要活性成分。党月兰等研究证实红毛五加总苷(TGA)具有抗急、慢性炎症作用。对红毛五加总苷(TGA)的镇痛作用进行研究，连续给药7天，其镇痛作用无耐受现象，TGA能明显降低大鼠足跖炎症组织中PGE的含量，推测这是TGA发挥镇痛作用的外周因素，推测其对炎症性疼痛的镇痛作用部位可能在脑干以上脑区。
目前，对红毛五加皮的化学成分及药理作用的文献报道较多，尚无红毛五加木心的相关报道。红毛五加木心在传统使用中，作为剥取红毛五加皮后的非药用部位被弃去，如能加以利用，对于红毛五加药用资源的综合开发及保护具有积极意义。
发明内容
本发明的技术方案是提供了红毛五加木心或其提取物的新用途。
本发明提供了红毛五加木心或其提取物在制备镇痛药物中的用途。
其中，所述的红毛五加木心来源于五加科五加属红毛五加AcanthopanaxgiraldiiHarms的木心；
所述提取物中刺五加苷E的含量为0.7～3.0mg/ml。
进一步地，所述提取物中刺五加苷E的含量为2.0mg/ml。
其中，所述药物中红毛五加木心提取物的使用剂量按木心原料计为1-4g/kg。
优选地，所述药物中红毛五加木心提取物的使用剂量按木心原料计为1g/kg。
其中，所述的提取物按照如下方法制备而成：
取红毛五加木心，加水或有机溶剂提取，收集提取液，浓缩，即得。
具体步骤为：取红毛五加木心，加入6倍量水，煎煮2次，每次煎煮0.5小时，合并煎煮液，挥干，得红毛五加木心干膏；
或取红毛五加木心，加入6倍量80％v/v乙醇，回流2次，每次回流0.5小时，合并回流液，回收乙醇，得红毛五加木心干膏。
本发明还提供了一种具有镇痛作用的药物组合物，它是由有效量的红毛五加木心提取物为活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的药学上常用的制剂。
其中，所述的制剂为外用制剂、口服制剂。
前期研究表明，刺五加苷E、绿原酸和多糖在红毛五加木心中的含量与茎皮中含量的比值分别为45.64～346.55％、25.55～99.39％和55.27～83.22％，其中刺五加苷E的含量甚至远高于茎皮。综上可知，木心与茎皮成分类似且含量较高，具有很高的药用价值。
本发明红毛五加木心或其提取物可明显延长小鼠扭体反应潜伏期，减少小鼠扭体次数，具有显著的镇痛药效，其中，低剂量组镇痛作用优于高剂量组，与经典镇痛药物吲哚美辛的药效相当。本发明对传统作为非药用部位弃去的红毛五加木心加以利用，对于红毛五加药用资源的综合开发及保护具有积极意义，具有广阔的市场前景。
附图说明
图1红毛五加木心镇痛作用实验结果(扭体潜伏期)
图2红毛五加木心镇痛作用实验结果(扭体次数)
以下通过具体实施方式对本发明作进一步的详细描述，但并不限制本发明，本领域技术人员根据本发明作出的各种改变和替换，只要不脱离本发明的精神，均应属于本发明所附权利要求的范围。
具体实施方式
实施例1本发明红毛五加木心提取物的制备
取红毛五加木心适量，加入6倍量水，分为2次煎煮，每次煎煮0.5小时，合并煎煮液，挥干，得红毛五加木心干膏。
实施例2本发明红毛五加木心提取物的制备
取红毛五加木心适量，加入6倍量80％乙醇，分为2次回流，每次回流0.5小时，合并回流液，回收乙醇，得红毛五加木心干膏。
以下通过具体药效学试验证明本发明的有益效果。
实验例1红毛五加木心提取物镇痛作用研究
1实验材料
1.1受试药物
红毛五加木心由成都中药大学红毛五加栽培试验地提供(产地：茂县)，经成都中医药大学古锐副研究员鉴定，均来源于五加科五加属红毛五加AcanthopanaxgiraldiiHarms。
红毛五加木心提取物按照实施例1制备。
1.2实验动物及实验场地
SPF级KM种小鼠160只，由四川省医学科学院实验动物研究所提供。小鼠购回饲养观察3天，作药前体重记录。全价饲料，自由采食饮水。鼠用全价颗粒料由四川省实验动物专委会养殖场提供，营养成分：符合GB14924.4中的规定。实验场地为成都中医药大学药学院中药药理动物观察室(川实动管015号)。空调保持室温18～24℃，相对湿度60～70％。，光照条件：12h/12h明暗交替，通风情况：全新风。
1.3实验试药
吲哚美辛肠溶片(山西太原药业有限公司，批号：101001，规格：25mg/片)。
1.4实验仪器
BP221S型电子天平(SARTORIUS，上海良平仪器仪表有限公司，d＝0.1mg)；不锈钢电热恒温水箱DHW-600(北京国华医疗器械厂)；1ml一次性无菌注射器(江苏康进医疗器材有限公司，批号：20050609D42)。
1.5统计方法
实验数据以均数±标准差表示，组间差异的显著性检验运用spss18.0软件提供的单因素方差分析方法。
2.实验方法
2.1给药剂量
红毛五加木心水提液按红毛五加皮临床剂量分别配制成高剂量：4g/kg、低剂量：1g/kg两个剂量组；红景天胶囊按照等效剂量配制：2g/kg，吲哚美辛肠溶片按照等效剂量配制：10mg/kg。
共连续6天给药，每天灌胃1次，灌胃溶剂：0.2ml/10g，对照组灌胃等体积溶媒。
2.2镇痛作用研究
KM种小鼠60只，SPF级，雄性，体重20±2g；按体重随机分成6组，分别灌胃蒸馏水，吲哚美辛肠溶片溶液和各组药物。连续灌胃4天，于末次给药前禁食不禁水12h，末次给药后30min，小鼠腹腔注射0.7％醋酸溶液0.2ml/只，分别以小鼠腹部凹陷，双后肢伸展为扭体反应指标，观察小鼠出现扭体反应的潜伏期(min)和15min内扭体反应的次数。
3.实验结果，见表1。
表1红毛五加木心镇痛实验结果
注：*与空白组对照比较，p<0.05。
结果显示，红毛五加木心提取物高、低剂量组与空白对照组相比，小鼠扭体反应潜伏期明显延长，扭体次数明显减少(p<0.05)，表明红毛五加木心或其提取物具有显著的镇痛作用，其中，低剂量组镇痛作用优于高剂量组，与阳性药物吲哚美辛的药效相当。
综上，本发明红毛五加木心或其提取物可明显延长小鼠扭体反应潜伏期，减少小鼠扭体次数，具有显著的镇痛药效，其中，低剂量组镇痛作用优于高剂量组，与经典镇痛药物吲哚美辛的药效相当。本发明对传统作为非药用部位弃去的红毛五加木心加以利用，对于红毛五加药用资源的综合开发及保护具有积极意义，具有广阔的市场前景。
Claims (10)
1.红毛五加木心或其提取物在制备镇痛药物中的用途。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的红毛五加木心来源于五加科五加属红毛五加AcanthopanaxgiraldiiHarms的木心。
3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述提取物中刺五加苷E的含量为0.7～3.0mg/ml。
4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述提取物中刺五加苷E的含量为2.0mg/ml。
5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述药物中红毛五加木心提取物的使用剂量按木心原料计为1-4g/kg。
6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于：所述药物中红毛五加木心提取物的使用剂量按木心原料计为1g/kg。
7.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的提取物按照如下方法制备而成：
取红毛五加木心，加水或有机溶剂提取，收集提取液，浓缩，即得。
8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于：具体步骤为：
取红毛五加木心，加入6倍量水，煎煮2次，每次煎煮0.5小时，合并煎煮液，挥干，得红毛五加木心干膏；
或取红毛五加木心，加入6倍量80％v/v乙醇，回流2次，每次回流0.5小时，合并回流液，回收乙醇，得红毛五加木心干膏。
9.一种具有镇痛作用的药物组合物，其特征在于：它是由有效量的红毛五加木心提取物为活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的药学上常用的制剂。
10.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于：所述的制剂为外用制剂、口服制剂。
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