CN109806304A - 三叶悬钩子植物提取物及其药物组合物的制备方法与抗旋毛虫用途 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及三叶悬钩子植物提取物及其药物组合物的制备方法与抗旋毛虫用途，属于中药、天然药物制药领域。以本发明提取物为活性成份的抗旋毛虫的药物，其制备方法，取三叶悬钩子植物全株干燥，粉碎到20‑30目，用有机溶剂（石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇）或水提取。本发明三叶悬钩子提取物制备抗旋毛虫剂中的应用：以0.01‑30 g的量施用于基材或一种群上，任选地与载体和/或媒体相结合，具有较好的抗旋毛虫活性。本发明拓展了三叶悬钩子药材的适应症，提高了三叶悬钩子药材的药用价值。
Description
技术领域：
本发明属于中药、天然药物制药领域，具体地，涉及三叶悬钩子提取物的制备方法和以该提取物为活性成份的药物组合，及其在抗旋毛虫剂中的应用。
技术背景：
三叶悬钩子（Rubus delavayi Franch.）为蔷薇科（Rosaceae）悬钩子属（Rubus）植物，多年生直立矮小灌木，高0.3-1米；枝红褐色、圆柱形、无毛、具小皮刺，小叶3枚，披针形至狭披针形；产云南大部分地区；生于海拔2000-3400米的山地杂木林下。其叶和根皮含鞣质，可提制栲胶。三叶悬钩子味甘、微酸，性平；有清热解毒、止痢、驱蛔之效；民间用于治疗扁桃体炎、腮腺炎、急性结膜炎、痢疾、疮疡、风湿性关节炎等（全国中草药汇编: 下册. 第2版. 北京: 人民卫生出版社, 1996: 765）。现代研究表明，三叶悬钩子含有三萜、黄酮类化合物（药物分析杂志, 2013, 67(12): 2104-2108）；具有肝保护、抗菌、肿瘤细胞毒等活性（Medicinal Plant, 2011(12):12-13; 大理大学学报, 2014, 13(10):1-4; 大理大学学 报, 2017, 2(8): 6-9; 安徽农业科学, 2012, 40(21):10870-10872.）。
目前，国内外未见三叶悬钩子提取物的制备方法和以该提取物为活性成份的药物组合，及其在抗旋毛虫（Trichinella spiralis）方面应用的报道。
发明内容：
本发明旨在提供三叶悬钩子（Rubus delavayi Franch.）提取物的制备方法和以其为活性成份的药物组合物，以及它们在制备抗旋毛虫剂中的应用。
本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：
三叶悬钩子提取物的制备方法，取三叶悬钩子植物全株干燥，粉碎到20-30目，用有机溶剂（石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇）或水在室温条件下浸提2-5次，每次12-48 h，合并提取液，提取液浓缩得浸膏。或将三叶悬钩子植物全株干燥，粉碎到20-30目，用有机溶剂（石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇）或水在80-120 oC条件下回流提取2-5次，每次2-8 h，合并提取液，提取液浓缩得浸膏。浸泡或热回流时，可辅以超声或微波提取，每次用溶剂量为浸泡药渣重量的5-25倍。
抗旋毛虫剂，含有三叶悬钩子提取物和常规辅剂。
药物组合物，其中含有治疗有效量的三叶悬钩子提取物和药学上可接受的载体。
三叶悬钩子提取物在制备抗旋毛虫剂中的应用。
本发明用于抗旋毛虫的药物组合物，其中含有三叶悬钩子提取物和药学上可接受的载体。
本发明药物组合物中所述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体。本发明三叶悬钩子提取物可以组合物的形式通过口服、鼻吸入、直肠或肠胃外给药的方式施用于需要这种治疗的患者。用于口服时，可将其制成常规的固体制剂如片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊等，制成液体制剂如油悬浮剂、糖浆、酏剂等；用于肠外给药时，可将其制成注射用的溶液等。优选的形式是片剂、胶囊和注射剂。
本发明药物组合物的各种剂型可以按照药学领域的常规生产方法制备。例如使活性成份与一种或多种载体混合，然后将其制成所需的剂型。
本发明的药物组合物优选含有重量比为0.1%-99.5%的活性成份，最优选含有重量比为0.5%-95%的活性成份。
本发明三叶悬钩子提取物的施用量可根据用药途径、患者的年龄、体重、所治疗的疾病的类型和严重程度等变化，其日剂量可以是0.1-100 mg/kg体重，优选0.5-50 mg/kg体重。可以一次或多次施用。
本发明的三叶悬钩子提取物显示出较好的抗旋毛虫活性。
本发明对三叶悬钩子提取物进行了抗旋毛虫活性筛选，三叶悬钩子提取物显示较好的抗旋毛虫活性。在抗旋毛虫活性应用中，三叶悬钩子提取物是以如下的量施用于基材或一种群上，所述量的范围0.01-30 g，优选在0.03-10 g，任选地与载体和/或媒体相结合。
具体实施方式：
下面用本发明的实施例来进一步说明本发明的实质性内容，可以使本专业人员更全面地理解本发明，但不以任何方式限制本发明。
实施例1：
本发明三叶悬钩子提取物的制备：
将三叶悬钩子植物全株自然干燥，粉碎到30目，用75%乙醇在95 oC条件下回流提3次，每次2 h，提取液合并，减压浓缩提取液得浸膏。
实施例2：
本发明提取物的抗旋毛虫活性检测：
将昆明种小鼠随机分组，每组5只，分别经口感染200条旋毛虫。于感染后3 h 即开始给予相应药物，连续给药7 d。阳性对照组给予阿苯达唑，阴性对照组给予相应体积的生理盐水。于最后一次给药后次日解剖取小肠，并切成1 cm小段，放入生理盐水中于37 ℃孵育3 h后，收集成虫并计数，计算其减虫率。计算公式如下所示：
减虫率(%)＝[(对照组平均虫数－给药组平均虫数)/对照组平均虫数]×100%
活性数据见表1。
表1 三叶悬钩子提取物的抗旋毛虫活性数据（n = 4）
Claims (7)
1.三叶悬钩子提取物的制备方法，其特征在于，用有机溶剂（石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇）或水直接冷浸或者热回流提取三叶悬钩子植物全株，得到提取液，将提取液浓缩、干燥得到三叶悬钩子提取物。
2.权利要求1所述提取物的制备方法，其特征在于将三叶悬钩子植物全株干燥，粉碎到20-30目，用有机溶剂（石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇）或水在室温条件下提取，提取液浓缩得浸膏。
3.权利要求1所述提取物的制备方法，其特征在于将三叶悬钩子植物全株干燥，粉碎到20-30目，用有机溶剂（石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇）或水热回流提取，提取液浓缩得浸膏。
4.如权利要求2和3所述的制备方法，其特征在于，浸泡或热回流时，可辅以超声或微波提取，每次用溶剂量为浸泡药渣重量的5-25倍。
5.药物组合物，其中含有治疗有效量的权利要求1所述提取物和药学上可接受的载体。
6.抗旋毛虫剂，其中含有权利要求1所述提取物和常规辅剂。
7.权利要求1所述提取物在制备抗旋毛虫剂中的应用。
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