CN105581911A - 一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体及其制备方法、应用 - Google Patents

一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体及其制备方法、应用 Download PDF

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Abstract

一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,包含0.02~8%光甘草定、2~20%固态乳化剂、2~15%固体脂质、1~15%液体脂质、2~10%多元醇、0.5~5%磷脂、0.02~1%无机盐、0.01~0.8%防腐剂和去离子水。本发明还提供了上述纳米固体脂质载体的制备方法。本发明通过纳米固体脂质载体提高光甘草定的稳定性,促进了其在皮肤上的渗透,提高了美白抗氧化效果。

Description

一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体及其制备方法、应用
本申请是以中国专利申请号为201410713479.3,申请人为无限极(中国)有限公司,名称为“一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体及其制备方法、应用”作为优先权文件进行的申请。
技术领域
本发明属于化妆品制备技术中的载体系统技术领域,尤其涉及一种纳米级载体及其制备方法,具体是一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体及其制备方法。
背景技术
随着生活水平的提高,更多人对化妆品的需求已经从单一的护理型向功能型转变,如美白、祛斑、抗痘等。而白皙皮肤历来被东方女性所崇尚,美白的理念也在逐渐变化。20世纪70年代人们依靠物理遮蔽性美白剂如“增白粉蜜”来修饰自己的皮肤,而现在追求的是肌肤内部的生理变化,从而带来整体皮肤白皙。皮肤的颜色主要取决于表皮色素细胞所产生的黑色素数量以及在皮肤最外层的分布情况。黑色素的形成机制为黑色素细胞内的酪氨酸在酪氨酸酶的作用下,受环境中多种因素的影响,氧化成多巴、多巴醌、多巴色素、5、6-二羟吲哚、吲哚-5、6-醌等,最终转化为色素颗粒。美白剂则主要是通过抑制酪氨酸酶活性、阻断酶活性或者阻断黑色素氧化途径等3方面,减少黑色素的产生。
目前市场上主要应用的美白剂有曲酸、氢醌、熊果苷、维生素C、果酸、甘草等。但在使用过程中都存在一些问题,如曲酸对光敏感、熊果苷比较贵、而维生素C效果差且不稳定。其中氢醌属于化妆品中禁用原料;维生素C在配方中极其不稳定,仅几个小时就会见光变色;果酸由于酸性比较强,大量加入会有强烈的刺激性,加入量低又不能实现功效;而甘草、曲酸及熊果苷,理论上均有很好的抑制酪氨酸酶的作用,但是应用于化妆品中的祛斑效果均不理想。
光甘草定作为一种美白剂,可以有效抑制酪氨酸酶活性,广泛用于皮肤美白、肤色不均、降低皮肤颜色、降低紫外照射引起的皮肤着色。光甘草定是从特定甘草中提取的天然美白剂,被誉为“美白黄金”,光甘草定的美白机理主要为:(1)抑制多巴胺互换酶活性;(2)抑制酪氨酸酶活性;(3)抑制炎症,增强皮肤抗氧化能力;(4)有效清除氧自由基。作为一种天然的美白剂,光甘草定对皮肤的刺激性小,但由于皮肤的屏障功能,光甘草定的透皮渗透能力和主动吸收能力受到限制,从而降低了光甘草定的利用率。同时光甘草定不溶于水,普通的液态油脂中溶解度低,熔点高,很难熔融,在光照和高温环境中容易变色分解,性能不稳定,这些因素都限制了光甘草定的应用。
发明内容
本发明的目的在于提供一种稳定性高,相容性好的以光甘草定为活性成分的纳米固体脂质载体,解决现有技术中光甘草定稳定性差,渗透性差、生物利用率低等问题。
本发明提供的一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,其特征是包含以下重量百分比的组份:
其中,所述固体脂质为饱和脂肪酸类、类固醇、甘油酯、蜡质类、醇类、氢化蓖麻油、鲸蜡硬酯醇、硬酯醇或季戊四醇二硬脂酸酯或其组合;
所述磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化磷脂或脱油磷脂或其组合;
所述液体脂质为植物油脂、矿物油脂或合成油脂或其组合;
所述多元醇为甘油、山梨醇、丙二醇或1,3丁二醇或其组合;
所述固态乳化剂为鲸蜡硬脂醇聚醚类、PEG酯类、葡糖苷类、聚甘油-6双硬脂酸酯、硬酯酰谷氨酸钠、双子星乳化剂、聚甘油-3甲基葡糖二硬脂酸酯、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物或六聚甘油二硬脂酸酯或其组合;
所述无机盐为氯化钠、氯化钾或氯化钙或其组合;
所述防腐剂为苯甲酸类、山梨酸类、尼泊金酯类、杰马类、卡松类、二羟甲基海因、1,2-苯并异噻唑啉-3-酮、苯甲酸甲酯、甲基异噻唑啉酮、三氯对称二苯脲、2-溴-2-硝基-1.3-丙二醇(布罗波尔)、甘油单月桂酸酯、重氮烷基脲、丙二醇-5-溴-5硝基-1,3-二惡烷、脱氢醋酸、丙二醇-5-溴-5硝基-1,3-二惡烷、丙二醇-双咪唑烷基脲、双咪唑烷基脲/羟苯甲酯/丙二醇、双咪唑烷基脲或碘代丙炔基丁基甲氨酸酯或其组合。
优选的,所述光甘草定的重量百分比为0.02~2%。
优选的,所述光甘草定的重量百分比为0.02~0.2%。
优选的,所述鲸蜡硬脂醇聚醚类为鲸蜡硬脂醇聚醚-25、鲸蜡硬脂醇聚醚-6、鲸蜡硬脂醇聚醚-12、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇聚醚-30、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-21或三鲸蜡硬酯醇醚-4磷酸酯或其组合。
优选的,所述PEG酯类为PEG-20三山嵛酸甘油酯、PEG-8双油酸酯、PEG-8双硬脂酸酯、PEG-4月桂酸酯、PEG-8油酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-8蜂蜡、PEG-20硬脂酸酯或PEG-32硬脂酸酯、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-20十八醇醚、PEG-15十六十八醇醚、PEG-2十六醇醚、PEG-10十六醇醚或PEG-4月桂酸酯或其组合。
优选的,所述葡糖苷类为鲸蜡硬脂基葡糖苷、羟基硬脂醇与羟基硬脂糖苷、蔗糖酯、花生醇和山嵛醇和花生醇葡糖苷、鲸蜡硬脂醇和鲸蜡硬脂基葡糖苷、鲸蜡硬脂醇和椰油基葡糖苷、PEG-20甲基葡萄糖苷倍半硬脂酸酯或甲基葡萄糖苷倍半硬脂酸酯或其组合。
优选的,所述饱和脂肪酸类为硬脂酸、棕榈酸、癸酸或二十二酸或其组合;所述类固醇类为胆固醇;所述甘油酯类为硬脂酸甘油酯、鲸蜡硬酯醇辛酸酯、单硬脂酸甘油酯、棕榈酸鲸蜡酯、三硬脂酸甘油酯或三月桂酸甘油酯或其组合;所述蜡质类为季戊四醇四山俞酸酯、季戊四醇四辛酸/癸酸酯、季戊四醇四油酸酯、季戊四醇四硬脂酸酯、肉豆蔻酸十四烷酯、乳酸鲸蜡酯、蓖麻油酸鲸蜡酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、棕榈酸十六酯、十八酸十八酯、鲸蜡醇棕榈酸酯或二季戊四醇六辛酸/癸酸酯或其组合;所述醇类为十六醇、十八醇、二十二碳醇或十六十八醇或其组合。
优选的,所述植物油脂为霍霍巴油、澳洲坚果油、橄榄油、甜杏仁油、葡萄籽油、鳄梨油、米糠油、红花油、椰子油、蓖麻油、向日葵仔油、小麦胚芽油或薰衣草油或其组合;所述矿物油脂为白油;所述合成油为肉豆蔻酸异丙酯、异硬脂酸异丙酯、硬酯酸十三酯、硬脂酸甘油酯、异壬酸异壬酯、异构十六烷烃、棕榈酸异辛酯、棕榈酸异丙酯、辛酸/癸酸三甘油酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、角鲨烷、油酸乙酯、硬脂酸十三酯或异硬脂酸异辛酯或其组合。
优选的,所述包覆光甘草定的纳米固体脂质体的粒径为50~200nm。
本发明的另一目的在于提供一种制备前述纳米固体脂质载体的方法,包括步骤:
1)、按预定比例称量光甘草定、固体脂质、液体脂质、固态乳化剂、多元醇,并加入一个反应容器中,在85~100℃的温度下熔融,并分散均匀;
本方法中,各种组分的预定比例为按照包覆光甘草定的纳米固体脂质载体中各组分的含量范围,自由选取一定的比例进行混合反应。
2)、称量适量磷脂、无机盐和去离子水,组成水相并加入到另外一个容器中,加热到85~100℃,并分散均匀;
本步骤中,磷脂、无机盐和去离子水均是按照包覆光甘草定的纳米固体脂质载体中组分各自含量的范围,按照比例进行称量,然后混合反应。
3)、以400~1000r/min的速率搅拌步骤1)所得的油相,同时加入步骤2)所得的水相体系,搅拌3~6min;
4)、将步骤3)得到的乳化体系以80~800W的功率超声4~20min;
5)、将步骤4)得到的体系以200~800r/min的速度搅拌冷却,降温到40~60℃,加入防腐剂并搅拌均匀,冷却到室温,即得包覆光甘草定的纳米固体脂质载体。
本步骤中,室温为一般室内温度,优先选取20-25℃。
本发明的又一目的在于提供一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体在制备护肤品方面的应用。
本发明将纳米固体脂质载体与活性成分光甘草定进行结合,运用在化妆品领域中,利用纳米固体脂质载体的特殊结构,可以改善光甘草定在相容性和释放方面的性质,同时利用纳米固体脂质载体包裹光甘草定,提高光甘草定的水溶性,提高其稳定性和皮肤吸收率。
从以上技术方案可以看出,本发明实施例具有以下优点:
本发明提供的光甘草定包覆载体通过将光甘草定包覆于固体脂质结构中,避免性质不稳定的光甘草定与外界环境直接接触,提高了光甘草定成分的稳定性;同时,采用了纳米固体脂质载体的包覆技术,提高了光甘草定的包覆率,促进活性物质光甘草定在皮肤中的运输,释放,吸收,有效促进光甘草定快速渗透进入角质层,具有生理相容性好、可生物降解、渗透性好等优点。
而且,本发明在制备包覆光甘草定的纳米固体脂质载体中,同时采用了转相初乳化和超声乳化法,将多元醇添加于油相,有效促进了光甘草定的熔融分散作用;同时磷脂分散于水相中,一方面增强与皮肤的亲和性,另一方面减小水油界面张力,提高了包覆体系的稳定性。
附图说明
图1实施例1所得的包覆光甘草定的纳米固体脂质载体的扫描电镜图;
图2实施例1所得的包覆光甘草定的纳米固体脂质载体的透射电镜图。
具体实施方式
以下所述的是本发明的优选实施方式,本发明所保护的不限于以下优选实施方式。应当指出,对于本领域的技术人员来说在此发明创造构思的基础上,做出的若干变形和改进,都属于本发明的保护范围。
本发明采用的原料,如固体脂质、液体脂质、光甘草定、磷脂、固态乳化剂及多元醇、无机盐等,均为化妆品中常用原料。
实施例1
包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,按100g的总量计算,配方如下:
其中,所述固态乳化剂为硬酯酰谷氨酸钠;
所述固体脂质为季戊四醇二硬脂酸酯;
所述液体脂质为橄榄油;
所述多元醇为丙二醇;
所述磷脂为大豆卵磷脂;
所述无机盐为氯化钾;
所述防腐剂为重氮烷基脲。
该实施例的制备步骤如下:
1)、油相体系的制备
将0.02g光甘草定、2g固态乳化剂、2g固体脂质、1g液体脂质、2g多元醇在85℃熔融并分散均匀,得到分散均匀的油相;
2)、水相体系的制备
将0.5g磷脂、0.02g无机盐和去离子水组成的水相加热到85℃;
3)、初乳化水相和油相
以800r/min的功率搅拌步骤1)所得的油相,同时加入步骤2)所得的水相体系,搅拌6min;
4)、超声乳化
将步骤3)得到的乳化体系以800W的功率超声4min;
5)、冷却
将步骤4)得到的体系以800r/min的速度搅拌冷却,降温到40℃,加入0.01g防腐剂并搅拌均匀,随后冷却到室温,即得包覆光甘草定的纳米固体脂质载体。
实施例2
包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,按100g的总量计算,配方如下:
其中,所述固态乳化剂为双子星乳化剂;
所述固体脂质为十六醇;
所述液体脂质为肉豆蔻酸异丙酯;
所述多元醇为甘油;
所述磷脂为蛋黄卵磷脂;
所述无机盐为氯化钠;
所述防腐剂为尼泊金甲酯。
该实施例的制备步骤如下:
1)、油相体系的制备
将前述选取好重量比例的的光甘草定、固态乳化剂、固体脂质、液体脂质、多元醇在100℃熔融并分散均匀,得到分散均匀的油相;
2)、水相体系的制备
将前述磷脂、无机盐和去离子水组成的水相加热到100℃;
3)、初乳化水相和油相
以400r/min的功率搅拌步骤1)所得的油相,同时加入步骤2)所得的水相体系,搅拌6min;
4)、超声乳化
将步骤3)得到的乳化体系以400W的功率超声10min;
5)、冷却
将步骤4)得到的体系以600r/min的速度搅拌冷却,降温到60℃,加入防腐剂并搅拌均匀,随后冷却到室温,即得包覆光甘草定的纳米固体脂质载体。
实施例3
包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,按100g的总量计算,配方如下:
其中,所述固态乳化剂为硬酯酰谷氨酸钠;
所述固体脂质为季戊四醇二硬脂酸酯;
所述液体脂质为橄榄油;
所述多元醇为丙二醇;
所述磷脂为大豆卵磷脂;
所述无机盐为氯化钾;
所述防腐剂为重氮烷基脲。
该实施例的制备步骤如下:
1)、油相体系的制备
将前述选取好重量比例的的光甘草定、固态乳化剂、固体脂质、液体脂质、多元醇在100℃熔融并分散均匀,得到分散均匀的油相;
2)、水相体系的制备
将前述磷脂、无机盐和去离子水组成的水相加热到100℃;
3)、初乳化水相和油相
以400r/min的功率搅拌步骤1)所得的油相,同时加入步骤2)所得的水相体系,搅拌6min;
4)、超声乳化
将步骤3)得到的乳化体系以400W的功率超声10min;
5)、冷却
将步骤4)得到的体系以600r/min的速度搅拌冷却,降温到60℃,加入防腐剂并搅拌均匀,随后冷却到室温,即得包覆光甘草定的纳米固体脂质载体。
实施例3
一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,按100g的总量计算,其组成及含量如下:
其中,所述固态乳化剂为鲸蜡硬脂基葡糖苷;
所述固体脂质为肉豆蔻酸十四酯;
所述液体脂质为辛酸癸酸三甘油酯;
所述多元醇为1,3-丁二醇和丙二醇的混合物;
所述磷脂为氢化磷脂;
所述无机盐为氯化钙;
所述防腐剂为丙二醇-双咪唑烷基脲。
该实施例的制备方法如下:
1)、油相体系的制备
将前述选取好的光甘草定、固态乳化剂、固体脂质、液体脂质、多元醇在90℃熔融并分散均匀,得到分散均匀的油相;
2)、水相体系的制备
将前述磷脂、无机盐和去离子水组成的水相加热到90℃;
3)、初乳化水相和油相
以1000r/min的功率搅拌步骤1)所得的油相,同时加入步骤2)所得的水相体系,搅拌3min;
4)、超声乳化
将步骤3)得到的乳化体系以80W的功率超声20min;
5)、冷却
将步骤4)得到的体系以200r/min的速度搅拌冷却,降温到50℃,加入防腐剂并搅拌均匀,随后冷却到室温,即得包覆光甘草定的纳米固体脂质载体。
实施例4
一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,按100g的总量计算,其组成及含量如下:
其中,所述固态乳化剂为聚甘油-6双硬脂酸酯;
所述固体脂质为二十二酸;
所述液体脂质为小麦胚芽油;
所述多元醇为丙二醇和甘油;
所述磷脂为脱油磷脂;
所述无机盐为氯化钾;
所述防腐剂为2-溴-2-硝基-1.3-丙二醇。
制备方法:
1)、油相体系的制备
将前述已经选定含量的光甘草定、固态乳化剂、固体脂质、液体脂质、多元醇在85℃熔融并分散均匀,得到分散均匀的油相;
2)、水相体系的制备
将本实施例中含量已定的磷脂、无机盐和去离子水组成的水相加热到90℃;
3)、初乳化水相和油相
以600r/min的功率搅拌步骤1)所得的油相,同时加入步骤2)所得的水相体系,搅拌4min;
4)、超声乳化
将步骤3)得到的乳化体系以200W的功率超声15min;
5)、冷却
将步骤4)得到的体系以600r/min的速度搅拌冷却,降温到40℃,加入防腐剂并搅拌均匀,随后冷却到室温,即得包覆光甘草定的纳米固体脂质载体。
实施例5
一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,按100g的总量计算,其组成及含量如下:
其中,所述固态乳化剂为蔗糖酯;
所述固体脂质为棕榈酸;
所述液体脂质为肉豆蔻酸异丙酯;
所述多元醇为山梨醇;
所述磷脂为大豆卵磷脂;
所述无机盐为氯化钾;
所述防腐剂为尼泊金甲酯。
制备方法:
1)、油相体系的制备
将前述选定含量的光甘草定、固态乳化剂、固体脂质、液体脂质、多元醇在90℃熔融并分散均匀,得到分散均匀的油相;
2)、水相体系的制备
将前述磷脂、无机盐和去离子水组成的水相加热到100℃;
3)、初乳化水相和油相
以500r/min的功率搅拌步骤1)所得的油相,同时加入步骤2)所得的水相体系,搅拌4min;
4)、超声乳化
将步骤3)得到的乳化体系以800W的功率超声5min;
5)、冷却
将步骤4)得到的体系以800r/min的速度搅拌冷却,降温到60℃,加入防腐剂并搅拌均匀,随后冷却到室温,即得包覆光甘草定的纳米固体脂质载体。
实施例6
一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,按100g的总量计算,其组成及含量如下:
其中,所述固态乳化剂为双子星乳化剂;
所述固体脂质为二季戊四醇六辛酸/癸酸酯;
所述液体脂质为辛酸/癸酸三甘油酯;
所述多元醇为丁二醇;
所述磷脂为蛋黄卵磷脂;
所述无机盐为氯化钠和氯化钾的混合物;
所述防腐剂为双咪唑烷基脲。
本实施例中的纳米固体脂质载体制备方法如下:
1)、油相体系的制备
将前述选定含量的光甘草定、固态乳化剂、固体脂质、液体脂质、多元醇在85℃熔融并分散均匀,得到分散均匀的油相;
2)、水相体系的制备
将前述磷脂、无机盐和去离子水组成的水相加热到85℃;
3)、初乳化水相和油相
以800r/min的功率搅拌步骤1)所得的油相,同时加入步骤2)所得的水相体系,搅拌4min;
4)、超声乳化
将步骤3)得到的乳化体系以400W的功率超声15min;
5)、冷却
将步骤4)得到的体系以600r/min的速度搅拌冷却,降温到40℃,加入防腐剂并搅拌均匀,随后冷却到室温,即得包覆光甘草定的纳米固体脂质载体。
对比例7
普通含光甘草定的美白乳液,按100g的总量计算,其组成及含量如下:
其中,所述液体脂质为霍霍巴油;
所述乳化剂为吐温80和司盘80复配;
所述多元醇为甘油;
所述无机盐为氯化钠;
所述防腐剂为尼泊金甲酯。
上述普通美白乳液的制备方法如下:
1)、油相体系的制备
将前述选定比例的光甘草定、液体脂质、液态乳化剂在85℃熔融并分散均匀,得到分散均匀的油相;
2)、水相体系的制备
将前述多元醇、无机盐和去离子水组成的水相加热到85℃;
3)、均质乳化水相和油相
以8000W的功率均质步骤2)所得的水相,同时加入步骤1)所得的油相体系,均质5min;
4)、冷却
将步骤3)得到的体系以400r/min的速度搅拌冷却,降温到40℃,加入防腐剂并搅拌均匀,随后冷却到室温,即得普通美白乳液。
实施例8高温稳定性考察
将实施例3制备的包覆光甘草定的纳米固体脂质载体与对比例7制备的普通美白乳液分别置于50℃恒温箱中,观察颜色变化和体系稳定性变化。结果发现:普通美白乳液24h颜色变粉,并开始固体析出,2天后完全分层,颜色为红色;实施例3高温一个月后颜色为蓝白色,无分层现象。
实施例9离心稳定性考察
将实施例3制备的包覆光甘草定的纳米固体脂质载体与对比例7制备的普通美白乳液分别在9000r/min的转速下离心,结果发现:普通美白乳液15min分层,固体沉淀,实施例3离心45min无明显变化。
运用Quanta200F型扫描电镜(FEIcompany,Quanta200FEG,Holland,加速电压5~30kv)对实施例1所得的包覆光甘草定的纳米固体脂质载体的外貌形态进行扫描,所得的微观形貌图如图1所示。从图1中可以看出纳米固体脂质微粒排列紧密,颗粒均匀,对光甘草定具有很好的包覆作用。
运用JEOL1010(JEOLLtd,Tokyo,Japan).透射电镜对实施例1所得的包覆光甘草定的纳米固体脂质载体的外貌形态进行扫描,所得的内部微观形貌图如图2所示。从图2中可以看出体系以固体形式存在,比较稳定。
以上所述,以上实施例仅用以说明本发明的技术方案,而非对其限制;尽管参照前述实施例对本发明进行了详细的说明,本领域的普通技术人员应当理解:其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改,或者对其中部分技术特征进行等同替换;而这些修改或者替换,并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的精神和范围。

Claims (11)

1.一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,其特征在于,包含以下重量百分比的组份:
所述固态乳化剂为鲸蜡硬脂醇聚醚类、PEG酯类、葡糖苷类、聚甘油-6-双硬脂酸酯、硬酯酰谷氨酸钠、双子星乳化剂、聚甘油-3-甲基葡糖二硬脂酸酯、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物或六聚甘油二硬脂酸酯或其组合;
所述固体脂质为饱和脂肪酸类、类固醇、甘油酯、蜡质类、醇类、氢化蓖麻油、鲸蜡硬酯醇、硬酯醇或季戊四醇二硬脂酸酯或其组合;
所述液体脂质为植物油脂、矿物油脂或合成油脂或其组合;
所述多元醇为甘油、山梨醇、丙二醇或1,3-丁二醇或其组合;
所述磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化磷脂或脱油磷脂或其组合;
所述无机盐为氯化钠、氯化钾或氯化钙或其组合;
所述防腐剂为苯甲酸类、山梨酸类、尼泊金酯类、杰马类、卡松类、二羟甲基海因、1,2-苯并异噻唑啉-3-酮、苯甲酸甲酯、甲基异噻唑啉酮、三氯对称二苯脲、2-溴-2-硝基-1.3-丙二醇、甘油单月桂酸酯、重氮烷基脲、丙二醇-5-溴-5-硝基-1,3-二惡烷、脱氢醋酸、丙二醇-5-溴-5-硝基-1,3-二惡烷、丙二醇-双咪唑烷基脲、双咪唑烷基脲/羟苯甲酯/丙二醇、双咪唑烷基脲或碘代丙炔基丁基甲氨酸酯或其组合。
2.根据权利要求1所述一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,其特征是:所述光甘草定的重量百分比为0.02~2%。
3.根据权利要求1所述一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,其特征是:所述光甘草定的重量百分比为0.02~0.2%。
4.根据权利要求1所述一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,其特征是:所述鲸蜡硬脂醇聚醚类为鲸蜡硬脂醇聚醚-25、鲸蜡硬脂醇聚醚-6、鲸蜡硬脂醇聚醚-12、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇聚醚-30、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-21或三鲸蜡硬酯醇醚-4磷酸酯或其组合。
5.根据权利要求1所述一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,其特征是:所述PEG酯类为PEG-20三山嵛酸甘油酯、PEG-8双油酸酯、PEG-8双硬脂酸酯、PEG-4月桂酸酯、PEG-8油酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-8蜂蜡、PEG-20硬脂酸酯或PEG-32硬脂酸酯、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-20十八醇醚、PEG-15十六十八醇醚、PEG-2十六醇醚、PEG-10十六醇醚或PEG-4月桂酸酯或其组合。
6.根据权利要求1所述一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,其特征是:所述葡糖苷类为鲸蜡硬脂基葡糖苷、羟基硬脂醇与羟基硬脂糖苷、蔗糖酯、花生醇和山嵛醇和花生醇葡糖苷、鲸蜡硬脂醇和鲸蜡硬脂基葡糖苷、鲸蜡硬脂醇和椰油基葡糖苷、PEG-20甲基葡萄糖苷倍半硬脂酸酯或甲基葡萄糖苷倍半硬脂酸酯或其组合。
7.根据权利要求1所述一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,其特征是:所述饱和脂肪酸类为硬脂酸、棕榈酸、癸酸或二十二酸或其组合;所述类固醇类为胆固醇;所述甘油酯类为硬脂酸甘油酯、鲸蜡硬酯醇辛酸酯、单硬脂酸甘油酯、棕榈酸鲸蜡酯、三硬脂酸甘油酯或三月桂酸甘油酯或其组合;所述蜡质类为季戊四醇四山俞酸酯、季戊四醇四辛酸/癸酸酯、季戊四醇四油酸酯、季戊四醇四硬脂酸酯、肉豆蔻酸十四烷酯、乳酸鲸蜡酯、蓖麻油酸鲸蜡酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、棕榈酸十六酯、十八酸十八酯、鲸蜡醇棕榈酸酯或二季戊四醇六辛酸/癸酸酯或其组合;所述醇类为十六醇、十八醇、二十二碳醇或十六十八醇或其组合。
8.根据权利要求1所述一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,其特征是:所述植物油脂为霍霍巴油、澳洲坚果油、橄榄油、甜杏仁油、葡萄籽油、鳄梨油、米糠油、红花油、椰子油、蓖麻油、向日葵仔油、小麦胚芽油或薰衣草油或其组合;所述矿物油脂为白油;所述合成油为肉豆蔻酸异丙酯、异硬脂酸异丙酯、硬酯酸十三酯、硬脂酸甘油酯、异壬酸异壬酯、异构十六烷烃、棕榈酸异辛酯、棕榈酸异丙酯、辛酸/癸酸三甘油酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、角鲨烷、油酸乙酯、硬脂酸十三酯或异硬脂酸异辛酯或其组合。
9.根据权利要求1所述一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体,其特征是:所述包覆光甘草定的纳米固体脂质体的粒径为50~200nm。
10.一种制备权利要求1-9所述的纳米固体脂质载体的方法,其特征在于包括步骤:
1)、按预定比例称量光甘草定、固体脂质、液体脂质、固态乳化剂、多元醇,并加入一个反应容器中,在85~100℃的温度下熔融,并分散均匀;
2)、称量适量磷脂、无机盐和去离子水,组成水相并加入到另外一个容器中,加热到85~100℃,并分散均匀;
3)、以400~1000r/min的速率搅拌步骤1)所得的油相,加入步骤2)所得的水相体系,搅拌3~6min;
4)、将步骤3)得到的乳化体系以80~800W的功率超声4~20min;
5)、将步骤4)得到的体系以200~800r/min的速度搅拌冷却,降温到40~60℃,加入防腐剂并搅拌均匀,冷却到室温,即得包覆光甘草定的纳米固体脂质载体。
11.一种如权利要求1至9任一项所述的包覆光甘草定的纳米固体脂质载体在制备护肤品方面的应用。
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Cited By (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN106619148A (zh) * 2017-01-17 2017-05-10 上海应用技术大学 一种水溶性光甘草定微胶囊及其制备方法
CN106726641A (zh) * 2017-01-23 2017-05-31 上海应用技术大学 一种包覆d‑泛醇的多囊泡脂质体及其制备方法
CN106726643A (zh) * 2017-01-23 2017-05-31 上海应用技术大学 一种包覆水溶性光甘草定的多囊泡脂质体及其制备方法
CN107308185A (zh) * 2017-06-21 2017-11-03 广州市禾基生物科技有限公司 药物组合物和脂质体及其应用
CN109453043A (zh) * 2018-12-13 2019-03-12 诺斯贝尔化妆品股份有限公司 一种稳定性良好的纳米乳液
CN110403834A (zh) * 2019-08-24 2019-11-05 上海利盛生特企业发展有限公司 一种眼部护理脂质体及其制备方法
CN111202193A (zh) * 2020-01-21 2020-05-29 重庆汇达柠檬科技集团有限公司 一种富含柠檬苦素纳米脂质粒柠檬果汁的生产方法
CN113288841A (zh) * 2021-06-30 2021-08-24 花安堂生物科技集团有限公司 一种面膜液及其制备方法
CN115227594A (zh) * 2022-07-27 2022-10-25 无限极(中国)有限公司 一种光甘草定包合物及其制备方法和应用

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103432009A (zh) * 2013-09-12 2013-12-11 广东轻工职业技术学院 一种美白剂脂质体包覆微囊组合物及其制备方法和应用
CN104116643A (zh) * 2014-07-10 2014-10-29 上海应用技术学院 一种包覆曲酸双棕榈酸酯的纳米固体脂质载体及制备方法
CN104127326A (zh) * 2014-07-10 2014-11-05 上海应用技术学院 一种包覆Vc棕榈酸酯的纳米固体脂质载体及其制备方法

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103432009A (zh) * 2013-09-12 2013-12-11 广东轻工职业技术学院 一种美白剂脂质体包覆微囊组合物及其制备方法和应用
CN104116643A (zh) * 2014-07-10 2014-10-29 上海应用技术学院 一种包覆曲酸双棕榈酸酯的纳米固体脂质载体及制备方法
CN104127326A (zh) * 2014-07-10 2014-11-05 上海应用技术学院 一种包覆Vc棕榈酸酯的纳米固体脂质载体及其制备方法

Cited By (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN106619148A (zh) * 2017-01-17 2017-05-10 上海应用技术大学 一种水溶性光甘草定微胶囊及其制备方法
CN106726641A (zh) * 2017-01-23 2017-05-31 上海应用技术大学 一种包覆d‑泛醇的多囊泡脂质体及其制备方法
CN106726643A (zh) * 2017-01-23 2017-05-31 上海应用技术大学 一种包覆水溶性光甘草定的多囊泡脂质体及其制备方法
CN107308185A (zh) * 2017-06-21 2017-11-03 广州市禾基生物科技有限公司 药物组合物和脂质体及其应用
CN109453043A (zh) * 2018-12-13 2019-03-12 诺斯贝尔化妆品股份有限公司 一种稳定性良好的纳米乳液
CN109453043B (zh) * 2018-12-13 2021-09-28 诺斯贝尔化妆品股份有限公司 一种稳定性良好的纳米乳液
CN110403834A (zh) * 2019-08-24 2019-11-05 上海利盛生特企业发展有限公司 一种眼部护理脂质体及其制备方法
CN111202193A (zh) * 2020-01-21 2020-05-29 重庆汇达柠檬科技集团有限公司 一种富含柠檬苦素纳米脂质粒柠檬果汁的生产方法
CN113288841A (zh) * 2021-06-30 2021-08-24 花安堂生物科技集团有限公司 一种面膜液及其制备方法
CN113288841B (zh) * 2021-06-30 2022-09-30 花安堂生物科技集团有限公司 一种面膜液及其制备方法
CN115227594A (zh) * 2022-07-27 2022-10-25 无限极(中国)有限公司 一种光甘草定包合物及其制备方法和应用
CN115227594B (zh) * 2022-07-27 2024-04-09 无限极(中国)有限公司 一种光甘草定包合物及其制备方法和应用

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