CN105534735A - 一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体及其制备方法 - Google Patents

一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体，按重量百分比计，由0.1-10%维生素C、1～20%醇、1～10%固态油脂、1～15%液态油脂、1～12%亲油性乳化剂、1～10%亲水性乳化剂和余量的水组成。本发明的制备方法是先将亲油性乳化剂与液态油脂、固态油脂混合，得到分散均匀的油相组分；然后将维生素C溶于部分醇，得到分散均匀的醇相组分；再将水与剩下的醇以及亲水性乳化剂混合，得到分散均匀的外水相组分；均质油相组分，将剩下的醇组分加入，均质后得到包覆维生素C的初乳液；再均质外水相组分，将初乳液加入，均质后搅拌冷却，即得含维生素C的水包油包醇结构的固体脂质载体。本发明提高了维生素C的稳定性。

Description

一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体及其制备方法
技术领域
本发明属于化妆品领域，涉及一种固体脂质载体及其制备方法，具体来说是一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体及其制备方法。
背景技术
维生素C又称抗坏血酸，在自然界中以两种形式存在，即还原形式L-抗坏血酸和氧化形式L-脱氧抗坏血酸。大部分维生素C以还原形式存在。维生素C是人体必需的营养素之一，它在体内参与多种反应。维生素C可以促进骨胶原的合成，利于组织创伤口的更快愈合；维生素还是一种主要的抗氧剂，防止自由基对人体的损害，用于防止皮肤癌。另外，维生素C能有效地增加皮肤细胞的活性，增加皮肤的弹性和柔软度，防止皮肤的衰老；抑制酪氨酸酶及还原黑色素，并淡化已形成的斑点，抑制黑色素的形成，具有美白祛斑效果。因此，维生素C在化妆品中应用很是广泛。但是由于维生素C结构中含有较多的不饱和双键，储存过程中稳定性较差，易被细菌感染，因此限制了维生素C在化妆品中的应用。
水包油包醇结构(P/O/W)是一种新型的多重结构乳状液，即在分散相微滴中,有另一种分散相分布其中。其实，含水包油包醇结构的多重乳状液是一种O/W和P/O型乳液共存的复杂体系。水包油包醇型的多重结构可以说是最有前途的化妆品理想体系之一。它可以在三个被膜分隔开的不同相区以溶解不同的活性物质，并防止它们之间的相互作用。同时可以在应用中使有效成分缓慢而持久的释放，使之具有缓释作用。该多重结构不但具有P/O型乳状液优良的润肤作用，同时也具备了O/W型乳状液的清爽无油腻感。
发明内容
针对现有技术中的上述技术问题，本发明提供了一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体及其制备方法，所述的这种具有水包油包醇结构的固体脂质载体及其制备方法解决了现有技术中的维生素由于稳定性差、易被细菌感染而影响在化妆品中应用的技术问题。
本发明提供了一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体，按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的醇为C2-C6一元醇、丙二醇、聚乙二醇、丙三醇、甘油-环氧乙烷加成物、山梨醇类、1，3-丁二醇、或者聚甘油中任意一种或两种以上所组成的混合物；
所述的固态油脂为单甘酯、氢化蓖麻油、二十二碳醇、十六碳醇、十八碳醇、十六十八醇、季戊四醇双硬脂酸酯、或者季戊四醇四硬脂酸酯中的任意一种或两种以上所组成的混合物；
所述的液态油脂为三辛酸/癸酸甘油酯、聚二甲基硅氧烷，肉豆蔻酸异丙酯、角鲨烷、碳酸二辛酯、PPG-15硬脂醚、或者棕榈酸异辛酯中的任意一种或两种以上所组成的混合物；
所述的亲油性乳化剂为鲸蜡基聚乙二醇/聚丙二醇-10/1聚二甲基硅氧烷、聚甘油-3聚蓖麻醇酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、十六烷基蓖麻醇酸酯、葵酸甘油酯、蜂蜡、硬脂酸镁、硬脂酸、失水山梨醇油酸酯中的一种或两种以上所组成的混合物；
所述的亲水性乳化剂为聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、PEG-100硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、花生醇和山嵛醇和花生醇葡糖苷任意比例组成的混合物、鲸蜡硬脂醇和鲸蜡硬脂基葡糖苷任意比例组成的混合物、脂肪醇聚氧乙烯醚、山俞酸甘油酯、或者鲸蜡硬脂基葡糖苷中的任意一种或两种所组成的混合物。
进一步的，按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的醇丙二醇；
所述的固态油脂为单甘酯；
所述的液态油脂肉豆蔻酸异丙酯；
所述的亲水性乳化剂为聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物；
所述的亲油性乳化剂为鲸蜡基聚乙二醇/聚丙二醇二甲基硅氧烷(聚乙二醇：聚丙二醇＝10:1)。
具体的，所述的亲油性乳化剂为鲸蜡基聚乙二醇/聚丙二醇二甲基硅氧烷组成的混合物，所述鲸蜡基聚乙二醇/聚丙二醇二甲基硅氧烷分子结构中聚乙二醇/聚丙二醇的摩尔比为10:1。
进一步的，按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的醇为1,3-丁二醇；
所述的固态油脂为氢化蓖麻油；
所述的液态油脂辛酸癸酸三甘油酯中的一种或两种以上所组成的混合物；
所述的亲水性乳化剂为硬脂酰谷氨酸钠；
所述的亲油性乳化剂为聚甘油-3聚蓖麻醇酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、十六烷基蓖麻醇酸酯、葵酸甘油酯、蜂蜡、硬脂酸镁、硬脂酸所组成的混合物。
进一步的，按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的醇为聚甘油；
所述的固态油脂为十六十八混醇；
所述的液态油脂为棕榈酸异辛酯；
所述的亲水性乳化剂为山俞酸甘油酯、鲸蜡硬脂基葡糖苷所组成的混合物；
所述的亲油性乳化剂失水山梨醇油酸酯。
本发明还提供了上述的一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体的制备方法，包括如下步骤：
1)将亲油性乳化剂与固态油脂、液态油脂混合后加热至80～110℃，得到分散均匀的油相组分；
2)将维生素C溶于50～80％的醇后加热至40～90℃，得到混合均匀的醇相组分；
3)将水与剩下的醇以及亲水性乳化剂混合加热至70～90℃，得到分散均匀的外水相组分；
4)以均质速度7200～30000rpm均质油相组分，将醇相组分加入，均质1～8min后得到包覆维生素C的初乳液(P/O)；
5)再以均质速度7200～30000rpm均质外水相组分，将初乳液(P/O)加入，均质1～10min后，搅拌至体系均一并自然冷却降至室温，即得含维生素C的水包油包醇(P/O/W)结构的固体脂质载体。
本发明提供了一种新型的维生素C的包覆技术，即一种含维生素C的具有水包油包醇结构的固体脂质载体，通过采用两步乳化法，得到结构粒径较均一的包覆载体悬浮液，制备工艺简单、能耗低，形成的乳液体系稳定。并且，本发明中的水包油包醇(P/O/W)固体脂质载体结构由于维生素C直接溶解于醇，避免与维生素C与水直接接触，也因此避免了水引起的维生素C的不稳定性，因而，提高了维生素C的稳定性；同时多重结构本身具备良好的缓释作用，对所包覆的维生素C也有一定的缓释性能，因此延长了维生素C的作用时间，进而提高了其功效性。
附图说明
图1是实施例1所得的含多重结构的固体脂质载体的显微镜照片图(未超声)。
具体实施方式
下面通过具体实施例对本发明进一步阐述，但并不限制本发明。
实施例1
一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体，按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的醇为丙二醇；
所述的固态油脂为单甘酯；
所述的液态油脂肉豆蔻酸异丙酯；
所述的亲水性乳化剂为聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物；
所述的亲油性乳化剂为鲸蜡基聚乙二醇/聚丙二醇-10/1聚二甲基硅氧烷；
上述的一种新型的含维生素C的水包油包醇(P/O/W)固体脂质载体的制备方法，包括如下步骤：
1)将亲油性乳化剂与固态油脂、液态油脂混合后加热至80～110℃，得到分散均匀的油相组分；
2)将维生素C溶于50～80％的醇后加热至40～90℃，得到混合均匀的醇相组分；
3)将水与剩下的醇以及亲水性乳化剂混合加热至70～90℃，得到分散均匀的外水相组分；
4)以均质速度7200～30000rpm均质油相组分，将醇相组分加入，均质1～8min后得到包覆维生素C的初乳液(P/O)；
5)再以均质速度7200～30000rpm均质外水相组分，将初乳液(P/O)加入，均质1～10min后，搅拌至体系均一并自然冷却降至室温，即得含维生素C的水包油包醇(P/O/W)结构的固体脂质载体。
实施例2
一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体，按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的醇为1,3-丁二醇；
所述的固态油脂为氢化蓖麻油；
所述的液态油脂辛酸癸酸三甘油酯中的一种或两种以上所组成的混合物；
所述的亲水性乳化剂为硬脂酰谷氨酸钠；
所述的亲油性乳化剂为聚甘油-3聚蓖麻醇酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、十六烷基蓖麻醇酸酯、葵酸甘油酯、蜂蜡、硬脂酸镁、硬脂酸所组成的混合物；
上述的一种新型的含维生素C的水包油包醇(P/O/W)固体脂质载体的制备方法，包括如下步骤：
1)将亲油性乳化剂与固态油脂、液态油脂混合后加热至80～110℃，得到分散均匀的油相组分；
2)将维生素C溶于50～80％的醇后加热至40～90℃，得到混合均匀的醇相组分；
3)将水与剩下的醇以及亲水性乳化剂混合加热至70～90℃，得到分散均匀的外水相组分；
4)以均质速度7200～30000rpm均质油相组分，将醇相组分加入，均质1～8min后得到包覆维生素C的初乳液(P/O)；
5)再以均质速度7200～30000rpm均质外水相组分，将初乳液(P/O)加入，均质1～10min后，搅拌至体系均一并自然冷却降至室温，即得含维生素C的水包油包醇(P/O/W)结构的固体脂质载体。
实施例3
一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体，按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的醇为聚甘油；
所述的固态油脂为十六十八混醇；
所述的液态油脂为棕榈酸异辛酯；
所述的亲水性乳化剂为山俞酸甘油酯、鲸蜡硬脂基葡糖苷所组成的混合物；
所述的亲油性乳化剂失水山梨醇油酸酯；
上述的一种新型的含维生素C的水包油包醇(P/O/W)固体脂质载体的制备方法，包括如下步骤：
1)将亲油性乳化剂与固态油脂、液态油脂混合后加热至80～110℃，得到分散均匀的油相组分；
2)将维生素C溶于50～80％的醇后加热至40～90℃，得到混合均匀的醇相组分；
3)将水与剩下的醇以及亲水性乳化剂混合加热至70～90℃，得到分散均匀的外水相组分；
4)以均质速度7200～30000rpm均质油相组分，将醇相组分加入，均质1～8min后得到包覆维生素C的初乳液(P/O)；
5)再以均质速度7200～30000rpm均质外水相组分，将初乳液(P/O)加入，均质1～10min后，搅拌至体系均一并自然冷却降至室温，即得含维生素C的水包油包醇(P/O/W)结构的固体脂质载体。
上述内容仅为本发明构思下的基本说明，而依据本发明的技术方案所作的任何等效变换，均应属于本发明的保护范围。

Claims (5)

1.一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体，其特征在于按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的醇为C2-C6一元醇、丙二醇、聚乙二醇、丙三醇、甘油-环氧乙烷加成物、山梨醇类、1，3-丁二醇、或者聚甘油中任意一种或两种以上所组成的混合物；
所述的固态油脂为单甘酯、氢化蓖麻油、二十二碳醇、十六碳醇、十八碳醇、十六十八醇、季戊四醇双硬脂酸酯、或者季戊四醇四硬脂酸酯中的任意一种或两种以上所组成的混合物；
所述的液态油脂为三辛酸/癸酸甘油酯、聚二甲基硅氧烷，肉豆蔻酸异丙酯、角鲨烷、碳酸二辛酯、PPG-15硬脂醚、或者棕榈酸异辛酯中的任意一种或两种以上所组成的混合物；
所述的亲油性乳化剂为鲸蜡基聚乙二醇/聚丙二醇二甲基硅氧烷(聚乙二醇：聚丙二醇＝10:1)、聚甘油-3聚蓖麻醇酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、十六烷基蓖麻醇酸酯、葵酸甘油酯、蜂蜡、硬脂酸镁、硬脂酸、失水山梨醇油酸酯中的一种或两种以上所组成的混合物；
所述的亲水性乳化剂为聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、PEG-100硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、花生醇和山嵛醇和花生醇葡糖苷任意比例组成的混合物、鲸蜡硬脂醇和鲸蜡硬脂基葡糖苷任意比例组成的混合物、脂肪醇聚氧乙烯醚、山俞酸甘油酯、或者鲸蜡硬脂基葡糖苷中的任意一种或两种所组成的混合物。
2.如权利要求1所述的一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体，其特征在于按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的醇丙二醇；
所述的固态油脂为单甘酯；
所述的液态油脂肉豆蔻酸异丙酯；
所述的亲水性乳化剂为聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物；
所述的亲油性乳化剂为鲸蜡基聚乙二醇/聚丙二醇二甲基硅氧烷(聚乙二醇：聚丙二醇＝10:1)。
3.如权利要求1所述的一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体，其特征在于按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的醇为1,3-丁二醇；
所述的固态油脂为氢化蓖麻油；
所述的液态油脂辛酸癸酸三甘油酯中的一种或两种以上所组成的混合物；
所述的亲水性乳化剂为硬脂酰谷氨酸钠；
所述的亲油性乳化剂为聚甘油-3聚蓖麻醇酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、十六烷基蓖麻醇酸酯、葵酸甘油酯、蜂蜡、硬脂酸镁、硬脂酸所组成的混合物。
4.如权利要求1所述的一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体，其特征在于按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的醇为聚甘油；
所述的固态油脂为十六十八混醇；
所述的液态油脂为棕榈酸异辛酯；
所述的亲水性乳化剂为山俞酸甘油酯、鲸蜡硬脂基葡糖苷所组成的混合物；
所述的亲油性乳化剂失水山梨醇油酸酯。
5.权利要求书1、2、3或4所述的一种具有水包油包醇结构的固体脂质载体的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
1)将亲油性乳化剂与固态油脂、液态油脂混合后加热至80～110℃，得到分散均匀的油相组分；
2)将维生素C溶于50～80％的醇后加热至40～90℃，得到混合均匀的醇相组分；
3)将水与剩下的醇以及亲水性乳化剂混合加热至70～90℃，得到分散均匀的外水相组分；
4)以均质速度7200～30000rpm均质油相组分，将醇相组分加入，均质1～8min后得到包覆维生素C的初乳液；
5)再以均质速度7200～30000rpm均质外水相组分，将初乳液加入，均质1～10min后，搅拌至体系均一并自然冷却降至室温，即得含维生素C的水包油包醇结构的固体脂质载体。
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