CN105456192A

CN105456192A - 一种恩拉霉素乳剂及其制备方法

Info

Publication number: CN105456192A
Application number: CN201610038746.0A
Authority: CN
Inventors: 郭敏
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2016-01-21
Filing date: 2016-01-21
Publication date: 2016-04-06

Abstract

本发明公开了一种恩拉霉素乳剂及其制备方法，该恩拉霉素乳剂由恩拉霉素、乳化剂、卵磷脂、水组成，其中卵磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、棕榈酰磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、氢化卵磷脂中的一种或其组合物。该恩拉霉素乳剂稳定性高，药物分散均匀，可任意比例与水混溶。

Description

一种恩拉霉素乳剂及其制备方法

技术领域

本发明属于恩拉霉素制剂制备领域，具体涉及一种恩拉霉素乳剂及其制备方法。

背景资料

恩拉霉素(enramycin)是由放线菌(Streptomycesfungicidicus)发酵而得，是不饱和脂肪酸与十几种氨基酸结合的多肽类抗生素，主要组分有恩拉霉素A和B，是白色或微黄白色粉末(粗品呈灰色或灰褐色的粉末，有特臭)。234～238℃分解，易溶于稀盐酸、微溶于水、甲醇、乙醇等。

恩拉霉素对革兰氏阳性菌有很强的活性，特别是对肠内的有害梭状芽孢杆菌(Clostridium)抑制力很强。长期使用后不容易产生抗药性，具有改变肠道内的细菌群作用，畜禽长期添加使用，可以促进猪、鸡增重和提高饲料转化率。

恩拉霉素难溶于水，市售恩拉霉素主要为预混剂剂型，不能通过水溶后使用，影响其使用后的吸收和方便性，给其应用带来限制。

发明内容

本发明提供了一种恩拉霉素乳剂，通过以下方案实现：

一种恩拉霉素乳剂由恩拉霉素、乳化剂、卵磷脂、水组成。

进一步，所述卵磷脂包括大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、棕榈酰磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、氢化卵磷脂中的一种或其组合物。

进一步，所述乳化剂为吐温-60、span60、甘油硬脂酸酯柠檬酯中的一种或其组合物。

进一步，所述组成成分的重量百分比为恩拉霉素4～50%、乳化剂1～10%、卵磷脂2～20%、余量为水。

本发明还提供了该恩拉霉素乳剂的制备方法，具体包括以下步骤：a.准确称量卵磷脂，将卵磷脂加热溶解，得液态油相；b.准确称量恩拉霉素，加入到步骤a制备的液态油相中，加热完全溶解；c.准确称量乳化剂和水，将乳化剂和水混合后加热溶解，得水相；d.将步骤b制备的溶液加入步骤c制备的水相中，混合均匀，加入设定到一定温度的、压力为60Mpa的高用均质机均质10～30min，冷却至室温即可。

进一步，高用均质机设定的温度为60℃～80℃。

有益效果

本发明提供了一种恩拉霉素乳剂及其制备方法，解决了恩拉霉素难溶于水，不能通过水溶后使用的缺陷，产品稳定性高，药物分散均匀，可任意比例与水混溶，且工艺简单，易于工业化生产。

具体实施方式

实施例组方1：

按重量百分比计，恩拉霉素4%、吐温601%、大豆卵磷脂2%、余量为水。

实施例组方2：

按重量百分比计，恩拉霉素50%、span6010%、磷脂酸20%、余量为水。

实施例组方3：

按重量百分比计，恩拉霉素8%、甘油硬脂酸酯柠檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰胆碱和蛋黄卵磷脂的混合物10%、余量为水。其中二硬脂酰磷脂酰胆碱:蛋黄卵磷脂=5:5。

实施例组方4：

按重量百分比计，恩拉霉素20%、甘油硬脂酸酯柠檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰胆碱和蛋黄卵磷脂的混合物10%、余量为水。其中二硬脂酰磷脂酰胆碱:蛋黄卵磷脂=5:5。

试验例：观察本发明实施例1～4的稳定性

分别取实施例1～4所制备的恩拉霉素乳剂5ml，用去离子水稀释5倍、10倍、50倍、100倍，然后在室温条件相爱将本发明制备的实施例1～4分别在离心机上4000rpm转速相爱离心30min，观察稀释液有无肉眼可见的沉淀物，结果如下表1。

表1本发明实施例1～4水稀释液离心结果

由表1结果可知，本发明所制备的实施例1～4性质稳定，乳剂分散均匀，与水任意比例混合稀释。

以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims

1.一种恩拉霉素乳剂，其特征在于，由恩拉霉素、乳化剂、卵磷脂、水组成。

2.根据权利要求1所述的一种恩拉霉素乳剂，其特征在于，所述卵磷脂包括大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、棕榈酰磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、氢化卵磷脂中的一种或其组合物。

3.根据权利要求1所述的一种恩拉霉素乳剂，其特征在于，所述乳化剂为吐温-60、span60、甘油硬脂酸酯柠檬酯中的一种或其组合物。

4.根据权利要求1～3任一项所述的一种恩拉霉素乳剂，其特征在于，所述组成成分的重量百分比为恩拉霉素4～50%、乳化剂1～10%、卵磷脂2～20%、余量为水。

5.一种制备如权利要求1所述的恩拉霉素乳剂及其制备方法的方法，其特征在于，包括以下步骤：a.准确称量卵磷脂，将卵磷脂加热溶解，得液态油相;b.准确称量恩拉霉素，加入到步骤a制备的液态油相中，加热完全溶解；c.准确称量乳化剂和水，将乳化剂和水混合后加热溶解，得水相；d.将步骤b制备的溶液加入步骤c制备的水相中，混合均匀，加入设定到一定温度的、压力为60Mpa的高用均质机均质10～30min，冷却至室温即可。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，高用均质机设定的温度为60℃～80℃。