CN105392492B - 含有麦皮提取物作为有效成分的防脱发或促进毛发生长的组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及含有麦皮提取物作为有效成分的防脱发或促进毛发生长用组合物。基于本发明的含有麦皮提取物作为有效成分的药物组合物抑制和预防脱发,促进毛发生长的功效得到认定,能够在药物、化妆品、食品及美容等领域多样活用。

Description

含有麦皮提取物作为有效成分的防脱发或促进毛发生长的组 合物
技术领域
本发明涉及含有麦皮提取物作为有效成分的用于防脱发或促进毛发生长的组合物。
背景技术
人体的毛发有约10万-15万根左右,形成于“毛囊”。毛囊具有乳头,在该部位分布着小血管,供给毛发生长所需的营养成分,在乳头上方的旁边存在着供给用于润发的油脂的皮质腺。
各个毛发具有互不相同的周期,经过生长期(anagen)、退行期(catagen)、休止期(telogen)而生长并脱落。这样的周期经过3-6年而反复,每天平均有50-100根毛发正常脱落。
通常所指的脱发症,是因为生长期毛发的比例短,退行期或休止期毛发多,脱落的毛发的个数异常多而引起的。
作为脱发的原因,经常提起的包括男性荷尔蒙作用过剩说、皮脂分泌过剩说、血液循环不良说、由过氧化物、细菌等引起的头皮功能下降说、遗传因子因素、老化、压力等。
具体地,作为男性荷尔蒙的一种的睾酮(testosteron)被称为5α-还原酶(5α-reductase)的酵素活化为二氢睾酮(dihydrotestoserone;DHT)。该DHT与特定受体结合而诱发引起脱发的蛋白质,导致脱发。并且,基于这种机理,会生成过剩的皮脂,引起粉刺或脂漏性皮肤炎等,在头皮上出现伴随炎症的脱发。
至今为止,作为具备防脱发、促进生发和毛发生长效果的药物有米诺地尔(minoxidil)、粘多糖生长素(trichosaccharide)和非那雄胺(finasteride)等。米诺地尔起初是作为治疗高血压的血管扩张剂而开发的,但因为其被报道引起多毛症的副作用而被开发用作生发药。米诺地尔的生发效果的作用机制尚未完全明确,可以想到的有,由于血管扩张引起的营养供应增加、钾通道打开(potassium channel pening)效果以及真皮乳头(dermal papilla cells)的细胞凋亡(apoptosis)抑制功效诱发毛发生长。另外,在默克(Merck)中开发的非那雄胺是抑制在雄性激素代谢中发挥作用的5α-还原酶的活性的物质。起初,开发用作治疗前列腺病态的治疗剂,后因其被报道促进毛发生长,而被开发作为生发药。在这种制剂的情况下,显著功效的辅剂及人体稳定性、引发皮肤刺发等副作用问题显现,需要开发一种稳定性及功效可靠的组合物。
韩国公开特许第2010-0111640号中记载了选自由糙米、黑米、大米组成的组中的一种以上的组合物的脱发预防及生发促进效果。但是,在现有的任何文献中均没有关于麦皮的防脱发及促进毛发生长效果的记载。
对此,本发明人发现麦皮提取物对毛发的生长起到重要作用,并持续研究而完成了本发明。
发明内容
本发明所要解决的技术课题
本发明的目的在于,提供一种含有麦皮提取物作为有效成分的药物组合物,对皮肤安全,能够防止脱发,促进毛发生长。
本发明的另一目的在于,提供一种含有麦皮提取物作为有效成分的化妆品组合物。
本发明的另一目的在于,提供一种含有麦皮提取物作为有效成分的健康功能性食品。
本发明的另一目的在于,提供一种防脱发及促进毛发生长的方法,包括用含有麦皮提取物的药物组合物对脱发部位进行处理的步骤。
本发明的另一目的在于,提供一种麦皮提取物在制备防脱发及促进毛发生长用药物组合物中的用途。
用于解决本发明的课题的手段
本发明提供一种含有麦皮提取物作为有效成分的防脱发或促进毛发生长用药物组合物。
所述麦皮提取物的含量相对于组合物全部重量为0.01-50%重量,但不限于此。在脱离上述范围的情况下,有可能无法实现防脱发或促进毛发生长的效果。
所述药物组合物可以选自由片剂、胶囊剂、注射剂、乳霜、凝胶、贴片、喷雾剂、软膏剂、硬膏剂、洗剂、搽剂、糊剂及泥敷剂组成的组。
从另一侧面,本发明提供一种含有麦皮提取物作为有效成分的防脱发或促进毛发生长用化妆品组合物。
所述麦皮提取物的含量相对于组合物全部重量为0.01-50%重量,但不限于此。在脱离上述范围的情况下,有可能无法实现防脱发或促进毛发生长的效果。
所述化妆品组合物可以是选自由生发油、护发素、护发精华、毛发洗剂、毛发营养洗液、洗发香波、染发液、焗油膏、发乳、毛发营养霜、毛发滋润霜、毛发按摩霜、发蜡、毛发气雾剂、发膜、毛发营养膜、洗发皂、毛发清洁泡沫、发油、毛发干燥剂、毛发护理剂、染发剂、毛发卷曲制剂、毛发漂白剂、发胶、毛发釉、美发用品、粘发剂、毛发保湿剂、毛发摩丝及喷发定型剂组成的组的剂型。
从另一侧面,本发明提供一种含有麦皮提取物作为有效成分的防脱发或促进毛发生长用健康功能性食品。
本发明中定义的“健康功能性食品”是指,根据有关健康功能性食品的法律第6727号,使用具备对人体有益的功能性原料或成分制作并加工的食品,“功能性”是指对人体的结构和机能,调节营养素,或者为获得生理学作用等保健效果的目的而摄取的。
所述麦皮提取物的含量相对于组合物全部重量为0.01-50%重量,但不限于此。在脱离上述范围的情况下,有可能无法实现防脱发或促进毛发生长的效果。
所述健康功能性食品可以是粉末、颗粒、片剂、胶囊或饮料。
从另一侧面,提供一种防脱发及促进毛发生长的方法,包括用含有麦皮提取物的药物组合物对脱发部位进行处理的步骤。
从另一侧面,提供一种麦皮提取物在制备防脱发及促进毛发生长用药物组合物中的用途。
发明效果
基于本发明的含有麦皮提取物作为有效成分的组合物具备抑制和预防脱发、促进毛发生长的效果。本发明的含有麦皮提取物的组合物能够在药物、化妆品、食品及美容等领域多样地活用。
附图说明
图1示出麦皮己烷分馏物的真皮乳头细胞(dermal papilla cell)增殖功效。
图2是确认由麦皮己烷分馏物引起的真皮乳头细胞上的细胞周期蛋白质及Wnt/β-联蛋白信号传递蛋白质的显现的图。
图3示出在鼻毛毛囊(Vibrissa follicles)中的麦皮己烷分馏物的毛发纤维(hair-fiber)生长效果。
图4是示出用in vivo确认由麦皮己烷分馏物引起的毛发生长效果的图。
A:老鼠上的对比组、麦皮己烷分馏物处理组及米诺地尔处理组(MINOXYLTM)的随时间的毛发生长效果;以及
B:相对于全体皮肤的长毛的皮肤部位(黑色部分)%。
具体实施方式
下面详细说明本发明。
在本发明中,“麦子(Triticum aestivum L.)”是指属于单子叶植物稻目禾本科的一年生植物。众所周知,麦子具备优异的抗癌及抗氧化效果。
“麦皮”是从制粉麦分离出面粉和胚芽后剩下的部分,大部分是种子的皮,但仍含有少量的胚乳部、胚芽部。
本发明中定义的“提取物”包括可溶于从包括纯化水在内的水、碳原子数为1至4的低级醇或它们的混合溶剂、己烷、丁二醇、丙二醇、甘油、乙酸乙酯、乙醚、氯仿选择的溶剂、优选水或甲醇混合溶剂的提取物。
所谓“麦皮提取物”只要是从麦皮提取有效成分而获取的产物即可,没有特别限定。例如可以举出将麦皮放入到水或有机溶剂中,通过静置、搅拌、加压或加热等方式将有效成分溶出而获得的产物。另外,还包括将以上述方式获得的液态提取物冻结干燥而获得的冻结干燥物。
另外,也包括将这种冻结干燥物粉碎而得的粉末。除此之外,还包括本领域技术人员采用能够提取有效成分的任何手段提取的提取物,还包括提取后进行冻结干燥等加工的产物。此外,也包括通过煎汤或常温下的提取法等以前流传下来的、或者在韩医书或教科书中记载的通常的提取法提取的提取物。
另外,还包括通过采用用于分离特定活性化合物的特殊的提取方法即Stass Otto提取法或各种柱层析(column chromatography)方法等获得的分馏提取物。
所述麦皮提取物可以不加限制地使用采集的、市售的等,作为一例也包括采集之后用水洗涤并除去异物后干燥使用的。
所述麦皮提取物可以通过超声波提取法、过滤法及回流提取法等本领域的通常的提取方法获得。
优选地,用选自水、碳原子数为1至4的低级醇或它们的混合溶剂、己烷、丁二醇、丙二醇、甘油、乙酸乙酯、乙醚、氯仿的溶剂对麦皮进行提取而得到的提取物。
“脱发”是指毛发从头皮脱落的现象或毛发变疏或变细的状态。“防脱发”是指预防和抑制如上所述的脱发现象。“促进毛发生长”不仅是指促进新的毛发生长,也指既有毛发健康地生长。
毛发周期可分为生长期、退行期、休止期这3个主要步骤。在生长期,随着细胞的快速增殖,毛囊往皮肤里面深入生长,形成毛发。下一现象是退行期,它是细胞分裂的中断显著的过渡期,在该过程中,毛囊逐渐退行,毛发生长中断。在下一现象的休止期,退行毛囊包含具备稠密地密集的真皮乳头(dermal papilla)细胞的胚芽(germ)。在休止期,新的生长期现象的开始是由所述胚芽的快速的细胞增殖、真皮乳头的膨胀及基底膜要素的合成而诱导的。
通常,“毛发生长”是在生长期形成,通过从休止期到生长期的诱导及从生长期到退行期的延迟而促进。
接着,需要通过生长期的促进或延长,防止毛发损失、即防止脱发,或者诱发毛发的再生长、即促进毛发生长。
基于本发明的一实施例的组合物具备不使既有的毛发脱落的效果、使既有的毛发变粗等改善效果及生成新毛发的效果中的一个以上。另外,基于本发明的组合物将真皮乳头细胞活化而诱导毛发生长。
在本发明的具体实施例中,利用从毛囊由来的真皮乳头细胞和老鼠的鼻毛毛囊(ratvibrissa follicles)的培养来进行麦皮己烷(hexane)分馏是否有毛发生长功效的实验。
在本发明的一实施例中,为了确认是否具有真皮乳头细胞增殖效果,使用永生化(immortalization)的真皮乳头细胞(rat vibrissa immortalized dermal papillacell)进行了调查。以1、10、50及100μg/ml的浓度处理麦皮己烷分馏时,真皮乳头细胞的生长增殖增加了115.1±5.2%(P<0.01)、139.3±5.4%(P<0.001)、190.5±6.5%(P<0.001)和183.3±10.2%(P<0.0001)。这种真皮乳头细胞的生长增殖效果比作为阳性对比物质使用的米诺地尔(minoxidil)的真皮乳头细胞的生长增殖效果高。
在本发明的一实施例中,在真皮乳头细胞中确认到在毛发生长、细胞增殖调节中起到重要作用的与信号传递路径有关的蛋白质的显现。众所周知,哺乳类细胞为了细胞增殖的主要过程、即细胞周期进行,需要cyclin E/CDK2complex的活化、cyclin D1增加及pRB的磷酸化增加等(Sherr,C.J.(1996).Science274:1672-1677.,Sherr,C.J.and Roberts,J.M.(1999).GenesDev.13:1501-1512.Prall,O.W.,Sarcevic,B.,Musgrove,E.A.,Watts,C.K.and Sutherland,R.L.(1997).J.Biol.Chem.272:10882-10894.)。众所周知,Minoxidil是在真皮乳头细胞中,通过cyclin E及CDK2的level增加、p27kip1level减少而促进cell cycle进行,诱导真皮乳头细胞的增殖(Kang,J.I.,Kim,E.J.,Kim,M.K.,Jeon,Y.J.,Kang,S.M.,Koh,Y.S.,Yoo,E.S.and Kang,H.K.(2013).Mar.Drugs11:1783-1799.)。另外,Wnt/β-catenin信号传递路径在毛发生长、细胞增殖调节中起到重要的作用(Kwack,M.H.,Kang,B.M.,Kim,M.K.,Kim,J.C.and Sung,Y.K.(2011).J.Dermatol.Sci.62:154-159.,Wangefjord,S.,Braedstedt,J.,Ericson Lindquist,K.,Nodin,B.,Jirstroem,K.and Eberhard,J.(2013).Diagn.Pathol.8:10.)。Wnt/β-catenin信号传递路径通过多种因子而被调节,尤其,Akt的活化诱导β-catenin的磷酸化(ser552)及GSK3β的磷酸化(ser9),PKA诱导β-catenin的磷酸化(ser552及ser675),其结果,将Wnt/β-catenin信号传递路径活化。之后,发生向β-catenin的稳定化及细胞核的移动促进等过程,调节targetgene的显现。Lee等提出minoxidil在human DPCs及C3H mouse中不会给β-catenin level带来影响,而另一方面,Kwack等提出minoxidil在human DPCs中,通过经由PKA、Akt及GSK3β的活化的β-catenin信号传递路径的调节,显示出毛发生长功效。
另外,在本发明的一实施例中,培养3周生长期老鼠的鼻毛毛囊(rat vibrissafollicles),调查麦皮己烷分馏处理组的毛发生长功效。尤其,在10及50μg/ml的浓度下,麦皮己烷分馏处理组相比于作为阳性对比组的10μM米诺地尔显示出更高的毛发纤维(hair-fiber)的生长功效。
通过上述实施例可知麦皮提取物具备优异的防脱发及促进毛发生长的功效。
结论来说,本发明的麦皮提取物具备如下作用:促进对毛发生长起到非常重要的作用的真皮乳头细胞的生长增殖,诱发或维持毛囊的生长期。
本发明的含有麦皮提取物作为有效成分的药物组合物可以制作成防脱发及促进毛发生长用片剂、胶囊剂、注射剂、乳霜、凝胶、贴片、喷雾剂、软膏剂、硬膏剂、洗剂、搽剂、糊剂或泥敷剂形态的药物组合物来使用,但不限于此。
本发明的麦皮提取物的优选剂量可根据患者的状态和体重、疾病的严重程度、药物类型和使用途径以及持续时间而不同,可由本领域技术人员适宜地选择。然而,为了实现优选的效果,本发明的提取物可以以0.0001至100mg/kg、优选0.001至10mg/kg的剂量每天施用。可以每天一次或每天分次剂量进行所述施用。因此,所述剂量并不意在在任何方面限制本发明的范围。
另外,本发明的麦皮提取物能够多样地用于具备防脱发及使发毛活化的效果的化妆品。作为能够添加本组合物的产品,可以举出例如生发油、护发素、护发精华、毛发洗剂、毛发营养洗液、洗发香波、染发液、焗油膏、发乳、毛发营养霜、毛发滋润霜、毛发按摩霜、发蜡、毛发气雾剂、发膜、毛发营养膜、洗发皂、毛发清洁泡沫、发油、毛发干燥剂、毛发护理剂、染发剂、毛发卷曲制剂、毛发漂白剂、发胶、毛发釉、美发用品、粘发剂、毛发保湿剂、毛发摩丝或喷发定型剂等化妆品类等。
本发明的化妆品还可以包括选自由水溶性维生素、油溶性维生素、高分子肽、高分子多糖、鞘脂及海藻提取物组成的组的组合物。
作为水溶性维生素,只要能够与化妆品混合,可不加限制地使用,优选地可以举出维生素B1、维生素B2、维生素B6、吡哆醇、盐酸吡哆醇、维生素B12、泛酸、烟酸、烟酰胺、叶酸、维生素C、维生素H等,上述成分的盐(盐酸硫胺素、抗坏血酸钠等)或衍生物(抗坏血酸-2-磷酸钠、抗坏血酸-2-磷酸镁等)也包括于在本发明中能够使用的水溶性维生素。水溶性维生素可以通过微生物转化法、从微生物的培养液中进行纯化的纯化法、酵素法或化学合成法等通常的方法获取。
*作为油溶性维生素,只要能够与化妆品混合,可不加限制地使用,优选地可以举出维生素A、胡萝卜素、维生素D2、维生素D3、维生素E(d1-生育酚、d-生育酚、d-生育酚)等,这些成分的衍生物(抗环血酸棕榈酸酯、抗环血酸硬脂酸酯、抗坏血酸双棕榈酸酯、乙酸dl-生育酚、烟酸dl-生育酚维生素E、DL-泛醇、D-泛醇、泛醇乙醚等)等也包括于在本发明中使用的油溶性维生素。油溶性维生素可以通过微生物转化法、从微生物的培养液中进行纯化的纯化法、酵素法或化学合成法等通常的方法获取。
*作为高分子肽,只要能够与化妆品混合,可不加限制地使用。优选地可以举出胶原、水化胶原、明胶、弹性蛋白、水化弹性蛋白、角蛋白等。高分子肽可以通过从微生物的培养液纯化的纯化法、酵素法或化学合成法等通常的方法进行纯化而获取,或者,通常能够从猪或牛等的真皮或来自蚕的丝心蛋白等的天然物中纯化而使用。
作为高分子多糖,只要能够与化妆品混合,可不加限制地使用。优选地可以举出羟乙基纤维素、黄原胶、透明质酸钠、硫酸软骨素或其盐(钠盐等)等。例如,硫酸软骨素或其盐等可以从通常的哺乳动物或鱼类进行纯化而使用。
作为鞘脂,只要能够与化妆品混合,可不加限制地使用。优选地可以举出神经酰胺、植物鞘氨醇、鞘糖脂等。鞘脂可以通过通常的方法从哺乳动物、鱼类、贝类、酵母或植物等纯化而得,或者通过化学合成法获取。
作为海藻提取物,只要能够与化妆品混合,可不加限制地使用。优选地可以举出褐藻提取物、红藻提取物、绿藻提取物等,从海藻提取物中纯化的卡拉胶、海藻酸、海藻酸钠、海藻酸钾等也包括于在本发明中使用的海藻提取物。海藻提取物可使用通常的方法通过纯化而从海藻中获得。
除了必要成分外,本发明的化妆品组合物必要时可包含可混入常规化妆品组合物中的其他成分。
除了上述成分之外,可加入其中的混合成分可包含脂肪成分、保湿剂、润肤剂、表面活性剂、有机和无机颜料、有机粉末、UV吸收剂、防腐剂、杀菌剂、抗氧化剂、草药提取物、pH调节剂、醇、着色剂、芳香剂、血流刺激剂、冷却剂、止汗剂、纯水等。
脂肪成分可包含酯类脂肪、烃类脂肪、硅类脂肪、氟类脂肪、动物脂肪、植物脂肪等。
作为酯类脂肪,可以举出三-2-乙基己烷甘油酯、2-乙基己烷鲸蜡酯、肉豆蔻酸异丙酯、肉豆蔻酸丁酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸乙酯、棕榈酸辛酯、异硬脂酸异鲸蜡酯、硬脂酸丁酯、亚油酸乙酯、亚油酸异丙酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸异鲸蜡酯、肉豆蔻酸异硬脂基酯、棕榈酸异硬脂基酯、肉豆蔻酸辛基十二烷酯、异硬脂酸异鲸蜡酯、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、新戊酸异烷酯、三(辛酸,癸酸)甘油酯、三-2-乙基己烷三羟甲基丙烷、三异硬脂酸三羟甲基丙烷、四-2-乙基己烷季戊四醇、辛酸鲸蜡酯、月桂酸十二烷酯、月桂酸己酯、肉豆蔻酸十二烷酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、肉豆蔻酸鲸蜡酯、硬脂酸硬脂基酯、油酸十二烷酯、蓖麻油酸鲸蜡酯、月桂酸异硬脂基酯、肉豆蔻酸异十三烷酯、棕榈酸异鲸蜡酯、硬脂酸辛酯、硬脂酸异鲸蜡酯、油酸异癸酯、油酸辛基十二烷酯、亚油酸辛基十二烷酯、异硬脂酸异丙酯、2-乙基己烷鲸蜡硬脂酯、2-乙基己烷硬脂酯、异硬脂酸己酯、二辛酸乙二醇、二油酸乙二醇、二癸酸丙二醇、二(辛酸,癸酸)丙二醇、二辛酸丙二醇、二癸酸新戊二醇、二辛酸新戊二醇、三癸酸甘油酯、三-十一酸甘油酯、三异棕榈酸甘油酯、三异硬脂酸甘油酯、新戊酸辛基十二烷酯、辛酸异硬脂基酯、异壬酸辛酯、新癸酸己基癸酯、新癸酸辛基十二烷酯、异硬脂酸异鲸蜡酯、异硬脂酸异硬脂基酯、异硬脂酸辛基癸酯、聚甘油油酸酯、聚甘油异硬脂酸酯、柠檬酸三异鲸蜡酯、柠檬酸三异烷基酯、柠檬酸三异辛酯、乳酸月桂酯、乳酸肉豆蔻酯、乳酸鲸蜡酯、乳酸辛基癸酯、柠檬酸三乙酯、柠檬酸乙酰基三乙酯、柠檬酸乙酰基三丁酯、柠檬酸三辛酯、苹果酸二异硬脂基酯、羟基硬脂酸2-乙基己酯、琥珀酸二-2-乙基己酯、己二酸二异丁酯、癸二酸二异丙酯、癸二酸二辛酯、硬脂酸胆甾醇酯、异硬脂酸胆甾醇酯、羟基硬脂酸胆甾醇酯、油酸胆甾醇酯、油酸二氢胆甾醇酯、异硬脂酸植物甾醇酯、油酸植物甾醇酯、12-硬脂酰羟基硬脂酸异鲸蜡酯、12-硬脂酰羟基硬脂酸硬脂基酯、12-硬酯酰羟基硬脂酸异硬脂基酯等。
作为烃类脂肪,可以举出角鲨烯、液体石蜡、α-烯烃低聚物、异链烷烃、地蜡、石蜡、液体异链烷烃、聚丁烯、微晶蜡、凡士林等。
作为硅类脂肪,可以举出聚甲基硅酮、甲基苯基硅酮、甲基环聚硅氧烷、八甲基聚硅氧烷、十甲基聚硅氧烷、十二甲基环硅氧烷、二甲基硅氧烷/甲基鲸蜡基氧基硅氧烷共聚物、二甲基硅氧烷/甲基硬脂基氧基硅氧烷共聚物、烷基改性的硅油、氨基改性的硅油等。
作为氟类脂肪,可以举出全氟聚醚等。
作为动物或植物脂肪,可以举出鳄梨油、杏仁油、橄榄油、芝麻油、米糠油、红花油、大豆油、玉米油、菜籽油、杏油、棕榈仁油、棕榈油、蓖麻油、葵花籽油、葡萄籽油、棉籽油、椰子油、小麦胚芽油、大米胚芽油、牛油果油、月见草油、澳洲坚果油、白芒花籽油、蛋黄油、牛油、马油、貂油、橙连鳍鲑鱼油、西蒙得木油、小烛树蜡、巴西棕榈蜡、液体羊毛脂、氢化蓖麻油等。
作为保湿剂,可以举出水溶性低分子保湿剂、脂溶性低分子保湿剂、水溶性聚合物、脂溶性聚合物等。作为水溶性低分子保湿剂,可以举出丝氨酸、谷氨酰胺、山梨醇、甘露醇、吡咯烷酮-羧酸钠、甘油、丙二醇、1,3-丁二醇、乙二醇、聚乙二醇B(聚合度(n)至少为2)、聚丙二醇(聚合度(n)至少为2)、聚甘油B(聚合度(n)至少为2)、乳酸、乳酸盐(酯)等。
作为脂溶性低分子保湿剂,可以举出胆甾醇、胆甾醇酯等。作为水溶性聚合物,可以举出羧乙烯聚合物、聚天冬氨酸、黄蓍胶、黄原胶、甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、水溶性甲壳质、缩小甘露糖酸(chitonicacid)、糊精等。
作为脂溶性聚合物,可以举出聚乙烯吡咯烷酮/二十碳烯共聚物、聚乙烯吡咯烷酮/十六碳烯共聚物、硝酸纤维素、糊精脂肪酸酯、聚合物硅等。
作为润肤剂,可以举出长链酰基谷氨酸胆甾醇酯、羟基硬脂酸胆甾醇酯、12-羟基硬脂酸、硬脂酸、松香酸、羊毛脂脂肪酸胆甾醇酯等。
作为表面活性剂,可以举出非离子型表面活性剂、阴离子型表面活化剂、阳离子型表面活性剂、两性表面活性剂等。
作为非离子型表面活性剂,可以举出自乳化的单硬脂酸甘油酯、丙二醇脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯、山梨聚糖脂肪酸酯、聚环氧乙烷(POE,polyoxyethylene)山梨聚糖脂肪酸酯、POE山梨醇脂肪酸酯、POE甘油脂肪酸酯、POE烷基醚、POE脂肪酸酯、POE氢化蓖麻油、POE蓖麻油、POE/POP(聚环氧乙烷-聚环氧丙烷)共聚物、POE/POP烷基醚、聚醚改性的硅、月桂酸烷醇酰胺、烷基胺氧化物、氢化大豆磷脂等。
作为阴离子表面活性剂,可以举出脂肪酸皂、α-酰基磺酸盐、烷基磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、烷基萘磺酸盐、烷基硫酸盐、POE烷基醚硫酸盐、烷基酰胺硫酸盐、烷基磷酸盐、POE烷基磷酸盐、烷基酰胺磷酸盐、烷酰基烷基牛磺酸、N-酰基氨基酸盐、POE烷基醚羧酸盐、烷基磺基琥珀酸盐、烷基磺基乙酸钠、酰基化水化胶原肽盐、全氟烷基磷酸酯等。
作为阳离子表面活性剂,可以举出氯化烷基三甲基铵、氯化硬脂基三甲基铵、溴化硬脂基三甲基铵、氯化鲸蜡硬脂基三甲基铵、氯化二硬脂基二甲基铵、氯化硬脂基二甲基苄基铵、溴化山萮基三甲基铵、氯化苄烷铵、二乙基氨基乙基酰胺硬脂酸盐、二甲基氨基丙基酰胺硬脂酸盐、羊毛脂的季铵盐衍生物等。
作为两性表面活性剂,可以举出羧基甜菜碱型、酰胺甜菜碱型、磺基甜菜碱型、羟基磺基甜菜碱型、酰胺磺基甜菜碱型、磷酸甜菜碱型、氨基羧酸盐型、咪唑啉衍生物型、酰胺胺型两性表面活性剂等。
作为有机和无机颜料,可以举出硅酸、硅石、硅酸镁、滑石粉、绢云母、云母、高岭土、红铁粉、粘土、膨润土、钛包被的云母、氧氯化铋、氧化锆、氧化镁、氧化锌、氧化钛、氧化铝、硫酸钙、硫酸钡、硫酸镁、碳酸钙、碳酸镁、氧化铁、群青、氧化铬、氢氧化铬、异极矿及其复合物等无机颜料;聚酰胺、聚酯、聚丙烯、聚苯乙烯、聚氨酯、乙烯基树脂、脲树脂、酚树脂、氟树脂、硅石树脂、丙烯酸树脂、三聚氰胺树脂、环氧树脂、聚碳酸酯树脂、二乙烯基苯/苯乙烯共聚物、丝粉、纤维素、CI颜料黄或CI颜料橙等有机颜料;以及无机颜料和有机颜料的复合颜料等。
作为有机粉末,可以举出硬脂酸钙等金属皂;鲸蜡酸锌钠、月桂酸锌或月桂酸钙等金属烷基磷酸盐;N-月桂酰-β-丙氨酸钙、N-月桂酰-β-丙氨酸锌或N-月桂酰甘氨酸钙等多价酰基氨基酸金属盐;N-月桂酰-牛磺酸钙或N-棕榈酰-牛磺酸钙等多价酰胺磺酸金属盐;N-ε-月桂酰-L-赖氨酸、N-ε-棕榈酰赖氨酸、N-α-棕榈酰鸟氨酸、N-α-月桂酰精氨酸或N-α-氢化牛油脂肪酸酰基精氨酸等N-酰基碱性氨基酸;N-月桂酰甘氨酰基甘氨酸等N-酰基多肽;α-氨基辛酸或α-氨基月桂酸等α-氨基脂肪酸;聚乙烯、聚丙烯、尼龙、聚甲基丙烯酸甲酯、聚苯乙烯、二乙烯基苯/苯乙烯共聚物、四氟乙烯等。
作为UV吸收剂,可以举出对-氨基苯甲酸、乙基对-苯甲酸酯、对-氨基苯甲酸戊酯、对-氨基苯甲酸辛酯、水杨酸乙二醇、水杨酸苯酯、水杨酸辛酯、水杨酸苄酯、水杨酸丁基苯基酯、水杨酸三甲环己酯、肉桂酸苄酯、对-甲氧基肉桂酸2-乙氧基乙基酯,对甲氧基肉桂酸辛酯、单-2-乙基己烷甘油基二-对-甲氧基肉桂酸酯、对-甲氧基肉桂酸异丙酯、二异丙基/二异丙基肉桂酸酯混合物、尿刊酸、尿刊酸乙酯、羟基甲氧基苯甲酮、羟基甲氧基苯甲酮磺酸及其盐、二羟基甲氧基苯甲酮、二羟基甲氧基苯甲酮二磺酸钠、二羟基苯甲酮、四羟基苯甲酮、4-叔-丁基-4’-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2,4,6-三苯胺基-对-(羰基-2′-乙基己基-1’-氧基)-1,3,5-三嗪、2-(2-羟基-5-甲基苯基)苯并三唑等。
作为杀菌剂,可以举出日扁柏素、三氯生(triclosan)、三氯羟基二苯基醚、葡萄糖酸氯已定、苯氧乙醇、间苯二酚、异丙基甲基苯酚、薁(azulene)、水杨酸、吡硫锌、苯扎氯铵、光敏剂301、单硝基愈创木酚钠、十一烯酸等。
作为抗氧化剂,可以举出丁基羟基苯甲醚、没食子酸丙酯、异抗坏血酸等。
作为pH调节剂,可以举出柠檬酸、柠檬酸钠、苹果酸、苹果酸钠、富马酸、富马酸钠、琥珀酸、琥珀酸钠、氢氧化钠、磷酸氢二钠等。
作为醇,可以举出鲸蜡醇(Cetyl Alcohol)等高级醇。
此外,可添加到其中的混合成分不限于上述成分,可以在不阻碍本发明的目的和效果的范围内混入任何成分,所述成分优选以基于组合物总重量为0.01至50重量%的量混入。
本发明的化妆品可以采用溶液、乳剂、粘性混合物等的形式。
作为本发明的化妆品组合物中包含的有效成分,除了上述提取物,还可以包含化妆品组合物中通常使用的成分,例如稳定剂、增溶剂、维生素、颜料和芳香剂等常规的佐剂和载体。
本发明的化妆品组合物可制备成本领域一般制备的任何制剂,可以举出例如乳液、乳霜、化妆水、美容涂敷剂、粉底蜜、洗液、精华液、护发组合物等。
当本发明的制剂是膏、霜或凝胶的形式时,作为载体成分,可使用动物纤维、植物纤维、蜡、石蜡、淀粉、西黄蓍胶(tragant)、纤维素衍生物、聚乙二醇、硅、膨润土、硅石、滑石粉或氧化锌。
当本发明的制剂是粉末或喷雾剂的形式时,作为载体成分,可使用乳糖、滑石粉、硅石、氢氧化铝、硅酸钙或聚酰胺粉末。尤其是当本发明的制剂是喷雾剂形式时,该制剂还可以包含氯氟烃、丙烷/丁烷或二甲基乙醚等抛射剂。
当本发明的制剂是溶液或乳剂的形式时,作为载体成分,可使用溶剂、溶剂化剂或乳化剂,例如,可以举出水、乙醇、异丙醇、碳酸乙酯、乙酸乙酯、苯甲醇、苯甲酸苄酯、丙二醇、1,3-丁基二醇油、脂肪族甘油酯、聚乙二醇或山梨醇脂肪酸酯。
当本发明的制剂是混悬剂的形式时,作为载体成分,可使用水、乙醇或丙二醇等液体稀释剂;乙氧基化的异硬脂醇、聚环氧乙烷山梨醇酯和聚环氧乙烷山梨聚糖酯等混悬剂;微晶纤维素、氢氧化铝氧化物、膨润土、琼脂或西黄蓍胶等。
当本发明的制剂是含有表面活性剂的清洁剂的形式时,作为载体成分,可使用脂肪醇硫酸酯、脂肪醇醚硫酸酯、磺基琥珀酸单酯、羟乙基磺酸酯、咪唑衍生物、甲基牛磺酸酯、肌氨酸酯、脂肪酸酰胺醚硫酸酯、烷基酰胺基甜菜碱、脂肪醇、脂肪酸甘油酯、脂肪酸二乙醇酰胺、植物油、亚油精衍生物或乙氧基化的甘油脂肪酸酯等。
另外,本发明还提供一种含有麦皮提取物作为有效成分的防脱发或促进毛发生长用健康功能性食品。
作为能够添加本发明的麦皮提取物的食品,可以举出例如各种食品、饮料、口香糖、茶、维生素复合物和健康功能性食品等,可以以粉末、颗粒、片剂、胶囊或饮料的形式使用。
本发明的麦皮提取物本身没有毒性和副作用,是能够以预防目的长期服用时也安心使用的药物。
本发明的麦皮提取物可添加到食品或饮料,用于预防和治疗脱发症的目的。在本发明的健康功能性食品组合物的情况下,食物或饮料中的麦皮提取物一般可以基于食品总重量的0.01至50%重量的量添加。另外,在保健饮料组合物的情况下,可以以每100ml中含0.02至10g、优选0.3至1g的比例添加。
本发明的保健饮料组合物包含指定比例的上述提取物作为必要成分,除此之外的其他液体成分没有特别限制,可以像一般的饮料那样含有多种调味剂或天然碳水化合物等添加成分。上述天然碳水化合物的例子可以举出单糖(例如,葡萄糖)、双糖(例如,果糖)、多糖(例如,麦芽糖或蔗糖)、常规的糖(例如糊精或环糊精)和糖醇(例如,木糖醇、山梨糖醇或赤藓糖醇)。除了上述成分,作为调味剂,可以有利地使用天然调味剂(索马甜、甜菊提取物,甜叶菊甙A、甘草甜素等)和合成调味剂(糖精、阿斯巴甜等)。作为上述天然碳水化合物,一般可以以基于100ml本发明的组合物大约1至20g的量存在,优选大约5至12g。
除了上述成分,本发明的组合物可包含多种营养物、维生素、矿物(电解质)、调味剂(例如,合成调味剂或天然调味剂)、着色剂和改良剂(奶酪、巧克力等)、果胶酸及其盐、褐藻酸及其盐、有机酸、保护性胶体增稠剂、pH调节剂、稳定剂、防腐剂、甘油、醇和碳酸饮料中使用的碳酸化剂等。此外,本发明的组合物可包含用于制备天然的水果汁、果汁饮料以及蔬菜饮料的果肉。这些成分可单独使用或组合使用。这样的添加剂的含量是无关紧要的,但一般选自基于100份重量的本发明的组合物0至大约20重量份的范围。
下面,为了便于理解本发明,举出实施例,进行详细说明。但是,下面的实施例只是为了例示本发明的内容,并不是要将本发明的范围限定于实施例。本发明的实施例是为了向本领域技术人员进行完整的说明而提供的。
具体实施方式
<实施例1>麦皮的获取及提取
本发明中使用的麦皮是由制米所获得的在韩国庆尚北道栽培的我国麦子的麦皮。用90%乙醇每4小时共3次在水浴(Water Bath)中将总麦皮试料5kg煎汤提取。之后,将上层液回收,使用旋转减压浓缩机(rotary evaporator)进行减压浓缩之后,获得粗提取物337g。其中,取其中300g利用n-己烷(n-hexane)进行溶剂分馏,得到n-己烷层133g,将分馏物作为实验的试料使用。
<实施例2>真皮乳头细胞的增殖功效
<实施例2-1>真皮乳头细胞的增殖确认
将从白鼠胡须中分离的永生化的真皮乳头细胞(Rat vibrissa immortalizeddermal papilla cell),使用含有100units/ml青霉素-100μg/ml链霉素(Gibco Inc,NY,USA)和10%加热灭活的胎牛血清(heat-inactivated fetal bovine serum,FBS;GibcoInc,NY,USA)的DMEM(Hyclone Inc,USA)培养基,于37℃、5%CO2恒温机中培养,每3天进行一次传代。
真皮乳头细胞(dermal papilla cell)的增殖利用MTT Assay进行测定。在含有1%FBS的DMEM培养基中将真皮乳头细胞(dermal papilla cell)1.0×104cells/ml混浊,放入96孔板(well plate),培养24小时后,以0.1、1、10、50及100μg/ml的浓度对麦皮己烷分馏进行处理。作为阳性对比组的米诺地尔(minoxidil,Sigma,MO,USA)用10μM的浓度处理。
培养了4天之后,添加50μl的MTT(Sigma,MO,USA),反应了4小时。除去上层液,加入DMSO 200μl,将沉淀物溶解之后,使用VERSAmax微板读取仪(VERSAmax microplatereader,Molecular Devices,CA,USA),在540nm下测定吸光度。计算每个试料添加组的平均吸光度值,与对比组的吸光度值进行比较,调查增殖程度。
所有测定结果以平均±标准偏差表示,统计学显著性检验使用学生t-检验(Student's t-test)进行检验,p-值为0.05以下的情况下,被证明了其显著性。统计处理使用了Windows操作系统的SPSS 12.0K(Release 12.0.1.SPSS Inc.USA)。
其结果,以0.1、1、10、50及100μg/ml的浓度对麦皮己烷分馏进行处理时,相比于对比组,真皮乳头细胞(dermal papilla cell)的增殖分别增加至106.9±11.5%、115.1±5.2%(P<0.01)、139.3±5.4%(P<0.001)、190.5±6.5%(P<0.001)以及183.3±10.2%(P<0.001)(表1、图1)。
【表1】
Figure BDA0000908774240000161
Figure BDA0000908774240000171
尤其,在10、50及100μg/ml的浓度中,麦皮己烷分馏处理实验组相比于作为阳性对比组使用的10μM米诺地尔的增殖效果即112.3±2.7%(P<0.01)显示出更高的增殖功效,麦皮己烷分馏显示出类似米诺地尔的毛发生长功效。
<实施例2-2>在真皮乳头细胞中的细胞周期蛋白质显现确认
为了确认麦皮己烷(hexane)提取物增加真皮乳头细胞的生长增殖的分子性机理,观察了细胞周期(cell cycle)蛋白质的显现。具体地,在含有1%FBS的DMEM培养基中,对真皮乳头细胞(Dermal papillacell)(1.0×105cell/ml in 100mm dish)培养了24小时之后,分别对麦皮提取物(1、10及50μg/ml)及10μM minoxidil进行处理之后,培养了24小时。细胞用PBS洗涤2次之后,添加200μl的lysis buffer[50mM Tris-HCl(pH 7.5),150mMNaCl,2mM EDTA,1mM EGTA,1mM NaVO3,10mM NaF,1mM dithiothreitol(DTT),1mMphenylmethylsul fonylfluoride(PMSF),25μg/mL aprotinin,25μg/mL leupeptin及1%NP-40],然后,在4℃下将细胞粉碎30分钟。将细胞溶解液(lysate)于15,000rpm离心分离15分钟,获得上层液,于-20℃保管至用于实验。蛋白质浓度采用考马斯亮蓝法(Bradford)方法使用标准水质对BSA(bovine serum albumin)进行定量。用8-12%mini gel SDS-PAGE(Sodium dodecyl sulfate polyacrylamide gel electrophoresis)对20-30μg的细胞溶解液变性分离,用PVDF(polyvinylidene fluoride)隔膜(Bio-Rad,Hercules,CA,USA)于200mA转移(transfer)2小时。另外,隔膜的blocking在含有5%nonfat driedmilk的Tween-20-TBS(T-TBS)(50mM Tris,pH 7.6,150mM NaCl,0.1%Tween-20)溶液中实施了2小时。之后,在所述隔膜中添加对Cyclin D1(1:1000)、phospho-CDK2(1:1000)、Cyclin E(1:2000)、phospho(ser780)-pRB(1:1000)、phospho-ERK1/2(1:1000)、ERK1/2(1:1000)、phospho(ser552)-β-catenin(1:1000)、phospho(ser675)-β-catenin(1:1000)、β-catenin(1:2000)、phospho(ser9)-GSK3β(1:1000)、GSK3β(1:1000)及β-actin(1:5000)的一次抗体(primaryantibody)之后,于4℃过夜(overnight)。二次抗体(Secondary anbibody)将与HRP(Horse Radish Peroxidase)结合的抗-rabbit IgG、抗-mouse IgG稀释到1:5000的抗体,于常温下进行1小时的抗体结合反应。然后,用T-TBS对隔膜(membrane)洗涤3次之后,以ECL基质(Intron,Seoul,Korea)反应1分钟之后,于X-ray film(AGFA,Mortsel,Belgium)感光。
其结果,将麦皮己烷提取物以1、10及50μg/ml浓度对真皮乳头细胞处理了24小时时,确认到cyclin D1、cyclin E、phospho-CDK2及phospho-pRB的显现增加,确认到minoxidil的处理显示出与麦皮己烷提取物类似的结果(图2A)。另外,在麦皮己烷提取物处理中,确认到Phospho(ser552)-β-catenin、Phospho(ser675)-β-catenin、Phospho(ser9)-GSK3β的活化增加,观察到minoxidil的处理能够多少将Wnt/β-catenin路径活化(图2B)。这种结果表示,麦皮己烷提取物不仅是通过cyclin D1、cyclin E、phospho-CDK2、phospho-pRB等cell cycle蛋白质,还可以通过GSK3β、PKA和Akt路径的Wnt/β-catenin信号传递路径的活性化,显示出真皮乳头细胞的增殖增加功效。
<实施例3>毛发生长功效测定:毛发纤维(Hair-fiber)长度生长测定
<实施例3-1>大鼠的鼻毛毛囊(Rat vibrissa follicles)的分离及培养
从(株)中央实验动物购入三周龄的雄性Wistar大鼠(Japan SLC,Hamamatsu,Japan),用乙醚(ethyl ether)麻醉,通过颈椎脱臼处死。取出大鼠(Rat)的左侧和右侧面部触须垫(mystacial pads)并放入补充了100单位/ml青霉素和100μg/ml链霉素(streptomycin,Gibco Inc,NY,USA)的E/P缓冲液((Earle's balanced salts solution(EBSS,Sigma MO,USA)+phosphate-buffered saline(PBS,SigmaMO,USA))。在立体解剖显微镜下仔细分离鼻毛毛囊(vibrissa follicles)。完全分离毛囊后,将毛囊放入含有E/P缓冲液的Petri培养皿中,并在37℃下在5%CO2恒温器中培养1小时。将500μl含有2mML-谷氨酰胺(Gibco Inc,NY,USA)、10μg/ml胰岛素(Sigma MO,USA)、50nM氢化可的松(hydrocortisone,Sigma MO,USA)和100单位/ml青霉素-100μg/ml链霉素的William E培养基(William E medium,Gibco Inc,NY,USA)加入到24孔板的每个孔中,每个孔中加入一个毛囊,37℃下在5%CO2恒温器中培养。在培养过程中,每3天用新鲜培养基更换培养基,用1、10及50μg/ml的浓度对麦皮己烷分馏进行处理。以10μM的浓度对作为阳性对比物质的米诺地尔进行处理(Kang et al.,2012Biomol Ther20(1),118-124)。
<实施例3-2>鼻毛毛囊(Vibrissa follicles)生长的测定
使用显微镜(Olympus,Japan)拍摄培养中的鼻毛毛囊(vibrissa follicle)形状。使用图像分析仪(image ana lyzer,DP controller;Olympus,Japan)测量毛囊的长度。计算毛囊长度变化的平均值,与对比组的平均长度进行比较,测定生长长度。
所有测定结果以平均±标准偏差表示,统计学显著性检验使用学生t-检验(Student's t-test)进行检验,p-值为0.05以下的情况下,被证明了其显著性。统计处理使用了Windows操作系统的SPSS 12.0K(Release 12.0.1.SPSS Inc.USA)。
在第21天,比较麦皮己烷分馏处理组和对比组的毛囊的长度差(%)的结果,分别处理1、10及50μg/ml时,相比于对比组,hair fiber的生长增加到150.0±21.7%(P<0.001)、203.6±7.6%(P<0.001)及246.4±19.8%(P<0.001)(表2、图3).
【表2】
Figure BDA0000908774240000191
Figure BDA0000908774240000201
尤其,在10及50μg/ml的浓度下,麦皮己烷分馏的毛发纤维(hair-fiber)生长增加效果比作为阳性对比物质使用的米诺地尔(10μM)的156.3±11.5%(P<0.05)生长增加效果更高。
<实施例4>毛发生长功效测定:in vivo实验
<实施例4-1>实验动物
从Orientbio Inc.购入6周龄的雌性C57BL/6老鼠,在动物饲育室环境中适应1周,用于实验。动物饲育室在温度23±3℃、维持白昼各12小时。实验动物在隔离用老鼠笼中饲养,自由给予实验用试料。实验组设定5组,作为对比组、阳性对比组的MINOXYLTM(现代药品)和麦皮己烷提取物(10、50及100μg/ml)处理组。在一个实验组中,分别利用8只老鼠用于实验。
<实施例4-1>毛发生长功效测定
为了测试毛发生长效果,使用了背侧皮肤色为粉红色的休止期体毛的7周龄。用小动物用clipper将mouse的背部位的毛全部去除。每天一次将200μl的试料滴到除毛部位,进行拍打涂布,另外在对比组上涂布50%乙醇。实验开始后确认第1天、第15天、第22天、第29天及第35天的毛生长状态,进行拍摄,为了进行定量评价,执行了dotmatrix planimetry。
其结果,在麦皮己烷提取物涂布组中,在除毛后第22天起观察到皮肤色的变化,除毛后第29天及第35天,确认到麦皮己烷提取物涂布组发生皮肤色的变化及毛发的生长。利用dotmatrix面积测定法对麦皮己烷提取物涂布组的毛发的生长期诱导功效进行定量分析的结果,在第35天,在50μg/ml的浓度下,确认到麦皮己烷提取物涂布组相比于对比组显示出更加优异的生长期诱导功效(图4)。另外,作为阳性对比组的MINOXYLTM(含有5%minoxidil)涂布组,在除毛后的第15天起,确认到皮肤色相的改变及显著的毛发生长效果(图4)。该结果表示麦皮己烷提取物在in vivo中能够诱导毛发的生长期。
<实施例5>统计分析
所有测量结果都以平均值±标准偏差表示,使用student's t-test进行统计显著性检验。在此,当p值为0.05以下时,被证明是有显著性的。统计处理使用了SPSS 12.0K forWindows(Release 12.0.1.SPSS Inc.USA)。
在本发明中,麦皮己烷提取物对在毛发的生长中起到重要作用的真皮乳头细胞,通过cell cycle proteins、Wnt/β-catenin信号传递路径的活化而促进细胞的生长增殖,通过该效果来诱导毛囊的生长期,或维持生长期。这样的研究结果表明,麦皮己烷提取物具备作为脱发治疗及预防剂使用的可能性。
下面说明基于本发明的一实施例的组合物的制剂例,但本发明不限于此,下面的例子只是为了更加详细地说明本发明而举例的。
制剂例1.生发油的制作
混合成分 含量(重量%)
实施例1的麦皮提取物 10.0
间苯二酚(Resorcinol) 0.1
薄荷醇(mentol) 0.05
泛酰醇(panthenol) 0.2
水杨酸(salicylic acid) 0.1
醋酸生育酚(Tocopheryl Acetate) 0.1
盐酸吡哆醇 0.1
蓖麻油(castor oil) 5.0
色素 适量
香料 适量
乙醇 适量
纯化水 余量
合计 100
制剂例2.护发素的制作
混合成分 含量(重量%)
实施例1的麦皮提取物 2.5
鲸蜡醇 3.5
自乳化的单硬脂酸甘油酯 1.5
丙二醇 2.5
氯化硬脂基甲基苄基铵(25%) 7.0
对-氧基苯甲酸甲酯 0.3
色素 适量
香料 适量
纯化水 余量
合计 100
制剂例3.毛发洗剂的制作
混合成分 含量(重量%)
实施例1的麦皮提取物 5.0
间苯二酚 2.0
泛酰醇 0.5
吡罗克酮乙醇胺(Piroctone Olamine) 0.1
色素 适量
香料 适量
纯化水 余量
合计 100
制剂例4.洗发皂的制作
混合成分 含量(重量%)
实施例1的麦皮提取物 0.1
二氧化钛 0.2
聚乙二醇 0.8
甘油 0.5
乙二胺四乙酸 0.05
1.0
色素 适量
皂用香精 适量
化妆品皂基(水分13%,重量份) 余量
合计 100
制剂例5.亲水性软膏剂
Figure BDA0000908774240000221
Figure BDA0000908774240000231
制剂例6.片剂的制作
混合成分 含量(重量%)
实施例1的麦皮提取物 33.3
乳糖 30
微晶纤维素 13
硬脂酸镁 1
玉米淀粉 余量
合计 100
根据通常的片剂的制作方法,以上述含量添加上述成分,均匀混合并进行搅拌之后,形成颗粒。干燥后,使用压片机,以每片含有33.3重量%的有效成分即麦皮提取物,制作了期望的片剂。
制剂例7.胶囊剂的制作
混合成分 含量(重量%)
实施例1的麦皮提取物 33
乳糖 30
微晶纤维素 13
硬脂酸镁 1
玉米淀粉 余量
合计 100
根据通常的胶囊剂的制作方法,以上述含量添加上述成分,均匀混合之后,以每个胶囊中含有33重量%的有效成分即麦皮提取物的方式,填充到适当大小的明胶胶囊中,制作所希望的胶囊剂。
制剂例8.液剂的制作
混合成分 含量(重量%)
实施例1的麦皮提取物 20
异构化糖 10
甘露醇 5
纯化水 余量
合计 100
根据通常的液剂的制造方法,通过在纯化水中溶解上述各个成分,向其中加入柠檬味调味剂,混合所有成分,向所得的混合物中加入纯水使得混合物的最终量调节为100ml,将混合物装入棕色小瓶中并对混合物灭菌,制备液剂。
制剂例9.健康功能性食品的制作
Figure BDA0000908774240000241
Figure BDA0000908774240000251
维生素和矿物混合物的组成比是通过将优选的实验实施例中用于健康功能性食品的相对适宜的成分而获得的,但可任选地改变。随后,根据制备健康功能性食品的常规方法混合上述成分以制备颗粒,并可根据常规方法用于制备健康功能性食品。
制剂例10.保健饮料的制作
混合成分 含量(重量%)
实施例1的麦皮提取物 50
柠檬酸 0.15
液相果糖 7
果实浓缩液 14.4
牛磺酸 2
纯化水 余量
合计 100
根据制备保健饮料的常规方法,将上述成分混合之后,在85℃下边搅拌边加热大约1小时。将所得的混合物过滤并置于2L无菌容器中。之后,将无菌容器密封、消毒并冷藏。然后,该混合物被用于制备本发明的保健饮料组合物。
这些成分的组成比是通过将优选的实施例中用于保健饮料的相对适宜的成分混合而获得的,但可根据类别和需求的国家、以及区域和国家的偏好(例如,使用)而任选地改变。

Claims (9)

1.防脱发或促进毛发生长用药物组合物,作为有效成分以10μg/ml至100μg/ml含有麦皮乙醇提取物的己烷分馏物。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,相对于组合物全部重量,所述麦皮乙醇提取物的己烷分馏物的含量为0.01至50重量%。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物,所述组合物是选自由片剂、胶囊剂、注射剂、乳霜、凝胶、贴片、喷雾剂、软膏剂、硬膏剂、洗剂、搽剂、糊剂及泥敷剂组成的组的剂型。
4.防脱发或促进毛发生长用化妆品组合物,作为有效成分以10μg/ml至100μg/ml含有麦皮乙醇提取物的己烷分馏物。
5.根据权利要求4所述的化妆品组合物,相对于组合物全部重量,所述麦皮乙醇提取物的己烷分馏物的含量为0.01至50重量%。
6.根据权利要求4或5所述的防脱发或促进毛发生长用化妆品组合物,所述组合物是选自由生发油、护发素、护发精华、毛发洗剂、毛发营养洗液、洗发香波、染发液、焗油膏、发乳、毛发滋润霜、毛发按摩霜、发蜡、毛发气雾剂、毛发营养膜、洗发皂、毛发清洁泡沫、毛发干燥剂、毛发护理剂、毛发卷曲制剂、毛发漂白剂、发胶、毛发釉、粘发剂及毛发摩丝组成的组的剂型。
7.防脱发和促进毛发生长用健康功能性食品,作为有效成分以10μg/ml至100μg/ml含有麦皮乙醇提取物的己烷分馏物。
8.根据权利要求7所述的健康功能性食品,相对于组合物全部重量,所述麦皮乙醇提取物的己烷分馏物的含量为0.01至50重量%。
9.根据权利要求7所述的防脱发和促进毛发生长用健康功能性食品,所述健康功能性食品是粉末、颗粒、片剂、胶囊或饮料。
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