CN105362229A - 一种水溶性根皮素固体分散体及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种水溶性根皮素固体分散体及其制备方法，属于化工和医药技术领域，具体涉及一种水溶性良好、抗炎效果提高的水溶性根皮素固体分散体及其制备方法。本发明所述水溶性根皮素固体分散体的处方组成为根皮素：载体=10-50份根皮素与50-90份高分子材料溶于有机溶剂制备这种溶解度有较大提高的水溶性根皮素固体分散体。另外，本发明还考察了这种水溶性根皮素固体分散体的抗炎效果。该水溶性根皮素固体分散体可以更有效的发挥根皮素抗炎作用。且本发明原料来源广泛，水溶性良好，稳定性高，分散性好，加工工艺简单，质量优良。可应用于食品、保健品、药品、化妆品等各个领域。
Description
技术领域
本发明涉及一种分散体及其制备方法，具体涉及一种水溶性根皮素固体分散体及其制备方法，该分散体在水中速溶、稳定性好、抗炎效果改善，属于化工、医药技术领域。
背景技术
根皮素是国外新近研究开发出来的一种天然皮肤美白剂，主要分布于苹果、梨等多汁水果的果皮及根皮。根皮素能激活蜂窝蛋白激酶，对细胞无序增生有疗效，是食品中的抗诱变因子，可用于皮肤癌及其他肿瘤的治疗。另外，根皮素能抑制黑色素细胞活性，对各种皮肤色斑有淡化作用，可应用于面膜、护肤膏霜、乳液和精华素中。除此之外，根皮素还拥有抗氧化性、抗炎免疫、抗癌、抗诱变、抗糖尿病及抗心血管疾病等药理活性。但由于根皮素的水中溶解度低，仅0.02mg·mL-1，使其应用范围受到了极大限制。
根皮素属于二氢查尔酮类化合物，由于此类化合物有其独特的生物活性，国外研究者对这类化合物也非常关注，很早就研究他们在食品添加剂与保健品的应用，并通过研究其结构与疗效之间的关系用来研制开发新药物。根皮素可以抑制黑色素细胞活性，对各种皮肤色斑具有淡化作用，而其对于酪氨酸酶也具有良好的抑制作用，常被用作祛斑美白剂。SyJyeLEu等从中国台湾苹果中分离出7种酚类物质，其中包括根皮素，并对各种物质的活性进行了测试，实验结果表明根皮素可以明显抑制弹性蛋白酶的活力和MMP-1的活力，而且效果相较于其他几种酚类物质更好。有研究报道皮肤松弛下垂，皱纹和老化与弹性蛋白酶活力增强密切相关，而根皮素恰恰可以抑制弹性蛋白酶活力。因此这一实验结果显示根皮素可能有延缓皮肤衰老的功效。故而，根皮素在化妆品行业中具有巨大的应用价值。ShengPingZhu等研究发现根皮素对人体T细胞杀死结肠癌SW-1116细胞效果有显著增强作用，Kim等研究发现根皮素对人乳腺肿瘤上皮H-RasMCF10A细胞的增殖有明显抑制作用。因此，根皮素可有望开发成为一种在治疗结肠癌、预防乳腺癌方面的新型抗肿瘤药物。综上可知，根皮素在食品、保健品、化妆品及药品具有广阔的应用前景。
但是由于根皮素水溶性差、体内生物利用度低从而使其应用受到了限制。目前国内外学者对根皮素研究主要集中在根皮素的活性以及合成与纯化等方面，如何通过更简单、更高效的方法改善根皮素的缺点，制备水溶性高以改善根皮素的生物利用度已经成为近年来研究根皮素工作者的需要解决的问题。
发明内容
本发明旨在克服根皮素水溶性差、生物利用度低等难题，提供一种水溶性良好、性能改善的根皮素固体分散体及其制备方法，其制备方法简单高效、操作简单方便。
为了实现上述发明目的，本发明是通过如下方案实现的：
一种水溶性根皮素固体分散体，该分散体包括根皮素、分散载体、附加剂，各组分的质量比为根皮素：分散载体：附加剂为1:1-15:0-5；
上述的分散载体包括PEG4000、PEG600系列、柠檬酸、聚维酮、泊洛沙姆、甘露醇、半乳糖、胆酸、环糊精中的一种或多种组合；
上述的附加剂为聚山梨酯、山梨醇脂肪酸酯、脂肪酸蔗糖酯、生育酚、抗坏血酸、叔丁基羟苯基甲醚中的一种或它们的任意比混合物；
上述的聚维酮为C15、C30、K-25、K29-32、K90、K90D的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；所述的泊洛沙姆为泊洛沙姆135-338的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；环糊精为α-环糊精、β-环糊精、HP-β-环糊精、γ-环糊精的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；
上述的聚山梨酯为吐温60-85的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；山梨醇脂肪酸酯为司盘60-80的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；脂肪酸蔗糖酯为SE12-15的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；生育酚、抗坏血酸、叔丁基羟苯基甲醚中的一种或它们的任意比混合物；
上述的溶剂为水、丙酮、氯仿、乙醇、乙酸乙酯中的一种或它们的任意比混合物；
该水溶性根皮素固体分散体添加药学上可接受的药物载体或赋形剂制备成医学上可接受的剂型；
该水溶性根皮素固体分散体可应用于食品、保健品、化妆品及药品中；
一种水溶性根皮素固体分散体的制备方法，该水溶性根皮素固体分散体采用溶剂法制备，将根皮素与分散载体、附加剂溶于溶剂中，室温搅拌2-5h，分散均匀，于40-50℃减压旋转蒸发除去溶剂，干燥，粉碎过80目筛，得水溶性根皮素固体分散体；
上述的溶剂为水、丙酮、氯仿、乙醇、乙酸乙酯中的一种或它们的任意比混合物；
上述的干燥为旋转蒸发干燥或真空干燥或冷冻干燥。
本发明的优点：
本发明制得的水溶性根皮素固体分散体可提高根皮素的水溶性及抗炎作用，原料来源广泛，水溶性良好，稳定性高，分散性好，加工工艺简单，质量优良。可应用于食品、保健品、药品、化妆品等各个领域。
附图说明
图1为水溶性根皮素的溶解效果。
具体实施方式
下面通过实例对本发明做进一步详细说明，这些实例仅用来说明本发明，并不限制本发明的范围。
实施例1
取10份根皮素与90份PVP-K30置于烧杯中，加入适量无水乙醇使其完全溶解，室温搅拌3h，于50℃减压旋转蒸发除去乙醇，真空干燥10h，粉碎过80目筛，得水溶性根皮素固体分散体。
实施例2
取50份根皮素与50份PVP-K30、2.5份吐温80置于烧杯中，加入适量氯仿使其完全溶解，室温搅拌2h，于40℃减压旋转蒸发除去氯仿，喷雾干燥，粉碎过80目筛，得水溶性根皮素固体分散体。
实施例3
取10份根皮素与90份柠檬酸置于烧杯中，加入适量无水乙醇使其完全溶解，室温搅拌6h，于45℃减压旋转蒸发除去乙醇，冷冻干燥，粉碎过80目筛，得水溶性根皮素固体分散体。
实施例4
取15份将根皮素与85份羟丙基-β-环糊精置于烧杯中，加入丙酮使其完全溶解，室温搅拌3h，于55℃减压旋转蒸发除去丙酮，真空干燥15h，粉碎过80号筛，得水溶性根皮素固体分散体。
实施例5
取20份根皮素与80份PEG4000置于烧杯中，加入适量无水乙醇使其完全溶解，室温搅拌4h，于50℃减压旋转蒸发除去乙醇，喷雾干燥8h，粉碎过80目筛，得水溶性根皮素固体分散体。
实施例6
取30份根皮素与70份泊洛沙姆188置于烧杯中，加入适量丙酮使其完全溶解，室温搅拌5h，于60℃减压旋转蒸发除去丙酮，冷冻干燥24h，粉碎过80目筛，得水溶性根皮素固体分散体。
实施例7
溶解效果的考察：将制备成的这种水溶性根皮素固体分散体放入盛有10mL水的试管中，超声至不再溶解，放入振荡器（100r·min-1）中，25℃振荡24h，待溶解平衡后，取出饱和溶液，10000r·min-1离心10min，精密吸取上清液稀释，进样于高效液相色谱仪中即可测定出这种水溶性根皮素固体分散体的溶解效果，其溶剂效果见图1。
实施例8
水溶性根皮素体内抗炎采用鼠耳肿胀实验，实验方案如下：
采用雄性Balb/c小鼠（n=3）用于本实验。实验动物由广东省医学实验动物中心提供。根皮素、水溶性根皮素IV、水溶性根皮素V均用10%PEG400水液分散，用前混悬均匀，口服剂量为100mg·kg-1。不同组给予0.1mL（1）空白组：10%PEG400；（2）TPA组：10%PEG400；（3）根皮素组：100mg·kg-1；（4）水溶性根皮素IV组：100mg·kg-1；（5）水溶性根皮素V组：100mg·kg-1。1小时后，在Balb/c小鼠的两耳涂上16μL（1）丙酮；（2）-（5）TPA（0.008nmol）丙酮溶液；6小时后将小鼠处死。两耳钻孔（直径9mm），取出、称重；水溶性根皮素的抗炎效果见表1。
表1水溶性根皮素的抗炎效果
| Group | Ear weight (mg) | Ear weight (mg)(substracted with vehicle control) | Inhibition， % |
| Vehicle control | 6.30±0.23 | - | - |
| TPA | 13.10±0.62 | 6.80 | - |
| Phloretin | 11.87±0.55 | 5.57 | 18.09% |
| Water-soluble Phloretin IV | 9.48±0.45 | 3.18 | 53.24% |
| Water-soluble Phloretin V | 9.05±0.52 | 2.75 | 59.56% |
Claims (10)
1.一种水溶性根皮素固体分散体，其特征在于：该分散体包括根皮素、分散载体、附加剂，各组分的质量比为根皮素：分散载体：附加剂为1:1-15:0-5。
2.根据权利要求1所述的一种水溶性根皮素固体分散体，其特征在于：所述的分散载体包括PEG4000、PEG600系列、柠檬酸、聚维酮、泊洛沙姆、甘露醇、半乳糖、胆酸、环糊精中的一种或多种组合。
3.根据权利要求1所述的一种水溶性根皮素固体分散体，其特征在于：所述的附加剂为聚山梨酯、山梨醇脂肪酸酯、脂肪酸蔗糖酯、生育酚、抗坏血酸、叔丁基羟苯基甲醚中的一种或它们的任意比混合物。
4.根据权利要求2所述的一种水溶性根皮素固体分散体，其特征在于：所述的聚维酮为C15、C30、K-25、K29-32、K90、K90D的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；所述的泊洛沙姆为泊洛沙姆135-338的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；环糊精为α-环糊精、β-环糊精、HP-β-环糊精、γ-环糊精的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物。
5.根据权利要求3所述的一种水溶性根皮素固体分散体，其特征在于：所述的聚山梨酯为吐温60-85的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；山梨醇脂肪酸酯为司盘60-80的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；脂肪酸蔗糖酯为SE12-15的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；生育酚、抗坏血酸、叔丁基羟苯基甲醚中的一种或它们的任意比混合物。
6.根据权利要求1-5任意一项所述的水溶性根皮素固体分散体，其特征在于：该水溶性根皮素固体分散体添加药学上可接受的药物载体或赋形剂制备成医学上可接受的剂型。
7.根据权利要求1-5任意一项所述的水溶性根皮素固体分散体，其特征在于：该水溶性根皮素固体分散体可应用于食品、保健品、化妆品及药品中。
8.一种水溶性根皮素固体分散体的制备方法，其特征在于：水溶性根皮素固体分散体采用溶剂法制备，将根皮素与分散载体、附加剂溶于溶剂中，室温搅拌2-5h，分散均匀，于40-50℃减压旋转蒸发除去溶剂，干燥，粉碎过80目筛，得水溶性根皮素固体分散体。
9.根据权利要求8所述的水溶性根皮素固体分散体的制备方法，其特征在于：所述的溶剂为水、丙酮、氯仿、乙醇、乙酸乙酯中的一种或它们的任意比混合物。
10.根据权利要求8所述的水溶性根皮素固体分散体的制备方法，其特征在于：所述的干燥为喷雾干燥或真空干燥或冷冻干燥。
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