CN110200833A - 一种根皮素纳米乳制剂及其制备方法和应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种根皮素纳米乳制剂及其制备方法和应用。所述根皮素纳米乳制剂包括按重量比计的以下组分：根皮素、油、表面活性剂、助表面活性剂、溶剂的比例为0.1‑10：1‑50：1‑25：0‑10：1‑5；所述根皮素纳米乳制剂的制备方法包括以下步骤：1)将根皮素、表面活性剂、助表面活性与溶剂混合，室温搅拌至均匀，得到溶液；2)将溶液与油混合，室温搅拌至均匀，得到初乳；3)将初乳依次用细胞粉碎机、高压均质机处理，即得成品。本发明的根皮素纳米乳制剂能够大幅度提高根皮素在水中的溶解性以及口服生物利用度。
Description
技术领域
本发明具体涉及一种根皮素纳米乳制剂及其制备方法和应用。
背景技术
根皮素(Phloretin，Ph)，化学名为三羟苯酚丙酮2,4,6-三羟基-3-(4-羟基苯基)苯丙酮，化学结构如下：
根皮素是一种黄酮类天然化合物，主要分布于苹果、梨等多汁水果的果皮、根皮中，以及多种蔬菜汁液中。国内外大量研究表明,根皮素具有抗氧化性、抗炎免疫、抗癌及抗心血管疾病等药理作用，是一种潜在的抗癌药物。另外，据报道根皮素还是一种天然的美白剂，具有淡化皮肤色斑的作用，可应用于面膜、护肤膏霜和精华素中。然而，根皮素在水中的溶解度极差(几乎不溶于水)、生物利用度低，极大地限制了其应用。如何改善根皮素的水溶性以及提高其生物利用度是扩展其应用中首先需要解决的难题。目前，已报道的根皮素制剂主要是固体分散剂，运用聚乙烯吡咯烷酮PVP等辅料制作，但生物利用度依然不高。
自70年代起提出的纳米乳药物递送系统，作为难溶性药物的载体，得到了广泛关注，被定义为透明的、热力学稳定的、各向同性的油、表面活性剂的混合物，经常与表面活性剂结合。当它们在水介质中温和搅拌或消化时，迅速形成油(o/w)纳米乳剂，由于药物已溶解在混合物中，因此避免了结晶药物通常所需的限速溶解步骤。通过不同机制可以大大增加难溶性药物的口服生物利用度，且纳米乳药物递送系统的颗粒小、载药率高。然而，这种乳剂在胃中容易被酶降解，导致包裹性药物迅速释放和沉淀，被肠粘液去除，降低了乳剂的药物释放能力。因此，如果能开发一种稳定性高的纳米乳制剂，提高根皮素的溶解度和口服生物利用度，并大幅度提高药效，必将产生极大的经济和社会效益。
发明内容
本发明的一个目的是提供一种根皮素纳米乳制剂。根据根皮素固有的物理化学特性，以及针对现有传统纳米乳制剂存在的不足，成功开发了根皮素纳米乳制剂，其能够大幅度提高根皮素在水中的溶解性以及口服生物利用度，能够用于食品、保健品、化妆品以中，大大扩展了根皮素的应用。
本发明的另一个目的是提供上述根皮素纳米乳制剂的制备方法。该方法操作简单，适用于工业生产。
本发明的再一个目的是提供上述根皮素纳米乳制剂的用途。
根据本发明的第一个方面，提供了一种根皮素纳米乳制剂，包括按重量比计的以下组分：根皮素、油、表面活性剂、助表面活性剂、溶剂的比例为0.1-10：1-50：1-25：0-10：1-5。
在本发明中，优选地，所述根皮素纳米乳制剂的粒径小，为10-100nm，有利于口服吸收。
在本发明中，优选地，所述油包括大豆油、玉米油、葡萄籽油、蓖麻油、葵花籽油中的一种或多种。
在本发明中，优选地，所述表面活性剂包括吐温、山梨醇脂肪酸酯、聚乙二醇、聚维酮、甘露醇、聚氧乙烯蓖麻油中的一种或多种。
进一步优选地，所述吐温为Tween20-80中的一种或多种；所述山梨醇脂肪酸酯为Span20-85中的一种或多种；所述聚乙二醇为PEG400、PEG1000、PEG2000、PEG4000中的一种或多种；所述聚维酮为K25、K29-32、K90中的一种或多种。
在本发明中，优选地，所述助表面活性剂包括泊洛沙姆、环糊精、半乳糖、大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、抗坏血酸中的一种或多种。
进一步优选地，；所述泊洛沙姆为Pluronic 135-338中的一种或多种；所述环糊精为α-环糊精、β-环糊精、HP-β-环糊精中一种或多种。
在本发明中，优选地，所述溶剂为水、乙醇、甲醇、丙酮、氯仿、乙酸乙酯中的一种或多种。
根据本发明的第二个方面，提供了上述根皮素纳米乳制剂的制备方法，包括以下步骤：
1)将根皮素、表面活性剂、助表面活性与溶剂混合，室温搅拌至均匀，得到溶液；
2)将溶液与油混合，室温搅拌至均匀，得到初乳；
3)将初乳依次用细胞粉碎机、高压均质机处理，即得成品。
优选地，所述细胞粉碎机的频率为30-50Hz，处理时间为10-60s；所述高压均质机的压力为100-2000Pa，均质次数为2-10次。
根据本发明的第三个方面，提供了上述根皮素纳米乳制剂的用途，其用于食品、保健品、化妆品中。
本发明的有益效果：
(1)本发明的根皮素纳米乳制剂能够大幅度提高根皮素在水中的溶解性以及口服生物利用度；
(2)本发明的根皮素纳米乳制剂的制备方法操作简单，适用于工业生产；
(3)本发明的根皮素纳米乳制剂能够用于食品、保健品、化妆品中，大大扩展了根皮素的应用。
附图说明
图1示意性示出了根皮素纳米乳制剂的溶解效果。
图2示意性示出了根皮素纳米乳制剂的抗炎效果。
具体实施方式
下面结合具体的实施例说明本发明。应当理解，这些实施例只是为了举例说明本发明，而非以任何方式限制本发明的范围。
实施例1
按重量份计，将10份根皮素、5份聚维酮K90、5份Tween80与5份乙醇混合，室温搅拌至均匀，得到溶液；将溶液与10份大豆油混合，室温搅拌至均匀，得到初乳；将初乳用细胞粉碎机于35Hz处理35s，再用高压均质机于1000Pa均质8次，即得根皮素纳米乳制剂，其粒径为10-100nm。
实施例2
按重量份计，将10份根皮素、5份Tween20、5份10％HP-β-环糊精水溶液依次加入5份乙醇中，室温搅拌至均匀，得到溶液；将溶液与10份大豆油混合，室温搅拌至均匀，得到初乳；将初乳用细胞粉碎机于50Hz处理20s，再用高压均质机于1500Pa均质6次，即得根皮素纳米乳制剂，其粒径为10-100nm。
实施例3
按重量份计，将5份根皮素、10份Span20、2份聚氧乙烯蓖麻油、1份Tween20、2份10％Pluronic135水溶液与5份乙醇混合，室温搅拌至均匀，得到溶液；将溶液与10份大豆油混合，室温搅拌至均匀，得到初乳；将初乳用细胞粉碎机于20Hz处理60s，再用高压均质机于2000Pa均质4次，即得根皮素纳米乳制剂，其粒径为10-100nm。
实施例4
按重量份计，将10份根皮素、10份Span 20、2份聚氧乙烯蓖麻油、1份Tween20与5份乙醇混合，室温搅拌至均匀，得到溶液；将溶液与10份大豆油混合，室温搅拌至均匀，得到初乳；将初乳用细胞粉碎机于35Hz处理35s，再用高压均质机于1000Pa均质8次，即得根皮素纳米乳制剂，其粒径为10-100nm。
实施例5
按重量份计，将10份根皮素、10份Tween 20、2份聚氧乙烯蓖麻油、1份PEG400、2份Pluronic188与5份乙醇混合，室温搅拌至均匀，得到溶液；将溶液与10份玉米油混合，室温搅拌至均匀，得到初乳；将初乳依用细胞粉碎机于20Hz处理60s，再用高压均质机于2000Pa均质4次，即得根皮素纳米乳制剂，其粒径为10-100nm。
实施例6
按重量份计，将10份根皮素、10份Span 20、2份聚氧乙烯蓖麻油、1份PEG400、2份Pluronic188与5份乙醇混合，室温搅拌至均匀，得到溶液；将溶液与10份葡萄籽油混合，室温搅拌至均匀，得到初乳；将初乳用细胞粉碎机于20Hz处理60s，再用高压均质机于2000Pa均质4次，即得根皮素纳米乳制剂，其粒径为10-100nm。
试验例1根皮素纳米乳制剂的溶解效果
将100mg根皮素以及包含等量根皮素的实施例1-6的根皮素纳米乳制剂分别放置于10mL试管中，加入5mL纯水，超声至不再溶解，然后放入振动器(100r/min)中，25℃振荡24h；待溶解平衡后，取出过饱和溶液，置于离心机中，10000r/min离心10min，取上清液并用甲醇稀释至5mL，用反相高效液相色谱法测定根皮素的含量，溶解效果的测量结果如图1所示。
由图1可以看出：相比于根皮素在水中仅0.02mg/mL的溶解度，本发明的根皮素纳米乳制剂在水中的溶解度显著增加，最大溶解度为约60mg/mL。
试验例2根皮素纳米乳制剂的抗炎效果
根皮素纳米乳制剂的抗炎效果采用小鼠耳肿胀模型，实验方案如下：
实验动物采用35只雄性BABL/C小鼠，由广东省医学动物实验中心提供，实验符合实验动物管理和使用委员会(IACUC)要求。在所有小鼠的左耳涂上10μL丙酮(空白组)，右耳涂上10μL TPA(1.5nmol)丙酮溶液(实验组)，1小时后所有小鼠右耳红肿，说明炎症模型建立成功。将炎症模型建立成功的35只小鼠随机分成7组，每组5只小鼠。
将根皮素以及实施例1-6的根皮素纳米乳制剂，分别用10％PEG 400水溶液分散均匀，以400mg/kg体重的口服剂量分别施用于7组小鼠。施用6小时后处死小鼠，两耳钻孔(直径9mm)，取出称重，并计算抑制率。
由图2可以看出：相比于根皮素组，施用根皮素纳米乳制剂组的小鼠耳朵肿胀度显著消减，表明根皮素纳米乳制剂更好的消炎效果明。其中，实施例6根皮素纳米乳制剂的消炎效果最好。
Claims (10)
1.一种根皮素纳米乳制剂，其特征在于，包括按重量比计的以下组分：
根皮素、油、表面活性剂、助表面活性剂、溶剂的比例为0.1-10：1-50：1-25：0-10：1-5。
2.根据权利要求1所述的根皮素纳米乳制剂，其特征在于，所述根皮素纳米乳制剂的粒径为10-100nm。
3.根据权利要求1所述的根皮素纳米乳制剂，其特征在于，所述油包括大豆油、玉米油、葡萄籽油、蓖麻油、葵花籽油中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的根皮素纳米乳制剂，其特征在于，所述表面活性剂包括吐温、山梨醇脂肪酸酯、聚乙二醇、聚维酮、甘露醇、聚氧乙烯蓖麻油中的一种或多种。
5.根据权利要求4所述的根皮素纳米乳制剂，其特征在于，
所述吐温为Tween20-80中的一种或多种；
所述山梨醇脂肪酸酯为Span20-85中的一种或多种；
所述聚乙二醇为PEG400、PEG1000、PEG2000、PEG4000中的一种或多种；
所述聚维酮为K25、K29-32、K90中的一种或多种。
6.根据权利要求1所述的根皮素纳米乳制剂，其特征在于，所述助表面活性剂包括泊洛沙姆、环糊精、半乳糖、大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、抗坏血酸中的一种或多种。
7.根据权利要求6所述的根皮素纳米乳制剂，其特征在于，
所述泊洛沙姆为Pluronic 135-338中的一种或多种；
所述环糊精为α-环糊精、β-环糊精、HP-β-环糊精中一种或多种。
8.根据权利要求1所述的根皮素纳米乳制剂，其特征在于，所述溶剂为水、乙醇、甲醇、丙酮、氯仿、乙酸乙酯中的一种或多种。
9.权利要求1-8中任一项所述的根皮素纳米乳制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1)将根皮素、表面活性剂、助表面活性与溶剂混合，室温搅拌至均匀，得到溶液；
2)将溶液与油混合，室温搅拌至均匀，得到初乳；
3)将初乳依次用细胞粉碎机、高压均质机处理，即得成品。
10.权利要求1-8中任一项所述的根皮素纳米乳制剂的用途，其用于食品、保健品、化妆品中。
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