CN105287371A - 一种甲磺酸帕珠沙星注射液组合物及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了一种甲磺酸帕珠沙星注射液组合物及其制备方法。本发明的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物由甲磺酸帕珠沙星、甲磺酸、琥珀酸、氯化钠等组成。本发明的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物具有稳定性高、有关物质含量低、适合工业化生产等特点。
Description
技术领域
本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种新型的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物及其制备方法。
背景技术
甲磺酸帕珠沙星（PazufloxacinMesilate）属于第四代喹诺酮类光谱抗生素，可用于治疗革兰氏阳性菌和阴性菌感染，如支气管及肺部感染、细菌性痢疾、泌尿系统、皮肤和软组织感染等。甲磺酸帕珠沙星的化学名为“(S)-(-)-10-(1-氨基-1-环丙基)-9-氟-3-甲基-2，3-二氢-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并恶嗪-6-羧酸甲磺酸盐”，结构式如下：
现有技术中，CN03108561.X、CN201110293459.1等对甲磺酸帕珠沙星注射液进行了一定的研究，但仍然存在有关物质含量较高或在储存过程中增长率较大等问题，一直未对甲磺酸帕珠沙星注射液的稳定性问题提供有效的解决方案。
因此，开发一种稳定性高、有关物质含量低、适合工业化生产的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物及其制备方法成为本领域技术人员的迫切需求。
发明内容
本发明的目的是就是提供一种稳定性高、有关物质含量低、适合工业化生产的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物。
为了解决上述技术问题，本发明采用的技术方案如下：
本发明提供了一种甲磺酸帕珠沙星注射液组合物，其由下述组份溶于注射用水后而成：
甲磺酸帕珠沙星（以帕珠沙星计）300重量份，
甲磺酸2-5重量份，
琥珀酸1-20重量份，
氯化钠90重量份。
其中，所述的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物的pH值为2.0-4.0，优选为2.5-3.5，更优选为3.0。
其中，所述的甲磺酸优选2-4重量份，最优选2.7重量份。
其中，所述的琥珀酸优选5-15重量份，最优选10重量份。
其中，所述的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物的制备方法如下：
1）将处方量的甲磺酸、琥珀酸、氯化钠加入适量注射用水，搅拌均匀；
2）加入处方量的甲磺酸帕珠沙星，搅拌至全溶；
3）注射用水定容，调节pH值2.0-4.0；
4）进行预过滤，超滤，无菌过滤；
5）灌封，灭菌，包装。
具体地，本发明涉及一种甲磺酸帕珠沙星注射液组合物，其由下述组份溶于注射用水后而成：
甲磺酸帕珠沙星（以帕珠沙星计）300g，
甲磺酸2.7g，
琥珀酸10g，
氯化钠90g，
注射用水加至10L。
特别地，本发明还涉及如下两种甲磺酸帕珠沙星注射液组合物，其组成如下：
（1）
甲磺酸帕珠沙星（以帕珠沙星计）300g，
甲磺酸2g，
琥珀酸5g，
氯化钠90g，
注射用水加至10L。
（2）
甲磺酸帕珠沙星（以帕珠沙星计）300g，
甲磺酸4g，
琥珀酸15g，
氯化钠90g，
注射用水加至10L。
另一方面，本发明还涉及所述甲磺酸帕珠沙星注射液组合物的制备方法，包括：
1）将处方量的甲磺酸、琥珀酸、氯化钠加入适量注射用水，搅拌均匀；
2）加入处方量的甲磺酸帕珠沙星，搅拌至全溶；
3）注射用水定容，调节pH值2.0-4.0；
4）进行预过滤，超滤，无菌过滤；
5）灌封，灭菌，包装。
本发明的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物的使用剂量应根据临床医生对患者具体情形的判断而定。
基于上述技术方案，本发明取得了如下的有益效果和技术进步：
本发明的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物具有稳定性高、有关物质含量低、适合工业化生产、辅料安全且用量少等特点。
具体实施方式
具体实施方式仅为进一步解释或说明本发明，不应被解释为对本发明的任何限制。本发明的所有实施例使用的原辅料均为市购。
实施例1本发明的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物
处方：
甲磺酸帕珠沙星（以帕珠沙星计）300g，
甲磺酸2g，
琥珀酸5g，
氯化钠90g，
注射用水加至10L。
制备方法：
1）将处方量的甲磺酸、琥珀酸、氯化钠加入适量注射用水，搅拌均匀；
2）加入处方量的甲磺酸帕珠沙星，搅拌至全溶；
3）注射用水定容至10L，用氢氧化钠调节pH值2.0-4.0；
4）进行1.0μm滤膜预过滤，超滤，0.22μm微孔滤膜精滤；
5）灌封至1000支安剖瓶中，121℃灭菌15min，包装。
实施例2本发明的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物
处方：
甲磺酸帕珠沙星（以帕珠沙星计）300g，
甲磺酸2.7g，
琥珀酸10g，
氯化钠90g，
注射用水加至10L。
制备方法：
同实施例1。
实施例3本发明的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物
处方：
甲磺酸帕珠沙星（以帕珠沙星计）300g，
甲磺酸4g，
琥珀酸15g，
氯化钠90g，
注射用水加至10L。
制备方法：
同实施例1。
对照例1甲磺酸帕珠沙星注射液组合物
处方：
甲磺酸帕珠沙星（以帕珠沙星计）300g，
甲磺酸3g，
氯化钠90g，
注射用水加至10L。
制备方法：
同实施例1。
对照例2甲磺酸帕珠沙星注射液组合物
处方：
甲磺酸帕珠沙星（以帕珠沙星计）300g，
琥珀酸20g，
氯化钠90g，
注射用水加至10L。
制备方法：
同实施例1。
试验例：甲磺酸帕珠沙星注射液组合物的稳定性研究
取实施例1-3和对照例1-2制得的甲磺酸帕珠沙星注射液，市售包装，与上市产品一起在温度40℃±2℃、相对湿度75%±5%条件下的恒温培养箱内放置6个月，分别于1，2，3，6个月末取样，考察性状、可见异物、有关物质等的变化情况。其中，有关物质的检测方法如下：
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂:取乙腈200ml，甲磺酸—三乙胺溶液50ml以及1mol/L磷酸氢二钾溶液35ml，加水至1000ml为流动相；检测波长为245nm。理论板数按帕珠沙星峰计应不低于2000.
取本品，加流动相制成每1ml中含帕珠沙星0.3mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相制成每1ml中含帕珠沙星3μg的溶液，作为对照溶液。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10-20%；再取供试品溶液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液如显杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积。
检测结果：
可见，本发明的甲磺酸帕珠沙星注射液（实施例1-3）的稳定性明显优于对照例和上市产品。特别是，实施例2的技术方案明显优于实施例1和3。
Claims (8)
1.一种甲磺酸帕珠沙星注射液组合物，其由下述组份溶于注射用水后而成：
甲磺酸帕珠沙星（以帕珠沙星计）300重量份，
甲磺酸2-5重量份，
琥珀酸1-20重量份，
氯化钠90重量份。
2.根据权利要求1所述的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物，其pH值为2.0-4.0。
3.根据权利要求1所述的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物，其制备方法如下：
1）将处方量的甲磺酸、琥珀酸、氯化钠加入适量注射用水，搅拌均匀；
2）加入处方量的甲磺酸帕珠沙星，搅拌至全溶；
3）注射用水定容，调节pH值2.0-4.0；
4）进行预过滤，超滤，无菌过滤；
5）灌封，灭菌，包装。
4.根据权利要求1所述的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物，其中，
甲磺酸帕珠沙星（以帕珠沙星计）300重量份，
甲磺酸2.7重量份，
琥珀酸10重量份，
氯化钠90重量份。
5.根据权利要求1所述的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物，其处方如下：
甲磺酸帕珠沙星（以帕珠沙星计）300g，
甲磺酸2g，
琥珀酸5g，
氯化钠90g，
注射用水加至10L。
6.根据权利要求1所述的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物，其处方如下：
甲磺酸帕珠沙星（以帕珠沙星计）300g，
甲磺酸2.7g，
琥珀酸10g，
氯化钠90g，
注射用水加至10L。
7.根据权利要求1所述的甲磺酸帕珠沙星注射液组合物，其处方如下：
甲磺酸帕珠沙星（以帕珠沙星计）300g，
甲磺酸4g，
琥珀酸15g，
氯化钠90g，
注射用水加至10L。
8.权利要求1-7任一所述甲磺酸帕珠沙星注射液组合物的制备方法，包括：
1）将处方量的甲磺酸、琥珀酸、氯化钠加入适量注射用水，搅拌均匀；
2）加入处方量的甲磺酸帕珠沙星，搅拌至全溶；
3）注射用水定容，调节pH值2.0-4.0；
4）进行预过滤，超滤，无菌过滤；
5）灌封，灭菌，包装。
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