CN105228584A - 光防护性个人护理组合物 - Google Patents

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CN105228584A CN201480030107.9A CN201480030107A CN105228584A CN 105228584 A CN105228584 A CN 105228584A CN 201480030107 A CN201480030107 A CN 201480030107A CN 105228584 A CN105228584 A CN 105228584A
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Abstract

本发明涉及提供其中存在的UV-A防晒剂的增强的稳定性的光防护性个人护理组合物。本发明人已经发现，通过包含某些查耳酮类化合物，可以增强二苯甲酰甲烷类UV-A防晒剂的稳定性。

Description

光防护性个人护理组合物
发明领域
本发明涉及提供其中存在的UV-A防晒剂的增强的稳定性的光防护性个人护理组合物。
发明背景
太阳辐射包括紫外线（UV）辐射，其波长为200纳米至400纳米。皮肤暴露在UV-A（320至400纳米）和UV-B（290至320纳米）下造成各种问题，如皮肤变红、局部刺激、晒伤、黑色素瘤和皱纹形成。UV辐射也已知对头发造成伤害。因此，希望保护皮肤和人体的其它角蛋白基质免受UV-A和UV-B辐射的有害影响。
使用包含防晒剂的化妆品组合物保护皮肤免受UV辐射。最常用的UV-A防晒剂是二苯甲酰甲烷类的。它们通常与UV-B防晒剂一起使用以获得广谱防晒保护。已经报道了在施加到皮肤上并暴露在太阳辐射下时，防晒组合物中的二苯甲酰甲烷化合物的稳定性低。当包含尤其来自肉桂酸类的油溶性UV-B有机防晒剂时，该稳定性更差。
已经报道了用于解决这一问题的合成防晒稳定剂，其例如公开在EP0514491（L’Oreal,1991）中，更最近公开在US2009/039322（Hallstar）中。
尽管上述参考文献涉及改进含防晒剂的组合物的稳定性，但希望使用消费者认为更温和并因此期望在施加到皮肤上时具有较低的刺激和过敏潜力的在自然界中可得或可从天然源如植物中提取的稳定剂。在自然界中可得或可从天然源中提取的稳定剂也预计是广泛可得的，并因此可以低成本供应给消费者。包含来自植物材料的提取物的局部组合物已知用于各种用途。
本发明人已经发现，通过包含某些查耳酮类化合物，可以增强二苯甲酰甲烷类UV-A防晒剂的稳定性。
US5952391（Beiersdorf,1999）公开了使用黄酮衍生物和黄烷酮衍生物，特别是类黄酮来稳定化学式中包含二苯甲酰甲烷的结构部分的化妆品或皮肤病学（dermatologically）可接受的物质，以避免由UV辐射造成的分解。
US4867964（L’Oreal,1989）公开了含有2-羟基化的查耳酮衍生物的化妆品组合物及其用于保护皮肤和头发免受光辐射的用途、新型的2-羟基化的查耳酮衍生物及其制备方法。
这些公开文献尚未公开本发明中要求保护的活性剂或包含该活性剂的天然提取物用于稳定UV–A防晒剂的用途。
因此本发明的一个目的是消除现有技术的缺点并在确保延长其中所用的UV-A有机防晒剂的效力的同时提供高度光稳定的防晒组合物。
本发明的另一目的是在另外保持低成本的同时实现上述目的。
发明概述
本发明涉及光稳定的防晒组合物，其包含
(i)0.1至10重量%的二苯甲酰甲烷或其衍生物；
(ii)0.1至10重量%的下式的查耳酮化合物：
其中R1选自
H原子、
葡萄糖单元
或异戊二烯单元；
R2选自H原子或葡萄糖单元；
R3和R4各自独立地选自H原子或芳基；和
(iii)化妆品可接受的基质。
发明详述
本领域普通技术人员在阅读下列详细说明书和所附权利要求时容易看出这些和其它方面、特征和优点。为避免疑问，本发明的一个方面的任何特征可用于本发明的任何其它方面。词语“包含”意在表示“包括”但不一定“由...构成”或“由...组成”。换言之，所列步骤或选项不需要是穷举的。应指出，以下说明书中给出的实例意在阐明本发明而无意将本发明限于那些实例本身。类似地，除非另行指明，所有百分比为重量/重量百分比。除了在实施例和对比例中或在另行明示之处外，本说明书和权利要求书中指示材料量或反应条件、材料物理性质和/或用途的所有数值应被理解为用词语“大约”修饰。以“x至y”格式表示的数值范围被理解为包括x和y。当对特定特征而言以“x至y”格式描述多个优选范围时，应理解的是还考虑组合不同端点的所有范围。
本文所用的“防晒组合物”意在包括用于局部施加到哺乳动物，尤其是人类的皮肤和/或头发的暴露于日光的区域上的组合物。这种组合物通常可分类为免洗（leave-on）或洗除型，并包括也为了改善外观、清洁、气味控制或一般美观而施加到人体上的任何产品。其更优选是免洗产品。本发明的组合物可以是液体、洗液、霜、泡沫、磨砂膏、凝胶或化妆水形式，或用工具或经面膜、棉片或贴剂施加。这样的防晒组合物的非限制性实例包括免洗护肤液、霜、止汗剂、除臭剂、唇膏、粉底、睫毛膏、免晒美黑剂和防晒乳。本文所用的“皮肤”意在包括面部和身体（例如颈、胸、背、手臂、腋下、手、腿、臀部和头皮）上的皮肤，尤其是其暴露于日光的部位。本发明的组合物也可施加在人体的除皮肤外的任何其它角蛋白基底，例如头发上，其中可以以提供光防护的特定目标配制产品。
本发明的一个优点在于包含本发明的查耳酮化合物，这确保UV-A防晒剂在UV辐射存在下不会严重降解，由此长时间为相关基底提供UV防护。
本发明的光稳定的防晒组合物包含UV-A防晒剂二苯甲酰甲烷或其衍生物；查耳酮化合物防晒稳定剂和化妆品可接受的基质。
本发明的防晒组合物包含UV-A防晒剂，其是二苯甲酰甲烷或其衍生物。优选的二苯甲酰甲烷衍生物选自4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰甲烷、2-甲基二苯甲酰甲烷、4-甲基二苯甲酰甲烷、4-异丙基二苯甲酰甲烷、4-叔丁基二苯甲酰甲烷、2,4-二甲基二苯甲酰甲烷、2,5-二甲基二苯甲酰甲烷、4,4'-二异丙基二苯甲酰甲烷、2-甲基-5-异丙基-4'-甲氧基二苯甲酰甲烷、2-甲基-5-叔丁基-4'-甲氧基-二苯甲酰甲烷、2,4-二甲基-4'-甲氧基二苯甲酰甲烷或2,6-二甲基-4-叔丁基-4'-甲氧基-二苯甲酰甲烷。最优选的二苯甲酰甲烷衍生物是4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰甲烷。本发明的组合物包含基于该组合物总重量计0.1至10重量%，更优选0.2至5重量%，再更优选0.4至3重量%的二苯甲酰甲烷或其衍生物，包括其中包含的所有范围。
所述查耳酮化合物以该防晒组合物的0.1至10重量%，更优选0.1至5重量%，再更优选0.2至3重量%存在。
所述查耳酮化合物防晒稳定剂具有下式
其中R1选自
(a)H原子、
(b)葡萄糖单元
或
(c)异戊二烯单元；
R2选自H原子或葡萄糖单元；
R3和R4各自独立地选自H原子或芳基。
当查耳酮化合物中的R1是异戊二烯单元时，其选自
或
R3和R4优选各自是H原子。
用作本发明的组合物中的防晒稳定剂的最优选的查耳酮化合物是：
(a)紫铆因，其中R1、R2、R3和R4各自是氢原子；或
(b)紫铆因糖苷（monospermoside），其中R1是葡萄糖单元且R2、R3和R4各自是氢原子。
因此紫铆因和紫铆因糖苷的结构如下：
可以从紫铆（Buteamonosperma）花的水提物中分离紫铆因和紫铆因糖苷。紫铆花的水提物含有许多化合物，如二氢紫铆因糖苷（dihydromonospermoside）、紫铆因、紫铆因糖苷、异甘草素、7,3',4'-三羟基黄酮、四种黄烷酮、紫铆黄酮、紫矿春、异紫铆因糖苷（isomonospermoside）、甘草素、刺芒柄花素、阿佛洛莫生（afrormosin）和刺芒柄花素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷。在上列各种化合物中，本发明人已经测定只有符合本发明中要求保护的结构的查耳酮充当良好的防晒稳定剂，其中紫铆因和紫铆因糖苷最佳。
紫铆是原生于印度次大陆和东南亚的热带和亚热带部分的紫铆属（butea）物种。通用名包括Palash、Dhak、Palah、森林之火（FlameoftheForest）和吉纳（BastardTeak）。
其是生长至大约15米高的中型旱季落叶树。其是生长缓慢的树木。其用于木料、树脂、饲料、药物和染料。在某些菜肴中使用来自该树木的胶。该胶也被称作紫铆树胶（BengalKino）并由于其收敛性质而被药剂师认为有价值，和由于其鞣质（tannin）而被皮革工人认为有价值。
该防晒组合物优选另外包含选自肉桂酸、水杨酸、二苯基丙烯酸或其衍生物的种类的UV-B有机防晒剂。商业可购并用于包含在本发明组合物中的UV-B防晒剂的示例性非限制性实例是OctisalateTM、HomosalateTM、NeoHeliopanTM、OctocryleneTM或ParsolMCXTM。该UV-B防晒剂最优选是4-甲氧基肉桂酸2-乙基己酯，其作为ParsolMCX商业可购。优选以该组合物的0.1至10重量%，更优选0.1至7重量%包含该UV-B有机防晒剂。已经观察到，有机UV-B防晒剂如4-甲氧基肉桂酸2-乙基己酯的存在造成UV-A二苯甲酰甲烷防晒剂在UV辐射存在下的更快降解。发现该查耳酮化合物防晒稳定剂的存在甚至在UV-B防晒剂存在下也非常有效地稳定该防晒组合物。
本发明的组合物包含化妆品可接受的基质。该化妆品可接受的基质使得具有优选为霜、洗液、凝胶或乳剂形式，更优选乳剂形式的产品。该化妆品可接受的基质可以是水包油型乳剂或油包水型乳剂。发现该查耳酮化合物防晒稳定剂当存在于油包水型乳剂中时更有效地稳定防晒剂。
尤其可用的油包水型乳剂是包含硅酮油的乳剂。非常合适的基于硅酮的乳剂是含有溶胀在合适的挥发性硅酮或挥发性有机替代物中的5-50%硅酮弹性体共混物的乳剂。硅酮弹性体由于交联而不同于直链聚合物。许多硅酮弹性体由含有沿聚合物链的反应性位点的直链硅酮聚合物制成。弹性体具有与直链聚合物极为不同的物理和化学性质，且弹性体的性质极大依赖于交联数。具有相对少的交联数的弹性体非常软并会在相容溶剂存在下显著溶胀。随着交联数增加，弹性体的硬度提高，且弹性体会在挥发性硅酮或挥发性有机替代物存在下较低程度地溶胀。
用于本发明组合物的合适的硅酮弹性体是DC9045，一种可购自DowCorning的聚二甲基硅氧烷交联聚合物。DC9045在化学上是环五硅氧烷溶胀剂和聚二甲基硅氧烷交联聚合物的共混物。该溶胀剂最优选是硅酮流体或官能的硅酮流体。溶胀剂最优选是低分子量硅酮油，其包括(i)低分子量的直链和环状的挥发性甲基硅氧烷，(ii)低分子量的直链和环状的挥发性和非挥发性烷基硅氧烷和芳基硅氧烷，和(iii)低分子量的直链和环状的官能硅氧烷。但是，最优选的是低分子量的直链和环状的挥发性甲基硅氧烷（VMS）。本段落中的“低分子量”是指具有1000至9000的分子量的化合物。优选的溶胀剂是挥发性硅酮，其是(a)十甲基环五硅氧烷（在商业上被称作D5，可获自DowCorningDC245）；(b)十二甲基环六硅氧烷（在商业上被称作D6并可获自Dowcorning）；(c)TMF-1.5（INCI：甲基聚三甲基硅氧烷（MethylTrimethicone））；(d)DM-Fluids-A6（INCI：聚二甲基硅氧烷）；(e)DM-Fluid-2cs（INCI：聚二甲基硅氧烷）；(f)SF1000N1（INCI：三硅氧烷(1cSt)）；(g)SF1000N1.5（INCI：聚二甲基硅氧烷(1.5cSt)）；(h)SF1000N2（INCI：聚二甲基硅氧烷(2cSt)）；和DM-Fluid-5cSt（INCI：聚二甲基硅氧烷）。最优选的挥发性硅酮是(a)十甲基环五硅氧烷（在商业上被称作D5，可获自DowCorningDC245）；(b)DM-Fluid-2cs；和(c)DM-Fluid-5cst（INCI：聚二甲基硅氧烷）。该挥发性硅酮优选以该组合物的10至23重量%，更优选19至22重量%存在。
其它溶胀剂，如挥发性硅酮的挥发性有机替代物（其是酯润肤剂）包括PPG-3苄基醚乙基己酸酯（CrodamolSFX）；PPG-3苄基肉豆蔻酸酯[9-11]（CrodamolSTS）；丙二醇二辛酸酯/二异硬脂醇苹果酸酯（PelemolD5RV）；辛酸/癸酸甘油三酯（CrodamolGTCC或CCT）；羟基硬脂酸乙基己酯（EHHS））表现出~18.1–18.8MPa1/2的溶解度参数。这些酯润肤剂的大多数也由于它们的优异的铺展性质、感官性质和在多种多样的化妆品原材料中的可溶性/可混溶性而具有作为十甲基环五硅氧烷（D5）替代物的潜力。因此选择这些溶剂以开发油包水型制剂的混溶性共溶油相。
可用于本发明的其它有用的硅酮弹性体共混物可作为下列购得：可获自DowCorning的DC9027（超高粘性聚二甲基硅氧烷醇和硅酮弹性体在环五硅氧烷中的共混物）、可获自DowCorning的DC9546（高分子量硅酮弹性体、环五硅氧烷和高分子量直链硅酮聚合物的共混物）、可获自DowCorning的EL8050（高分子量聚乙二醇改性的硅酮弹性体在异十二烷中的共混物）和可获自DowCorning的EL8051（高分子量聚乙二醇改性的硅酮弹性体在新戊酸异癸酯中的共混物）。
该组合物优选包含该组合物的10至70重量%，更优选30至50重量%的水。
该油包水型乳剂优选用具有最多6的HLB值的非离子表面活性剂乳化。符合这一标准的合适的非离子表面活性剂是：
该油包水型乳剂优选用具有最多6的HLB值的非离子表面活性剂乳化。符合这一标准的合适的非离子表面活性剂是：
聚二甲基硅氧烷共聚醇；PEG-11甲基醚聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-20/22丁基醚聚二甲基硅氧烷；PEG-9聚二甲基硅氧烷；PEG-3聚二甲基硅氧烷；PEG-9甲基醚聚二甲基硅氧烷；PEG-10聚二甲基硅氧烷、PEG-10聚二甲基硅氧烷；PEG-32甲基醚聚二甲基硅氧烷；脱水山梨糖醇单油酸酯；·单油酸甘油酯；·羊毛脂&羊毛脂醇；乙二醇二硬脂酸酯HLB=1；脱水山梨糖醇三油酸酯HLB=1.8；丙二醇异硬脂酸酯HLB=2.5；乙二醇硬脂酸酯HLB=2.9；脱水山梨糖醇倍半油酸酯HLB=3.7；硬脂酸甘油酯HLB=3.8；卵磷脂HLB=4；卵磷脂（HLB大约4.0）；脱水山梨糖醇油酸酯HLB=4.3；脱水山梨糖醇硬脂酸酯（HLB4.7）；脱水山梨糖醇单硬脂酸酯NFHLB=4.7；脱水山梨糖醇硬脂酸酯HLB=4.7脱水山梨糖醇异硬脂酸酯HLB=4.7；硬脂醇聚醚-2HLB=4.9；油醇聚醚-2HLB=4.9；月桂酸甘油酯HLB=5.2；聚油酸甘油酯（HLB5.0）；鲸蜡醇聚醚-2HLB=5.3；PEG-30二聚羟基硬脂酸酯HLB=5.5；硬脂酸甘油酯SEHLB=5.8；脱水山梨糖醇硬脂酸酯（和）椰油酸蔗糖酯HLB=6；PEG-4二月桂酸酯HLB=6。
该化妆品可接受的基质通常为该组合物的10至99重量%，优选50至99重量%。该化妆品可接受的基质优选包含水。优选以该组合物的35至90重量%，更优选50至85重量%，再更优选50至80重量%包含水。
在本发明的组合物中优选使用其它可用的防晒剂，例如无机或有机的微粒遮光剂（sun-block）。这些例如包括用无机材料涂敷或未涂敷的聚苯乙烯颗粒、氧化锌、氧化铁、二氧化硅如热解法二氧化硅，或二氧化钛。优选引入本发明组合物中的遮光剂的总量为该组合物的0.1至5重量%。
本发明的组合物可另外包含皮肤美白剂。该皮肤美白剂优选选自维生素B3化合物或其衍生物，例如烟酸、尼克酸、烟酰胺或其它公知的皮肤美白剂，例如芦荟提取物、乳酸铵、壬二酸、曲酸、柠檬酸酯、鞣花酸、乙醇酸、绿茶提取物、氢醌、柠檬提取物、亚油酸、抗坏血酸磷酸镁、维生素如维生素B6、维生素B12、维生素C、维生素A、二羧酸、间苯二酚衍生物、羟基羧酸如乳酸及其盐，例如乳酸钠，以及它们的混合物。维生素B3化合物或其衍生物，例如烟酸、尼克酸、烟酰胺是根据本发明更优选的皮肤美白剂，最优选的是烟酰胺。烟酰胺在使用时优选以该组合物的0.1至10重量%，更优选0.2至5重量%的量存在。
本发明的组合物还可包含其它稀释剂。稀释剂充当该组合物中存在的其它材料的分散剂或载体，以在将该组合物施加到皮肤上时利于它们的分布。非水的稀释剂可包括液体或固体润肤剂、溶剂、湿润剂、增稠剂和粉末。
本发明的组合物可包含常规除臭剂基质作为化妆品可接受的载体。除臭剂是指为个人除臭益处所使用的例如施加在腋下或任何其它区域的可能含有或不含止汗活性剂的在棒、滚涂或推进剂介质中的产品。除臭剂组合物通常可以是紧实固体、软固体、凝胶、霜和液体形式并使用适合该组合物的物理特性的施涂器分配。
本发明的组合物可包含多种其它任选组分。全文通过引用以其整体并入本文的CTFACosmeticIngredientHandbook,第2版,1992描述了适用在本发明组合物中的在护肤工业中常用的多种非限制性化妆品和药物成分。实例包括：抗氧化剂、粘合剂、生物添加剂、缓冲剂、着色剂、增稠剂、聚合物、收敛剂、香料、湿润剂、不透明剂、调理剂、去角质剂、pH调节剂、防腐剂、天然提取物、精油、皮肤触感剂（skinsensates）、皮肤光滑剂和皮肤愈合剂。
根据本发明的一个优选方面，提供包含紫铆花提取物形式的查耳酮化合物的组合物。制备该提取物的优选方法包含步骤
(a)在20至40℃的温度下用水提取紫铆花；
(b)将该水提物浓缩至干燥以制备干粉；
(c)将该干粉溶解在水醇（hydroalcoholic）溶液中；
(d)用二乙醚提取所需的提取物。
根据本发明的另一方面，提供通过在包含二苯甲酰甲烷或其衍生物的防晒组合物中包含下式的查耳酮化合物来稳定二苯甲酰甲烷或其衍生物的方法：
其中R1选自
H原子、
葡萄糖单元
或异戊二烯单元；
R2选自H原子或葡萄糖单元；
R3和R4各自独立地选自H原子或芳基。
现在借助下列非限制性实施例进一步描述本发明。
实施例
实施例1至5：UVA-防晒剂Parsol1789在紫铆的各种级分（fraction）存在下的光稳定性
级分1：在室温下在真空（800毫巴）下用800毫升水萃取100干燥紫铆花24小时。从该花中分离出~730毫升的水提物。将该水提物蒸发至干燥以获得~25克固体。将该固体溶解在200毫升水中并经过装有MCI凝胶的柱。用水冲洗MCI床以除去未吸附的糖。用乙醇洗脱吸附的级分以获得这样的级分，将其蒸发至干燥以获得~23克固体。
将所述固体溶解在10%乙醇水溶液（500毫升）中，接着用二乙醚溶剂萃取以获得所需级分-1。分析出级分1含有25重量%紫铆因。将级分-1蒸发至干燥以获得~8克固体粉末。
级分2：将剩余的水提物（500毫升）用乙酸乙酯，然后用丁醇进一步溶剂萃取以获得级分-2，分析出其含有15重量%紫铆因糖苷。
使用下列方法与公知的商业稳定剂（氰双苯丙烯酸辛酯）对比着测量紫铆的级分稳定Parsol1789（4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰甲烷）的能力：
该方法基于在HPTLC板（一式两份）上点涂相关防晒剂分子以及可能的猝灭剂分子或制剂。然后将该板在UVR（强度5.5mW/cm2）下暴露120分钟。此后使用适当的溶剂体系进行色谱分离。进行光密度分析以测定降解的防晒剂的量。根据如下表中提到的比率在甲醇中制备储备溶液。使用配有100μL微注射器（Hamilton，瑞士）的CAMAGLINOMAT5施涂器在10×10cmF254HPTLC板上加载14微升储备溶液（3毫米宽；16毫米间距）。在TLC室中使用正己烷-乙酸乙酯9:1（体积/体积）作为流动相（~10毫升）以85毫米的距离进行上行色谱法。将板在室温下干燥并施以紫外线吸收光密度分析扫描。使用CamagTLCScanner3在氘源存在下在310或357纳米下以线性扫描检测归因于防晒剂存在的浓度依赖性荧光带。在各光密度分析扫描过程中保持8×0.4mm的狭缝宽度和20mms-1的扫描速率。由光密度图（densitogram）峰面积；在日晒之前和之后使用WinCATSPlanar色谱管理软件测定各个道（lane）上存在的Parsol1789浓度。
关于各种组合物的稳定性的数据列在下表-1中：
表1
实施例编号 样品 平均稳定性%
1 Parsol 1789 (400 ppm) 56
2 Parsol 1789 (400ppm) + Parsol MCX (400ppm) 23
3 Parsol 1789 (400ppm) + 氰双苯丙烯酸辛酯(400ppm) 75
4 Parsol 1789 (400ppm) +含有25%紫铆因的级分–1 (1200 ppm) 81
5 Parsol 1789 (400ppm) + 含有15%紫铆因糖苷的级分–2 (1200 ppm) 90
ParsolMCX是4-甲氧基肉桂酸2-乙基己酯。
氰双苯丙烯酸辛酯是2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸2-乙基己酯。
表-1中的数据表明Parsol1789非常不稳定（实施例-1），在ParsolMCX存在下（实施例-2）尤其如此。市售稳定剂氰双苯丙烯酸辛酯（实施例-3）增强稳定性，但本发明的稳定剂优异得多（实施例4和5）。
实施例–6-11：用纯化合物（各种类黄酮，包括紫铆中存在的那些）稳定的Parsol1789
对于Parsol1789的稳定性，测试紫铆的提取物中存在的各种纯化合物，如紫矿春、异紫铆因糖苷、异紫铆因（isobutein）、紫铆因和紫铆因糖苷。还测试另一种公知的类黄酮五羟黄铜。与用于实施例1至5的方法类似地测量稳定性。数据与实施例1至3的数据一起概括在表-2中。
下面给出各种化合物的结构：
。
表2
实施例编号 样品 平均稳定性%
1 Parsol 1789 (400 ppm) 56
2 Parsol 1789 (400ppm) + Parsol MCX (400ppm) 23
3 Parsol 1789 (400ppm) + 氰双苯丙烯酸辛酯(400ppm) 75
6 Parsol 1789 (400ppm) + 紫矿春 (1200ppm) 67
7 Parsol 1789 (400ppm) + 异紫铆因糖苷 (1200ppm) 68
8 Parsol 1789 (400ppm) + 异紫铆因- (1:4) (1200ppm) 31
9 Parsol 1789 (400ppm) + 五羟黄铜(400ppm) 69
10 Parsol 1789 (400ppm) + 紫铆因糖苷 (1200ppm) 83
11 Parsol 1789 (400ppm) + 紫铆因 (1200ppm) 91
上表-2中的数据表明本发明的化合物（实施例10和11）远优于其它公知的类黄酮。
实施例12和13：与油包水型乳剂相比，本发明的稳定剂在水包油型乳剂防晒组合物中的用途
制备如下表-3中所示的水包油型乳剂防晒组合物。
表3
实施例12，重量%
Hystric酸 17.0
肉豆蔻酸异丙酯 1.6
Parsol 1789 1.2
Parsol MCX 2.2
级分-1 (~25重量%紫铆因) 1.5
苯氧基乙醇 4.4
甘油 1.0
KOH (85%) 0.6
聚二甲基硅氧烷 0.5
水 至100
Hystric酸是含有45%硬脂酸和55%软脂酸的脂肪酸混合物。
将这种组合物在室温（~25℃）下储存30天。在储存之前和之后定量提取物中存在的%紫铆因。由于储存时的化学转化，观察到该组合物中大约70%的紫铆因损失。
制备如下表4中所示的油包水型防晒组合物：
表4
实施例13，重量%
EL 8051 40.0
5225C 10.0
Parsol 1789 1.2
Parsol MCX 2.2
级分-1 (~25重量%紫铆因) 1.5
异丙二醇碳酸酯 6
水 至100
*聚合物EL8051：是可获自DowCorning的新戊酸异癸酯和聚二甲基硅氧烷/双异丁基PPG-20交联聚合物。
**Silicone5225C是环五硅氧烷和PEG/PPG-18/18聚二甲基硅氧烷聚合物。
将上述组合物在室温（~25℃）下储存30天。在储存之前和之后定量提取物中存在的%紫铆因。观察到在储存30天后制剂中紫铆因的大约90%的稳定性。
组合物的光稳定性的定量
在四个干净玻璃板上施加（~2mg/cm2）根据上述实施例12和13的组合物以生成厚度均匀的薄膜。使其中三个板暴露在Atlas日光模拟辐射（UVA通量，5.5mW/cm2）下。在30、60和120分钟UV暴露后各移除一个板。第四板保持未曝光，其充当对照样品。在上述程序完成后，将该霜的所有四个薄膜分别溶解在合适的HPLC级甲醇中。使用PerkinElmerUV/可见光分光仪进行UVA防晒剂（4-叔丁基,4’-甲氧基二苯甲酰甲烷）的定量。使用石英比色皿对于各样品和各自的空白溶液分光仪测量在200-800纳米扫描范围内的吸光度。由该光谱在各种时间读取UV-A化合物，即Parsol-1789的剩余%（在代表性的波长，即355纳米下）并概括在下表-5中。
表5
在以下时间后的UVA剩余% 实施例12 实施例13
30分钟 47 87
60分钟 26 66
120分钟 11 43
上表中给出的数据表明紫铆因稳定Parsol1789的能力在油包水型乳剂中（实施例13）优于在水包油型乳剂中（实施例12）。
实施例14-16：Parsol-1789在各种含UV-A和UV-B的油包水型乳剂防晒组合物中的稳定性
如表-6中所示制备油包水型乳剂组合物中的光防护性个人护理组合物。
表6
实施例14，重量% 实施例15，重量% 实施例16，重量%
EL 8051 40 40 40
5225C 10 10 10
Parsol 1789 1.2 1.2 1.2
Parsol MCX 2.2 2.2 2.2
级分-1 (~25重量%紫铆因) - 1.5 -
氰双苯丙烯酸辛酯 - - 1.5
异丙二醇碳酸酯 6 6 6
水 至100 至100 至100
使用与用于实施例13相同的程序测量表-6的各种组合物的光稳定性并概括在下表-7中：
表7
在以下时间后的UVA剩余% 实施例14 实施例15 实施例16
30分钟 62 81 55
60分钟 30 69 29
120分钟 21 39 12
上表-7中的数据表明本发明的组合物（实施例-15）与不含紫铆因的组合物（实施例14）或含有公知UV-A稳定剂氰双苯丙烯酸辛酯的组合物（实施例–16）相比提供改进的光稳定性。
实施例–17：护发组合物
以定型发胶的形式制造如表-8中所示的根据本发明的护发组合物。使用均化器将AristoflexAVC（阳离子共聚物）溶解在水中。将Parsol1789和紫铆属提取物分别溶解在异丙二醇碳酸酯中。然后混合上述两种混合物并使用高速均化器均化。
表-8
成分 百分比
水 至100
Aristoflex AVC（阳离子聚合物） 1.2
异丙二醇碳酸酯（油相） 9
Parsol 1789TM 1.2
级分-1 (~25重量%紫铆因) 1.2

Claims (11)

1.光稳定的防晒组合物，其包含
(i)0.1至10重量%的二苯甲酰甲烷或其衍生物；
(ii)0.1至10重量%的下式的查耳酮化合物：
其中R1选自
H原子、
葡萄糖单元
或异戊二烯单元；
R2选自H原子或葡萄糖单元；
R3和R4各自独立地选自H原子或芳基；和
(iii)化妆品可接受的基质。
2.如权利要求1中所述的组合物，其中R3和R4各自是H原子。
3.如权利要求1或2中所述的组合物，其中所述查耳酮化合物选自
紫铆因，其中R1、R2、R3和R4各自是H原子；或
紫铆因糖苷，其中R1是葡萄糖单元且R2、R3和R4各自是H原子。
4.如前述权利要求任一项中所述的组合物，其另外包含选自肉桂酸、水杨酸、二苯基丙烯酸或其衍生物的UV-B有机防晒剂。
5.如权利要求4中所述的组合物，其中所述UV-B防晒剂是4-甲氧基肉桂酸2-乙基己酯。
6.如权利要求4或5中所述的组合物，其中所述UVB有机防晒剂以所述组合物的0.1至10重量%存在。
7.如前述权利要求任一项中所述的组合物，其中所述化妆品可接受的基质是油包水型乳剂。
8.如权利要求7中所述的组合物，其包含具有最多6的HLB值的非离子表面活性剂。
9.如前述权利要求任一项中所述的组合物，其中所述查耳酮作为植物紫铆的提取物存在。
10.如权利要求9中所述的组合物，其中所述提取物通过包含下列步骤的方法制备
(a)在20至40℃的温度下用水提取紫铆花；
(b)将所述水提物浓缩至干燥以制备干粉；
(c)将所述干粉溶解在水醇溶液中；
(d)用二乙醚提取所需的提取物。
11.通过在包含二苯甲酰甲烷或其衍生物的防晒组合物中包含下式的查耳酮化合物来稳定二苯甲酰甲烷或其衍生物的方法：
其中R1选自
H原子、
葡萄糖单元
或异戊二烯单元；
R2选自H原子或葡萄糖单元；
R3和R4各自独立地选自H原子或芳基。
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