CN105193730A - 一种阿司匹林粉针剂及制备方法、用途 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种阿司匹林粉针剂，它主要包含下述原辅料：阿司匹林、维生素C、缓冲剂和抗氧剂。本发明通过选择特定重量配比的维生素C、碳酸氢钠以及亚硫酸氢钠/焦亚硫酸钠作为辅料，与特定重量的阿司匹林组合，可以有效提高阿司匹林的溶解度，同时还可以有效保留阿司匹林的药效，制得的阿司匹林粉针剂的溶解度高，药效佳，制备工艺简单，成本低廉。同时，本发明还提供了一种含有抗菌药物的阿司匹林粉针剂，其不仅能有效抑制引起家畜传染病的病原菌，还可同时消除动物的感染期症状，加快疾病的恢复，临床应用前景良好。

Description

一种阿司匹林粉针剂及制备方法、用途

技术领域

本发明涉及一种阿司匹林粉针剂及制备方法、用途，属于医药领域。

背景技术

家畜传染病是由病原微生物引起的一类畜、禽疾病，具有传染性和流行性。例如，由猪丹毒杆菌引起的猪丹毒(swineerysipelas)是一种急性、热性传染病，俗称“打火印”，是猪传染病中重要而古老的病种之一。病初时，精神不振，食欲不佳，体温高达41℃左右，少数病猪超过42℃，基本无败血症状，其特征为皮肤表面出现症块；发病1-2天后，在背部、胸部、颈部和四肢外侧的皮肤上出现大小和数量不等的疹块；多转为慢性型，有的转为败血症，病程为一到两周。由于家畜传染病不仅可造成大批畜、禽的死亡和畜产品的损失，某些人畜共患疾病还能给人的健康带来严重威胁，随着集约化养畜业的发展，预防家畜群发病特别是传染病,已成为兽医工作的重点。

阿司匹林自德国拜耳公司于1897年开发以来，迄今应用已有百年的历史，是目前应用最为普遍的一种非甾体类解热镇痛消炎药。临床研究表明，将阿司匹林与维生素C合用，可用于动物急性感染期的发热，还可用于感染后期导致的出血和弥散性血管内凝血状态，增强抗菌药物的功能，提高动物感染性疾病的存活率。

阿司匹林的常用剂型为片剂，但其长期口服会因抑制胃肠粘膜前列腺素和蛋白质的生物合成，损伤胃肠粘膜，导致出血、溃疡、甚至穿孔，严重的还危及生命，因此其应用受到了很大的限制。为了克服以上缺点，需要研制阿司匹林的新剂型，其中，通过非胃肠道途径给药的肌肉注射和静脉注射制剂避免了阿司匹林的严重的胃肠道副作用。

然而，阿司匹林在水中溶解度差，而在酸碱条件下，阿司匹林虽然溶解度好，但易于分解，药效差。因此，要制备得到溶解度好，并且药效佳的阿司匹林注射剂面临着许多困难。

目前已报道的阿司匹林注射剂仅有精氨酸阿司匹林粉针剂，在其制备过程中，必须先将阿司匹林用精氨酸修饰制成精氨酸阿司匹林盐，再制成粉针剂，才能较好地溶剂，但是，合成精氨酸阿司匹林的工艺非常复杂、生产周期长、成本非常高。

因此，研制一种成本低廉的、溶解度好的阿司匹林粉针剂非常必要。

发明内容

本发明的目的在于提供一种新的阿司匹林粉针剂及其制备方法和用途。

本发明提供了一种阿司匹林粉针剂，主要包含下述原辅料：阿司匹林、维生素C、缓冲剂和抗氧剂。

进一步的，所述的粉针剂主要包含下述重量配比的原辅料：阿司匹林0.5份～1.5份、维生素C2.5份、缓冲剂1.25份和抗氧剂0.02份。

优选的，所述的缓冲剂为碳酸氢钠；所述的抗氧剂为亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠中的一种或两种。

更进一步的，所述的粉针剂还包含抗菌药物。

优选的，所述的抗菌药物为β-内酰胺类、氟喹诺酮类或大环内酯类抗菌药物。

进一步的，所述的抗菌药物为青霉素钠、头孢噻呋钠、恩诺沙星或酒石酸泰乐菌素中的一种或几种药物。

优选的，所述的粉针剂是由下述重量配比的原辅料制备而成：青霉素钠1份、阿司匹林0.5份、维生素C2.5份、碳酸氢钠1.25份、亚硫酸氢钠/焦亚硫酸钠0.02份。

本发明提供了所述的粉针剂的制备方法：称取各重量配比的原辅料，混匀，分装即得。

本发明提供了所述的粉针剂用于制备治疗和/或预防家畜传染病的药物的用途。

优选的，所述的药物是治疗和/或预防家畜细菌性传染病的药物。

进一步优选的，所述的药物是治疗和/或预防猪丹毒的药物。

本发明通过选择特定重量配比的维生素C、碳酸氢钠以及亚硫酸氢钠/焦亚硫酸钠作为辅料，与特定重量的阿司匹林组合，可以有效提高阿司匹林的溶解度，同时还可以有效保留阿司匹林的药效，制得的阿司匹林粉针剂的溶解度高，药效佳，制备工艺简单，成本低廉，取得了完全意料不到的技术效果。

同时，本发明还提供了一种含有抗菌药物的阿司匹林粉针剂，其不仅能有效抑制引起家畜传染病的病原菌，还可同时消除动物的感染期症状，加快疾病的恢复，临床应用前景良好。

显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

具体实施方式

本发明具体实施方式中使用的原料、设备均为已知产品，通过购买市售产品获得。

根据不同的病原感染可以选择不通的抗菌药物制成的制剂。

实施例1本发明阿司匹林粉针剂的制备

实施例2本发明阿司匹林粉针剂的制备

实施例3本发明阿司匹林粉针剂的制备

实施例4本发明阿司匹林粉针剂的制备

以下通过药效实验证明本发明的有益效果。

实验例1本发明阿司匹林粉针剂的溶解性试验

取实施例1、2、3、4项下药物和相同剂量的阿司匹林(对照)溶解于10ml蒸馏水中，震荡溶解5min，然后滤纸过滤，40℃烘干滤纸测定过滤前后滤纸的重量差异。

表1溶解性试验结果

实验结果表明，在本发明处方原辅料的特定配比下，可以显著增加阿司匹林在水中的溶解性。

实验例2本发明阿司匹林粉针剂的药效试验

取实施例1、2、3、4项下药物和相同剂量的阿司匹林，检测其解热镇痛消炎的作用，。选取健康小鼠70只，分为7组，分别为正常组，内毒素(LPS)模型组，和实施例1、2、3、4组和阿司匹林组，观察药物对由LPS诱导的急性发热和炎症的效果。除正常组外分别注射20μg/kgLPS，后给药按阿司匹林0.01g/kg给药，然后于注射后4h，没小时测一次体温，并于最后一次测体温后处死小鼠，测定炎性因子(IL-1β)的量。正常组注射等量的生理盐水。

表2解热抗炎试验

结论：相同阿司匹林剂量下，阿司匹林及本发明阿司匹林粉针剂具有相似的抗炎和解热功效，说明将本发明特定原辅料与阿司匹林组合使用，不会影响阿司匹林的药效。

实验例3治疗猪丹毒的药效实验

于2015年5-9月在邛崃地区进行对比试验研究，选取确诊猪丹毒的病猪进行试验，使用青霉素钠粉针(以青霉素计1g/瓶，成都乾坤动物药业有限公司生产)和根据实施例1制备的青霉素钠阿司匹林粉针进行对比试验。实验组：将本发明药物组合物用10ml注射用水稀释后使用，按青霉素15mg/kg用于家畜；对照组：青霉素钠粉针按照实验组相同剂量给药。每天注射两次，分上午下午进行，分别于第一次给药后2h和第二次用药前(4h)测定直肠温度，并统计5日内的治愈率(体温正常，疹块消失)。共治疗猪35头，其中使用青霉素钠17头，青霉素钠阿司匹林粉针18头，结果见表3。

表3用于治疗猪丹毒杆菌病

结论：注射青霉素钠粉针，患猪丹毒的病猪治愈率仅能达到70.59％；而用本发明药物组合物在相同条件下给药后，患猪丹毒的病猪治愈率显著提高，可达100％。

Claims (11)

1.一种阿司匹林粉针剂，其特征是：主要包含下述原辅料：阿司匹林、维生素C、缓冲剂和抗氧剂。

2.如权利要求1所述的粉针剂，其特征是：主要包含下述重量配比的原辅料：阿司匹林0.5份～1.5份、维生素C2.5份、缓冲剂1.25份和抗氧剂0.02份。

3.如权利要求2所述的粉针剂，其特征是：所述的缓冲剂为碳酸氢钠；所述的抗氧剂为亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠中的一种或两种。

4.如权利要求1-3任意一项所述的粉针剂，其特征是：还包含抗菌药物。

5.如权利要求4所述的粉针剂，其特征是：所述的抗菌药物为β-内酰胺类、氟喹诺酮类或大环内酯类抗菌药物。

6.如权利要求5所述的粉针剂，其特征是：所述的抗菌药物为青霉素钠、头孢噻呋钠、恩诺沙星和酒石酸泰乐菌素中的一种或几种药物。

7.如权利要求6任意一项所述的粉针剂，其特征是：它是由下述重量配比的原辅料制备而成：青霉素钠1份、阿司匹林0.5份、维生素C2.5份、碳酸氢钠1.25份、亚硫酸氢钠/焦亚硫酸钠0.02份。

8.一种权利要求1-7任意一项所述的粉针剂的制备方法，其特征是：称取各重量配比的原辅料，混匀，分装即得。

9.权利要求1-7任意一项所述的粉针剂用于制备治疗和/或预防家畜传染病的药物的用途。

10.如权利要求9所述的用途，其特征是：所述的药物是治疗和/或预防家畜细菌性传染病的药物。

11.如权利要求10所述的用途，其特征是：所述的药物是治疗和/或预防猪丹毒的药物。